【課題】ルシフェラーゼ酵素を含むアッセイ試薬の、アッセイ・サンプル中の化合物に対する耐性を増大させるための方法およびキットを提供する。
【解決手段】本発明の方法は、化合物の干渉からルシフェラーゼ酵素活性を実質的に保護するのに充分な量の耐性増大物質とルシフェラーゼを接触させることを含み、耐性増大物質を使用しないアッセイに比べて干渉を少なくとも約１０％低下させる。 （もっと読む）

【課題】ＧＡＫ及びＰＰ２Ａ Ｂ’αの解析結果より得られた知見に基づき、これらに関するシグナル伝達機構を解明する手段、並びに当該手段により明らかにされた作用機能に基づき新たな作用機序を有する医薬及びその開発法などを提供すること。
【解決手段】ＧＡＫによりリン酸化されるスレオニンが他のアミノ酸に置換されているか、若しくは欠失しているＰＰ２Ａ Ｂ’α変異体、又は該置換若しくは欠失部分を含むそのフラグメント；ＰＰ２Ａ及びリン酸化物質を含むホスファターゼ反応系において、上記ＰＰ２Ａ Ｂ’α変異体又はそのフラグメントを共存させることにより脱リン酸化の程度が減少した物質をＰＰ２Ａの脱リン酸化標的として同定することを含む、ＰＰ２Ａの脱リン酸化標的のスクリーニング方法；被験物質がＰＰ２Ａの構成因子の発現又は活性を調節し得るか否かを評価することを含む、ｐ５３の転写活性を調節し得る物質のスクリーニング方法など。 （もっと読む）

【課題】生体試料中のリン酸化タンパク質の検出には、一定時点でのタンパク質のリン酸化状態を保存するために、リン酸エステルの加水分解を防ぐ必要があり、この目的のための組成物、および方法を提供する。
【解決手段】ホスファターゼ活性を有する酵素、オルトバナジン酸塩、マンニトール及びジチオスレイトールを含んで成る液体組成物。また、ホスファターゼを阻害するための該組成物の使用、並びに該組成物を含んで成るキット。ポリオールの存在下において、キレート剤又は還元剤の存在下であっても該阻害剤の効果が増強される。 （もっと読む）

本発明は、糖尿病の治療および／または予防を目的とする、リード化合物としておよび／または医薬として適する化合物を同定する方法に関連し、前記方法は、（a）タンパク質が（i）SEQ ID NO: 1から29のいずれか一つのアミノ酸配列を含むか、あるいは前記アミノ酸配列からなるもの；（ii）SEQ ID NO: 59から87のいずれか一つの配列を含むか、あるいは前記配列からなる、核酸分子によりコードされるもの；（iii）（i）または（ii）に従うタンパク質のフラグメントであり、かつEph受容体チロシンキナーゼ活性を示すもの；（iv）（i）または（ii）に従うタンパク質、または（iii）に従うフラグメントと、少なくとも75％同一な配列を有し、かつEph受容体チロシンキナーゼ活性を示すもの；であるものを含む細胞と、試験化合物とを接触させる段階；および（b）前記試験化合物が、段階（a）における接触に際して、前記タンパク質のEph受容体チロシンキナーゼ活性を阻害するかどうかを決定する段階；とを含み、ここで前記阻害は、糖尿病の治療および／または予防を目的とする、リード化合物としておよび／または医薬として、化合物が適することを示す、前記方法に関する。 （もっと読む）

【課題】川崎病の原因となるタンパク質あるいはリスク因子となるタンパク質を探索し、その利用を図ること。
【解決手段】被験者の血液サンプル中の血清パラオキソナーゼ/アリルエステラーゼの発現及び／又はその遺伝子発現を測定することを含む、川崎病への罹患又は発症危険性を評価する方法。川崎病への罹患又は発症危険性を評価するためのキット及び川崎病の治療及び／又は予防に効果のある物質を同定する方法も提供される。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、リン酸修飾を触媒する酵素の活性をアッセイするための方法を提供することである。
【解決手段】本発明は、キナーゼ、ホスファターゼ、シクラーゼ、およびホスホジエステラーゼのようなリン酸修飾を触媒する酵素の活性を測定することができるアッセイに関する。アッセイはまた、キナーゼ、ホスファターゼ、シクラーゼ、およびホスホジエステラーゼの活性を調整する物質を同定およびスクリーニングするためにも用いることができる。 （もっと読む）

本発明は、ＳＥＴとＡｐｏＥペプチド誘導体などの結合剤とを接触させることによって、ＳＥＴ活性を調節する方法を提供する。本発明の一実施形態において、炎症性病態または神経性病態の治療のために、ＳＥＴ活性を調節することができる医薬品組成物を患者に投与する。本発明の別の実施形態において、ＡｐｏＥ誘導体のＳＥＴへの結合と競合できるか、または該結合を阻害できる結合剤をスクリーニングすることによって、炎症性病態または神経性病態の治療に有効な化合物を同定する。 （もっと読む）

本発明は、糖尿病又は肥満用薬物において使用する候補薬剤を同定するための方法であって、（ｉ）ＰＰＭホスファターゼの阻害剤候補を準備することと、（ii）ＰＰＭホスファターゼを含む第１及び第２の試料を準備することと、（iii）前記阻害剤候補を、ＰＰＭホスファターゼを含む前記第１の試料と接触させることと、（iv）前記第１及び第２の試料をＰＰＭホスファターゼ活性についてアッセイすることとを含み、前記ＰＰＭホスファターゼが、ＰＰＭ１Ｅ、ＰＰＭ１Ｆ、ＰＰＭ１Ｊ、ＰＰＭ１Ｋ、ＰＰＭ１Ｌ、及びＰＰＭ１Ｍからなる群から選択され、ＰＰＭホスファターゼ活性が前記第２の試料より前記第１の試料の方が低い場合、前記阻害剤候補が、糖尿病又は肥満用薬物、好ましくはII型糖尿病用薬物に使用する候補薬剤として同定される方法に関する。本発明は、ＰＰＭホスファターゼの阻害剤としてのメトホルミン及びフェンホルミンの使用にも関する。
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本発明は、生物発光検出によりピロリン酸塩を検出する方法に関する。さらに、ピロリン酸塩が形成されるまたは消費される化学反応、特に酵素触媒反応を測定する方法を記載する。かかる反応は、例えばグアニリルシクラーゼ、アデニリルシクラーゼ、DNAポリメラーゼまたはRNAポリメラーゼにより触媒される。この新規な方法は高感度性および干渉に対する低感受性により区別され、容易に自動化および小型化でき、さらに連続的な測定を行うのに適している。本方法は、医薬品有効成分の研究を含む、医学的診断および生物医学的研究の領域において特に有利に用いることができる。 （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼまたはプロテインホスファターゼの反応性を簡便に測定可能な手段の提供。
【解決手段】プロテインキナーゼの天然に存在する基質に含まれるアミノ酸配列中のセリン残基をスレオニン残基に置換してなる人工ペプチド基質を少なくとも１種含有するプロテインキナーゼの基質群、前記基質群を固定してなるペプチドアレイ、前記ペプチドアレイおよび抗リン酸化スレオニン抗体を用いることを特徴とする、リン酸化および／または脱リン酸化反応を検出する方法、前記ペプチドアレイおよび抗リン酸化スレオニン抗体を用いることを特徴とする、プロテインキナーゼおよび／またはプロテインホスファターゼの活性化および／または不活化に基づく疾患の診断方法、ならびに前記ペプチドアレイおよび抗リン酸化スレオニン抗体を用いることを特徴とする、プロテインキナーゼまたはプロテインホスファターゼ活性を変動させる被検物質のスクリーニング方法。 （もっと読む）