スピロラクタム二環式ＣＧＲＰ受容体アンタゴニスト
ＣＧＲＰ受容体のアンタゴニストであり、及び偏頭痛などのＣＧＲＰが関与する疾病の治療又は予防において有用である式（Ｉ）の化合物：
（変数Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、Ａ５、Ａ６、Ａ７、Ｂ、Ｅ１、Ｅ２、Ｅ３、Ｅ４、Ｅ５、Ｇ１、Ｇ２、Ｊ及びＫは、本明細書に記載されているとおりである。）。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物並びにＣＧＲＰが関与するこのような疾病の治療又は予防におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。
（変数Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、Ａ５、Ａ６、Ａ７、Ｂ、Ｅ１、Ｅ２、Ｅ３、Ｅ４、Ｅ５、Ｇ１、Ｇ２、Ｊ及びＫは、本明細書に記載されているとおりである。）。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物並びにＣＧＲＰが関与するこのような疾病の治療又は予防におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物及び医薬として許容されるその塩並びにこれらの個別の鏡像異性体及びジアステレオマー。
【化１】
（式中、
Ｂは、
【化２】
（Ｔ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ及びＹは、各々独立に、炭素原子又は窒素原子であり、Ｔ、Ｕ、Ｖ及びＷの２以下又はＴ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ及びＹの３以下は、窒素原子である。）
からなる群から選択されるビシクロ複素環であり、
Ｂは、置換されておらず、又はＲ１、Ｒ２、Ｒ３ａ及びＲ３ｂから独立に選択される１から５個の置換基で置換されており、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３ａ及びＲ３ｂは、
（１）−Ｃ１−６アルキル（−Ｃ１−６アルキルは、置換されておらず、又は、各々独立に、
（ａ）ハロ、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｄ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｅ）フェニル若しくは複素環（複素環は、アゼチジニル、イミダゾリル、オキサゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペリジニル、アゼパニル、アゼピニル、ピペラジニル、ピラゾリル、ピロリジニル、チアゾリル、チエニル、トリアゾリル、テトラゾリル、テトラヒドロフリル及びモルホリニルから選択され、フェニル又は複素環は、置換されておらず、又は
（ｉ）−Ｃ１−６アルキル
（ｉｉ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル
（ｉｉｉ）ハロ、
（ｉｖ）ヒドロキシ、
（ｖ）トリフルオロメチル、
（ｖｉ）−ＯＣＦ３、
（ｖｉｉ）オキソ、
（ｖｉｉｉ）アミノ、
（ｉｘ）フェニル及び
（ｘ）ベンジル
から各々独立に選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（ｆ）−ＣＯ２Ｒ９（Ｒ９は、独立に、
（ｉ）水素、
（ｉｉ）−Ｃ１−６アルキル（−Ｃ１−６アルキルは、置換されておらず、又は、各々独立に、
（Ｉ）ハロ、
（ＩＩ）ヒドロキシ、
（ＩＩＩ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル（−Ｏ−Ｃ１−６アルキルは、置換されておらず、又は１から５個のハロで置換されている。）
（ＩＶ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（Ｖ）フェニル（置換されておらず、又は、各々独立に、
（１）−Ｃ１−４アルキル、
（２）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（３）ハロ、
（４）トリフルオロメチル及び
（５）−ＯＣＦ３
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）
１から６個の置換基で置換されている。）、
（ｉｉｉ）−Ｃ３−６シクロアルキル（−Ｃ３−６シクロアルキルは、置換されておらず、又は１から５個のハロで置換されている。）、及び
（ｉｖ）フェニル若しくは複素環（複素環は、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、チエニル、ピロリジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、イミダゾリニル、インドリニル、インドリル、キノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、イソインドリニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロフリル、キノキサリニル、ピペリジニル、ピペラジニル及びモルホリニルから選択され、フェニル又は複素環は、置換されておらず、又は、各々独立に、
（Ｉ）ハロ、
（ＩＩ）−Ｃ１−６アルキル（−Ｃ１−６アルキルは、置換されておらず、又は１から５個のハロで置換されている。）、
（ＩＩＩ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル（−Ｏ−Ｃ１−６アルキルは、置換されておらず、又は１から５個のハロで置換されている。）、
（ＩＶ）−Ｃ３−６シクロアルキル
（Ｖ）オキソ、
（ＶＩ）−ＣＮ、
（ＶＩＩ）ヒドロキシ及び
（ＶＩＩＩ）フェニル
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（ｇ）−ＮＲ１０Ｒ１１（Ｒ１０及びＲ１１は、各々独立に、
（ｉ）水素、
（ｉｉ）−Ｃ１−６アルキル（−Ｃ１−６アルキルは、置換されておらず、又は、各々独立に、
（ＶＩＩ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ＶＩＩＩ）ハロ、
（ＩＸ）ヒドロキシ、
（Ｘ）−ＯＣＦ３、
（ＸＩ）−Ｃ３−６シクロアルキル及び
（ＸＩＩ）フェニル
から選択される１から６個の置換基で置換されている。）、
（ｉｉｉ）−Ｃ４−６シクロアルキル
（ｉｖ）フェニル（フェニルは、置換されておらず、又は、各々独立に、
（Ｉ）−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩＩ）ハロ、
（ＩＶ）ヒドロキシ、
（Ｖ）トリフルオロメチル、
（ＶＩ）−ＯＣＦ３及び
（ＶＩＩ）ＣＮ
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）、並びに
（ｖ）ベンジル（ベンジルは、置換されておらず、又は、各々独立に、
（Ｉ）−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩＩ）ハロ及び
（ＩＶ）トリフルオロメチル
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（ｖｉ）−ＣＯＲ９及び
（ｖｉｉ）−ＳＯ２Ｒ１２
から選択される。）、
（ｈ）−ＳＯＲ１２（Ｒ１２は、
（ｉ）−Ｃ１−６アルキル（−Ｃ１−６アルキルは、置換されておらず、又は１から６個のフルオロで置換されている。）、
（ｉｉ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｉｉｉ）フェニル又は複素環（複素環は、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、チエニル及びモルホリニルから選択され、フェニル又は複素環は、置換されておらず、又は、各々独立に、
（Ｉ）−Ｃ１−６アルキル
（ＩＩ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル
（ＩＩＩ）ハロ、
（ＩＶ）ヒドロキシ、
（Ｖ）トリフルオロメチル、
（ＶＩ）−ＯＣＦ３及び
（ＶＩＩ）ＣＮ
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）、並びに
（ｉｖ）ベンジル（ベンジルは、置換されておらず、又は、各々独立に、
（Ｉ）−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩＩ）ハロ及び
（ＩＶ）トリフルオロメチル
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（ｉ）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａ（Ｒ１０ａ及びＲ１１ａは、各々独立に、
（ｉ）水素、
（ｉｉ）−Ｃ１−６アルキル（置換されておらず、又は、各々独立に、
（ＶＩＩ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ＶＩＩＩ）ハロ、
（ＩＸ）ヒドロキシ、
（Ｘ）−ＯＣＦ３、
（ＸＩ）−Ｃ３−６シクロアルキル及び
（ＸＩＩ）フェニル
から選択される１から６個の置換基で置換されている。）、
（ｉｉｉ）−Ｃ５−６シクロアルキル、
（ｉｖ）フェニル（置換されておらず、又は、各々独立に、
（Ｉ）−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩＩ）ハロ、
（ＩＶ）ヒドロキシ、
（Ｖ）トリフルオロメチル、
（ＶＩ）−ＯＣＦ３及び
（ＶＩＩ）ＣＮ
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）、並びに
（ｖ）ベンジル（置換されておらず、又は、各々独立に、
（Ｉ）−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩＩ）ハロ及び
（ＩＶ）トリフルオロメチル
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
から選択される。）、
又はＲ１０ａ及びＲ１１ａは、結合して、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、アゼパニル、ピペラジニル及びモルホリニルから選択される環を形成し（該環は、置換されておらず、又は、各々独立に、
（Ｉ）−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩＩ）ハロ、
（ＩＶ）ヒドロキシ、
（Ｖ）フェニル、
（ＶＩ）ベンジル、
（ＶＩＩ）−ＣＯＲ９及び
（ＶＩＩＩ）−ＳＯ２Ｒ１２
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（ｊ）トリフルオロメチル、
（ｋ）−ＯＣＯ２Ｒ９、
（ｌ）−（ＮＲ１０ａ）ＣＯ２Ｒ９、
（ｍ）−Ｏ（ＣＯ）ＮＲ１０ａＲ１１ａ、
（ｎ）−（ＮＲ９）（ＣＯ）ＮＲ１０ａＲ１１ａ、
（ｏ）−ＳＯ２ＮＲ１０ａＲ１１ａ及び
（ｐ）−Ｏ−Ｃ３−６シクロアルキル
から選択される１から７個の置換基で置換されている。）、
（２）−Ｃ３−６シクロアルキル（−Ｃ３−６シクロアルキルは、置換されておらず、又は、各々独立に、
（ａ）ハロ、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｄ）トリフルオロメチル、
（ｅ）フェニル（置換されておらず、又は、各々独立に、
（ｉ）−Ｃ１−６アルキル、
（ｉｉ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｉｉｉ）ハロ、
（ｉｖ）ヒドロキシ及び
（ｖ）トリフルオロメチル
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
から選択される１から７個の置換基で置換されている。）、
（３）フェニル又は複素環（複素環は、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チエニル、ピリダジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、アゼパニル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、アゼピニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾピラニル、ベンゾフリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、クロマニル、フリル、イミダゾリニル、インドリニル、インドリル、キノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、イソインドリニル、テトラヒドロイソキノリニル、２−オキソピペラジニル、２−オキソピペリジニル、２−オキソピロリジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリル、ピロリル、キナゾリニル、テトラヒドロフリル、チアゾリニル、プリニル、ナフチリジニル、キノキサリニル、１，３−ジオキソラニル、オキサジアゾリル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチエニル、テトラヒドロチオピラニル及びモルホリニルから選択され、フェニル又は複素環は、置換されておらず、又は、各々独立に、
（ａ）−Ｃ１−６アルキル（−Ｃ１−６アルキルは、置換されておらず、又は、各々独立に、
（ａ）ハロ、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｄ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｅ）フェニル、
（ｆ）−ＣＯ２Ｒ９及び
（ｇ）−ＮＲ１０Ｒ１１
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（ｂ）ハロ、
（ｃ）ヒドロキシ、
（ｄ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル（−Ｏ−Ｃ１−６アルキルは、置換されておらず、又は１から６個のフルオロで置換されている。）、
（ｅ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｆ）フェニル又は複素環（複素環は、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チエニル及びモルホリニルから選択され、フェニル又は複素環は、置換されておらず、又は、各々独立に、
（ｉ）−Ｃ１−６アルキル、
（ｉｉ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｉｉｉ）ハロ、
（ｉｖ）ヒドロキシ及び
（ｖ）トリフルオロメチル
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（ｇ）−ＣＯ２Ｒ９、
（ｈ）−（ＣＯ）Ｒ９、
（ｉ）−ＮＲ１０Ｒ１１、
（ｊ）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａ、
（ｋ）オキソ、
（ｌ）−ＳＲ１２、
（ｍ）−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、
（ｎ）−ＳＯ２Ｒ１２、
（ｏ）−ＳＯ２ＮＲ１０ａＲ１１ａ及び
（ｐ）−ＣＮ
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（４）ハロ、
（５）オキソ、
（６）ヒドロキシ、
（７）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル（−Ｏ−Ｃ１−６アルキルは、置換されておらず、又は、各々独立に、
（ａ）ハロ、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｄ）フェニル、
（ｅ）−ＣＯ２Ｒ９及び
（ｆ）−ＮＲ１０Ｒ１１
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（８）−ＣＮ、
（９）−ＣＯ２Ｒ９、
（１０）−ＮＲ１０Ｒ１１、
（１１）−ＳＲ１２、
（１２）−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、
（１３）−ＳＯ２Ｒ１２、
（１４）−ＳＯ２ＮＲ１０ａＲ１１ａ、
（１５）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａ、
（１６）−ＯＣＯ２Ｒ９、
（１７）−（ＮＲ１０ａ）ＣＯ２Ｒ９、
（１８）−Ｏ（ＣＯ）ＮＲ１０ａＲ１１ａ、
（１９）−（ＮＲ９）（ＣＯ）ＮＲ１０ａＲ１１ａ、
（２０）−（ＣＯ）−（ＣＯ）ＮＲ１０ａＲ１１ａ及び
（２１）−（ＣＯ）−（ＣＯ）ＯＲ９
から独立に選択され、
又は、Ｒ３ａ及びＲ３ｂ及びこれらが結合している炭素原子は連結して、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、アゼパニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、フラニル、ジヒドロフラニル、ジヒドロピラニル、チエニル、ジヒドロチエニル、テトラヒドロチエニル、ジヒドロチオピラニル、テトラヒドロチオピラニル、イミダゾリル、イミダゾリニル及びピペラジニルから選択される環を形成し（該環は、置換されておらず、又は、独立に、
（ａ）−Ｃ１−６アルキル（−Ｃ１−６アルキルは、置換されておらず、又は、独立に、
（ｉ）ハロ、
（ｉｉ）ヒドロキシ、
（ｉｉｉ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｉｖ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｖ）フェニル若しくは複素環（複素環は、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、チエニル及びモルホリニルから選択され、フェニル又は複素環は、置換されておらず、又は、各々独立に、
（Ｉ）−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩＩ）ハロ、
（ＩＶ）ヒドロキシ、
（Ｖ）トリフルオロメチル及び
（ＶＩ）−ＯＣＦ３
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（ｖｉ）−ＣＯ２Ｒ９、
（ｖｉｉ）−ＮＲ１０Ｒ１１、
（ｖｉｉｉ）−ＳＯ２Ｒ１２、
（ｉｘ）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａ及び
（ｘ）−（ＮＲ１０ａ）ＣＯ２Ｒ９、
から選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（ｂ）フェニル又は複素環（複素環は、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チエニル、ピリダジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、ピペリジニル及びモルホリニルから選択され、フェニル又は複素環は、置換されておらず、又は、各々独立に、
（ｉ）−Ｃ１−６アルキル（−Ｃ１−６アルキルは、置換されておらず、又は１から６個のフルオロで置換されている。）、
（ｉｉ）ハロ、
（ｉｉｉ）ヒドロキシ、
（ｉｖ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル（−Ｏ−Ｃ１−６アルキルは、置換されておらず、又は１から６個のフルオロで置換されている）及び
（ｖ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
から選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（ｃ）ハロ、
（ｄ）−ＳＯ２Ｒ１２、
（ｅ）ヒドロキシ、
（ｆ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル（−Ｏ−Ｃ１−６アルキルは、置換されておらず、又は１から５個のハロで置換されている。）、
（ｇ）−ＣＮ、
（ｈ）−ＣＯＲ１２、
（ｉ）−ＮＲ１０Ｒ１１、
（ｊ）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａ、
（ｋ）−ＣＯ２Ｒ９、
（ｌ）−（ＮＲ１０ａ）ＣＯ２Ｒ９、
（ｍ）−Ｏ（ＣＯ）ＮＲ１０ａＲ１１ａ、
（ｎ）−（ＮＲ９）（ＣＯ）ＮＲ１０ａＲ１１ａ及び
（ｏ）オキソ
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）；
Ａ１、Ａ２及びＡ３は、各々独立に、
（１）結合、
（２）−ＣＲ１３Ｒ１４（Ｒ１３及びＲ１４は、各々独立に、
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−６アルキル（Ｃ１−６アルキルは、置換されておらず、又は、各々独立に、
（ｉ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｉｉ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｉｉｉ）ハロ、
（ｉｖ）ヒドロキシ及び
（ｖ）フェニル
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（ｃ）ヒドロキシ及び
（ｄ）ハロ
から選択される。）、
（３）−ＮＲ１０、
（４）−ＣＲ１３Ｒ１４−ＮＲ１０−
（５）−ＣＲ１３Ｒ１４−ＣＨ２−
（６）−ＣＨ２−ＣＲ１３Ｒ１４、
（７）−Ｏ−ＣＲ１３Ｒ１４、
（８）ＣＲ１３Ｒ１４−Ｏ−、
（９）−Ｃ≡Ｃ−、
（１０）−Ｃ（Ｒ１３）＝Ｃ（Ｒ１４）−及び
（１１）−Ｃ（＝Ｏ）−
から選択され、
又は、Ａ１、Ａ２及びＡ３の１つ若しくは２つは、場合によって、不存在であり；
Ａ４、Ａ５、Ａ６及びＡ７の０から１は、
（１）−Ｏ−、
（２）−Ｃ（＝Ｏ）−、
（３）−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１５は、
（ｉ）水素、
（ｉｉ）Ｃ１−６アルキル（Ｃ１−６アルキルは、置換されておらず、又は、各々独立に、
（ａ）ヒドロキシ、
（ｂ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｃ）ハロ、
（ｄ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｅ）トリフルオロメチル及び
（ｆ）フェニル
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
から選択される。）、
から選択され、
Ａ４、Ａ５、Ａ６及びＡ７の残りは、各々独立に、
（１）結合及び
（２）−ＣＲ１３Ｒ１４−
から選択され、
Ａ４及びＡ７の一方又は両方は、場合によって、不存在であり；
Ｅ１及びＥ５は、各々独立に、
（１）＝Ｃ（Ｒ４）−、
（２）−ＣＲ４Ｒ５−、
（３）−Ｃ（＝Ｏ）−、
（４）−Ｃ（＝Ｓ）−、
（５）＝Ｎ−、
（６）＝Ｎ＋（Ｏ−）−、
（７）−Ｎ（Ｒ４）−、
（８）−Ｏ−、
（９）−Ｓ−及び
（１０）−ＳＯ２−
から選択され；
Ｅ３及びＥ４は、各々独立に、
（１）結合、
（２）＝Ｃ（Ｒ４）−、
（３）−ＣＲ４Ｒ５−、
（４）−Ｃ（＝Ｏ）−、
（５）＝Ｎ−、
（６）＝Ｎ＋（Ｏ−）−、
（７）−Ｎ（Ｒ４）−及び
（８）−Ｏ−、
から選択され、
Ｅ３及びＥ４の一方又は両方は、場合によって、不存在であり；
Ｅ２は、
【化３】
から選択され；
Ｇ１及びＧ２は、各々独立に、
（１）＝Ｃ（Ｒ４）−、
（２）＝Ｎ−、
（３）＝Ｎ＋（Ｏ−）−
から選択され；
Ｊは、
（１）＝Ｃ（Ｒ６ａ）−、
（２）−ＣＲ１３Ｒ１４−及び
（３）−Ｃ（＝Ｏ）−
から選択され；
Ｋは、
（１）＝Ｃ（Ｒ６ｂ）−、
（２）−ＣＲ１３Ｒ１４−、
（３）−Ｃ（＝Ｏ）−、
（４）−ＳＯ２−、
（５）＝Ｎ−及び
（６）−Ｎ（Ｒ６ｂ）−
から選択され；
Ｒ４及びＲ５は、各々独立に、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−４アルキル（−Ｃ１−４アルキルは、置換されておらず、又は、各々独立に、
（ａ）ハロ、
（ｂ）ヒドロキシ
（ｃ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｄ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｅ）フェニル、
（ｆ）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａ、
（ｇ）−ＣＯ２Ｒ９及び
（ｈ）−ＮＲ１０Ｒ１１
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（３）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（４）フェニル（フェニルは、置換されておらず、又は、各々独立に、
（ａ）−Ｃ１−４アルキル（−Ｃ１−４アルキルは、置換されておらず、又は１から３個のフルオロで置換されている。）、
（ｂ）ハロ、
（ｃ）ヒドロキシ及び
（ｄ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル（−Ｏ−Ｃ１−６アルキルは、置換されておらず、又は１から６個のフルオロで置換されている。）、
から選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（５）ハロ、
（６）ヒドロキシ、
（７）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル（−Ｏ−Ｃ１−６アルキルは、置換されておらず、又は１から５個のハロで置換されている。）、
（８）−ＣＮ、
（９）−ＣＯ２Ｒ９、
（１０）−ＮＲ１０Ｒ１１、
（１１）−ＳＯ２Ｒ１２、
（１２）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａ、
（１３）−ＯＣＯ２Ｒ９及び
（１４）−（ＮＲ１０ａ）ＣＯ２Ｒ９、
から選択され；
Ｒ６ａ及びＲ６ｂは、各々独立に、
（１）水素；
（２）−Ｃ１−４アルキル（−Ｃ１−４アルキルは、置換されておらず、又は、各々独立に、
（ａ）ハロ、
（ｂ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｃ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｅ）フェニル又は複素環（複素環は、イミダゾリル、オキサゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、チアゾリル、チエニル、トリアゾリル又はモルホリニルから選択され、フェニル又は複素環は、置換されておらず、又は、各々独立に、
（ｉ）−Ｃ１−６アルキル
（ｉｉ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル
（ｉｉｉ）ハロ、
（ｉｖ）ヒドロキシ、
（ｖ）トリフルオロメチル及び
（ｖｉ）−ＯＣＦ３、
（ｖｉｉ）オキソ、
から選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（３）フェニル又は複素環（複素環は、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チエニル、ピロリジニル、アゼチジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラヒドロフリル、ピペリジニル及びモルホリニルから選択され、フェニル又は複素環は、置換されておらず、又は、各々独立に、
（ａ）−Ｃ１−４アルキル（−Ｃ１−４アルキルは、置換されておらず、又は１から５個のフルオロで置換されている。）、
（ｂ）ハロ、
（ｃ）ヒドロキシ、
（ｄ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル（−Ｏ−Ｃ１−４アルキルは、置換されておらず、又は１から５個のフルオロで置換されている。）、
（ｅ）−Ｃ３−６シクロアルキル及び
（ｆ）フェニル
から選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（４）ハロ、
（５）ヒドロキシ、
（６）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル（−Ｏ−Ｃ１−６アルキルは、置換されておらず、又は１から５個のハロで置換されている。）、
（７）−ＣＮ、
（８）−ＣＯ２Ｒ９、
（９）−ＮＲ１０Ｒ１１及び
（１０）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａ
から選択され；
又は、Ｒ６ａ及びＲ６ｂ及びこれらが結合している原子は一緒に連結して、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、フラニル、ジヒドロフリル、ジヒドロピラニル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、チエニル、ジヒドロチエニル又はジヒドロチオピラニルから選択される環を形成し得（該環は、置換されておらず、又は、各々独立に、
（ａ）−Ｃ１−６アルキル（−Ｃ１−６アルキルは、置換されておらず、又は、各々独立に、
（ｉ）ハロ、
（ｉｉ）ヒドロキシ、
（ｉｉｉ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｉｖ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｖ）フェニル若しくは複素環（複素環は、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、チエニル又はモルホリニルから選択され、フェニル又は複素環は、置換されておらず、又は、各々独立に、
（Ｉ）−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩＩ）ハロ、
（ＩＶ）ヒドロキシ、
（Ｖ）トリフルオロメチル及び
（ＶＩ）−ＯＣＦ３
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（ｖｉ）−ＣＯ２Ｒ９、
（ｖｉｉ）−ＮＲ１０Ｒ１１、
（ｖｉｉｉ）−ＳＯ２Ｒ１２、
（ｉｘ）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａ及び
（ｘ）−（ＮＲ１０ａ）ＣＯ２Ｒ９、
から選択される１から３の置換基で置換される。）、
（ｂ）フェニル又は複素環（複素環は、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チエニル、ピリダジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、ピペリジニル及びモルホリニルから選択され、フェニル又は複素環は、置換されておらず、又は、各々独立に、
（ｉ）−Ｃ１−６アルキル（置換されておらず、又は１から６個のフルオロで置換されている。）、
（ｉｉ）ハロ、
（ｉｉｉ）ヒドロキシ、
（ｉｖ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル（置換されておらず、又は１から６個のフルオロで置換されている）及び
（ｖ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
から選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（ｃ）ハロ、
（ｄ）−ＳＯ２Ｒ１２、
（ｅ）ヒドロキシ、
（ｆ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル（置換されておらず、又は１から５個のハロで置換されている。）、
（ｇ）−ＣＮ、
（ｈ）−ＣＯＲ１２、
（ｉ）−ＮＲ１０Ｒ１１、
（ｊ）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａ、
（ｋ）−ＣＯ２Ｒ９、
（ｌ）−（ＮＲ１０ａ）ＣＯ２Ｒ９、
（ｍ）−Ｏ（ＣＯ）ＮＲ１０ａＲ１１ａ、
（ｎ）−（ＮＲ９）（ＣＯ）ＮＲ１０ａＲ１１ａ及び
（ｏ）オキソ
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）
【請求項２】
式Ｉａ：
【化４】
を有する請求項１に記載の化合物及び医薬として許容されるその塩並びにこれらの個別の鏡像異性体及びジアステレオマー。
【請求項３】
式Ｉｂ：
【化５】
を有する請求項１に記載の化合物及び医薬として許容されるその塩並びにこれらの個別の鏡像異性体及びジアステレオマー。
【請求項４】
式Ｉｃ：
【化６】
を有する請求項１に記載の化合物及び医薬として許容されるその塩並びにこれらの個別の鏡像異性体及びジアステレオマー。
【請求項５】
式Ｉｄ：
【化７】
を有する請求項１に記載の化合物及び医薬として許容されるその塩並びにこれらの個別の鏡像異性体及びジアステレオマー。
【請求項６】
式Ｉｅ：
【化８】
を有する請求項１に記載の化合物及び医薬として許容されるその塩並びにこれらの個別の鏡像異性体及びジアステレオマー。
【請求項７】
Ｂが、
【化９】
から選択され、Ｂが置換されておらず、又はＲ１、Ｒ２、Ｒ３ａ及びＲ３ｂから各々独立に選択される１から５個の置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｂが、２−オキソベンゾイミダゾリニル、インドリル、インドリニル、イソインドリニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、２−オキソインドリニル、２−オキソベンゾオキサゾリニル、アザインドリニル、２−オキソアザベンゾイミダゾリニル、フタリミジル、２−オキソテトラヒドロキノリニル及びベンゾイミダゾリルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３ａ及びＲ３ｂが、各々独立に、
（１）−Ｃ１−６アルキル（−Ｃ１−６アルキルは、置換されておらず、又は、各々独立に、
（ａ）フルオロ、
（ｂ）フェニル又は複素環（複素環は、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、チエニル及びモルホリニルから選択される。）、
（ｃ）−ＣＯ２Ｒ９、
（ｄ）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａ、
（ｅ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｆ）−Ｏ−Ｃ３−６シクロアルキル及び
（ｇ）ヒドロキシ
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（２）フェニル又は複素環（複素環は、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チエニル、ピリダジニル、ピロリジニル、チアゾリル、イソチアゾリル、２−オキソピロリジニル、テトラヒドロフリル、ピペリジニル、テトラヒドロチエニル及びテトラヒドロチオピラニルから選択され、フェニル又は複素環は、置換されておらず、又は、各々独立に、
（ａ）−Ｃ１−６アルキル（−Ｃ１−６アルキルは、置換されておらず、又は１から３個のフルオロで置換されている。）、
（ｂ）ハロ、
（ｃ）−ＣＯ２Ｒ９、
（ｄ）−（ＣＯ）Ｒ９、
（ｅ）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａ、
（ｆ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル（−Ｏ−Ｃ１−６アルキルは、置換されておらず、又は１から３個のフルオロで置換されている。）、
（ｇ）ヒドロキシ、
（ｈ）オキソ、
（ｉ）−Ｓ−Ｃ１−４アルキル、
（ｊ）−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル及び
（ｋ）−ＳＯ２Ｃ１−４アルキル
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（３）ハロ、
（４）ヒドロキシ、
（５）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル（−Ｏ−Ｃ１−６アルキルは、置換されておらず、又は１から３個のフルオロで置換されている。）、
（６）−ＮＨ２、
（７）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（８）−（ＣＯ）−（ＣＯ）ＮＲ１０ａＲ１１ａ、
（９）−ＣＮ及び
（１０）−ＳＯ２ＮＲ１０ａＲ１１ａ及び
（１１）オキソ
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１及びＲ２が、各々独立に、
（１）−Ｃ１−４アルキル（−Ｃ１−４アルキルは、置換されておらず、又は、各々独立に、
（ａ）フルオロ、
（ｂ）フェニル、
（ｃ）−ＣＯ２Ｒ９、
（ｄ）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａ、
（ｅ）−Ｏ−Ｃ３−６シクロアルキル
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（２）フェニル又は複素環（複素環は、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリジニル、チアゾリル、テトラヒドロフリル、ピペリジニル及びテトラヒドロチオピラニルから選択され、フェニル又は複素環は、置換されておらず、又は、各々独立に、
（ａ）−Ｃ１−４アルキル（−Ｃ１−４アルキルは、置換されておらず、又は１から３個のフルオロで置換されている。）、
（ｂ）ハロ、
（ｃ）−ＣＯ２Ｒ９、
（ｄ）−（ＣＯ）Ｒ９、
（ｅ）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａ、
（ｆ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル（−Ｏ−Ｃ１−４アルキルは、置換されておらず、又は１から３個のフルオロで置換されている。）、
（ｇ）ヒドロキシ、
（ｈ）オキソ、
（ｉ）−Ｓ−Ｃ１−４アルキル、
（ｊ）−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル及び
（ｋ）−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（３）ハロ、
（４）ヒドロキシ、
（５）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル（−Ｏ−Ｃ１−４アルキルは、置換されておらず、又は１から３個のフルオロで置換されている。）、
（６）−ＣＮ、
（７）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（８）−（ＣＯ）−（ＣＯ）ＮＲ１０ａＲ１１ａ、
（９）−ＳＯ２ＮＲ１０ａＲ１１ａ及び
（１０）オキソ
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ３ａ及びＲ３ｂ及びこれらが結合している炭素原子が連結して、ピペリジニル、シクロヘキシル、シクロペンチル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチエニル及びテトラヒドロチオピラニルから選択される環を形成し（該環は、置換されておらず、又は、独立に、
（ａ）−Ｃ１−６アルキル（−Ｃ１−６アルキルは、置換されておらず、又は、各々独立に、
（ｉ）ハロ及び
（ｉｉ）フェニル
から選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（ｂ）フェニル又は複素環（複素環は、ピリジニル、ピリミジニル及びピラジニルから選択される。）、
（ｃ）−ＣＯ２Ｒ９、
（ｄ）ヒドロキシ及び
（ｅ）オキソ
から選択される１から３個の置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ａ１がＣＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−及び結合から選択され、Ａ２がＣＨ２及び結合から選択され、並びにＡ３が結合である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ａ４がＣＨ２及び結合から選択され、Ａ５がＣＨ２でありＡ６がＣＨ２であり、並びにＡ７がＣＨ２及び結合である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｅ１が、＝Ｃ（Ｒ４）−、−ＣＲ４Ｒ５−、＝Ｎ−及び−Ｎ（Ｒ４）−から選択され、Ｅ２が、
【化１０】
から選択され、Ｅ３が、結合、＝Ｃ（Ｒ４）−、−ＣＲ４Ｒ５−、＝Ｎ−及び−Ｎ（Ｒ４）−から選択され、Ｅ４が、結合及び−ＣＨ２−から選択され、並びにＥ５が、＝Ｃ（Ｒ４）−、−ＣＲ４Ｒ５−、＝Ｎ−及び−Ｎ（Ｒ４）−から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｇ１が＝Ｃ（Ｒ４）−であり、及びＧ２が＝Ｃ（Ｒ４）−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｊが＝Ｃ（Ｒ６ａ）−及び−ＣＨ２−から選択され、並びにＫが＝Ｃ（Ｒ６ｂ）−、−ＣＨ２−及び−Ｃ（＝Ｏ）−請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ４及びＲ５が、独立に、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−４アルキル（−Ｃ１−４アルキルは、置換されておらず、又は、各々独立に、
（ａ）ハロ、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｄ）−Ｃ３−６シクロアルキル及び
（ｅ）フェニル
から選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（３）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（４）フェニル（フェニルは、置換されておらず、又は、各々独立に、
（ａ）−Ｃ１−４アルキル（置換されておらず、又は１から３個のフルオロで置換されている。）
（ｂ）ハロ、
から選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（５）ハロ、
（６）ヒドロキシ、
（７）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル（−Ｏ−Ｃ１−６アルキルは、置換されておらず、又は１から３個のフルオロで置換されている）、
（８）−ＣＮ及び
（９）−ＮＲ１０Ｒ１
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ６ａ及びＲ６ｂが、独立に、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−４アルキル（−Ｃ１−４アルキルは、置換されておらず、又は、各々独立に、
（ａ）ハロ、
（ｂ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｃ）−Ｃ３−６シクロアルキル及び
（ｄ）フェニル
から選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（４）フェニル又は複素環（該複素環は、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チアゾリル、オキサゾリル、テトラヒドロフリル、ピペリジニル及びモルホリニルから選択され、前記フェニル又は複素環は、置換されておらず、又は、各々独立に、
（ａ）−Ｃ１−４アルキル（置換されておらず、又は１から３個のフルオロで置換されている。）、
（ｂ）ハロ、
（ｃ）ヒドロキシ及び
（ｄ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル（−Ｏ−Ｃ１−４アルキルは、置換されておらず、又は１から３個のフルオロで置換されている。）、
から選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（５）ハロ、
（６）−ＮＲ１０Ｒ１１、
（７）ヒドロキシ及び
（８）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル（−Ｏ−Ｃ１−４アルキルは、置換されておらず、又は１から６個のハロで置換されている。）
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ６ａ及びＲ６ｂ及びこれらが結合している原子が連結して、フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、チエニルから選択される環を形成し、該環が、置換されておらず、又は、各々独立に、
（ａ）−Ｃ１−４アルキル（−Ｃ１−４アルキルは、置換されておらず、又は、各々独立に、
（ｉ）ハロ、
（ｉｉ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｉｉｉ）−ＣＯ２Ｒ９、
（ｉｖ）−ＮＲ１０Ｒ１１及び
（ｖ）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａ
から選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（ｂ）フェニル若しくは複素環（該複素環は、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、ピペリジニル及びモルホリニルから選択され、前記フェニル又は複素環は、置換されておらず、又は、各々独立に、
（ｉ）置換されていない若しくは１から５個のフルオロで置換されている−Ｃ１−４アルキル、
（ｉｉ）ハロ、
（ｉｉｉ）ヒドロキシ及び
（ｉｖ）置換されていない若しくは１から３個のフルオロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
から選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（ｃ）ハロ、
（ｄ）ヒドロキシ、
（ｅ）置換されていない若しくは１から５個のハロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｆ）−ＣＮ、
（ｇ）−ＮＲ１０Ｒ１１、
（ｈ）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａ及び
（ｉ）オキソ
から選択される１から３個の置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ９が、
（ｉ）水素、
（ｉｉ）−Ｃ１−５アルキル（−Ｃ１−５アルキルは、置換されておらず、又は、各々独立に、
（Ｉ）ハロ、
（ＩＩ）ヒドロキシ、
（ＩＩＩ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＶ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（Ｖ）フェニル（フェニルは、置換されておらず、又は、各々独立に、
（１）−Ｃ１−４アルキル、
（２）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル及び
（３）ハロ
から選択される１から４個の置換基で置換されている。）、
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（ｉｉｉ）−Ｃ３−６シクロアルキル並びに
（ｉｖ）フェニル又は複素環（該複素環は、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チエニル、ピロリジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、インドリニル、インドリル、キノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、イソインドリニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロフリル、ピペリジニル、ピペラジニル及びモルホリニルから選択され、前記フェニル又は複素環は、置換されておらず、又は、各々独立に、
（Ｉ）ハロ、
（ＩＩ）−Ｃ１−４アルキル（−Ｃ１−４アルキルは、置換されておらず、又は１から３個のハロで置換されている。）、
（ＩＩＩ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル（−Ｏ−Ｃ１−４アルキルは、置換されておらず、又は１から３個のハロで置換されている。）
（ＩＶ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（Ｖ）オキソ、
（ＶＩ）−ＣＮ及び
（ＶＩＩ）ヒドロキシ
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１０及びＲ１１が、各々独立に、
（ｉ）水素、
（ｉｉ）−Ｃ１−５アルキル（−Ｃ１−５アルキルは、置換されておらず、又は、各々独立に、
（Ｖ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ＶＩ）ハロ、
（ＶＩＩ）ヒドロキシ及び
（ＶＩＩＩ）−ＯＣＦ３
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（ｉｉｉ）−Ｃ４−６シクロアルキル、
（ｉｖ）フェニル（フェニルは、置換されておらず、又は、各々独立に、
（Ｉ）−Ｃ１−４アルキル、
（ＩＩ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ＩＩＩ）ハロ、
（ＩＶ）トリフルオロメチル及び
（Ｖ）−ＯＣＦ３
から選択される１から４個の置換基で置換されている。）、並びに
（ｖ）ベンジル（ベンジルは、置換されておらず、又は、各々独立に、
（Ｉ）−Ｃ１−４アルキル、
（ＩＩ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ＩＩＩ）ハロ及び
（ＩＶ）トリフルオロメチル
から選択される１から４個の置換基で置換されている。）、
（ｖｉ）−ＣＯＲ９、並びに
（ｖｉｉ）−ＳＯ２Ｒ１２
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１０ａ及びＲ１１ａが、各々独立に、
（ｉ）水素、
（ｉｉ）−Ｃ１−４アルキル（−Ｃ１−４アルキルは、置換されておらず、又は、各々独立に、
（Ｉ）ハロ及び
（ＩＩ）ヒドロキシ
から選択される１から４個の置換基で置換されている。）、
（ｉｉｉ）−Ｃ５−６シクロアルキル、
（ｉｖ）フェニル（フェニルは、置換されておらず、又は、各々独立に
（Ｉ）−Ｃ１−４アルキル、
（ＩＩ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ＩＩＩ）ハロ及び
（Ｖ）トリフルオロメチル
から選択される１から４個の置換基で置換されている。）、
（ｖ）ベンジル（ベンジルは、置換されておらず、又は、各々独立に、
（Ｉ）−Ｃ１−４アルキル、
（ＩＩ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ＩＩＩ）ハロ及び
（ＩＶ）トリフルオロメチル
から選択される１から４個の置換基で置換されている。）、
から選択され、
又はＲ１０ａ及びＲ１１ａが、結合して、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル及びモルホリニルから選択される環を形成し、該環は、置換されておらず、若しくは、各々独立に、
（Ｉ）−Ｃ１−４アルキル、
（ＩＩ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ＩＩＩ）ハロ、
（ＩＶ）ヒドロキシ、
（Ｖ）フェニル、
（ＶＩ）ベンジル、
（ＶＩＩ）−ＣＯＲ９
から選択される１から３個の置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１２が、
（ｉ）−Ｃ１−４アルキル（−Ｃ１−４アルキルは、置換されておらず、又は１から３個のフルオロで置換されている）、
（ｉｉ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｉｉｉ）フェニル（フェニルは、置換されておらず、又は、各々独立に、
（Ｉ）−Ｃ１−４アルキル、
（ＩＩ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ＩＩＩ）ハロ及び
（ＩＶ）トリフルオロメチル
から選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（ｉｖ）ベンジル（ベンジルは、置換されておらず、又は、各々独立に、
（Ｉ）−Ｃ１−４アルキル、
（ＩＩ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ＩＩＩ）ハロ及び
（ＩＶ）トリフルオロメチル
から選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
【化１１】
から選択される化合物及び医薬として許容されるその塩並びにこれらの個別の立体異性体。
【請求項２５】
不活性担体及び請求項１に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項２６】
請求項１に記載の化合物の有効量を投与することを含む、哺乳動物中のＣＧＲＰ受容体活性を拮抗するための方法。
【請求項２７】
頭痛、偏頭痛若しくは群発性頭痛を治療し、調節し、軽減し、又は頭痛、偏頭痛若しくは群発性頭痛のリスクを低減することを必要としている哺乳動物患者に、請求項１に記載の化合物の治療的有効量を投与することを含む、前記患者における頭痛、偏頭痛若しくは群発性頭痛を治療し、調節し、軽減し、又は頭痛、偏頭痛若しくは群発性頭痛のリスクを低減するための方法。
【請求項２８】
偏頭痛、群発性頭痛及び頭痛を治療又は予防する方法であり、このような治療を必要としている者に、
請求項１に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩の治療的有効量、及び
セロトニンアゴニスト、鎮痛剤、抗炎症剤、降圧剤及び鎮痙剤から選択される第二の薬剤の治療的有効量を同時投与することを含む、前記方法。
【請求項１】
式Ｉの化合物及び医薬として許容されるその塩並びにこれらの個別の鏡像異性体及びジアステレオマー。
【化１】
（式中、
Ｂは、
【化２】
（Ｔ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ及びＹは、各々独立に、炭素原子又は窒素原子であり、Ｔ、Ｕ、Ｖ及びＷの２以下又はＴ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ及びＹの３以下は、窒素原子である。）
からなる群から選択されるビシクロ複素環であり、
Ｂは、置換されておらず、又はＲ１、Ｒ２、Ｒ３ａ及びＲ３ｂから独立に選択される１から５個の置換基で置換されており、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３ａ及びＲ３ｂは、
（１）−Ｃ１−６アルキル（−Ｃ１−６アルキルは、置換されておらず、又は、各々独立に、
（ａ）ハロ、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｄ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｅ）フェニル若しくは複素環（複素環は、アゼチジニル、イミダゾリル、オキサゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペリジニル、アゼパニル、アゼピニル、ピペラジニル、ピラゾリル、ピロリジニル、チアゾリル、チエニル、トリアゾリル、テトラゾリル、テトラヒドロフリル及びモルホリニルから選択され、フェニル又は複素環は、置換されておらず、又は
（ｉ）−Ｃ１−６アルキル
（ｉｉ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル
（ｉｉｉ）ハロ、
（ｉｖ）ヒドロキシ、
（ｖ）トリフルオロメチル、
（ｖｉ）−ＯＣＦ３、
（ｖｉｉ）オキソ、
（ｖｉｉｉ）アミノ、
（ｉｘ）フェニル及び
（ｘ）ベンジル
から各々独立に選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（ｆ）−ＣＯ２Ｒ９（Ｒ９は、独立に、
（ｉ）水素、
（ｉｉ）−Ｃ１−６アルキル（−Ｃ１−６アルキルは、置換されておらず、又は、各々独立に、
（Ｉ）ハロ、
（ＩＩ）ヒドロキシ、
（ＩＩＩ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル（−Ｏ−Ｃ１−６アルキルは、置換されておらず、又は１から５個のハロで置換されている。）
（ＩＶ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（Ｖ）フェニル（置換されておらず、又は、各々独立に、
（１）−Ｃ１−４アルキル、
（２）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（３）ハロ、
（４）トリフルオロメチル及び
（５）−ＯＣＦ３
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）
１から６個の置換基で置換されている。）、
（ｉｉｉ）−Ｃ３−６シクロアルキル（−Ｃ３−６シクロアルキルは、置換されておらず、又は１から５個のハロで置換されている。）、及び
（ｉｖ）フェニル若しくは複素環（複素環は、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、チエニル、ピロリジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、イミダゾリニル、インドリニル、インドリル、キノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、イソインドリニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロフリル、キノキサリニル、ピペリジニル、ピペラジニル及びモルホリニルから選択され、フェニル又は複素環は、置換されておらず、又は、各々独立に、
（Ｉ）ハロ、
（ＩＩ）−Ｃ１−６アルキル（−Ｃ１−６アルキルは、置換されておらず、又は１から５個のハロで置換されている。）、
（ＩＩＩ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル（−Ｏ−Ｃ１−６アルキルは、置換されておらず、又は１から５個のハロで置換されている。）、
（ＩＶ）−Ｃ３−６シクロアルキル
（Ｖ）オキソ、
（ＶＩ）−ＣＮ、
（ＶＩＩ）ヒドロキシ及び
（ＶＩＩＩ）フェニル
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（ｇ）−ＮＲ１０Ｒ１１（Ｒ１０及びＲ１１は、各々独立に、
（ｉ）水素、
（ｉｉ）−Ｃ１−６アルキル（−Ｃ１−６アルキルは、置換されておらず、又は、各々独立に、
（ＶＩＩ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ＶＩＩＩ）ハロ、
（ＩＸ）ヒドロキシ、
（Ｘ）−ＯＣＦ３、
（ＸＩ）−Ｃ３−６シクロアルキル及び
（ＸＩＩ）フェニル
から選択される１から６個の置換基で置換されている。）、
（ｉｉｉ）−Ｃ４−６シクロアルキル
（ｉｖ）フェニル（フェニルは、置換されておらず、又は、各々独立に、
（Ｉ）−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩＩ）ハロ、
（ＩＶ）ヒドロキシ、
（Ｖ）トリフルオロメチル、
（ＶＩ）−ＯＣＦ３及び
（ＶＩＩ）ＣＮ
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）、並びに
（ｖ）ベンジル（ベンジルは、置換されておらず、又は、各々独立に、
（Ｉ）−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩＩ）ハロ及び
（ＩＶ）トリフルオロメチル
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（ｖｉ）−ＣＯＲ９及び
（ｖｉｉ）−ＳＯ２Ｒ１２
から選択される。）、
（ｈ）−ＳＯＲ１２（Ｒ１２は、
（ｉ）−Ｃ１−６アルキル（−Ｃ１−６アルキルは、置換されておらず、又は１から６個のフルオロで置換されている。）、
（ｉｉ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｉｉｉ）フェニル又は複素環（複素環は、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、チエニル及びモルホリニルから選択され、フェニル又は複素環は、置換されておらず、又は、各々独立に、
（Ｉ）−Ｃ１−６アルキル
（ＩＩ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル
（ＩＩＩ）ハロ、
（ＩＶ）ヒドロキシ、
（Ｖ）トリフルオロメチル、
（ＶＩ）−ＯＣＦ３及び
（ＶＩＩ）ＣＮ
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）、並びに
（ｉｖ）ベンジル（ベンジルは、置換されておらず、又は、各々独立に、
（Ｉ）−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩＩ）ハロ及び
（ＩＶ）トリフルオロメチル
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（ｉ）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａ（Ｒ１０ａ及びＲ１１ａは、各々独立に、
（ｉ）水素、
（ｉｉ）−Ｃ１−６アルキル（置換されておらず、又は、各々独立に、
（ＶＩＩ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ＶＩＩＩ）ハロ、
（ＩＸ）ヒドロキシ、
（Ｘ）−ＯＣＦ３、
（ＸＩ）−Ｃ３−６シクロアルキル及び
（ＸＩＩ）フェニル
から選択される１から６個の置換基で置換されている。）、
（ｉｉｉ）−Ｃ５−６シクロアルキル、
（ｉｖ）フェニル（置換されておらず、又は、各々独立に、
（Ｉ）−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩＩ）ハロ、
（ＩＶ）ヒドロキシ、
（Ｖ）トリフルオロメチル、
（ＶＩ）−ＯＣＦ３及び
（ＶＩＩ）ＣＮ
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）、並びに
（ｖ）ベンジル（置換されておらず、又は、各々独立に、
（Ｉ）−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩＩ）ハロ及び
（ＩＶ）トリフルオロメチル
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
から選択される。）、
又はＲ１０ａ及びＲ１１ａは、結合して、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、アゼパニル、ピペラジニル及びモルホリニルから選択される環を形成し（該環は、置換されておらず、又は、各々独立に、
（Ｉ）−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩＩ）ハロ、
（ＩＶ）ヒドロキシ、
（Ｖ）フェニル、
（ＶＩ）ベンジル、
（ＶＩＩ）−ＣＯＲ９及び
（ＶＩＩＩ）−ＳＯ２Ｒ１２
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（ｊ）トリフルオロメチル、
（ｋ）−ＯＣＯ２Ｒ９、
（ｌ）−（ＮＲ１０ａ）ＣＯ２Ｒ９、
（ｍ）−Ｏ（ＣＯ）ＮＲ１０ａＲ１１ａ、
（ｎ）−（ＮＲ９）（ＣＯ）ＮＲ１０ａＲ１１ａ、
（ｏ）−ＳＯ２ＮＲ１０ａＲ１１ａ及び
（ｐ）−Ｏ−Ｃ３−６シクロアルキル
から選択される１から７個の置換基で置換されている。）、
（２）−Ｃ３−６シクロアルキル（−Ｃ３−６シクロアルキルは、置換されておらず、又は、各々独立に、
（ａ）ハロ、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｄ）トリフルオロメチル、
（ｅ）フェニル（置換されておらず、又は、各々独立に、
（ｉ）−Ｃ１−６アルキル、
（ｉｉ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｉｉｉ）ハロ、
（ｉｖ）ヒドロキシ及び
（ｖ）トリフルオロメチル
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
から選択される１から７個の置換基で置換されている。）、
（３）フェニル又は複素環（複素環は、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チエニル、ピリダジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、アゼパニル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、アゼピニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾピラニル、ベンゾフリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、クロマニル、フリル、イミダゾリニル、インドリニル、インドリル、キノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、イソインドリニル、テトラヒドロイソキノリニル、２−オキソピペラジニル、２−オキソピペリジニル、２−オキソピロリジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリル、ピロリル、キナゾリニル、テトラヒドロフリル、チアゾリニル、プリニル、ナフチリジニル、キノキサリニル、１，３−ジオキソラニル、オキサジアゾリル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチエニル、テトラヒドロチオピラニル及びモルホリニルから選択され、フェニル又は複素環は、置換されておらず、又は、各々独立に、
（ａ）−Ｃ１−６アルキル（−Ｃ１−６アルキルは、置換されておらず、又は、各々独立に、
（ａ）ハロ、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｄ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｅ）フェニル、
（ｆ）−ＣＯ２Ｒ９及び
（ｇ）−ＮＲ１０Ｒ１１
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（ｂ）ハロ、
（ｃ）ヒドロキシ、
（ｄ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル（−Ｏ−Ｃ１−６アルキルは、置換されておらず、又は１から６個のフルオロで置換されている。）、
（ｅ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｆ）フェニル又は複素環（複素環は、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チエニル及びモルホリニルから選択され、フェニル又は複素環は、置換されておらず、又は、各々独立に、
（ｉ）−Ｃ１−６アルキル、
（ｉｉ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｉｉｉ）ハロ、
（ｉｖ）ヒドロキシ及び
（ｖ）トリフルオロメチル
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（ｇ）−ＣＯ２Ｒ９、
（ｈ）−（ＣＯ）Ｒ９、
（ｉ）−ＮＲ１０Ｒ１１、
（ｊ）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａ、
（ｋ）オキソ、
（ｌ）−ＳＲ１２、
（ｍ）−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、
（ｎ）−ＳＯ２Ｒ１２、
（ｏ）−ＳＯ２ＮＲ１０ａＲ１１ａ及び
（ｐ）−ＣＮ
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（４）ハロ、
（５）オキソ、
（６）ヒドロキシ、
（７）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル（−Ｏ−Ｃ１−６アルキルは、置換されておらず、又は、各々独立に、
（ａ）ハロ、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｄ）フェニル、
（ｅ）−ＣＯ２Ｒ９及び
（ｆ）−ＮＲ１０Ｒ１１
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（８）−ＣＮ、
（９）−ＣＯ２Ｒ９、
（１０）−ＮＲ１０Ｒ１１、
（１１）−ＳＲ１２、
（１２）−Ｓ（Ｏ）Ｒ１２、
（１３）−ＳＯ２Ｒ１２、
（１４）−ＳＯ２ＮＲ１０ａＲ１１ａ、
（１５）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａ、
（１６）−ＯＣＯ２Ｒ９、
（１７）−（ＮＲ１０ａ）ＣＯ２Ｒ９、
（１８）−Ｏ（ＣＯ）ＮＲ１０ａＲ１１ａ、
（１９）−（ＮＲ９）（ＣＯ）ＮＲ１０ａＲ１１ａ、
（２０）−（ＣＯ）−（ＣＯ）ＮＲ１０ａＲ１１ａ及び
（２１）−（ＣＯ）−（ＣＯ）ＯＲ９
から独立に選択され、
又は、Ｒ３ａ及びＲ３ｂ及びこれらが結合している炭素原子は連結して、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、アゼパニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、フラニル、ジヒドロフラニル、ジヒドロピラニル、チエニル、ジヒドロチエニル、テトラヒドロチエニル、ジヒドロチオピラニル、テトラヒドロチオピラニル、イミダゾリル、イミダゾリニル及びピペラジニルから選択される環を形成し（該環は、置換されておらず、又は、独立に、
（ａ）−Ｃ１−６アルキル（−Ｃ１−６アルキルは、置換されておらず、又は、独立に、
（ｉ）ハロ、
（ｉｉ）ヒドロキシ、
（ｉｉｉ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｉｖ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｖ）フェニル若しくは複素環（複素環は、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、チエニル及びモルホリニルから選択され、フェニル又は複素環は、置換されておらず、又は、各々独立に、
（Ｉ）−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩＩ）ハロ、
（ＩＶ）ヒドロキシ、
（Ｖ）トリフルオロメチル及び
（ＶＩ）−ＯＣＦ３
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（ｖｉ）−ＣＯ２Ｒ９、
（ｖｉｉ）−ＮＲ１０Ｒ１１、
（ｖｉｉｉ）−ＳＯ２Ｒ１２、
（ｉｘ）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａ及び
（ｘ）−（ＮＲ１０ａ）ＣＯ２Ｒ９、
から選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（ｂ）フェニル又は複素環（複素環は、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チエニル、ピリダジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、ピペリジニル及びモルホリニルから選択され、フェニル又は複素環は、置換されておらず、又は、各々独立に、
（ｉ）−Ｃ１−６アルキル（−Ｃ１−６アルキルは、置換されておらず、又は１から６個のフルオロで置換されている。）、
（ｉｉ）ハロ、
（ｉｉｉ）ヒドロキシ、
（ｉｖ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル（−Ｏ−Ｃ１−６アルキルは、置換されておらず、又は１から６個のフルオロで置換されている）及び
（ｖ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
から選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（ｃ）ハロ、
（ｄ）−ＳＯ２Ｒ１２、
（ｅ）ヒドロキシ、
（ｆ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル（−Ｏ−Ｃ１−６アルキルは、置換されておらず、又は１から５個のハロで置換されている。）、
（ｇ）−ＣＮ、
（ｈ）−ＣＯＲ１２、
（ｉ）−ＮＲ１０Ｒ１１、
（ｊ）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａ、
（ｋ）−ＣＯ２Ｒ９、
（ｌ）−（ＮＲ１０ａ）ＣＯ２Ｒ９、
（ｍ）−Ｏ（ＣＯ）ＮＲ１０ａＲ１１ａ、
（ｎ）−（ＮＲ９）（ＣＯ）ＮＲ１０ａＲ１１ａ及び
（ｏ）オキソ
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）；
Ａ１、Ａ２及びＡ３は、各々独立に、
（１）結合、
（２）−ＣＲ１３Ｒ１４（Ｒ１３及びＲ１４は、各々独立に、
（ａ）水素、
（ｂ）Ｃ１−６アルキル（Ｃ１−６アルキルは、置換されておらず、又は、各々独立に、
（ｉ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｉｉ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｉｉｉ）ハロ、
（ｉｖ）ヒドロキシ及び
（ｖ）フェニル
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（ｃ）ヒドロキシ及び
（ｄ）ハロ
から選択される。）、
（３）−ＮＲ１０、
（４）−ＣＲ１３Ｒ１４−ＮＲ１０−
（５）−ＣＲ１３Ｒ１４−ＣＨ２−
（６）−ＣＨ２−ＣＲ１３Ｒ１４、
（７）−Ｏ−ＣＲ１３Ｒ１４、
（８）ＣＲ１３Ｒ１４−Ｏ−、
（９）−Ｃ≡Ｃ−、
（１０）−Ｃ（Ｒ１３）＝Ｃ（Ｒ１４）−及び
（１１）−Ｃ（＝Ｏ）−
から選択され、
又は、Ａ１、Ａ２及びＡ３の１つ若しくは２つは、場合によって、不存在であり；
Ａ４、Ａ５、Ａ６及びＡ７の０から１は、
（１）−Ｏ−、
（２）−Ｃ（＝Ｏ）−、
（３）−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１５は、
（ｉ）水素、
（ｉｉ）Ｃ１−６アルキル（Ｃ１−６アルキルは、置換されておらず、又は、各々独立に、
（ａ）ヒドロキシ、
（ｂ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｃ）ハロ、
（ｄ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｅ）トリフルオロメチル及び
（ｆ）フェニル
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
から選択される。）、
から選択され、
Ａ４、Ａ５、Ａ６及びＡ７の残りは、各々独立に、
（１）結合及び
（２）−ＣＲ１３Ｒ１４−
から選択され、
Ａ４及びＡ７の一方又は両方は、場合によって、不存在であり；
Ｅ１及びＥ５は、各々独立に、
（１）＝Ｃ（Ｒ４）−、
（２）−ＣＲ４Ｒ５−、
（３）−Ｃ（＝Ｏ）−、
（４）−Ｃ（＝Ｓ）−、
（５）＝Ｎ−、
（６）＝Ｎ＋（Ｏ−）−、
（７）−Ｎ（Ｒ４）−、
（８）−Ｏ−、
（９）−Ｓ−及び
（１０）−ＳＯ２−
から選択され；
Ｅ３及びＥ４は、各々独立に、
（１）結合、
（２）＝Ｃ（Ｒ４）−、
（３）−ＣＲ４Ｒ５−、
（４）−Ｃ（＝Ｏ）−、
（５）＝Ｎ−、
（６）＝Ｎ＋（Ｏ−）−、
（７）−Ｎ（Ｒ４）−及び
（８）−Ｏ−、
から選択され、
Ｅ３及びＥ４の一方又は両方は、場合によって、不存在であり；
Ｅ２は、
【化３】
から選択され；
Ｇ１及びＧ２は、各々独立に、
（１）＝Ｃ（Ｒ４）−、
（２）＝Ｎ−、
（３）＝Ｎ＋（Ｏ−）−
から選択され；
Ｊは、
（１）＝Ｃ（Ｒ６ａ）−、
（２）−ＣＲ１３Ｒ１４−及び
（３）−Ｃ（＝Ｏ）−
から選択され；
Ｋは、
（１）＝Ｃ（Ｒ６ｂ）−、
（２）−ＣＲ１３Ｒ１４−、
（３）−Ｃ（＝Ｏ）−、
（４）−ＳＯ２−、
（５）＝Ｎ−及び
（６）−Ｎ（Ｒ６ｂ）−
から選択され；
Ｒ４及びＲ５は、各々独立に、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−４アルキル（−Ｃ１−４アルキルは、置換されておらず、又は、各々独立に、
（ａ）ハロ、
（ｂ）ヒドロキシ
（ｃ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｄ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｅ）フェニル、
（ｆ）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａ、
（ｇ）−ＣＯ２Ｒ９及び
（ｈ）−ＮＲ１０Ｒ１１
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（３）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（４）フェニル（フェニルは、置換されておらず、又は、各々独立に、
（ａ）−Ｃ１−４アルキル（−Ｃ１−４アルキルは、置換されておらず、又は１から３個のフルオロで置換されている。）、
（ｂ）ハロ、
（ｃ）ヒドロキシ及び
（ｄ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル（−Ｏ−Ｃ１−６アルキルは、置換されておらず、又は１から６個のフルオロで置換されている。）、
から選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（５）ハロ、
（６）ヒドロキシ、
（７）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル（−Ｏ−Ｃ１−６アルキルは、置換されておらず、又は１から５個のハロで置換されている。）、
（８）−ＣＮ、
（９）−ＣＯ２Ｒ９、
（１０）−ＮＲ１０Ｒ１１、
（１１）−ＳＯ２Ｒ１２、
（１２）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａ、
（１３）−ＯＣＯ２Ｒ９及び
（１４）−（ＮＲ１０ａ）ＣＯ２Ｒ９、
から選択され；
Ｒ６ａ及びＲ６ｂは、各々独立に、
（１）水素；
（２）−Ｃ１−４アルキル（−Ｃ１−４アルキルは、置換されておらず、又は、各々独立に、
（ａ）ハロ、
（ｂ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｃ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｅ）フェニル又は複素環（複素環は、イミダゾリル、オキサゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、チアゾリル、チエニル、トリアゾリル又はモルホリニルから選択され、フェニル又は複素環は、置換されておらず、又は、各々独立に、
（ｉ）−Ｃ１−６アルキル
（ｉｉ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル
（ｉｉｉ）ハロ、
（ｉｖ）ヒドロキシ、
（ｖ）トリフルオロメチル及び
（ｖｉ）−ＯＣＦ３、
（ｖｉｉ）オキソ、
から選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（３）フェニル又は複素環（複素環は、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チエニル、ピロリジニル、アゼチジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラヒドロフリル、ピペリジニル及びモルホリニルから選択され、フェニル又は複素環は、置換されておらず、又は、各々独立に、
（ａ）−Ｃ１−４アルキル（−Ｃ１−４アルキルは、置換されておらず、又は１から５個のフルオロで置換されている。）、
（ｂ）ハロ、
（ｃ）ヒドロキシ、
（ｄ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル（−Ｏ−Ｃ１−４アルキルは、置換されておらず、又は１から５個のフルオロで置換されている。）、
（ｅ）−Ｃ３−６シクロアルキル及び
（ｆ）フェニル
から選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（４）ハロ、
（５）ヒドロキシ、
（６）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル（−Ｏ−Ｃ１−６アルキルは、置換されておらず、又は１から５個のハロで置換されている。）、
（７）−ＣＮ、
（８）−ＣＯ２Ｒ９、
（９）−ＮＲ１０Ｒ１１及び
（１０）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａ
から選択され；
又は、Ｒ６ａ及びＲ６ｂ及びこれらが結合している原子は一緒に連結して、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、フラニル、ジヒドロフリル、ジヒドロピラニル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、チエニル、ジヒドロチエニル又はジヒドロチオピラニルから選択される環を形成し得（該環は、置換されておらず、又は、各々独立に、
（ａ）−Ｃ１−６アルキル（−Ｃ１−６アルキルは、置換されておらず、又は、各々独立に、
（ｉ）ハロ、
（ｉｉ）ヒドロキシ、
（ｉｉｉ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｉｖ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｖ）フェニル若しくは複素環（複素環は、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、チエニル又はモルホリニルから選択され、フェニル又は複素環は、置換されておらず、又は、各々独立に、
（Ｉ）−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＩＩ）ハロ、
（ＩＶ）ヒドロキシ、
（Ｖ）トリフルオロメチル及び
（ＶＩ）−ＯＣＦ３
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（ｖｉ）−ＣＯ２Ｒ９、
（ｖｉｉ）−ＮＲ１０Ｒ１１、
（ｖｉｉｉ）−ＳＯ２Ｒ１２、
（ｉｘ）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａ及び
（ｘ）−（ＮＲ１０ａ）ＣＯ２Ｒ９、
から選択される１から３の置換基で置換される。）、
（ｂ）フェニル又は複素環（複素環は、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チエニル、ピリダジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、ピペリジニル及びモルホリニルから選択され、フェニル又は複素環は、置換されておらず、又は、各々独立に、
（ｉ）−Ｃ１−６アルキル（置換されておらず、又は１から６個のフルオロで置換されている。）、
（ｉｉ）ハロ、
（ｉｉｉ）ヒドロキシ、
（ｉｖ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル（置換されておらず、又は１から６個のフルオロで置換されている）及び
（ｖ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
から選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（ｃ）ハロ、
（ｄ）−ＳＯ２Ｒ１２、
（ｅ）ヒドロキシ、
（ｆ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル（置換されておらず、又は１から５個のハロで置換されている。）、
（ｇ）−ＣＮ、
（ｈ）−ＣＯＲ１２、
（ｉ）−ＮＲ１０Ｒ１１、
（ｊ）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａ、
（ｋ）−ＣＯ２Ｒ９、
（ｌ）−（ＮＲ１０ａ）ＣＯ２Ｒ９、
（ｍ）−Ｏ（ＣＯ）ＮＲ１０ａＲ１１ａ、
（ｎ）−（ＮＲ９）（ＣＯ）ＮＲ１０ａＲ１１ａ及び
（ｏ）オキソ
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）
【請求項２】
式Ｉａ：
【化４】
を有する請求項１に記載の化合物及び医薬として許容されるその塩並びにこれらの個別の鏡像異性体及びジアステレオマー。
【請求項３】
式Ｉｂ：
【化５】
を有する請求項１に記載の化合物及び医薬として許容されるその塩並びにこれらの個別の鏡像異性体及びジアステレオマー。
【請求項４】
式Ｉｃ：
【化６】
を有する請求項１に記載の化合物及び医薬として許容されるその塩並びにこれらの個別の鏡像異性体及びジアステレオマー。
【請求項５】
式Ｉｄ：
【化７】
を有する請求項１に記載の化合物及び医薬として許容されるその塩並びにこれらの個別の鏡像異性体及びジアステレオマー。
【請求項６】
式Ｉｅ：
【化８】
を有する請求項１に記載の化合物及び医薬として許容されるその塩並びにこれらの個別の鏡像異性体及びジアステレオマー。
【請求項７】
Ｂが、
【化９】
から選択され、Ｂが置換されておらず、又はＲ１、Ｒ２、Ｒ３ａ及びＲ３ｂから各々独立に選択される１から５個の置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｂが、２−オキソベンゾイミダゾリニル、インドリル、インドリニル、イソインドリニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、２−オキソインドリニル、２−オキソベンゾオキサゾリニル、アザインドリニル、２−オキソアザベンゾイミダゾリニル、フタリミジル、２−オキソテトラヒドロキノリニル及びベンゾイミダゾリルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３ａ及びＲ３ｂが、各々独立に、
（１）−Ｃ１−６アルキル（−Ｃ１−６アルキルは、置換されておらず、又は、各々独立に、
（ａ）フルオロ、
（ｂ）フェニル又は複素環（複素環は、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、チエニル及びモルホリニルから選択される。）、
（ｃ）−ＣＯ２Ｒ９、
（ｄ）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａ、
（ｅ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｆ）−Ｏ−Ｃ３−６シクロアルキル及び
（ｇ）ヒドロキシ
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（２）フェニル又は複素環（複素環は、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チエニル、ピリダジニル、ピロリジニル、チアゾリル、イソチアゾリル、２−オキソピロリジニル、テトラヒドロフリル、ピペリジニル、テトラヒドロチエニル及びテトラヒドロチオピラニルから選択され、フェニル又は複素環は、置換されておらず、又は、各々独立に、
（ａ）−Ｃ１−６アルキル（−Ｃ１−６アルキルは、置換されておらず、又は１から３個のフルオロで置換されている。）、
（ｂ）ハロ、
（ｃ）−ＣＯ２Ｒ９、
（ｄ）−（ＣＯ）Ｒ９、
（ｅ）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａ、
（ｆ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル（−Ｏ−Ｃ１−６アルキルは、置換されておらず、又は１から３個のフルオロで置換されている。）、
（ｇ）ヒドロキシ、
（ｈ）オキソ、
（ｉ）−Ｓ−Ｃ１−４アルキル、
（ｊ）−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル及び
（ｋ）−ＳＯ２Ｃ１−４アルキル
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（３）ハロ、
（４）ヒドロキシ、
（５）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル（−Ｏ−Ｃ１−６アルキルは、置換されておらず、又は１から３個のフルオロで置換されている。）、
（６）−ＮＨ２、
（７）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（８）−（ＣＯ）−（ＣＯ）ＮＲ１０ａＲ１１ａ、
（９）−ＣＮ及び
（１０）−ＳＯ２ＮＲ１０ａＲ１１ａ及び
（１１）オキソ
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１及びＲ２が、各々独立に、
（１）−Ｃ１−４アルキル（−Ｃ１−４アルキルは、置換されておらず、又は、各々独立に、
（ａ）フルオロ、
（ｂ）フェニル、
（ｃ）−ＣＯ２Ｒ９、
（ｄ）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａ、
（ｅ）−Ｏ−Ｃ３−６シクロアルキル
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（２）フェニル又は複素環（複素環は、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリジニル、チアゾリル、テトラヒドロフリル、ピペリジニル及びテトラヒドロチオピラニルから選択され、フェニル又は複素環は、置換されておらず、又は、各々独立に、
（ａ）−Ｃ１−４アルキル（−Ｃ１−４アルキルは、置換されておらず、又は１から３個のフルオロで置換されている。）、
（ｂ）ハロ、
（ｃ）−ＣＯ２Ｒ９、
（ｄ）−（ＣＯ）Ｒ９、
（ｅ）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａ、
（ｆ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル（−Ｏ−Ｃ１−４アルキルは、置換されておらず、又は１から３個のフルオロで置換されている。）、
（ｇ）ヒドロキシ、
（ｈ）オキソ、
（ｉ）−Ｓ−Ｃ１−４アルキル、
（ｊ）−Ｓ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキル及び
（ｋ）−ＳＯ２−Ｃ１−４アルキル
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（３）ハロ、
（４）ヒドロキシ、
（５）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル（−Ｏ−Ｃ１−４アルキルは、置換されておらず、又は１から３個のフルオロで置換されている。）、
（６）−ＣＮ、
（７）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（８）−（ＣＯ）−（ＣＯ）ＮＲ１０ａＲ１１ａ、
（９）−ＳＯ２ＮＲ１０ａＲ１１ａ及び
（１０）オキソ
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ３ａ及びＲ３ｂ及びこれらが結合している炭素原子が連結して、ピペリジニル、シクロヘキシル、シクロペンチル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチエニル及びテトラヒドロチオピラニルから選択される環を形成し（該環は、置換されておらず、又は、独立に、
（ａ）−Ｃ１−６アルキル（−Ｃ１−６アルキルは、置換されておらず、又は、各々独立に、
（ｉ）ハロ及び
（ｉｉ）フェニル
から選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（ｂ）フェニル又は複素環（複素環は、ピリジニル、ピリミジニル及びピラジニルから選択される。）、
（ｃ）−ＣＯ２Ｒ９、
（ｄ）ヒドロキシ及び
（ｅ）オキソ
から選択される１から３個の置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ａ１がＣＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）−及び結合から選択され、Ａ２がＣＨ２及び結合から選択され、並びにＡ３が結合である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ａ４がＣＨ２及び結合から選択され、Ａ５がＣＨ２でありＡ６がＣＨ２であり、並びにＡ７がＣＨ２及び結合である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｅ１が、＝Ｃ（Ｒ４）−、−ＣＲ４Ｒ５−、＝Ｎ−及び−Ｎ（Ｒ４）−から選択され、Ｅ２が、
【化１０】
から選択され、Ｅ３が、結合、＝Ｃ（Ｒ４）−、−ＣＲ４Ｒ５−、＝Ｎ−及び−Ｎ（Ｒ４）−から選択され、Ｅ４が、結合及び−ＣＨ２−から選択され、並びにＥ５が、＝Ｃ（Ｒ４）−、−ＣＲ４Ｒ５−、＝Ｎ−及び−Ｎ（Ｒ４）−から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｇ１が＝Ｃ（Ｒ４）−であり、及びＧ２が＝Ｃ（Ｒ４）−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｊが＝Ｃ（Ｒ６ａ）−及び−ＣＨ２−から選択され、並びにＫが＝Ｃ（Ｒ６ｂ）−、−ＣＨ２−及び−Ｃ（＝Ｏ）−請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ４及びＲ５が、独立に、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−４アルキル（−Ｃ１−４アルキルは、置換されておらず、又は、各々独立に、
（ａ）ハロ、
（ｂ）ヒドロキシ、
（ｃ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｄ）−Ｃ３−６シクロアルキル及び
（ｅ）フェニル
から選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（３）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（４）フェニル（フェニルは、置換されておらず、又は、各々独立に、
（ａ）−Ｃ１−４アルキル（置換されておらず、又は１から３個のフルオロで置換されている。）
（ｂ）ハロ、
から選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（５）ハロ、
（６）ヒドロキシ、
（７）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル（−Ｏ−Ｃ１−６アルキルは、置換されておらず、又は１から３個のフルオロで置換されている）、
（８）−ＣＮ及び
（９）−ＮＲ１０Ｒ１
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ６ａ及びＲ６ｂが、独立に、
（１）水素、
（２）−Ｃ１−４アルキル（−Ｃ１−４アルキルは、置換されておらず、又は、各々独立に、
（ａ）ハロ、
（ｂ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｃ）−Ｃ３−６シクロアルキル及び
（ｄ）フェニル
から選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（４）フェニル又は複素環（該複素環は、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チアゾリル、オキサゾリル、テトラヒドロフリル、ピペリジニル及びモルホリニルから選択され、前記フェニル又は複素環は、置換されておらず、又は、各々独立に、
（ａ）−Ｃ１−４アルキル（置換されておらず、又は１から３個のフルオロで置換されている。）、
（ｂ）ハロ、
（ｃ）ヒドロキシ及び
（ｄ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル（−Ｏ−Ｃ１−４アルキルは、置換されておらず、又は１から３個のフルオロで置換されている。）、
から選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（５）ハロ、
（６）−ＮＲ１０Ｒ１１、
（７）ヒドロキシ及び
（８）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル（−Ｏ−Ｃ１−４アルキルは、置換されておらず、又は１から６個のハロで置換されている。）
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ６ａ及びＲ６ｂ及びこれらが結合している原子が連結して、フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、チエニルから選択される環を形成し、該環が、置換されておらず、又は、各々独立に、
（ａ）−Ｃ１−４アルキル（−Ｃ１−４アルキルは、置換されておらず、又は、各々独立に、
（ｉ）ハロ、
（ｉｉ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｉｉｉ）−ＣＯ２Ｒ９、
（ｉｖ）−ＮＲ１０Ｒ１１及び
（ｖ）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａ
から選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（ｂ）フェニル若しくは複素環（該複素環は、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、ピペリジニル及びモルホリニルから選択され、前記フェニル又は複素環は、置換されておらず、又は、各々独立に、
（ｉ）置換されていない若しくは１から５個のフルオロで置換されている−Ｃ１−４アルキル、
（ｉｉ）ハロ、
（ｉｉｉ）ヒドロキシ及び
（ｉｖ）置換されていない若しくは１から３個のフルオロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
から選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（ｃ）ハロ、
（ｄ）ヒドロキシ、
（ｅ）置換されていない若しくは１から５個のハロで置換されている−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ｆ）−ＣＮ、
（ｇ）−ＮＲ１０Ｒ１１、
（ｈ）−ＣＯＮＲ１０ａＲ１１ａ及び
（ｉ）オキソ
から選択される１から３個の置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ９が、
（ｉ）水素、
（ｉｉ）−Ｃ１−５アルキル（−Ｃ１−５アルキルは、置換されておらず、又は、各々独立に、
（Ｉ）ハロ、
（ＩＩ）ヒドロキシ、
（ＩＩＩ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（ＩＶ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（Ｖ）フェニル（フェニルは、置換されておらず、又は、各々独立に、
（１）−Ｃ１−４アルキル、
（２）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル及び
（３）ハロ
から選択される１から４個の置換基で置換されている。）、
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（ｉｉｉ）−Ｃ３−６シクロアルキル並びに
（ｉｖ）フェニル又は複素環（該複素環は、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チエニル、ピロリジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、インドリニル、インドリル、キノリニル、イソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、イソインドリニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロフリル、ピペリジニル、ピペラジニル及びモルホリニルから選択され、前記フェニル又は複素環は、置換されておらず、又は、各々独立に、
（Ｉ）ハロ、
（ＩＩ）−Ｃ１−４アルキル（−Ｃ１−４アルキルは、置換されておらず、又は１から３個のハロで置換されている。）、
（ＩＩＩ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル（−Ｏ−Ｃ１−４アルキルは、置換されておらず、又は１から３個のハロで置換されている。）
（ＩＶ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（Ｖ）オキソ、
（ＶＩ）−ＣＮ及び
（ＶＩＩ）ヒドロキシ
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１０及びＲ１１が、各々独立に、
（ｉ）水素、
（ｉｉ）−Ｃ１−５アルキル（−Ｃ１−５アルキルは、置換されておらず、又は、各々独立に、
（Ｖ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ＶＩ）ハロ、
（ＶＩＩ）ヒドロキシ及び
（ＶＩＩＩ）−ＯＣＦ３
から選択される１から５個の置換基で置換されている。）、
（ｉｉｉ）−Ｃ４−６シクロアルキル、
（ｉｖ）フェニル（フェニルは、置換されておらず、又は、各々独立に、
（Ｉ）−Ｃ１−４アルキル、
（ＩＩ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ＩＩＩ）ハロ、
（ＩＶ）トリフルオロメチル及び
（Ｖ）−ＯＣＦ３
から選択される１から４個の置換基で置換されている。）、並びに
（ｖ）ベンジル（ベンジルは、置換されておらず、又は、各々独立に、
（Ｉ）−Ｃ１−４アルキル、
（ＩＩ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ＩＩＩ）ハロ及び
（ＩＶ）トリフルオロメチル
から選択される１から４個の置換基で置換されている。）、
（ｖｉ）−ＣＯＲ９、並びに
（ｖｉｉ）−ＳＯ２Ｒ１２
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１０ａ及びＲ１１ａが、各々独立に、
（ｉ）水素、
（ｉｉ）−Ｃ１−４アルキル（−Ｃ１−４アルキルは、置換されておらず、又は、各々独立に、
（Ｉ）ハロ及び
（ＩＩ）ヒドロキシ
から選択される１から４個の置換基で置換されている。）、
（ｉｉｉ）−Ｃ５−６シクロアルキル、
（ｉｖ）フェニル（フェニルは、置換されておらず、又は、各々独立に
（Ｉ）−Ｃ１−４アルキル、
（ＩＩ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ＩＩＩ）ハロ及び
（Ｖ）トリフルオロメチル
から選択される１から４個の置換基で置換されている。）、
（ｖ）ベンジル（ベンジルは、置換されておらず、又は、各々独立に、
（Ｉ）−Ｃ１−４アルキル、
（ＩＩ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ＩＩＩ）ハロ及び
（ＩＶ）トリフルオロメチル
から選択される１から４個の置換基で置換されている。）、
から選択され、
又はＲ１０ａ及びＲ１１ａが、結合して、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル及びモルホリニルから選択される環を形成し、該環は、置換されておらず、若しくは、各々独立に、
（Ｉ）−Ｃ１−４アルキル、
（ＩＩ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ＩＩＩ）ハロ、
（ＩＶ）ヒドロキシ、
（Ｖ）フェニル、
（ＶＩ）ベンジル、
（ＶＩＩ）−ＣＯＲ９
から選択される１から３個の置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１２が、
（ｉ）−Ｃ１−４アルキル（−Ｃ１−４アルキルは、置換されておらず、又は１から３個のフルオロで置換されている）、
（ｉｉ）−Ｃ３−６シクロアルキル、
（ｉｉｉ）フェニル（フェニルは、置換されておらず、又は、各々独立に、
（Ｉ）−Ｃ１−４アルキル、
（ＩＩ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ＩＩＩ）ハロ及び
（ＩＶ）トリフルオロメチル
から選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
（ｉｖ）ベンジル（ベンジルは、置換されておらず、又は、各々独立に、
（Ｉ）−Ｃ１−４アルキル、
（ＩＩ）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（ＩＩＩ）ハロ及び
（ＩＶ）トリフルオロメチル
から選択される１から３個の置換基で置換されている。）、
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
【化１１】
から選択される化合物及び医薬として許容されるその塩並びにこれらの個別の立体異性体。
【請求項２５】
不活性担体及び請求項１に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項２６】
請求項１に記載の化合物の有効量を投与することを含む、哺乳動物中のＣＧＲＰ受容体活性を拮抗するための方法。
【請求項２７】
頭痛、偏頭痛若しくは群発性頭痛を治療し、調節し、軽減し、又は頭痛、偏頭痛若しくは群発性頭痛のリスクを低減することを必要としている哺乳動物患者に、請求項１に記載の化合物の治療的有効量を投与することを含む、前記患者における頭痛、偏頭痛若しくは群発性頭痛を治療し、調節し、軽減し、又は頭痛、偏頭痛若しくは群発性頭痛のリスクを低減するための方法。
【請求項２８】
偏頭痛、群発性頭痛及び頭痛を治療又は予防する方法であり、このような治療を必要としている者に、
請求項１に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩の治療的有効量、及び
セロトニンアゴニスト、鎮痛剤、抗炎症剤、降圧剤及び鎮痙剤から選択される第二の薬剤の治療的有効量を同時投与することを含む、前記方法。
【公表番号】特表２００９−５１５９７６（Ｐ２００９−５１５９７６Ａ）
【公表日】平成２１年４月１６日（２００９．４．１６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５４１２８２（Ｐ２００８−５４１２８２）
【出願日】平成１８年１１月１４日（２００６．１１．１４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０４４２１２
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０６１６９６
【国際公開日】平成１９年５月３１日（２００７．５．３１）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＲＣＫ ＆ ＣＯＭＰＡＮＹ ＩＮＣＯＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年４月１６日（２００９．４．１６）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年１１月１４日（２００６．１１．１４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０４４２１２
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０６１６９６
【国際公開日】平成１９年５月３１日（２００７．５．３１）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＲＣＫ ＆ ＣＯＭＰＡＮＹ ＩＮＣＯＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
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