本発明は、酵素的アルコーリシス反応を含む、対応する１７α，２１−ジエステルから出発するコルテキソロンの１７α−モノエステルおよび／またはその９，１１−デヒドロ誘導体を得るための、酵素的プロセスに関する。さらに本発明は、コルテキソロン１７α−プロピオネートおよび９，１１−デヒドロ−コルテキソロン１７α−ブタノエートの結晶形態に関する。 （もっと読む）

患者においてＮＦｋＢ ＤＮＡ結合活性を減少させるための化合物、組成物および方法が本願明細書で提示される。当該方法は、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）などの種々の胃腸疾患を低下、緩和または治療するために、治療上有効量の本願の化合物または組成物を投与することを含む。 （もっと読む）

式［I］の化合物を含有する溶液を噴霧乾燥することを含む、式［I］の21-リン酸二ナトリウムプレグナン誘導体化合物（式中、X=R=H、又はX=FかつR=α-CH₃、又はX=FかつR=β-CH₃である。）を得る方法。
【化１】
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妊婦において自然早産を治療又は予防する方法、並びに新生児罹病率及び死亡率を改善する方法。該方法は、それを必要とする妊婦に、妊婦の子宮頸管の短縮又は展退を最小限に抑えることにより妊娠期間を延長するのに十分な有効量のプロゲステロンを投与することを含む。子宮頸管短縮の症状がある妊婦におけるプロゲステロンを用いた治療及び予防は、新生児の健康状態を増進することが臨床的に示されている。 （もっと読む）

11−（４−アミノフェニル）−19−ノルプレグナ−４,９（10）−ジエン−３,20−ジオン誘導体の医薬的に許容可能な塩を含んでなる、向上した安定性を有する組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式Iのプロゲステロンレセプターアンタゴニストに関する: 式中R1は水素原子であり、そしてR2はヒドロキシル基であるか、あるいはR1およびR2は一緒になってオキソ基であることができる。

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［11β,16α(R)］-16,17-［（シクロヘキシルメチレン）ビス（オキシ）］-11-ヒドロキシ-21-（2-メチル-1-オキソプロポキシ）プレグナ-1,4-ジエン-3,20-ジオンと化学的に命名されるシクレソニドとその結晶変異体の改善された合成方法。 （もっと読む）

本発明は、遅延放出型剤形のグルココルチコイドをそれを必要とする被験者に投与することによる、リウマチ性疾患および／または変形性関節症の治療に関する。 （もっと読む）

本発明は強い抗プロゲストーゲンおよび抗グルココルチコイド剤である式（Ｉ）の１７α−アセトキシ−１１β−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチル−アミノ）−フェニル］−１９−ノルプレグナ−４，９−ジエン−３，２０−ジオン［ＣＤＢ−２９１４］の溶媒和のない合成のための新規な工業的プロセスに関する。本発明はまたそのプロセスで中間体として利用される式（ＶＩＩ）および（ＶＩＩＩ）の化合物に関する。
以下は本発明によるプロセスである：
ｉ）式（Ｘ）の３−（エチレン−ジオキシ）−エストラ−５（１０），９（１１）−ジエン−１７−オンを既知の方法により無水テトラヒドロフラン中でインサイツに生じるカリウムアセチリドと反応させ、
ｉｉ）得られた式（ＩＸ）の３−（エチレン−ジオキシ）−１７α−エチニル−１７β−ヒドロキシ−エストラ−５（１０），９（１１）−ジエンをジクロロメタン中、トリエチルアミンおよび酢酸の存在下でフェニルスルフェニルクロリドと反応させ、
ｉｉｉ）得られた式（ＶＩＩＩ）の３−（エチレン−ジオキシ）−２１−（フェニル−スルフィニル）−１９−ノルプレグナ−５（１０），９（１１），１７（２０），２０−テトラエンの異性体混合物をまずメタノール中ナトリウムメトキシドと、ついでトリメチルホスファイトと反応させ、
ｉｖ）得られた式（ＶＩＩ）の３−（エチレン−ジオキシ）−１７α−ヒドロキシ−２０−メトキシ−１９−ノルプレグナ−５（１０），９（１１），２０−トリエンをメタノール中で塩化水素と反応させ、ついで
ｖ）得られた式（ＶＩ）の３−（エチレン−ジオキシ）−１７α−ヒドロキシ−１９−ノルプレグナ−５（１０），９（１１）−ジエン−２０−オンをジクロロメタン中、トリメチルオルトギ酸およびｐ−トルエンスルホン酸の存在下で既知の方法によりエチレングリコールと反応させ、
ｖｉ）得られた式（Ｖ）の３，３，２０，２０−ビス（エチレン−ジオキシ）−１７α−ヒドロキシ−１９−ノルプレグナ−５（１０），９（１１）−ジエンをピリジンとジクロロメタンの混合物中、ヘキサクロロアセトンの存在下で既知の方法により過酸化水素と反応させ、
ｖｉｉ）得られた５α，１０α−と５β，１０β−エポキシドのおよそ１：１の混合物を含む式（ＩＶ）の３，３，２０，２０−ビス（エチレン−ジオキシ）−１７α−ヒドロキシ−５，１０−エポキシ−１９−ノルプレグナ−９（１１）−エンを溶液から単離し、テトラヒドロフラン中、塩化第一銅触媒の存在下で４−ブロモ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アニリンから得られたグリニア試薬と既知の方法により異性体を分離することなく反応させ、
ｖｉｉｉ）得られた式（ＩＩＩ）の３，３，２０，２０−ビス−（エチレン−ジオキシ）−５α，１７α−ジヒドロキシ−１１β−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）−フェニル］−１９−ノルプレグナ−９（１１）−エンを水中で既知の方法により硫酸水素カリウムと反応させ、
ｉｘ）得られた式（ＩＩ）の１１β−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）−フェニル］−１７α−ヒドロキシ−１９−ノルプレグナ−４，９−ジエン−３，２０−ジオンを既知の方法により過塩素酸の存在下、無水酢酸でアセチル化し、最後に
ｘ）得られた溶媒和を含む式（Ｉ）の化合物からエタノールと水１：１混合物中７０℃で溶媒和のない式（Ｉ）の化合物を遊離する。

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種々の態様において、本教示内容は、ヒドロキシル化環含有化合物、ステロイド、およびステロールを含むがこれらに限定されないヒドロキシル化化合物の相対定量、絶対定量、またはそれらの両方のための、１つ以上の重原子同位体を含む標識試薬および標識試薬セットを提供する。種々の態様において、本教示内容はまた、本発明者のＭＳ／ＭＳ方法、特に質量差次タグを使用する方法において、ヒドロキシル化環含有化合物、ステロイド、およびステロールを含むがこれらに限定されないヒドロキシル化化合物を分析する方法も提供する。 （もっと読む）