（ａ）（ｉ）-X-Thr-Arg-X³-Arg-Tyr-C(=O)NR¹R²（式中、R¹及びR¹は独立して水素又はC₁-C₆アルキルであり、ＸはVal、Ile、Leu又はAlaであり、X³はGln又はAsnである）、又はThrがHis又はAsnにより置換され、及び/又はTyrがTrp又はPheにより置換され、及び/又はArgがLysにより置換されたその保存的置換変形体により表されるＣ末端Ｙレセプター認識アミノ酸配列、及び（ii）H₂N-X¹-Pro-X²-(Glu又はAsp)-（式中、X¹は存在しないか又はアミノ酸残基であり、X²はLeu又はSerである）、又はそのLeu又はSerの保存的置換体により表されるＮ末端Ｙレセプター認識アミノ酸配列を有するPP折り畳みペプチド又はPP折り畳みペプチド模擬体であるか、又は（ｂ）上記（ｉ）に規定したＣ末端Ｙレセプター認識アミノ酸配列、及び任意に、上記（ii）に規定したＹレセプター認識アミノ酸配列で始まるＮ末端配列を含んでなり、前記Ｃ末端Ｙレセプター認識配列は、前記ヘキサペプチド配列のＮ末端に隣接する少なくとも１つのαヘリックスターンを含んでなる両親媒性アミノ酸配列ドメインに融合し、前記ターンは共有結合性分子内連結によりヘリックス形状に拘束されている、Y1レセプターよりY2レセプター及びY4レセプターについて選択性であるＹレセプターアゴニストは、例えば肥満の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、癌ならびにウイルス、寄生虫および真菌感染症の治療薬として有用である、組換えタンパク質のグリコシル化変種およびこのような組換えタンパク質をコードする核酸を提供する。タンパク質および核酸は、疾患に関連した病原体または細胞に特異的なプロテアーゼによって特異的に切断されて活性化されるリンカー配列で結合されているリシン様毒素のAおよびB鎖を有する。本発明はまた、疾病に罹患した細胞を阻害または破壊する方法、疾病が認められる哺乳類を治療する方法ならびに本発明の組換えタンパク質および核酸を使用する薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

ポリヌクレオチドと生分解性ポリアセタール-ペプチドとの組み合わせである複合体を開示する。開示する複合体は細胞トランスフェクションに有用である。 （もっと読む）

本発明は、薬物部分をリガンドに連結するために有用な複素環式リンカー化合物を提供する。上記化合物はまた、選択された細胞集団を標的することができるリガンドを含む薬物−リガンド結合体、および複素環式リンカー部分によってリガンドに結合された薬物も含む。上記リンカー部分は、アミド結合でペプチドを切断する細胞内酵素、例えばカテプシンについての基質であるペプチド配列を含む。上記ペプチドは、薬物とタンパク質ペプチド配列を結合する自壊的部分をさらに含む。細胞内酵素によるペプチド配列の切断時に、自壊化部分は、薬物部分が非誘導体化形態および活性化形態であるように薬物部分からそれ自体を切断する。
（もっと読む）

【解決課題】 骨形成蛋白活性のモジュレーターである化合物を開示する。
【解決手段】 化合物は非成長因子ヘパリン結合領域、リンカー及び骨形成蛋白受容体に特異的に結合する配列を有する合成のペプチドである。骨患部、変性間接疾患の治療における、及び、骨形成の増強のために本発明の化合物を使用し得る。 （もっと読む）

本発明は、単一のポリエチレングリコール部分をＮ末端に結合させることによって調製された、化学修飾されたヒト成長ホルモン（ｈＧＨ）受容体アンタゴニストを提供する。本発明による化学修飾されたタンパク質では、ペグ化の不均一性が減少しており、さらに結合親和性も増大している可能性がある。
【図１】

（もっと読む）

本発明は、ＢＣＭＡに結合するＡＰＲＩＬ及び／又はＢＡＦＦを阻害するポリペプチド、当該ポリペプチドをコードする核酸分子、及び当該ポリペプチドを含む組成物に関する。本発明はまた、当該ポリペプチド及び本発明の組成物を用いた免疫関連疾患又は癌の治療法に関する。本発明はまた、ＢＣＭＡに結合するＡＰＲＩＬ／ＢＡＦＦ及びＡＰＲＩＬ／ＢＡＦＦシグナル伝達のインヒビターの同定方法に関する。 （もっと読む）

アドヘシンおよびアドヘシン様タンパク質を同定するためのコンピュータを利用した方法であって、属性が（i）アミノ酸頻度、（ii）マルチプレット頻度、（iii）ジペプチド頻度、（iv）電荷組成および（v）疎水性組成である、ニューラルネットワークソフトウェアのタンパク質配列の配列に基づく属性をコンピュータで計算するステップと、コンピュータで計算された５つの属性の各々について、人工ニューラルネットワーク（ＡＮＮ）をトレーニングするステップと、（Ｐ_ａｄ）≧０．５１としてアドヘシンである確率を有するアドヘシンおよびアドヘシン様タンパク質を同定するステップとを含む方法、本方法を実施するためのコンピュータシステムならびにアドヘシンおよびアドヘシン様タンパク質をコードする遺伝子およびタンパク質。
（もっと読む）

本発明は、生体内でＶＰＡＣ２受容体のアゴニストとして機能する新規のペプチドを提供する。それらのインスリン分泌促進性ポリペプチド物質は、生体内でのグルコースのチャレンジに対して血糖を低下することが示される。本発明のポリペプチドは、配合物内で安定でありそして長い半減期を有する。本発明のペプチドは、低い内因性インスリン分泌、例えばＩＩ型糖尿病の患者に対する治療を提供する。本発明は、ペプチドの治療有効量を哺乳動物に投与することを含んでなる、該哺乳動物内の代謝疾患を処置する方法にも関する。
（もっと読む）

【課題】
【解決手段】 哺乳動物被験体の種々の疾患および容態（肥満症および真性糖尿病が含まれる）の治療のためのアミリン、グルカゴン様ペプチド−１（ＧＬＰ）、プラムリンチド、またはエキセンディン−４などの少なくとも１つのグルコース調節ペプチドおよびアミリンの鼻粘膜送達の増強のための１つまたはそれ以上の粘膜送達増強剤を含む薬学的組成物および方法を記載する。 （もっと読む）