インダゾール、ベンゾチアゾール、及びベンゾイソチアゾール、並びにそれらの調製及び使用
【課題】本発明は概して、ニコチン性アセチルコリン受容体(nAChR)のリガンド、nAChRの活性化、及び特に脳のニコチン性アセチルコリン受容体の欠如又は機能不良に関連した病態の治療の提供。
【解決手段】α7nAChR亜型のリガンドとして作用する新規化合物（インダゾール及びベンゾチアゾール）、そのような化合物の調製法、そのような化合物を含有する組成物、及びそれらの使用による。
【解決手段】α7nAChR亜型のリガンドとして作用する新規化合物（インダゾール及びベンゾチアゾール）、そのような化合物の調製法、そのような化合物を含有する組成物、及びそれらの使用による。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式I、II、III、又はIVの化合物：
【化１】
(式中、
Aは、各々下記亜式(a)から(c)のインダゾリル、ベンゾチアゾリル、又はイソベンゾチアゾリル基であり；
【化２】
Xは、O又はSであり；
R1は、H、F、Cl、Br、I、OH、CN、ニトロ、NH2、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、1〜4個の炭素原子を有するフッ素化されたアルキル、3〜7個の炭素原子を有するシクロアルキル、4〜7個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、3〜7個の炭素原子を有するシクロアルコキシ、4〜7個の炭素原子を有するシクロアルキルアルコキシ、1〜4個の炭素原子を有するアルキルチオ、1〜4個の炭素原子を有するフッ素化されたアルコキシ、1〜4個の炭素原子を有するヒドロキシ(hydoxy)アルキル、2〜4個の炭素原子を有するヒドロキシアルコキシ、1〜4個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、各アルキル基が独立して1〜4個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、Ar又はHetであり；
R2は、H、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、3〜7個の炭素原子を有するシクロアルキル、又は4〜7個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであり；
R3は、H、F、Cl、Br、I、OH、CN、ニトロ、NH2、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、1〜4個の炭素原子を有するフッ素化されたアルキル、3〜7個の炭素原子を有するシクロアルキル、4〜7個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、3〜7個の炭素原子を有するシクロアルコキシ、4〜7個の炭素原子を有するシクロアルキルアルコキシ、1〜4個の炭素原子を有するアルキルチオ、1〜4個の炭素原子を有するフッ素化されたアルコキシ、1〜4個の炭素原子を有するヒドロキシ(hydoxy)アルキル、2〜4個の炭素原子を有するヒドロキシアルコキシ、1〜4個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、各アルキル基が独立して1〜4個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、Ar又はHetであり；
R4は、H、F、Cl、Br、I、OH、CN、ニトロ、NH2、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、1〜4個の炭素原子を有するフッ素化されたアルキル、3〜7個の炭素原子を有するシクロアルキル、4〜7個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、3〜7個の炭素原子を有するシクロアルコキシ、4〜7個の炭素原子を有するシクロアルキルアルコキシ、1〜4個の炭素原子を有するアルキルチオ、1〜4個の炭素原子を有するフッ素化されたアルコキシ、1〜4個の炭素原子を有するヒドロキシ(hydoxy)アルキル、2〜4個の炭素原子を有するヒドロキシアルコキシ、1〜4個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、各アルキル基が独立して1〜4個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、Ar又はHetであり；
R5は、H、F、Cl、Br、I、OH、CN、ニトロ、NH2、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、1〜4個の炭素原子を有するフッ素化されたアルキル、3〜7個の炭素原子を有するシクロアルキル、4〜7個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、3〜7個の炭素原子を有するシクロアルコキシ、4〜7個の炭素原子を有するシクロアルキルアルコキシ、1〜4個の炭素原子を有するアルキルチオ、1〜4個の炭素原子を有するフッ素化されたアルコキシ、1〜4個の炭素原子を有するヒドロキシ(hydoxy)アルキル、2〜4個の炭素原子を有するヒドロキシアルコキシ、1〜4個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、各アルキル基が独立して1〜4個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、Ar又はHetであり；
Arは、6〜10個の炭素原子を有するアリール基であり、これは未置換であるか、又は1〜8個のC原子を有するアルキル、1〜8個のC原子を有するアルコキシ、ハロゲン、アルキル部分が各々1〜8個のC原子を有するジアルキルアミノ、アミノ、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、1〜8個のC原子を有するハロゲン化されたアルキル、1〜8個のC原子を有するハロゲン化されたアルコキシ、1〜8個のC原子を有するヒドロキシアルキル、2〜8個のC原子を有するヒドロキシアルコキシ、3〜8個のC原子を有するアルケニルオキシ、1〜8個のC原子を有するアルキルチオ、1〜8個のC原子を有するアルキルスルフィニル、1〜8個のC原子を有するアルキルスルホニル、1〜8個のC原子を有するモノアルキルアミノ、シクロアルキル基は3〜7個のC原子を有し且つ任意に置換されているシクロアルキルアミノ、アリール部分が6〜10個の炭素原子を有し且つ任意に置換されているアリールオキシ、アリール部分が6〜10個の炭素原子を有し且つ任意に置換されているアリールチオ、シクロアルキル基が3〜7個のC原子を有し且つ任意に置換されているシクロアルキルオキシ、スルホ、スルホニルアミノ、アシルアミド、アシルオキシもしくはそれらの組合せにより1又は複数回置換されており；並びに
Hetは、ヘテロ環式基であり、これは完全に飽和、部分的に飽和又は完全に不飽和であり、少なくとも1個の環原子はN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、これは未置換であるか、又はハロゲン、6〜10個の炭素原子を有し及び任意に置換されたアリール、1〜8個のC原子を有するアルキル、1〜8個のC原子を有するアルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、アミノ、1〜8個のC原子を有するモノアルキルアミノ、各アルキル基は1〜8個のC原子を有するジアルキルアミノ、もしくはそれらの組合せにより1又は複数回置換されている)；又は
医薬として許容できるそれらの塩であり、
ここで該化合物が式Iである場合、基Aのインダゾリル基は、その3、4又は7位を介して結合され、基Aのベンゾチアゾリル基は、その4又は7位を介して結合され、もしくは基Aのイソベンゾチアゾリル基は、その3、4、又は7位を介して結合している化合物。
【請求項２】
前記化合物が、式Ia、Ib、Ie、If、Ii、Ij、Ik、又はIoである、請求項1に記載の化合物：
【化３】
【請求項３】
前記化合物が、式IIaからIIo：
【化４】
【化５】
【化６】
である、請求項1に記載の化合物。
【請求項４】
前記化合物が、式IIIaからIIIo：
【化７】
【化８】
である、請求項1に記載の化合物。
【請求項５】
前記化合物が、式IVaからIVo：
【化９】
【化１０】
である、請求項1に記載の化合物。
【請求項６】
式I'からIV'：
【化１１】
(式中、
Aは、各々、下記亜式(a)から(b)のインダゾリル又はベンゾチアゾリルであり；
【化１２】
R1は、H、F、Cl、Br、I、OH、CN、ニトロ、NH2、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、1〜4個の炭素原子を有するフッ素化されたアルキル、3〜7個の炭素原子を有するシクロアルキル、4〜7個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、3〜7個の炭素原子を有するシクロアルコキシ、1〜4個の炭素原子を有するアルキルチオ、1〜4個の炭素原子を有するフッ素化されたアルコキシ、1〜4個の炭素原子を有するヒドロキシ(hydoxy)アルキル、2〜4個の炭素原子を有するヒドロキシアルコキシ、1〜4個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、各アルキル基は独立して1〜4個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、Ar又はHetであり；
R2は、H、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、3〜7個の炭素原子を有するシクロアルキル、又は4〜7個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであり；
R3は、H、F、Cl、Br、I、OH、CN、ニトロ、NH2、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、1〜4個の炭素原子を有するフッ素化されたアルキル、3〜7個の炭素原子を有するシクロアルキル、4〜7個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、3〜7個の炭素原子を有するシクロアルコキシ、1〜4個の炭素原子を有するアルキルチオ、1〜4個の炭素原子を有するフッ素化されたアルコキシ、1〜4個の炭素原子を有するヒドロキシ(hydoxy)アルキル、2〜4個の炭素原子を有するヒドロキシアルコキシ、1〜4個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、各アルキル基は独立して1〜4個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、Ar又はHetであり；
Arは、6〜10個の炭素原子を有するアリール基であり、これは未置換であるか、又は1〜8個のC原子を有するアルキル、1〜8個のC原子を有するアルコキシ、ハロゲン、アルキル部分が各々1〜8個のC原子を有するジアルキルアミノ、アミノ、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、1〜8個のC原子を有するハロゲン化されたアルキル、1〜8個のC原子を有するハロゲン化されたアルコキシ、1〜8個のC原子を有するヒドロキシアルキル、2〜8個のC原子を有するヒドロキシアルコキシ、3〜8個のC原子を有するアルケニルオキシ、1〜8個のC原子を有するアルキルチオ、1〜8個のC原子を有するアルキルスルフィニル、1〜8個のC原子を有するアルキルスルホニル、1〜8個のC原子を有するモノアルキルアミノ、シクロアルキル基は3〜7個のC原子を有し且つ任意に置換されているシクロアルキルアミノ、アリール部分が6〜10個の炭素原子を有し且つ任意に置換されているアリールオキシ、アリール部分が6〜10個の炭素原子を有し且つ任意に置換されているアリールチオ、シクロアルキル基が3〜7個のC原子を有し且つ任意に置換されているシクロアルキルオキシ、スルホ、スルホニルアミノ、アシルアミド、アシルオキシもしくはそれらの組合せにより1又は複数回置換されており；並びに
Hetは、ヘテロ環式基であり、これは完全に飽和、部分的に飽和又は完全に不飽和であり、少なくとも1個の環原子はN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、これは未置換であるか、又はハロゲン、6〜10個の炭素原子を有し且つ任意に置換されたアリール、1〜8個のC原子を有するアルキル、1〜8個のC原子を有するアルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、アミノ、1〜8個のC原子を有するモノアルキルアミノ、各アルキル基は1〜8個のC原子を有するジアルキルアミノ、もしくはそれらの組合せにより1又は複数回置換されている)
の化合物
；又は
それらの医薬として許容できる塩。
【請求項７】
前記化合物が、式I'a、Ib、Ie、If又はIi：
【化１３】
である、請求項6に記載の化合物。
【請求項８】
前記化合物が、式II'aからII'i：
【化１４】
である、請求項6に記載の化合物。
【請求項９】
前記化合物が、式III'aからIII'i：
【化１５】
である、請求項6に記載の化合物。
【請求項１０】
前記化合物が、式IV'aからIV'i：
【化１６】
である、請求項6に記載の化合物。
【請求項１１】
R1は、H、F、Cl、Br、2-チオフェニル、3-チオフェニル、3-フリル、又はフェニルである、請求項1〜10のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１２】
R2は、H、メチル、2-チオフェニル、3-チオフェニル、3-フリル、又はフェニルである、請求項1〜11のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１３】
R3は、H、F、Cl、Br、2-チオフェニル、3-チオフェニル、3-フリル、又はフェニルである、請求項1〜12のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１４】
R1は、H、F、Cl、Br、メチル、メトキシ、又はアミノである、請求項1〜13のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１５】
R2は、H又はメチルである、請求項1〜14のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１６】
R3は、H、F、Cl、Br、メチル、メトキシ、又はアミノである、請求項1〜15のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１７】
R4は、H、F、Cl、Br、2-チオフェニル、3-チオフェニル、3-フリル、フェニル、又はメトキシである、請求項1〜5のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１８】
R5は、Hである、請求項1〜5及び17のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１９】
R1は、H、F、Cl、Br、2-チオフェニル、3-チオフェニル、3-フリル、又はフェニルであり、R2は、H、メチル、2-チオフェニル、3-チオフェニル、3-フリル、又はフェニルであり、そしてR3は、H、F、Cl、Br、2-チオフェニル、3-チオフェニル、3-フリル、又はフェニルである、請求項17に記載の化合物。
【請求項２０】
R1は、H、F、Cl、Br、2-チオフェニル、3-チオフェニル、3-フリル、又はフェニルであり、R2は、H、メチル、2-チオフェニル、3-チオフェニル、3-フリル、又はフェニルであり、そしてR3は、H、F、Cl、Br、2-チオフェニル、3-チオフェニル、3-フリル、又はフェニルである、請求項18に記載の化合物。
【請求項２１】
前記化合物が、下記から選択される、請求項1記載の化合物：
N-((3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)ベンゾ[d]イソチアゾール-3-カルボキシアミド、
N-((3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)ベンゾ[d]イソチアゾール-3-カルボキシアミドヒドロクロリド、
N-((3S)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)ベンゾ[d]イソチアゾール-3-カルボキシアミド、
N-((3S)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)ベンゾ[d]イソチアゾール-3-カルボキシアミドヒドロクロリド、
N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキシアミド、
N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキシアミドヒドロクロリド、
N-((3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキシアミド、
N-((3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキシアミドヒドロクロリド、
N-((3S)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキシアミド、
N-((3S)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキシアミドヒドロクロリド、
1-メチル-1H-インダゾール-3-カルボキシアミド, N-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル、
(R) 1-メチル-1H-インダゾール-3-カルボキシアミド, N-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル、
(S) 1-メチル-1H-インダゾール-3-カルボキシアミド, N-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル、
N-((3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-5-(ブロモ)ベンゾ[d]イソチアゾール-3-カルボキシアミド、
N-((3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-5-(メトキシ)ベンゾ[d]イソチアゾール-3-カルボキシアミドヒドロホルメート、
N-((3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-5-(ブロモ)-1H-インダゾール-3-カルボキシアミド、
N-((3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-5-(シクロプロピル)-1H-インダゾール-3-カルボキシアミドヒドロホルメート、
N-((3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-5-(フラン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキシアミドヒドロホルメート、
N-((3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-5-(フェニル)-1H-インダゾール-3-カルボキシアミドヒドロホルメート、
N-((3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-5-(チオフェン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキシアミド、
N-((3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-5-(チオフェン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキシアミドヒドロホルメート、
N-((3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-5-(チオフェン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキシアミドヒドロホルメート、
N-((3S)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-5-(ブロモ)ベンゾ[d]イソチアゾール-3-カルボキシアミド、
N-((3S)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-5-メトキシベンゾ[d]イソチアゾール-3-カルボキシアミドヒドロホルメート、
N-((3S)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-5-(ブロモ)-1H-インダゾール-3-カルボキシアミド、
N-((3S)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-5-(フラン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキシアミドヒドロホルメート、
N-((3S)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-5-(フェニル)-1H-インダゾール-3-カルボキシアミドヒドロホルメート、
N-((3S)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-5-(チオフェン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキシアミドヒドロホルメート、
N-((3S)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-5-(チオフェン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキシアミドヒドロホルメート、
N-((3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-6-ブロモベンゾ[d]イソチアゾール-3-カルボキシアミド、
N-((3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-6-シクロプロピルベンゾ[d]イソチアゾール-3-カルボキシアミド、
N-((3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-6-(2-フルオロフェニル)ベンゾ[d]イソチアゾール-3-カルボキシアミド、
N-((3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-6-(2-フルオロフェニル)ベンゾ[d]イソチアゾール-3-カルボキシアミドヒドロホルメート、
N-((3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-6-(3-フルオロフェニル)ベンゾ[d]イソチアゾール-3-カルボキシアミド、
N-((3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-6-(3-フルオロフェニル)ベンゾ[d]イソチアゾール-3-カルボキシアミドヒドロホルメート、
N-((3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-6-(4-フルオロフェニル)ベンゾ[d]イソチアゾール-3-カルボキシアミド、
N-((3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-6-(4-フルオロフェニル)ベンゾ[d]イソチアゾール-3-カルボキシアミドヒドロホルメート、
N-((3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-6-(3-フラン-3-イル)ベンゾ[d]イソチアゾール-3-カルボキシアミド、
N-((3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-6-(3-フラン-3-イル)ベンゾ[d]イソチアゾール-3-カルボキシアミドヒドロホルメート、
N-((3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-6-メトキシベンゾ[d]イソチアゾール-3-カルボキシアミド、
N-((3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-6-(モルホリン-4-イル)ベンゾ[d]イソチアゾール-3-カルボキシアミドヒドロホルメート、
N-((3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-6-フェニルベンゾ[d]イソチアゾール-3-カルボキシアミド、
N-((3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-6-フェニルベンゾ[d]イソチアゾール-3-カルボキシアミドヒドロホルメート、
N-((3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-6-(ピリジン-3-イル)ベンゾ[d]イソチアゾール-3-カルボキシアミド、
N-((3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-6-(ピリジン-3-イル)ベンゾ[d]イソチアゾール-3-カルボキシアミドヒドロホルメート、
N-((3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-6-(ピリジン-4-イル)ベンゾ[d]イソチアゾール-3-カルボキシアミド、
N-((3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-6-(ピリジン-4-イル)ベンゾ[d]イソチアゾール-3-カルボキシアミドヒドロホルメート、
N-((3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-6-(チオフェン-2-イル)ベンゾ[d]イソチアゾール-3-カルボキシアミド、
N-((3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-6-(チオフェン-3-イル)ベンゾ[d]イソチアゾール-3-カルボキシアミド、
N-((3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-6-(ブロモ)-1H-インダゾール-3-カルボキシアミド、
N-((3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-6-(フラン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキシアミドヒドロホルメート、
N-((3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-6-(フェニル)-1H-インダゾール-3-カルボキシアミドヒドロホルメート、
N-((3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-6-(チオフェン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキシアミドヒドロホルメート、
N-((3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-6-(チオフェン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキシアミドヒドロホルメート、
N-((3S)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-6-ブロモベンゾ[d]イソチアゾール-3-カルボキシアミド、
N-((3S)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-6-シクロプロピルベンゾ[d]イソチアゾール-3-カルボキシアミド、
N-((3S)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-6-(2-フルオロフェニル)ベンゾ[d]イソチアゾール-3-カルボキシアミドヒドロホルメート、
N-((3S)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-6-(3-フルオロフェニル)ベンゾ[d]イソチアゾール-3-カルボキシアミドヒドロホルメート、
N-(3S)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-6-(4-フルオロフェニル)ベンゾ[d]イソチアゾール-3-カルボキシアミドヒドロホルメート、
N-((3S)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-6-(フラン-3-イル)ベンゾ[d]イソチアゾール-3-カルボキシアミドヒドロホルメート、
N-((3S)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-6-メトキシベンゾ[d]イソチアゾール-3-カルボキシアミド、
N-((3S)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-6-(モルホリン-4-イル)ベンゾ[d]イソチアゾール-3-カルボキシアミドヒドロホルメート、
N-((3S)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-6-フェニルベンゾ[d]イソチアゾール-3-カルボキシアミドヒドロホルメート、
N-((3S)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-6-(ピリジン-3-イル)ベンゾ[d]イソチアゾール-3-カルボキシアミドヒドロホルメート、
N-((3S)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-6-(ピリジン-4-イル)ベンゾ[d]イソチアゾール-3-カルボキシアミドヒドロホルメート、
N-((3S)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-6-(チオフェン-2-イル)ベンゾ[d]イソチアゾール-3-カルボキシアミドヒドロホルメート、
N-((3S)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-6-(チオフェン-3-イル)ベンゾ[d]イソチアゾール-3-カルボキシアミド、
N-(3S)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-6-(ブロモ)-1H-インダゾール-3-カルボキシアミド、
N-((3S)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-6-(フラン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキシアミドヒドロホルメート、
N-((3S)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-6-(フェニル)-1H-インダゾール-3-カルボキシアミドヒドロホルメート、
N-((3S)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-6-(チオフェン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキシアミドヒドロホルメート、
N-((3S)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-6-(チオフェン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキシアミドヒドロホルメート、
N-((3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-7-メトキシベンゾ[d]イソチアゾール-3-カルボキシアミド、
N-((3S)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-7-メトキシベンゾ[d]イソチアゾール-3-カルボキシアミド、
N-((3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-N-(1H-インダゾール-3-イルメチル)アミン、
N-((3S)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-N-(1H-インダゾール-3-イルメチル)アミン、
N-((3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)ベンゾチアゾール-4-カルボキシアミドジヒドロクロリド、
N-((3S)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)ベンゾチアゾール-4-カルボキシアミドジヒドロクロリド、
N-((3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-1H-インダゾール-4-カルボキシアミド、
N-((3S)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-1H-インダゾール-4-カルボキシアミド、
N-(1H-インダゾール-4-イル)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イルカルボキシアミド、
N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-N-(1H-インダゾール-4-イルメチル)アミン、
N-((3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)ベンゾチアゾール-7-カルボキシアミドヒドロクロリド、
N-((3S)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)ベンゾチアゾール-7-カルボキシアミドヒドロクロリド、
N-((3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-1H-インダゾール-7-カルボキシアミド、
N-((3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-1H-インダゾール-7-カルボキシアミドヒドロクロリド、
N-((3S)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-1H-インダゾール-7-カルボキシアミド、
N-((3S)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-1H-インダゾール-7-カルボキシアミドヒドロクロリド、
ベンゾチアゾール-4-カルボキシアミド, N-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル、
(R)ベンゾチアゾール-4-カルボキシアミド, N-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル、
(S)ベンゾチアゾール-4-カルボキシアミド, N-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル、
1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イルカルボキシアミド, N-1H-インダゾール-3-イル、
(S)1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イルカルボキシアミド, N-1H-インダゾール-3-イル、
(R)1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イルカルボキシアミド, N-1H-インダゾール-3-イル、
(S)1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イルカルボキシアミド, N-1H-インダゾール-4-イル、
(R)1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イルカルボキシアミド, N-1H-インダゾール-4-イル、
1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イルカルボキシアミド, N-1H-インダゾール-7-イル、
(S)1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イルカルボキシアミド, N-1H-インダゾール-7-イル、
(R)1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イルカルボキシアミド, N-1H-インダゾール-7-イル、
1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イルカルボキシアミド, ベンゾチアゾール-4-イル、
(S)1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イルカルボキシアミド, ベンゾチアゾール-4-イル、
(R)1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イルカルボキシアミド, ベンゾチアゾール-4-イル、
1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イルカルボキシアミド, ベンゾチアゾール-7-イル、
(S)1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イルカルボキシアミド, ベンゾチアゾール-7-イル、
(R)1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イルカルボキシアミド, ベンゾチアゾール-7-イル、
(S)(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-(1H-インダゾール-3-イルメチル)-アミン、
(R)(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-(1H-インダゾール-3-イルメチル)-アミン、
(S)(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-(1H-インダゾール-4-イルメチル)-アミン、
(R)(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-(1H-インダゾール-4-イルメチル)-アミン、
(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-(1H-インダゾール-5-イルメチル)-アミン、
(S)(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-(1H-インダゾール-5-イルメチル)-アミン、
(R)(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-(1H-インダゾール-5-イルメチル)-アミン、
(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-(1H-インダゾール-6-イルメチル)-アミン、
(S)(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-(1H-インダゾール-6-イルメチル)-アミン、
(R)(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-(1H-インダゾール-6-イルメチル)-アミン、
(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-(1H-インダゾール-7-イルメチル)-アミン、
(S)(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-(1H-インダゾール-7-イルメチル)-アミン、
(R)(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-(1H-インダゾール-7-イルメチル)-アミン、
(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-(ベンゾチアゾール-4-イルメチル)-アミン、
(S)(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-(ベンゾチアゾール-4-イルメチル)-アミン、
(R)(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-(ベンゾチアゾール-4-イルメチル)-アミン、
(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-(ベンゾチアゾール-5-イルメチル)-アミン、
(S)(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-(ベンゾチアゾール-5-イルメチル)-アミン、
(R)(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-(ベンゾチアゾール-5-イルメチル)-アミン、
(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-(ベンゾチアゾール-6-イルメチル)-アミン、
(S)(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-(ベンゾチアゾール-6-イルメチル)-アミン、
(R)(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-(ベンゾチアゾール-6-イルメチル)-アミン、
(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-(ベンゾチアゾール-7-イルメチル)-アミン、
(S)(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-(ベンゾチアゾール-7-イルメチル)-アミン、
(R)(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-(ベンゾチアゾール-7-イルメチル)-アミン、
(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イルメチル)-(1H-インダゾール-3-イル)-アミン、
(S)(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イルメチル)-(1H-インダゾール-3-イル)-アミン、
(R)(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イルメチル)-(1H-インダゾール-3-イル)-アミン、
(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イルメチル)-(1H-インダゾール-4-イル)-アミン、
(S)(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イルメチル)-(1H-インダゾール-4-イル)-アミン、
(R)(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イルメチル)-(1H-インダゾール-4-イル)-アミン、
(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イルメチル)-(1H-インダゾール-5-イル)-アミン、
(S)(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イルメチル)-(1H-インダゾール-5-イル)-アミン、
(R)(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イルメチル)-(1H-インダゾール-5-イル)-アミン、
(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イルメチル)-(1H-インダゾール-6-イル)-アミン、
(S)(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イルメチル)-(1H-インダゾール-6-イル)-アミン、
(R)(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イルメチル)-(1H-インダゾール-6-イル)-アミン、
(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イルメチル)-(1H-インダゾール-7-イル)-アミン、
(S)(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イルメチル)-(1H-インダゾール-7-イル)-アミン、
(R)(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イルメチル)-(1H-インダゾール-7-イル)-アミン、
(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イルメチル)-(ベンゾチアゾール-4-イル)-アミン、
(S)(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イルメチル)-(ベンゾチアゾール-4-イル)-アミン、
(R)(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イルメチル)-(ベンゾチアゾール-4-イル)-アミン、
(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イルメチル)-(ベンゾチアゾール-5-イル)-アミン、
(S)(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イルメチル)-(ベンゾチアゾール-5-イル)-アミン、
(R)(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イルメチル)-(ベンゾチアゾール-5-イル)-アミン、
(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イルメチル)-(ベンゾチアゾール-6-イル)-アミン、
(S)(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イルメチル)-(ベンゾチアゾール-6-イル)-アミン、
(R)(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イルメチル)-(ベンゾチアゾール-6-イル)-アミン、
(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イルメチル)-(ベンゾチアゾール-7-イル)-アミン、
(S)(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イルメチル)-(ベンゾチアゾール-7-イル)-アミン、
(R)(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イルメチル)-(ベンゾチアゾール-7-イル)-アミン、
及びそれらの生理的塩。
【請求項２２】
請求項1〜21のいずれか1項に記載の化合物及び医薬として許容できる担体を含有する、医薬組成物。
【請求項２３】
哺乳類のα-7ニコチン受容体を選択的に活性化／刺激する方法であり、ここでこのような活性化／刺激は、治療作用を有し、これはそれを必要とする動物へ、請求項1〜21のいずれか1項に記載の化合物を有効量投与することを含む、方法。
【請求項２４】
患者へ、請求項1〜21のいずれか1項に記載の化合物を有効量投与することを含む、精神病疾患、コリン作用性システムの機能障害が関連する神経変性疾患、並びに記憶及び／又は認知障害の状態に罹患した患者を治療する方法。
【請求項２５】
患者へ、請求項1〜21のいずれか1項に記載の化合物を有効量投与することを含む、痴呆及びその他の記憶喪失を伴う状態に罹患した患者を治療する方法。
【請求項２６】
患者へ請求項1〜21のいずれか1項に記載の化合物を有効量投与することを含む、加齢に起因した軽度の認知障害、アルツハイマー病、精神分裂病、パーキンソン病、ハンチントン病、ピック病、クロイツフェルト-ヤコブ病、鬱病、加齢、頭部外傷、卒中、CNS低酸素症、大脳老化、又は多発脳梗塞性痴呆による、記憶障害に罹患した患者を治療する方法。
【請求項２７】
アミロイドβペプチドのnAChRへの結合を阻害するために、患者へ、請求項1〜21のいずれか1項記載の化合物を治療有効量投与することを含む、アルツハイマー病患者において痴呆を治療及び／又は予防する方法。
【請求項２８】
患者へ、請求項1〜21のいずれか1項に記載の化合物を有効量投与することを含む、アルコール禁断症状のための患者の治療又は抗-中毒療法中の患者の治療の方法。
【請求項２９】
患者へ、請求項1〜21のいずれか1項に記載の化合物を有効量投与することを含む、卒中及び虚血に関連した損傷並びにグルタミン酸が誘導した興奮毒性に対する神経保護を提供するために患者を治療する方法。
【請求項３０】
患者へ、請求項1〜21のいずれか1項に記載の化合物を有効量投与することを含む、ニコチン中毒、疼痛、時差ぼけ、肥満及び／もしくは糖尿病に罹患した患者を治療する方法、又は患者において禁煙を誘導する方法。
【請求項３１】
患者へ、請求項1〜21のいずれか1項に記載の化合物を有効量投与することを含む、軽度の認知障害(MCI)、血管性痴呆(VaD)、年齢が関連した認知減退(AACD)、広く切開した-心臓手術、心停止、全身麻酔、麻酔薬への曝露による記憶欠落、睡眠剥奪が誘導した認知障害、慢性疲労症候群、ナルコレプシー、AIDSに関連した痴呆、てんかんに関連した認知障害、ダウン症、アルコール中毒症に関連した痴呆、薬物/物質が誘導した記憶障害、ボクシング痴呆(ボクサー症候群)、又は動物痴呆に罹患した患者を治療する方法。
【請求項３２】
患者へ、請求項1〜21のいずれか1項に記載の化合物を有効量投与することを含む、低下したニコチン性アセチルコリン受容体活性が関連した疾患状態に罹患した患者を治療する方法。
【請求項３３】
哺乳類へ、請求項1〜21のいずれか1項に記載の化合物を有効量投与することを含む、哺乳類におけるニコチン性アセチルコリン受容体伝達の機能障害から生じる疾患もしくは状態を治療もしくは予防する方法。
【請求項３４】
哺乳類へ、請求項1〜21のいずれか1項に記載の化合物を有効量投与することを含む、哺乳類におけるニコチン性アセチルコリン受容体の欠如もしくは機能不全から生じる疾患もしくは状態を治療又は予防する方法。
【請求項３５】
哺乳類へ、請求項1〜21のいずれか1項に記載の化合物を有効量投与することを含む、哺乳類におけるニコチン性アセチルコリン受容体の抑制から生じる疾患もしくは状態を治療もしくは予防する方法。
【請求項３６】
哺乳類へ、請求項1〜21のいずれか1項に記載の化合物を有効量投与することを含む、哺乳類におけるコリン作用性シナプスの喪失から生じる疾患もしくは状態を治療もしくは予防する方法。
【請求項１】
式I、II、III、又はIVの化合物：
【化１】
(式中、
Aは、各々下記亜式(a)から(c)のインダゾリル、ベンゾチアゾリル、又はイソベンゾチアゾリル基であり；
【化２】
Xは、O又はSであり；
R1は、H、F、Cl、Br、I、OH、CN、ニトロ、NH2、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、1〜4個の炭素原子を有するフッ素化されたアルキル、3〜7個の炭素原子を有するシクロアルキル、4〜7個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、3〜7個の炭素原子を有するシクロアルコキシ、4〜7個の炭素原子を有するシクロアルキルアルコキシ、1〜4個の炭素原子を有するアルキルチオ、1〜4個の炭素原子を有するフッ素化されたアルコキシ、1〜4個の炭素原子を有するヒドロキシ(hydoxy)アルキル、2〜4個の炭素原子を有するヒドロキシアルコキシ、1〜4個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、各アルキル基が独立して1〜4個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、Ar又はHetであり；
R2は、H、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、3〜7個の炭素原子を有するシクロアルキル、又は4〜7個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであり；
R3は、H、F、Cl、Br、I、OH、CN、ニトロ、NH2、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、1〜4個の炭素原子を有するフッ素化されたアルキル、3〜7個の炭素原子を有するシクロアルキル、4〜7個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、3〜7個の炭素原子を有するシクロアルコキシ、4〜7個の炭素原子を有するシクロアルキルアルコキシ、1〜4個の炭素原子を有するアルキルチオ、1〜4個の炭素原子を有するフッ素化されたアルコキシ、1〜4個の炭素原子を有するヒドロキシ(hydoxy)アルキル、2〜4個の炭素原子を有するヒドロキシアルコキシ、1〜4個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、各アルキル基が独立して1〜4個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、Ar又はHetであり；
R4は、H、F、Cl、Br、I、OH、CN、ニトロ、NH2、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、1〜4個の炭素原子を有するフッ素化されたアルキル、3〜7個の炭素原子を有するシクロアルキル、4〜7個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、3〜7個の炭素原子を有するシクロアルコキシ、4〜7個の炭素原子を有するシクロアルキルアルコキシ、1〜4個の炭素原子を有するアルキルチオ、1〜4個の炭素原子を有するフッ素化されたアルコキシ、1〜4個の炭素原子を有するヒドロキシ(hydoxy)アルキル、2〜4個の炭素原子を有するヒドロキシアルコキシ、1〜4個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、各アルキル基が独立して1〜4個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、Ar又はHetであり；
R5は、H、F、Cl、Br、I、OH、CN、ニトロ、NH2、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、1〜4個の炭素原子を有するフッ素化されたアルキル、3〜7個の炭素原子を有するシクロアルキル、4〜7個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、3〜7個の炭素原子を有するシクロアルコキシ、4〜7個の炭素原子を有するシクロアルキルアルコキシ、1〜4個の炭素原子を有するアルキルチオ、1〜4個の炭素原子を有するフッ素化されたアルコキシ、1〜4個の炭素原子を有するヒドロキシ(hydoxy)アルキル、2〜4個の炭素原子を有するヒドロキシアルコキシ、1〜4個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、各アルキル基が独立して1〜4個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、Ar又はHetであり；
Arは、6〜10個の炭素原子を有するアリール基であり、これは未置換であるか、又は1〜8個のC原子を有するアルキル、1〜8個のC原子を有するアルコキシ、ハロゲン、アルキル部分が各々1〜8個のC原子を有するジアルキルアミノ、アミノ、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、1〜8個のC原子を有するハロゲン化されたアルキル、1〜8個のC原子を有するハロゲン化されたアルコキシ、1〜8個のC原子を有するヒドロキシアルキル、2〜8個のC原子を有するヒドロキシアルコキシ、3〜8個のC原子を有するアルケニルオキシ、1〜8個のC原子を有するアルキルチオ、1〜8個のC原子を有するアルキルスルフィニル、1〜8個のC原子を有するアルキルスルホニル、1〜8個のC原子を有するモノアルキルアミノ、シクロアルキル基は3〜7個のC原子を有し且つ任意に置換されているシクロアルキルアミノ、アリール部分が6〜10個の炭素原子を有し且つ任意に置換されているアリールオキシ、アリール部分が6〜10個の炭素原子を有し且つ任意に置換されているアリールチオ、シクロアルキル基が3〜7個のC原子を有し且つ任意に置換されているシクロアルキルオキシ、スルホ、スルホニルアミノ、アシルアミド、アシルオキシもしくはそれらの組合せにより1又は複数回置換されており；並びに
Hetは、ヘテロ環式基であり、これは完全に飽和、部分的に飽和又は完全に不飽和であり、少なくとも1個の環原子はN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、これは未置換であるか、又はハロゲン、6〜10個の炭素原子を有し及び任意に置換されたアリール、1〜8個のC原子を有するアルキル、1〜8個のC原子を有するアルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、アミノ、1〜8個のC原子を有するモノアルキルアミノ、各アルキル基は1〜8個のC原子を有するジアルキルアミノ、もしくはそれらの組合せにより1又は複数回置換されている)；又は
医薬として許容できるそれらの塩であり、
ここで該化合物が式Iである場合、基Aのインダゾリル基は、その3、4又は7位を介して結合され、基Aのベンゾチアゾリル基は、その4又は7位を介して結合され、もしくは基Aのイソベンゾチアゾリル基は、その3、4、又は7位を介して結合している化合物。
【請求項２】
前記化合物が、式Ia、Ib、Ie、If、Ii、Ij、Ik、又はIoである、請求項1に記載の化合物：
【化３】
【請求項３】
前記化合物が、式IIaからIIo：
【化４】
【化５】
【化６】
である、請求項1に記載の化合物。
【請求項４】
前記化合物が、式IIIaからIIIo：
【化７】
【化８】
である、請求項1に記載の化合物。
【請求項５】
前記化合物が、式IVaからIVo：
【化９】
【化１０】
である、請求項1に記載の化合物。
【請求項６】
式I'からIV'：
【化１１】
(式中、
Aは、各々、下記亜式(a)から(b)のインダゾリル又はベンゾチアゾリルであり；
【化１２】
R1は、H、F、Cl、Br、I、OH、CN、ニトロ、NH2、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、1〜4個の炭素原子を有するフッ素化されたアルキル、3〜7個の炭素原子を有するシクロアルキル、4〜7個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、3〜7個の炭素原子を有するシクロアルコキシ、1〜4個の炭素原子を有するアルキルチオ、1〜4個の炭素原子を有するフッ素化されたアルコキシ、1〜4個の炭素原子を有するヒドロキシ(hydoxy)アルキル、2〜4個の炭素原子を有するヒドロキシアルコキシ、1〜4個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、各アルキル基は独立して1〜4個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、Ar又はHetであり；
R2は、H、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、3〜7個の炭素原子を有するシクロアルキル、又は4〜7個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであり；
R3は、H、F、Cl、Br、I、OH、CN、ニトロ、NH2、1〜4個の炭素原子を有するアルキル、1〜4個の炭素原子を有するフッ素化されたアルキル、3〜7個の炭素原子を有するシクロアルキル、4〜7個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ、3〜7個の炭素原子を有するシクロアルコキシ、1〜4個の炭素原子を有するアルキルチオ、1〜4個の炭素原子を有するフッ素化されたアルコキシ、1〜4個の炭素原子を有するヒドロキシ(hydoxy)アルキル、2〜4個の炭素原子を有するヒドロキシアルコキシ、1〜4個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、各アルキル基は独立して1〜4個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、Ar又はHetであり；
Arは、6〜10個の炭素原子を有するアリール基であり、これは未置換であるか、又は1〜8個のC原子を有するアルキル、1〜8個のC原子を有するアルコキシ、ハロゲン、アルキル部分が各々1〜8個のC原子を有するジアルキルアミノ、アミノ、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、1〜8個のC原子を有するハロゲン化されたアルキル、1〜8個のC原子を有するハロゲン化されたアルコキシ、1〜8個のC原子を有するヒドロキシアルキル、2〜8個のC原子を有するヒドロキシアルコキシ、3〜8個のC原子を有するアルケニルオキシ、1〜8個のC原子を有するアルキルチオ、1〜8個のC原子を有するアルキルスルフィニル、1〜8個のC原子を有するアルキルスルホニル、1〜8個のC原子を有するモノアルキルアミノ、シクロアルキル基は3〜7個のC原子を有し且つ任意に置換されているシクロアルキルアミノ、アリール部分が6〜10個の炭素原子を有し且つ任意に置換されているアリールオキシ、アリール部分が6〜10個の炭素原子を有し且つ任意に置換されているアリールチオ、シクロアルキル基が3〜7個のC原子を有し且つ任意に置換されているシクロアルキルオキシ、スルホ、スルホニルアミノ、アシルアミド、アシルオキシもしくはそれらの組合せにより1又は複数回置換されており；並びに
Hetは、ヘテロ環式基であり、これは完全に飽和、部分的に飽和又は完全に不飽和であり、少なくとも1個の環原子はN、O又はS原子である5〜10個の環原子を有し、これは未置換であるか、又はハロゲン、6〜10個の炭素原子を有し且つ任意に置換されたアリール、1〜8個のC原子を有するアルキル、1〜8個のC原子を有するアルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、アミノ、1〜8個のC原子を有するモノアルキルアミノ、各アルキル基は1〜8個のC原子を有するジアルキルアミノ、もしくはそれらの組合せにより1又は複数回置換されている)
の化合物
；又は
それらの医薬として許容できる塩。
【請求項７】
前記化合物が、式I'a、Ib、Ie、If又はIi：
【化１３】
である、請求項6に記載の化合物。
【請求項８】
前記化合物が、式II'aからII'i：
【化１４】
である、請求項6に記載の化合物。
【請求項９】
前記化合物が、式III'aからIII'i：
【化１５】
である、請求項6に記載の化合物。
【請求項１０】
前記化合物が、式IV'aからIV'i：
【化１６】
である、請求項6に記載の化合物。
【請求項１１】
R1は、H、F、Cl、Br、2-チオフェニル、3-チオフェニル、3-フリル、又はフェニルである、請求項1〜10のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１２】
R2は、H、メチル、2-チオフェニル、3-チオフェニル、3-フリル、又はフェニルである、請求項1〜11のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１３】
R3は、H、F、Cl、Br、2-チオフェニル、3-チオフェニル、3-フリル、又はフェニルである、請求項1〜12のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１４】
R1は、H、F、Cl、Br、メチル、メトキシ、又はアミノである、請求項1〜13のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１５】
R2は、H又はメチルである、請求項1〜14のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１６】
R3は、H、F、Cl、Br、メチル、メトキシ、又はアミノである、請求項1〜15のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１７】
R4は、H、F、Cl、Br、2-チオフェニル、3-チオフェニル、3-フリル、フェニル、又はメトキシである、請求項1〜5のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１８】
R5は、Hである、請求項1〜5及び17のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１９】
R1は、H、F、Cl、Br、2-チオフェニル、3-チオフェニル、3-フリル、又はフェニルであり、R2は、H、メチル、2-チオフェニル、3-チオフェニル、3-フリル、又はフェニルであり、そしてR3は、H、F、Cl、Br、2-チオフェニル、3-チオフェニル、3-フリル、又はフェニルである、請求項17に記載の化合物。
【請求項２０】
R1は、H、F、Cl、Br、2-チオフェニル、3-チオフェニル、3-フリル、又はフェニルであり、R2は、H、メチル、2-チオフェニル、3-チオフェニル、3-フリル、又はフェニルであり、そしてR3は、H、F、Cl、Br、2-チオフェニル、3-チオフェニル、3-フリル、又はフェニルである、請求項18に記載の化合物。
【請求項２１】
前記化合物が、下記から選択される、請求項1記載の化合物：
N-((3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)ベンゾ[d]イソチアゾール-3-カルボキシアミド、
N-((3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)ベンゾ[d]イソチアゾール-3-カルボキシアミドヒドロクロリド、
N-((3S)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)ベンゾ[d]イソチアゾール-3-カルボキシアミド、
N-((3S)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)ベンゾ[d]イソチアゾール-3-カルボキシアミドヒドロクロリド、
N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキシアミド、
N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキシアミドヒドロクロリド、
N-((3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキシアミド、
N-((3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキシアミドヒドロクロリド、
N-((3S)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキシアミド、
N-((3S)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキシアミドヒドロクロリド、
1-メチル-1H-インダゾール-3-カルボキシアミド, N-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル、
(R) 1-メチル-1H-インダゾール-3-カルボキシアミド, N-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル、
(S) 1-メチル-1H-インダゾール-3-カルボキシアミド, N-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル、
N-((3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-5-(ブロモ)ベンゾ[d]イソチアゾール-3-カルボキシアミド、
N-((3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-5-(メトキシ)ベンゾ[d]イソチアゾール-3-カルボキシアミドヒドロホルメート、
N-((3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-5-(ブロモ)-1H-インダゾール-3-カルボキシアミド、
N-((3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-5-(シクロプロピル)-1H-インダゾール-3-カルボキシアミドヒドロホルメート、
N-((3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-5-(フラン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキシアミドヒドロホルメート、
N-((3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-5-(フェニル)-1H-インダゾール-3-カルボキシアミドヒドロホルメート、
N-((3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-5-(チオフェン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキシアミド、
N-((3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-5-(チオフェン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキシアミドヒドロホルメート、
N-((3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-5-(チオフェン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキシアミドヒドロホルメート、
N-((3S)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-5-(ブロモ)ベンゾ[d]イソチアゾール-3-カルボキシアミド、
N-((3S)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-5-メトキシベンゾ[d]イソチアゾール-3-カルボキシアミドヒドロホルメート、
N-((3S)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-5-(ブロモ)-1H-インダゾール-3-カルボキシアミド、
N-((3S)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-5-(フラン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキシアミドヒドロホルメート、
N-((3S)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-5-(フェニル)-1H-インダゾール-3-カルボキシアミドヒドロホルメート、
N-((3S)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-5-(チオフェン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキシアミドヒドロホルメート、
N-((3S)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-5-(チオフェン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキシアミドヒドロホルメート、
N-((3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-6-ブロモベンゾ[d]イソチアゾール-3-カルボキシアミド、
N-((3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-6-シクロプロピルベンゾ[d]イソチアゾール-3-カルボキシアミド、
N-((3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-6-(2-フルオロフェニル)ベンゾ[d]イソチアゾール-3-カルボキシアミド、
N-((3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-6-(2-フルオロフェニル)ベンゾ[d]イソチアゾール-3-カルボキシアミドヒドロホルメート、
N-((3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-6-(3-フルオロフェニル)ベンゾ[d]イソチアゾール-3-カルボキシアミド、
N-((3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-6-(3-フルオロフェニル)ベンゾ[d]イソチアゾール-3-カルボキシアミドヒドロホルメート、
N-((3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-6-(4-フルオロフェニル)ベンゾ[d]イソチアゾール-3-カルボキシアミド、
N-((3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-6-(4-フルオロフェニル)ベンゾ[d]イソチアゾール-3-カルボキシアミドヒドロホルメート、
N-((3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-6-(3-フラン-3-イル)ベンゾ[d]イソチアゾール-3-カルボキシアミド、
N-((3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-6-(3-フラン-3-イル)ベンゾ[d]イソチアゾール-3-カルボキシアミドヒドロホルメート、
N-((3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-6-メトキシベンゾ[d]イソチアゾール-3-カルボキシアミド、
N-((3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-6-(モルホリン-4-イル)ベンゾ[d]イソチアゾール-3-カルボキシアミドヒドロホルメート、
N-((3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-6-フェニルベンゾ[d]イソチアゾール-3-カルボキシアミド、
N-((3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-6-フェニルベンゾ[d]イソチアゾール-3-カルボキシアミドヒドロホルメート、
N-((3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-6-(ピリジン-3-イル)ベンゾ[d]イソチアゾール-3-カルボキシアミド、
N-((3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-6-(ピリジン-3-イル)ベンゾ[d]イソチアゾール-3-カルボキシアミドヒドロホルメート、
N-((3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-6-(ピリジン-4-イル)ベンゾ[d]イソチアゾール-3-カルボキシアミド、
N-((3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-6-(ピリジン-4-イル)ベンゾ[d]イソチアゾール-3-カルボキシアミドヒドロホルメート、
N-((3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-6-(チオフェン-2-イル)ベンゾ[d]イソチアゾール-3-カルボキシアミド、
N-((3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-6-(チオフェン-3-イル)ベンゾ[d]イソチアゾール-3-カルボキシアミド、
N-((3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-6-(ブロモ)-1H-インダゾール-3-カルボキシアミド、
N-((3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-6-(フラン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキシアミドヒドロホルメート、
N-((3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-6-(フェニル)-1H-インダゾール-3-カルボキシアミドヒドロホルメート、
N-((3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-6-(チオフェン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキシアミドヒドロホルメート、
N-((3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-6-(チオフェン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキシアミドヒドロホルメート、
N-((3S)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-6-ブロモベンゾ[d]イソチアゾール-3-カルボキシアミド、
N-((3S)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-6-シクロプロピルベンゾ[d]イソチアゾール-3-カルボキシアミド、
N-((3S)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-6-(2-フルオロフェニル)ベンゾ[d]イソチアゾール-3-カルボキシアミドヒドロホルメート、
N-((3S)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-6-(3-フルオロフェニル)ベンゾ[d]イソチアゾール-3-カルボキシアミドヒドロホルメート、
N-(3S)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-6-(4-フルオロフェニル)ベンゾ[d]イソチアゾール-3-カルボキシアミドヒドロホルメート、
N-((3S)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-6-(フラン-3-イル)ベンゾ[d]イソチアゾール-3-カルボキシアミドヒドロホルメート、
N-((3S)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-6-メトキシベンゾ[d]イソチアゾール-3-カルボキシアミド、
N-((3S)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-6-(モルホリン-4-イル)ベンゾ[d]イソチアゾール-3-カルボキシアミドヒドロホルメート、
N-((3S)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-6-フェニルベンゾ[d]イソチアゾール-3-カルボキシアミドヒドロホルメート、
N-((3S)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-6-(ピリジン-3-イル)ベンゾ[d]イソチアゾール-3-カルボキシアミドヒドロホルメート、
N-((3S)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-6-(ピリジン-4-イル)ベンゾ[d]イソチアゾール-3-カルボキシアミドヒドロホルメート、
N-((3S)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-6-(チオフェン-2-イル)ベンゾ[d]イソチアゾール-3-カルボキシアミドヒドロホルメート、
N-((3S)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-6-(チオフェン-3-イル)ベンゾ[d]イソチアゾール-3-カルボキシアミド、
N-(3S)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-6-(ブロモ)-1H-インダゾール-3-カルボキシアミド、
N-((3S)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-6-(フラン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキシアミドヒドロホルメート、
N-((3S)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-6-(フェニル)-1H-インダゾール-3-カルボキシアミドヒドロホルメート、
N-((3S)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-6-(チオフェン-2-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキシアミドヒドロホルメート、
N-((3S)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-6-(チオフェン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキシアミドヒドロホルメート、
N-((3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-7-メトキシベンゾ[d]イソチアゾール-3-カルボキシアミド、
N-((3S)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-7-メトキシベンゾ[d]イソチアゾール-3-カルボキシアミド、
N-((3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-N-(1H-インダゾール-3-イルメチル)アミン、
N-((3S)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-N-(1H-インダゾール-3-イルメチル)アミン、
N-((3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)ベンゾチアゾール-4-カルボキシアミドジヒドロクロリド、
N-((3S)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)ベンゾチアゾール-4-カルボキシアミドジヒドロクロリド、
N-((3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-1H-インダゾール-4-カルボキシアミド、
N-((3S)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-1H-インダゾール-4-カルボキシアミド、
N-(1H-インダゾール-4-イル)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イルカルボキシアミド、
N-(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-N-(1H-インダゾール-4-イルメチル)アミン、
N-((3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)ベンゾチアゾール-7-カルボキシアミドヒドロクロリド、
N-((3S)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)ベンゾチアゾール-7-カルボキシアミドヒドロクロリド、
N-((3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-1H-インダゾール-7-カルボキシアミド、
N-((3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-1H-インダゾール-7-カルボキシアミドヒドロクロリド、
N-((3S)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-1H-インダゾール-7-カルボキシアミド、
N-((3S)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-1H-インダゾール-7-カルボキシアミドヒドロクロリド、
ベンゾチアゾール-4-カルボキシアミド, N-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル、
(R)ベンゾチアゾール-4-カルボキシアミド, N-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル、
(S)ベンゾチアゾール-4-カルボキシアミド, N-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル、
1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イルカルボキシアミド, N-1H-インダゾール-3-イル、
(S)1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イルカルボキシアミド, N-1H-インダゾール-3-イル、
(R)1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イルカルボキシアミド, N-1H-インダゾール-3-イル、
(S)1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イルカルボキシアミド, N-1H-インダゾール-4-イル、
(R)1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イルカルボキシアミド, N-1H-インダゾール-4-イル、
1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イルカルボキシアミド, N-1H-インダゾール-7-イル、
(S)1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イルカルボキシアミド, N-1H-インダゾール-7-イル、
(R)1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イルカルボキシアミド, N-1H-インダゾール-7-イル、
1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イルカルボキシアミド, ベンゾチアゾール-4-イル、
(S)1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イルカルボキシアミド, ベンゾチアゾール-4-イル、
(R)1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イルカルボキシアミド, ベンゾチアゾール-4-イル、
1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イルカルボキシアミド, ベンゾチアゾール-7-イル、
(S)1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イルカルボキシアミド, ベンゾチアゾール-7-イル、
(R)1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イルカルボキシアミド, ベンゾチアゾール-7-イル、
(S)(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-(1H-インダゾール-3-イルメチル)-アミン、
(R)(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-(1H-インダゾール-3-イルメチル)-アミン、
(S)(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-(1H-インダゾール-4-イルメチル)-アミン、
(R)(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-(1H-インダゾール-4-イルメチル)-アミン、
(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-(1H-インダゾール-5-イルメチル)-アミン、
(S)(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-(1H-インダゾール-5-イルメチル)-アミン、
(R)(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-(1H-インダゾール-5-イルメチル)-アミン、
(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-(1H-インダゾール-6-イルメチル)-アミン、
(S)(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-(1H-インダゾール-6-イルメチル)-アミン、
(R)(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-(1H-インダゾール-6-イルメチル)-アミン、
(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-(1H-インダゾール-7-イルメチル)-アミン、
(S)(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-(1H-インダゾール-7-イルメチル)-アミン、
(R)(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-(1H-インダゾール-7-イルメチル)-アミン、
(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-(ベンゾチアゾール-4-イルメチル)-アミン、
(S)(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-(ベンゾチアゾール-4-イルメチル)-アミン、
(R)(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-(ベンゾチアゾール-4-イルメチル)-アミン、
(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-(ベンゾチアゾール-5-イルメチル)-アミン、
(S)(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-(ベンゾチアゾール-5-イルメチル)-アミン、
(R)(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-(ベンゾチアゾール-5-イルメチル)-アミン、
(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-(ベンゾチアゾール-6-イルメチル)-アミン、
(S)(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-(ベンゾチアゾール-6-イルメチル)-アミン、
(R)(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-(ベンゾチアゾール-6-イルメチル)-アミン、
(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-(ベンゾチアゾール-7-イルメチル)-アミン、
(S)(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-(ベンゾチアゾール-7-イルメチル)-アミン、
(R)(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-(ベンゾチアゾール-7-イルメチル)-アミン、
(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イルメチル)-(1H-インダゾール-3-イル)-アミン、
(S)(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イルメチル)-(1H-インダゾール-3-イル)-アミン、
(R)(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イルメチル)-(1H-インダゾール-3-イル)-アミン、
(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イルメチル)-(1H-インダゾール-4-イル)-アミン、
(S)(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イルメチル)-(1H-インダゾール-4-イル)-アミン、
(R)(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イルメチル)-(1H-インダゾール-4-イル)-アミン、
(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イルメチル)-(1H-インダゾール-5-イル)-アミン、
(S)(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イルメチル)-(1H-インダゾール-5-イル)-アミン、
(R)(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イルメチル)-(1H-インダゾール-5-イル)-アミン、
(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イルメチル)-(1H-インダゾール-6-イル)-アミン、
(S)(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イルメチル)-(1H-インダゾール-6-イル)-アミン、
(R)(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イルメチル)-(1H-インダゾール-6-イル)-アミン、
(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イルメチル)-(1H-インダゾール-7-イル)-アミン、
(S)(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イルメチル)-(1H-インダゾール-7-イル)-アミン、
(R)(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イルメチル)-(1H-インダゾール-7-イル)-アミン、
(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イルメチル)-(ベンゾチアゾール-4-イル)-アミン、
(S)(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イルメチル)-(ベンゾチアゾール-4-イル)-アミン、
(R)(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イルメチル)-(ベンゾチアゾール-4-イル)-アミン、
(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イルメチル)-(ベンゾチアゾール-5-イル)-アミン、
(S)(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イルメチル)-(ベンゾチアゾール-5-イル)-アミン、
(R)(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イルメチル)-(ベンゾチアゾール-5-イル)-アミン、
(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イルメチル)-(ベンゾチアゾール-6-イル)-アミン、
(S)(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イルメチル)-(ベンゾチアゾール-6-イル)-アミン、
(R)(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イルメチル)-(ベンゾチアゾール-6-イル)-アミン、
(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イルメチル)-(ベンゾチアゾール-7-イル)-アミン、
(S)(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イルメチル)-(ベンゾチアゾール-7-イル)-アミン、
(R)(1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イルメチル)-(ベンゾチアゾール-7-イル)-アミン、
及びそれらの生理的塩。
【請求項２２】
請求項1〜21のいずれか1項に記載の化合物及び医薬として許容できる担体を含有する、医薬組成物。
【請求項２３】
哺乳類のα-7ニコチン受容体を選択的に活性化／刺激する方法であり、ここでこのような活性化／刺激は、治療作用を有し、これはそれを必要とする動物へ、請求項1〜21のいずれか1項に記載の化合物を有効量投与することを含む、方法。
【請求項２４】
患者へ、請求項1〜21のいずれか1項に記載の化合物を有効量投与することを含む、精神病疾患、コリン作用性システムの機能障害が関連する神経変性疾患、並びに記憶及び／又は認知障害の状態に罹患した患者を治療する方法。
【請求項２５】
患者へ、請求項1〜21のいずれか1項に記載の化合物を有効量投与することを含む、痴呆及びその他の記憶喪失を伴う状態に罹患した患者を治療する方法。
【請求項２６】
患者へ請求項1〜21のいずれか1項に記載の化合物を有効量投与することを含む、加齢に起因した軽度の認知障害、アルツハイマー病、精神分裂病、パーキンソン病、ハンチントン病、ピック病、クロイツフェルト-ヤコブ病、鬱病、加齢、頭部外傷、卒中、CNS低酸素症、大脳老化、又は多発脳梗塞性痴呆による、記憶障害に罹患した患者を治療する方法。
【請求項２７】
アミロイドβペプチドのnAChRへの結合を阻害するために、患者へ、請求項1〜21のいずれか1項記載の化合物を治療有効量投与することを含む、アルツハイマー病患者において痴呆を治療及び／又は予防する方法。
【請求項２８】
患者へ、請求項1〜21のいずれか1項に記載の化合物を有効量投与することを含む、アルコール禁断症状のための患者の治療又は抗-中毒療法中の患者の治療の方法。
【請求項２９】
患者へ、請求項1〜21のいずれか1項に記載の化合物を有効量投与することを含む、卒中及び虚血に関連した損傷並びにグルタミン酸が誘導した興奮毒性に対する神経保護を提供するために患者を治療する方法。
【請求項３０】
患者へ、請求項1〜21のいずれか1項に記載の化合物を有効量投与することを含む、ニコチン中毒、疼痛、時差ぼけ、肥満及び／もしくは糖尿病に罹患した患者を治療する方法、又は患者において禁煙を誘導する方法。
【請求項３１】
患者へ、請求項1〜21のいずれか1項に記載の化合物を有効量投与することを含む、軽度の認知障害(MCI)、血管性痴呆(VaD)、年齢が関連した認知減退(AACD)、広く切開した-心臓手術、心停止、全身麻酔、麻酔薬への曝露による記憶欠落、睡眠剥奪が誘導した認知障害、慢性疲労症候群、ナルコレプシー、AIDSに関連した痴呆、てんかんに関連した認知障害、ダウン症、アルコール中毒症に関連した痴呆、薬物/物質が誘導した記憶障害、ボクシング痴呆(ボクサー症候群)、又は動物痴呆に罹患した患者を治療する方法。
【請求項３２】
患者へ、請求項1〜21のいずれか1項に記載の化合物を有効量投与することを含む、低下したニコチン性アセチルコリン受容体活性が関連した疾患状態に罹患した患者を治療する方法。
【請求項３３】
哺乳類へ、請求項1〜21のいずれか1項に記載の化合物を有効量投与することを含む、哺乳類におけるニコチン性アセチルコリン受容体伝達の機能障害から生じる疾患もしくは状態を治療もしくは予防する方法。
【請求項３４】
哺乳類へ、請求項1〜21のいずれか1項に記載の化合物を有効量投与することを含む、哺乳類におけるニコチン性アセチルコリン受容体の欠如もしくは機能不全から生じる疾患もしくは状態を治療又は予防する方法。
【請求項３５】
哺乳類へ、請求項1〜21のいずれか1項に記載の化合物を有効量投与することを含む、哺乳類におけるニコチン性アセチルコリン受容体の抑制から生じる疾患もしくは状態を治療もしくは予防する方法。
【請求項３６】
哺乳類へ、請求項1〜21のいずれか1項に記載の化合物を有効量投与することを含む、哺乳類におけるコリン作用性シナプスの喪失から生じる疾患もしくは状態を治療もしくは予防する方法。
【公開番号】特開２０１１−１４０５０９（Ｐ２０１１−１４０５０９Ａ）
【公開日】平成２３年７月２１日（２０１１．７．２１）
【国際特許分類】
【外国語出願】
【出願番号】特願２０１１−５７７１８（Ｐ２０１１−５７７１８）
【出願日】平成２３年３月１６日（２０１１．３．１６）
【分割の表示】特願２００４−５４０１９１（Ｐ２００４−５４０１９１）の分割
【原出願日】平成１５年９月２５日（２００３．９．２５）
【出願人】（５０１４９４１０４）メモリー・ファーマシューティカルズ・コーポレイション (25)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＭＯＲＹ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ ＣＯＲＰＯＲＡＴＩＯＮ
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２３年７月２１日（２０１１．７．２１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５７７１８（Ｐ２０１１−５７７１８）
【出願日】平成２３年３月１６日（２０１１．３．１６）
【分割の表示】特願２００４−５４０１９１（Ｐ２００４−５４０１９１）の分割
【原出願日】平成１５年９月２５日（２００３．９．２５）
【出願人】（５０１４９４１０４）メモリー・ファーマシューティカルズ・コーポレイション (25)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＭＯＲＹ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ ＣＯＲＰＯＲＡＴＩＯＮ
【Ｆターム（参考）】
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