チアゾール誘導体および抗腫瘍剤としてのその使用
本発明は、式（Ｉ）のチアゾール誘導体またはその薬学的に許容されうる塩、式中、Ｒ、環Ａ、ｍ、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３の各々は本明細書において上記に定義する意味のいずれかを有する；これらの調製プロセス、これらを含有する薬学的組成物、および療法における、例えばＰＩ３Ｋ酵素および／またはｍＴＯＲキナーゼに仲介される疾患の治療におけるこれらの使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
式中：
Ｒ基は水素であるか、
またはＲ基は、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、フェノキシ、ベンジルオキシ、フェニルチオ、フェニルスルフィニルおよびフェニルスルホニルより選択される置換基を所持する（１−３Ｃ）アルキル基であり、
そしてＲ基内の任意のフェニル基は、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルケニル、（２−６Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノおよびジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノより選択される、同じであってもまた異なってもよい、１つ、２つまたは３つの置換基を場合によって所持し；
環Ａは、２−ピリジル、３−ピリジル、５−ピリミジニル、２−ピラジニルまたは４−ピリダジニル基であり；
ｍは、０、１または２であり；
存在する各Ｒ１基は、同じであってもまた異なってもよく、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルケニル、（２−６Ｃ）アルキニルおよび（１−６Ｃ）アルコキシより選択され；
Ｒ２基は、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルケニル、（２−６Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（２−６Ｃ）アルケニルオキシ、（２−６Ｃ）アルキニルオキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノおよびＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノより、または式：
＿Ｘ２＿Ｑ２
式中、Ｘ２は、直接結合であるか、またはＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒ５）、ＣＯ、ＣＨ（ＯＲ５）、ＣＯＮ（Ｒ５）、Ｎ（Ｒ５）ＣＯ、Ｎ（Ｒ５）ＣＯＮ（Ｒ５）、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）、Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２、Ｃ（Ｒ５）２Ｏ、Ｃ（Ｒ５）２ＳおよびＣ（Ｒ５）２Ｎ（Ｒ５）、式中、各Ｒ５基は、水素、（１−６Ｃ）アルキルまたは（２−６Ｃ）アルカノイルである、より選択され、そしてＱ２は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、アリールオキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルである
の基より選択され、
そしてＲ２基内の任意のＣＨ、ＣＨ２またはＣＨ３基は、前記の各ＣＨ、ＣＨ２またはＣＨ３基上に、１以上のハロゲノまたは（１−６Ｃ）アルキル置換基、および／またはヒドロキシ、アミノ、シアノ、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノおよびＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノより、または式：
＿Ｘ３＿Ｑ３
式中、Ｘ３は、直接結合であるか、またはＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒ６）およびＣＯ、式中、Ｒ６は、水素または（１−６Ｃ）アルキルである、より選択され、そしてＱ３は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルである
の基より選択される置換基を場合によって所持し、
そしてＲ２基内の任意のアリール、（３−８Ｃ）シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基は、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、トリフルオロメトキシ、カルボキシ、カルバモイル、（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルケニル、（２−６Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（２−６Ｃ）アルケニルオキシ、（２−６Ｃ）アルキニルオキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノおよびＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノより、あるいは式：
＿Ｘ４＿Ｒ７
式中、Ｘ４は、直接結合であるか、またはＯおよびＮ（Ｒ８）、式中、Ｒ８は、水素または（１−６Ｃ）アルキルである、より選択され、そしてＲ７は、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルチオ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ−（１−６Ｃ）アルキルまたはＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、あるいは式：
＿Ｘ５＿Ｑ４
式中、Ｘ５は、直接結合であるか、またはＯ、ＣＯおよびＮ（Ｒ９）、式中、Ｒ９は、水素または（１−６Ｃ）アルキルである、より選択され、そしてＱ４は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルであり、そしてＱ４基は、ハロゲノ、シアノ、ヒドロキシ、（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニルおよび（２−６Ｃ）アルカノイルより選択される、同じであってもまた異なってもよい、１つまたは２つの置換基を場合によって所持する
の基である
の基より選択される、同じであってもまた異なってもよい、１つ、２つまたは３つの置換基を場合によって所持し、
そしてＲ２基内の任意のヘテロシクリル基は、１つまたは２つのオキソまたはチオキソ置換基を場合によって所持し；そして
Ｒ３基は、ホルミル、カルボキシ、カルバモイル、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（３−８Ｃ）シクロアルキルカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイルおよびＮ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイルより、または式：
Ｑ５＿Ｘ６＿
式中、Ｘ６は、ＣＯ、Ｎ（Ｒ１０）ＣＯおよびＮ（Ｒ１０）ＳＯ２、式中、Ｒ１０は、水素または（１−６Ｃ）アルキルである、より選択され、そしてＱ５は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルである
の基より選択され、
そしてＲ３基内の任意のＣＨ、ＣＨ２またはＣＨ３基は、前記の各ＣＨ、ＣＨ２またはＣＨ３基上に、１以上のハロゲノまたは（１−６Ｃ）アルキル置換基、および／またはヒドロキシ、アミノ、シアノ、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノおよびＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノより選択される置換基を場合によって所持し、
そしてＲ３基内の任意のアリール、（３−８Ｃ）シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基は、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、トリフルオロメトキシ、ヒドロキシ、アミノ、（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルケニル、（２−６Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノおよびＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノより選択される、同じであってもまた異なってもよい、１つ、２つまたは３つの置換基を場合によって所持し、
そしてＲ３基内の任意のヘテロシクリル基は、１つまたは２つのオキソまたはチオキソ置換基を場合によって所持する
のチアゾール誘導体；またはその薬学的に許容されうる塩。
【請求項２】
式ＩＩ
【化２】
式中、Ｒ、ｍ、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３の各々は、請求項１に定義する意味のいずれかを有する
のチアゾール誘導体；またはその薬学的に許容されうる塩。
【請求項３】
式ＩＩ
【化３】
式中、Ｒ２は、（１−６Ｃ）アルキルアミノ基または式：
＿ＮＨ＿Ｑ２
式中、Ｑ２は、請求項１に定義する意味のいずれかを有する
の基であり；
そして、Ｒ、ｍ、Ｒ１およびＲ３の各々は、請求項１に定義する意味のいずれかを有する
のチアゾール誘導体；またはその薬学的に許容されうる塩。
【請求項４】
式ＩＩ
【化４】
式中、Ｒ２は、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ基または式：
＿ＮＨＳＯ２＿Ｑ２
式中、Ｑ２は、請求項１に定義する意味のいずれかを有する
の基であり；
そして、Ｒ、ｍ、Ｒ１およびＲ３の各々は、請求項１に定義する意味のいずれかを有する
のチアゾール誘導体；またはその薬学的に許容されうる塩。
【請求項５】
式ＩＶ
【化５】
式中、Ｒ、ｍ、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３の各々は、請求項１に定義する意味のいずれかを有する
のチアゾール誘導体；またはその薬学的に許容されうる塩。
【請求項６】
Ｒは水素であり；
そしてｍ、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３の各々は、請求項１に定義する意味のいずれかを有する
請求項１記載の式Ｉのチアゾール誘導体；またはその薬学的に許容されうる塩。
【請求項７】
Ｒ２基は、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノおよび（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノより、または式：
＿Ｘ２＿Ｑ２
式中、Ｘ２は、ＮＨ、ＮＨＣＯおよびＮＨＳＯ２より選択され、そしてＱ２は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルである
より選択され、
そしてＲ２基内の任意のＣＨ２またはＣＨ３基は、前記の各ＣＨ２またはＣＨ３基上に、１以上のハロゲノまたは（１−６Ｃ）アルキル置換基、および／またはヒドロキシ、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルアミノおよびジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノより、または式：
＿Ｘ３＿Ｑ３
式中、Ｘ３は、直接結合であるか、またはＯおよびＮＨより選択され、そしてＱ３は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルである
の基より選択される置換基を場合によって所持し、
そしてＲ２基内の任意のアリール、（３−８Ｃ）シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基は、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、トリフルオロメトキシ、カルボキシ、カルバモイル、（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノおよびＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノより、あるいは式：
＿Ｘ４＿Ｒ７
式中、Ｘ４はＯであり、そしてＲ７は、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキルおよびジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、または式：
＿Ｘ５＿Ｑ４
式中、Ｘ５は、直接結合またはＯであり、そしてＱ４は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルであり、そしてＱ４基は、ハロゲノ、シアノ、ヒドロキシ、（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニルおよび（２−６Ｃ）アルカノイルより選択される、同じであってもまた異なってもよい、１つまたは２つの置換基を場合によって所持する
の基である
の基より選択される、同じであってもまた異なってもよい、１つ、２つまたは３つの置換基を場合によって所持し；
そしてＲ、ｍ、Ｒ１およびＲ３の各々は、請求項１に定義する意味のいずれかを有する
請求項１記載の式Ｉのチアゾール誘導体；またはその薬学的に許容されうる塩。
【請求項８】
Ｒ２基は、（１−６Ｃ）アルキルアミノ基、または式：
＿ＮＨ＿Ｑ２
式中、Ｑ２は、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキルまたはヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルである
の基であり、
そしてＲ２基内の任意のアリール、（３−８Ｃ）シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基は、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（２−６Ｃ）アルカノイルおよび（２−６Ｃ）アルカノイルアミノより、または式：
＿Ｏ＿Ｒ７
式中、Ｒ７は、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキルおよびジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、または式：
＿Ｘ５＿Ｑ４
式中、Ｘ５は、直接結合またはＯであり、そしてＱ４は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルであり、そしてＱ４基は、ハロゲノ、シアノ、（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルスルホニルおよび（２−６Ｃ）アルカノイルより選択される、同じであってもまた異なってもよい、１つまたは２つの置換基を場合によって所持する
の基である
の基より選択される、同じであってもまた異なってもよい、１つまたは２つの置換基を場合によって所持し；
そしてＲ、ｍ、Ｒ１およびＲ３の各々は、請求項１に定義する意味のいずれかを有する
請求項１記載の式Ｉのチアゾール誘導体；またはその薬学的に許容されうる塩。
【請求項９】
Ｒ２は、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ基または式：
＿ＮＨＳＯ２＿Ｑ２
式中、Ｑ２は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルである
の基であり、
そしてＲ２基内の任意のアリール、（３−８Ｃ）シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基は、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノおよびＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノより、または式：
＿Ｏ＿Ｒ７
式中、Ｒ７は、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキルおよびジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、または式：
＿Ｘ５＿Ｑ４
式中、Ｘ５は、直接結合またはＯであり、そしてＱ４は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルであり、そしてＱ４基は、ハロゲノ、シアノ、（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルスルホニルおよび（２−６Ｃ）アルカノイルより選択される、同じであってもまた異なってもよい、１つまたは２つの置換基を場合によって所持する
の基である
の基より選択される、同じであってもまた異なってもよい、１つまたは２つの置換基を場合によって所持し；
そしてＲ、ｍ、Ｒ１およびＲ３の各々は、請求項１に定義する意味のいずれかを有する
請求項１記載の式Ｉのチアゾール誘導体；またはその薬学的に許容されうる塩。
【請求項１０】
式ＩＩ
【化６】
式中、Ｒは水素であり；
ｍは０であるか、またはｍは１であり、そしてＲ１基は、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、エチルおよびメトキシより選択され；
Ｒ２は、メタンスルホニルアミノ、エタンスルホニルアミノまたはプロパンスルホニルアミノ、あるいは式：
―ＮＨＳＯ２−Ｑ２
式中、Ｑ２は、フルオロ、クロロ、ブロモ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、メチルスルホニル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシカルボニル、アセチル、アセトアミドおよびモルホリノより選択される、同じであってもまた異なってもよい、１つまたは２つの置換基を、各々、場合によって所持する、フェニル、ベンジル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、２−フリル、３−フリル、２−チエニル、３−チエニル、４−イミダゾリル、４−ピラゾリル、５−オキサゾリル、４−イソキサゾリル、５−チアゾリル、４−イソチアゾリルまたは３−ピリジルである
の基であり；そして
Ｒ３はアセチルである
のチアゾール誘導体；またはその薬学的に許容されうる塩。
【請求項１１】
Ｒは水素であり；
ｍは０であるか、またはｍは１であり、そしてＲ１基は、クロロおよびメチルより選択され；
Ｒ２は、メタンスルホニルアミノまたはエタンスルホニルアミノであるか、あるいは式：
―ＮＨＳＯ２−Ｑ２
式中、Ｑ２は、フルオロ、シアノ、カルボキシ、メチル、メトキシおよびモルホリノより選択される、同じであってもまた異なってもよい、１つまたは２つの置換基を、各々、場合によって所持する、フェニル、３−チエニル、５−チアゾリルまたは３−ピリジルである
の基であり；そして
Ｒ３はアセチルである
請求項１０記載の式ＩＩのチアゾール誘導体；またはその薬学的に許容されうる塩。
【請求項１２】
Ｒは水素であり；
ｍは０であるか、またはｍは１であり、そしてＲ１基は、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、エチルおよびメトキシより選択され；
Ｒ２は、式：
―ＮＨ−Ｑ２
式中、Ｑ２は、フルオロ、クロロ、ブロモ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、メチルスルホニル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシカルボニル、アセチルおよびアセトアミドより選択される、同じであってもまた異なってもよい、１つまたは２つの置換基を、各々、場合によって所持する、ベンジル、２−ピロリルメチル、３−ピロリルメチル、２−フリルメチル、３−フリルメチル、２−チエニルメチル、３−チエニルメチル、４−イミダゾリルメチル、４−ピラゾリルメチル、５−オキサゾリルメチル、４−イソキサゾリルメチル、５−チアゾリルメチル、４−イソチアゾリルメチル、１，２，３−トリアゾール−４−イルメチルおよび３−ピリジルメチルである
の基であり；そして
Ｒ３はアセチルである
請求項１０記載の式ＩＩのチアゾール誘導体；またはその薬学的に許容されうる塩。
【請求項１３】
Ｒは水素であり；
ｍは０であるか、またはｍは１であり、そしてＲ１基は、クロロおよびメチルより選択され；
Ｒ２は、式：
―ＮＨ−Ｑ２
式中、Ｑ２は、フルオロ、クロロ、シアノ、カルボキシ、メチル、メトキシ、メチルスルホニルおよびアセトアミドより選択される、同じであってもまた異なってもよい、１つまたは２つの置換基を場合によって所持する、ベンジルである
の基であり；そして
Ｒ３はアセチルである
請求項１０記載の式ＩＩのチアゾール誘導体；またはその薬学的に許容されうる塩。
【請求項１４】
薬学的に許容されうる希釈剤またはキャリアーと会合した、請求項１記載の式Ｉのチアゾール誘導体またはその薬学的に許容されうる塩を含む、薬学的組成物。
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
式中：
Ｒ基は水素であるか、
またはＲ基は、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、フェノキシ、ベンジルオキシ、フェニルチオ、フェニルスルフィニルおよびフェニルスルホニルより選択される置換基を所持する（１−３Ｃ）アルキル基であり、
そしてＲ基内の任意のフェニル基は、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルケニル、（２−６Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノおよびジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノより選択される、同じであってもまた異なってもよい、１つ、２つまたは３つの置換基を場合によって所持し；
環Ａは、２−ピリジル、３−ピリジル、５−ピリミジニル、２−ピラジニルまたは４−ピリダジニル基であり；
ｍは、０、１または２であり；
存在する各Ｒ１基は、同じであってもまた異なってもよく、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルケニル、（２−６Ｃ）アルキニルおよび（１−６Ｃ）アルコキシより選択され；
Ｒ２基は、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルケニル、（２−６Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（２−６Ｃ）アルケニルオキシ、（２−６Ｃ）アルキニルオキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノおよびＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノより、または式：
＿Ｘ２＿Ｑ２
式中、Ｘ２は、直接結合であるか、またはＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒ５）、ＣＯ、ＣＨ（ＯＲ５）、ＣＯＮ（Ｒ５）、Ｎ（Ｒ５）ＣＯ、Ｎ（Ｒ５）ＣＯＮ（Ｒ５）、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５）、Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２、Ｃ（Ｒ５）２Ｏ、Ｃ（Ｒ５）２ＳおよびＣ（Ｒ５）２Ｎ（Ｒ５）、式中、各Ｒ５基は、水素、（１−６Ｃ）アルキルまたは（２−６Ｃ）アルカノイルである、より選択され、そしてＱ２は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、アリールオキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルである
の基より選択され、
そしてＲ２基内の任意のＣＨ、ＣＨ２またはＣＨ３基は、前記の各ＣＨ、ＣＨ２またはＣＨ３基上に、１以上のハロゲノまたは（１−６Ｃ）アルキル置換基、および／またはヒドロキシ、アミノ、シアノ、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノおよびＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノより、または式：
＿Ｘ３＿Ｑ３
式中、Ｘ３は、直接結合であるか、またはＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ（Ｒ６）およびＣＯ、式中、Ｒ６は、水素または（１−６Ｃ）アルキルである、より選択され、そしてＱ３は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルである
の基より選択される置換基を場合によって所持し、
そしてＲ２基内の任意のアリール、（３−８Ｃ）シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基は、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、トリフルオロメトキシ、カルボキシ、カルバモイル、（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルケニル、（２−６Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（２−６Ｃ）アルケニルオキシ、（２−６Ｃ）アルキニルオキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノおよびＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノより、あるいは式：
＿Ｘ４＿Ｒ７
式中、Ｘ４は、直接結合であるか、またはＯおよびＮ（Ｒ８）、式中、Ｒ８は、水素または（１−６Ｃ）アルキルである、より選択され、そしてＲ７は、ハロゲノ−（１−６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルチオ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ−（１−６Ｃ）アルキル、アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ−（１−６Ｃ）アルキルまたはＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、あるいは式：
＿Ｘ５＿Ｑ４
式中、Ｘ５は、直接結合であるか、またはＯ、ＣＯおよびＮ（Ｒ９）、式中、Ｒ９は、水素または（１−６Ｃ）アルキルである、より選択され、そしてＱ４は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルであり、そしてＱ４基は、ハロゲノ、シアノ、ヒドロキシ、（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニルおよび（２−６Ｃ）アルカノイルより選択される、同じであってもまた異なってもよい、１つまたは２つの置換基を場合によって所持する
の基である
の基より選択される、同じであってもまた異なってもよい、１つ、２つまたは３つの置換基を場合によって所持し、
そしてＲ２基内の任意のヘテロシクリル基は、１つまたは２つのオキソまたはチオキソ置換基を場合によって所持し；そして
Ｒ３基は、ホルミル、カルボキシ、カルバモイル、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（３−８Ｃ）シクロアルキルカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイルおよびＮ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイルより、または式：
Ｑ５＿Ｘ６＿
式中、Ｘ６は、ＣＯ、Ｎ（Ｒ１０）ＣＯおよびＮ（Ｒ１０）ＳＯ２、式中、Ｒ１０は、水素または（１−６Ｃ）アルキルである、より選択され、そしてＱ５は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルである
の基より選択され、
そしてＲ３基内の任意のＣＨ、ＣＨ２またはＣＨ３基は、前記の各ＣＨ、ＣＨ２またはＣＨ３基上に、１以上のハロゲノまたは（１−６Ｃ）アルキル置換基、および／またはヒドロキシ、アミノ、シアノ、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノおよびＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノより選択される置換基を場合によって所持し、
そしてＲ３基内の任意のアリール、（３−８Ｃ）シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基は、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、トリフルオロメトキシ、ヒドロキシ、アミノ、（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルケニル、（２−６Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルオキシ、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノおよびＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノより選択される、同じであってもまた異なってもよい、１つ、２つまたは３つの置換基を場合によって所持し、
そしてＲ３基内の任意のヘテロシクリル基は、１つまたは２つのオキソまたはチオキソ置換基を場合によって所持する
のチアゾール誘導体；またはその薬学的に許容されうる塩。
【請求項２】
式ＩＩ
【化２】
式中、Ｒ、ｍ、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３の各々は、請求項１に定義する意味のいずれかを有する
のチアゾール誘導体；またはその薬学的に許容されうる塩。
【請求項３】
式ＩＩ
【化３】
式中、Ｒ２は、（１−６Ｃ）アルキルアミノ基または式：
＿ＮＨ＿Ｑ２
式中、Ｑ２は、請求項１に定義する意味のいずれかを有する
の基であり；
そして、Ｒ、ｍ、Ｒ１およびＲ３の各々は、請求項１に定義する意味のいずれかを有する
のチアゾール誘導体；またはその薬学的に許容されうる塩。
【請求項４】
式ＩＩ
【化４】
式中、Ｒ２は、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ基または式：
＿ＮＨＳＯ２＿Ｑ２
式中、Ｑ２は、請求項１に定義する意味のいずれかを有する
の基であり；
そして、Ｒ、ｍ、Ｒ１およびＲ３の各々は、請求項１に定義する意味のいずれかを有する
のチアゾール誘導体；またはその薬学的に許容されうる塩。
【請求項５】
式ＩＶ
【化５】
式中、Ｒ、ｍ、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３の各々は、請求項１に定義する意味のいずれかを有する
のチアゾール誘導体；またはその薬学的に許容されうる塩。
【請求項６】
Ｒは水素であり；
そしてｍ、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３の各々は、請求項１に定義する意味のいずれかを有する
請求項１記載の式Ｉのチアゾール誘導体；またはその薬学的に許容されうる塩。
【請求項７】
Ｒ２基は、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノおよび（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノより、または式：
＿Ｘ２＿Ｑ２
式中、Ｘ２は、ＮＨ、ＮＨＣＯおよびＮＨＳＯ２より選択され、そしてＱ２は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルである
より選択され、
そしてＲ２基内の任意のＣＨ２またはＣＨ３基は、前記の各ＣＨ２またはＣＨ３基上に、１以上のハロゲノまたは（１−６Ｃ）アルキル置換基、および／またはヒドロキシ、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルアミノおよびジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノより、または式：
＿Ｘ３＿Ｑ３
式中、Ｘ３は、直接結合であるか、またはＯおよびＮＨより選択され、そしてＱ３は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルである
の基より選択される置換基を場合によって所持し、
そしてＲ２基内の任意のアリール、（３−８Ｃ）シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基は、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、トリフルオロメトキシ、カルボキシ、カルバモイル、（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノおよびＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノより、あるいは式：
＿Ｘ４＿Ｒ７
式中、Ｘ４はＯであり、そしてＲ７は、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキルおよびジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、または式：
＿Ｘ５＿Ｑ４
式中、Ｘ５は、直接結合またはＯであり、そしてＱ４は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルであり、そしてＱ４基は、ハロゲノ、シアノ、ヒドロキシ、（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニルおよび（２−６Ｃ）アルカノイルより選択される、同じであってもまた異なってもよい、１つまたは２つの置換基を場合によって所持する
の基である
の基より選択される、同じであってもまた異なってもよい、１つ、２つまたは３つの置換基を場合によって所持し；
そしてＲ、ｍ、Ｒ１およびＲ３の各々は、請求項１に定義する意味のいずれかを有する
請求項１記載の式Ｉのチアゾール誘導体；またはその薬学的に許容されうる塩。
【請求項８】
Ｒ２基は、（１−６Ｃ）アルキルアミノ基、または式：
＿ＮＨ＿Ｑ２
式中、Ｑ２は、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキルまたはヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルである
の基であり、
そしてＲ２基内の任意のアリール、（３−８Ｃ）シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基は、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（２−６Ｃ）アルカノイルおよび（２−６Ｃ）アルカノイルアミノより、または式：
＿Ｏ＿Ｒ７
式中、Ｒ７は、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキルおよびジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、または式：
＿Ｘ５＿Ｑ４
式中、Ｘ５は、直接結合またはＯであり、そしてＱ４は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルであり、そしてＱ４基は、ハロゲノ、シアノ、（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルスルホニルおよび（２−６Ｃ）アルカノイルより選択される、同じであってもまた異なってもよい、１つまたは２つの置換基を場合によって所持する
の基である
の基より選択される、同じであってもまた異なってもよい、１つまたは２つの置換基を場合によって所持し；
そしてＲ、ｍ、Ｒ１およびＲ３の各々は、請求項１に定義する意味のいずれかを有する
請求項１記載の式Ｉのチアゾール誘導体；またはその薬学的に許容されうる塩。
【請求項９】
Ｒ２は、（１−６Ｃ）アルカンスルホニルアミノ基または式：
＿ＮＨＳＯ２＿Ｑ２
式中、Ｑ２は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル、（３−８Ｃ）シクロアルキル−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルである
の基であり、
そしてＲ２基内の任意のアリール、（３−８Ｃ）シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基は、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ、ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、（２−６Ｃ）アルカノイル、（２−６Ｃ）アルカノイルアミノおよびＮ−（１−６Ｃ）アルキル−（２−６Ｃ）アルカノイルアミノより、または式：
＿Ｏ＿Ｒ７
式中、Ｒ７は、ヒドロキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、シアノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキルおよびジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、または式：
＿Ｘ５＿Ｑ４
式中、Ｘ５は、直接結合またはＯであり、そしてＱ４は、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルであり、そしてＱ４基は、ハロゲノ、シアノ、（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルキルスルホニルおよび（２−６Ｃ）アルカノイルより選択される、同じであってもまた異なってもよい、１つまたは２つの置換基を場合によって所持する
の基である
の基より選択される、同じであってもまた異なってもよい、１つまたは２つの置換基を場合によって所持し；
そしてＲ、ｍ、Ｒ１およびＲ３の各々は、請求項１に定義する意味のいずれかを有する
請求項１記載の式Ｉのチアゾール誘導体；またはその薬学的に許容されうる塩。
【請求項１０】
式ＩＩ
【化６】
式中、Ｒは水素であり；
ｍは０であるか、またはｍは１であり、そしてＲ１基は、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、エチルおよびメトキシより選択され；
Ｒ２は、メタンスルホニルアミノ、エタンスルホニルアミノまたはプロパンスルホニルアミノ、あるいは式：
―ＮＨＳＯ２−Ｑ２
式中、Ｑ２は、フルオロ、クロロ、ブロモ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、メチルスルホニル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシカルボニル、アセチル、アセトアミドおよびモルホリノより選択される、同じであってもまた異なってもよい、１つまたは２つの置換基を、各々、場合によって所持する、フェニル、ベンジル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、２−フリル、３−フリル、２−チエニル、３−チエニル、４−イミダゾリル、４−ピラゾリル、５−オキサゾリル、４−イソキサゾリル、５−チアゾリル、４−イソチアゾリルまたは３−ピリジルである
の基であり；そして
Ｒ３はアセチルである
のチアゾール誘導体；またはその薬学的に許容されうる塩。
【請求項１１】
Ｒは水素であり；
ｍは０であるか、またはｍは１であり、そしてＲ１基は、クロロおよびメチルより選択され；
Ｒ２は、メタンスルホニルアミノまたはエタンスルホニルアミノであるか、あるいは式：
―ＮＨＳＯ２−Ｑ２
式中、Ｑ２は、フルオロ、シアノ、カルボキシ、メチル、メトキシおよびモルホリノより選択される、同じであってもまた異なってもよい、１つまたは２つの置換基を、各々、場合によって所持する、フェニル、３−チエニル、５−チアゾリルまたは３−ピリジルである
の基であり；そして
Ｒ３はアセチルである
請求項１０記載の式ＩＩのチアゾール誘導体；またはその薬学的に許容されうる塩。
【請求項１２】
Ｒは水素であり；
ｍは０であるか、またはｍは１であり、そしてＲ１基は、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、エチルおよびメトキシより選択され；
Ｒ２は、式：
―ＮＨ−Ｑ２
式中、Ｑ２は、フルオロ、クロロ、ブロモ、トリフルオロメチル、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、メチルスルホニル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシカルボニル、アセチルおよびアセトアミドより選択される、同じであってもまた異なってもよい、１つまたは２つの置換基を、各々、場合によって所持する、ベンジル、２−ピロリルメチル、３−ピロリルメチル、２−フリルメチル、３−フリルメチル、２−チエニルメチル、３−チエニルメチル、４−イミダゾリルメチル、４−ピラゾリルメチル、５−オキサゾリルメチル、４−イソキサゾリルメチル、５−チアゾリルメチル、４−イソチアゾリルメチル、１，２，３−トリアゾール−４−イルメチルおよび３−ピリジルメチルである
の基であり；そして
Ｒ３はアセチルである
請求項１０記載の式ＩＩのチアゾール誘導体；またはその薬学的に許容されうる塩。
【請求項１３】
Ｒは水素であり；
ｍは０であるか、またはｍは１であり、そしてＲ１基は、クロロおよびメチルより選択され；
Ｒ２は、式：
―ＮＨ−Ｑ２
式中、Ｑ２は、フルオロ、クロロ、シアノ、カルボキシ、メチル、メトキシ、メチルスルホニルおよびアセトアミドより選択される、同じであってもまた異なってもよい、１つまたは２つの置換基を場合によって所持する、ベンジルである
の基であり；そして
Ｒ３はアセチルである
請求項１０記載の式ＩＩのチアゾール誘導体；またはその薬学的に許容されうる塩。
【請求項１４】
薬学的に許容されうる希釈剤またはキャリアーと会合した、請求項１記載の式Ｉのチアゾール誘導体またはその薬学的に許容されうる塩を含む、薬学的組成物。
【公表番号】特表２００９−５３５３８６（Ｐ２００９−５３５３８６Ａ）
【公表日】平成２１年１０月１日（２００９．１０．１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５０８４５７（Ｐ２００９−５０８４５７）
【出願日】平成１９年５月２日（２００７．５．２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００７／００１６０６
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１２９０４４
【国際公開日】平成１９年１１月１５日（２００７．１１．１５）
【出願人】（３０００２２６４１）アストラゼネカ アクチボラグ (581)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年１０月１日（２００９．１０．１）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年５月２日（２００７．５．２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００７／００１６０６
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１２９０４４
【国際公開日】平成１９年１１月１５日（２００７．１１．１５）
【出願人】（３０００２２６４１）アストラゼネカ アクチボラグ (581)
【Ｆターム（参考）】
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