説明

エリスロポエチン産生促進剤

本発明は、一般式(1)


〔式中、R、R及びRは、それぞれ独立して水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、アルキル基、ハロゲン置換アルキル基、アルコキシ基、アルキルチオ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基又はアルカノイル基を示し;
及びWは、それぞれ独立してN、又はCHを示し;
Xは、O、NR、CONR又はNRCOを示し;
は、それぞれ水素原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、置換若しくは無置換アリール基、置換若しくは無置換ヘテロアリール基、置換若しくは無置換アラルキル基、又は置換若しくは無置換ヘテロアラルキル基を示し;
l、m及びnはそれぞれ0又は1の数を示す〕
で表される環状アミン化合物、その塩又はそれらの溶媒和物を有効成分とするエリスロポエチン産生低下に起因する疾患の予防、治療剤、貧血の予防、治療剤及び慢性貧血、腎性貧血、再生不良性貧血又は赤芽球癆の予防、治療剤に関する。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
一般式(1)

〔式中、R、R及びRは、それぞれ独立して水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、アルキル基、ハロゲン置換アルキル基、アルコキシ基、アルキルチオ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基又はアルカノイル基を示し;
及びWは、それぞれ独立してN、又はCHを示し;
Xは、O、NR、CONR又はNRCOを示し;
は、それぞれ水素原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、置換若しくは無置換アリール基、置換若しくは無置換ヘテロアリール基、置換若しくは無置換アラルキル基、又は置換若しくは無置換ヘテロアラルキル基を示し;
l、m及びnはそれぞれ0又は1の数を示す〕
で表される環状アミン化合物、その塩又はそれらの溶媒和物を有効成分とするエリスロポエチン産生低下に起因する疾患の予防、治療剤。
【請求項2】
、R及びRが、それぞれ、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、C−C−アルキル基、ハロゲン置換C−C−アルキル基、C−C−アルキル基を有するアルコキシ基、C−C−アルキル基を有するアルキルチオ基、カルボキシル基、C−C−アルキル基を有するアルコキシカルボニル基又はC−C−アルキル基を有するアルカノイル基である請求項1記載の予防、治療剤。
【請求項3】
が、それぞれ、水素原子、C−C−アルキル基、C−C−アルケニル基、C−C−アルキニル基、置換若しくは無置換C−C14−アリール基、置換若しくは無置換であって窒素原子を1〜4個含む5又は6員環からなるヘテロアリール基、置換若しくは無置換C−C14−アリール−C−C−アルキル基、又は置換若しくは無置換であって窒素原子を1〜4個含む5又は6員環からなるヘテロアリール基を有する−C−C−アルキル基である請求項1記載の予防、治療剤。
【請求項4】
におけるアリール基、アラルキル基のアリール基、ヘテロアリール基又はヘテロアラルキル基のヘテロアリール基の置換基が、アルキル基、アルコキシ基、アルキルチオ基、ハロゲン原子、ニトロ基、アミノ基、アセチルアミノ基、トリフルオロメチル基及びアルキレンジオキシ基から選ばれる1〜3個である請求項3記載の予防、治療剤。
【請求項5】
有効成分が4−[N−(4−メトキシフェニル)−N−[[5−(3,4,5−トリメトキシフェニル)ピリジン−3−イル]メチル]アミノ]−1−[[2−(3,4,5−トリメトキシフェニル)ピリジン−4−イル]メチル]ピペリジン、4−[N−(3,5−ジメトキシフェニル)−N−[[2−(3,4,5−トリメトキシフェニル)ピリジン−4−イル]メチル]アミノ]−1−[[2−(3,4,5−トリメトキシフェニル)ピリジン−4−イル]メチル]ピペリジン、4−[N−(3,4−メチレンジオキシフェニル)−N−[[2−(3,4,5−トリメトキシフェニル)ピリジン−4−イル]メチル]アミノ]−1−[[2−(3,4,5−トリメトキシフェニル)ピリジン−4−イル]メチル]ピペリジン、4−[N−メチル−N−[[2−(3,4,5−トリメトキシフェニル)ピリジン−4−イル]メチル]アミノ]−1−[[2−(3,4,5−トリメトキシフェニル)ピリジン−4−イル]メチル]ピペリジン、4−[N−(4−(メチルチオ)フェニル)−N−[[5−(3,4,5−トリメトキシフェニル)ピリジン−3−イル]メチル]アミノ]−1−[[2−(3,4,5−トリメトキシフェニル)ピリジン−4−イル]メチル]ピペリジン又はそれらの塩である請求項1記載の予防、治療剤。
【請求項6】
一般式(1)

〔式中、R、R及びRは、それぞれ独立して水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、アルキル基、ハロゲン置換アルキル基、アルコキシ基、アルキルチオ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基又はアルカノイル基を示し;
及びWは、それぞれ独立してN、又はCHを示し;
Xは、O、NR、CONR又はNRCOを示し;
は、それぞれ水素原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、置換若しくは無置換アリール基、置換若しくは無置換ヘテロアリール基、置換若しくは無置換アラルキル基、又は置換若しくは無置換ヘテロアラルキル基を示し;
l、m及びnはそれぞれ0又は1の数を示す〕
で表される環状アミン化合物、その塩又はそれらの溶媒和物を有効成分とする貧血の予防、治療剤。
【請求項7】
、R及びRが、それぞれ、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、C−C−アルキル基、ハロゲン置換C−C−アルキル基、C−C−アルキル基を有するアルコキシ基、C−C−アルキル基を有するアルキルチオ基、カルボキシル基、C−C−アルキル基を有するアルコキシカルボニル基又はC−C−アルキル基を有するアルカノイル基である請求項6記載の予防、治療剤。
【請求項8】
が、それぞれ、水素原子、C−C−アルキル基、C−C−アルケニル基、C−C−アルキニル基、置換若しくは無置換C−C14−アリール基、置換若しくは無置換であって窒素原子を1〜4個含む5又は6員環からなるヘテロアリール基、置換若しくは無置換C−C14−アリール−C−C−アルキル基、又は置換若しくは無置換であって窒素原子を1〜4個含む5又は6員環からなるヘテロアリール−C−C−アルキル基である請求項6記載の予防、治療剤。
【請求項9】
におけるアリール基、アラルキル基のアリール基、ヘテロアリール基又はヘテロアラルキル基のヘテロアリール基の置換基が、アルキル基、アルコキシ基、アルキルチオ基、ハロゲン原子、ニトロ基、アミノ基、アセチルアミノ基、トリフルオロメチル基及びアルキレンジオキシ基から選ばれる1〜3個である請求項8記載の予防、治療剤。
【請求項10】
有効成分が4−[N−(4−メトキシフェニル)−N−[[5−(3,4,5−トリメトキシフェニル)ピリジン−3−イル]メチル]アミノ]−1−[[2−(3,4,5−トリメトキシフェニル)ピリジン−4−イル]メチル]ピペリジン、4−[N−(3,5−ジメトキシフェニル)−N−[[2−(3,4,5−トリメトキシフェニル)ピリジン−4−イル]メチル]アミノ]−1−[[2−(3,4,5−トリメトキシフェニル)ピリジン−4−イル]メチル]ピペリジン、4−[N−(3,4−メチレンジオキシフェニル)−N−[[2−(3,4,5−トリメトキシフェニル)ピリジン−4−イル]メチル]アミノ]−1−[[2−(3,4,5−トリメトキシフェニル)ピリジン−4−イル]メチル]ピペリジン、4−[N−メチル−N−[[2−(3,4,5−トリメトキシフェニル)ピリジン−4−イル]メチル]アミノ]−1−[[2−(3,4,5−トリメトキシフェニル)ピリジン−4−イル]メチル]ピペリジン、4−[N−(4−(メチルチオ)フェニル)−N−[[5−(3,4,5−トリメトキシフェニル)ピリジン−3−イル]メチル]アミノ]−1−[[2−(3,4,5−トリメトキシフェニル)ピリジン−4−イル]メチル]ピペリジン又はそれらの塩である請求項6記載の予防、治療剤。
【請求項11】
一般式(1)

〔式中、R、R及びRは、それぞれ独立して水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、アルキル基、ハロゲン置換アルキル基、アルコキシ基、アルキルチオ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基又はアルカノイル基を示し;
及びWは、それぞれ独立してN、又はCHを示し;
Xは、O、NR、CONR又はNRCOを示し;
は、それぞれ水素原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、置換若しくは無置換アリール基、置換若しくは無置換ヘテロアリール基、置換若しくは無置換アラルキル基、又は置換若しくは無置換ヘテロアラルキル基を示し;
l、m及びnはそれぞれ0又は1の数を示す〕
で表される環状アミン化合物、その塩又はそれらの溶媒和物を有効成分とする慢性貧血、腎性貧血、再生不良性貧血又は赤芽球癆の予防、治療剤。
【請求項12】
、R及びRが、それぞれ、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、C−C−アルキル基、ハロゲン置換C−C−アルキル基、C−C−アルキル基を有するアルコキシ基、C−C−アルキル基を有するアルキルチオ基、カルボキシル基、C−C−アルキル基を有するアルコキシカルボニル基又はC−C−アルキル基を有するアルカノイル基である請求項11記載の予防、治療剤。
【請求項13】
が、それぞれ、水素原子、C−C−アルキル基、C−C−アルケニル基、C−C−アルキニル基、置換若しくは無置換C−C14−アリール基、置換若しくは置換若しくは無置換であって窒素原子を1〜4個含む5又は6員環からなるヘテロアリール基、置換若しくは無置換C−C14−アリール−C−C−アルキル基、又は置換若しくは無置換であって窒素原子を1〜4個含む5又は6員環からなるヘテロアリール−C−C−アルキル基である請求項11記載の予防、治療剤。
【請求項14】
におけるアリール基、アラルキル基、ヘテロアリール基、又はヘテロアラルキル基のヘテロアリール基の置換基が、アルキル基、アルコキシ基、アルキルチオ基、ハロゲン原子、ニトロ基、アミノ基、アセチルアミノ基、トリフルオロメチル基及びアルキレンジオキシ基から選ばれる1〜3個である請求項13記載の予防、治療剤。
【請求項15】
有効成分が4−[N−(4−メトキシフェニル)−N−[[5−(3,4,5−トリメトキシフェニル)ピリジン−3−イル]メチル]アミノ]−1−[[2−(3,4,5−トリメトキシフェニル)ピリジン−4−イル]メチル]ピペリジン、4−[N−(3,5−ジメトキシフェニル)−N−[[2−(3,4,5−トリメトキシフェニル)ピリジン−4−イル]メチル]アミノ]−1−[[2−(3,4,5−トリメトキシフェニル)ピリジン−4−イル]メチル]ピペリジン、4−[N−(3,4−メチレンジオキシフェニル)−N−[[2−(3,4,5−トリメトキシフェニル)ピリジン−4−イル]メチル]アミノ]−1−[[2−(3,4,5−トリメトキシフェニル)ピリジン−4−イル]メチル]ピペリジン、4−[N−メチル−N−[[2−(3,4,5−トリメトキシフェニル)ピリジン−4−イル]メチル]アミノ]−1−[[2−(3,4,5−トリメトキシフェニル)ピリジン−4−イル]メチル]ピペリジン、4−[N−(4−(メチルチオ)フェニル)−N−[[5−(3,4,5−トリメトキシフェニル)ピリジン−3−イル]メチル]アミノ]−1−[[2−(3,4,5−トリメトキシフェニル)ピリジン−4−イル]メチル]ピペリジン又はそれらの塩である請求項11記載の予防、治療剤。
【請求項16】
一般式(1)

〔式中、R、R及びRは、それぞれ独立して水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、アルキル基、ハロゲン置換アルキル基、アルコキシ基、アルキルチオ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基又はアルカノイル基を示し;
及びWは、それぞれ独立してN、又はCHを示し;
Xは、O、NR、CONR又はNRCOを示し;
は、それぞれ水素原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、置換若しくは無置換アリール基、置換若しくは無置換ヘテロアリール基、置換若しくは無置換アラルキル基、又は置換若しくは無置換ヘテロアラルキル基を示し;
l、m及びnはそれぞれ0又は1の数を示す〕
で表される環状アミン化合物、その塩又はそれらの溶媒和物の、エリスロポエチン産生低下に起因する疾患の予防、治療剤製造のための使用。
【請求項17】
、R及びRが、それぞれ、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、C−C−アルキル基、ハロゲン置換C−C−アルキル基、C−C−アルキル基を有するアルコキシ基、C−C−アルキル基を有するアルキルチオ基、カルボキシル基、C−C−アルキル基を有するアルコキシカルボニル基又はC−C−アルキル基を有するアルカノイル基である請求項16記載の使用。
【請求項18】
が、それぞれ、水素原子、C−C−アルキル基、C−C−アルケニル基、C−C−アルキニル基、置換若しくは無置換C−C14−アリール基、置換若しくは無置換であって窒素原子を1〜4個含む5又は6員環からなるヘテロアリール基、置換若しくは無置換C−C14−アリール−C−C−アルキル基、又は置換若しくは無置換であって窒素原子を1〜4個含む5又は6員環からなるヘテロアリール基を有する−C−C−アルキル基である請求項16記載の使用。
【請求項19】
におけるアリール基、アラルキル基のアリール基、ヘテロアリール基又はヘテロアラルキル基のヘテロアリール基の置換基が、アルキル基、アルコキシ基、アルキルチオ基、ハロゲン原子、ニトロ基、アミノ基、アセチルアミノ基、トリフルオロメチル基及びアルキレンジオキシ基から選ばれる1〜3個である請求項18記載の使用。
【請求項20】
有効成分が4−[N−(4−メトキシフェニル)−N−[[5−(3,4,5−トリメトキシフェニル)ピリジン−3−イル]メチル]アミノ]−1−[[2−(3,4,5−トリメトキシフェニル)ピリジン−4−イル]メチル]ピペリジン、4−[N−(3,5−ジメトキシフェニル)−N−[[2−(3,4,5−トリメトキシフェニル)ピリジン−4−イル]メチル]アミノ]−1−[[2−(3,4,5−トリメトキシフェニル)ピリジン−4−イル]メチル]ピペリジン、4−[N−(3,4−メチレンジオキシフェニル)−N−[[2−(3,4,5−トリメトキシフェニル)ピリジン−4−イル]メチル]アミノ]−1−[[2−(3,4,5−トリメトキシフェニル)ピリジン−4−イル]メチル]ピペリジン、4−[N−メチル−N−[[2−(3,4,5−トリメトキシフェニル)ピリジン−4−イル]メチル]アミノ]−1−[[2−(3,4,5−トリメトキシフェニル)ピリジン−4−イル]メチル]ピペリジン、4−[N−(4−(メチルチオ)フェニル)−N−[[5−(3,4,5−トリメトキシフェニル)ピリジン−3−イル]メチル]アミノ]−1−[[2−(3,4,5−トリメトキシフェニル)ピリジン−4−イル]メチル]ピペリジン又はそれらの塩である請求項16記載の使用。
【請求項21】
一般式(1)

〔式中、R、R及びRは、それぞれ独立して水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、アルキル基、ハロゲン置換アルキル基、アルコキシ基、アルキルチオ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基又はアルカノイル基を示し;
及びWは、それぞれ独立してN、又はCHを示し;
Xは、O、NR、CONR又はNRCOを示し;
は、それぞれ水素原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、置換若しくは無置換アリール基、置換若しくは無置換ヘテロアリール基、置換若しくは無置換アラルキル基、又は置換若しくは無置換ヘテロアラルキル基を示し;
l、m及びnはそれぞれ0又は1の数を示す〕
で表される環状アミン化合物、その塩又はそれらの溶媒和物の、貧血の予防、治療剤製造のための使用。
【請求項22】
、R及びRが、それぞれ、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、C−C−アルキル基、ハロゲン置換C−C−アルキル基、C−C−アルキル基を有するアルコキシ基、C−C−アルキル基を有するアルキルチオ基、カルボキシル基、C−C−アルキル基を有するアルコキシカルボニル基又はC−C−アルキル基を有するアルカノイル基である請求項21記載の使用。
【請求項23】
が、それぞれ、水素原子、C−C−アルキル基、C−C−アルケニル基、C−C−アルキニル基、置換若しくは無置換C−C14−アリール基、置換若しくは無置換であって窒素原子を1〜4個含む5又は6員環からなるヘテロアリール基、置換若しくは無置換C−C14−アリール−C−C−アルキル基、又は置換若しくは無置換であって窒素原子を1〜4個含む5又は6員環からなるヘテロアリール−C−C−アルキル基である請求項21記載の使用。
【請求項24】
におけるアリール基、アラルキル基のアリール基、ヘテロアリール基又はヘテロアラルキル基のヘテロアリール基の置換基が、アルキル基、アルコキシ基、アルキルチオ基、ハロゲン原子、ニトロ基、アミノ基、アセチルアミノ基、トリフルオロメチル基及びアルキレンジオキシ基から選ばれる1〜3個である請求項23記載の使用。
【請求項25】
有効成分が4−[N−(4−メトキシフェニル)−N−[[5−(3,4,5−トリメトキシフェニル)ピリジン−3−イル]メチル]アミノ]−1−[[2−(3,4,5−トリメトキシフェニル)ピリジン−4−イル]メチル]ピペリジン、4−[N−(3,5−ジメトキシフェニル)−N−[[2−(3,4,5−トリメトキシフェニル)ピリジン−4−イル]メチル]アミノ]−1−[[2−(3,4,5−トリメトキシフェニル)ピリジン−4−イル]メチル]ピペリジン、4−[N−(3,4−メチレンジオキシフェニル)−N−[[2−(3,4,5−トリメトキシフェニル)ピリジン−4−イル]メチル]アミノ]−1−[[2−(3,4,5−トリメトキシフェニル)ピリジン−4−イル]メチル]ピペリジン、4−[N−メチル−N−[[2−(3,4,5−トリメトキシフェニル)ピリジン−4−イル]メチル]アミノ]−1−[[2−(3,4,5−トリメトキシフェニル)ピリジン−4−イル]メチル]ピペリジン、4−[N−(4−(メチルチオ)フェニル)−N−[[5−(3,4,5−トリメトキシフェニル)ピリジン−3−イル]メチル]アミノ]−1−[[2−(3,4,5−トリメトキシフェニル)ピリジン−4−イル]メチル]ピペリジン又はそれらの塩である請求項21記載の使用。
【請求項26】
一般式(1)

〔式中、R、R及びRは、それぞれ独立して水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、アルキル基、ハロゲン置換アルキル基、アルコキシ基、アルキルチオ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基又はアルカノイル基を示し;
及びWは、それぞれ独立してN、又はCHを示し;
Xは、O、NR、CONR又はNRCOを示し;
は、それぞれ水素原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、置換若しくは無置換アリール基、置換若しくは無置換ヘテロアリール基、置換若しくは無置換アラルキル基、又は置換若しくは無置換ヘテロアラルキル基を示し;
l、m及びnはそれぞれ0又は1の数を示す〕
で表される環状アミン化合物、その塩又はそれらの溶媒和物の、慢性貧血、腎性貧血、再生不良性貧血又は赤芽球癆の予防、治療剤製造のための使用。
【請求項27】
、R及びRが、それぞれ、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、C−C−アルキル基、ハロゲン置換C−C−アルキル基、C−C−アルキル基を有するアルコキシ基、C−C−アルキル基を有するアルキルチオ基、カルボキシル基、C−C−アルキル基を有するアルコキシカルボニル基又はC−C−アルキル基を有するアルカノイル基である請求項26記載の使用。
【請求項28】
が、それぞれ、水素原子、C−C−アルキル基、C−C−アルケニル基、C−C−アルキニル基、置換若しくは無置換C−C14−アリール基、置換若しくは置換若しくは無置換であって窒素原子を1〜4個含む5又は6員環からなるヘテロアリール基、置換若しくは無置換C−C14−アリール−C−C−アルキル基、又は置換若しくは無置換であって窒素原子を1〜4個含む5又は6員環からなるヘテロアリール−C−C−アルキル基である請求項26記載の使用。
【請求項29】
におけるアリール基、アラルキル基、ヘテロアリール基、又はヘテロアラルキル基のヘテロアリール基の置換基が、アルキル基、アルコキシ基、アルキルチオ基、ハロゲン原子、ニトロ基、アミノ基、アセチルアミノ基、トリフルオロメチル基及びアルキレンジオキシ基から選ばれる1〜3個である請求項28記載の使用。
【請求項30】
有効成分が4−[N−(4−メトキシフェニル)−N−[[5−(3,4,5−トリメトキシフェニル)ピリジン−3−イル]メチル]アミノ]−1−[[2−(3,4,5−トリメトキシフェニル)ピリジン−4−イル]メチル]ピペリジン、4−[N−(3,5−ジメトキシフェニル)−N−[[2−(3,4,5−トリメトキシフェニル)ピリジン−4−イル]メチル]アミノ]−1−[[2−(3,4,5−トリメトキシフェニル)ピリジン−4−イル]メチル]ピペリジン、4−[N−(3,4−メチレンジオキシフェニル)−N−[[2−(3,4,5−トリメトキシフェニル)ピリジン−4−イル]メチル]アミノ]−1−[[2−(3,4,5−トリメトキシフェニル)ピリジン−4−イル]メチル]ピペリジン、4−[N−メチル−N−[[2−(3,4,5−トリメトキシフェニル)ピリジン−4−イル]メチル]アミノ]−1−[[2−(3,4,5−トリメトキシフェニル)ピリジン−4−イル]メチル]ピペリジン、4−[N−(4−(メチルチオ)フェニル)−N−[[5−(3,4,5−トリメトキシフェニル)ピリジン−3−イル]メチル]アミノ]−1−[[2−(3,4,5−トリメトキシフェニル)ピリジン−4−イル]メチル]ピペリジン又はそれらの塩である請求項21記載の使用。
【請求項31】
一般式(1)

〔式中、R、R及びRは、それぞれ独立して水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、アルキル基、ハロゲン置換アルキル基、アルコキシ基、アルキルチオ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基又はアルカノイル基を示し;
及びWは、それぞれ独立してN、又はCHを示し;
Xは、O、NR、CONR又はNRCOを示し;
は、それぞれ水素原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、置換若しくは無置換アリール基、置換若しくは無置換ヘテロアリール基、置換若しくは無置換アラルキル基、又は置換若しくは無置換ヘテロアラルキル基を示し;
l、m及びnはそれぞれ0又は1の数を示す〕
で表される環状アミン化合物、その塩又はそれらの溶媒和物の有効量を投与することを特徴とするエリスロポエチン産生低下に起因する疾患の処置方法。
【請求項32】
、R及びRが、それぞれ、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、C−C−アルキル基、ハロゲン置換C−C−アルキル基、C−C−アルキル基を有するアルコキシ基、C−C−アルキル基を有するアルキルチオ基、カルボキシル基、C−C−アルキル基を有するアルコキシカルボニル基又はC−C−アルキル基を有するアルカノイル基である請求項31記載の方法。
【請求項33】
が、それぞれ、水素原子、C−C−アルキル基、C−C−アルケニル基、C−C−アルキニル基、置換若しくは無置換C−C14−アリール基、置換若しくは無置換であって窒素原子を1〜4個含む5又は6員環からなるヘテロアリール基、置換若しくは無置換C−C14−アリール−C−C−アルキル基、又は置換若しくは無置換であって窒素原子を1〜4個含む5又は6員環からなるヘテロアリール基を有する−C−C−アルキル基である請求項31記載の方法。
【請求項34】
におけるアリール基、アラルキル基のアリール基、ヘテロアリール基又はヘテロアラルキル基のヘテロアリール基の置換基が、アルキル基、アルコキシ基、アルキルチオ基、ハロゲン原子、ニトロ基、アミノ基、アセチルアミノ基、トリフルオロメチル基及びアルキレンジオキシ基から選ばれる1〜3個である請求項33記載の方法。
【請求項35】
有効成分が4−[N−(4−メトキシフェニル)−N−[[5−(3,4,5−トリメトキシフェニル)ピリジン−3−イル]メチル]アミノ]−1−[[2−(3,4,5−トリメトキシフェニル)ピリジン−4−イル]メチル]ピペリジン、4−[N−(3,5−ジメトキシフェニル)−N−[[2−(3,4,5−トリメトキシフェニル)ピリジン−4−イル]メチル]アミノ]−1−[[2−(3,4,5−トリメトキシフェニル)ピリジン−4−イル]メチル]ピペリジン、4−[N−(3,4−メチレンジオキシフェニル)−N−[[2−(3,4,5−トリメトキシフェニル)ピリジン−4−イル]メチル]アミノ]−1−[[2−(3,4,5−トリメトキシフェニル)ピリジン−4−イル]メチル]ピペリジン、4−[N−メチル−N−[[2−(3,4,5−トリメトキシフェニル)ピリジン−4−イル]メチル]アミノ]−1−[[2−(3,4,5−トリメトキシフェニル)ピリジン−4−イル]メチル]ピペリジン、4−[N−(4−(メチルチオ)フェニル)−N−[[5−(3,4,5−トリメトキシフェニル)ピリジン−3−イル]メチル]アミノ]−1−[[2−(3,4,5−トリメトキシフェニル)ピリジン−4−イル]メチル]ピペリジン又はそれらの塩である請求項31記載の方法。
【請求項36】
一般式(1)

〔式中、R、R及びRは、それぞれ独立して水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、アルキル基、ハロゲン置換アルキル基、アルコキシ基、アルキルチオ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基又はアルカノイル基を示し;
及びWは、それぞれ独立してN、又はCHを示し;
Xは、O、NR、CONR又はNRCOを示し;
は、それぞれ水素原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、置換若しくは無置換アリール基、置換若しくは無置換ヘテロアリール基、置換若しくは無置換アラルキル基、又は置換若しくは無置換ヘテロアラルキル基を示し;
l、m及びnはそれぞれ0又は1の数を示す〕
で表される環状アミン化合物、その塩又はそれらの溶媒和物の有効量を投与することを特徴とする貧血の処置方法。
【請求項37】
、R及びRが、それぞれ、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、C−C−アルキル基、ハロゲン置換C−C−アルキル基、C−C−アルキル基を有するアルコキシ基、C−C−アルキル基を有するアルキルチオ基、カルボキシル基、C−C−アルキル基を有するアルコキシカルボニル基又はC−C−アルキル基を有するアルカノイル基である請求項36記載の方法。
【請求項38】
が、それぞれ、水素原子、C−C−アルキル基、C−C−アルケニル基、C−C−アルキニル基、置換若しくは無置換C−C14−アリール基、置換若しくは無置換であって窒素原子を1〜4個含む5又は6員環からなるヘテロアリール基、置換若しくは無置換C−C14−アリール−C−C−アルキル基、又は置換若しくは無置換であって窒素原子を1〜4個含む5又は6員環からなるヘテロアリール−C−C−アルキル基である請求項36記載の方法。
【請求項39】
におけるアリール基、アラルキル基のアリール基、ヘテロアリール基又はヘテロアラルキル基のヘテロアリール基の置換基が、アルキル基、アルコキシ基、アルキルチオ基、ハロゲン原子、ニトロ基、アミノ基、アセチルアミノ基、トリフルオロメチル基及びアルキレンジオキシ基から選ばれる1〜3個である請求項38記載の方法。
【請求項40】
有効成分が4−[N−(4−メトキシフェニル)−N−[[5−(3,4,5−トリメトキシフェニル)ピリジン−3−イル]メチル]アミノ]−1−[[2−(3,4,5−トリメトキシフェニル)ピリジン−4−イル]メチル]ピペリジン、4−[N−(3,5−ジメトキシフェニル)−N−[[2−(3,4,5−トリメトキシフェニル)ピリジン−4−イル]メチル]アミノ]−1−[[2−(3,4,5−トリメトキシフェニル)ピリジン−4−イル]メチル]ピペリジン、4−[N−(3,4−メチレンジオキシフェニル)−N−[[2−(3,4,5−トリメトキシフェニル)ピリジン−4−イル]メチル]アミノ]−1−[[2−(3,4,5−トリメトキシフェニル)ピリジン−4−イル]メチル]ピペリジン、4−[N−メチル−N−[[2−(3,4,5−トリメトキシフェニル)ピリジン−4−イル]メチル]アミノ]−1−[[2−(3,4,5−トリメトキシフェニル)ピリジン−4−イル]メチル]ピペリジン、4−[N−(4−(メチルチオ)フェニル)−N−[[5−(3,4,5−トリメトキシフェニル)ピリジン−3−イル]メチル]アミノ]−1−[[2−(3,4,5−トリメトキシフェニル)ピリジン−4−イル]メチル]ピペリジン又はそれらの塩である請求項36記載の方法。
【請求項41】
一般式(1)

〔式中、R、R及びRは、それぞれ独立して水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、アルキル基、ハロゲン置換アルキル基、アルコキシ基、アルキルチオ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基又はアルカノイル基を示し;
及びWは、それぞれ独立してN、又はCHを示し;
Xは、O、NR、CONR又はNRCOを示し;
は、それぞれ水素原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、置換若しくは無置換アリール基、置換若しくは無置換ヘテロアリール基、置換若しくは無置換アラルキル基、又は置換若しくは無置換ヘテロアラルキル基を示し;
l、m及びnはそれぞれ0又は1の数を示す〕
で表される環状アミン化合物、その塩又はそれらの溶媒和物の有効量を投与することを特徴とする慢性貧血、腎性貧血、再生不良性貧血又は赤芽球癆の処置方法。
【請求項42】
、R及びRが、それぞれ、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、C−C−アルキル基、ハロゲン置換C−C−アルキル基、C−C−アルキル基を有するアルコキシ基、C−C−アルキル基を有するアルキルチオ基、カルボキシル基、C−C−アルキル基を有するアルコキシカルボニル基又はC−C−アルキル基を有するアルカノイル基である請求項41記載の処置方法。
【請求項43】
が、それぞれ、水素原子、C−C−アルキル基、C−C−アルケニル基、C−C−アルキニル基、置換若しくは無置換C−C14−アリール基、置換若しくは置換若しくは無置換であって窒素原子を1〜4個含む5又は6員環からなるヘテロアリール基、置換若しくは無置換C−C14−アリール−C−C−アルキル基、又は置換若しくは無置換であって窒素原子を1〜4個含む5又は6員環からなるヘテロアリール−C−C−アルキル基である請求項41記載の処置方法。
【請求項44】
におけるアリール基、アラルキル基、ヘテロアリール基、又はヘテロアラルキル基のヘテロアリール基の置換基が、アルキル基、アルコキシ基、アルキルチオ基、ハロゲン原子、ニトロ基、アミノ基、アセチルアミノ基、トリフルオロメチル基及びアルキレンジオキシ基から選ばれる1〜3個である請求項43記載の処置方法。
【請求項45】
有効成分が4−[N−(4−メトキシフェニル)−N−[[5−(3,4,5−トリメトキシフェニル)ピリジン−3−イル]メチル]アミノ]−1−[[2−(3,4,5−トリメトキシフェニル)ピリジン−4−イル]メチル]ピペリジン、4−[N−(3,5−ジメトキシフェニル)−N−[[2−(3,4,5−トリメトキシフェニル)ピリジン−4−イル]メチル]アミノ]−1−[[2−(3,4,5−トリメトキシフェニル)ピリジン−4−イル]メチル]ピペリジン、4−[N−(3,4−メチレンジオキシフェニル)−N−[[2−(3,4,5−トリメトキシフェニル)ピリジン−4−イル]メチル]アミノ]−1−[[2−(3,4,5−トリメトキシフェニル)ピリジン−4−イル]メチル]ピペリジン、4−[N−メチル−N−[[2−(3,4,5−トリメトキシフェニル)ピリジン−4−イル]メチル]アミノ]−1−[[2−(3,4,5−トリメトキシフェニル)ピリジン−4−イル]メチル]ピペリジン、4−[N−(4−(メチルチオ)フェニル)−N−[[5−(3,4,5−トリメトキシフェニル)ピリジン−3−イル]メチル]アミノ]−1−[[2−(3,4,5−トリメトキシフェニル)ピリジン−4−イル]メチル]ピペリジン又はそれらの塩である請求項41記載の方法。

【国際公開番号】WO2004/052859
【国際公開日】平成16年6月24日(2004.6.24)
【発行日】平成18年4月13日(2006.4.13)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2004−558420(P2004−558420)
【国際出願番号】PCT/JP2003/015589
【国際出願日】平成15年12月5日(2003.12.5)
【出願人】(000163006)興和株式会社 (618)
【Fターム(参考)】