本発明は、それぞれ塩基性もしくは酸性薬剤化合物、界面活性剤及び生理学的に許容され得る水溶性のそれぞれ酸もしくは塩基を含んでなり、それぞれ酸もしくは塩基：薬剤化合物の比率が重量により少なくとも１：１であることを特徴とする新規な製薬学的組成物を提供する。

【特許請求の範囲】
【請求項１】
塩基性薬剤化合物、界面活性剤及び生理学的に許容され得る水溶性酸を含んでなり、酸：薬剤化合物の比率が重量により少なくとも１：１であることを特徴とし；
あるいは
酸性薬剤化合物、界面活性剤及び生理学的に許容され得る水溶性塩基を含んでなり、塩基：薬剤化合物の比率が重量により少なくとも１：１であることを特徴とする製薬学的組成物。
【請求項２】
塩基性薬剤化合物、界面活性剤及び生理学的に許容され得る水溶性酸を含んでなり、酸：薬剤化合物の比率が重量により少なくとも１：１であることを特徴とする請求項１に従う組成物。
【請求項３】
該組成物の物理学的状態が固体分散系であることを特徴とする請求項１又は２に従う組成物。
【請求項４】
酸がクエン酸、フマル酸、酒石酸、マレイン酸、リンゴ酸、コハク酸、シュウ酸、マロン酸、安息香酸、マンデル酸及びアスコルビン酸を含んでなる群から選ばれる請求項１〜３のいずれか１項に従う組成物。
【請求項５】
酸がクエン酸である請求項４のいずれか１項に従う組成物。
【請求項６】
さらに有機ポリマーを含んでなる請求項１〜５のいずれか１項に従う組成物。
【請求項７】
ポリマーが
−メチルセルロースのようなアルキルセルロース、
−ヒドロキシメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース及びヒドロキシブチルセルロースのようなヒドロキシアルキルセルロース、
−ヒドロキシエチルメチルセルロース及びヒドロキシプロピルメチルセルロースのようなヒドロキシアルキルアルキルセルロース、
−カルボキシメチルセルロースのようなカルボキシアルキルセルロース、
−ナトリウムカルボキシメチルセルロースのようなカルボキシアルキルセルロースのアルカリ金属塩、
−カルボキシメチルエチルセルロースのようなカルボキシアルキルアルキルセルロース、
−カルボキシアルキルセルロースエステル、
−デンプン、
−ナトリウムカルボキシメチルアミロペクチンのようなペクチン、
−キトサンのようなキチン誘導体、
−ヘパリン及びヘパリノイド、
−アルギン酸、そのアルカリ金属及びアンモニウム塩、カラゲナン、ガラクトマンナン、トラガカント、カンテン、アラビアゴム、グアゴム及びキサンタンゴムのような多糖類、
−ポリアクリル酸及びその塩、
−ポリメタクリル酸及びその塩、メタクリレートコポリマー、
−ポリビニルアルコール、
−ポリビニルピロリドン、ポリビニルピロリドンの酢酸ビニルとのコポリマー、
−ポリエチレンオキシド及びポリプロピレンオキシドのようなポリアルキレンオキシド及びエチレンオキシドとプロピレンオキシドのコポリマー、例えばポロキサマー（ｐｏｌｏｘａｍｅｒｓ）及びポロキサミン（ｐｏｌｏｘａｍｉｎｅｓ）
を含んでなる群から選ばれる請求項６に従う組成物。
【請求項８】
ポリマーが２０℃で２％水溶液において溶解される場合に１〜１００ｍＰａ．ｓの見掛け粘度を有する請求項６又は７に従う組成物。
【請求項９】
ポリマーがヒドロキシプロピルメチルセルロースである請求項６〜８のいずれか１項に従う組成物。
【請求項１０】
薬剤の徐放を与える請求項６又は７に従う組成物であって、２０℃で２％水溶液において溶解される場合に１，０００ｍＰａ．ｓより高い見掛け粘度を有する水溶性ポリマーを含んでなることを特徴とする組成物。
【請求項１１】
界面活性剤がアルコール−油エステル交換反応生成物である請求項１〜１０のいずれか１項に従う組成物。
【請求項１２】
界面活性剤がクレモフォア ＲＨ ４０（ｃｒｅｍｏｐｈｏｒ ＲＨ ４０）又はビタミンＥ ＴＰＧＳ（Ｖｉｔａｍｉｎ Ｅ ＴＰＧＳ）である請求項１１に従う組成物。
【請求項１３】
薬剤化合物が水中に難溶性以下である請求項１〜１２のいずれか１項に従う組成物。
【請求項１４】
薬剤化合物が
４−［［４−［［４−（２−シアノエテニル）−２，６−ジメチルフェニル］アミノ］−２−ピリミジニル］アミノ］−ベンゾニトリル；
４−［［２−［（シアノフェニル）アミノ］−４−ピリミジニル］アミノ］−３，５−ジメチルベンゾニトリル；
４−［［４−［（２，４，６−トリメチルフェニル）アミノ］−２−ピリミジニル］アミノ］ベンゾニトリル；
４−［［４−アミノ−５−ブロモ−６−（４−シアノ−２，６−ジメチルフェニルオキシ）−２−ピリミジニル］アミノ］−ベンゾニトリル；
それらのＮ−オキシド、付加塩、第４級アミン及び立体異性体
から選ばれる請求項１〜１３のいずれか１項に従う組成物。
【請求項１５】
請求項１〜１４のいずれか１項で定義された製薬学的組成物の治療的に有効な量を含んでなる製薬学的投薬形態。
【請求項１６】
局所的投与あるいは鼻、肺、口、耳、胃、直腸及び膣のような外部に排泄する（ｅｘｔｅｒｎａｌｌｙ ｖｏｉｄｉｎｇ）体腔中への投与に適合せしめられた請求項１５の投薬形態。
【請求項１７】
該組成物を標準的カプセル中に充填するか、あるいはまた増量剤と混合して錠剤に圧縮する請求項１５の投薬形態。
【請求項１８】
処置の必要な哺乳類への経口的投与用の製薬学的投薬形態の製造における使用のための請求項１〜１４のいずれか１項に従う製薬学的組成物であって、該投薬形態を該哺乳類が摂取する食物に無関係に１日のいずれかの時間に投与することができることを特徴とする製薬学的組成物。
【請求項１９】
処置の必要な哺乳類への経口的投与用の製薬学的投薬形態の製造のための請求項１〜１４のいずれか１項に従う製薬学的組成物の使用であって、該投薬形態を該哺乳類が摂取する食物に無関係に１日のいずれかの時間に投与することができることを特徴とする使用。
【請求項２０】
容器、請求項１５〜１７のいずれか１項で定義されている経口的投薬形態及び包装品に付随して投薬形態を食物と一緒にもしくはそれなしで投与できるかどうかについてに制限されない記載事項を含んでなる市販に適した製薬学的包装品。

【公表番号】特表２００６−５１４６３５（Ｐ２００６−５１４６３５Ａ）
【公表日】平成１８年５月１１日（２００６．５．１１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００４−５５６３３２（Ｐ２００４−５５６３３２）
【出願日】平成１５年１１月２５日（２００３．１１．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００３／０５０８９０
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０５００５８
【国際公開日】平成１６年６月１７日（２００４．６．１７）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
テフロン
【出願人】（３９００３３００８）ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ (616)
【氏名又は名称原語表記】ＪＡＮＳＳＥＮ　ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡ　ＮＡＡＭＬＯＺＥ　ＶＥＮＮＯＯＴＳＣＨＡＰ
【Ｆターム（参考）】