結晶形態Cのテノホビルジソプロキシル、その塩、及びその製造方法。該方法は、テノホビルジソプロキシル及び有機溶媒を含む溶液を塩飽和水に添加することを含み、それによって結晶形態Cのテノホビルジソプロキシルが沈殿する。結晶形態Cのテノホビルジソプロキシルは、その塩に変換することができる。また、テノホビルモノイソプロキシル及びテノホビルジソプロキシルを含む粗製生成物の精製方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、アデノシン-リボフラノシド・テトラフォスフェート化合物を製造するための化合物及びその製造方法を提供する。当該化合物は、P2Y受容体に活性を有するもので、嚢胞性線維症や上部呼吸器疾患などの医学上の疾患を処置るることに使用されてよいものである。 （もっと読む）

ＣＧＲＰ受容体のアンタゴニストの類似体であってＣＧＲＰが関与する疾患、例えば、片頭痛の処置または予防に有用な式（Ｉ）


（式中、変数Ｒ^１およびＲ^２は本明細書で説明される。）のプロドラッグ化合物が開示される。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物ならびにＣＧＲＰが関与するこのような疾患の予防または処置におけるこれらの化合物、および組成物の使用にも関する。
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本発明は、シクロブトキシ基を含む式（Ｉ）化合物、それらを調製する方法、前記化合物を含む医薬組成物、及び医薬品としてのそれらの使用に関する。
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嗜癖性薬物、例えば、ドパミン生成因子（例えば、コカイン、モルヒネ、アンフェタミン、ニコチン、およびアルコール）に対する依存症の哺乳類を処置するためのＡＬＤＨ−２インヒビターとして有用である、式Ｉの構造を有する新規イソフラボン誘導体が開示される。ＡＬＤＨ−２インヒビターはまた肥満の処置においても有効であることが示されてきた。本発明はまた、そのような化合物、およびそれらを含有する薬学的組成物を調製するための方法に関する。 （もっと読む）

【課題】核酸に標識を組込むために使用されるか、またはその特性に影響を及ぼす新たな化合物を提供する。
【解決手段】式Ｉ：


式中、Lは連結部分であり、Bは複素環式塩基であり、R¹は標識又は固相であり、R²は-Hおよび-OR⁶からなる群より選択され、R³は（１）保護基、（２）固相に共有結合された連結部分、（３）ホスホルアミダイト、（４）H-ホスホネート、または（５）トリホスフェートR⁴は連結部分であり、R⁶は（１）-Ｈ、（２）保護基、（３）固相に共有結合された連結部分、（４）ホスホルアミダイト、および（５）H-ホスホネートからなる群より選択され、YはO、S、NR⁵およびCR^5aR^5b、R⁵はアルキル、等から選択される、を有する化合物。 （もっと読む）

式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｘ^１、Ｘ^２及びＡｒは、本明細書と同義である］で示される化合物又はそれらの薬学的に許容されうる塩は、ＨＩＶ−１逆転写酵素を阻害し、ＨＩＶ−１感染の予防及び治療、並びにＡＩＤＳ及び／又はＡＲＣの処置のための方法を提供する。本発明は、また、ＨＩＶ−１感染の予防及び治療、並びにＡＩＤＳ及び／又はＡＲＣの処置に有用な、式（Ｉ）で示される化合物を含有する組成物に関する。
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【課題】カルバペネム誘導体の中間体として有用な下記化学式の（１Ｒ，５Ｒ，６Ｓ）−ｐ−ニトロベンジル−２−（ジフェニルホスホリルオキシ）−６−［（Ｒ）−１−ヒドロキシエチル］−１−メチル−カルバペネム−３−カルボキシレート（ＭＡＰ）の新規な結晶形及びその製造方法を提供する。
【解決手段】特定の溶媒を使用する冷却結晶化、又は特定の良溶媒（good-solvent）及び貧溶媒（anti-solvent）を使用するドラウニングアウト（drowning-out）結晶化を行うことによってＭＡＰの新規な結晶形ＩＩ、結晶形ＩＩＩ又は無晶形含有結晶形を得ることができる。
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本発明は、一般に、治療化合物の分野、より具体的には特定の3-置換-4-ジヒドロ-イミダゾ[5,1-d][1,2,3,5]テトラジン-8-カルボン酸アミド(本明細書では総称して3TM化合物と呼ぶ)に関する。本発明はまた、かかる化合物を含む医薬組成物、並びに細胞増殖を阻害するための、がんなどの増殖性障害の治療における、かかる化合物及び組成物のインビトロ及びインビボ両方における使用、並びにかかる化合物の調製方法に関する。

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本発明は、非加水分解性ヌクレオシドポリリン酸誘導体、例えば、２ＭｅＳ−アデノシン−β，γ−ＣＨ_２−５’−Ｏ−（１−ボラノ三リン酸）、２ＭｅＳ−アデノシン−β，γ−ＣＣｌ_２−５’−Ｏ−（１−ボラノ三リン酸）、２−ＭｅＳ−アデノシン−５’−ジクロロメチレン−二リン酸、２−ＭｅＳ−アデノシン−５’−ジフルオロメチレン−二リン酸及び２ＭｅＳ−アデノシン−５’−Ｏ−（１−ボラノ二リン酸）、並びにその医薬組成物を提供する。これらの化合物は、２型糖尿病等のＰ２Ｙ受容体によって調節される疾患又は障害の予防又は治療及び疼痛管理に有用である。 （もっと読む）