本発明は、式（Ｉ）



（式中、Ｒ^１は、ＯＨ、ＯＰＯ_３Ｈ_２又はＯＣＯＲ^５であり；Ｒ^２は、Ｈ、ＯＨ又はＯＰＯ_３Ｈ_２であり；Ｒ^３は、Ｈ又はハロゲンであり；Ｒ^４は、Ｈ、（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル又はシクロアルキルであり；Ｒ^５はピペリジン−４−イル又はＲ^５は天然に存在するアミノ酸、天然に存在するアミノ酸のエナンチオマー若しくはジメチルアミノグリシンの残基であり；ｎは０又は１である。）の新規なキメラ抗生物質及び式（Ｉ）の化合物の塩（特に薬学的に許容される塩）に関する。これらのキメラ化合物は、感染症（例、細菌感染症)の治療のための医薬の製造に有用である。 （もっと読む）

本開示は、生物学的に活性な2,4-ピリミジンジアミン化合物のプロドラッグ、該プロドラッグの塩および水和物、該プロドラッグを含む組成物、該プロドラッグを合成するための中間体および方法、ならびに種々の用途において該プロドラッグを使用する方法を提供する。具体的には、特許請求の範囲は下記の構造のリン酸エステルの塩に関する。

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本発明は、式Ｉのプリンもしくはピリミジンホスホネート化合物又はその薬学的に許容される塩に関し、式中のＢ、Ｘ及びＲ^１〜Ｒ^３は、明細書中のクラス及びサブクラスで定義するとおりである。これらの化合物は、抗ウイルス薬前駆体として使用されうる。本発明はまた、これらの化合物を含んだ医薬組成物、及び患者におけるウイルス感染を治療及び／又は予防する薬剤の調製のためのそれらの使用に関する。本発明はまた、これらの化合物を製造する方法を提供する。特に、本発明は、式ＩＩのＨ−ホスフィネート前駆中間体を提供し、式中のＢは明細書中で定義するとおりのプリンまたはピリミジン塩基であり、Ｒ^１は、水素原子、並びにメチル、エチル、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、及びＣ_１〜６ハロアルキル基からなる群から選択される。

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【課題】優れた血小板凝集阻害作用を有する化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で示されるキノロン誘導体のプロドラッグ又はその塩。
【化】


［式中の記号は、以下の意味を表す。
X：C-R⁷、N等。Y：C-R⁶、N等。R¹¹：-H、低級アルキル等。R¹²：-H、低級アルキル等。R²：低級アルキル、シクロアルキル等。R³：ハロゲン、低級アルキル等。R⁴：シクロアルキル、非芳香族へテロ環等。R⁵：-H、ハロゲン等。R⁶：-H、ハロゲン等。R⁷：-H、ハロゲン等。
なお、YがC-R⁶を示す場合、R²とR⁶は一体となって、低級アルキレン、又は低級アルケニレンを形成してもよい。ただし、7-(シクロヘキシルアミノ)-1-エチル-6-フルオロ-4-オキソ-1,4-ジヒドロキノリン-3-カルボヒドラジドを除く。］ （もっと読む）

本発明は、2’-ターミネーター・ヌクレオチドを含むブロック・オリゴヌクレオチドの製造法を提供する。これらのブロック・オリゴヌクレオチドは、様々な核酸技術においてプライマー及びプローブとして使用される。関連キットもまた提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


（式中、記号は本明細書中に定義した通りである）からなる群から選択される化合物を含む、キナーゼに用いるための化合物を提供する。また、そのような化合物を含む医薬組成物、キットおよび製品；該化合物を製造するために有用な方法および中間体；および上記化合物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、化合物式Ｉ、それらの調製物、ならびに自己免疫障害、臓器移植片拒絶反応、活性化免疫系関連障害、およびリンパ球減少またはＳ１Ｐ受容体により調節される他の障害の治療のための医薬的に活性な免疫抑制剤としてのそれらの使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規なクラスのリン誘導体に関する。該リン誘導体は、癌を治療するために使用することができる。該リン化合物はまた、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害し得て、新生細胞の最終分化、細胞増殖停止、及び／又はアポトーシスを選択的に誘導すること、それによってかかる細胞の増殖を阻害すること、における使用に好適である。したがって、本発明化合物は、新生細胞の増殖により特徴づけられる腫瘍をもつ患者の治療において有用である。本発明化合物はまた、自己免疫疾患、アレルギー性疾患、及び炎症性疾患のような、ＴＲＸ介在性の疾患の予防及び治療においても、また、神経変性疾患のような、中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患の予防及び／又は治療においても有用であってよい。本発明はさらに、該リン誘導体を含んでなる医薬組成物、及び、追従しやすく、かつ、治療上有効な量のリン誘導体をインビボで生ぜしめる、これらの医薬組成物の安全な投薬レジメンを提供する。 （もっと読む）

式（１）の化合物、および／またはその塩、互変異性体または溶媒和物は、血液悪性疾患を治療するために用いられる。１つの実施態様において、化合物１の有機酸塩が、新生物の治療における一般的な使用のために提供され、そしてさらなる実施態様において、その塩は炭水化物によって安定化される。本発明のさらなる実施態様は、化合物を非経口投与で使用するために適当な容器に、この化合物、および／またはその塩、互変異性体および溶媒和物を含む、組み合わせである。

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本発明は、式（Ｉ）で表されるＴＲＰＭ８拮抗薬に向けたものである。より具体的には、本発明は、ＴＲＰＭ８媒介障害を治療するための新規な特定の化合物、その化合物、組成物、中間体および誘導体を製造する方法およびそれを治療する方法に関する。また、本発明の化合物を用いた製薬学的および獣医的組成物およびそれらを用いて痛みおよび他のいろいろな病気状態または疾患を治療する方法も記述する。 （もっと読む）