【課題】薬物代謝型CYP蛋白質の新規異性体、その結晶、及びその立体構造の医薬品探索における使用又はスクリーニングする方法を提供する。
【解決手段】 CYP2C9蛋白質により水酸化反応を受けることが知られる候補化合物と複合体を形成し、実際の酵素化学反応機構を表現する立体構造を有する結晶を与えるCYP2C9変異体蛋白質を開示する。また、当該蛋白質の結晶の構造データを記録した種々の媒体、コンピューターシステムを開示する。更に、当該蛋白質と候補化合物の複合体結晶の構造座標データを使用して、候補化合物の化学修飾体の複合体形成能を計算するようプログラムされたコンピューターシステムを用いたスクリーニング方法、及び結晶化可能な可溶化蛋白質のスクリーニング方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は広くは医薬および医学の分野に関する。詳細には、本発明は特定の化合物(例えばα-ケトグルタレート化合物、HIFαヒドロキシラーゼを活性化する化合物、α-ケトグルタレートのレベルを上昇させる化合物など)および医学におけるその使用、例えば癌(例えば、トリカルボン酸(TCA)回路の酵素の１種の活性がダウンレギュレートされている癌)の治療、血管新生(例えば、低酸素誘発血管新生)の治療におけるその使用に関する。好ましいクラスの化合物は、α-ケトグルタル酸の酸基の１つから形成されたエステル基であるか、もしくはそのエステル基の一部である疎水性部分を有するα-ケトグルタレート化合物、ならびにその製薬上許容される塩、溶媒和物、アミド、エステル、エーテル、Nオキシド、化学的保護形態、およびプロドラッグである。 （もっと読む）

本発明は、ボトリオスファエリア・ロジナCBS247.96から分泌される機能的ポリペプチドに関する。 （もっと読む）

本発明は、機能を有する蛋白質またはペプチドをより高い効率で細胞内に導入させる融合蛋白質とその用途に関するものであって、より詳しくは６ないし１２個のアミノ酸残基で構成され、アルギニンまたはリシン残基を３／４以上含む輸送ドメインが目標蛋白質のアミノ基とカルボキシル基に共有結合された、細胞浸透性輸送ドメイン−目標蛋白質−輸送ドメイン融合蛋白質とその用途に関するものである。本発明は、蛋白質の細胞内導入能と効率及び細胞内活性を容易に分析するための緑色蛍光蛋白質(Ｇｒｅｅｎ ｆｌｕｏｒｅｓｃｅｎｃｅ ｐｒｏｔｅｉｎ)と生体防御メカニズムにおいて重要な役割を行うものに知られているＣｕ，Ｚｎ−スーパーオキシドジスムタ−ゼ（ＳＯＤ）を目標蛋白質に使用した。
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本発明は、微生物を使用することによる、抗菌性ペプチド（ＡＭＰ）を含む様々なペプチドの低コスト製造方法に関する。本発明の方法は、この分野でこれまでに知られている方法と比較して、ペプチド／ＡＭＰの非常に改善された収量を可能にする。本発明の方法はまた、驚くべきことに、ＡＭＰおよび他のペプチドを製造するためにシュードモナス・フルオレセンスの使用を可能にする。本発明の方法の構成要素はいくつかあり、それらは単独または組合せで使用することができる。本発明の方法は、コンカテマー前駆体でのペプチド／ＡＭＰの製造を規定する。本発明の方法はまた、モノマーをマルチマーに組み立てる新規な方法、および、マルチマーを切断して、活性なモノマーを得る新規な方法を提供する。本発明の方法はまた、融合タンパク質を製造するためにキャリアペプチドに融合されたこれらのマルチマーの使用に関する。好ましくは、マルチマーおよび融合タンパク質（キャリアポリペプチドを有するマルチマー）はともに電荷均衡を欠いている。驚くべきことに、マルチマー構築物における多数コピーのＡＭＰの正荷電を相殺することは必ずしも必要でないことが明らかにされた。従って、本発明の方法は、より広範囲の様々なマルチマーおよびキャリアペプチドの使用を可能にする。 （もっと読む）

本発明は、以下の物理化学的性質：分子量１００，０００±１０，０００Da（２個の相同のサブユニットを含んでなる）または分子量１５０，０００±１５，０００Da（３個の相同のサブユニットを含んでなる）であって、各々のサブユニットは分子量５５，０００±２，０００Daを有する；Ｌ−ソルボソン、Ｄ−グルコソン、Ｄ−グルコースおよびＤ−キシロースに対して脱水素酵素活性；補助因子として、ピロロキノリンキノンを利用；Ｌ−ソルボソンからの、ビタミンＣの製造に対して至適ｐＨ６．５〜８．０および２−ケト−Ｌ−グロン酸の製造に対して至適ｐＨ約９．０を有する；そしてＣｏ²⁺、Ｃｕ²⁺、Ｆｅ³⁺、Ｎｉ²⁺、Ｚｎ²⁺、およびモノヨード酢酸により阻害される、を有し、グルコノバクター（Gluconobacter）属に属する微生物に由来する、新規アルデヒド脱水素酵素に関する。 （もっと読む）

本発明は、鱗翅目昆虫からのデサチュラーゼの組換え発現によって、不飽和脂肪酸、好ましくは共役リノール酸（CLA）などの共役多価不飽和脂肪酸を製造する方法に関するものである。発現は好ましくは、植物、酵母、真菌およびソウ類の群から選択される生物で行う。さらに本発明によれば、鱗翅目昆虫からのデサチュラーゼの組換え発現のための組換え発現カセット、ならびにそれによって形質転換されたトランスジェニック生物がある。 （もっと読む）

本発明は、デヒドロゲナーゼ、特にΔ¹−デヒドロゲナーゼ、特に３−ケトステロイド−Δ¹−デヒドロゲナーゼの過剰発現のための方法に関する。本発明はまた過剰発現のために使用される細菌、プラスミド及びDNA配列にも関する。 （もっと読む）

本発明は、アシネトバクターカルコアセティカス（Ａｃｉｎｅｔｏｂａｃｔｏｒ ｃａｌｃｏａｃｅｔｉｃｕｓ）由来の公知のアミノ酸配列に対応する４２８位と４２９位との間のアミノ酸挿入を含む可溶性ピロロキノリンキノン（ＰＱＱ）依存性グルコースデヒドロゲナーゼ（ｓ−ＧＤＨ）の改善されたバリアント、そのようなバリアントｓＧＤＨをコードする遺伝子、グルコースに対して改善された基質特異性を有するそのようなｓ−ＧＤＨバリアントのタンパク質および特に、試料中の糖、とりわけグルコースの濃度を決定するためのこれらｓ−ＧＤＨバリアントの異なる応用に関する。
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【課題】 耐熱性チオレドキシン、耐熱性チオレドキシンレダクターゼ及び耐熱性チオレドキシンペルオキシダーゼ、並びに、これらの酵素をコードするDNA等を提供する。
【解決手段】 90〜100℃という高温下で生育できる超好熱性古細菌Aeropyrum pernixか
らチオレドキシン、チオレドキシンレダクターゼ及びチオレドキシンペルオキシダーゼを単離し、アミノ酸配列およびDNA配列を決定した。これらのタンパク質又は酵素は、非常
に耐熱性に優れ、また常温での安定性にも優れる。さらに有機溶媒に耐性である。本発明のチオレドキシン等は、耐熱性が高いことから、高温で効率的に反応を行うことができるとともに、医薬品、食品、化粧品などに添加した場合には加熱滅菌を行うことができる。 （もっと読む）