イミダゾピラジンチロシンキナーゼ阻害剤
式(I)
(式中、Q1およびR1は、本明細書中で定義する)の化合物およびこれらの医薬的に許容される塩は、IGF−1R酵素を阻害し、ならびにチロシンキナーゼの阻害による治療に応答する様々な疾病および状態の治療および/または予防に有用である。
(式中、Q1およびR1は、本明細書中で定義する)の化合物およびこれらの医薬的に許容される塩は、IGF−1R酵素を阻害し、ならびにチロシンキナーゼの阻害による治療に応答する様々な疾病および状態の治療および/または予防に有用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式I:
【化1】
(式中、
Q1は、アリール1、ヘテロアリール1、シクロアルキル、ヘテロシクリル、シクロアルケニルまたはヘテロシクロアルケニルであり、これらのいずれもが、1から5個の独立したG1置換基によって場合により置換されており、
R1は、アルキル、シクロアルキル、ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロビシクロアルキルであり、これらのいずれもが、1個またはそれ以上の独立したG11置換基によって場合により置換されており;
G1およびG41は、各々独立して、ハロ、オキソ、−CF3、−OCF3、−OR2、−NR2R3(R3a)j1、−C(O)R2、−CO2R2、−CONR2R3、−NO2、−CN、−S(O)j1R2、−SO2NR2R3、NR2(C=O)R3、NR2(C=O)OR3、NR2(C=O)NR2R3、NR2S(O)j1R3、−(C=S)OR2、−(C=O)SR2、−NR2(C=NR3)NR2aR3a、−NR2(C=NR3)OR2a、−NR2(C=NR3)SR3a、−O(C=O)OR2、−O(C=O)NR2R3、−O(C=O)SR2、−S(C=O)OR2、−S(C=O)NR2R3、C0−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、C1−10アルコキシC1−10アルキル、C1−10アルコキシC2−10アルケニル、C1−10アルコキシC2−10アルキニル、C1−10アルキルチオC1−10アルキル、C1−10アルキルチオC2−10アルケニル、C1−10アルキルチオC2−10アルキニル、シクロC3−8アルキル、シクロC3−8アルケニル、シクロC3−8アルキルC1−10アルキル、シクロC3−8アルケニルC1−10アルキル、シクロC3−8アルキルC2−10アルケニル、シクロC3−8アルケニルC2−10アルケニル、シクロC3−8アルキルC2−10アルキニル、シクロC3−8アルケニルC2−10アルキニル、ヘテロシクリル−C0−10アルキル、ヘテロシクリル−C2−10アルケニルもしくはヘテロシクリル−C2−10アルキニル(これらのいずれもが、1個またはそれ以上の独立したハロ、オキソ、−CF3、−OCF3、−OR222、−NR222R333(R333a)j1a、−C(O)R222、−CO2R222、−CONR222R333、−NO2、−CN、−S(O)j1aR222、−SO2NR222R333、NR222(C=O)R333、NR222(C=O)OR333、NR222(C=O)NR222R333、NR222S(O)j1aR333、−(C=S)OR222、−(C=O)SR222、−NR222(C=NR333)NR222aR333a、−NR222(C=NR333)OR222a、−NR222(C=NR333)SR333a、−O(C=O)OR222、−O(C=O)NR222R333、−O(C=O)SR222、−S(C=O)OR222、または−S(C=O)NR222R333置換基で場合により置換されている);または−(X1)n−(Y1)m−R4;またはアリール−C0−10アルキル、アリール−C2−10アルケニルもしくはアリール−C2−10アルキニル(これらのいずれもが、1個またはそれ以上の独立したハロ、−CF3、−OCF3、−OR222、−NR222R333(R333a)j2a、−C(O)R222、−CO2R222、−CONR222R333、−NO2、−CN、−S(O)j2aR222、−SO2NR222R333、NR222(C=O)R333、NR222(C=O)OR333、NR222(C=O)NR222R333、NR222S(O)j2aR333、−(C=S)OR222、−(C=O)SR222、−NR222(C=NR333)NR222aR333a、−NR222(C=NR333)OR222a、−NR222(C=NR333)SR333a、−O(C=O)OR222、−O(C=O)NR222R333、−O(C=O)SR222、−S(C=O)OR222、または−S(C=O)NR222R333置換基で場合により置換されている);またはヘタリール−C0−10アルキル、ヘタリール−C2−10アルケニルもしくはヘタリール−C2−10アルキニル(これらのいずれもが、1個またはそれ以上の独立したハロ、−CF3、−OCF3、−OR222、−NR222R333(R333a)j3a、−C(O)R222、−CO2R222、−CONR222R333、−NO2、−CN、−S(O)j3aR222、−SO2NR222R333、NR222(C=O)R333、NR222(C=O)OR333、NR222(C=O)NR222R333、NR222S(O)j3aR333、−(C=S)OR222、−(C=O)SR222、−NR222(C=NR333)NR222aR333a、−NR222(C=NR333)OR222a、−NR222(C=NR333)SR333a、−O(C=O)OR222、−O(C=O)NR222R333、−O(C=O)SR222、−S(C=O)
OR222、または−S(C=O)NR222R333置換基で場合により置換されている)であり;
G11は、ハロ、オキソ、−CF3、−OCF3、−OR21、−NR21R31(R3a1)j4、−C(O)R21、−CO2R21、−CONR21R31、−NO2、−CN、−S(O)j4R21、−SO2NR21R31、NR21(C=O)R31、NR21(C=O)OR31、NR21(C=O)NR21R31、NR21S(O)j4R31、−(C=S)OR21、−(C=O)SR21、−NR21(C=NR31)NR2a1R3a1、−NR21(C=NR31)OR2a1、−NR21(C=NR31)SR3a1、−O(C=O)OR21、−O(C=O)NR21R31、−O(C=O)SR21、−S(C=O)OR21、−S(C=O)NR21R31、−P(O)OR21OR31、C0−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、C1−10アルコキシC1−10アルキル、C1−10アルコキシC2−10アルケニル、C1−10アルコキシC2−10アルキニル、C1−10アルキルチオC1−10アルキル、C1−10アルキルチオC2−10アルケニル、C1−10アルキルチオC2−10アルキニル、シクロC3−8アルキル、シクロC3−8アルケニル、シクロC3−8アルキルC1−10アルキル、シクロC3−8アルケニルC1−10アルキル、シクロC3−8アルキルC2−10アルケニル、シクロC3−8アルケニルC2−10アルケニル、シクロC3−8アルキルC2−10アルキニル、シクロC3−8アルケニルC2−10アルキニル、ヘテロシクリル−C0−10アルキル、ヘテロシクリル−C2−10アルケニルもしくはヘテロシクリル−C2−10アルキニル(これらのいずれもが、1個またはそれ以上の独立したハロ、オキソ、−CF3、−OCF3、−OR2221、−NR2221R3331(R333a1)j4a、−C(O)R2221、−CO2R2221、−CONR2221R3331、−NO2、−CN、−S(O)j4aR2221、−SO2NR2221R3331、NR2221(C=O)R3331、NR2221(C=O)OR3331、NR2221(C=O)NR2221R3331、NR2221S(O)j4aR3331、−(C=S)OR2221、−(C=O)SR2221、−NR2221(C=NR3331)NR222a1R333a1、−NR2221(C=NR3331)OR222a1、−NR2221(C=NR3331)SR333a1、−O(C=O)OR2221、−O(C=O)NR2221R3331、−O(C=O)SR2221、−S(C=O)OR2221、−P(O)OR2221OR3331、または−S(C=O)NR2221R3331置換基で場合により置換されている);またはアリール−C0−10アルキル、アリール−C2−10アルケニルもしくはアリール−C2−10アルキニル(これらのいずれもが、1個またはそれ以上の独立したハロ、−CF3、−OCF3、−OR2221、−NR2221R3331(R333a1)j5a、−C(O)R2221、−CO2R2221、−CONR2221R3331、−NO2、−CN、−S(O)j5aR2221、−SO2NR2221R3331、NR2221(C=O)R3331、NR2221(C=O)OR3331、NR2221(C=O)NR2221R3331、NR2221S(O)j5aR3331、−(C=S)OR2221、−(C=O)SR2221、−NR2221(C=NR3331)NR222a1R333a1、−NR2221(C=NR3331)OR222a1、−NR2221(C=NR3331)SR333a1、−O(C=O)OR2221、−O(C=O)NR2221R3331、−O(C=O)SR2221、−S(C=O)OR2221、−P(O)OR2221OR3331、または−S(C=O)NR2221R3331置換基で場合により置換されている);またはヘタリール−C0−10アルキル、ヘタリール−C2−10アルケニルもしくはヘタリール−C2−10アルキニル(これらのいずれもが、1個またはそれ以上の独立したハロ、−CF3、−OCF3、−OR2221、−NR2221R3331(R333a1)j6a、−C(O)R2221、−CO2R2221、−CONR2221R3331、−NO2、−CN、−S(O)j6aR2221、−SO2NR2221R3331、NR2221(C=O)R3331、NR2221(C=O)OR3331、NR2221(C=O)NR2221R3331、NR2221S(O)j6aR3331、−(C=S)OR2221、−(C=O)SR2221、−NR2221(C=NR3331)NR222a1R333a1、−NR2221(C=NR3331)OR222a1、−NR2221(C=NR3331)SR333a1、−O(C=O)OR2221、−O(C=O)NR2221R3331、−O(C=O)SR2221、−S(C=O)OR2221、−P(O)OR2221OR3331、または−S(C=O)NR2221R3331置換基で場合により置換されている)であるか;G11は、これが結合している炭素と一緒になって、R5およびG111で置換されている二重結合を形成し;
R2、R2a、R3、R3a、R222、R222a、R333、R333a、R21、R2a1、R31、R3a1、R2221、R222a1、R3331、およびR333a1は、各々独立して、C0−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、C1−10アルコキシC1−10アルキル、C1−10アルコキシC2−10アルケニル、C1−10アルコキシC2−10アルキニル、C1−10アルキルチオC1−10アルキル、C1−10アルキルチオC2−10アルケニル、C1−10アルキルチオC2−10アルキニル、シクロC3−8アルキル、シクロC3−8アルケニル、シクロC3−8アルキルC1−10アルキル、シクロC3−8アルケニルC1−10アルキル、シクロC3−8アルキルC2−10アルケニル、シクロC3−8アルケニルC2−10アルケニル、シクロC3−8アルキルC2−10アルキニル、シクロC3−8アルケニルC2−10アルキニル、ヘテロシクリル−C0−10アルキル、ヘテロシクリル−C2−10アルケニルもしくはヘテロシクリル−C2−10アルキニル(これらのいずれもが、1個またはそれ以上のG111置換基で場合により置換されている);またはアリール−C0−10アルキル、アリール−C2−10アルケニルもしくはアリール−C2−10アルキニル、ヘタリール−C0−10アルキル、ヘタリール−C2−10アルケニルもしくはヘタリール−C2−10アルキニル(これらのいずれもが、1個またはそれ以上のG111置換基で場合により置換されている)に相当し;または、−NR2R3(R3a)j1または−NR222R333(R333a)j1aまたは−NR222R333(R333a)j2aまたは−NR2221R3331(R333a1)j3aまたは−NR2221R3331(R333a1)j4aまたは−NR2221R3331(R333a1)j5aまたは−NR2221R3331(R333a1)j6aの場合、R2およびR3またはR222およびR333またはR2221およびR3331は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、3−10員飽和環、不飽和環、複素環式飽和環または複素環式不飽和環を形成し、この場合、前記環は、1個またはそれ以上のG111置換基で場合により置換されており;
X1およびY1は、各々独立して、−O−、−NR7−、−S(O)j7−、−CR5R6−、−N(C(O)OR7)−、−N(C(O)R7)−、−N(SO2R7)−、−CH2O−、−CH2S−、−CH2N(R7)−、−CH(NR7)−、−CH2N(C(O)R7)−、−CH2N(C(O)OR7)−、−CH2N(SO2R7)−、−CH(NHR7)−、−CH(NHC(O)R7)−、−CH(NHSO2R7)−、−CH(NHC(O)OR7)−、−CH(OC(O)R7)−、−CH(OC(O)NHR7)−、−CH=CH−、−C≡C−、−C(=NOR7)−、−C(O)−、−CH(OR7)−、−C(O)N(R7)−、−N(R7)C(O)−、−N(R7)S(O)−、−N(R7)S(O)2−−OC(O)N(R7)−、−N(R7)C(O)N(R7)−、−NR7C(O)O−、−S(O)N(R7)−、−S(O)2N(R7)−、−N(C(O)R7)S(O)−、−N(C(O)R7)S(O)2−、−N(R7)S(O)N(R7)−、−N(R7)S(O)2N(R7)−、−C(O)N(R7)C(O)−、−S(O)N(R7)C(O)−、−S(O)2N(R7)C(O)−、−OS(O)N(R7)−、−OS(O)2N(R7)−、−N(R7)S(O)O−、−N(R7)S(O)2O−、−N(R7)S(O)C(O)−、−N(R7)S(O)2C(O)−、−SON(C(O)R7)−、−SO2N(C(O)R7)−、−N(R7)SON(R7)−、−N(R7)SO2N(R7)−、−C(O)O−、−N(R7)P(OR8)O−、−N(R7)P(OR8)−、−N(R7)P(O)(OR8)O−、−N(R7)P(O)(OR8)−、−N(C(O)R7)P(OR8)O−、−N(C(O)R7)P(OR8)−、−N(C(O)R7)P(O)(OR8)O−、−N(C(O)R7)P(OR8)−、−CH(R7)S(O)−、−CH(R7)S(O)2−、−CH(R7)N(C(O)OR7)−、−CH(R7)N(C(O)R7)−、−CH(R7)N(SO2R7)、−CH(R7)O−、−CH(R7)S−、−CH(R7)N(R7)−、−CH(R7)N(C(O)R7)−、−CH(R7)N(C(O)OR7)−、−CH(R7)N(SO2R7)−、−CH(R7)C(=NOR7)−、−CH(R7)C(O)−、−CH(R7)CH(OR7)−、−CH(R7)C(O)N(R7)−、−CH(R7)N(R7)C(O)−、−CH(R7)N(R7)S(O)−、−CH(R7)N(R7)S(O)2−、−CH(R7)OC(O)N(R7)−、−CH(R7)N(R7)C(O)N(R7)−、−CH(R7)NR7C(O)O−、−CH(R7)S(O)N(R7)−、−CH(R7)S(O)2N(R7)−、−CH(R7)N(C(O)R7)S(O)−、−CH(R7)N(C(O)R7)S(O)−、−CH(R7)N(R7)S(O)N(R7)−、−CH(R7)N(R7)S(O)2N(R7)−、−CH(R7)C(O)N(R7)C(O)−、−CH(R7)S(O)N(R7)C(O)−、−CH(R7)S(O)2N(R7)C(O)−、−CH(R7)OS(O)N(R7)−、−CH(R7)OS(O)2N(R7)−、−CH(R7)N(R7)S(O)O−、−CH(R7)N(R7)S(O)2O−、−CH(R7)N(R7)S(O)C(O)−、−CH(R7)N(R7)S(O)2C(O)−、−CH(R7)SON(C(O)R7)−、−CH(R7)SO2N(C(O)R7)−、−CH(R7)N(R7)SON(R7)−、−CH(R7)N(R7)SO2N(R7)−、−CH(R7)C(O)O−、−CH(R7)N(R7)P(OR8)O−、−CH(R7)N(R7)P(OR8)−、−CH(R7)N(R7)P(O)(OR8)O−、−CH(R7)N(R7)P(O)(OR8)−、−CH(R7)N(C(O)R7)P(OR8)O−、−CH(R7)N(C(O)R7)P(OR8)−、−CH(R7)N(C(O)R7)P(O)(OR8)O−、または−CH(R7)N(C(O)R7)P(OR8)−であるか;
X1およびY1は、各々独立して、次の構造式:
【化2】
のうちの一つによって表され;
R10は、ホスフィンアミドまたはホスホンアミドと一緒になって、5、6または7員アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル環構造となり;
R5、R6およびG111は、各々独立して、C0−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、C1−10アルコキシC1−10アルキル、C1−10アルコキシC2−10アルケニル、C1−10アルコキシC2−10アルキニル、C1−10アルキルチオC1−10アルキル、C1−10アルキルチオC2−10アルケニル、C1−10アルキルチオC2−10アルキニル、シクロC3−8アルキル、シクロC3−8アルケニル、シクロC3−8アルキルC1−10アルキル、シクロC3−8アルケニルC1−10アルキル、シクロC3−8アルキルC2−10アルケニル、シクロC3−8アルケニルC2−10アルケニル、シクロC3−8アルキルC2−10アルキニル、シクロC3−8アルケニルC2−10アルキニル、ヘテロシクリル−C0−10アルキル、ヘテロシクリル−C2−10アルケニルもしくはヘテロシクリル−C2−10アルキニル(これらのいずれもが、1個またはそれ以上の独立したハロ、−CF3、−OCF3、−OR77、−NR77R87、−C(O)R77、−CO2R77、−CONR77R87、−NO2、−CN、−S(O)j5aR77、−SO2NR77R87、NR77(C=O)R87、NR77(C=O)OR87、NR77(C=O)NR78R87、NR77S(O)j5aR87、−(C=S)OR77、−(C=O)SR77、−NR77(C=NR87)NR78R88、−NR77(C=NR87)OR78、−NR77(C=NR87)SR78、−O(C=O)OR77、−O(C=O)NR77R87、−O(C=O)SR77、−S(C=O)OR77、−P(O)OR77OR87、または−S(C=O)NR77R87置換基で場合により置換されている);またはアリール−C0−10アルキル、アリール−C2−10アルケニルもしくはアリール−C2−10アルキニル(これらのいずれもが、1個またはそれ以上の独立した
ハロ、−CF3、−OCF3、−OR77、−NR77R87、−C(O)R77、−CO2R77、−CONR77R87、NO2、−CN、−S(O)j5aR77、−SO2NR77R87、NR77(C=O)R87、NR77(C=O)OR87、NR77(C=O)NR78R87、NR77S(O)j5aR87、−(C=S)OR77、−(C=O)SR77、−NR77(C=NR87)NR78R88、−NR77(C=NR87)OR78、−NR77(C−NR87)SR78、−O(C=O)OR77、−O(C=O)NR77R87、−O(C=O)SR77、−S(C=O)OR77、−P(O)OR77OR87、または−S(C=O)NR77R87置換基で場合により置換されている);またはヘタリール−C0−10アルキル、ヘタリール−C2−10アルケニルもしくはヘタリール−C2−10アルキニル(これらのいずれもが、1個またはそれ以上のハロ、−CF3、−OCF3、−OR77、−NR77R87、−C(O)R77、−CO2R77、−CONR77R87、−NO2、−CN、−S(O)j5aR77、−SO2NR77R87、NR77(C=O)R87、NR77(C=O)OR87、NR77(C=O)NR78R87、NR77S(O)j5aR87、−(C=S)OR77、−(C=O)SR77、−NR77(C=NR87)NR78R88、−NR77(C=NR87)OR78、−NR77(C=NR87)SR78、−O(C=O)OR77、−O(C=O)NR77R87、−O(C=O)SR77、−S(C=O)OR77、−P(O)OR77OR87、または−S(C=O)NR77R87置換基で場合により置換されている)であり;またはR5とR6は、これらが結合しているそれぞれの炭素原子と一緒になって、3−10員飽和もしくは不飽和環(この場合、前記環は、R69で場合により置換されている)を形成し;またはR5とR6は、これらが結合しているそれぞれの炭素原子と一緒になって、3−10員飽和もしくは不飽和複素環(この場合、前記環は、R69で場合により置換されている)を形成し;
R7およびR8は、各々独立して、H、アシル、アルキル、アルケニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはシクロアルキルであり、これらのいずれもが、1個またはそれ以上のG111置換基によって場合により置換されており;
R4は、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、シクロアルケニルまたはヘテロシクロアルケニルであり、これらのいずれもが、1個またはそれ以上のG41置換基によって場合により置換されており;
R69は、ハロ、−OR78、−SH、−NR78R88、−CO2R78、−CONR78R88、−NO2、−CN、−S(O)j8R78、−SO2NR78R88、C0−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、C1−10アルコキシC1−10アルキル、C1−10アルコキシC2−10アルケニル、C1−10アルコキシC2−10アルキニル、C1−10アルキルチオC1−10アルキル、C1−10アルキルチオC2−10アルケニル、C1−10アルキルチオC2−10アルキニル、シクロC3−8アルキル、シクロC3−8アルケニル、シクロC3−8アルキルC1−10アルキル、シクロC3−8アルケニルC1−10アルキル、シクロC3−8アルキルC2−10アルケニル、シクロC3−8アルケニルC2−10アルケニル、シクロC3−8アルキルC2−10アルキニル、シクロC3−8アルケニルC2−10アルキニル、ヘテロシクリル−C0−10アルキル、ヘテロシクリル−C2−10アルケニルもしくはヘテロシクリル−C2−10アルキニル(これらのいずれもが、1個またはそれ以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−OR778、−SO2NR778R888、または−NR778R888置換基で場合により置換されている);またはアリール−C0−10アルキル、アリール−C2−10アルケニルもしくはアリール−C2−10アルキニル(これらのいずれもが、1個またはそれ以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−OR778、C1−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、ハロC1−10アルキル、ハロC2−10アルケニル、ハロC2−10アルキニル、−COOH、C1−4アルコキシカルボニル、−CONR778R888、−SO2NR778R888、または−NR778R888置換基で場合により置換されている);またはヘタリール−C0−10アルキル、ヘタリール−C2−10アルケニルもしくはヘタリール−C2−10アルキニル(これらのいずれもが、1個またはそれ以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、OR778、C1−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、ハロC1−10アルキル、ハロC2−10アルケニル、ハロC2−10アルキニル、−COOH、C1−4アルコキシカルボニル、−CONR778R888、−SO2NR778R888、または−NR778R888置換基で場合により置換されている);またはモノ(C1−6アルキル)アミノC1−6アルキル、ジ(C1−6アルキル)アミノC1−6アルキル、モノ(アリール)アミノC1−6アルキル、ジ(アリール)アミノC1−6アルキルもしくは−N(C1−6アルキル)−C1−6アルキル−アリール(これらのいずれもが、1個またはそれ以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−OR778、C1−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、ハロC1−10アルキル、ハロC2−10アルケニル、ハロC2−10アルキニル、−COOH、C1−4アルコキシカルボニル、−CONR778R888、−SO2NR778R888、もしくは−NR778R888置換基で場合により置換されている)に相当し;または、−NR78R88の場合、R78およびR88は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、3−10員飽和環、不飽和環、複素環式飽和環または複素環式不飽和環を形成し、この場合、前記環は、1個またはそれ以上の独立したハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、C1−10アルコキシ、−SO2NR778R888、または−NR778R888置換基で場合により置換されており;
R77、R78、R87、R88、R778およびR888は、各々独立して、C0−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、C1−10アルコキシC1−10アルキル、C1−10アルコキシC2−10アルケニル、C1−10アルコキシC2−10アルキニル、C1−10アルキルチオC1−10アルキル、C1−10アルキルチオC2−10アルケニル、C1−10アルキルチオC2−10アルキニル、シクロC3−8アルキル、シクロC3−8アルケニル、シクロC3−8アルキルC1−10アルキル、シクロC3−8アルケニルC1−10アルキル、シクロC3−8アルキルC2−10アルケニル、シクロC3−8アルケニルC2−10アルケニル、シクロC3−8アルキルC2−10アルキニル、シクロC3−8アルケニルC2−10アルキニル、ヘテロシクリル−C0−10アルキル、ヘテロシクリル−C2−10アルケニル、ヘテロシクリル−C2−10アルキニル、C1−10アルキルカルボニル、C2−10アルケニルカルボニル、C2−10アルキニルカルボニル、C1−10アルコキシカルボニル、C1−10アルコキシカルボニルC1−10アルキル、モノC1−6アルキルアミノカルボニル、ジC1−6アルキルアミノカルボニル、モノ(アリール)アミノカルボニル、ジ(アリール)アミノカルボニルもしくはC1−10アルキル(アリール)アミノカルボニル
(これらのいずれもが、1個またはそれ以上の独立したハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロC1−10アルコキシ、−SO2N(C0−4アルキル)(C0−4アルキル)または−N(C0−4アルキル)(C0−4アルキル)置換基で場合により置換されている);またはアリール−C0−10アルキル、アリール−C2−10アルケニルもしくはアリール−C2−10アルキニル(これらのいずれもが、1個またはそれ以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−O(C0−4アルキル)、C1−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、ハロC1−10アルキル、ハロC2−10アルケニル、ハロC2−10アルキニル、−COOH、C1−4アルコキシカルボニル、−CON(C0−4アルキル)(C0−10アルキル)、−SO2N(C0−4アルキル)(C0−4アルキル)、または−N(C0−4アルキル)(C0−4アルキル)置換基で場合により置換されている);またはヘタリール−C0−10アルキル、ヘタリール−C2−10アルケニルもしくはヘタリール−C2−10アルキニル(これらのいずれもが、1個またはそれ以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−O(C0−4アルキル)、C1−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、ハロC1−10アルキル、ハロC2−10アルケニル、ハロC2−10アルキニル、−COOH、C1−4アルコキシカルボニル、−CON(C0−4アルキル)(C0−4アルキル)、−SO2N(C0−4アルキル)(C0−4アルキル)、または−N(C0−4アルキル)(C0−4アルキル)置換基で場合により置換されている);またはモノ(C1−6アルキル)アミノC1−6アルキル、ジ(C1−6アルキル)アミノC1−6アルキル、モノ(アリール)アミノC1−6アルキル、ジ(アリール)アミノC1−6アルキルもしくは−N(C1−6アルキル)−C1−6アルキル−アリール(これらのいずれもが、1個またはそれ以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−O(C0−4アルキル)、C1−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、ハロC1−10アルキル、ハロC2−10アルケニル、ハロC2−10アルキニル、−COOH、C1−4アルコキシカルボニル、−CON(C0−4アルキル)(C0−4アルキル)、−SO2N(C0−4アルキル)(C0−4アルキル)、または−N(C0−4アルキル)(C0−4アルキル)置換基で場合により置換されている)であり;ならびに
n、m、j1、j1a、j2a、j3a、j4、j4a、j5a、j6a、j7およびj8は、各々独立して、0、1または2に相当する)
によって表される化合物またはこの医薬的に許容される塩。
【請求項2】
Q1が、アリール1またはヘテロアリール1であり、これらのいずれもが、1個またはそれ以上のG1置換基によって場合により置換されている、請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
Q1が、ヘテロアリール1であり、これらのいずれもが、1個またはそれ以上の独立したG1置換基によって場合により置換されている、請求項2に記載の化合物。
【請求項4】
Q1が、アリール1であり、これらのいずれもが、1個またはそれ以上の独立したG1置換基によって場合により置換されている、請求項3に記載の化合物。
【請求項5】
G1が、ハロ、−CF3、−OCF3、−OR2、NR2R3、−C(O)R2、−CO2R2、−CONR2R3、−S(O)j1R2、−SO2NR2R3、NR2(C=O)R3、NR2(C=O)OR3、NR2(C=O)NR2R3、NR2S(O)j1R3、−O(C=O)OR2、−O(C=O)NR2R3、C0−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、C1−10アルコキシC1−10アルキル、C1−10アルコキシC2−10アルケニル、C1−10アルコキシC2−10アルキニル、C1−10アルキルチオC1−10アルキル、C1−10アルキルチオC2−10アルケニル、C1−10アルキルチオC2−10アルキニル、シクロC3−8アルキル、シクロC3−8アルケニル、シクロC3−8アルキルC1−10アルキル、シクロC3−8アルケニルC1−10アルキル、シクロC3−8アルキルC2−10アルケニル、シクロC3−8アルケニルC2−10アルケニル、シクロC3−8アルキルC2−10アルキニル、シクロC3−8アルケニルC2−10アルキニル、ヘテロシクリル−C0−10アルキル、ヘテロシクリル−C2−10アルケニルもしくはヘテロシクリル−C2−10アルキニル(これらのいずれもが、1個またはそれ以上の独立したハロ、オキソ、−CF3、−OCF3、−OR222、−NR222R333(R333a)j1a、−C(O)R222、−CO2R222、−CONR222R333、−NO2、−CN、−S(O)j1aR222、−SO2NR222R333、NR222(C=O)R333、NR222(C=O)OR333、NR222(C=O)NR222R333、NR222S(O)j1aR333、−(C=S)OR222、−(C=O)SR222、−NR222(C=NR333)NR222aR333a、−NR222(C=NR333)OR222a、−NR222(C=NR333)SR333a、−O(C=O)OR222、−O(C=O)NR222R333、−O(C=O)SR222、−S(C=O)OR222、または−S(C=O)NR222R333置換基で場合により置換されている);または−(X1)n−(Y1)m−R4;またはアリール−C0−10アルキル、アリール−C2−10アルケニルもしくはアリール−C2−10アルキニル(これらのいずれもが、1個またはそれ以上の独立したハロ、−CF3、−OCF3、−OR222、−NR222R333(R333a)j2a、−C(O)R222、−CO2R222、−CONR222R333、−NO2、−CN、−S(O)j2aR222、−SO2NR222R333、NR222(C=O)R333、NR222(C=O)OR333、NR222(C=O)NR222R333、NR222S(O)j2aR333、−(C=S)OR222、−(C=O)SR222、−NR222(C=NR333)NR222aR333a、−NR222(C=NR333)OR222a、−NR222(C=NR333)SR333a、−O(C=O)OR222、−O(C=O)NR222R333、−O(C=O)SR222、−S(C=O)OR222、または−S(C=O)NR222R333置換基で場合により置換されている);またはヘタリール−C0−10アルキル、ヘタリール−C2−10アルケニルもしくはヘタリール−C2−10アルキニル(これらのいずれもが、1個またはそれ以上の独立したハロ、−CF3、−OCF3、−OR222、−NR222R333(R333a)j3a、−C(O)R222、−CO2R222、−CONR222R333、−NO2、−CN、−S(O)j3aR222、−SO2NR222R333、NR222(C=O)R333、NR222(C=O)OR333、NR222(C=O)NR222R333、NR222S(O)j3aR333、−(C=S)OR222、−(C=O)SR222、−NR222(C=NR333)NR222aR333a、−NR222(C=NR333)OR222a、−NR222(C=NR333)SR333a、−O(C=O)OR222、−O(C=O)NR222R333、−O(C=O)SR222、−S(C=O)OR222、または−S(C=O)NR222R333置換基で場合により置換されている)である、請求項1に記載の化合物。
【請求項6】
G1が、ハロ、−OR2、−NR2R3、−C(O)R2、−CO2R2、−CONR2R3、−SO2NR2R3、NR2(C=O)R3、NR2(C=O)OR3、NR2(C=O)NR2R3、NR2S(O)j1R3、−O(C=O)OR2、−O(C=O)NR2R3、C0−10アルキル、C2−10アルケニル、C1−10アルコキシC1−10アルキル、C1−10アルコキシC2−10アルケニル、C1−10アルキルチオC1−10アルキル、C1−10アルキルチオC2−10アルケニル、シクロC3−8アルキル、シクロC3−8アルケニル、シクロC3−8アルキルC1−10アルキル、シクロC3−8アルケニルC1−10アルキル、シクロC3−8アルキルC2−10アルケニル、シクロC3−8アルケニルC2−10アルケニルもしくはヘテロシクリル−C0−10アルキルもしくはヘテロシクリル−C2−10アルケニル(これらのいずれもが、1個またはそれ以上の独立したオキソ、−CF3、−OCF3、−OR222、−NR222R333、−C(O)R222、−CO2R222、−CONR222R333、−SO2NR222R333、NR222(C=O)R333、NR222(C=O)OR333、NR222(C=O)NR222R333、NR222S(O)j1aR333、−NR222(C=NR333)NR222aR333a、または−O(C=O)NR222R333置換基で場合により置換されている);または−(X1)n−(Y1)m−R4;または1個もしくはそれ以上の独立したハロ、−CF3、−OCF3、−OR222、−NR222R333、−C(O)R222、−CO2R222、−CONR222R333、−SO2NR222R333、NR222(C=O)R333、NR222(C=O)OR333、NR222(C=O)NR222R333、NR222S(O)j2aR333、−NR222(C=NR333)NR222aR333a、もしくは−O(C=O)NR222R333置換基で場合により置換されているアリール−C0−10アルキル;または1個もしくはそれ以上の独立したハロ、−CF3、−OCF3、−OR222、−NR222R333、−C(O)R222、−CO2R222、−CONR222R333、−SO2NR222R333、NR222(C=O)R333、NR222(C=O)OR333、NR222(C=O)NR222R333、NR222S(O)j3aR333、−NR222(C=NR333)NR222aR333a、もしくは−O(C=O)NR222R333置換基で場合により置換されているヘタリール−C0−10アルキルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項7】
G1が、ハロ、−OR2、−NR2R3、−C(O)R2、−CO2R2、−CONR2R3、−SO2NR2R3、NR2(C=O)R3、NR2(C=O)OR3、NR2(C=O)NR2R3、NR2S(O)j1R3、−O(C=O)OR2、−O(C=O)NR2R3、C0−10アルキル、C2−10アルケニル、C1−10アルコキシC1−10アルキル、C1−10アルキルチオC1−10アルキル、シクロC3−8アルキル、シクロC3−8アルケニルもしくはヘテロシクリル−C0−10アルキルもしくはヘテロシクリル−C2−10アルケニル(これらのいずれもが、1個またはそれ以上の独立したオキソ、−CF3、−OCF3、−OR222、−NR222R333、−C(O)R222、−CO2R222、−CONR222R333、−SO2NR222R333、NR222(C=O)R333、NR222(C=O)OR333、NR222(C=O)NR222R333、NR222S(O)j1aR333、−NR222(C=NR333)NR222aR333a、または−O(C=O)NR222R333置換基で場合により置換されている);または−(X1)n−(Y1)m−R4;または1個もしくはそれ以上の独立したハロ、−CF3、−OCF3、−OR222、−NR222R333、−C(O)R222、−CO2R222、−CONR222R333、−SO2NR222R333、NR222(C=O)R333、NR222(C=O)OR333、NR222(C=O)NR222R333、NR222S(O)j2aR333、−NR222(C=NR333)NR222aR333a、もしくは−O(C=O)NR222R333置換基で場合により置換されているアリール−C0−10アルキル;または1個もしくはそれ以上の独立したハロ、−CF3、−OCF3、−OR222、−NR222R333、−C(O)R222、−CO2R222、−CONR222R333、−SO2NR222R333、NR222(C=O)R333、NR222(C=O)OR333、NR222(C=O)NR222R333、NR222S(O)j3aR333、−NR222(C=NR333)NR222aR333a、もしくは−O(C=O)NR222R333置換基で場合により置換されているヘタリール−C0−10アルキルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項8】
G1が、ハロ、−OR2、−NR2R3、−C(O)R2、−CO2R2、−CONR2R3、−SO2NR2R3、NR2(C=O)R3、NR2(C=O)OR3、NR2(C=O)NR2R3、NR2S(O)j1R3、−O(C=O)OR2、−O(C=O)NR2R3、C0−10アルキル、C2−10アルケニル、C1−10アルコキシC1−10アルキル、C1−10アルキルチオC1−10アルキル、シクロC3−8アルキル、シクロC3−8アルケニルまたはヘテロシクリル−C0−10アルキルまたはヘテロシクリル−C2−10アルケニル(これらのいずれもが、1個またはそれ以上の独立したオキソ、−CF3、−OCF3、−OR222、−NR222R333、−C(O)R222、−CO2R222、−CONR222R333、−SO2NR222R333、NR222(C=O)R333、NR222(C=O)OR333、NR222(C=O)NR222R333、NR222S(O)j1aR333、−NR222(C=NR333)NR222aR333a、または−O(C=O)NR222R333置換基で場合により置換されている);または−(X1)n−(Y1)m−R4である、請求項1に記載の化合物。
【請求項9】
X1およびY1が、各々独立して、−O−、−NR7−、−S(O)j7−、−CR5R6−、−N(C(O)OR7)−、−N(C(O)R7)−、−N(SO2R7)−、−CH2O−、−CH2S−、−CH2N(R7)−、−CH(NR7)−、−CH2N(C(O)R7)−、−CH2N(C(O)OR7)−、−CH2N(SO2R7)−、−CH(NHR7)−、−CH(NHC(O)R7)−、−CH(NHSO2R7)−、−CH(NHC(O)OR7)−、−CH(OC(O)R7)−、−CH(OC(O)NHR7)−、−C(O)−、−CH(OR7)−、−C(O)N(R7)−、−N(R7)C(O)−、−N(R7)S(O)−、−N(R7)S(O)2−、−OC(O)N(R7)−、−N(R7)C(O)N(R7)−、−NR7C(O)O−、−S(O)N(R7)−、−S(O)2N(R7)−、−N(C(O)R7)S(O)−、−N(C(O)R7)S(O)2−、−N(R7)S(O)N(R7)−、−N(R7)S(O)2N(R7)−、−C(O)N(R7)C(O)−、−S(O)N(R7)C(O)−、−S(O)2N(R7)C(O)−、−OS(O)N(R7)−、−OS(O)2N(R7)−、−N(R7)S(O)O−、−N(R7)S(O)2O−、−N(R7)S(O)C(O)−、−N(R7)S(O)2C(O)−、−SON(C(O)R7)−、−SO2N(C(O)R7)−、−N(R7)SON(R7)−、−N(R7)SO2N(R7)−、−C(O)O−、−CH(R7)S(O)−、−CH(R7)S(O)2−、−CH(R7)N(C(O)OR7)−、−CH(R7)N(C(O)R7)−、−CH(R7)N(SO2R7)−、−CH(R7)O−、−CH(R7)S−、−CH(R7)N(R7)−、−CH(R7)N(C(O)R7)−、−CH(R7)N(C(O)OR7)−、−CH(R7)N(SO2R7)−、−CH(R7)C(=NOR7)−、−CH(R7)C(O)−、−CH(R7)CH(OR7)−、−CH(R7)C(O)N(R7)−、−CH(R7)N(R7)C(O)−、−CH(R7)N(R7)S(O)−、−CH(R7)N(R7)S(O)2−、−CH(R7)OC(O)N(R7)−、−CH(R7)N(R7)C(O)N(R7)−、−CH(R7)NR7C(O)O−、−CH(R7)S(O)N(R7)−、−CH(R7)S(O)2N(R7)−、−CH(R7)N(C(O)R7)S(O)−、−CH(R7)N(C(O)R7)S(O)−、−CH(R7)N(R7)S(O)N(R7)−、−CH(R7)N(R7)S(O)2N(R7)−、−CH(R7)C(O)N(R7)C(O)−、−CH(R7)S(O)N(R7)C(O)−、−CH(R7)S(O)2N(R7)C(O)−、−CH(R7)OS(O)N(R7)−、−CH(R7)OS(O)2N(R7)−、−CH(R7)N(R7)S(O)O−、−CH(R7)N(R7)S(O)2O−、−CH(R7)N(R7)S(O)C(O)−、−CH(R7)N(R7)S(O)2C(O)−、−CH(R7)SON(C(O)R7)−、−CH(R7)SO2N(C(O)R7)−、−CH(R7)N(R7)SON(R7)−、−CH(R7)N(R7)SO2N(R7)−、または−CH(R7)C(O)O−である、請求項1に記載の化合物。
【請求項10】
Q1が、前記1から5個の独立したG1置換基によって置換されており、この場合、前記G1置換基の少なくとも一つは、−(X1)n−(Y1)m−R4(式中、X1およびY1は、各々独立して、−O−、−NR7−、−CR5R6−、−S(O)j7−、または−C(O)−に相当し、nおよびmは、両方とも1に相当し、ならびにj7は、1または2に相当する)である、請求項1に記載の化合物。
【請求項11】
Q1が、前記1から5個の独立したG1置換基によって置換されており、この場合、前記G1置換基の少なくとも一つは、−(X1)n−(Y1)m−R4(式中、X1およびY1は、各々独立して、−O−または−CR5R6−であり、ならびにnおよびmは、1に相当する)である、請求項1に記載の化合物。
【請求項12】
R1が、シクロアルキル、ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロビシクロアルキルであり、これらのいずれもが、1個またはそれ以上の独立したG11置換基によって場合により置換されている、請求項1に記載の化合物。
【請求項13】
R1が、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはヘテロシクリルであり、これらのいずれもが、1個またはそれ以上の独立したG11置換基によって場合により置換されている、請求項1に記載の化合物。
【請求項14】
R1が、シクロアルキルまたはヘテロシクリルであり、これらのいずれもが、1個またはそれ以上の独立したG11置換基によって場合により置換されている、請求項1に記載の化合物。
【請求項15】
R1が、1個またはそれ以上の独立したG11置換基によって場合により置換されているシクロアルキルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項16】
R1が、1個またはそれ以上の独立したG11置換基によって場合により置換されているヘテロシクリルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項17】
R1が、アリール、ヘテロアリール、アラルキルまたはヘテロアラルキルであり、これらのいずれもが、1個またはそれ以上の独立したG11置換基によって場合により置換されている、請求項1に記載の化合物。
【請求項18】
R1が、アリールまたはヘテロアリールであり、これらのいずれもが、1個またはそれ以上の独立したG11置換基によって場合により置換されている、請求項1に記載の化合物。
【請求項19】
G11が、−OR21、−NR21R31(R31a)j4、−C(O)R21、−CO2R21、−CONR21R31、NR21(C=O)R31、NR21(C=O)OR31、NR21(C=O)NR21R31、NR21S(O)j4R31、−O(C=O)OR21、−O(C=O)NR21R31、C0−10アルキル、シクロC3−8アルキル、シクロC3−8アルケニル、ヘテロシクリル−C0−10アルキルもしくはヘテロシクリル−C2−10アルケニル(これらのいずれもが、1個またはそれ以上の独立したハロ、オキソ、−CF3、−OCF3、−OR2221、−NR2221R3331(R333a)j4a、−C(O)R2221、−CO2R2221、−CONR2221R3331、−NO2、−CN、−S(O)j4aR2221、−SO2NR2221R3331、NR2221(C=O)R3331、NR2221(C=O)OR3331、NR2221(C=O)NR2221R3331、NR2221S(O)j4aR3331、−(C=S)OR2221、−(C=O)SR2221、−NR2221(C=NR3331)NR222a1R333a1、−NR2221(C=NR3331)OR222a1、−NR2221(C=NR3331)SR333a1、−O(C=O)OR2221、−O(C=O)NR2221R3331、−O(C=O)SR2221、−S(C=O)OR2221、または−S(C=O)NR2221R3331置換基によって場合により置換されている);またはアリール−C0−10アルキル、アリール−C2−10アルケニルもしくはアリール−C2−10アルキニル(これらのいずれもが、1個またはそれ以上の独立したハロ、−CF3、−OCF3、−OR2221、−NR2221R3331(R333a1)j5a、−C(O)R2221、−CO2R2221、−CONR2221R3331、−NO2、−CN、−S(O)j5aR2221、−SO2NR2221R3331、NR2221(C=O)R3331、NR2221(C=O)OR3331、NR2221(C=O)NR2221R3331、NR2221S(O)j5aR3331、−(C=S)OR2221、−(C=O)SR2221、−NR2221(C=NR3331)NR222a1R333a1、−NR2221(C=NR3331)OR222a1、−NR2221(C=NR3331)SR333a1、−O(C=O)OR2221、−O(C=O)NR2221R3331、−O(C=O)SR2221、−S(C=O)OR2221、または−S(C=O)NR2221R3331置換基で場合により置換されている);またはヘタリール−C0−10アルキル、ヘタリール−C2−10アルケニルもしくはヘタリール−C2−10アルキニル(これらのいずれもが、1個またはそれ以上の独立したハロ、−CF3、−OCF3、−OR2221、−NR2221R3331(R333a1)j6a、−C(O)R2221、−CO2R2221、−CONR2221R3331、−NO2、−CN、−S(O)j6aR2221、−SO2NR2221R3331、NR2221(C=O)R3331、NR2221(C=O)OR3331、NR2221(C=O)NR2221R3331、NR2221S(O)j6aR3331、−(C=S)OR2221、−(C=O)SR2221、−NR2221(C=NR3331)NR222a1R333a1、−NR2221(C=NR3331)OR222a1、−NR2221(C=NR3331)SR333a1、−O(C=O)OR2221、−O(C=O)NR2221R3331、−O(C=O)SR2221、−S(C=O)OR2221、または−S(C=O)NR2221R3331置換基で場合により置換されている)である、請求項1に記載の化合物。
【請求項20】
G11が、−OR21、−NR21R31、−CO2R21、−C(O)R21、−CONR21R31、NR21(C=O)R31、NR21(C=O)OR31、NR21(C=O)NR21R31、NR21S(O)j4R31、−O(C=O)OR21、−O(C=O)NR21R31、C0−10アルキル、シクロC3−8アルキル、シクロC3−8アルケニル、ヘテロシクリル−C0−10アルキルまたはヘテロシクリル−C2−10アルケニルであり、これらのいずれもが、1個またはそれ以上の独立したハロ、オキソ、−CF3、−OCF3、−OR2221、−NR2221R3331(R333a1)j4a、−C(O)R2221、−CO2R2221、−CONR2221R3331、−NO2、−CN、−S(O)j4aR2221、−SO2NR2221R3331、NR2221(C=O)R3331、NR2221(C=O)OR3331、NR2221(C=O)NR2221R3331、NR2221S(O)j4aR3331、−(C=S)OR2221、−(C=O)SR2221、−NR2221(C=NR3331)NR222a1R333a1、−NR2221(C=NR3331)OR222a1、−NR2221(C=NR3331)SR333a1、−O(C=O)OR2221、−O(C=O)NR2221R3331、−O(C=O)SR2221、−S(C=O)OR2221、または−S(C=O)NR2221R3331置換基によって場合により置換されている、請求項1に記載の化合物。
【請求項21】
R4が、H、アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、シクロアルケニルまたはヘテロシクロアルケニルであり、これらのいずれもが、1個またはそれ以上の独立したG41置換基よって場合により置換されている、請求項1に記載の化合物。
【請求項22】
R4が、アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、シクロアルケニルまたはヘテロシクロアルケニルであり、これらのいずれもが、1個またはそれ以上の独立したG41置換基よって場合により置換されている、請求項10に記載の化合物。
【請求項23】
R4が、アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、シクロアルケニルまたはヘテロシクロアルケニルであり、これらのいずれもが、1個またはそれ以上の独立したG41置換基よって場合により置換されている、請求項11に記載の化合物。
【請求項24】
Q1が、前記1から5個の独立したG1置換基によって置換されているフェニルであり、この場合、前記G1置換基の少なくとも一つは、−(X1)n−(Y1)m−R4(この式中、n=1;X1は、3−(−O−)であり;m=1;Y1は、−(−CH2−)であり;およびR4は、1個またはそれ以上の独立したG41置換基によって場合により置換されているアリールである)である、請求項1に記載の化合物。
【請求項25】
R1が、1個またはそれ以上の独立したG11置換基によって場合により置換されている、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルである、請求項24に記載の化合物。
【請求項26】
R1が、1個またはそれ以上の独立したG11置換基によって場合により置換されている、シクロアルキルまたはヘテロシクリルである、請求項25に記載の化合物。
【請求項27】
R1が、1個またはそれ以上の独立したG11置換基によって場合により置換されているシクロアルキルである、請求項26に記載の化合物。
【請求項28】
R1が、1個またはそれ以上の独立したG11置換基によって場合により置換されている、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルである、請求項27に記載の化合物。
【請求項29】
G11が、−OR21、−NR21R31、−CO2R21、−C(O)R21、−CONR21R31、NR21(C=O)R31、NR21(C=O)OR31、NR21(C=O)NR21R31、NR21S(O)j4R31、−O(C=O)OR21、−O(C=O)NR21R31、C0−10アルキル、シクロC3−8アルキル、シクロC3−8アルケニル、ヘテロシクリル−C0−10アルキルまたはヘテロシクリル−C2−10アルケニルであり、これらのいずれもが、1個またはそれ以上の独立したハロ、オキソ、−CF3、−OCF3、−OR2221、−NR2221R3331(R333a1)j4a、−C(O)R2221、−CO2R2221、−CONR2221R3331、−NO2、−CN、−S(O)j4aR2221、−SO2NR2221R3331、NR2221(C=O)R3331、NR2221(C=O)OR3331、NR2221(C=O)NR2221R3331、NR2221S(O)j4aR3331、−(C=S)OR2221、−(C=O)SR2221、−NR2221(C=NR3331)NR222a1R333a1、−NR2221(C=NR3331)OR222a1、−NR2221(C=NR3331)SR333a1、−O(C=O)OR2221、−O(C=O)NR2221R3331、−O(C=O)SR2221、−S(C=O)OR2221、または−S(C=O)NR2221R3331置換基で場合により置換されている、請求項27に記載の化合物。
【請求項30】
Q1が、前記1から5個の独立したG1置換基によって置換されているフェニルであり、この場合、前記G1置換基の少なくとも一つは、−(X1)n−(Y1)m−R4(この式中、n=1;X1は、4−(−O−)であり;m=1;Y1は、−(−CH2−)であり;およびR4は、1個またはそれ以上の独立したG41置換基によって場合により置換されているアリールである)である、請求項1に記載の化合物。
【請求項31】
R1が、1個またはそれ以上の独立したG11置換基によって場合により置換されている、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルである、請求項30に記載の化合物。
【請求項32】
R1が、1個またはそれ以上の独立したG11置換基によって場合により置換されている、シクロアルキルまたはヘテロシクリルである、請求項31に記載の化合物。
【請求項33】
R1が、1個またはそれ以上の独立したG11置換基によって場合により置換されているシクロアルキルである、請求項32に記載の化合物。
【請求項34】
R1が、1個またはそれ以上の独立したG11置換基によって場合により置換されている、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルである、請求項33に記載の化合物。
【請求項35】
G11が、−OR21、−NR21R31、−CO2R21、−C(O)R21、−CONR21R31、NR21(C=O)R31、NR21(C=O)OR31、NR21(C=O)NR21R31、NR21S(O)j4R31、−O(C=O)OR21、−O(C=O)NR21R31、C0−10アルキル、シクロC3−8アルキル、シクロC3−8アルケニル、ヘテロシクリル−C0−10アルキルまたはヘテロシクリル−C2−10アルケニルであり、これらのいずれもが、1個またはそれ以上の独立したハロ、オキソ、−CF3、−OCF3、−OR2221、−NR2221R3331(R333a1)j4a、−C(O)R2221、−CO2R2221、−CONR2221R3331、−NO2、−CN、−S(O)j4aR2221、−SO2NR2221R3331、NR2221(C=O)R3331、NR2221(C=O)OR3331、NR2221(C=O)NR2221R3331、NR2221S(O)j4aR3331、−(C=S)OR2221、−(C=O)SR2221、−NR2221(C=NR3331)NR222a1R333a1、−NR2221(C=NR3331)OR222a1、−NR2221(C=NR3331)SR333a1、−O(C=O)OR2221、−O(C=O)NR2221R3331、−O(C=O)SR2221、−S(C=O)OR2221、または−S(C=O)NR2221R3331置換基で場合により置換されている、請求項33に記載の化合物。
【請求項36】
Q1が、前記1から5個の独立したG1置換基によって置換されているフェニルであり、この場合、前記G1置換基の少なくとも一つは、−(X1)n−(Y1)m−R4(この式中、n=1;X1は、3−(−O−)であり;m=0;およびR4は、1個またはそれ以上の独立したG41置換基によって場合により置換されている、(C0−C8)アルキルまたはシクロアルキルである)である、請求項1に記載の化合物。
【請求項37】
R1が、1個またはそれ以上の独立したG11置換基によって場合により置換されている、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルである、請求項36に記載の化合物。
【請求項38】
R1が、1個またはそれ以上の独立したG11置換基によって場合により置換されている、シクロアルキルまたはヘテロシクリルである、請求項37に記載の化合物。
【請求項39】
R1が、1個またはそれ以上の独立したG11置換基によって場合により置換されているシクロアルキルである、請求項38に記載の化合物。
【請求項40】
R1が、1個またはそれ以上の独立したG11置換基によって場合により置換されている、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルである、請求項39に記載の化合物。
【請求項41】
G11が、−OR21、−NR21R31、−CO2R21、−C(O)R21、−CONR21R31、NR21(C=O)R31、NR21(C=O)OR31、NR21(C=O)NR21R31、NR21S(O)j4R31、−O(C=O)OR21、−O(C=O)NR21R31、C0−10アルキル、シクロC3−8アルキル、シクロC3−8アルケニル、ヘテロシクリル−C0−10アルキルまたはヘテロシクリル−C2−10アルケニルであり、これらのいずれもが、1個またはそれ以上の独立したハロ、オキソ、−CF3、−OCF3、−OR2221、−NR2221R3331(R333a1)j4a、−C(O)R2221、−CO2R2221、−CONR2221R3331、−NO2、−CN、−S(O)j4aR2221、−SO2NR2221R3331、NR2221(C=O)R3331、NR2221(C=O)OR3331、NR2221(C=O)NR2221R3331、NR2221S(O)j4aR3331、−(C=S)OR2221、−(C=O)SR2221、−NR2221(C=NR3331)NR222a1R333a1、−NR2221(C=NR3331)OR222a1、−NR2221(C=NR3331)SR333a1、−O(C=O)OR2221、−O(C=O)NR2221R3331、−O(C=O)SR2221、−S(C=O)OR2221、または−S(C=O)NR2221R3331置換基で場合により置換されている、請求項39に記載の化合物。
【請求項42】
R4が、(C0−C6)アルキルである、請求項36に記載の化合物。
【請求項43】
R4が、(C0−C6)アルキルである、請求項41に記載の化合物。
【請求項44】
R4が、Hまたはメチルである、請求項36に記載の化合物。
【請求項45】
R4が、Hまたはメチルである、請求項43に記載の化合物。
【請求項46】
Q1が、前記1から5個の独立したG1置換基によって置換されているフェニルであり、この場合、前記G1置換基の少なくとも一つは、−(X1)n−(Y1)m−R4(この式中、n=1;X1は、3−(−O−)であり;m=0;およびR4は、1個またはそれ以上の独立したG41置換基によって場合により置換されているアリールである)である、請求項1に記載の化合物。
【請求項47】
R1が、1個またはそれ以上の独立したG11置換基によって場合により置換されている、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルである、請求項46に記載の化合物。
【請求項48】
R1が、1個またはそれ以上の独立したG11置換基によって場合により置換されている、シクロアルキルまたはヘテロシクリルである、請求項46に記載の化合物。
【請求項49】
R1が、1個またはそれ以上の独立したG11置換基によって場合により置換されている、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルである、請求項48に記載の化合物。
【請求項50】
G11が、−OR21、−NR21R31、−CO2R21、−C(O)R21、−CONR21R31、NR21(C=O)R31、NR21(C=O)OR31、NR21(C=O)NR21R31、NR21S(O)j4R31、−O(C=O)OR21、−O(C=O)NR21R31、C0−10アルキル、シクロC3−8アルキル、シクロC3−8アルケニル、ヘテロシクリル−C0−10アルキルまたはヘテロシクリル−C2−10アルケニルであり、これらのいずれもが、1個またはそれ以上の独立したハロ、オキソ、−CF3、−OCF3、−OR2221、−NR2221R3331(R333a1)j4a、−C(O)R2221、−CO2R2221、−CONR2221R3331、−NO2、−CN、−S(O)j4aR2221、−SO2NR2221R3331、NR2221(C=O)R3331、NR2221(C=O)OR3331、NR2221(C=O)NR2221R3331、NR2221S(O)j4aR3331、−(C=S)OR2221、−(C=O)SR2221、−NR2221(C=NR3331)NR222a1R333a1、−NR2221(C=NR3331)OR222a1、−NR2221(C=NR3331)SR333a1、−O(C=O)OR2221、−O(C=O)NR2221R3331、−O(C=O)SR2221、−S(C=O)OR2221、または−S(C=O)NR2221R3331置換基で場合により置換されている、請求項48に記載の化合物。
【請求項51】
R4が、G41で場合により置換されているフェニルである、請求項46に記載の化合物。
【請求項52】
Q1が、前記1から5個の独立したG1置換基によって置換されているフェニルであり、この場合、前記G1置換基の少なくとも一つは、−(X1)n−(Y1)m−R4(この式中、n=1;X1は、3−または4−(−NH−)であり;m=1;Y1は、−(−SO2−)であり;およびR41は、1個またはそれ以上の独立したG41置換基によって場合により置換されているアリールである)である、請求項1に記載の化合物。
【請求項53】
R1が、1個またはそれ以上の独立したG11置換基によって場合により置換されている、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルである、請求項52に記載の化合物。
【請求項54】
R1が、1個またはそれ以上の独立したG11置換基によって場合により置換されている、シクロアルキルまたはヘテロシクリルである、請求項53に記載の化合物。
【請求項55】
R1が、1個またはそれ以上の独立したG11置換基によって場合により置換されている、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルである、請求項54に記載の化合物。
【請求項56】
G11が、−OR21、−NR21R31、−CO2R21、−C(O)R21、−CONR21R31、NR21(C=O)R31、NR21(C=O)OR31、NR21(C=O)NR21R31、NR21S(O)j4R31、−O(C=O)OR21、−O(C=O)NR21R31、C0−10アルキル、シクロC3−8アルキル、シクロC3−8アルケニル、ヘテロシクリル−C0−10アルキルまたはヘテロシクリル−C2−10アルケニルであり、これらのいずれもが、1個またはそれ以上の独立したハロ、オキソ、−CF3、−OCF3、−OR2221、−NR2221R3331(R333a1)j4a、−C(O)R2221、−CO2R2221、−CONR2221R3331、−NO2、−CN、−S(O)j4aR2221、−SO2NR2221R3331、NR2221(C=O)R3331、NR2221(C=O)OR3331、NR2221(C=O)NR2221R3331、NR2221S(O)j4aR3331、−(C=S)OR2221、−(C=O)SR2221、−NR2221(C=NR3331)NR222a1R333a1、−NR2221(C=NR3331)OR222a1、−NR2221(C=NR3331)SR333a1、−O(C=O)OR2221、−O(C=O)NR2221R3331、−O(C=O)SR2221、−S(C=O)OR2221、または−S(C=O)NR2221R3331置換基で場合により置換されている、請求項54に記載の化合物。
【請求項57】
R1が、G11によってこの3位が置換されているシス−またはトランス−シクロブチルであり、この場合のG11は、−OH、−NH2、−N(CH3)2、−NHAc、−NH(CO)NHCH3、−NH(CO)OCH3、−CH2OH、−CH2NH2、−CH2NHAc、CO2H、CONH2、−CH2N(CH3)2、−CH2NH(CO)NHMe、−CH2NH(CO)OCH3、CO2CH3、CONHCH3、
【化3】
である、請求項56に記載の化合物。
【請求項58】
R1が、G11によってこの4位が置換されているシス−またはトランス−シクロヘキシルであり、この場合のG11は、−OH、−NH2、−N(CH3)2、−NHAc、−NH(CO)NHCH3、−NH(CO)OCH3、−CH2OH、−CH2NH2、−CH2NHAc、CO2H、CONH2、−CH2N(CH3)2、−CH2NH(CO)NHMe、−CH2NH(CO)OCH3、CO2CH3、CONHCH3
【化4】
である、請求項56に記載の化合物。
【請求項59】
[1−(3−ベンジルオキシ−フェニル)−3−シクロブチル−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−8−イルアミン]、
1−(3−ベンジルオキシフェニル)−3−フェニル−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−8−イルアミン、
3−ベンジル−1−(3−ベンジルオキシフェニル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−8−イルアミン、
1−(3−ベンジルオキシフェニル)−3−ナフタレン−1−イル−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−8−イルアミン、
1−(3−ベンジルオキシフェニル)−3−ナフタレン−2−イル−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−8−イルアミン、
1−(3−ベンジルオキシ−フェニル)−3−シクロペンチル−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−8−イルアミン、
1−(3−ベンジルオキシ−フェニル)−3−シクロヘキシル−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−8−イルアミン、
1−(3−ベンジルオキシ−フェニル)−3−シクロヘプチル−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−8−イルアミン、
1−(3−ベンジルオキシ−フェニル)−3−(テトラヒドロ−フラン−3−イル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−8−イルアミン、
トランス−3−[8−アミノ−1−(3−ベンジルオキシ−フェニル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−3−イル]−シクロブタノール、
1−(3−ベンジルオキシ−フェニル)−3−(1−メチル−ピペリジン−4−イル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−8−イルアミン、
シス−4−[8−アミノ−1−(3−ベンジルオキシ−フェニル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−3−イル]−シクロヘキサンカルボン酸アミド、
トランス−4−[8−アミノ−1−(3−ベンジルオキシ−フェニル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−3−イル]−シクロヘキサンカルボン酸アミド、
シス−{4−[8−アミノ−1−(3−ベンジルオキシ−フェニル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−3−イル]−シクロヘキシル}−メタノール、
トランス−{4−[8−アミノ−1−(3−ベンジルオキシ−フェニル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−3−イル]−シクロヘキシル}−メタノール、
シス−2−{4−[8−アミノ−1−(3−ベンジルオキシ−フェニル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−3−イル]−シクロヘキシルメチル}−イソインドール−1,3−ジオン、
トランス−2−{4−[8−アミノ−1−(3−ベンジルオキシ−フェニル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−3−イル]−シクロヘキシルメチル}−イソインドール−1,3−ジオン、
シス−3−(4−アミノメチル−シクロヘキシル)−1−(3−ベンジルオキシ−フェニル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−8−イルアミン、
トランス−3−(4−アミノメチル−シクロヘキシル)−1−(3−ベンジルオキシ−フェニル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−8−イルアミン、
シス−N−{4−[8−アミノ−1−(3−ベンジルオキシ−フェニル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−3−イル]−シクロヘキシルメチル}−アセトアミド、または
トランス−N−{4−[8−アミノ−1−(3−ベンジルオキシ−フェニル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−3−イル]−シクロヘキシルメチル}−アセトアミド
から成る群より選択される化合物またはこの医薬的に許容される塩。
【請求項60】
請求項1に記載の化合物またはこの医薬的に許容される塩を投与することを含む、プロテインキナーゼ活性の阻害方法。
【請求項61】
前記プロテインキナーゼが、IGF−IRである、請求項60に記載の方法。
【請求項62】
前記プロテインキナーゼの活性が、高増殖性障害に影響を及ぼす、請求項60に記載の方法。
【請求項63】
前記プロテインキナーゼの活性が、脈管形成、血管透過性、免疫応答、細胞アポトーシス、腫瘍成長、または炎症に影響を及ぼす、請求項60に記載の方法。
【請求項64】
請求項1に記載の化合物またはこの医薬的に許容される塩の治療有効量を患者に投与することを含む、プロテインキナーゼ活性によって媒介される状態に罹患している患者を治療する方法。
【請求項65】
前記プロテインキナーゼが、IGF−IRである、請求項64に記載の方法。
【請求項66】
プロテインキナーゼ活性によって媒介される状態が、高増殖性障害である、請求項64に記載の方法。
【請求項67】
前記プロテインキナーゼの活性が、脈管形成、血管透過性、免疫応答、細胞アポトーシス、腫瘍成長、または炎症に影響を及ぼす、請求項64に記載の方法。
【請求項68】
プロテインキナーゼが、プロテインセリン/トレオニンキナーゼまたはプロテインチロシンキナーゼである、請求項64に記載の方法。
【請求項69】
プロテインキナーゼ活性によって媒介される状態が、一つまたはそれ以上の潰瘍である、請求項64に記載の方法。
【請求項70】
単数もしくは複数の潰瘍が、細菌もしくは真菌感染によって生じる;または単数もしくは複数の潰瘍が、モーレン潰瘍である;または単数もしくは複数の潰瘍が、潰瘍性大腸炎の症状である、請求項69に記載の方法。
【請求項71】
プロテインキナーゼ活性によって媒介される状態が、ライム病;単純疱疹ウイルス、帯状疱疹ウイルス、ヒト免疫不全ウイルス、パラポックスウイルス、原生動物による敗血症もしくは感染;またはトキソプラズマ症である、請求項64に記載の方法。
【請求項72】
プロテインキナーゼ活性によって媒介される状態が、フォン・ヒッペル−リンダウ病、類天疱瘡、乾癬、ページェット病、または多発性嚢胞腎症である、請求項64に記載の方法。
【請求項73】
プロテインキナーゼ活性によって媒介される状態が、線維症、サルコイドーシス、硬変、甲状腺炎、過粘稠度症候群、オスラー−ウェーバー−ランジュ病、慢性閉塞性肺疾患、喘息、滲出液、腹水、胸水、肺水腫、脳浮腫、または熱傷、外傷、照射、卒中、低酸素もしくは虚血後の浮腫である、請求項64に記載の方法。
【請求項74】
プロテインキナーゼ活性によって媒介される状態が、卵巣過剰刺激症候群、子癇前症、機能性子宮出血または子宮内膜症である、請求項64に記載の方法。
【請求項75】
プロテインキナーゼ活性によって媒介される状態が、慢性炎症、全身性狼瘡、腎炎、滑膜炎、炎症性腸疾患、クローン病、腎炎、関節リウマチおよび変形性関節症、多発性硬化症、または移植片拒絶反応である、請求項64に記載の方法。
【請求項76】
プロテインキナーゼ活性によって媒介される状態が、鎌状赤血球貧血である、請求項64に記載の方法。
【請求項77】
プロテインキナーゼ活性によって媒介される状態が、眼の状態である、請求項64に記載の方法。
【請求項78】
眼の状態が、眼球もしくは黄斑浮腫、眼の血管新生疾患、強膜炎、放射状角膜切開、ブドウ膜炎、ガラス体炎、近視、眼陥凹、慢性網膜剥離、レーザー治療後合併症、結膜炎、シュタルガルト病、イールズ病、網膜症、または黄斑変性である、請求項77に記載の方法。
【請求項79】
プロテインキナーゼ活性によって媒介される状態が、心臓血管の状態である、請求項64に記載の方法。
【請求項80】
プロテインキナーゼ活性によって媒介される状態が、アテローム性硬化症、再狭窄、虚血/再潅流障害、血管閉塞、静脈奇形、または頚動脈閉塞性疾患である、請求項79に記載の方法。
【請求項81】
プロテインキナーゼ活性によって媒介される状態が、癌である、請求項64に記載の方法。
【請求項82】
癌が、充実性腫瘍、肉腫、線維肉腫、骨腫、黒色腫、網膜芽細胞腫、横紋筋肉腫、グリア芽細胞腫、神経芽細胞腫、奇形癌、造血性悪性病変、または悪性腹水である、請求項81に記載の方法。
【請求項83】
癌が、カポジ肉腫、ホジキン病、リンパ腫、骨髄腫、または白血病である、請求項82に記載の方法。
【請求項84】
プロテインキナーゼ活性によって媒介される状態が、クロウ−深瀬(POEMS)症候群または糖尿病性状態である、請求項64に記載の方法。
【請求項85】
糖尿病性状態が、インスリン依存性糖尿病緑内障、糖尿病性網膜症、または細小血管障害である、請求項84に記載の方法。
【請求項86】
プロテインキナーゼ活性が、T細胞活性化、B細胞活性化、肥満細胞脱顆粒、単球活性化、シグナル伝達、アポトーシス、炎症性応答増強、またはこれらの組合せに関与する、請求項64に記載の方法。
【請求項87】
請求項1に記載の化合物またはこの医薬的に許容される塩;および医薬的に許容される担体を含む組成物。
【請求項88】
請求項1に記載の化合物またはこの医薬的に許容される塩;および抗新生物薬、抗腫瘍薬、抗血管形成薬または化学療法薬を含む組成物。
【請求項89】
請求項1に記載の化合物またはこの医薬的に許容される塩;および細胞毒性癌治療薬を含む組成物。
【請求項90】
請求項1に記載の化合物またはこの医薬的に許容される塩;および血管形成阻害性癌治療薬を含む組成物。
【請求項91】
請求項87に記載の医薬組成物の治療有効量を患者に投与することを含む、プロテインキナーゼ活性によって媒介される状態に罹患している患者を治療する方法。
【請求項92】
トランス−N−{4−8−アミノ−1−(3−ベンジルオキシ−フェニル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−3−イル]−シクロヘキシルメチル}−アセトアミド、
1−ビフェニル−3−イル−3−シクロブチルイミダゾ[1,5−a]ピラジン−8−イルアミン、
1−(3−ブロモ−フェニル)−3−シクロブチルイミダゾ[1,5−a]ピラジン−8−イルアミン、
1−(4’−t−ブチルビフェニル−3−イル)−3−シクロブチルイミダゾ[1,5−a]ピラジン−8−イルアミン、
3−シクロブチル−1−(4’−メチルビフェニル−3−イル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−8−イルアミン、
3−シクロブチル−1−(4’−メトキシビフェニル−3−イル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−8−イルアミン、
1−(3−ベンジルオキシフェニル)−3−シクロペンチルメチルイミダゾ[1,5−a]ピラジン−8−イルアミン、
1−(3−ベンジルオキシフェニル)−3−シクロヘキシルメチルイミダゾ[1,5−a]ピラジン−8−イルアミン、
1−(3−ベンジルオキシフェニル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−8−イルアミン、
1−(3−ベンジルオキシフェニル)−3−トリフルオロメチルイミダゾ[1,5−a]ピラジン−8−イルアミン、
4−[8−アミノ−1−(3−ベンジルオキシフェニル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−3−イル]−ベンズアミド、
3−シクロブチル−1−フェニルイミダゾ[1,5−a]ピラジン−8−イルアミン、
(トランス−3−(4−アゼチジン−1−イルメチル−シクロヘキシル)−1−(3−ベンジルオキシ−フェニル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−8−イルアミン、
トランス−1−(3−ベンジルオキシ−フェニル)−3−(4−ピロリジン−1−イルメチル−シクロヘキシル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−8−イルアミン、
トランス−4−[8−アミノ−1−(3−ベンジルオキシ−フェニル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−3−イル]−シクロヘキサンカルボン酸メチルエステル、
(トランス−4−[8−アミノ−1−(3−ベンジルオキシ−フェニル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−3−イル]−シクロヘキサンカルボン酸、
(トランス−4−[8−アミノ−1−(3−ベンジルオキシ−フェニル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−3−イル]−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド、
4−[8−アミノ−1−(3−ベンジルオキシ−フェニル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−3−イル]−シクロヘキサンカルボン酸エチルアミド、
トランス−1−(3−ベンジルオキシ−フェニル)−3−(3−ピロリジン−1−イルメチル−シクロブチル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−8−イルアミン、
シス−1−(3−ベンジルオキシ−フェニル)−3−(3−ピロリジン−1−イルメチル−シクロブチル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−8−イルアミン、
トランス−3−(3−アゼチジン−1−イルメチルシクロブチル)−1−(3−ベンジルオキシフェニル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−8−イルアミン、
シス−3−(3−アゼチジン−1−イルメチルシクロブチル)−1−(3−ベンジルオキシフェニル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−8−イルアミン、
トルエン−4−スルホン酸3−[8−アミノ−1−(3−ベンジルオキシフェニル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−3−イル]シクロブチルメチルエステル、
{3−[8−アミノ−1−(3−ベンジルオキシフェニル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−3−イル]シクロブチル}メタノール、
3−[8−アミノ−1−(3−ベンジルオキシ−フェニル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−3−イル]−1−メチルシクロブタノール、
3−[8−アミノ−1−(3−ベンジルオキシ−フェニル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−3−イル]−1−エチルシクロブタノール、
1−アリル−3−[8−アミノ−1−(3−ベンジルオキシ−フェニル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−3−イル]−シクロブタノール、
1−(3−ベンジルオキシフェニル)−3−t−ブチルイミダゾ[1,5−a]ピラジン−8−イルアミン、
シス−1−[3−(ベンジルオキシ)フェニル]−3−[3−(ジメチルアミノ)シクロブチル]イミダゾ[1,5−a]ピラジン−8−アミン、
3−(8−アミノ−3−シクロブチル−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−1−イル)−フェノール、
3−シクロブチル−1−[3−(4−フルオロ−ベンジルオキシ)−フェニル]−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−8−イルアミン、
トランス−4−[8−アミノ−1−(3−ヒドロキシ−フェニル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−3−イル]シクロヘキサンカルボン酸メチルエステル、
3−[8−アミノ−1−(3−ベンジルオキシフェニル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−3−イル]−ベンズアミド、
{3−[8−アミノ−1−(3−ベンジルオキシフェニル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−3−イル]−フェニル}−メタノール、
3−(3−アミノメチルフェニル)−1−(3−ベンジルオキシフェニル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−8−イルアミン、
2−{3−[8−アミノ−1−(3−ベンジルオキシフェニル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−3−イル]−ベンジル}−イソインドール−1,3−ジオン、
4−{8−アミノ−1−[3−(2,6−ジフルオロ−ベンジルオキシ)−フェニル]−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−3−イル}シクロヘキサンカルボン酸メチルエステル、
4−{8−アミノ−1−[3−(2,6−ジフルオロ−ベンジルオキシ)−フェニル]−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−3−イル}シクロヘキサンカルボン酸、
シス−3−(3−ジメチルアミノメチル−シクロブチル)−1−(3−ベンジルオキシフェニル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−8−イルアミン、
シス−3−(3−アゼチジン−1−イルメチルシクロブチル)−1−(3−ベンジルオキシフェニル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−8−イルアミン、
シス−3−(3−ピロリジン−1−イルメチルシクロブチル)−1−(3−ベンジルオキシフェニル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−8−イルアミン、
シス−3−(3−アジドメチル−シクロブチル)−1−(3−ベンジルオキシフェニル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−8−イルアミン、
シス−3−(3−アミノメチル−シクロブチル)−1−(3−ベンジルオキシフェニル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−8−イルアミン、
シス−3−[8−アミノ−1−(3−ベンジルオキシ−フェニル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−3−イル]−シクロブタンカルボン酸アミド、
トランス−3−[8−アミノ−1−(3−ベンジルオキシ−フェニル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−3−イル]−シクロブタンカルボン酸アミド、
3−[8−アミノ−1−(3−ベンジルオキシ−フェニル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−3−イル]−1−ヒドロキシメチル−シクロブタノール、
シス−トルエン−4−スルホン酸3−[8−アミノ−1−(3−ベンジルオキシ−フェニル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−3−イル]−1−ヒドロキシ−シクロブチルメチルエステル、
トランス−トルエン−4−スルホン酸3−[8−アミノ−1−(3−ベンジルオキシ−フェニル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−3−イル]−1−ヒドロキシ−シクロブチルメチルエステル、
トランス−3−[8−アミノ−1−(3−ベンジルオキシ−フェニル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−3−イル]−1−アゼチジン−1−イルメチル−シクロブタノール、
シス−3−[8−アミノ−1−(3−ベンジルオキシ−フェニル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−3−イル]−1−アゼチジン−1−イルメチル−シクロブタノール、
1−[3−(4−t−ブトキシ−ベンジルオキシ)−フェニル]−3−シクロブチル−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−8−イルアミン、
2−[3−(8−アミノ−3−シクロブチル−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−1−イル)−フェノキシメチル]−ベンゾニトリル、
3−シクロブチル−1−[3−(2−ニトロ−ベンジルオキシ)−フェニル]−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−8−イルアミン、
1−[3−(2−ブロモ−ベンジルオキシ)−フェニル]−3−シクロブチル−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−8−イルアミン、
1−[3−(3−アミノメチル−ベンジルオキシ)−フェニル]−3−シクロブチル−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−8−イルアミン、
3−[3−(8−アミノ−3−シクロブチル−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−1−イル)−フェノキシメチル]−安息香酸メチルエステル、
3−[3−(8−アミノ−3−シクロブチル−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−1−イル)−フェノキシメチル]−ベンズアミド、
{3−[3−(8−アミノ−3−シクロブチル−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−1−イル)−フェノキシメチル]−フェニル}−メタノール、
2−{3−[3−(8−アミノ−3−シクロブチル−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−1−イル)−フェノキシメチル]−ベンジル}−イソインドール−1,3−ジオン、
3−[3−(8−アミノ−3−シクロブチル−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−1−イル)−フェノキシメチル]−安息香酸、
3−[3−(8−アミノ−3−シクロブチル−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−1−イル)−フェノキシメチル]−N−メチルベンズアミド、
1−(3−ベンジルオキシ−フェニル)−3−(3−メトキシメチレン−シクロブチル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−8−イルアミン、
3−[8−アミノ−1−(3−ベンジルオキシ−フェニル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−3−イル]シクロブタンカルボアルデヒド、
シス−1−(3−ベンジルオキシ−フェニル)−3−(4−メトキシ−シクロヘキシル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−8−イルアミン、
トランス−1−(3−ベンジルオキシ−フェニル)−3−(4−メトキシ−シクロヘキシル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−8−イルアミン、
({3−[8−アミノ−1−(3−ベンジルオキシフェニル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−3−イル]−シクロブチル}オキシ)酢酸シス−t−ブチル、
シス−2−{3−[8−アミノ−1−(3−ベンジルオキシフェニル)イミダゾ[1,5−a]ピラジン−3−イル]シクロブトキシ}エタノール、
シス−トルエン−4−スルホン酸2−{3−[8−アミノ−1−(3−ベンジルオキシフェニル)イミダゾ[1,5−a]ピラジン−3−イル]シクロブトキシ}エチルエステル、
シス−1−(3−ベンジルオキシフェニル)−3−[3−(2−ジメチルアミノエトキシ)−シクロブチル]イミダゾ[1,5−a]ピラジン−8−イルアミン、
シス−{3−[8−アミノ−1−(3−ベンジルオキシフェニル)イミダゾ[1,5−a]ピラジン−3−イル]−シクロブトキシ}酢酸、
シス−2−{3−[8−アミノ−1−(3−ベンジルオキシフェニル)イミダゾ[1,5−a]ピラジン−3−イル]−シクロブトキシ}−N−メチルアセトアミド、
シス−2−{3−[8−アミノ−1−(3−ベンジルオキシ−フェニル)イミダゾ[1,5−a]ピラジン−3−イル]−シクロブトキシ}アセトアミド、
1−(3−ベンジルオキシ−4−メトキシフェニル)−3−シクロブチル−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−8−イルアミン、
1−(3−ベンジルオキシ−4−フルオロフェニル)−3−シクロブチル−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−8−イルアミン、
1−(3−ベンジルオキシ−4−イソプロポキシフェニル)−3−シクロブチルイミダゾ[1,5−a]ピラジン−8−イルアミン、
1−(3−ベンジルオキシ−4−エトキシフェニル)−3−シクロブチルイミダゾ[1,5−a]ピラジン−8−イルアミン、
4−(8−アミノ−3−シクロブチルイミダゾ[1,5−a]ピラジン−1−イル)−2−ベンジルオキシフェノール、
4−{8−アミノ−1−[3−(2,6−ジフルオロ−ベンジルオキシ)−フェニル]イミダゾ[1,5−a]ピラジン−3−イル}シクロヘキサンカルボン酸アミド、
4−{8−アミノ−1−[3−(2,6−ジフルオロ−ベンジルオキシ)−フェニル]イミダゾ[1,5−a]ピラジン−3−イル}シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド、
N−{3−[3−(8−アミノ−3−シクロブチル−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−1−イル)−フェノキシメチル]−フェニル}−アセトアミド
から成る群より選択される化合物またはこの医薬的に許容される塩。
【請求項93】
【表1】
から成る群より選択される化合物またはこの医薬的に許容される塩。
【請求項94】
【表2】
から成る群より選択される化合物またはこの医薬的に許容される塩。
【請求項95】
【表3】
(*は、結合点である)
から成る群より選択される化合物またはこの医薬的に許容される塩。
【請求項96】
【表4】
(*は、結合点である)
から成る群より選択される化合物またはこの医薬的に許容される塩。
【請求項97】
【表5】
(*は、結合点である)
から成る群より選択される化合物またはこの医薬的に許容される塩。
【請求項98】
【表6】
(*は、結合点である)
から成る群より選択される化合物またはこの医薬的に許容される塩。
【請求項99】
【表7】
(*は、結合点である)
から成る群より選択される化合物またはこの医薬的に許容される塩。
【請求項100】
【表8】
(*は、結合点である)
から成る群より選択される化合物またはこの医薬的に許容される塩。
【請求項1】
式I:
【化1】
(式中、
Q1は、アリール1、ヘテロアリール1、シクロアルキル、ヘテロシクリル、シクロアルケニルまたはヘテロシクロアルケニルであり、これらのいずれもが、1から5個の独立したG1置換基によって場合により置換されており、
R1は、アルキル、シクロアルキル、ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロビシクロアルキルであり、これらのいずれもが、1個またはそれ以上の独立したG11置換基によって場合により置換されており;
G1およびG41は、各々独立して、ハロ、オキソ、−CF3、−OCF3、−OR2、−NR2R3(R3a)j1、−C(O)R2、−CO2R2、−CONR2R3、−NO2、−CN、−S(O)j1R2、−SO2NR2R3、NR2(C=O)R3、NR2(C=O)OR3、NR2(C=O)NR2R3、NR2S(O)j1R3、−(C=S)OR2、−(C=O)SR2、−NR2(C=NR3)NR2aR3a、−NR2(C=NR3)OR2a、−NR2(C=NR3)SR3a、−O(C=O)OR2、−O(C=O)NR2R3、−O(C=O)SR2、−S(C=O)OR2、−S(C=O)NR2R3、C0−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、C1−10アルコキシC1−10アルキル、C1−10アルコキシC2−10アルケニル、C1−10アルコキシC2−10アルキニル、C1−10アルキルチオC1−10アルキル、C1−10アルキルチオC2−10アルケニル、C1−10アルキルチオC2−10アルキニル、シクロC3−8アルキル、シクロC3−8アルケニル、シクロC3−8アルキルC1−10アルキル、シクロC3−8アルケニルC1−10アルキル、シクロC3−8アルキルC2−10アルケニル、シクロC3−8アルケニルC2−10アルケニル、シクロC3−8アルキルC2−10アルキニル、シクロC3−8アルケニルC2−10アルキニル、ヘテロシクリル−C0−10アルキル、ヘテロシクリル−C2−10アルケニルもしくはヘテロシクリル−C2−10アルキニル(これらのいずれもが、1個またはそれ以上の独立したハロ、オキソ、−CF3、−OCF3、−OR222、−NR222R333(R333a)j1a、−C(O)R222、−CO2R222、−CONR222R333、−NO2、−CN、−S(O)j1aR222、−SO2NR222R333、NR222(C=O)R333、NR222(C=O)OR333、NR222(C=O)NR222R333、NR222S(O)j1aR333、−(C=S)OR222、−(C=O)SR222、−NR222(C=NR333)NR222aR333a、−NR222(C=NR333)OR222a、−NR222(C=NR333)SR333a、−O(C=O)OR222、−O(C=O)NR222R333、−O(C=O)SR222、−S(C=O)OR222、または−S(C=O)NR222R333置換基で場合により置換されている);または−(X1)n−(Y1)m−R4;またはアリール−C0−10アルキル、アリール−C2−10アルケニルもしくはアリール−C2−10アルキニル(これらのいずれもが、1個またはそれ以上の独立したハロ、−CF3、−OCF3、−OR222、−NR222R333(R333a)j2a、−C(O)R222、−CO2R222、−CONR222R333、−NO2、−CN、−S(O)j2aR222、−SO2NR222R333、NR222(C=O)R333、NR222(C=O)OR333、NR222(C=O)NR222R333、NR222S(O)j2aR333、−(C=S)OR222、−(C=O)SR222、−NR222(C=NR333)NR222aR333a、−NR222(C=NR333)OR222a、−NR222(C=NR333)SR333a、−O(C=O)OR222、−O(C=O)NR222R333、−O(C=O)SR222、−S(C=O)OR222、または−S(C=O)NR222R333置換基で場合により置換されている);またはヘタリール−C0−10アルキル、ヘタリール−C2−10アルケニルもしくはヘタリール−C2−10アルキニル(これらのいずれもが、1個またはそれ以上の独立したハロ、−CF3、−OCF3、−OR222、−NR222R333(R333a)j3a、−C(O)R222、−CO2R222、−CONR222R333、−NO2、−CN、−S(O)j3aR222、−SO2NR222R333、NR222(C=O)R333、NR222(C=O)OR333、NR222(C=O)NR222R333、NR222S(O)j3aR333、−(C=S)OR222、−(C=O)SR222、−NR222(C=NR333)NR222aR333a、−NR222(C=NR333)OR222a、−NR222(C=NR333)SR333a、−O(C=O)OR222、−O(C=O)NR222R333、−O(C=O)SR222、−S(C=O)
OR222、または−S(C=O)NR222R333置換基で場合により置換されている)であり;
G11は、ハロ、オキソ、−CF3、−OCF3、−OR21、−NR21R31(R3a1)j4、−C(O)R21、−CO2R21、−CONR21R31、−NO2、−CN、−S(O)j4R21、−SO2NR21R31、NR21(C=O)R31、NR21(C=O)OR31、NR21(C=O)NR21R31、NR21S(O)j4R31、−(C=S)OR21、−(C=O)SR21、−NR21(C=NR31)NR2a1R3a1、−NR21(C=NR31)OR2a1、−NR21(C=NR31)SR3a1、−O(C=O)OR21、−O(C=O)NR21R31、−O(C=O)SR21、−S(C=O)OR21、−S(C=O)NR21R31、−P(O)OR21OR31、C0−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、C1−10アルコキシC1−10アルキル、C1−10アルコキシC2−10アルケニル、C1−10アルコキシC2−10アルキニル、C1−10アルキルチオC1−10アルキル、C1−10アルキルチオC2−10アルケニル、C1−10アルキルチオC2−10アルキニル、シクロC3−8アルキル、シクロC3−8アルケニル、シクロC3−8アルキルC1−10アルキル、シクロC3−8アルケニルC1−10アルキル、シクロC3−8アルキルC2−10アルケニル、シクロC3−8アルケニルC2−10アルケニル、シクロC3−8アルキルC2−10アルキニル、シクロC3−8アルケニルC2−10アルキニル、ヘテロシクリル−C0−10アルキル、ヘテロシクリル−C2−10アルケニルもしくはヘテロシクリル−C2−10アルキニル(これらのいずれもが、1個またはそれ以上の独立したハロ、オキソ、−CF3、−OCF3、−OR2221、−NR2221R3331(R333a1)j4a、−C(O)R2221、−CO2R2221、−CONR2221R3331、−NO2、−CN、−S(O)j4aR2221、−SO2NR2221R3331、NR2221(C=O)R3331、NR2221(C=O)OR3331、NR2221(C=O)NR2221R3331、NR2221S(O)j4aR3331、−(C=S)OR2221、−(C=O)SR2221、−NR2221(C=NR3331)NR222a1R333a1、−NR2221(C=NR3331)OR222a1、−NR2221(C=NR3331)SR333a1、−O(C=O)OR2221、−O(C=O)NR2221R3331、−O(C=O)SR2221、−S(C=O)OR2221、−P(O)OR2221OR3331、または−S(C=O)NR2221R3331置換基で場合により置換されている);またはアリール−C0−10アルキル、アリール−C2−10アルケニルもしくはアリール−C2−10アルキニル(これらのいずれもが、1個またはそれ以上の独立したハロ、−CF3、−OCF3、−OR2221、−NR2221R3331(R333a1)j5a、−C(O)R2221、−CO2R2221、−CONR2221R3331、−NO2、−CN、−S(O)j5aR2221、−SO2NR2221R3331、NR2221(C=O)R3331、NR2221(C=O)OR3331、NR2221(C=O)NR2221R3331、NR2221S(O)j5aR3331、−(C=S)OR2221、−(C=O)SR2221、−NR2221(C=NR3331)NR222a1R333a1、−NR2221(C=NR3331)OR222a1、−NR2221(C=NR3331)SR333a1、−O(C=O)OR2221、−O(C=O)NR2221R3331、−O(C=O)SR2221、−S(C=O)OR2221、−P(O)OR2221OR3331、または−S(C=O)NR2221R3331置換基で場合により置換されている);またはヘタリール−C0−10アルキル、ヘタリール−C2−10アルケニルもしくはヘタリール−C2−10アルキニル(これらのいずれもが、1個またはそれ以上の独立したハロ、−CF3、−OCF3、−OR2221、−NR2221R3331(R333a1)j6a、−C(O)R2221、−CO2R2221、−CONR2221R3331、−NO2、−CN、−S(O)j6aR2221、−SO2NR2221R3331、NR2221(C=O)R3331、NR2221(C=O)OR3331、NR2221(C=O)NR2221R3331、NR2221S(O)j6aR3331、−(C=S)OR2221、−(C=O)SR2221、−NR2221(C=NR3331)NR222a1R333a1、−NR2221(C=NR3331)OR222a1、−NR2221(C=NR3331)SR333a1、−O(C=O)OR2221、−O(C=O)NR2221R3331、−O(C=O)SR2221、−S(C=O)OR2221、−P(O)OR2221OR3331、または−S(C=O)NR2221R3331置換基で場合により置換されている)であるか;G11は、これが結合している炭素と一緒になって、R5およびG111で置換されている二重結合を形成し;
R2、R2a、R3、R3a、R222、R222a、R333、R333a、R21、R2a1、R31、R3a1、R2221、R222a1、R3331、およびR333a1は、各々独立して、C0−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、C1−10アルコキシC1−10アルキル、C1−10アルコキシC2−10アルケニル、C1−10アルコキシC2−10アルキニル、C1−10アルキルチオC1−10アルキル、C1−10アルキルチオC2−10アルケニル、C1−10アルキルチオC2−10アルキニル、シクロC3−8アルキル、シクロC3−8アルケニル、シクロC3−8アルキルC1−10アルキル、シクロC3−8アルケニルC1−10アルキル、シクロC3−8アルキルC2−10アルケニル、シクロC3−8アルケニルC2−10アルケニル、シクロC3−8アルキルC2−10アルキニル、シクロC3−8アルケニルC2−10アルキニル、ヘテロシクリル−C0−10アルキル、ヘテロシクリル−C2−10アルケニルもしくはヘテロシクリル−C2−10アルキニル(これらのいずれもが、1個またはそれ以上のG111置換基で場合により置換されている);またはアリール−C0−10アルキル、アリール−C2−10アルケニルもしくはアリール−C2−10アルキニル、ヘタリール−C0−10アルキル、ヘタリール−C2−10アルケニルもしくはヘタリール−C2−10アルキニル(これらのいずれもが、1個またはそれ以上のG111置換基で場合により置換されている)に相当し;または、−NR2R3(R3a)j1または−NR222R333(R333a)j1aまたは−NR222R333(R333a)j2aまたは−NR2221R3331(R333a1)j3aまたは−NR2221R3331(R333a1)j4aまたは−NR2221R3331(R333a1)j5aまたは−NR2221R3331(R333a1)j6aの場合、R2およびR3またはR222およびR333またはR2221およびR3331は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、3−10員飽和環、不飽和環、複素環式飽和環または複素環式不飽和環を形成し、この場合、前記環は、1個またはそれ以上のG111置換基で場合により置換されており;
X1およびY1は、各々独立して、−O−、−NR7−、−S(O)j7−、−CR5R6−、−N(C(O)OR7)−、−N(C(O)R7)−、−N(SO2R7)−、−CH2O−、−CH2S−、−CH2N(R7)−、−CH(NR7)−、−CH2N(C(O)R7)−、−CH2N(C(O)OR7)−、−CH2N(SO2R7)−、−CH(NHR7)−、−CH(NHC(O)R7)−、−CH(NHSO2R7)−、−CH(NHC(O)OR7)−、−CH(OC(O)R7)−、−CH(OC(O)NHR7)−、−CH=CH−、−C≡C−、−C(=NOR7)−、−C(O)−、−CH(OR7)−、−C(O)N(R7)−、−N(R7)C(O)−、−N(R7)S(O)−、−N(R7)S(O)2−−OC(O)N(R7)−、−N(R7)C(O)N(R7)−、−NR7C(O)O−、−S(O)N(R7)−、−S(O)2N(R7)−、−N(C(O)R7)S(O)−、−N(C(O)R7)S(O)2−、−N(R7)S(O)N(R7)−、−N(R7)S(O)2N(R7)−、−C(O)N(R7)C(O)−、−S(O)N(R7)C(O)−、−S(O)2N(R7)C(O)−、−OS(O)N(R7)−、−OS(O)2N(R7)−、−N(R7)S(O)O−、−N(R7)S(O)2O−、−N(R7)S(O)C(O)−、−N(R7)S(O)2C(O)−、−SON(C(O)R7)−、−SO2N(C(O)R7)−、−N(R7)SON(R7)−、−N(R7)SO2N(R7)−、−C(O)O−、−N(R7)P(OR8)O−、−N(R7)P(OR8)−、−N(R7)P(O)(OR8)O−、−N(R7)P(O)(OR8)−、−N(C(O)R7)P(OR8)O−、−N(C(O)R7)P(OR8)−、−N(C(O)R7)P(O)(OR8)O−、−N(C(O)R7)P(OR8)−、−CH(R7)S(O)−、−CH(R7)S(O)2−、−CH(R7)N(C(O)OR7)−、−CH(R7)N(C(O)R7)−、−CH(R7)N(SO2R7)、−CH(R7)O−、−CH(R7)S−、−CH(R7)N(R7)−、−CH(R7)N(C(O)R7)−、−CH(R7)N(C(O)OR7)−、−CH(R7)N(SO2R7)−、−CH(R7)C(=NOR7)−、−CH(R7)C(O)−、−CH(R7)CH(OR7)−、−CH(R7)C(O)N(R7)−、−CH(R7)N(R7)C(O)−、−CH(R7)N(R7)S(O)−、−CH(R7)N(R7)S(O)2−、−CH(R7)OC(O)N(R7)−、−CH(R7)N(R7)C(O)N(R7)−、−CH(R7)NR7C(O)O−、−CH(R7)S(O)N(R7)−、−CH(R7)S(O)2N(R7)−、−CH(R7)N(C(O)R7)S(O)−、−CH(R7)N(C(O)R7)S(O)−、−CH(R7)N(R7)S(O)N(R7)−、−CH(R7)N(R7)S(O)2N(R7)−、−CH(R7)C(O)N(R7)C(O)−、−CH(R7)S(O)N(R7)C(O)−、−CH(R7)S(O)2N(R7)C(O)−、−CH(R7)OS(O)N(R7)−、−CH(R7)OS(O)2N(R7)−、−CH(R7)N(R7)S(O)O−、−CH(R7)N(R7)S(O)2O−、−CH(R7)N(R7)S(O)C(O)−、−CH(R7)N(R7)S(O)2C(O)−、−CH(R7)SON(C(O)R7)−、−CH(R7)SO2N(C(O)R7)−、−CH(R7)N(R7)SON(R7)−、−CH(R7)N(R7)SO2N(R7)−、−CH(R7)C(O)O−、−CH(R7)N(R7)P(OR8)O−、−CH(R7)N(R7)P(OR8)−、−CH(R7)N(R7)P(O)(OR8)O−、−CH(R7)N(R7)P(O)(OR8)−、−CH(R7)N(C(O)R7)P(OR8)O−、−CH(R7)N(C(O)R7)P(OR8)−、−CH(R7)N(C(O)R7)P(O)(OR8)O−、または−CH(R7)N(C(O)R7)P(OR8)−であるか;
X1およびY1は、各々独立して、次の構造式:
【化2】
のうちの一つによって表され;
R10は、ホスフィンアミドまたはホスホンアミドと一緒になって、5、6または7員アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル環構造となり;
R5、R6およびG111は、各々独立して、C0−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、C1−10アルコキシC1−10アルキル、C1−10アルコキシC2−10アルケニル、C1−10アルコキシC2−10アルキニル、C1−10アルキルチオC1−10アルキル、C1−10アルキルチオC2−10アルケニル、C1−10アルキルチオC2−10アルキニル、シクロC3−8アルキル、シクロC3−8アルケニル、シクロC3−8アルキルC1−10アルキル、シクロC3−8アルケニルC1−10アルキル、シクロC3−8アルキルC2−10アルケニル、シクロC3−8アルケニルC2−10アルケニル、シクロC3−8アルキルC2−10アルキニル、シクロC3−8アルケニルC2−10アルキニル、ヘテロシクリル−C0−10アルキル、ヘテロシクリル−C2−10アルケニルもしくはヘテロシクリル−C2−10アルキニル(これらのいずれもが、1個またはそれ以上の独立したハロ、−CF3、−OCF3、−OR77、−NR77R87、−C(O)R77、−CO2R77、−CONR77R87、−NO2、−CN、−S(O)j5aR77、−SO2NR77R87、NR77(C=O)R87、NR77(C=O)OR87、NR77(C=O)NR78R87、NR77S(O)j5aR87、−(C=S)OR77、−(C=O)SR77、−NR77(C=NR87)NR78R88、−NR77(C=NR87)OR78、−NR77(C=NR87)SR78、−O(C=O)OR77、−O(C=O)NR77R87、−O(C=O)SR77、−S(C=O)OR77、−P(O)OR77OR87、または−S(C=O)NR77R87置換基で場合により置換されている);またはアリール−C0−10アルキル、アリール−C2−10アルケニルもしくはアリール−C2−10アルキニル(これらのいずれもが、1個またはそれ以上の独立した
ハロ、−CF3、−OCF3、−OR77、−NR77R87、−C(O)R77、−CO2R77、−CONR77R87、NO2、−CN、−S(O)j5aR77、−SO2NR77R87、NR77(C=O)R87、NR77(C=O)OR87、NR77(C=O)NR78R87、NR77S(O)j5aR87、−(C=S)OR77、−(C=O)SR77、−NR77(C=NR87)NR78R88、−NR77(C=NR87)OR78、−NR77(C−NR87)SR78、−O(C=O)OR77、−O(C=O)NR77R87、−O(C=O)SR77、−S(C=O)OR77、−P(O)OR77OR87、または−S(C=O)NR77R87置換基で場合により置換されている);またはヘタリール−C0−10アルキル、ヘタリール−C2−10アルケニルもしくはヘタリール−C2−10アルキニル(これらのいずれもが、1個またはそれ以上のハロ、−CF3、−OCF3、−OR77、−NR77R87、−C(O)R77、−CO2R77、−CONR77R87、−NO2、−CN、−S(O)j5aR77、−SO2NR77R87、NR77(C=O)R87、NR77(C=O)OR87、NR77(C=O)NR78R87、NR77S(O)j5aR87、−(C=S)OR77、−(C=O)SR77、−NR77(C=NR87)NR78R88、−NR77(C=NR87)OR78、−NR77(C=NR87)SR78、−O(C=O)OR77、−O(C=O)NR77R87、−O(C=O)SR77、−S(C=O)OR77、−P(O)OR77OR87、または−S(C=O)NR77R87置換基で場合により置換されている)であり;またはR5とR6は、これらが結合しているそれぞれの炭素原子と一緒になって、3−10員飽和もしくは不飽和環(この場合、前記環は、R69で場合により置換されている)を形成し;またはR5とR6は、これらが結合しているそれぞれの炭素原子と一緒になって、3−10員飽和もしくは不飽和複素環(この場合、前記環は、R69で場合により置換されている)を形成し;
R7およびR8は、各々独立して、H、アシル、アルキル、アルケニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはシクロアルキルであり、これらのいずれもが、1個またはそれ以上のG111置換基によって場合により置換されており;
R4は、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、シクロアルケニルまたはヘテロシクロアルケニルであり、これらのいずれもが、1個またはそれ以上のG41置換基によって場合により置換されており;
R69は、ハロ、−OR78、−SH、−NR78R88、−CO2R78、−CONR78R88、−NO2、−CN、−S(O)j8R78、−SO2NR78R88、C0−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、C1−10アルコキシC1−10アルキル、C1−10アルコキシC2−10アルケニル、C1−10アルコキシC2−10アルキニル、C1−10アルキルチオC1−10アルキル、C1−10アルキルチオC2−10アルケニル、C1−10アルキルチオC2−10アルキニル、シクロC3−8アルキル、シクロC3−8アルケニル、シクロC3−8アルキルC1−10アルキル、シクロC3−8アルケニルC1−10アルキル、シクロC3−8アルキルC2−10アルケニル、シクロC3−8アルケニルC2−10アルケニル、シクロC3−8アルキルC2−10アルキニル、シクロC3−8アルケニルC2−10アルキニル、ヘテロシクリル−C0−10アルキル、ヘテロシクリル−C2−10アルケニルもしくはヘテロシクリル−C2−10アルキニル(これらのいずれもが、1個またはそれ以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−OR778、−SO2NR778R888、または−NR778R888置換基で場合により置換されている);またはアリール−C0−10アルキル、アリール−C2−10アルケニルもしくはアリール−C2−10アルキニル(これらのいずれもが、1個またはそれ以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−OR778、C1−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、ハロC1−10アルキル、ハロC2−10アルケニル、ハロC2−10アルキニル、−COOH、C1−4アルコキシカルボニル、−CONR778R888、−SO2NR778R888、または−NR778R888置換基で場合により置換されている);またはヘタリール−C0−10アルキル、ヘタリール−C2−10アルケニルもしくはヘタリール−C2−10アルキニル(これらのいずれもが、1個またはそれ以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、OR778、C1−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、ハロC1−10アルキル、ハロC2−10アルケニル、ハロC2−10アルキニル、−COOH、C1−4アルコキシカルボニル、−CONR778R888、−SO2NR778R888、または−NR778R888置換基で場合により置換されている);またはモノ(C1−6アルキル)アミノC1−6アルキル、ジ(C1−6アルキル)アミノC1−6アルキル、モノ(アリール)アミノC1−6アルキル、ジ(アリール)アミノC1−6アルキルもしくは−N(C1−6アルキル)−C1−6アルキル−アリール(これらのいずれもが、1個またはそれ以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−OR778、C1−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、ハロC1−10アルキル、ハロC2−10アルケニル、ハロC2−10アルキニル、−COOH、C1−4アルコキシカルボニル、−CONR778R888、−SO2NR778R888、もしくは−NR778R888置換基で場合により置換されている)に相当し;または、−NR78R88の場合、R78およびR88は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、3−10員飽和環、不飽和環、複素環式飽和環または複素環式不飽和環を形成し、この場合、前記環は、1個またはそれ以上の独立したハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、C1−10アルコキシ、−SO2NR778R888、または−NR778R888置換基で場合により置換されており;
R77、R78、R87、R88、R778およびR888は、各々独立して、C0−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、C1−10アルコキシC1−10アルキル、C1−10アルコキシC2−10アルケニル、C1−10アルコキシC2−10アルキニル、C1−10アルキルチオC1−10アルキル、C1−10アルキルチオC2−10アルケニル、C1−10アルキルチオC2−10アルキニル、シクロC3−8アルキル、シクロC3−8アルケニル、シクロC3−8アルキルC1−10アルキル、シクロC3−8アルケニルC1−10アルキル、シクロC3−8アルキルC2−10アルケニル、シクロC3−8アルケニルC2−10アルケニル、シクロC3−8アルキルC2−10アルキニル、シクロC3−8アルケニルC2−10アルキニル、ヘテロシクリル−C0−10アルキル、ヘテロシクリル−C2−10アルケニル、ヘテロシクリル−C2−10アルキニル、C1−10アルキルカルボニル、C2−10アルケニルカルボニル、C2−10アルキニルカルボニル、C1−10アルコキシカルボニル、C1−10アルコキシカルボニルC1−10アルキル、モノC1−6アルキルアミノカルボニル、ジC1−6アルキルアミノカルボニル、モノ(アリール)アミノカルボニル、ジ(アリール)アミノカルボニルもしくはC1−10アルキル(アリール)アミノカルボニル
(これらのいずれもが、1個またはそれ以上の独立したハロ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロC1−10アルコキシ、−SO2N(C0−4アルキル)(C0−4アルキル)または−N(C0−4アルキル)(C0−4アルキル)置換基で場合により置換されている);またはアリール−C0−10アルキル、アリール−C2−10アルケニルもしくはアリール−C2−10アルキニル(これらのいずれもが、1個またはそれ以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−O(C0−4アルキル)、C1−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、ハロC1−10アルキル、ハロC2−10アルケニル、ハロC2−10アルキニル、−COOH、C1−4アルコキシカルボニル、−CON(C0−4アルキル)(C0−10アルキル)、−SO2N(C0−4アルキル)(C0−4アルキル)、または−N(C0−4アルキル)(C0−4アルキル)置換基で場合により置換されている);またはヘタリール−C0−10アルキル、ヘタリール−C2−10アルケニルもしくはヘタリール−C2−10アルキニル(これらのいずれもが、1個またはそれ以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−O(C0−4アルキル)、C1−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、ハロC1−10アルキル、ハロC2−10アルケニル、ハロC2−10アルキニル、−COOH、C1−4アルコキシカルボニル、−CON(C0−4アルキル)(C0−4アルキル)、−SO2N(C0−4アルキル)(C0−4アルキル)、または−N(C0−4アルキル)(C0−4アルキル)置換基で場合により置換されている);またはモノ(C1−6アルキル)アミノC1−6アルキル、ジ(C1−6アルキル)アミノC1−6アルキル、モノ(アリール)アミノC1−6アルキル、ジ(アリール)アミノC1−6アルキルもしくは−N(C1−6アルキル)−C1−6アルキル−アリール(これらのいずれもが、1個またはそれ以上の独立したハロ、シアノ、ニトロ、−O(C0−4アルキル)、C1−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、ハロC1−10アルキル、ハロC2−10アルケニル、ハロC2−10アルキニル、−COOH、C1−4アルコキシカルボニル、−CON(C0−4アルキル)(C0−4アルキル)、−SO2N(C0−4アルキル)(C0−4アルキル)、または−N(C0−4アルキル)(C0−4アルキル)置換基で場合により置換されている)であり;ならびに
n、m、j1、j1a、j2a、j3a、j4、j4a、j5a、j6a、j7およびj8は、各々独立して、0、1または2に相当する)
によって表される化合物またはこの医薬的に許容される塩。
【請求項2】
Q1が、アリール1またはヘテロアリール1であり、これらのいずれもが、1個またはそれ以上のG1置換基によって場合により置換されている、請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
Q1が、ヘテロアリール1であり、これらのいずれもが、1個またはそれ以上の独立したG1置換基によって場合により置換されている、請求項2に記載の化合物。
【請求項4】
Q1が、アリール1であり、これらのいずれもが、1個またはそれ以上の独立したG1置換基によって場合により置換されている、請求項3に記載の化合物。
【請求項5】
G1が、ハロ、−CF3、−OCF3、−OR2、NR2R3、−C(O)R2、−CO2R2、−CONR2R3、−S(O)j1R2、−SO2NR2R3、NR2(C=O)R3、NR2(C=O)OR3、NR2(C=O)NR2R3、NR2S(O)j1R3、−O(C=O)OR2、−O(C=O)NR2R3、C0−10アルキル、C2−10アルケニル、C2−10アルキニル、C1−10アルコキシC1−10アルキル、C1−10アルコキシC2−10アルケニル、C1−10アルコキシC2−10アルキニル、C1−10アルキルチオC1−10アルキル、C1−10アルキルチオC2−10アルケニル、C1−10アルキルチオC2−10アルキニル、シクロC3−8アルキル、シクロC3−8アルケニル、シクロC3−8アルキルC1−10アルキル、シクロC3−8アルケニルC1−10アルキル、シクロC3−8アルキルC2−10アルケニル、シクロC3−8アルケニルC2−10アルケニル、シクロC3−8アルキルC2−10アルキニル、シクロC3−8アルケニルC2−10アルキニル、ヘテロシクリル−C0−10アルキル、ヘテロシクリル−C2−10アルケニルもしくはヘテロシクリル−C2−10アルキニル(これらのいずれもが、1個またはそれ以上の独立したハロ、オキソ、−CF3、−OCF3、−OR222、−NR222R333(R333a)j1a、−C(O)R222、−CO2R222、−CONR222R333、−NO2、−CN、−S(O)j1aR222、−SO2NR222R333、NR222(C=O)R333、NR222(C=O)OR333、NR222(C=O)NR222R333、NR222S(O)j1aR333、−(C=S)OR222、−(C=O)SR222、−NR222(C=NR333)NR222aR333a、−NR222(C=NR333)OR222a、−NR222(C=NR333)SR333a、−O(C=O)OR222、−O(C=O)NR222R333、−O(C=O)SR222、−S(C=O)OR222、または−S(C=O)NR222R333置換基で場合により置換されている);または−(X1)n−(Y1)m−R4;またはアリール−C0−10アルキル、アリール−C2−10アルケニルもしくはアリール−C2−10アルキニル(これらのいずれもが、1個またはそれ以上の独立したハロ、−CF3、−OCF3、−OR222、−NR222R333(R333a)j2a、−C(O)R222、−CO2R222、−CONR222R333、−NO2、−CN、−S(O)j2aR222、−SO2NR222R333、NR222(C=O)R333、NR222(C=O)OR333、NR222(C=O)NR222R333、NR222S(O)j2aR333、−(C=S)OR222、−(C=O)SR222、−NR222(C=NR333)NR222aR333a、−NR222(C=NR333)OR222a、−NR222(C=NR333)SR333a、−O(C=O)OR222、−O(C=O)NR222R333、−O(C=O)SR222、−S(C=O)OR222、または−S(C=O)NR222R333置換基で場合により置換されている);またはヘタリール−C0−10アルキル、ヘタリール−C2−10アルケニルもしくはヘタリール−C2−10アルキニル(これらのいずれもが、1個またはそれ以上の独立したハロ、−CF3、−OCF3、−OR222、−NR222R333(R333a)j3a、−C(O)R222、−CO2R222、−CONR222R333、−NO2、−CN、−S(O)j3aR222、−SO2NR222R333、NR222(C=O)R333、NR222(C=O)OR333、NR222(C=O)NR222R333、NR222S(O)j3aR333、−(C=S)OR222、−(C=O)SR222、−NR222(C=NR333)NR222aR333a、−NR222(C=NR333)OR222a、−NR222(C=NR333)SR333a、−O(C=O)OR222、−O(C=O)NR222R333、−O(C=O)SR222、−S(C=O)OR222、または−S(C=O)NR222R333置換基で場合により置換されている)である、請求項1に記載の化合物。
【請求項6】
G1が、ハロ、−OR2、−NR2R3、−C(O)R2、−CO2R2、−CONR2R3、−SO2NR2R3、NR2(C=O)R3、NR2(C=O)OR3、NR2(C=O)NR2R3、NR2S(O)j1R3、−O(C=O)OR2、−O(C=O)NR2R3、C0−10アルキル、C2−10アルケニル、C1−10アルコキシC1−10アルキル、C1−10アルコキシC2−10アルケニル、C1−10アルキルチオC1−10アルキル、C1−10アルキルチオC2−10アルケニル、シクロC3−8アルキル、シクロC3−8アルケニル、シクロC3−8アルキルC1−10アルキル、シクロC3−8アルケニルC1−10アルキル、シクロC3−8アルキルC2−10アルケニル、シクロC3−8アルケニルC2−10アルケニルもしくはヘテロシクリル−C0−10アルキルもしくはヘテロシクリル−C2−10アルケニル(これらのいずれもが、1個またはそれ以上の独立したオキソ、−CF3、−OCF3、−OR222、−NR222R333、−C(O)R222、−CO2R222、−CONR222R333、−SO2NR222R333、NR222(C=O)R333、NR222(C=O)OR333、NR222(C=O)NR222R333、NR222S(O)j1aR333、−NR222(C=NR333)NR222aR333a、または−O(C=O)NR222R333置換基で場合により置換されている);または−(X1)n−(Y1)m−R4;または1個もしくはそれ以上の独立したハロ、−CF3、−OCF3、−OR222、−NR222R333、−C(O)R222、−CO2R222、−CONR222R333、−SO2NR222R333、NR222(C=O)R333、NR222(C=O)OR333、NR222(C=O)NR222R333、NR222S(O)j2aR333、−NR222(C=NR333)NR222aR333a、もしくは−O(C=O)NR222R333置換基で場合により置換されているアリール−C0−10アルキル;または1個もしくはそれ以上の独立したハロ、−CF3、−OCF3、−OR222、−NR222R333、−C(O)R222、−CO2R222、−CONR222R333、−SO2NR222R333、NR222(C=O)R333、NR222(C=O)OR333、NR222(C=O)NR222R333、NR222S(O)j3aR333、−NR222(C=NR333)NR222aR333a、もしくは−O(C=O)NR222R333置換基で場合により置換されているヘタリール−C0−10アルキルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項7】
G1が、ハロ、−OR2、−NR2R3、−C(O)R2、−CO2R2、−CONR2R3、−SO2NR2R3、NR2(C=O)R3、NR2(C=O)OR3、NR2(C=O)NR2R3、NR2S(O)j1R3、−O(C=O)OR2、−O(C=O)NR2R3、C0−10アルキル、C2−10アルケニル、C1−10アルコキシC1−10アルキル、C1−10アルキルチオC1−10アルキル、シクロC3−8アルキル、シクロC3−8アルケニルもしくはヘテロシクリル−C0−10アルキルもしくはヘテロシクリル−C2−10アルケニル(これらのいずれもが、1個またはそれ以上の独立したオキソ、−CF3、−OCF3、−OR222、−NR222R333、−C(O)R222、−CO2R222、−CONR222R333、−SO2NR222R333、NR222(C=O)R333、NR222(C=O)OR333、NR222(C=O)NR222R333、NR222S(O)j1aR333、−NR222(C=NR333)NR222aR333a、または−O(C=O)NR222R333置換基で場合により置換されている);または−(X1)n−(Y1)m−R4;または1個もしくはそれ以上の独立したハロ、−CF3、−OCF3、−OR222、−NR222R333、−C(O)R222、−CO2R222、−CONR222R333、−SO2NR222R333、NR222(C=O)R333、NR222(C=O)OR333、NR222(C=O)NR222R333、NR222S(O)j2aR333、−NR222(C=NR333)NR222aR333a、もしくは−O(C=O)NR222R333置換基で場合により置換されているアリール−C0−10アルキル;または1個もしくはそれ以上の独立したハロ、−CF3、−OCF3、−OR222、−NR222R333、−C(O)R222、−CO2R222、−CONR222R333、−SO2NR222R333、NR222(C=O)R333、NR222(C=O)OR333、NR222(C=O)NR222R333、NR222S(O)j3aR333、−NR222(C=NR333)NR222aR333a、もしくは−O(C=O)NR222R333置換基で場合により置換されているヘタリール−C0−10アルキルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項8】
G1が、ハロ、−OR2、−NR2R3、−C(O)R2、−CO2R2、−CONR2R3、−SO2NR2R3、NR2(C=O)R3、NR2(C=O)OR3、NR2(C=O)NR2R3、NR2S(O)j1R3、−O(C=O)OR2、−O(C=O)NR2R3、C0−10アルキル、C2−10アルケニル、C1−10アルコキシC1−10アルキル、C1−10アルキルチオC1−10アルキル、シクロC3−8アルキル、シクロC3−8アルケニルまたはヘテロシクリル−C0−10アルキルまたはヘテロシクリル−C2−10アルケニル(これらのいずれもが、1個またはそれ以上の独立したオキソ、−CF3、−OCF3、−OR222、−NR222R333、−C(O)R222、−CO2R222、−CONR222R333、−SO2NR222R333、NR222(C=O)R333、NR222(C=O)OR333、NR222(C=O)NR222R333、NR222S(O)j1aR333、−NR222(C=NR333)NR222aR333a、または−O(C=O)NR222R333置換基で場合により置換されている);または−(X1)n−(Y1)m−R4である、請求項1に記載の化合物。
【請求項9】
X1およびY1が、各々独立して、−O−、−NR7−、−S(O)j7−、−CR5R6−、−N(C(O)OR7)−、−N(C(O)R7)−、−N(SO2R7)−、−CH2O−、−CH2S−、−CH2N(R7)−、−CH(NR7)−、−CH2N(C(O)R7)−、−CH2N(C(O)OR7)−、−CH2N(SO2R7)−、−CH(NHR7)−、−CH(NHC(O)R7)−、−CH(NHSO2R7)−、−CH(NHC(O)OR7)−、−CH(OC(O)R7)−、−CH(OC(O)NHR7)−、−C(O)−、−CH(OR7)−、−C(O)N(R7)−、−N(R7)C(O)−、−N(R7)S(O)−、−N(R7)S(O)2−、−OC(O)N(R7)−、−N(R7)C(O)N(R7)−、−NR7C(O)O−、−S(O)N(R7)−、−S(O)2N(R7)−、−N(C(O)R7)S(O)−、−N(C(O)R7)S(O)2−、−N(R7)S(O)N(R7)−、−N(R7)S(O)2N(R7)−、−C(O)N(R7)C(O)−、−S(O)N(R7)C(O)−、−S(O)2N(R7)C(O)−、−OS(O)N(R7)−、−OS(O)2N(R7)−、−N(R7)S(O)O−、−N(R7)S(O)2O−、−N(R7)S(O)C(O)−、−N(R7)S(O)2C(O)−、−SON(C(O)R7)−、−SO2N(C(O)R7)−、−N(R7)SON(R7)−、−N(R7)SO2N(R7)−、−C(O)O−、−CH(R7)S(O)−、−CH(R7)S(O)2−、−CH(R7)N(C(O)OR7)−、−CH(R7)N(C(O)R7)−、−CH(R7)N(SO2R7)−、−CH(R7)O−、−CH(R7)S−、−CH(R7)N(R7)−、−CH(R7)N(C(O)R7)−、−CH(R7)N(C(O)OR7)−、−CH(R7)N(SO2R7)−、−CH(R7)C(=NOR7)−、−CH(R7)C(O)−、−CH(R7)CH(OR7)−、−CH(R7)C(O)N(R7)−、−CH(R7)N(R7)C(O)−、−CH(R7)N(R7)S(O)−、−CH(R7)N(R7)S(O)2−、−CH(R7)OC(O)N(R7)−、−CH(R7)N(R7)C(O)N(R7)−、−CH(R7)NR7C(O)O−、−CH(R7)S(O)N(R7)−、−CH(R7)S(O)2N(R7)−、−CH(R7)N(C(O)R7)S(O)−、−CH(R7)N(C(O)R7)S(O)−、−CH(R7)N(R7)S(O)N(R7)−、−CH(R7)N(R7)S(O)2N(R7)−、−CH(R7)C(O)N(R7)C(O)−、−CH(R7)S(O)N(R7)C(O)−、−CH(R7)S(O)2N(R7)C(O)−、−CH(R7)OS(O)N(R7)−、−CH(R7)OS(O)2N(R7)−、−CH(R7)N(R7)S(O)O−、−CH(R7)N(R7)S(O)2O−、−CH(R7)N(R7)S(O)C(O)−、−CH(R7)N(R7)S(O)2C(O)−、−CH(R7)SON(C(O)R7)−、−CH(R7)SO2N(C(O)R7)−、−CH(R7)N(R7)SON(R7)−、−CH(R7)N(R7)SO2N(R7)−、または−CH(R7)C(O)O−である、請求項1に記載の化合物。
【請求項10】
Q1が、前記1から5個の独立したG1置換基によって置換されており、この場合、前記G1置換基の少なくとも一つは、−(X1)n−(Y1)m−R4(式中、X1およびY1は、各々独立して、−O−、−NR7−、−CR5R6−、−S(O)j7−、または−C(O)−に相当し、nおよびmは、両方とも1に相当し、ならびにj7は、1または2に相当する)である、請求項1に記載の化合物。
【請求項11】
Q1が、前記1から5個の独立したG1置換基によって置換されており、この場合、前記G1置換基の少なくとも一つは、−(X1)n−(Y1)m−R4(式中、X1およびY1は、各々独立して、−O−または−CR5R6−であり、ならびにnおよびmは、1に相当する)である、請求項1に記載の化合物。
【請求項12】
R1が、シクロアルキル、ビシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロビシクロアルキルであり、これらのいずれもが、1個またはそれ以上の独立したG11置換基によって場合により置換されている、請求項1に記載の化合物。
【請求項13】
R1が、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはヘテロシクリルであり、これらのいずれもが、1個またはそれ以上の独立したG11置換基によって場合により置換されている、請求項1に記載の化合物。
【請求項14】
R1が、シクロアルキルまたはヘテロシクリルであり、これらのいずれもが、1個またはそれ以上の独立したG11置換基によって場合により置換されている、請求項1に記載の化合物。
【請求項15】
R1が、1個またはそれ以上の独立したG11置換基によって場合により置換されているシクロアルキルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項16】
R1が、1個またはそれ以上の独立したG11置換基によって場合により置換されているヘテロシクリルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項17】
R1が、アリール、ヘテロアリール、アラルキルまたはヘテロアラルキルであり、これらのいずれもが、1個またはそれ以上の独立したG11置換基によって場合により置換されている、請求項1に記載の化合物。
【請求項18】
R1が、アリールまたはヘテロアリールであり、これらのいずれもが、1個またはそれ以上の独立したG11置換基によって場合により置換されている、請求項1に記載の化合物。
【請求項19】
G11が、−OR21、−NR21R31(R31a)j4、−C(O)R21、−CO2R21、−CONR21R31、NR21(C=O)R31、NR21(C=O)OR31、NR21(C=O)NR21R31、NR21S(O)j4R31、−O(C=O)OR21、−O(C=O)NR21R31、C0−10アルキル、シクロC3−8アルキル、シクロC3−8アルケニル、ヘテロシクリル−C0−10アルキルもしくはヘテロシクリル−C2−10アルケニル(これらのいずれもが、1個またはそれ以上の独立したハロ、オキソ、−CF3、−OCF3、−OR2221、−NR2221R3331(R333a)j4a、−C(O)R2221、−CO2R2221、−CONR2221R3331、−NO2、−CN、−S(O)j4aR2221、−SO2NR2221R3331、NR2221(C=O)R3331、NR2221(C=O)OR3331、NR2221(C=O)NR2221R3331、NR2221S(O)j4aR3331、−(C=S)OR2221、−(C=O)SR2221、−NR2221(C=NR3331)NR222a1R333a1、−NR2221(C=NR3331)OR222a1、−NR2221(C=NR3331)SR333a1、−O(C=O)OR2221、−O(C=O)NR2221R3331、−O(C=O)SR2221、−S(C=O)OR2221、または−S(C=O)NR2221R3331置換基によって場合により置換されている);またはアリール−C0−10アルキル、アリール−C2−10アルケニルもしくはアリール−C2−10アルキニル(これらのいずれもが、1個またはそれ以上の独立したハロ、−CF3、−OCF3、−OR2221、−NR2221R3331(R333a1)j5a、−C(O)R2221、−CO2R2221、−CONR2221R3331、−NO2、−CN、−S(O)j5aR2221、−SO2NR2221R3331、NR2221(C=O)R3331、NR2221(C=O)OR3331、NR2221(C=O)NR2221R3331、NR2221S(O)j5aR3331、−(C=S)OR2221、−(C=O)SR2221、−NR2221(C=NR3331)NR222a1R333a1、−NR2221(C=NR3331)OR222a1、−NR2221(C=NR3331)SR333a1、−O(C=O)OR2221、−O(C=O)NR2221R3331、−O(C=O)SR2221、−S(C=O)OR2221、または−S(C=O)NR2221R3331置換基で場合により置換されている);またはヘタリール−C0−10アルキル、ヘタリール−C2−10アルケニルもしくはヘタリール−C2−10アルキニル(これらのいずれもが、1個またはそれ以上の独立したハロ、−CF3、−OCF3、−OR2221、−NR2221R3331(R333a1)j6a、−C(O)R2221、−CO2R2221、−CONR2221R3331、−NO2、−CN、−S(O)j6aR2221、−SO2NR2221R3331、NR2221(C=O)R3331、NR2221(C=O)OR3331、NR2221(C=O)NR2221R3331、NR2221S(O)j6aR3331、−(C=S)OR2221、−(C=O)SR2221、−NR2221(C=NR3331)NR222a1R333a1、−NR2221(C=NR3331)OR222a1、−NR2221(C=NR3331)SR333a1、−O(C=O)OR2221、−O(C=O)NR2221R3331、−O(C=O)SR2221、−S(C=O)OR2221、または−S(C=O)NR2221R3331置換基で場合により置換されている)である、請求項1に記載の化合物。
【請求項20】
G11が、−OR21、−NR21R31、−CO2R21、−C(O)R21、−CONR21R31、NR21(C=O)R31、NR21(C=O)OR31、NR21(C=O)NR21R31、NR21S(O)j4R31、−O(C=O)OR21、−O(C=O)NR21R31、C0−10アルキル、シクロC3−8アルキル、シクロC3−8アルケニル、ヘテロシクリル−C0−10アルキルまたはヘテロシクリル−C2−10アルケニルであり、これらのいずれもが、1個またはそれ以上の独立したハロ、オキソ、−CF3、−OCF3、−OR2221、−NR2221R3331(R333a1)j4a、−C(O)R2221、−CO2R2221、−CONR2221R3331、−NO2、−CN、−S(O)j4aR2221、−SO2NR2221R3331、NR2221(C=O)R3331、NR2221(C=O)OR3331、NR2221(C=O)NR2221R3331、NR2221S(O)j4aR3331、−(C=S)OR2221、−(C=O)SR2221、−NR2221(C=NR3331)NR222a1R333a1、−NR2221(C=NR3331)OR222a1、−NR2221(C=NR3331)SR333a1、−O(C=O)OR2221、−O(C=O)NR2221R3331、−O(C=O)SR2221、−S(C=O)OR2221、または−S(C=O)NR2221R3331置換基によって場合により置換されている、請求項1に記載の化合物。
【請求項21】
R4が、H、アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、シクロアルケニルまたはヘテロシクロアルケニルであり、これらのいずれもが、1個またはそれ以上の独立したG41置換基よって場合により置換されている、請求項1に記載の化合物。
【請求項22】
R4が、アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、シクロアルケニルまたはヘテロシクロアルケニルであり、これらのいずれもが、1個またはそれ以上の独立したG41置換基よって場合により置換されている、請求項10に記載の化合物。
【請求項23】
R4が、アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、シクロアルケニルまたはヘテロシクロアルケニルであり、これらのいずれもが、1個またはそれ以上の独立したG41置換基よって場合により置換されている、請求項11に記載の化合物。
【請求項24】
Q1が、前記1から5個の独立したG1置換基によって置換されているフェニルであり、この場合、前記G1置換基の少なくとも一つは、−(X1)n−(Y1)m−R4(この式中、n=1;X1は、3−(−O−)であり;m=1;Y1は、−(−CH2−)であり;およびR4は、1個またはそれ以上の独立したG41置換基によって場合により置換されているアリールである)である、請求項1に記載の化合物。
【請求項25】
R1が、1個またはそれ以上の独立したG11置換基によって場合により置換されている、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルである、請求項24に記載の化合物。
【請求項26】
R1が、1個またはそれ以上の独立したG11置換基によって場合により置換されている、シクロアルキルまたはヘテロシクリルである、請求項25に記載の化合物。
【請求項27】
R1が、1個またはそれ以上の独立したG11置換基によって場合により置換されているシクロアルキルである、請求項26に記載の化合物。
【請求項28】
R1が、1個またはそれ以上の独立したG11置換基によって場合により置換されている、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルである、請求項27に記載の化合物。
【請求項29】
G11が、−OR21、−NR21R31、−CO2R21、−C(O)R21、−CONR21R31、NR21(C=O)R31、NR21(C=O)OR31、NR21(C=O)NR21R31、NR21S(O)j4R31、−O(C=O)OR21、−O(C=O)NR21R31、C0−10アルキル、シクロC3−8アルキル、シクロC3−8アルケニル、ヘテロシクリル−C0−10アルキルまたはヘテロシクリル−C2−10アルケニルであり、これらのいずれもが、1個またはそれ以上の独立したハロ、オキソ、−CF3、−OCF3、−OR2221、−NR2221R3331(R333a1)j4a、−C(O)R2221、−CO2R2221、−CONR2221R3331、−NO2、−CN、−S(O)j4aR2221、−SO2NR2221R3331、NR2221(C=O)R3331、NR2221(C=O)OR3331、NR2221(C=O)NR2221R3331、NR2221S(O)j4aR3331、−(C=S)OR2221、−(C=O)SR2221、−NR2221(C=NR3331)NR222a1R333a1、−NR2221(C=NR3331)OR222a1、−NR2221(C=NR3331)SR333a1、−O(C=O)OR2221、−O(C=O)NR2221R3331、−O(C=O)SR2221、−S(C=O)OR2221、または−S(C=O)NR2221R3331置換基で場合により置換されている、請求項27に記載の化合物。
【請求項30】
Q1が、前記1から5個の独立したG1置換基によって置換されているフェニルであり、この場合、前記G1置換基の少なくとも一つは、−(X1)n−(Y1)m−R4(この式中、n=1;X1は、4−(−O−)であり;m=1;Y1は、−(−CH2−)であり;およびR4は、1個またはそれ以上の独立したG41置換基によって場合により置換されているアリールである)である、請求項1に記載の化合物。
【請求項31】
R1が、1個またはそれ以上の独立したG11置換基によって場合により置換されている、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルである、請求項30に記載の化合物。
【請求項32】
R1が、1個またはそれ以上の独立したG11置換基によって場合により置換されている、シクロアルキルまたはヘテロシクリルである、請求項31に記載の化合物。
【請求項33】
R1が、1個またはそれ以上の独立したG11置換基によって場合により置換されているシクロアルキルである、請求項32に記載の化合物。
【請求項34】
R1が、1個またはそれ以上の独立したG11置換基によって場合により置換されている、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルである、請求項33に記載の化合物。
【請求項35】
G11が、−OR21、−NR21R31、−CO2R21、−C(O)R21、−CONR21R31、NR21(C=O)R31、NR21(C=O)OR31、NR21(C=O)NR21R31、NR21S(O)j4R31、−O(C=O)OR21、−O(C=O)NR21R31、C0−10アルキル、シクロC3−8アルキル、シクロC3−8アルケニル、ヘテロシクリル−C0−10アルキルまたはヘテロシクリル−C2−10アルケニルであり、これらのいずれもが、1個またはそれ以上の独立したハロ、オキソ、−CF3、−OCF3、−OR2221、−NR2221R3331(R333a1)j4a、−C(O)R2221、−CO2R2221、−CONR2221R3331、−NO2、−CN、−S(O)j4aR2221、−SO2NR2221R3331、NR2221(C=O)R3331、NR2221(C=O)OR3331、NR2221(C=O)NR2221R3331、NR2221S(O)j4aR3331、−(C=S)OR2221、−(C=O)SR2221、−NR2221(C=NR3331)NR222a1R333a1、−NR2221(C=NR3331)OR222a1、−NR2221(C=NR3331)SR333a1、−O(C=O)OR2221、−O(C=O)NR2221R3331、−O(C=O)SR2221、−S(C=O)OR2221、または−S(C=O)NR2221R3331置換基で場合により置換されている、請求項33に記載の化合物。
【請求項36】
Q1が、前記1から5個の独立したG1置換基によって置換されているフェニルであり、この場合、前記G1置換基の少なくとも一つは、−(X1)n−(Y1)m−R4(この式中、n=1;X1は、3−(−O−)であり;m=0;およびR4は、1個またはそれ以上の独立したG41置換基によって場合により置換されている、(C0−C8)アルキルまたはシクロアルキルである)である、請求項1に記載の化合物。
【請求項37】
R1が、1個またはそれ以上の独立したG11置換基によって場合により置換されている、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルである、請求項36に記載の化合物。
【請求項38】
R1が、1個またはそれ以上の独立したG11置換基によって場合により置換されている、シクロアルキルまたはヘテロシクリルである、請求項37に記載の化合物。
【請求項39】
R1が、1個またはそれ以上の独立したG11置換基によって場合により置換されているシクロアルキルである、請求項38に記載の化合物。
【請求項40】
R1が、1個またはそれ以上の独立したG11置換基によって場合により置換されている、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルである、請求項39に記載の化合物。
【請求項41】
G11が、−OR21、−NR21R31、−CO2R21、−C(O)R21、−CONR21R31、NR21(C=O)R31、NR21(C=O)OR31、NR21(C=O)NR21R31、NR21S(O)j4R31、−O(C=O)OR21、−O(C=O)NR21R31、C0−10アルキル、シクロC3−8アルキル、シクロC3−8アルケニル、ヘテロシクリル−C0−10アルキルまたはヘテロシクリル−C2−10アルケニルであり、これらのいずれもが、1個またはそれ以上の独立したハロ、オキソ、−CF3、−OCF3、−OR2221、−NR2221R3331(R333a1)j4a、−C(O)R2221、−CO2R2221、−CONR2221R3331、−NO2、−CN、−S(O)j4aR2221、−SO2NR2221R3331、NR2221(C=O)R3331、NR2221(C=O)OR3331、NR2221(C=O)NR2221R3331、NR2221S(O)j4aR3331、−(C=S)OR2221、−(C=O)SR2221、−NR2221(C=NR3331)NR222a1R333a1、−NR2221(C=NR3331)OR222a1、−NR2221(C=NR3331)SR333a1、−O(C=O)OR2221、−O(C=O)NR2221R3331、−O(C=O)SR2221、−S(C=O)OR2221、または−S(C=O)NR2221R3331置換基で場合により置換されている、請求項39に記載の化合物。
【請求項42】
R4が、(C0−C6)アルキルである、請求項36に記載の化合物。
【請求項43】
R4が、(C0−C6)アルキルである、請求項41に記載の化合物。
【請求項44】
R4が、Hまたはメチルである、請求項36に記載の化合物。
【請求項45】
R4が、Hまたはメチルである、請求項43に記載の化合物。
【請求項46】
Q1が、前記1から5個の独立したG1置換基によって置換されているフェニルであり、この場合、前記G1置換基の少なくとも一つは、−(X1)n−(Y1)m−R4(この式中、n=1;X1は、3−(−O−)であり;m=0;およびR4は、1個またはそれ以上の独立したG41置換基によって場合により置換されているアリールである)である、請求項1に記載の化合物。
【請求項47】
R1が、1個またはそれ以上の独立したG11置換基によって場合により置換されている、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルである、請求項46に記載の化合物。
【請求項48】
R1が、1個またはそれ以上の独立したG11置換基によって場合により置換されている、シクロアルキルまたはヘテロシクリルである、請求項46に記載の化合物。
【請求項49】
R1が、1個またはそれ以上の独立したG11置換基によって場合により置換されている、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルである、請求項48に記載の化合物。
【請求項50】
G11が、−OR21、−NR21R31、−CO2R21、−C(O)R21、−CONR21R31、NR21(C=O)R31、NR21(C=O)OR31、NR21(C=O)NR21R31、NR21S(O)j4R31、−O(C=O)OR21、−O(C=O)NR21R31、C0−10アルキル、シクロC3−8アルキル、シクロC3−8アルケニル、ヘテロシクリル−C0−10アルキルまたはヘテロシクリル−C2−10アルケニルであり、これらのいずれもが、1個またはそれ以上の独立したハロ、オキソ、−CF3、−OCF3、−OR2221、−NR2221R3331(R333a1)j4a、−C(O)R2221、−CO2R2221、−CONR2221R3331、−NO2、−CN、−S(O)j4aR2221、−SO2NR2221R3331、NR2221(C=O)R3331、NR2221(C=O)OR3331、NR2221(C=O)NR2221R3331、NR2221S(O)j4aR3331、−(C=S)OR2221、−(C=O)SR2221、−NR2221(C=NR3331)NR222a1R333a1、−NR2221(C=NR3331)OR222a1、−NR2221(C=NR3331)SR333a1、−O(C=O)OR2221、−O(C=O)NR2221R3331、−O(C=O)SR2221、−S(C=O)OR2221、または−S(C=O)NR2221R3331置換基で場合により置換されている、請求項48に記載の化合物。
【請求項51】
R4が、G41で場合により置換されているフェニルである、請求項46に記載の化合物。
【請求項52】
Q1が、前記1から5個の独立したG1置換基によって置換されているフェニルであり、この場合、前記G1置換基の少なくとも一つは、−(X1)n−(Y1)m−R4(この式中、n=1;X1は、3−または4−(−NH−)であり;m=1;Y1は、−(−SO2−)であり;およびR41は、1個またはそれ以上の独立したG41置換基によって場合により置換されているアリールである)である、請求項1に記載の化合物。
【請求項53】
R1が、1個またはそれ以上の独立したG11置換基によって場合により置換されている、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルである、請求項52に記載の化合物。
【請求項54】
R1が、1個またはそれ以上の独立したG11置換基によって場合により置換されている、シクロアルキルまたはヘテロシクリルである、請求項53に記載の化合物。
【請求項55】
R1が、1個またはそれ以上の独立したG11置換基によって場合により置換されている、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルである、請求項54に記載の化合物。
【請求項56】
G11が、−OR21、−NR21R31、−CO2R21、−C(O)R21、−CONR21R31、NR21(C=O)R31、NR21(C=O)OR31、NR21(C=O)NR21R31、NR21S(O)j4R31、−O(C=O)OR21、−O(C=O)NR21R31、C0−10アルキル、シクロC3−8アルキル、シクロC3−8アルケニル、ヘテロシクリル−C0−10アルキルまたはヘテロシクリル−C2−10アルケニルであり、これらのいずれもが、1個またはそれ以上の独立したハロ、オキソ、−CF3、−OCF3、−OR2221、−NR2221R3331(R333a1)j4a、−C(O)R2221、−CO2R2221、−CONR2221R3331、−NO2、−CN、−S(O)j4aR2221、−SO2NR2221R3331、NR2221(C=O)R3331、NR2221(C=O)OR3331、NR2221(C=O)NR2221R3331、NR2221S(O)j4aR3331、−(C=S)OR2221、−(C=O)SR2221、−NR2221(C=NR3331)NR222a1R333a1、−NR2221(C=NR3331)OR222a1、−NR2221(C=NR3331)SR333a1、−O(C=O)OR2221、−O(C=O)NR2221R3331、−O(C=O)SR2221、−S(C=O)OR2221、または−S(C=O)NR2221R3331置換基で場合により置換されている、請求項54に記載の化合物。
【請求項57】
R1が、G11によってこの3位が置換されているシス−またはトランス−シクロブチルであり、この場合のG11は、−OH、−NH2、−N(CH3)2、−NHAc、−NH(CO)NHCH3、−NH(CO)OCH3、−CH2OH、−CH2NH2、−CH2NHAc、CO2H、CONH2、−CH2N(CH3)2、−CH2NH(CO)NHMe、−CH2NH(CO)OCH3、CO2CH3、CONHCH3、
【化3】
である、請求項56に記載の化合物。
【請求項58】
R1が、G11によってこの4位が置換されているシス−またはトランス−シクロヘキシルであり、この場合のG11は、−OH、−NH2、−N(CH3)2、−NHAc、−NH(CO)NHCH3、−NH(CO)OCH3、−CH2OH、−CH2NH2、−CH2NHAc、CO2H、CONH2、−CH2N(CH3)2、−CH2NH(CO)NHMe、−CH2NH(CO)OCH3、CO2CH3、CONHCH3
【化4】
である、請求項56に記載の化合物。
【請求項59】
[1−(3−ベンジルオキシ−フェニル)−3−シクロブチル−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−8−イルアミン]、
1−(3−ベンジルオキシフェニル)−3−フェニル−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−8−イルアミン、
3−ベンジル−1−(3−ベンジルオキシフェニル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−8−イルアミン、
1−(3−ベンジルオキシフェニル)−3−ナフタレン−1−イル−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−8−イルアミン、
1−(3−ベンジルオキシフェニル)−3−ナフタレン−2−イル−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−8−イルアミン、
1−(3−ベンジルオキシ−フェニル)−3−シクロペンチル−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−8−イルアミン、
1−(3−ベンジルオキシ−フェニル)−3−シクロヘキシル−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−8−イルアミン、
1−(3−ベンジルオキシ−フェニル)−3−シクロヘプチル−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−8−イルアミン、
1−(3−ベンジルオキシ−フェニル)−3−(テトラヒドロ−フラン−3−イル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−8−イルアミン、
トランス−3−[8−アミノ−1−(3−ベンジルオキシ−フェニル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−3−イル]−シクロブタノール、
1−(3−ベンジルオキシ−フェニル)−3−(1−メチル−ピペリジン−4−イル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−8−イルアミン、
シス−4−[8−アミノ−1−(3−ベンジルオキシ−フェニル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−3−イル]−シクロヘキサンカルボン酸アミド、
トランス−4−[8−アミノ−1−(3−ベンジルオキシ−フェニル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−3−イル]−シクロヘキサンカルボン酸アミド、
シス−{4−[8−アミノ−1−(3−ベンジルオキシ−フェニル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−3−イル]−シクロヘキシル}−メタノール、
トランス−{4−[8−アミノ−1−(3−ベンジルオキシ−フェニル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−3−イル]−シクロヘキシル}−メタノール、
シス−2−{4−[8−アミノ−1−(3−ベンジルオキシ−フェニル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−3−イル]−シクロヘキシルメチル}−イソインドール−1,3−ジオン、
トランス−2−{4−[8−アミノ−1−(3−ベンジルオキシ−フェニル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−3−イル]−シクロヘキシルメチル}−イソインドール−1,3−ジオン、
シス−3−(4−アミノメチル−シクロヘキシル)−1−(3−ベンジルオキシ−フェニル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−8−イルアミン、
トランス−3−(4−アミノメチル−シクロヘキシル)−1−(3−ベンジルオキシ−フェニル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−8−イルアミン、
シス−N−{4−[8−アミノ−1−(3−ベンジルオキシ−フェニル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−3−イル]−シクロヘキシルメチル}−アセトアミド、または
トランス−N−{4−[8−アミノ−1−(3−ベンジルオキシ−フェニル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−3−イル]−シクロヘキシルメチル}−アセトアミド
から成る群より選択される化合物またはこの医薬的に許容される塩。
【請求項60】
請求項1に記載の化合物またはこの医薬的に許容される塩を投与することを含む、プロテインキナーゼ活性の阻害方法。
【請求項61】
前記プロテインキナーゼが、IGF−IRである、請求項60に記載の方法。
【請求項62】
前記プロテインキナーゼの活性が、高増殖性障害に影響を及ぼす、請求項60に記載の方法。
【請求項63】
前記プロテインキナーゼの活性が、脈管形成、血管透過性、免疫応答、細胞アポトーシス、腫瘍成長、または炎症に影響を及ぼす、請求項60に記載の方法。
【請求項64】
請求項1に記載の化合物またはこの医薬的に許容される塩の治療有効量を患者に投与することを含む、プロテインキナーゼ活性によって媒介される状態に罹患している患者を治療する方法。
【請求項65】
前記プロテインキナーゼが、IGF−IRである、請求項64に記載の方法。
【請求項66】
プロテインキナーゼ活性によって媒介される状態が、高増殖性障害である、請求項64に記載の方法。
【請求項67】
前記プロテインキナーゼの活性が、脈管形成、血管透過性、免疫応答、細胞アポトーシス、腫瘍成長、または炎症に影響を及ぼす、請求項64に記載の方法。
【請求項68】
プロテインキナーゼが、プロテインセリン/トレオニンキナーゼまたはプロテインチロシンキナーゼである、請求項64に記載の方法。
【請求項69】
プロテインキナーゼ活性によって媒介される状態が、一つまたはそれ以上の潰瘍である、請求項64に記載の方法。
【請求項70】
単数もしくは複数の潰瘍が、細菌もしくは真菌感染によって生じる;または単数もしくは複数の潰瘍が、モーレン潰瘍である;または単数もしくは複数の潰瘍が、潰瘍性大腸炎の症状である、請求項69に記載の方法。
【請求項71】
プロテインキナーゼ活性によって媒介される状態が、ライム病;単純疱疹ウイルス、帯状疱疹ウイルス、ヒト免疫不全ウイルス、パラポックスウイルス、原生動物による敗血症もしくは感染;またはトキソプラズマ症である、請求項64に記載の方法。
【請求項72】
プロテインキナーゼ活性によって媒介される状態が、フォン・ヒッペル−リンダウ病、類天疱瘡、乾癬、ページェット病、または多発性嚢胞腎症である、請求項64に記載の方法。
【請求項73】
プロテインキナーゼ活性によって媒介される状態が、線維症、サルコイドーシス、硬変、甲状腺炎、過粘稠度症候群、オスラー−ウェーバー−ランジュ病、慢性閉塞性肺疾患、喘息、滲出液、腹水、胸水、肺水腫、脳浮腫、または熱傷、外傷、照射、卒中、低酸素もしくは虚血後の浮腫である、請求項64に記載の方法。
【請求項74】
プロテインキナーゼ活性によって媒介される状態が、卵巣過剰刺激症候群、子癇前症、機能性子宮出血または子宮内膜症である、請求項64に記載の方法。
【請求項75】
プロテインキナーゼ活性によって媒介される状態が、慢性炎症、全身性狼瘡、腎炎、滑膜炎、炎症性腸疾患、クローン病、腎炎、関節リウマチおよび変形性関節症、多発性硬化症、または移植片拒絶反応である、請求項64に記載の方法。
【請求項76】
プロテインキナーゼ活性によって媒介される状態が、鎌状赤血球貧血である、請求項64に記載の方法。
【請求項77】
プロテインキナーゼ活性によって媒介される状態が、眼の状態である、請求項64に記載の方法。
【請求項78】
眼の状態が、眼球もしくは黄斑浮腫、眼の血管新生疾患、強膜炎、放射状角膜切開、ブドウ膜炎、ガラス体炎、近視、眼陥凹、慢性網膜剥離、レーザー治療後合併症、結膜炎、シュタルガルト病、イールズ病、網膜症、または黄斑変性である、請求項77に記載の方法。
【請求項79】
プロテインキナーゼ活性によって媒介される状態が、心臓血管の状態である、請求項64に記載の方法。
【請求項80】
プロテインキナーゼ活性によって媒介される状態が、アテローム性硬化症、再狭窄、虚血/再潅流障害、血管閉塞、静脈奇形、または頚動脈閉塞性疾患である、請求項79に記載の方法。
【請求項81】
プロテインキナーゼ活性によって媒介される状態が、癌である、請求項64に記載の方法。
【請求項82】
癌が、充実性腫瘍、肉腫、線維肉腫、骨腫、黒色腫、網膜芽細胞腫、横紋筋肉腫、グリア芽細胞腫、神経芽細胞腫、奇形癌、造血性悪性病変、または悪性腹水である、請求項81に記載の方法。
【請求項83】
癌が、カポジ肉腫、ホジキン病、リンパ腫、骨髄腫、または白血病である、請求項82に記載の方法。
【請求項84】
プロテインキナーゼ活性によって媒介される状態が、クロウ−深瀬(POEMS)症候群または糖尿病性状態である、請求項64に記載の方法。
【請求項85】
糖尿病性状態が、インスリン依存性糖尿病緑内障、糖尿病性網膜症、または細小血管障害である、請求項84に記載の方法。
【請求項86】
プロテインキナーゼ活性が、T細胞活性化、B細胞活性化、肥満細胞脱顆粒、単球活性化、シグナル伝達、アポトーシス、炎症性応答増強、またはこれらの組合せに関与する、請求項64に記載の方法。
【請求項87】
請求項1に記載の化合物またはこの医薬的に許容される塩;および医薬的に許容される担体を含む組成物。
【請求項88】
請求項1に記載の化合物またはこの医薬的に許容される塩;および抗新生物薬、抗腫瘍薬、抗血管形成薬または化学療法薬を含む組成物。
【請求項89】
請求項1に記載の化合物またはこの医薬的に許容される塩;および細胞毒性癌治療薬を含む組成物。
【請求項90】
請求項1に記載の化合物またはこの医薬的に許容される塩;および血管形成阻害性癌治療薬を含む組成物。
【請求項91】
請求項87に記載の医薬組成物の治療有効量を患者に投与することを含む、プロテインキナーゼ活性によって媒介される状態に罹患している患者を治療する方法。
【請求項92】
トランス−N−{4−8−アミノ−1−(3−ベンジルオキシ−フェニル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−3−イル]−シクロヘキシルメチル}−アセトアミド、
1−ビフェニル−3−イル−3−シクロブチルイミダゾ[1,5−a]ピラジン−8−イルアミン、
1−(3−ブロモ−フェニル)−3−シクロブチルイミダゾ[1,5−a]ピラジン−8−イルアミン、
1−(4’−t−ブチルビフェニル−3−イル)−3−シクロブチルイミダゾ[1,5−a]ピラジン−8−イルアミン、
3−シクロブチル−1−(4’−メチルビフェニル−3−イル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−8−イルアミン、
3−シクロブチル−1−(4’−メトキシビフェニル−3−イル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−8−イルアミン、
1−(3−ベンジルオキシフェニル)−3−シクロペンチルメチルイミダゾ[1,5−a]ピラジン−8−イルアミン、
1−(3−ベンジルオキシフェニル)−3−シクロヘキシルメチルイミダゾ[1,5−a]ピラジン−8−イルアミン、
1−(3−ベンジルオキシフェニル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−8−イルアミン、
1−(3−ベンジルオキシフェニル)−3−トリフルオロメチルイミダゾ[1,5−a]ピラジン−8−イルアミン、
4−[8−アミノ−1−(3−ベンジルオキシフェニル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−3−イル]−ベンズアミド、
3−シクロブチル−1−フェニルイミダゾ[1,5−a]ピラジン−8−イルアミン、
(トランス−3−(4−アゼチジン−1−イルメチル−シクロヘキシル)−1−(3−ベンジルオキシ−フェニル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−8−イルアミン、
トランス−1−(3−ベンジルオキシ−フェニル)−3−(4−ピロリジン−1−イルメチル−シクロヘキシル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−8−イルアミン、
トランス−4−[8−アミノ−1−(3−ベンジルオキシ−フェニル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−3−イル]−シクロヘキサンカルボン酸メチルエステル、
(トランス−4−[8−アミノ−1−(3−ベンジルオキシ−フェニル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−3−イル]−シクロヘキサンカルボン酸、
(トランス−4−[8−アミノ−1−(3−ベンジルオキシ−フェニル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−3−イル]−シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド、
4−[8−アミノ−1−(3−ベンジルオキシ−フェニル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−3−イル]−シクロヘキサンカルボン酸エチルアミド、
トランス−1−(3−ベンジルオキシ−フェニル)−3−(3−ピロリジン−1−イルメチル−シクロブチル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−8−イルアミン、
シス−1−(3−ベンジルオキシ−フェニル)−3−(3−ピロリジン−1−イルメチル−シクロブチル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−8−イルアミン、
トランス−3−(3−アゼチジン−1−イルメチルシクロブチル)−1−(3−ベンジルオキシフェニル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−8−イルアミン、
シス−3−(3−アゼチジン−1−イルメチルシクロブチル)−1−(3−ベンジルオキシフェニル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−8−イルアミン、
トルエン−4−スルホン酸3−[8−アミノ−1−(3−ベンジルオキシフェニル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−3−イル]シクロブチルメチルエステル、
{3−[8−アミノ−1−(3−ベンジルオキシフェニル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−3−イル]シクロブチル}メタノール、
3−[8−アミノ−1−(3−ベンジルオキシ−フェニル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−3−イル]−1−メチルシクロブタノール、
3−[8−アミノ−1−(3−ベンジルオキシ−フェニル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−3−イル]−1−エチルシクロブタノール、
1−アリル−3−[8−アミノ−1−(3−ベンジルオキシ−フェニル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−3−イル]−シクロブタノール、
1−(3−ベンジルオキシフェニル)−3−t−ブチルイミダゾ[1,5−a]ピラジン−8−イルアミン、
シス−1−[3−(ベンジルオキシ)フェニル]−3−[3−(ジメチルアミノ)シクロブチル]イミダゾ[1,5−a]ピラジン−8−アミン、
3−(8−アミノ−3−シクロブチル−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−1−イル)−フェノール、
3−シクロブチル−1−[3−(4−フルオロ−ベンジルオキシ)−フェニル]−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−8−イルアミン、
トランス−4−[8−アミノ−1−(3−ヒドロキシ−フェニル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−3−イル]シクロヘキサンカルボン酸メチルエステル、
3−[8−アミノ−1−(3−ベンジルオキシフェニル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−3−イル]−ベンズアミド、
{3−[8−アミノ−1−(3−ベンジルオキシフェニル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−3−イル]−フェニル}−メタノール、
3−(3−アミノメチルフェニル)−1−(3−ベンジルオキシフェニル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−8−イルアミン、
2−{3−[8−アミノ−1−(3−ベンジルオキシフェニル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−3−イル]−ベンジル}−イソインドール−1,3−ジオン、
4−{8−アミノ−1−[3−(2,6−ジフルオロ−ベンジルオキシ)−フェニル]−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−3−イル}シクロヘキサンカルボン酸メチルエステル、
4−{8−アミノ−1−[3−(2,6−ジフルオロ−ベンジルオキシ)−フェニル]−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−3−イル}シクロヘキサンカルボン酸、
シス−3−(3−ジメチルアミノメチル−シクロブチル)−1−(3−ベンジルオキシフェニル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−8−イルアミン、
シス−3−(3−アゼチジン−1−イルメチルシクロブチル)−1−(3−ベンジルオキシフェニル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−8−イルアミン、
シス−3−(3−ピロリジン−1−イルメチルシクロブチル)−1−(3−ベンジルオキシフェニル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−8−イルアミン、
シス−3−(3−アジドメチル−シクロブチル)−1−(3−ベンジルオキシフェニル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−8−イルアミン、
シス−3−(3−アミノメチル−シクロブチル)−1−(3−ベンジルオキシフェニル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−8−イルアミン、
シス−3−[8−アミノ−1−(3−ベンジルオキシ−フェニル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−3−イル]−シクロブタンカルボン酸アミド、
トランス−3−[8−アミノ−1−(3−ベンジルオキシ−フェニル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−3−イル]−シクロブタンカルボン酸アミド、
3−[8−アミノ−1−(3−ベンジルオキシ−フェニル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−3−イル]−1−ヒドロキシメチル−シクロブタノール、
シス−トルエン−4−スルホン酸3−[8−アミノ−1−(3−ベンジルオキシ−フェニル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−3−イル]−1−ヒドロキシ−シクロブチルメチルエステル、
トランス−トルエン−4−スルホン酸3−[8−アミノ−1−(3−ベンジルオキシ−フェニル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−3−イル]−1−ヒドロキシ−シクロブチルメチルエステル、
トランス−3−[8−アミノ−1−(3−ベンジルオキシ−フェニル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−3−イル]−1−アゼチジン−1−イルメチル−シクロブタノール、
シス−3−[8−アミノ−1−(3−ベンジルオキシ−フェニル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−3−イル]−1−アゼチジン−1−イルメチル−シクロブタノール、
1−[3−(4−t−ブトキシ−ベンジルオキシ)−フェニル]−3−シクロブチル−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−8−イルアミン、
2−[3−(8−アミノ−3−シクロブチル−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−1−イル)−フェノキシメチル]−ベンゾニトリル、
3−シクロブチル−1−[3−(2−ニトロ−ベンジルオキシ)−フェニル]−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−8−イルアミン、
1−[3−(2−ブロモ−ベンジルオキシ)−フェニル]−3−シクロブチル−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−8−イルアミン、
1−[3−(3−アミノメチル−ベンジルオキシ)−フェニル]−3−シクロブチル−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−8−イルアミン、
3−[3−(8−アミノ−3−シクロブチル−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−1−イル)−フェノキシメチル]−安息香酸メチルエステル、
3−[3−(8−アミノ−3−シクロブチル−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−1−イル)−フェノキシメチル]−ベンズアミド、
{3−[3−(8−アミノ−3−シクロブチル−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−1−イル)−フェノキシメチル]−フェニル}−メタノール、
2−{3−[3−(8−アミノ−3−シクロブチル−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−1−イル)−フェノキシメチル]−ベンジル}−イソインドール−1,3−ジオン、
3−[3−(8−アミノ−3−シクロブチル−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−1−イル)−フェノキシメチル]−安息香酸、
3−[3−(8−アミノ−3−シクロブチル−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−1−イル)−フェノキシメチル]−N−メチルベンズアミド、
1−(3−ベンジルオキシ−フェニル)−3−(3−メトキシメチレン−シクロブチル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−8−イルアミン、
3−[8−アミノ−1−(3−ベンジルオキシ−フェニル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−3−イル]シクロブタンカルボアルデヒド、
シス−1−(3−ベンジルオキシ−フェニル)−3−(4−メトキシ−シクロヘキシル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−8−イルアミン、
トランス−1−(3−ベンジルオキシ−フェニル)−3−(4−メトキシ−シクロヘキシル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−8−イルアミン、
({3−[8−アミノ−1−(3−ベンジルオキシフェニル)−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−3−イル]−シクロブチル}オキシ)酢酸シス−t−ブチル、
シス−2−{3−[8−アミノ−1−(3−ベンジルオキシフェニル)イミダゾ[1,5−a]ピラジン−3−イル]シクロブトキシ}エタノール、
シス−トルエン−4−スルホン酸2−{3−[8−アミノ−1−(3−ベンジルオキシフェニル)イミダゾ[1,5−a]ピラジン−3−イル]シクロブトキシ}エチルエステル、
シス−1−(3−ベンジルオキシフェニル)−3−[3−(2−ジメチルアミノエトキシ)−シクロブチル]イミダゾ[1,5−a]ピラジン−8−イルアミン、
シス−{3−[8−アミノ−1−(3−ベンジルオキシフェニル)イミダゾ[1,5−a]ピラジン−3−イル]−シクロブトキシ}酢酸、
シス−2−{3−[8−アミノ−1−(3−ベンジルオキシフェニル)イミダゾ[1,5−a]ピラジン−3−イル]−シクロブトキシ}−N−メチルアセトアミド、
シス−2−{3−[8−アミノ−1−(3−ベンジルオキシ−フェニル)イミダゾ[1,5−a]ピラジン−3−イル]−シクロブトキシ}アセトアミド、
1−(3−ベンジルオキシ−4−メトキシフェニル)−3−シクロブチル−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−8−イルアミン、
1−(3−ベンジルオキシ−4−フルオロフェニル)−3−シクロブチル−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−8−イルアミン、
1−(3−ベンジルオキシ−4−イソプロポキシフェニル)−3−シクロブチルイミダゾ[1,5−a]ピラジン−8−イルアミン、
1−(3−ベンジルオキシ−4−エトキシフェニル)−3−シクロブチルイミダゾ[1,5−a]ピラジン−8−イルアミン、
4−(8−アミノ−3−シクロブチルイミダゾ[1,5−a]ピラジン−1−イル)−2−ベンジルオキシフェノール、
4−{8−アミノ−1−[3−(2,6−ジフルオロ−ベンジルオキシ)−フェニル]イミダゾ[1,5−a]ピラジン−3−イル}シクロヘキサンカルボン酸アミド、
4−{8−アミノ−1−[3−(2,6−ジフルオロ−ベンジルオキシ)−フェニル]イミダゾ[1,5−a]ピラジン−3−イル}シクロヘキサンカルボン酸メチルアミド、
N−{3−[3−(8−アミノ−3−シクロブチル−イミダゾ[1,5−a]ピラジン−1−イル)−フェノキシメチル]−フェニル}−アセトアミド
から成る群より選択される化合物またはこの医薬的に許容される塩。
【請求項93】
【表1】
から成る群より選択される化合物またはこの医薬的に許容される塩。
【請求項94】
【表2】
から成る群より選択される化合物またはこの医薬的に許容される塩。
【請求項95】
【表3】
(*は、結合点である)
から成る群より選択される化合物またはこの医薬的に許容される塩。
【請求項96】
【表4】
(*は、結合点である)
から成る群より選択される化合物またはこの医薬的に許容される塩。
【請求項97】
【表5】
(*は、結合点である)
から成る群より選択される化合物またはこの医薬的に許容される塩。
【請求項98】
【表6】
(*は、結合点である)
から成る群より選択される化合物またはこの医薬的に許容される塩。
【請求項99】
【表7】
(*は、結合点である)
から成る群より選択される化合物またはこの医薬的に許容される塩。
【請求項100】
【表8】
(*は、結合点である)
から成る群より選択される化合物またはこの医薬的に許容される塩。
【公表番号】特表2007−509060(P2007−509060A)
【公表日】平成19年4月12日(2007.4.12)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2006−535379(P2006−535379)
【出願日】平成16年10月14日(2004.10.14)
【国際出願番号】PCT/US2004/034219
【国際公開番号】WO2005/037836
【国際公開日】平成17年4月28日(2005.4.28)
【出願人】(506330575)オーエスアイ・ファーマスーティカルズ・インコーポレーテッド (25)
【Fターム(参考)】
【公表日】平成19年4月12日(2007.4.12)
【国際特許分類】
【出願日】平成16年10月14日(2004.10.14)
【国際出願番号】PCT/US2004/034219
【国際公開番号】WO2005/037836
【国際公開日】平成17年4月28日(2005.4.28)
【出願人】(506330575)オーエスアイ・ファーマスーティカルズ・インコーポレーテッド (25)
【Fターム(参考)】
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