疼痛の治療に有用なフェニル−カルボキサミド化合物
【課題】新規のフェニレン化合物、及びそれを投与することを含む疼痛等の症状の治療又は予防方法の提供。
【解決手段】下記式（１）の化合物、又はその薬学的に許容し得る塩。
【解決手段】下記式（１）の化合物、又はその薬学的に許容し得る塩。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
の化合物、又はその薬学的に許容し得る塩(式中、
Ar1は、
【化２】
Ar2は、
【化３】
XはO又はS；
R1は-ハロ、-CH3、C(ハロ)3、CH(ハロ)2又はCH2(ハロ)；
R2はそれぞれ独立して：
(a)-ハロ、-OH、NH2、-CN若しくはNO2；
(b)-(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-C10)シク
ロアルキル、(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C10)シク
ロアルケニル、(C8-C14)ビシクロアルケニル、-(C8-C14)トリシクロアルケニル、-(3〜7
員)ヘテロ環、若しくは(7〜10員)ビシクロヘテロ環(それぞれ無置換であるか、若しくは
１つ以上のR5基で置換されている)；又は
(c)-フェニル、-ナフチル、-(C14)アリール、若しくは(5〜10員)ヘテロアリール(それ
ぞれ無置換であるか、若しくは１つ以上のR6基で置換されている)；
R3はそれぞれ独立して：
(a)-ハロ、-CN、-OH、-NO2若しくはNH2；
(b)-(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-C10)シク
ロアルキル、(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C10)シク
ロアルケニル、(C8-C14)ビシクロアルケニル、-(C8-C14)トリシクロアルケニル、-(3〜7
員)ヘテロ環、若しくは(7〜10員)ビシクロヘテロ環(それぞれ無置換であるか、若しくは
１つ以上のR5基で置換されている)；又は
(c)-フェニル、-ナフチル、-(C14)アリール、若しくは(5〜10員)ヘテロアリール(それ
ぞれ無置換であるか、若しくは１つ以上のR6基で置換されている)；
R5はそれぞれ独立して、CN、OH、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-ハロ、N3
、NO2、N(R7)2、CH=NR7、NR7OH、OR7、COR7、C(O)OR7、OC(O)R7、OC(O)OR7、-SR7、-S(O)
R7、又はS(O)2R7；
R6はそれぞれ独立して、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル
、(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(3〜5員)ヘテロ環
、C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、CN、OH、-ハロ、N3、NO2、-N(R7)2、CH=NR7、NR7
OH、OR7、COR7、C(O)OR7、OC(O)R7、OC(O)OR7、SR7、S(O)R7又はS(O)2R7；
R7はそれぞれ独立して、-H、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキ
ニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(3〜5員)ヘテ
ロ環、C(ハロ)3、-CH(ハロ)2又はCH2(ハロ)；
R8はそれぞれ独立して、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、(C2-C6)アルキニル
、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-C(ハロ)3、-CH(ハ
ロ)2、-CH2(ハロ)、CN、OH、-ハロ、N3、NO2、-N(R7)2、CH=NR7、NR7OH、OR7、COR7、C(O
)OR7、OC(O)R7、OC(O)OR7、SR7、S(O)R7又はS(O)2R7；
R11はそれぞれ独立して、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、(C2-C6)アルキニル
、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-C(ハロ)3、-CH(ハ
ロ)2、-CH2(ハロ)、CN、OH、-ハロ、N3、NO2、-N(R7)2、CH=NR7、NR7OH、OR7、COR7、C(O
)OR7、OC(O)R7、OC(O)OR7、SR7、S(O)R7又はS(O)2R7；
ハロはそれぞれ独立して、-F、-Cl、-Br又はI；
mは0〜4の整数；
oは0〜4の整数；
pは0〜2の整数；
qは0〜6の整数；
rは0〜5の整数；及び
sは0〜4の整数である)。
【請求項２】
Ar1は
【化４】
であり、
Ar2は
【化５】
XはO；
R1は-CH3；
mは0；
pは0；及び
rは0である、
請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ar1は
【化６】
Ar2は
【化７】
XはO；
R1は-CH3；
mは0；
pは0；
rは1；及び
R8は-(C1-C6)アルキルである、
請求項１記載の化合物。
【請求項４】
前記-(C1-C6)アルキルがtert-ブチル基である、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
前記-(C1-C6)アルキルがAr2の４位にて置換されたものである、請求項４に記載の化合
物。
【請求項６】
Ar1は
【化８】
Ar2は
【化９】
XはO；
R1は-CH3；
mは0；
pは0；
rは1；及び
R8は-CF3である、
請求項１記載の化合物。
【請求項７】
Ar1は
【化１０】
Ar2は
【化１１】
XはO；
R1は-CH3、-CF3、-Cl、-Br、-I又はF；
mは0；
pは0；
(R8)aは-H；及び
(R8)bは-H、-CH3、-CF3、-OCH2CH3、tert-ブチル、-Cl、-Br、-I又はFである、
請求項１記載の化合物。
【請求項８】
R1は-CH3であり、(R8)bは-Clである、請求項７記載の化合物。
【請求項９】
R1は-CH3であり、(R8)bは-Fである、請求項７記載の化合物。
【請求項１０】
R1は-CH3であり、(R8)bは-CF3である、請求項７記載の化合物。
【請求項１１】
R1は-CH3であり、(R8)bはtert-ブチルである、請求項７記載の化合物。
【請求項１２】
R1は-CF3であり、(R8)bは-Clである、請求項７記載の化合物。
【請求項１３】
R1は-CF3であり、(R8)bは-Fである、請求項７記載の化合物。
【請求項１４】
R1は-CF3であり、(R8)bは-CF3である、請求項７記載の化合物。
【請求項１５】
R1は-CF3であり、(R8)bは-tert-ブチルである、請求項７記載の化合物。
【請求項１６】
R1は-Clであり、(R8)bは-Clである、請求項７記載の化合物。
【請求項１７】
R1は-Clであり、(R8)bは-Fである、請求項７記載の化合物。
【請求項１８】
R1は-Clであり、(R8)bは-CF3である、請求項７記載の化合物。
【請求項１９】
R1は-Clであり、(R8)bはtert-ブチルである、請求項７記載の化合物。
【請求項２０】
Ar1は
【化１２】
Ar2は
【化１３】
XはO；
R1は-CH3；
mは0；
pは0；及び
rは0である、
請求項１記載の化合物。
【請求項２１】
Ar1は
【化１４】
Ar2は
【化１５】
XはO；
R1は-CH3；
mは0；
pは0；
rは1；及び
R8は-(C1-C6)アルキルである
請求項１記載の化合物。
【請求項２２】
前記-(C1-C6)アルキルがtert-ブチル基である、請求項２１記載の化合物。
【請求項２３】
前記-(C1-C6)アルキルがAr2の４位にて置換されたものである、請求項２２記載の化合
物。
【請求項２４】
Ar1は
【化１６】
Ar2は
【化１７】
XはO；
R1は-CH3；
mは0；
pは0；
rは1；及び
R8は-CF3である
請求項１記載の化合物。
【請求項２５】
Ar1は
【化１８】
Ar2は
【化１９】
XはO；
R1は-CH3、-CF3、-Cl、-Br、-I又はF；
mは0；
pは0；
(R8)aは-H；及び
(R8)bは-H、-CH3、-CF3、-OCH2CH3、tert-ブチル、-Cl、-Br、-I又はFである、
請求項１記載の化合物。
【請求項２６】
R1は-CH3であり、(R8)bは-Clである、請求項２５記載の化合物。
【請求項２７】
R1は-CH3であり、(R8)bは-Fである、請求項２５記載の化合物。
【請求項２８】
R1は-CH3であり、(R8)bは-CF3である、請求項２５記載の化合物。
【請求項２９】
R1は-CH3であり、(R8)bはtert-ブチルである、請求項２５記載の化合物。
【請求項３０】
R1は-CF3であり、(R8)bは-Clである、請求項２５記載の化合物。
【請求項３１】
R1は-CF3であり、(R8)bは-Fである、請求項２５記載の化合物。
【請求項３２】
R1は-CF3であり、(R8)bは-CF3である、請求項２５記載の化合物。
【請求項３３】
R1は-CF3であり、(R8)bは-tert-ブチルである、請求項２５記載の化合物。
【請求項３４】
R1は-Clであり、(R8)bは-Clである、請求項２５記載の化合物。
【請求項３５】
R1は-Clであり、(R8)bは-Fである、請求項２５記載の化合物。
【請求項３６】
R1は-Clであり、(R8)bは-CF3である、請求項２５記載の化合物。
【請求項３７】
R1は-Clであり、(R8)bはtert-ブチルである、請求項２５記載の化合物。
【請求項３８】
Ar1は
【化２０】
Ar2は
【化２１】
XはO；
R1は-CH3；
mは0；
pは0；及び
rは0である、
請求項１記載の化合物。
【請求項３９】
Ar1は
【化２２】
Ar2は
【化２３】
XはO；
R1は-CH3；
mは0；
pは0；
rは1；及び
R8は-(C1-C6)アルキルである、
請求項１記載の化合物。
【請求項４０】
前記-(C1-C6)アルキルがtert-ブチル基である、請求項３９記載の化合物。
【請求項４１】
前記-(C1-C6)アルキルがAr2の４位にて置換されてたものである、請求項４０記載の化
合物。
【請求項４２】
Ar1は
【化２４】
Ar2は
【化２５】
XはO；
R1は-CH3；
mは0；
pは0；
rは1；及び
R8は-CF3である、
請求項１記載の化合物。
【請求項４３】
Ar1は
【化２６】
Ar2は
【化２７】
XはO；
R1は-CH3、-CF3、-Cl、-Br、-I又はF；
mは0；
pは0；
(R8)aは-H；及び
(R8)bは-H、-CH3、-CF3、-OCH2CH3、tert-ブチル、-Cl、-Br、-I又はFである、
請求項１記載の化合物。
【請求項４４】
R1は-CH3であり、(R8)bは-Clである、請求項４３記載の化合物。
【請求項４５】
R1は-CH3であり、(R8)bは-Fである、請求項４３記載の化合物。
【請求項４６】
R1は-CH3であり、(R8)bは-CF3である、請求項４３記載の化合物。
【請求項４７】
R1は-CH3であり、(R8)bはtert-ブチルである、請求項４３記載の化合物。
【請求項４８】
R1は-CF3であり、(R8)bは-Clである、請求項４３記載の化合物。
【請求項４９】
R1は-CF3であり、(R8)bは-Fである、請求項４３記載の化合物。
【請求項５０】
R1は-CF3であり、(R8)bは-CF3である、請求項４３記載の化合物。
【請求項５１】
R1は-CF3であり、(R8)bは-tert-ブチルである、請求項４３記載の化合物。
【請求項５２】
R1は-Clであり、(R8)bは-Clである、請求項４３記載の化合物。
【請求項５３】
R1は-Clであり、(R8)bは-Fである、請求項４３記載の化合物。
【請求項５４】
R1は-Clであり、(R8)bは-CF3である、請求項４３記載の化合物。
【請求項５５】
R1は-Clであり、(R8)bはtert-ブチルである、請求項４３記載の化合物。
【請求項５６】
Ar1は
【化２８】
Ar2は
【化２９】
XはO；
R1は-CH3；
mは0；及び
rは0である、
請求項１記載の化合物。
【請求項５７】
Ar1は
【化３０】
Ar2は
【化３１】
XはO；
R1は-CH3；
mは0；
rは1；及び
R8は-(C1-C6)アルキルである、
請求項１記載の化合物。
【請求項５８】
前記-(C1-C6)アルキルがtert-ブチル基である、請求項５７に載の化合物。
【請求項５９】
前記-(C1-C6)アルキルがAr2の４位にて置換されてたものである、請求項５８記載の化
合物。
【請求項６０】
Ar1は
【化３２】
Ar2は
【化３３】
XはO；
R1は-CH3；
mは0；
rは1；及び
R8は-CF3である、
請求項１記載の化合物。
【請求項６１】
Ar1は
【化３４】
Ar2は
【化３５】
XはO；
R1は-CH3、-CF3、-Cl、-Br、-I又はF；
mは0；
(R8)aは-H；及び
(R8)bは-H、-CH3、-CF3、-OCH2CH3、tert-ブチル、-Cl、-Br、-I又はFである、
請求項１記載の化合物。
【請求項６２】
R1は-CH3であり、(R8)bは-Clである、請求項６１記載の化合物。
【請求項６３】
R1は-CH3であり、(R8)bは-Fである、請求項６１記載の化合物。
【請求項６４】
R1は-CH3であり、(R8)bは-CF3である、請求項６１記載の化合物。
【請求項６５】
R1は-CH3であり、(R8)bはtert-ブチルである、請求項６１記載の化合物。
【請求項６６】
R1は-CF3であり、(R8)bは-Clである、請求項６１記載の化合物。
【請求項６７】
R1は-CF3であり、(R8)bは-Fである、請求項６１記載の化合物。
【請求項６８】
R1は-CF3であり、(R8)bは-CF3である、請求項６１記載の化合物。
【請求項６９】
R1は-CF3であり、(R8)bは-tert-ブチルである、請求項６１記載の化合物。
【請求項７０】
R1は-Clであり、(R8)bは-Clである、請求項６１記載の化合物。
【請求項７１】
R1は-Clであり、(R8)bは-Fである、請求項６１記載の化合物。
【請求項７２】
R1は-Clであり、(R8)bは-CF3である、請求項６１記載の化合物。
【請求項７３】
R1は-Clであり、(R8)bはtert-ブチルである、請求項６１記載の化合物。
【請求項７４】
式：
【化３６】
の化合物及びその薬学的に許容し得る塩(式中、
Ar2は
【化３７】
XはO又はS；
R1は-ハロ、-CH3、C(ハロ)3、-CH(ハロ)2又はCH2(ハロ)；
R2はそれぞれ独立して：
(a)-ハロ、-OH、-NH2、-CN、若しくはNO2；
(b)-(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-C10)シク
ロアルキル、(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C10)シク
ロアルケニル、(C8-C14)ビシクロアルケニル、-(C8-C14)トリシクロアルケニル、-(3〜7
員)ヘテロ環、若しくは(7〜10員)ビシクロヘテロ環(それぞれ無置換であるか、若しくは
１つ以上のR5基で置換されている)；又は
(c)-フェニル、-ナフチル、-(C14)アリール、若しくは(5〜10員)ヘテロアリール(それ
ぞれ無置換であるか、若しくは１つ以上のR6基で置換されている)；
R5はそれぞれ独立して、CN、OH、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-ハロ、N3
、NO2、N(R7)2、CH=NR7、NR7OH、OR7、COR7、C(O)OR7、OC(O)R7、OC(O)OR7、SR7、S(O)R7
又はS(O)2R7；
R6はそれぞれ独立して、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル
、(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(3〜5員)ヘテロ環
、C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、CN、OH、-ハロ、N3、NO2、-N(R7)2、CH=NR7、NR7
OH、OR7、COR7、C(O)OR7、OC(O)R7、OC(O)OR7、SR7、S(O)R7又はS(O)2R7；
R7はそれぞれ独立して、-H、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキ
ニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(3〜5員)ヘテ
ロ環、C(ハロ)3、-CH(ハロ)2又はCH2(ハロ)；
R8はそれぞれ独立して、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル
、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-C(ハロ)3、-CH(ハ
ロ)2、-CH2(ハロ)、CN、OH、-ハロ、N3、NO2、-N(R7)2、CH=NR7、NR7OH、OR7、COR7、C(O
)OR7、OC(O)R7、OC(O)OR7、SR7、S(O)R7又はS(O)2R7；
R11はそれぞれ独立して、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニ
ル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-C(ハロ)3、-CH(
ハロ)2、-CH2(ハロ)、CN、OH、-ハロ、N3、NO2、-N(R7)2、CH=NR7、NR7OH、OR7、COR7、C
(O)OR7、OC(O)R7、OC(O)OR7、SR7、S(O)R7又はS(O)2R7；
ハロはそれぞれ独立して、-F、-Cl、-Br又はI；
nは0〜3の整数；
oは0〜4の整数；
qは0〜6の整数；
rは0〜5の整数；及び
sは0〜4の整数である)。
【請求項７５】
Ar2は
【化３８】
XはO；
R1は-CH3；
nは0；及び
rは0である、
請求項７４記載の化合物。
【請求項７６】
Ar2は
【化３９】
XはO；
R1は-CH3；
nは0；
rは1；及び
R8は-(C1-C6)アルキルである、
請求項７４記載の化合物。
【請求項７７】
前記-(C1-C6)アルキルがtert-ブチル基である、請求項７６記載の化合物。
【請求項７８】
前記-(C1-C6)アルキルがAr2の４位にて置換されてたものである、請求項７７記載の化
合物。
【請求項７９】
Ar2は
【化４０】
XはO；
R1は-CH3；
nは0；
rは1；及び
R8は-CF3である、
請求項７４記載の化合物。
【請求項８０】
Ar2は
【化４１】
XはO；
R1は-CH3、-CF3、-Cl、-Br、-I又はF；
nは0；
(R8)aは-H；及び
(R8)bは-H、-CH3、-CF3、-OCH2CH3、tert-ブチル、-Cl、-Br、-I又はFである、
請求項７４記載の化合物。
【請求項８１】
R1は-CH3であり、(R8)bは-Clである、請求項８０記載の化合物。
【請求項８２】
R1は-CH3であり、(R8)bは-Fである、請求項８０記載の化合物。
【請求項８３】
R1は-CH3であり、(R8)bは-CF3である、請求項８０記載の化合物。
【請求項８４】
R1は-CH3であり、(R8)bはtert-ブチルである、請求項８０記載の化合物。
【請求項８５】
R1は-CF3であり、(R8)bは-Clである、請求項８０記載の化合物。
【請求項８６】
R1は-CF3であり、(R8)bは-Fである、請求項８０記載の化合物。
【請求項８７】
R1は-CF3であり、(R8)bは-CF3である、請求項８０記載の化合物。
【請求項８８】
R1は-CF3であり、(R8)bは-tert-ブチルである、請求項８０記載の化合物。
【請求項８９】
R1は-Clであり、(R8)bは-Clである、請求項８０記載の化合物。
【請求項９０】
R1は-Clであり、(R8)bは-Fである、請求項８０記載の化合物。
【請求項９１】
R1は-Clであり、(R8)bは-CF3である、請求項８０記載の化合物。
【請求項９２】
R1は-Clであり、(R8)bはtert-ブチルである、請求項８０記載の化合物。
【請求項９３】
請求項１〜７４のいずれか１項に記載の化合物又は該化合物の薬学的に許容し得る塩の
有効量、及び薬学的に許容し得る担体又は賦形剤を含む、組成物。
【請求項９４】
請求項１〜７４のいずれか１項に記載の化合物又は該化合物の薬学的に許容し得る塩の
有効量を、それを必要とする動物に投与することを包含する、動物における疼痛を治療す
る方法。
【請求項９５】
請求項１〜７４のいずれか１項に記載の化合物又は該化合物の薬学的に許容し得る塩の
有効量を、それを必要とする動物に投与することを包含する、動物における尿失禁を治療
する方法。
【請求項９６】
請求項１〜７４のいずれか１項に記載の化合物又は該化合物の薬学的に許容し得る塩の
有効量を、それを必要とする動物に投与することを包含する、動物における潰瘍を治療す
る方法。
【請求項９７】
請求項１〜７４のいずれか１項に記載の化合物又は該化合物の薬学的に許容し得る塩の
有効量を、それを必要とする動物に投与することを包含する、動物における過敏性腸症候
群を治療する方法。
【請求項９８】
請求項１〜７４のいずれか１項に記載の化合物又は該化合物の薬学的に許容し得る塩を
有効量を、それを必要とする動物に投与することを包含する、動物における炎症性腸疾患
を治療する方法。
【請求項９９】
VR1を発現可能な細胞を、請求項１〜７４のいずれか１項に記載の化合物又は該化合物
の薬学的に許容し得る塩の有効量と接触させることを包含する、細胞中のVR1機能を阻害
する方法。
【請求項１００】
請求項１〜７４のいずれか１項に記載の化合物又は該化合物の薬学的に許容し得る塩の
有効量を含む容器を含有する、キット。
【請求項１０１】
請求項１〜７４のいずれか１項に記載の化合物又は該化合物の薬学的に許容し得る塩と
、薬学的に許容し得る担体又は賦形剤とを混合するステップを含む、組成物の調製方法。
【請求項１】
式：
【化１】
の化合物、又はその薬学的に許容し得る塩(式中、
Ar1は、
【化２】
Ar2は、
【化３】
XはO又はS；
R1は-ハロ、-CH3、C(ハロ)3、CH(ハロ)2又はCH2(ハロ)；
R2はそれぞれ独立して：
(a)-ハロ、-OH、NH2、-CN若しくはNO2；
(b)-(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-C10)シク
ロアルキル、(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C10)シク
ロアルケニル、(C8-C14)ビシクロアルケニル、-(C8-C14)トリシクロアルケニル、-(3〜7
員)ヘテロ環、若しくは(7〜10員)ビシクロヘテロ環(それぞれ無置換であるか、若しくは
１つ以上のR5基で置換されている)；又は
(c)-フェニル、-ナフチル、-(C14)アリール、若しくは(5〜10員)ヘテロアリール(それ
ぞれ無置換であるか、若しくは１つ以上のR6基で置換されている)；
R3はそれぞれ独立して：
(a)-ハロ、-CN、-OH、-NO2若しくはNH2；
(b)-(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-C10)シク
ロアルキル、(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C10)シク
ロアルケニル、(C8-C14)ビシクロアルケニル、-(C8-C14)トリシクロアルケニル、-(3〜7
員)ヘテロ環、若しくは(7〜10員)ビシクロヘテロ環(それぞれ無置換であるか、若しくは
１つ以上のR5基で置換されている)；又は
(c)-フェニル、-ナフチル、-(C14)アリール、若しくは(5〜10員)ヘテロアリール(それ
ぞれ無置換であるか、若しくは１つ以上のR6基で置換されている)；
R5はそれぞれ独立して、CN、OH、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-ハロ、N3
、NO2、N(R7)2、CH=NR7、NR7OH、OR7、COR7、C(O)OR7、OC(O)R7、OC(O)OR7、-SR7、-S(O)
R7、又はS(O)2R7；
R6はそれぞれ独立して、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル
、(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(3〜5員)ヘテロ環
、C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、CN、OH、-ハロ、N3、NO2、-N(R7)2、CH=NR7、NR7
OH、OR7、COR7、C(O)OR7、OC(O)R7、OC(O)OR7、SR7、S(O)R7又はS(O)2R7；
R7はそれぞれ独立して、-H、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキ
ニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(3〜5員)ヘテ
ロ環、C(ハロ)3、-CH(ハロ)2又はCH2(ハロ)；
R8はそれぞれ独立して、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、(C2-C6)アルキニル
、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-C(ハロ)3、-CH(ハ
ロ)2、-CH2(ハロ)、CN、OH、-ハロ、N3、NO2、-N(R7)2、CH=NR7、NR7OH、OR7、COR7、C(O
)OR7、OC(O)R7、OC(O)OR7、SR7、S(O)R7又はS(O)2R7；
R11はそれぞれ独立して、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、(C2-C6)アルキニル
、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-C(ハロ)3、-CH(ハ
ロ)2、-CH2(ハロ)、CN、OH、-ハロ、N3、NO2、-N(R7)2、CH=NR7、NR7OH、OR7、COR7、C(O
)OR7、OC(O)R7、OC(O)OR7、SR7、S(O)R7又はS(O)2R7；
ハロはそれぞれ独立して、-F、-Cl、-Br又はI；
mは0〜4の整数；
oは0〜4の整数；
pは0〜2の整数；
qは0〜6の整数；
rは0〜5の整数；及び
sは0〜4の整数である)。
【請求項２】
Ar1は
【化４】
であり、
Ar2は
【化５】
XはO；
R1は-CH3；
mは0；
pは0；及び
rは0である、
請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ar1は
【化６】
Ar2は
【化７】
XはO；
R1は-CH3；
mは0；
pは0；
rは1；及び
R8は-(C1-C6)アルキルである、
請求項１記載の化合物。
【請求項４】
前記-(C1-C6)アルキルがtert-ブチル基である、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
前記-(C1-C6)アルキルがAr2の４位にて置換されたものである、請求項４に記載の化合
物。
【請求項６】
Ar1は
【化８】
Ar2は
【化９】
XはO；
R1は-CH3；
mは0；
pは0；
rは1；及び
R8は-CF3である、
請求項１記載の化合物。
【請求項７】
Ar1は
【化１０】
Ar2は
【化１１】
XはO；
R1は-CH3、-CF3、-Cl、-Br、-I又はF；
mは0；
pは0；
(R8)aは-H；及び
(R8)bは-H、-CH3、-CF3、-OCH2CH3、tert-ブチル、-Cl、-Br、-I又はFである、
請求項１記載の化合物。
【請求項８】
R1は-CH3であり、(R8)bは-Clである、請求項７記載の化合物。
【請求項９】
R1は-CH3であり、(R8)bは-Fである、請求項７記載の化合物。
【請求項１０】
R1は-CH3であり、(R8)bは-CF3である、請求項７記載の化合物。
【請求項１１】
R1は-CH3であり、(R8)bはtert-ブチルである、請求項７記載の化合物。
【請求項１２】
R1は-CF3であり、(R8)bは-Clである、請求項７記載の化合物。
【請求項１３】
R1は-CF3であり、(R8)bは-Fである、請求項７記載の化合物。
【請求項１４】
R1は-CF3であり、(R8)bは-CF3である、請求項７記載の化合物。
【請求項１５】
R1は-CF3であり、(R8)bは-tert-ブチルである、請求項７記載の化合物。
【請求項１６】
R1は-Clであり、(R8)bは-Clである、請求項７記載の化合物。
【請求項１７】
R1は-Clであり、(R8)bは-Fである、請求項７記載の化合物。
【請求項１８】
R1は-Clであり、(R8)bは-CF3である、請求項７記載の化合物。
【請求項１９】
R1は-Clであり、(R8)bはtert-ブチルである、請求項７記載の化合物。
【請求項２０】
Ar1は
【化１２】
Ar2は
【化１３】
XはO；
R1は-CH3；
mは0；
pは0；及び
rは0である、
請求項１記載の化合物。
【請求項２１】
Ar1は
【化１４】
Ar2は
【化１５】
XはO；
R1は-CH3；
mは0；
pは0；
rは1；及び
R8は-(C1-C6)アルキルである
請求項１記載の化合物。
【請求項２２】
前記-(C1-C6)アルキルがtert-ブチル基である、請求項２１記載の化合物。
【請求項２３】
前記-(C1-C6)アルキルがAr2の４位にて置換されたものである、請求項２２記載の化合
物。
【請求項２４】
Ar1は
【化１６】
Ar2は
【化１７】
XはO；
R1は-CH3；
mは0；
pは0；
rは1；及び
R8は-CF3である
請求項１記載の化合物。
【請求項２５】
Ar1は
【化１８】
Ar2は
【化１９】
XはO；
R1は-CH3、-CF3、-Cl、-Br、-I又はF；
mは0；
pは0；
(R8)aは-H；及び
(R8)bは-H、-CH3、-CF3、-OCH2CH3、tert-ブチル、-Cl、-Br、-I又はFである、
請求項１記載の化合物。
【請求項２６】
R1は-CH3であり、(R8)bは-Clである、請求項２５記載の化合物。
【請求項２７】
R1は-CH3であり、(R8)bは-Fである、請求項２５記載の化合物。
【請求項２８】
R1は-CH3であり、(R8)bは-CF3である、請求項２５記載の化合物。
【請求項２９】
R1は-CH3であり、(R8)bはtert-ブチルである、請求項２５記載の化合物。
【請求項３０】
R1は-CF3であり、(R8)bは-Clである、請求項２５記載の化合物。
【請求項３１】
R1は-CF3であり、(R8)bは-Fである、請求項２５記載の化合物。
【請求項３２】
R1は-CF3であり、(R8)bは-CF3である、請求項２５記載の化合物。
【請求項３３】
R1は-CF3であり、(R8)bは-tert-ブチルである、請求項２５記載の化合物。
【請求項３４】
R1は-Clであり、(R8)bは-Clである、請求項２５記載の化合物。
【請求項３５】
R1は-Clであり、(R8)bは-Fである、請求項２５記載の化合物。
【請求項３６】
R1は-Clであり、(R8)bは-CF3である、請求項２５記載の化合物。
【請求項３７】
R1は-Clであり、(R8)bはtert-ブチルである、請求項２５記載の化合物。
【請求項３８】
Ar1は
【化２０】
Ar2は
【化２１】
XはO；
R1は-CH3；
mは0；
pは0；及び
rは0である、
請求項１記載の化合物。
【請求項３９】
Ar1は
【化２２】
Ar2は
【化２３】
XはO；
R1は-CH3；
mは0；
pは0；
rは1；及び
R8は-(C1-C6)アルキルである、
請求項１記載の化合物。
【請求項４０】
前記-(C1-C6)アルキルがtert-ブチル基である、請求項３９記載の化合物。
【請求項４１】
前記-(C1-C6)アルキルがAr2の４位にて置換されてたものである、請求項４０記載の化
合物。
【請求項４２】
Ar1は
【化２４】
Ar2は
【化２５】
XはO；
R1は-CH3；
mは0；
pは0；
rは1；及び
R8は-CF3である、
請求項１記載の化合物。
【請求項４３】
Ar1は
【化２６】
Ar2は
【化２７】
XはO；
R1は-CH3、-CF3、-Cl、-Br、-I又はF；
mは0；
pは0；
(R8)aは-H；及び
(R8)bは-H、-CH3、-CF3、-OCH2CH3、tert-ブチル、-Cl、-Br、-I又はFである、
請求項１記載の化合物。
【請求項４４】
R1は-CH3であり、(R8)bは-Clである、請求項４３記載の化合物。
【請求項４５】
R1は-CH3であり、(R8)bは-Fである、請求項４３記載の化合物。
【請求項４６】
R1は-CH3であり、(R8)bは-CF3である、請求項４３記載の化合物。
【請求項４７】
R1は-CH3であり、(R8)bはtert-ブチルである、請求項４３記載の化合物。
【請求項４８】
R1は-CF3であり、(R8)bは-Clである、請求項４３記載の化合物。
【請求項４９】
R1は-CF3であり、(R8)bは-Fである、請求項４３記載の化合物。
【請求項５０】
R1は-CF3であり、(R8)bは-CF3である、請求項４３記載の化合物。
【請求項５１】
R1は-CF3であり、(R8)bは-tert-ブチルである、請求項４３記載の化合物。
【請求項５２】
R1は-Clであり、(R8)bは-Clである、請求項４３記載の化合物。
【請求項５３】
R1は-Clであり、(R8)bは-Fである、請求項４３記載の化合物。
【請求項５４】
R1は-Clであり、(R8)bは-CF3である、請求項４３記載の化合物。
【請求項５５】
R1は-Clであり、(R8)bはtert-ブチルである、請求項４３記載の化合物。
【請求項５６】
Ar1は
【化２８】
Ar2は
【化２９】
XはO；
R1は-CH3；
mは0；及び
rは0である、
請求項１記載の化合物。
【請求項５７】
Ar1は
【化３０】
Ar2は
【化３１】
XはO；
R1は-CH3；
mは0；
rは1；及び
R8は-(C1-C6)アルキルである、
請求項１記載の化合物。
【請求項５８】
前記-(C1-C6)アルキルがtert-ブチル基である、請求項５７に載の化合物。
【請求項５９】
前記-(C1-C6)アルキルがAr2の４位にて置換されてたものである、請求項５８記載の化
合物。
【請求項６０】
Ar1は
【化３２】
Ar2は
【化３３】
XはO；
R1は-CH3；
mは0；
rは1；及び
R8は-CF3である、
請求項１記載の化合物。
【請求項６１】
Ar1は
【化３４】
Ar2は
【化３５】
XはO；
R1は-CH3、-CF3、-Cl、-Br、-I又はF；
mは0；
(R8)aは-H；及び
(R8)bは-H、-CH3、-CF3、-OCH2CH3、tert-ブチル、-Cl、-Br、-I又はFである、
請求項１記載の化合物。
【請求項６２】
R1は-CH3であり、(R8)bは-Clである、請求項６１記載の化合物。
【請求項６３】
R1は-CH3であり、(R8)bは-Fである、請求項６１記載の化合物。
【請求項６４】
R1は-CH3であり、(R8)bは-CF3である、請求項６１記載の化合物。
【請求項６５】
R1は-CH3であり、(R8)bはtert-ブチルである、請求項６１記載の化合物。
【請求項６６】
R1は-CF3であり、(R8)bは-Clである、請求項６１記載の化合物。
【請求項６７】
R1は-CF3であり、(R8)bは-Fである、請求項６１記載の化合物。
【請求項６８】
R1は-CF3であり、(R8)bは-CF3である、請求項６１記載の化合物。
【請求項６９】
R1は-CF3であり、(R8)bは-tert-ブチルである、請求項６１記載の化合物。
【請求項７０】
R1は-Clであり、(R8)bは-Clである、請求項６１記載の化合物。
【請求項７１】
R1は-Clであり、(R8)bは-Fである、請求項６１記載の化合物。
【請求項７２】
R1は-Clであり、(R8)bは-CF3である、請求項６１記載の化合物。
【請求項７３】
R1は-Clであり、(R8)bはtert-ブチルである、請求項６１記載の化合物。
【請求項７４】
式：
【化３６】
の化合物及びその薬学的に許容し得る塩(式中、
Ar2は
【化３７】
XはO又はS；
R1は-ハロ、-CH3、C(ハロ)3、-CH(ハロ)2又はCH2(ハロ)；
R2はそれぞれ独立して：
(a)-ハロ、-OH、-NH2、-CN、若しくはNO2；
(b)-(C1-C10)アルキル、-(C2-C10)アルケニル、-(C2-C10)アルキニル、-(C3-C10)シク
ロアルキル、(C8-C14)ビシクロアルキル、-(C8-C14)トリシクロアルキル、-(C5-C10)シク
ロアルケニル、(C8-C14)ビシクロアルケニル、-(C8-C14)トリシクロアルケニル、-(3〜7
員)ヘテロ環、若しくは(7〜10員)ビシクロヘテロ環(それぞれ無置換であるか、若しくは
１つ以上のR5基で置換されている)；又は
(c)-フェニル、-ナフチル、-(C14)アリール、若しくは(5〜10員)ヘテロアリール(それ
ぞれ無置換であるか、若しくは１つ以上のR6基で置換されている)；
R5はそれぞれ独立して、CN、OH、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-ハロ、N3
、NO2、N(R7)2、CH=NR7、NR7OH、OR7、COR7、C(O)OR7、OC(O)R7、OC(O)OR7、SR7、S(O)R7
又はS(O)2R7；
R6はそれぞれ独立して、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル
、(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(3〜5員)ヘテロ環
、C(ハロ)3、-CH(ハロ)2、-CH2(ハロ)、CN、OH、-ハロ、N3、NO2、-N(R7)2、CH=NR7、NR7
OH、OR7、COR7、C(O)OR7、OC(O)R7、OC(O)OR7、SR7、S(O)R7又はS(O)2R7；
R7はそれぞれ独立して、-H、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキ
ニル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-(3〜5員)ヘテ
ロ環、C(ハロ)3、-CH(ハロ)2又はCH2(ハロ)；
R8はそれぞれ独立して、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニル
、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-C(ハロ)3、-CH(ハ
ロ)2、-CH2(ハロ)、CN、OH、-ハロ、N3、NO2、-N(R7)2、CH=NR7、NR7OH、OR7、COR7、C(O
)OR7、OC(O)R7、OC(O)OR7、SR7、S(O)R7又はS(O)2R7；
R11はそれぞれ独立して、-(C1-C6)アルキル、-(C2-C6)アルケニル、-(C2-C6)アルキニ
ル、-(C3-C8)シクロアルキル、-(C5-C8)シクロアルケニル、-フェニル、-C(ハロ)3、-CH(
ハロ)2、-CH2(ハロ)、CN、OH、-ハロ、N3、NO2、-N(R7)2、CH=NR7、NR7OH、OR7、COR7、C
(O)OR7、OC(O)R7、OC(O)OR7、SR7、S(O)R7又はS(O)2R7；
ハロはそれぞれ独立して、-F、-Cl、-Br又はI；
nは0〜3の整数；
oは0〜4の整数；
qは0〜6の整数；
rは0〜5の整数；及び
sは0〜4の整数である)。
【請求項７５】
Ar2は
【化３８】
XはO；
R1は-CH3；
nは0；及び
rは0である、
請求項７４記載の化合物。
【請求項７６】
Ar2は
【化３９】
XはO；
R1は-CH3；
nは0；
rは1；及び
R8は-(C1-C6)アルキルである、
請求項７４記載の化合物。
【請求項７７】
前記-(C1-C6)アルキルがtert-ブチル基である、請求項７６記載の化合物。
【請求項７８】
前記-(C1-C6)アルキルがAr2の４位にて置換されてたものである、請求項７７記載の化
合物。
【請求項７９】
Ar2は
【化４０】
XはO；
R1は-CH3；
nは0；
rは1；及び
R8は-CF3である、
請求項７４記載の化合物。
【請求項８０】
Ar2は
【化４１】
XはO；
R1は-CH3、-CF3、-Cl、-Br、-I又はF；
nは0；
(R8)aは-H；及び
(R8)bは-H、-CH3、-CF3、-OCH2CH3、tert-ブチル、-Cl、-Br、-I又はFである、
請求項７４記載の化合物。
【請求項８１】
R1は-CH3であり、(R8)bは-Clである、請求項８０記載の化合物。
【請求項８２】
R1は-CH3であり、(R8)bは-Fである、請求項８０記載の化合物。
【請求項８３】
R1は-CH3であり、(R8)bは-CF3である、請求項８０記載の化合物。
【請求項８４】
R1は-CH3であり、(R8)bはtert-ブチルである、請求項８０記載の化合物。
【請求項８５】
R1は-CF3であり、(R8)bは-Clである、請求項８０記載の化合物。
【請求項８６】
R1は-CF3であり、(R8)bは-Fである、請求項８０記載の化合物。
【請求項８７】
R1は-CF3であり、(R8)bは-CF3である、請求項８０記載の化合物。
【請求項８８】
R1は-CF3であり、(R8)bは-tert-ブチルである、請求項８０記載の化合物。
【請求項８９】
R1は-Clであり、(R8)bは-Clである、請求項８０記載の化合物。
【請求項９０】
R1は-Clであり、(R8)bは-Fである、請求項８０記載の化合物。
【請求項９１】
R1は-Clであり、(R8)bは-CF3である、請求項８０記載の化合物。
【請求項９２】
R1は-Clであり、(R8)bはtert-ブチルである、請求項８０記載の化合物。
【請求項９３】
請求項１〜７４のいずれか１項に記載の化合物又は該化合物の薬学的に許容し得る塩の
有効量、及び薬学的に許容し得る担体又は賦形剤を含む、組成物。
【請求項９４】
請求項１〜７４のいずれか１項に記載の化合物又は該化合物の薬学的に許容し得る塩の
有効量を、それを必要とする動物に投与することを包含する、動物における疼痛を治療す
る方法。
【請求項９５】
請求項１〜７４のいずれか１項に記載の化合物又は該化合物の薬学的に許容し得る塩の
有効量を、それを必要とする動物に投与することを包含する、動物における尿失禁を治療
する方法。
【請求項９６】
請求項１〜７４のいずれか１項に記載の化合物又は該化合物の薬学的に許容し得る塩の
有効量を、それを必要とする動物に投与することを包含する、動物における潰瘍を治療す
る方法。
【請求項９７】
請求項１〜７４のいずれか１項に記載の化合物又は該化合物の薬学的に許容し得る塩の
有効量を、それを必要とする動物に投与することを包含する、動物における過敏性腸症候
群を治療する方法。
【請求項９８】
請求項１〜７４のいずれか１項に記載の化合物又は該化合物の薬学的に許容し得る塩を
有効量を、それを必要とする動物に投与することを包含する、動物における炎症性腸疾患
を治療する方法。
【請求項９９】
VR1を発現可能な細胞を、請求項１〜７４のいずれか１項に記載の化合物又は該化合物
の薬学的に許容し得る塩の有効量と接触させることを包含する、細胞中のVR1機能を阻害
する方法。
【請求項１００】
請求項１〜７４のいずれか１項に記載の化合物又は該化合物の薬学的に許容し得る塩の
有効量を含む容器を含有する、キット。
【請求項１０１】
請求項１〜７４のいずれか１項に記載の化合物又は該化合物の薬学的に許容し得る塩と
、薬学的に許容し得る担体又は賦形剤とを混合するステップを含む、組成物の調製方法。
【公開番号】特開２０１１−６４６３（Ｐ２０１１−６４６３Ａ）
【公開日】平成２３年１月１３日（２０１１．１．１３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−１９０２６５（Ｐ２０１０−１９０２６５）
【出願日】平成２２年８月２７日（２０１０．８．２７）
【分割の表示】特願２００６−５２７１２５（Ｐ２００６−５２７１２５）の分割
【原出願日】平成１６年９月２１日（２００４．９．２１）
【出願人】（５９９１０８７９２）ユーロ−セルティーク エス．エイ． (134)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２３年１月１３日（２０１１．１．１３）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年８月２７日（２０１０．８．２７）
【分割の表示】特願２００６−５２７１２５（Ｐ２００６−５２７１２５）の分割
【原出願日】平成１６年９月２１日（２００４．９．２１）
【出願人】（５９９１０８７９２）ユーロ−セルティーク エス．エイ． (134)
【Ｆターム（参考）】
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