ヒト免疫不全ウイルス複製のインヒビター
下記式(I)
【化１】
（式中、c、X、Y、R2、R4及びR5は本出願の定義どおり）の化合物は、HIV複製のインヒビターとして有用である。
【化１】
（式中、c、X、Y、R2、R4及びR5は本出願の定義どおり）の化合物は、HIV複製のインヒビターとして有用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式(I)：
【化１】
（式中、
_ _ _ _ _ _ _は単結合又は二重結合を表し；
Xは、YがN-R7の場合はNであり；又は
Xは、YがNの場合はN-R6であり；
R2及びR5は、それぞれ独立に下記基
a)ハロ；
b)R8、-C(=O)-R8、-C(=O)-O-R8、-O-R8、-S-R8、-SO-R8、-SO2-R8、-(C1-6)アルキレン-R8、-(C1-6)アルキレン-C(=O)-R8、-(C1-6)アルキレン-C(=O)-O-R8、-(C1-6)アルキレン-O-R8、-(C1-6)アルキレン-S-R8、-(C1-6)アルキレン-SO-R8又は-(C1-6)アルキレン-SO2-R8
（ここで、R8は、各場合独立にH、(C1-6)アルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-6)アルキニル、(C1-6)ハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、アリール及びHetから選択され；
かつ
前記アリール及びHetは、それぞれ、下記基：
i)ハロ、オキソ、チオキソ、(C2-6)アルケニル、(C1-6)ハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、-OH、-O(C1-6)アルキル、O-(C1-6)ハロアルキル、-SH、-S(C1-6)アルキル、-SO(C1-6)アルキル、-SO2(C1-6)アルキル、-NH2、-NH(C1-6)アルキル及び-N((C1-6)アルキル)2；
ii)(C1-6)アルキル（-OH、-O-(C1-6)ハロアルキル、又は-O-(C1-6)アルキルで置換されていてもよい）；及び
iii)アリール又はHet（各アリール及びHetはハロ又は(C1-6)アルキルで置換されていてもよい）
からそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよい）；及び
c)-N(R9)R10、-C(=O)-N(R9)R10、-O-C(=O)-N(R9)R10、-SO2-N(R9)R10、-(C1-6)アルキレン-N(R9)R10、-(C1-6)アルキレン-C(=O)-N(R9)R10、-(C1-6)アルキレン-O-C(=O)-N(R9)R10、又は-(C1-6)アルキレン-SO2-N(R9)R10（ここで、
R9は、各場合独立にH、(C1-6)アルキル及び(C3-7)シクロアルキルから選択され；かつ
R10は、各場合独立にR8、-(C1-6)アルキレン-R8、-SO2-R8、-C(=O)-R8、-C(=O)OR8及び-C(=O)N(R9)R8（ここで、R8及びR9は前記定義どおり）から選択される）
から選択され；
R6及びR7は、それぞれ独立に下記基
a)R8、-C(=O)-R8、-C(=O)-O-R8、-O-R8、-S-R8、-SO-R8、-SO2-R8、-(C1-6)アルキレン-R8、-(C1-6)アルキレン-C(=O)-R8、-(C1-6)アルキレン-C(=O)-O-R8、-(C1-6)アルキレン-O-R8、-(C1-6)アルキレン-S-R8、-(C1-6)アルキレン-SO-R8又は-(C1-6)アルキレン-SO2-R8（ここで、R8は、各場合独立にH、(C1-6)アルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-6)アルキニル、(C1-6)ハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、アリール及びHetから選択され；かつ
前記アリール及びHetは、それぞれ、下記基：
i)ハロ、オキソ、チオキソ、(C2-6)アルケニル、(C1-6)ハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、-OH、-O(C1-6)アルキル、O-(C1-6)ハロアルキル、-SH、-S(C1-6)アルキル、-SO(C1-6)アルキル、-SO2(C1-6)アルキル、-NH2、-NH(C1-6)アルキル及び-N((C1-6)アルキル)2；
ii)(C1-6)アルキル（-OH、-O-(C1-6)ハロアルキル、又は-O-(C1-6)アルキルで置換されていてもよい）；及び
iii)アリール又はHet（各アリール及びHetはハロ又は(C1-6)アルキルで置換されていてもよい）
からそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよい）；及び
b)-N(R9)R10、-C(=O)-N(R9)R10、-O-C(=O)-N(R9)R10、-SO2-N(R9)R10、-(C1-6)アルキレン-N(R9)R10、-(C1-6)アルキレン-C(=O)-N(R9)R10、-(C1-6)アルキレン-O-C(=O)-N(R9)R10、又は-(C1-6)アルキレン-SO2-N(R9)R10（ここで、
R9は、各場合独立にH、(C1-6)アルキル及び(C3-7)シクロアルキルから選択され；かつ
R10は、各場合独立にR8、-(C1-6)アルキレン-R8、-SO2-R8、-C(=O)-R8、-C(=O)OR8及び-C(=O)N(R9)R8（ここで、R8及びR9は前記定義どおり）から選択される）
から選択され；
R3が(C1-6)アルキル、(C1-6)ハロアルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-6)アルキニル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール-(C1-6)アルキル-、Het-(C1-6)アルキル-又は-W-R31であり、かつ結合cが単結合であり；或いは
R3が(C1-6)アルキリデンであり、かつ結合cは二重結合であり
（ここで、WはO又はSであり、かつR31は(C1-6)アルキル、(C1-6)ハロアルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-6)アルキニル、(C3-7)シクロアルキル、アリール、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール-(C1-6)アルキル-又はHet-(C1-6)アルキル-であり；
前記(C1-6)アルキリデン、(C1-6)アルキル、(C1-6)ハロアルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-6)アルキニル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール-(C1-6)アルキル-、Het-(C1-6)アルキル-及び-W-R31はそれぞれ、(C1-6)アルキル、ハロ、シアノ、オキソ及び-O(C1-6)アルキルからそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよい）；
R4はアリール又はHetであり、前記アリール及びHetはそれぞれ、ハロ、(C1-6)アルキル、(C2-6)アルケニル、(C1-6)ハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、-OH、-O(C1-6)アルキル、-SH、-S(C1-6)アルキル、-NH2、-NH(C1-6)アルキル及び-N((C1-6)アルキル)2（前記(C1-6)アルキルはヒドロキシ、-O(C1-6)アルキル、シアノ又はオキソで置換されていてもよい）からそれぞれ独立に選択される1〜5個の置換基で置換されていてもよく；かつ
Hetは、O、N及びSからそれぞれ独立に選択される1〜4個のヘテロ原子を有する4員〜7員の飽和、不飽和若しくは芳香族ヘテロ環、又はO、N及びSからそれぞれ独立に選択される可能な限り1〜5個のヘテロ原子を有する7員〜14員の飽和、不飽和若しくは芳香族ヘテロ多環である）
の化合物の異性体、ラセミ体、エナンチオマー若しくはジアステレオマー
又はその塩若しくはエステル。
【請求項２】
下記式(Ib)：
【化２】
（式中、R2、R3、R4、R5及びR7は、請求項1の定義どおり）
を有する請求項1に記載の化合物。
【請求項３】
下記式(If)：
【化３】
（式中、R2、R3、R4、R5及びR6は、請求項1の定義どおり）
を有する請求項1に記載の化合物。
【請求項４】
R2が(C1-4)アルキル又は(C1-4)ハロアルキルである、請求項1〜3のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項５】
R2が-CH3又は-CH2CH3である、請求項4に記載の化合物。
【請求項６】
R3が-O(C1-6)アルキル、-O-(C1-6)ハロアルキル、-O(C2-6)アルケニル、-O(C2-6)アルキニル又は-O-(C3-7)シクロアルキルであり；
ここで、前記-O(C1-6)アルキル及び-O-(C3-7)シクロアルキルはそれぞれ、(C1-3)アルキル、シアノ、オキソ及び-O(C1-6)アルキルからそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよく；かつ
結合cが単結合である、請求項1〜5のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項７】
R3が-O(C1-4)アルキルである、請求項6に記載の化合物。
【請求項８】
R4が、ハロ、(C1-4)アルキル、(C2-4)アルケニル、(C1-4)ハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、-OH、-O(C1-4)アルキル、-SH、-S(C1-4)アルキル、-NH2、-NH(C1-4)アルキル及び-N((C1-4)アルキル)2からそれぞれ独立に選択される1又は3個の置換基で置換されていてもよいフェニルである、請求項1〜7のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項９】
R4が、ハロ、(C1-6)アルキル、(C2-6)アルケニル、(C1-6)ハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、-OH、-O(C1-6)アルキル、-SH、-S(C1-6)アルキル、-NH2、-NH(C1-6)アルキル及び-N((C1-6)アルキル)2からそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよいHetであり；ここで前記(C1-6)アルキルは、ヒドロキシ又は-O(C1-6)アルキルで置換されていてもよい、請求項1〜8のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１０】
R4が、ハロ、(C1-6)アルキル及び-O(C1-6)アルキルからそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよいフェニル又はHetであり；
かつHetは下記基：
【化４】
から選択される、請求項1〜9のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１１】
R5が、H、ハロ、(C1-6)アルキレン-O(C1-6)アルキル、(C1-6)アルキレン-O-アリール、(C1-6)ハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキレン-(C3-7)シクロアルキル、-OH、-O(C1-6)アルキル又は(C1-4)アルキルである、請求項1〜10のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１２】
R5が、H、CH2CH3又はCH3である、請求項11に記載の化合物。
【請求項１３】
R6が、Het、アリール、(C1-6)アルキレン-Het又は(C1-6)アルキレン-アリールであり；ここで前記アリール及びHetは、いずれも1〜2回、(C1-6)アルキル、-O(C1-6)アルキル、又は-O(C1-6)ハロアルキルで置換されていてもよい、請求項1〜12のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１４】
R7が、H、(C1-6)アルキレン-O(C1-6)アルキル、(C1-6)アルキレン-O-アリール、(C1-6)ハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキレン-(C3-7)シクロアルキル、-OH又は-O(C1-6)アルキルである、請求項1〜13のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１５】
R7が、H、(C1-6)アルキレン-O(C1-6)アルキル、(C1-6)アルキレン-O-アリール、(C1-6)ハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキレン-(C3-7)シクロアルキル、Het、アリール、(C1-6)アルキレン-Het又は(C1-6)アルキレン-アリールであり、ここで前記アリール、Het、(C1-6)アルキレン-Het及び(C1-6)アルキレン-アリールは、(C1-6)アルキル、-O(C1-6)アルキル、又は-O(C1-6)ハロアルキルで置換されていてもよい、請求項1〜13のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１６】
R7が、(C1-6)アルキレン-O(C1-6)アルキル、(C1-6)アルキレン-O-アリール、(C1-6)ハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキレン-(C3-7)シクロアルキル、-OH又は-O(C1-6)アルキル、Het、アリール、(C1-6)アルキレン-Het又は(C1-6)アルキレン-アリールであり、ここで前記アリール、Het、(C1-6)アルキレン-Het及び(C1-6)アルキレン-アリールは、(C1-6)アルキル、-O(C1-6)アルキル、又は-O(C1-6)ハロアルキルで置換されていてもよく；
かつHetが下記基：
【化５】
である、請求項1〜13のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１７】
R7が、H、CH3、CH2CH3、CH2CH2OCH3、CH2CH2F、CH(CH3)2、CH2CHF2、CH(CH3)CH2OCH3、
【化６】
から成る群より選択される、請求項1〜13のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１８】
R7が、H、(C1-6)アルキル、(C1-6)ハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、-OH、-O(C1-6)アルキル、-SH、-S(C1-6)アルキル、-S-アリール、S-Het-SO2-アリール、SO2-Het、-NH2、-NH(C1-6)アルキル、-N((C1-6)アルキル)2、Het、アリール、(C1-6)アルキル-Het及び(C1-6)アルキル-アリールから選択され；
ここで前記アルキル、アリール、Het、シクロアルキルは、1〜3回、(C1-6)アルキル、ハロ、-O-R21、Het、オキソ、-S(C1-6)アルキル、-SO(C1-6)アルキル、SO2(C1-6)アルキル（ここでR21は、H、(C1-6)アルキル、(C1-6)ハロアルキル、(C1-6)アルキルで置換されていてもよいHet、(C1-6)アルキルで置換されていてもよいアリール、(C1-6)アルキル-Het、(C1-6)アルキル-アリールである）で置換されていてもよい、請求項1〜13のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１９】
下記式：
【化７】
（式中、R3、R4、R5及びR7は以下：
【化８】
【化９】
【化１０】
【化１１】
【化１２】
【化１３】
【化１４】
【化１５】
【化１６】
【化１７】
【化１８】
【化１９】
【化２０】
の定義どおり）
を有する請求項1に記載の化合物又はその塩。
【請求項２０】
下記式：
【化２１】
（式中、R3、R4、R5及びR6は以下：
【化２２】
の定義どおり）
を有する請求項1に記載の化合物又はその塩。
【請求項２１】
治療的に有効な量の請求項1〜20のいずれか1項に記載の式(I)の化合物又はその医薬的に許容しうる塩若しくはエステルと、1種以上の医薬的に許容しうる担体とを含んでなる医薬組成物。
【請求項２２】
少なくとも1種の他の抗ウイルス薬をさらに含む、請求項21に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
HIVに感染しているか又は感染しているリスクがある哺乳動物におけるHIV感染症の治療のための、請求項21又は22に記載の医薬組成物の使用。
【請求項２４】
HIVに感染しているか又は感染しているリスクがある哺乳動物におけるHIV感染症の治療方法であって、前記哺乳動物に治療的に有効な量の請求項1〜20のいずれか1項に記載の式(I)の化合物、その医薬的に許容しうる塩若しくはエステル、又は請求項21若しくは22に記載の組成物を投与する工程を含む方法。
【請求項２５】
HIVに感染しているか又は感染しているリスクがある哺乳動物におけるHIV感染症の治療方法であって、前記哺乳動物に治療的に有効な量の、請求項1〜20のいずれか1項に記載の式(I)の化合物又はその医薬的に許容しうる塩若しくはエステルと、少なくとも1種の他の抗ウイルス薬との組合せを投与する工程を含む方法。
【請求項２６】
請求項1〜20のいずれか1項に記載の式(I)の化合物、又はその医薬的に許容しうる塩若しくはエステルの、HIVに感染しているか又は感染しているリスクがある哺乳動物におけるHIV感染症の治療のための使用。
【請求項２７】
請求項1〜20のいずれか1項に記載の式(I)の化合物、又はその医薬的に許容しうる塩若しくはエステルの、HIVに感染しているか又は感染しているリスクがある哺乳動物におけるHIV感染症の治療用薬物製造のための使用。
【請求項２８】
HIV感染症を治療するために有効な組成物と、該組成物を用いてHIVによる感染を治療できることを示すラベルを含む包装材料とを含む製品であって、前記組成物が、請求項1〜20のいずれか1項に記載の式(I)の化合物又はその医薬的に許容しうる塩若しくはエステルを含む、前記製品。
【請求項２９】
HIVの複製を阻害する方法であって、前記ウイルスを、HIVの複製が阻害される条件下で、有効量の請求項1〜20のいずれか1項に記載の式(I)の化合物、又はその塩若しくはエステルにさらす工程を含む方法。
【請求項３０】
HIVインテグラーゼ酵素の活性を阻害するための、請求項1〜20のいずれか1項に記載の式(I)の化合物の使用。
【請求項１】
下記式(I)：
【化１】
（式中、
_ _ _ _ _ _ _は単結合又は二重結合を表し；
Xは、YがN-R7の場合はNであり；又は
Xは、YがNの場合はN-R6であり；
R2及びR5は、それぞれ独立に下記基
a)ハロ；
b)R8、-C(=O)-R8、-C(=O)-O-R8、-O-R8、-S-R8、-SO-R8、-SO2-R8、-(C1-6)アルキレン-R8、-(C1-6)アルキレン-C(=O)-R8、-(C1-6)アルキレン-C(=O)-O-R8、-(C1-6)アルキレン-O-R8、-(C1-6)アルキレン-S-R8、-(C1-6)アルキレン-SO-R8又は-(C1-6)アルキレン-SO2-R8
（ここで、R8は、各場合独立にH、(C1-6)アルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-6)アルキニル、(C1-6)ハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、アリール及びHetから選択され；
かつ
前記アリール及びHetは、それぞれ、下記基：
i)ハロ、オキソ、チオキソ、(C2-6)アルケニル、(C1-6)ハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、-OH、-O(C1-6)アルキル、O-(C1-6)ハロアルキル、-SH、-S(C1-6)アルキル、-SO(C1-6)アルキル、-SO2(C1-6)アルキル、-NH2、-NH(C1-6)アルキル及び-N((C1-6)アルキル)2；
ii)(C1-6)アルキル（-OH、-O-(C1-6)ハロアルキル、又は-O-(C1-6)アルキルで置換されていてもよい）；及び
iii)アリール又はHet（各アリール及びHetはハロ又は(C1-6)アルキルで置換されていてもよい）
からそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよい）；及び
c)-N(R9)R10、-C(=O)-N(R9)R10、-O-C(=O)-N(R9)R10、-SO2-N(R9)R10、-(C1-6)アルキレン-N(R9)R10、-(C1-6)アルキレン-C(=O)-N(R9)R10、-(C1-6)アルキレン-O-C(=O)-N(R9)R10、又は-(C1-6)アルキレン-SO2-N(R9)R10（ここで、
R9は、各場合独立にH、(C1-6)アルキル及び(C3-7)シクロアルキルから選択され；かつ
R10は、各場合独立にR8、-(C1-6)アルキレン-R8、-SO2-R8、-C(=O)-R8、-C(=O)OR8及び-C(=O)N(R9)R8（ここで、R8及びR9は前記定義どおり）から選択される）
から選択され；
R6及びR7は、それぞれ独立に下記基
a)R8、-C(=O)-R8、-C(=O)-O-R8、-O-R8、-S-R8、-SO-R8、-SO2-R8、-(C1-6)アルキレン-R8、-(C1-6)アルキレン-C(=O)-R8、-(C1-6)アルキレン-C(=O)-O-R8、-(C1-6)アルキレン-O-R8、-(C1-6)アルキレン-S-R8、-(C1-6)アルキレン-SO-R8又は-(C1-6)アルキレン-SO2-R8（ここで、R8は、各場合独立にH、(C1-6)アルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-6)アルキニル、(C1-6)ハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、アリール及びHetから選択され；かつ
前記アリール及びHetは、それぞれ、下記基：
i)ハロ、オキソ、チオキソ、(C2-6)アルケニル、(C1-6)ハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、-OH、-O(C1-6)アルキル、O-(C1-6)ハロアルキル、-SH、-S(C1-6)アルキル、-SO(C1-6)アルキル、-SO2(C1-6)アルキル、-NH2、-NH(C1-6)アルキル及び-N((C1-6)アルキル)2；
ii)(C1-6)アルキル（-OH、-O-(C1-6)ハロアルキル、又は-O-(C1-6)アルキルで置換されていてもよい）；及び
iii)アリール又はHet（各アリール及びHetはハロ又は(C1-6)アルキルで置換されていてもよい）
からそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよい）；及び
b)-N(R9)R10、-C(=O)-N(R9)R10、-O-C(=O)-N(R9)R10、-SO2-N(R9)R10、-(C1-6)アルキレン-N(R9)R10、-(C1-6)アルキレン-C(=O)-N(R9)R10、-(C1-6)アルキレン-O-C(=O)-N(R9)R10、又は-(C1-6)アルキレン-SO2-N(R9)R10（ここで、
R9は、各場合独立にH、(C1-6)アルキル及び(C3-7)シクロアルキルから選択され；かつ
R10は、各場合独立にR8、-(C1-6)アルキレン-R8、-SO2-R8、-C(=O)-R8、-C(=O)OR8及び-C(=O)N(R9)R8（ここで、R8及びR9は前記定義どおり）から選択される）
から選択され；
R3が(C1-6)アルキル、(C1-6)ハロアルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-6)アルキニル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール-(C1-6)アルキル-、Het-(C1-6)アルキル-又は-W-R31であり、かつ結合cが単結合であり；或いは
R3が(C1-6)アルキリデンであり、かつ結合cは二重結合であり
（ここで、WはO又はSであり、かつR31は(C1-6)アルキル、(C1-6)ハロアルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-6)アルキニル、(C3-7)シクロアルキル、アリール、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール-(C1-6)アルキル-又はHet-(C1-6)アルキル-であり；
前記(C1-6)アルキリデン、(C1-6)アルキル、(C1-6)ハロアルキル、(C2-6)アルケニル、(C2-6)アルキニル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール-(C1-6)アルキル-、Het-(C1-6)アルキル-及び-W-R31はそれぞれ、(C1-6)アルキル、ハロ、シアノ、オキソ及び-O(C1-6)アルキルからそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよい）；
R4はアリール又はHetであり、前記アリール及びHetはそれぞれ、ハロ、(C1-6)アルキル、(C2-6)アルケニル、(C1-6)ハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、-OH、-O(C1-6)アルキル、-SH、-S(C1-6)アルキル、-NH2、-NH(C1-6)アルキル及び-N((C1-6)アルキル)2（前記(C1-6)アルキルはヒドロキシ、-O(C1-6)アルキル、シアノ又はオキソで置換されていてもよい）からそれぞれ独立に選択される1〜5個の置換基で置換されていてもよく；かつ
Hetは、O、N及びSからそれぞれ独立に選択される1〜4個のヘテロ原子を有する4員〜7員の飽和、不飽和若しくは芳香族ヘテロ環、又はO、N及びSからそれぞれ独立に選択される可能な限り1〜5個のヘテロ原子を有する7員〜14員の飽和、不飽和若しくは芳香族ヘテロ多環である）
の化合物の異性体、ラセミ体、エナンチオマー若しくはジアステレオマー
又はその塩若しくはエステル。
【請求項２】
下記式(Ib)：
【化２】
（式中、R2、R3、R4、R5及びR7は、請求項1の定義どおり）
を有する請求項1に記載の化合物。
【請求項３】
下記式(If)：
【化３】
（式中、R2、R3、R4、R5及びR6は、請求項1の定義どおり）
を有する請求項1に記載の化合物。
【請求項４】
R2が(C1-4)アルキル又は(C1-4)ハロアルキルである、請求項1〜3のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項５】
R2が-CH3又は-CH2CH3である、請求項4に記載の化合物。
【請求項６】
R3が-O(C1-6)アルキル、-O-(C1-6)ハロアルキル、-O(C2-6)アルケニル、-O(C2-6)アルキニル又は-O-(C3-7)シクロアルキルであり；
ここで、前記-O(C1-6)アルキル及び-O-(C3-7)シクロアルキルはそれぞれ、(C1-3)アルキル、シアノ、オキソ及び-O(C1-6)アルキルからそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよく；かつ
結合cが単結合である、請求項1〜5のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項７】
R3が-O(C1-4)アルキルである、請求項6に記載の化合物。
【請求項８】
R4が、ハロ、(C1-4)アルキル、(C2-4)アルケニル、(C1-4)ハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、-OH、-O(C1-4)アルキル、-SH、-S(C1-4)アルキル、-NH2、-NH(C1-4)アルキル及び-N((C1-4)アルキル)2からそれぞれ独立に選択される1又は3個の置換基で置換されていてもよいフェニルである、請求項1〜7のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項９】
R4が、ハロ、(C1-6)アルキル、(C2-6)アルケニル、(C1-6)ハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、-OH、-O(C1-6)アルキル、-SH、-S(C1-6)アルキル、-NH2、-NH(C1-6)アルキル及び-N((C1-6)アルキル)2からそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよいHetであり；ここで前記(C1-6)アルキルは、ヒドロキシ又は-O(C1-6)アルキルで置換されていてもよい、請求項1〜8のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１０】
R4が、ハロ、(C1-6)アルキル及び-O(C1-6)アルキルからそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよいフェニル又はHetであり；
かつHetは下記基：
【化４】
から選択される、請求項1〜9のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１１】
R5が、H、ハロ、(C1-6)アルキレン-O(C1-6)アルキル、(C1-6)アルキレン-O-アリール、(C1-6)ハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキレン-(C3-7)シクロアルキル、-OH、-O(C1-6)アルキル又は(C1-4)アルキルである、請求項1〜10のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１２】
R5が、H、CH2CH3又はCH3である、請求項11に記載の化合物。
【請求項１３】
R6が、Het、アリール、(C1-6)アルキレン-Het又は(C1-6)アルキレン-アリールであり；ここで前記アリール及びHetは、いずれも1〜2回、(C1-6)アルキル、-O(C1-6)アルキル、又は-O(C1-6)ハロアルキルで置換されていてもよい、請求項1〜12のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１４】
R7が、H、(C1-6)アルキレン-O(C1-6)アルキル、(C1-6)アルキレン-O-アリール、(C1-6)ハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキレン-(C3-7)シクロアルキル、-OH又は-O(C1-6)アルキルである、請求項1〜13のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１５】
R7が、H、(C1-6)アルキレン-O(C1-6)アルキル、(C1-6)アルキレン-O-アリール、(C1-6)ハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキレン-(C3-7)シクロアルキル、Het、アリール、(C1-6)アルキレン-Het又は(C1-6)アルキレン-アリールであり、ここで前記アリール、Het、(C1-6)アルキレン-Het及び(C1-6)アルキレン-アリールは、(C1-6)アルキル、-O(C1-6)アルキル、又は-O(C1-6)ハロアルキルで置換されていてもよい、請求項1〜13のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１６】
R7が、(C1-6)アルキレン-O(C1-6)アルキル、(C1-6)アルキレン-O-アリール、(C1-6)ハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキレン-(C3-7)シクロアルキル、-OH又は-O(C1-6)アルキル、Het、アリール、(C1-6)アルキレン-Het又は(C1-6)アルキレン-アリールであり、ここで前記アリール、Het、(C1-6)アルキレン-Het及び(C1-6)アルキレン-アリールは、(C1-6)アルキル、-O(C1-6)アルキル、又は-O(C1-6)ハロアルキルで置換されていてもよく；
かつHetが下記基：
【化５】
である、請求項1〜13のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１７】
R7が、H、CH3、CH2CH3、CH2CH2OCH3、CH2CH2F、CH(CH3)2、CH2CHF2、CH(CH3)CH2OCH3、
【化６】
から成る群より選択される、請求項1〜13のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１８】
R7が、H、(C1-6)アルキル、(C1-6)ハロアルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C1-6)アルキル-(C3-7)シクロアルキル、-OH、-O(C1-6)アルキル、-SH、-S(C1-6)アルキル、-S-アリール、S-Het-SO2-アリール、SO2-Het、-NH2、-NH(C1-6)アルキル、-N((C1-6)アルキル)2、Het、アリール、(C1-6)アルキル-Het及び(C1-6)アルキル-アリールから選択され；
ここで前記アルキル、アリール、Het、シクロアルキルは、1〜3回、(C1-6)アルキル、ハロ、-O-R21、Het、オキソ、-S(C1-6)アルキル、-SO(C1-6)アルキル、SO2(C1-6)アルキル（ここでR21は、H、(C1-6)アルキル、(C1-6)ハロアルキル、(C1-6)アルキルで置換されていてもよいHet、(C1-6)アルキルで置換されていてもよいアリール、(C1-6)アルキル-Het、(C1-6)アルキル-アリールである）で置換されていてもよい、請求項1〜13のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１９】
下記式：
【化７】
（式中、R3、R4、R5及びR7は以下：
【化８】
【化９】
【化１０】
【化１１】
【化１２】
【化１３】
【化１４】
【化１５】
【化１６】
【化１７】
【化１８】
【化１９】
【化２０】
の定義どおり）
を有する請求項1に記載の化合物又はその塩。
【請求項２０】
下記式：
【化２１】
（式中、R3、R4、R5及びR6は以下：
【化２２】
の定義どおり）
を有する請求項1に記載の化合物又はその塩。
【請求項２１】
治療的に有効な量の請求項1〜20のいずれか1項に記載の式(I)の化合物又はその医薬的に許容しうる塩若しくはエステルと、1種以上の医薬的に許容しうる担体とを含んでなる医薬組成物。
【請求項２２】
少なくとも1種の他の抗ウイルス薬をさらに含む、請求項21に記載の医薬組成物。
【請求項２３】
HIVに感染しているか又は感染しているリスクがある哺乳動物におけるHIV感染症の治療のための、請求項21又は22に記載の医薬組成物の使用。
【請求項２４】
HIVに感染しているか又は感染しているリスクがある哺乳動物におけるHIV感染症の治療方法であって、前記哺乳動物に治療的に有効な量の請求項1〜20のいずれか1項に記載の式(I)の化合物、その医薬的に許容しうる塩若しくはエステル、又は請求項21若しくは22に記載の組成物を投与する工程を含む方法。
【請求項２５】
HIVに感染しているか又は感染しているリスクがある哺乳動物におけるHIV感染症の治療方法であって、前記哺乳動物に治療的に有効な量の、請求項1〜20のいずれか1項に記載の式(I)の化合物又はその医薬的に許容しうる塩若しくはエステルと、少なくとも1種の他の抗ウイルス薬との組合せを投与する工程を含む方法。
【請求項２６】
請求項1〜20のいずれか1項に記載の式(I)の化合物、又はその医薬的に許容しうる塩若しくはエステルの、HIVに感染しているか又は感染しているリスクがある哺乳動物におけるHIV感染症の治療のための使用。
【請求項２７】
請求項1〜20のいずれか1項に記載の式(I)の化合物、又はその医薬的に許容しうる塩若しくはエステルの、HIVに感染しているか又は感染しているリスクがある哺乳動物におけるHIV感染症の治療用薬物製造のための使用。
【請求項２８】
HIV感染症を治療するために有効な組成物と、該組成物を用いてHIVによる感染を治療できることを示すラベルを含む包装材料とを含む製品であって、前記組成物が、請求項1〜20のいずれか1項に記載の式(I)の化合物又はその医薬的に許容しうる塩若しくはエステルを含む、前記製品。
【請求項２９】
HIVの複製を阻害する方法であって、前記ウイルスを、HIVの複製が阻害される条件下で、有効量の請求項1〜20のいずれか1項に記載の式(I)の化合物、又はその塩若しくはエステルにさらす工程を含む方法。
【請求項３０】
HIVインテグラーゼ酵素の活性を阻害するための、請求項1〜20のいずれか1項に記載の式(I)の化合物の使用。
【公表番号】特表２０１１−５０３１１９（Ｐ２０１１−５０３１１９Ａ）
【公表日】平成２３年１月２７日（２０１１．１．２７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５３３４０１（Ｐ２０１０−５３３４０１）
【出願日】平成２０年１１月１３日（２００８．１１．１３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＣＡ２００８／００２０１１
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０６２３０８
【国際公開日】平成２１年５月２２日（２００９．５．２２）
【出願人】（５０３３８５９２３）ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング (976)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年１月２７日（２０１１．１．２７）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年１１月１３日（２００８．１１．１３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＣＡ２００８／００２０１１
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０６２３０８
【国際公開日】平成２１年５月２２日（２００９．５．２２）
【出願人】（５０３３８５９２３）ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング (976)
【Ｆターム（参考）】
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