【課題】本発明の目的は、様々な化合物や保持担体に結合可能であり、アミノ酸又はオリゴペプチドを有する側鎖が主鎖に結合した構造の新規化合物を提供することである。
【解決手段】以下の一般式(1)で示される化合物を提供する。


［式(1)中、n1は０〜１０の整数、n2は１〜５０の整数、及びn3は１〜１０の整数を示し；m1は０〜１００の整数、m2は０〜１００の整数、m3は０〜１００の整数、m4は０又は１の整数、m5は０〜１００の整数、及びm6は０〜１００の整数を示し；Y₁は、水酸基又はアミノ基を示し；Eは、Ｎ又はＣＨを示し；Rは、アミノ酸残基、又は２〜１００個のアミノ酸残基からなるペプチド残基を示し；Lは、ペプチド結合、ジスルフィド結合又はビオチンアビジン結合を形成可能な官能基（但し、アミノ基を除く）がリンカーを介して結合しているアミノ基を示す。］ （もっと読む）

本発明は、生体活性物質をデリバリーするための生分解性ポリマーに関する。このポリマーは、ペプチダーゼ酵素による選択的加水分解に対して感受性のポリアミドリンカーを介して共有結合している生体活性物質を少なくとも１つ含む。ポリアミドリンカーが加水分解されると、インビボで生体活性物質が放出される。 （もっと読む）

【課題】ゾヌリンのペプチドアンタゴニストを用いて糖尿病発症を予防または遅延させる方法を提供すること。
【解決手段】糖尿病発症を予防または遅延させる方法であって、該方法は、糖尿病発症を予防または遅延させる必要のある被験体に、薬学的に有効量のゾヌリンのペプチドアンタゴニストを投与する工程を包含し、ここで該ペプチドアンタゴニストは、閉鎖帯毒素レセプターに結合するが、哺乳動物の接着結合の開きを薬学的に修飾しない、方法。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物における癌を予防または処置するための医薬組成物を調製するための、プロテインホスファターゼ１（ＰＰ１）の触媒サブユニットの阻害剤、ＧＡＤＤ３４の阻害剤およびＰＰ１／ＧＡＤＤ３４複合体の阻害剤から選択されるプロテインホスファターゼ阻害剤の使用であって、医薬組成物が癌の処置において使用される産物との組み合わせでの投与に意図される、使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、有効成分(AI)、特にタンパク質およびペプチド有効成分を輸送する両親媒性ポリアミノ酸の新規な微小粒子に関し、またAIの前記微小粒子を含む新規な調節放出医薬製剤に関する。本発明の目的は、両親媒性ポリアミノ酸のナノ粒子の凝集によって得られ、特に乾燥固体形態で、分散能力に関して、ならびに再構成懸濁液に関し、容易に取扱い、および注射できる安定性および能力に関して、特性が改善している、AIが充填された新規な微小粒子を開発することである。第1の態様において、本発明は、少なくとも1種のAI(非共有結合による結合した)を含み、等張条件下でpH7.0の水中でナノ粒子のコロイド懸濁液を自然に形成する両親媒性ポリアミノ酸(PO)の微小粒子に関し、前記微小粒子は、a.これらを少なくとも1種のAIを含むPOのコロイド懸濁液または溶液の微粒化によって得ること、b.0.5から100μmのサイズ、およびc.これらがコロイド懸濁液に分散性であることを特徴とする。また、本発明は、これらの微小粒子を調製するための方法、これらPO/AI微小粒子の懸濁液を含む液体製剤、本製剤を再構成するための方法およびキット、ならびに本製剤の乾燥形態に関する。 （もっと読む）

本発明は異なるＨＬＡ−ＤＲ対立遺伝子少なくとも２５個に対して無差別（ｐｒｏｍｉｓｃｕｏｕｓ）であるヒトＨＥＲ−２／Ｎｅｕ蛋白の新規なＴ細胞エピトープの発見に関する。本発明は又新規なエピトープの１つを含有する組成物、又はそのようなエピトープと非相同ポリペプチドの融合ペプチドに関する。更に、エピトープ又はその融合ペプチドの使用、及び、エピトープ又はその融合ペプチドを含有する組成物を本明細書において開示する。これらのエピトープの無差別性は、これらのエピトープをＨＬＡ型に関係なくＨＥＲ−２／Ｎｅｕ特異的免疫応答を評価するための価値ある手段としている。 （もっと読む）

本発明は、哺乳類に治療有効量のC5a機能のインヒビターを投与する工程を含む、血管壁における内膜過形成の予防または治療の方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】優れた抗菌活性を有する醗酵生産物の提供、殊に、尋常性ざ瘡治療剤並びに歯周病治療剤として有用な化合物の提供。
【解決手段】本発明者らは、様々な微生物から得られる生理活性物質について鋭意探索した結果、ストレプトミセス属に属する放線菌より、プロピオニバクテリウム属菌種や歯周病起炎菌種に優れた抗菌活性を有する新規な環状化合物を単離することに成功し、更にこれらの化合物は抗炎症作用をも有することを見出した。本発明化合物を有効成分として含有する医薬組成物は、抗菌剤並びに抗炎症剤、殊に、尋常性ざ瘡の予防若しくは治療剤、並びに歯周病予防若しくは治療剤として有用である。 （もっと読む）

【課題】カテプシンEを特異的に阻害し、かつカテプシンEと類縁性の高いリソソーム酵素であるカテプシンDは阻害しない物質、及びカテプシンＥ阻害剤を提供する。
【解決手段】カテプシンＥ活性に対する阻害作用を有し、カテプシンＤ活性に対する阻害作用は実質的に有さず、かつアミノ酸数が6〜34の範囲であるペプチド。このペプチドを有効成分として含有するカテプシンＥ阻害剤。これらは、Ｉｎ−ｖｉｔｒｏ−ｖｉｒｕｓ法を用いた、分子淘汰操作により作製した、ペプチドライブラリから得られた。 （もっと読む）

本発明によって、ナノ粒子と結合している生物活性ポリペプチドを含むナノ粒子−ポリペプチド複合体が提供され、ここで、その生物活性ポリペプチドは、そのタンパク質の細胞内取り込みを容易にする化学的部分の付加によって改変される。ここで、そのポリペプチドは、タンパク質またはペプチドであり得る。いくつかの実施形態において、そのタンパク質またはペプチドのアミノ酸配列は、腫瘍抑制遺伝子産物のアミノ酸配列に由来する。 （もっと読む）