ピラゾロ［３，４−Ｂ］ピリジン化合物、及びＰＤＥ４阻害薬としてのその使用
本発明は、式（Ｉ）で表される化合物又はその塩（式中、Ａｒは部分式（Ｘ）を有し、また式中、Ｑ１はＮＨ又はＮＭｅであり、その場合Ｑ２は−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−又は−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−である；又はＱ１は結合又は−Ｏ−であり、その場合Ｑ２は結合である；又はＱ１は−Ｃ（Ｏ）−であり、その場合Ｑ２はＮＨ又はＮＭｅである；又はＱ１は−Ｓ（Ｏ）２−であり、その場合Ｑ２はＮＨ、ＮＭｅ又は結合である；さらにはＬは（ＣＨ２）ｎ［式中、ｎは４〜１３である］であり；又はＬは−（ＣＨ２）ｍ１−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ２−である）を提供する。本発明は、また、この化合物の、ホスホジエステラーゼタイプＩＶ（ＰＤＥ４）の阻害薬としての使用、及び／又は慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、喘息、又は鼻炎（例えばアレルギー性及び／又は非アレルギー性鼻炎）のような炎症性及び／又はアレルギー性疾患を治療及び／又は予防するための使用も提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）で表される化合物又はその塩：
【化１】
［式中Ａｒは次の部分式（Ｘ）：
【化２】
［式中、
Ｑ１はＮＨ又はＮＭｅであり、その場合Ｑ２は−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−又は−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−であり；
又はＱ１は結合もしくは−Ｏ−であり、その場合Ｑ２は結合であり；
又はＱ１は−Ｃ（Ｏ）−であり、その場合Ｑ２はＮＨ又はＮＭｅであり；
又はＱ１は−Ｓ（Ｏ）２−であり、その場合Ｑ２はＮＨ、ＮＭｅ又は結合であり；
さらにはＬは（ＣＨ２）ｎ［式中、ｎは、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２又は１３である］であり；
又はＬは−（ＣＨ２）ｍ１−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ２−であり、この式中ＮＲ５Ｒ６基に結合されているのは−（ＣＨ２）ｍ２−であり、またｍ１は１、２、３、４、５、６、７、８又は９であり、ｍ２は２、３、４、５、６、７、８又は９であり；但しｍ１＋ｍ２は３、４、５、６、７、８、９、１０、１１又は１２であり、またｍ１が１である場合Ｑ２は−Ｃ（Ｏ）−であり；
さらにはＲ５は、水素原子（Ｈ）、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ（Ｍｅ）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、又は−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅであり；そして
Ｒ６は、Ｃ１〜４アルキルであるか、又はＲ６は、１個のＯＨもしくはＯＣ１〜３アルキル置換基によって置換されたＣ１〜４アルキルであり［但し、ＮＲ５Ｒ６基の窒素原子に結合されているアルキル炭素原子においては置換されていない］；
又はＲ５及びＲ６は、一緒になって、−（ＣＨ２）２−Ｘ−（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２−Ｘ−（ＣＨ２）３−、−（ＣＨ２）ｐ１−、−ＣＨＲ７ａ−（ＣＨ２）ｐ２−、又は−（ＣＨ２）ｐ３−ＣＨＲ７ｂ−（ＣＨ２）ｐ４−であり；ここで、
Ｘは、Ｏ又はＮＲ８［式中Ｒ８は水素原子（Ｈ）又はＣ１〜３アルキルである］であり；
Ｒ７ａは、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＣ１〜３アルキル、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣ１〜３アルキル、又はＣ１〜３アルキルであり；
Ｒ７ｂは、ＯＨ、ＯＣ１〜３アルキル、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＣ１〜３アルキル、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣ１〜３アルキル、又はＣ１〜３アルキルであり；
ｐ１は、４、５又は６であり、
ｐ２は、３、４又は５であり、
ｐ３は１又は２であり、ｐ４は２、３又は４であり、但しｐ３＋ｐ４は３、４又は５である］
を有し；
さらには式中、
Ｒ１は、Ｃ１〜３アルキル、−ＣＨ２−Ｃ１〜２フルオロアルキル、又は−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；
Ｒ２は、水素原子（Ｈ）、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、Ｃ１〜２フルオロアルキル、シクロプロピル、シクロブチル、又は（シクロプロピル）メチル−であり；
Ｒ４は、水素原子（Ｈ）、メチル又はエチルであり；そして
Ｒ３は、置換されていてもよいＣ４〜７シクロアルキル、又は置換されていてもよいモノ不飽和−Ｃ５〜７シクロアルケニル、あるいは部分式（ａａ）、（ｂｂ）もしくは（ｃｃ）で表される置換されていてもよいヘテロ環式基、又は部分式（ｅｅ）で表される二環式基であり
【化３】
［ここでｎ１及びｎ２は独立に１又は２であり；さらにはＹはＯ、Ｓ、ＳＯ２、又はＮＲ１０であり；ここでＲ１０は水素原子（Ｈ）、メチル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）−メチル、又はＣ（Ｏ）−Ｃ１フルオロアルキルである］；
さらには、Ｒ３が置換されていてもよいＣ４〜７シクロアルキルである場合、Ｒ３は、環炭素上で、独立に、オキソ（＝Ｏ）；ＯＨ；メトキシ；Ｃ１フルオロアルコキシ；ＮＨ２；Ｃ１〜２アルキル；Ｃ１フルオロアルキル；−ＣＨ２ＯＨ；−ＣＨ（Ｍｅ）ＯＨ；−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ；−ＣＨ２ＮＨ２；−Ｃ（Ｏ）ＯＨ；−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４［式中Ｒ２４はＨ又はメチルである］；−Ｃ（Ｏ）Ｒ２５［式中Ｒ２５はメチルである］；フルオロ；ヒドロキシイミノ（＝Ｎ−ＯＨ）；又は（Ｃ１〜２アルコキシ）イミノ（＝Ｎ−ＯＲ２６［ここでＲ２６はＣ１〜２アルキルである］）である１又は２個の置換基で置換されていてもよいＣ４〜７シクロアルキルであり［但し、ＯＨ、メトキシ、フルオロアルコキシ又はＮＨ２置換基は、いずれも、式（Ｉ）の−ＮＨ−基に結合されているＲ３環炭素には結合されていない］；
さらには、Ｒ３が部分式（ａａ）、（ｂｂ）又は（ｃｃ）で表される置換されていてもよいヘテロ環式基である場合、Ｒ３は、環炭素上で、１又は２個のオキソ（＝Ｏ）置換基で置換されていてもよい、部分式（ａａ）、（ｂｂ）又は（ｃｃ）で表されるへテロ環式基であり；
さらには、Ｒ３が置換されていてもよいモノ不飽和−Ｃ５〜７シクロアルケニルである場合、このシクロアルケニルは、環炭素上で、フルオロ又はメチルである１個の置換基で置換されていてもよく［但し、式（Ｉ）の−ＮＨ−基に結合されているＲ３環炭素はこのシクロアルケニル二重結合には加わらない］；
そして、
Ｒ３が部分式（ａａ）で表されるへテロ環式基であり、ＹがＮＲ１０である場合、Ｒ１０はＣ（Ｏ）−メチル、又はＣ（Ｏ）−Ｃ１フルオロアルキルではなく；また
Ｒ３が部分式（ｂｂ）で表されるヘテロ環式基であり、ＹがＮＲ１０である場合、Ｒ１０はメチルではなく；また
Ｒ３が部分式（ｃｃ）で表されるヘテロ環式基である場合、ＹはＯ、Ｓ、ＳＯ２又はＮＲ１０［式中Ｒ１０はＨ又はメチルである］であり；
さらには、
Ｒ３が置換されていてもよいＣ４〜７シクロアルキルである場合、環炭素上にある−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４又は−Ｃ（Ｏ）Ｒ２５置換基は、いずれも、Ｒ３シクロブチル環の３位に；又はＲ３シクロペンチル環の３又は４位に；又はＲ３シクロヘキシル環の４位に；又はＲ３シクロヘプチル環の３、４、５又は６位にあり（但し、この関連で、Ｒ３シクロアルキル環の１位は、式（Ｉ）における−ＮＨ−への結合点、すなわち式（Ｉ）の−ＮＨ−に結合している環原子とする）；
さらには、
Ｒ３が置換されていてもよいＣ４〜７シクロアルキルである場合、環炭素上にあるＯＨ、メトキシ、フルオロアルコキシ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（Ｍｅ）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＮＨ２、又は−Ｃ（Ｏ）ＯＨ置換基は、いずれも、Ｒ３シクロブチル環の３位に；又はＲ３シクロペンチル環の３又は４位に；又はＲ３シクロヘキシル環の３、４又は５位に；又はＲ３シクロヘプチル環の３、４、５又は６位にある］。
【請求項２】
Ｒ１がエチル、ｎ−プロピル又は−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨである、請求項１に記載の化合物又は塩。
【請求項３】
Ｒ１がエチルである、請求項２に記載の化合物又は塩。
【請求項４】
Ｒ２が水素原子（Ｈ）、メチル、エチル又はＣ１フルオロアルキルである、請求項１、２又は３に記載の化合物又は塩。
【請求項５】
Ｒ２がメチル又はエチルである、請求項４に記載の化合物又は塩。
【請求項６】
Ｒ２がエチルである、請求項５に記載の化合物又は塩。
【請求項７】
Ｒ３において環炭素上に１個の置換基があるか又は置換基がない、請求項１〜６のいずれかに記載の化合物又は塩。
【請求項８】
Ｒ３が置換されていてもよいＣ４〜７シクロアルキル、又は部分式（ａａ）、（ｂｂ）もしくは（ｃｃ）で表される置換されていてもよいヘテロ環式基である、請求項１〜７のいずれかに記載の化合物又は塩。
【請求項９】
Ｒ３が置換されていてもよいＣ４〜７シクロアルキルである場合、それは置換されていてもよいＣ６〜７シクロアルキル又は置換されていてもよいシクロブチルである、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物又は塩。
【請求項１０】
Ｒ３が置換されていてもよいＣ４〜７シクロアルキルである場合、Ｒ３が、環炭素上で、独立に、オキソ（＝Ｏ）；ＯＨ；メチル；−ＣＨ２Ｆ；−ＣＨＦ２；−ＣＨ２ＯＨ；−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４［式中Ｒ２４はＨである］；フルオロ；ヒドロキシイミノ（＝Ｎ−ＯＨ）；又はメトキシイミノ（＝Ｎ−ＯＲ２６［ここでＲ２６はメチルである］）である１又は２個の置換基で置換されていてもよいＣ４〜７シクロアルキルである、請求項１〜９のいずれかに記載の化合物又は塩。
【請求項１１】
Ｒ３が置換されていてもよいＣ４〜７シクロアルキルである場合、Ｒ３が、環炭素上で、独立に、オキソ（＝Ｏ）；ＯＨ；メチル；−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４［式中Ｒ２４はＨである］；フルオロ；又はヒドロキシイミノ（＝Ｎ−ＯＨ）である１又は２個の置換基で置換されていてもよいＣ４〜７シクロアルキルである、請求項１０に記載の化合物又は塩。
【請求項１２】
Ｒ３が置換されていてもよいＣ４〜７シクロアルキルである場合、Ｒ３が、環炭素上で、独立に、オキソ（＝Ｏ）；ＯＨ；−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４［式中Ｒ２４はＨである］；又はヒドロキシイミノ（＝Ｎ−ＯＨ）である１又は２個の置換基で置換されていてもよいＣ４〜７シクロアルキルである、請求項１１に記載の化合物又は塩。
【請求項１３】
Ｒ３について、Ｒ３が置換されていてもよいＣ４〜７シクロアルキル又は置換されていてもよいＣ５〜７シクロアルケニルである場合、その１又は２個の存在してもよいＲ３環炭素置換基が、存在する場合は、
（ａ）Ｒ３シクロブチル環の３位にある、又は
（ｂ）Ｒ３シクロペンチル又はシクロペンテニル環の３−及び／又は４位にある、又は
（ｃ）Ｒ３シクロヘキシル又はシクロヘキセニル環の３、４及び／又は５位にある、又は
（ｄ）Ｒ３シクロヘプチル又はシクロヘプテニル環の３、４、５及び／又は６位にある、及び／又は
（ｆ）アルキル又はフルオロアルキル置換基については、Ｒ３シクロアルキル又はシクロアルケニル環の１、２及び／又は最高数の位置にある、及び／又は
（ｇ）ＮＨ２又はフルオロ置換基については、Ｒ３シクロアルキル又はシクロアルケニル環の２−及び／又は最高数の位置にある置換基である、請求項１〜１２のいずれかに記載の化合物又は塩。
【請求項１４】
Ｒ３が部分式（ａａ）、（ｂｂ）又は（ｃｃ）で表されるヘテロ環式基である場合、ＹがＯ又はＮＲ１０である、請求項１〜１３のいずれかに記載の化合物又は塩。
【請求項１５】
Ｒ１０がＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２又はＣ（Ｏ）−メチルである、請求項１〜１４のいずれかに記載の化合物又は塩。
【請求項１６】
Ｒ１０がＣ（Ｏ）ＮＨ２である、請求項１５に記載の化合物又は塩。
【請求項１７】
Ｒ３が部分式（ａａ）、（ｂｂ）又は（ｃｃ）で表されるへテロ環式基である場合、Ｒ３が部分式（ｂｂ）で表されるへテロ環式基であり、ｎ１が１である、請求項１〜１６のいずれかに記載の化合物又は塩。
【請求項１８】
部分式（ａａ）、（ｂｂ）又は（ｃｃ）で表されるＲ３へテロ環式基が、環炭素上で、オキソ（＝Ｏ）である１個の置換基で置換されていてもよい、請求項１〜１７のいずれかに記載の化合物又は塩。
【請求項１９】
Ｒ３において、部分式（ａａ）、（ｂｂ）又は（ｃｃ）で表されるへテロ環式基が環炭素上では置換されていない、請求項１〜１７のいずれかに記載の化合物又は塩。
【請求項２０】
ＮＨＲ３が、部分式（ａ１）、（ｂ）、（ｃ）、（ｃ１）、（ｃ２）、（ｃ３）、（ｃ４）、（ｃ５）、（ｃ６）、（ｃ７）、（ｄ）、（ｅ）、（ｆ）、（ｇ）、（ｇ２）、（ｇ４）、（ｈ）、（ｉ）、（ｊ）、（ｋ）、（ｋ１）、（ｋ２）、（ｋ３）、（Ｌ）、（ｍ）、（ｍ１）、（ｍ３）、（ｍ４）、（ｎ）、（ｏ）、（ｏ１）、（ｏ２）、（ｏ３）、（ｐ）、（ｐ１）、（ｐ２）、（ｐ３）、（ｐ５）、（ｐ６）、（ｐ９）、（ｐ１０）、（ｐ１２）、（ｐ１３）、（ｐ１４）、（ｐ１５）、又は（ｑ）：
【化４】
［式中、式（Ｉ）のピラゾロピリジンの４位への、ＮＨＲ３基の−ＮＨ−結合点に下線を付している］
で表されるものである、請求項１〜１９のいずれかに記載の化合物又は塩。
【請求項２１】
ＮＨＲ３が、部分式（ｃ）、（ｃ１）、（ｃ４）、（ｃ５）、（ｈ）、（ｉ）、（ｋ）、（ｋ２）、（ｋ３）、（ｍ１）、（ｎ）、（ｏ）、（ｏ２）、（ｏ３）、（ｐ２）、（ｐ５）、（ｐ６）、（ｐ９）、（ｐ１０）、（ｐ１３）又は（ｐ１５）で表されるものである、請求項２０に記載の化合物又は塩。
【請求項２２】
ＮＨＲ３が、部分式（ｃ）、（ｈ）、（ｋ２）、（ｋ３）、（ｎ）、（ｏ）、（ｏ２）、（ｐ９）又は（ｐ１３）で表されるものである、請求項２０に記載の化合物又は塩。
【請求項２３】
Ｒ３がテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル又は１−（アミノカルボニル）−４−ピペリジニルである；すなわちＮＨＲ３が部分式（ｈ）又は（ｋ２）で表されるものである、請求項２０に記載の化合物又は塩。
【請求項２４】
Ｒ３がテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルである；すなわちＮＨＲ３が部分式（ｈ）で表されるものである、請求項２０に記載の化合物又は塩。
【請求項２５】
Ｒ４が水素原子（Ｈ）である、請求項１〜２４のいずれかに記載の化合物又はその塩。
【請求項２６】
Ａｒが部分式（ｘ１）：
【化５】
で表されるものである、請求項１〜２５のいずれかに記載の化合物又はその塩。
【請求項２７】
Ｑ１がＮＨ又はＮＭｅであり、その場合Ｑ２が−Ｃ（Ｏ）−である；
又はＱ１が結合であり、その場合Ｑ２が結合である；
又はＱ１が−Ｃ（Ｏ）−であり、その場合Ｑ２がＮＨ又はＮＭｅである；
請求項１〜２６のいずれかに記載の化合物又はその塩。
【請求項２８】
Ｑ１がＮＨであり、その場合Ｑ２が−Ｃ（Ｏ）−である；
又はＱ１が結合であり、その場合Ｑ２が結合である；
又はＱ１が−Ｃ（Ｏ）−であり、その場合Ｑ２がＮＨである；
請求項２７に記載の化合物又はその塩。
【請求項２９】
Ｑ１がＮＨ又はＮＭｅであり、その場合Ｑ２が−Ｃ（Ｏ）−である；
又はＱ１が結合であり、その場合Ｑ２が結合である；
請求項２７に記載の化合物又はその塩。
【請求項３０】
Ｑ１がＮＨであり、その場合Ｑ２が−Ｃ（Ｏ）−である；
又はＱ１が結合であり、その場合Ｑ２が結合である；
請求項２７に記載の化合物又はその塩。
【請求項３１】
Ａｒが部分式（ｘ１）：
【化６】
で表されるものであり；
さらにＱ１がＮＨであり、その場合Ｑ２が−Ｃ（Ｏ）−である；
又はＱ１が結合であり、その場合Ｑ２が結合である；
請求項２５に記載の化合物又はその塩。
【請求項３２】
Ｌが（ＣＨ２）ｎである、請求項１〜３１のいずれかに記載の化合物又はその塩。
【請求項３３】
ｎが５、６、７、８、９、１０又は１１である、請求項１〜３２のいずれかに記載の化合物又はその塩。
【請求項３４】
ｎが６、７、８又は９である、請求項３３に記載の化合物又はその塩。
【請求項３５】
Ｌが（ＣＨ２）ｎであり、ｎが６、７、８又は９である、請求項３１に記載の化合物又はその塩。
【請求項３６】
ｍ１が２、３、４、５、６、７、８又は９である、但しｍ１＋ｍ２は４、５、６、７、８、９、１０、１１又は１２である、請求項１〜３１、３３、３４のいずれかに記載の化合物又はその塩。
【請求項３７】
ｍ１が２、３、４、５又は６であり、さらにはｍ２が２、３、４、５又は６である、但しｍ１＋ｍ２は４、５、６、７、８、９又は１０である、請求項１〜３１、３３、３４のいずれかに記載の化合物又はその塩。
【請求項３８】
Ｌが（ＣＨ２）ｎである場合、
Ｑ１がＮＨ又はＮＭｅであり、その場合Ｑ２が−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−又は−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−である；
又はＱ１が結合又は−Ｏ−であり、その場合Ｑ２が結合である；
又はＱ１が−Ｃ（Ｏ）−であり、その場合Ｑ２がＮＨ又はＮＭｅである；
又はＱ１が−Ｓ（Ｏ）２−であり、その場合Ｑ２がＮＨ又はＮＭｅ又は結合である；
またＬが−（ＣＨ２）ｍ１−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ２−である場合、
Ｑ１が結合又は−Ｏ−であり、その場合Ｑ２が結合である；
請求項１〜３７のいずれかに記載の化合物又はその塩。
【請求項３９】
Ｌが（ＣＨ２）ｎである場合、
Ｑ１がＮＨであり、その場合Ｑ２が−Ｃ（Ｏ）−である；
又はＱ１が結合であり、その場合Ｑ２が結合である；
又はＱ１が−Ｃ（Ｏ）−であり、その場合Ｑ２がＮＨである；
またＬが−（ＣＨ２）ｍ１−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ２−である場合、
Ｑ１が結合であり、さらにはＱ２が結合である；
請求項３８に記載の化合物又はその塩。
【請求項４０】
Ｒ５が水素原子（Ｈ）、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、又は−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；そして
Ｒ６が−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ（Ｍｅ）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、又は−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅである；
又はＲ５及びＲ６が一緒になって、−（ＣＨ２）２−Ｘ−（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）ｐ１−、又は−ＣＨＲ７ａ−（ＣＨ２）ｐ２−である；
請求項１〜３９のいずれかに記載の化合物又はその塩。
【請求項４１】
ＸがＯであり；
Ｒ７ａが−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、又はＣ１〜３アルキルであり；
Ｒ７ｂがＯＨ又はＯＭｅであり；
ｐ１が４又は５であり；
ｐ２が３又は４であり；さらには
ｐ４が２又は３である（但しｐ３＋ｐ４は３又は４である）
請求項１〜４０のいずれかに記載の化合物又はその塩。
【請求項４２】
Ｎ−｛［１，６−ジエチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］メチル｝−４−（｛８−［（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ］オクタノイル｝アミノ）ベンズアミド、
４−［（１，６−ジエチル−５−｛［（｛４−［（８−｛（２Ｒ）−２−［（メチルオキシ）メチル］−１−ピロリジニル｝オクタノイル）アミノ］フェニル｝カルボニル）アミノ］メチル｝−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル）アミノ］−１−ピペリジンカルボキサミド、
４−［（１，６−ジエチル−５−｛［（｛４−［（８−｛（２Ｓ）−２−［（メチルオキシ）メチル］−１−ピロリジニル｝オクタノイル）アミノ］フェニル｝カルボニル）アミノ］メチル｝−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル）アミノ］−１−ピペリジンカルボキサミド、
４−（｛１，６−ジエチル−５−［（｛［４−（｛８−［（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ］オクタノイル｝アミノ）フェニル］カルボニル｝アミノ）メチル］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル｝アミノ）−１−ピペリジンカルボキサミド、
Ｎ−｛［１，６−ジエチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］メチル｝−４−［（８−｛（２Ｒ）−２−［（メチルオキシ）メチル］−１−ピロリジニル｝オクタノイル）アミノ］ベンズアミド、
Ｎ−｛［１，６−ジエチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］メチル｝−４−［（８−｛（２Ｓ）−２−［（メチルオキシ）メチル］−１−ピロリジニル｝オクタノイル）アミノ］ベンズアミド、
Ｎ−｛［１，６−ジエチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］メチル｝−４−｛［８−（４−モルホリニル）オクタノイル］アミノ｝ベンズアミド、
Ｎ−｛［１，６−ジエチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］メチル｝−４−｛［８−（１−ピロリジニル）オクタノイル］アミノ｝ベンズアミド、
Ｎ−｛［１，６−ジエチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］メチル｝−４−［４−（｛４−［（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ］ブチル｝オキシ）ブチル］ベンズアミド、
Ｎ−｛［１，６−ジエチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］メチル｝−４−（４−｛［４−（４−モルホリニル）ブチル］オキシ｝ブチル）ベンズアミド、
Ｎ−｛［１，６−ジエチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］メチル｝−４−（４−｛［４−（１−ピロリジニル）ブチル］オキシ｝ブチル）ベンズアミド、
４−［（１，６−ジエチル−５−｛［（｛４−［４−（｛４−［（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ］ブチル｝オキシ）ブチル］フェニル｝カルボニル）アミノ］メチル｝−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル）アミノ］−１−ピペリジンカルボキサミド、
４−（｛１，６−ジエチル−５−［（｛［４−（４−｛［４−（４−モルホリニル）ブチル］オキシ｝ブチル）フェニル］カルボニル｝アミノ）メチル］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル｝アミノ）−１−ピペリジンカルボキサミド、
４−（｛１，６−ジエチル−５−［（｛［４−（４−｛［４−（１−ピロリジニル）ブチル］オキシ｝ブチル）フェニル］カルボニル｝アミノ）メチル］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル｝アミノ）−１−ピペリジンカルボキサミド、
Ｎ−｛［１−エチル−６−メチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］メチル｝−４−（｛８−［（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ］オクタノイル｝アミノ）ベンズアミド、
Ｎ−｛［１−エチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］メチル｝−４−（｛８−［（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ］オクタノイル｝アミノ）ベンズアミド、
Ｎ−｛［１，６−ジエチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］メチル｝−４−［８−（４−モルホリニル）オクチル］ベンズアミド、
Ｎ−｛［１，６−ジエチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］メチル｝−４−｛８−［（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ］オクチル｝ベンズアミド、
Ｎ−｛［１，６−ジエチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］メチル｝−３−（｛８−［（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ］オクタノイル｝アミノ）ベンズアミド、
Ｎ−｛［１，６−ジエチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］メチル｝−２−（｛８−［（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ］オクタノイル｝アミノ）ベンズアミド、
Ｎ−｛［１，６−ジエチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］メチル｝−４−（｛６−［（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ］ヘキサノイル｝アミノ）ベンズアミド、
Ｎ−｛［１，６−ジエチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］メチル｝−４−（｛７−［（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ］ヘプタノイル｝アミノ）ベンズアミド、
Ｎ−｛［１，６−ジエチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］メチル｝−４−（｛１０−［（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ］デカノイル｝アミノ）ベンズアミド、もしくは
Ｎ−｛［１，６−ジエチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］メチル｝−４−（｛１１−［（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ］ウンデカノイル｝アミノ）ベンズアミド；
又はその塩（例えばその薬学的に許容される塩）；
である、化合物又はその塩。
【請求項４３】
式が
【化７】
である、Ｎ−｛［１，６−ジエチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］メチル｝−４−（｛８−［（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ］オクタノイル｝アミノ）ベンズアミド、又はその塩。
【請求項４４】
前記化合物又はその薬学的に許容される塩である、請求項４３に記載の化合物又は塩。
【請求項４５】
前記化合物又は塩が、Ｎ−｛［１，６−ジエチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］メチル｝−４−（｛８−［（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ］オクタノイル｝アミノ）ベンズアミド又はそのヒドロクロリド、ヒドロブロミド、もしくはスクシナート塩である、請求項４３に記載の化合物又は塩。
【請求項４６】
Ｎ−｛［１，６−ジエチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］メチル｝−４−（｛８−［（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ］オクタノイル｝アミノ）ベンズアミドのヒドロクロリド塩。
【請求項４７】
Ｎ−｛［１，６−ジエチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］メチル｝−４−（｛８−［（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ］オクタノイル｝アミノ）ベンズアミドモノヒドロクロリド。
【請求項４８】
結晶質Ｎ−｛［１，６−ジエチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］メチル｝−４−（｛８−［（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ］オクタノイル｝アミノ）ベンズアミドモノヒドロクロリド１型無水物。
【請求項４９】
実質的に以下の度２θ（度２シータ）値：
５．１±０．１°、１０．７±０．１°、２３．１±０．１°、２３．５±０．１°
にある各ピークのうちの２つ、３つ又はすべてを含むＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）スペクトル［このＸＲＰＤスペクトルは、ＣｕＫα（銅Ｋ−アルファ）照射、０．０１６７°２θ以下のステップサイズ、及び３１．７５秒以上の１ステップあたりの時間を用いたＸ線粉末回折計で測定されるものである］を有することによって特徴づけられる、請求項４８に記載の結晶質Ｎ−｛［１，６−ジエチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］メチル｝−４−（｛８−［（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ］オクタノイル｝アミノ）ベンズアミドモノヒドロクロリド１型無水物。
【請求項５０】
実質的に以下の度２θ（度２シータ）値：
５．１±０．１°、１０．７±０．１°、２３．１±０．１°、２３．５±０．１°
にある各ピークのうちの３つ又はすべてを含むＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）スペクトル［このＸＲＰＤスペクトルは、ＣｕＫα（銅Ｋ−アルファ）照射、０．０１６７°２θ以下のステップサイズ、及び３１．７５秒以上の１ステップあたりの時間を用い、且つシリコンウエハープレート上に取り付けられたサンプルを用いたＸ線粉末回折計で測定されるものである］を有することによって特徴づけられる、請求項４８に記載の結晶質Ｎ−｛［１，６−ジエチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］メチル｝−４−（｛８−［（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ］オクタノイル｝アミノ）ベンズアミドモノヒドロクロリド１型無水物。
【請求項５１】
実質的に以下の度２θ（度２シータ）値：
５．１±０．１°、１０．３±０．１°、１０．７±０．１°、１７．５±０．１°、２３．１±０．１°、２３．５±０．１°
にある各ピークのうちの４つ、５つ又はすべてを含むＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）スペクトル［このＸＲＰスペクトルは、Ｃｕ Ｋα（銅Ｋ−アルファ）照射、０．０１６７°２θ以下のステップサイズ、及び３１．７５秒以上の１ステップあたりの時間を用い、且つシリコンウエハープレート上に取り付けられたサンプルを用いたＸ線粉末回折計で測定されるものである］を有することによって特徴づけられる、請求項４８に記載の結晶質Ｎ−｛［１，６−ジエチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］メチル｝−４−（｛８−［（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ］オクタノイル｝アミノ）ベンズアミドモノヒドロクロリド１型無水物。
【請求項５２】
Ｎ−｛［１，６−ジエチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］メチル｝−４−（｛８−［（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ］オクタノイル｝アミノ）ベンズアミドのホスファート、フマラート、１−ヒドロキシ−２−ナフトアート（キシナホアート）、又は（＋）−カンファースルホナート塩。
【請求項５３】
式が
【化８】
であるＮ−｛［１，６−ジエチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］メチル｝−４−（｛８−［（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ］オクタノイル｝アミノ）ベンズアミド又はその塩を含まない、及び／又はそれでない、請求項１〜４２のいずれかに記載の化合物又はその塩。
【請求項５４】
式が
【化９】
である４−（｛１，６−ジエチル−５−［（｛［４−（４−｛［４−（４−モルホリニル）ブチル］オキシ｝ブチル）フェニル］カルボニル｝アミノ）メチル］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル｝アミノ）−１−ピペリジンカルボキサミド又はその塩。
【請求項５５】
哺乳動物において活性治療用物質として使用するための、請求項１〜５４のいずれかに記載の化合物又は塩。
【請求項５６】
請求項１〜５４のいずれかに定義されている式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容される塩と、１種又は複数種の薬学的に許容される担体及び／又は賦形剤とを含む医薬組成物。
【請求項５７】
哺乳動物における炎症性及び／又はアレルギー性疾患の治療及び／又は予防において使用するための、請求項５６に記載の医薬組成物。
【請求項５８】
哺乳動物における炎症性及び／又はアレルギー性疾患を治療及び／又は予防するための医薬の製造における、請求項１〜５４のいずれかに定義されている式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項５９】
炎症性及び／又はアレルギー性疾患が、哺乳動物における、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、喘息、鼻炎（例えばアレルギー性及び／又は非アレルギー性鼻炎）、アトピー性皮膚炎又は乾癬である、請求項５８に記載の使用。
【請求項６０】
炎症性及び／又はアレルギー性疾患が、ヒトにおける慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、喘息、鼻炎（例えばアレルギー性及び／又は非アレルギー性鼻炎）である、請求項５９に記載の使用。
【請求項６１】
ヒトのような哺乳動物における、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、喘息、鼻炎（例えばアレルギー性及び／又は非アレルギー性鼻炎）、関節リウマチ、アトピー性皮膚炎、乾癬、蕁麻疹、アレルギー性結膜炎、春季結膜炎、好酸球肉芽腫、敗血症性ショック、炎症性腸疾患（例えば潰瘍性大腸炎及び／又はクローン病）、心筋層及び脳の再灌流障害、慢性糸球体腎炎、内毒素性ショック、又は成人呼吸窮迫症候群を治療及び／又は予防するための医薬の製造における、請求項１〜５４のいずれかに定義されている式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項６２】
炎症性及び／又はアレルギー性疾患の治療及び／又は予防を必要とする哺乳動物におけるその治療及び／又は予防方法であって、哺乳動物に、請求項１〜５４のいずれかに定義されている式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容される塩の治療有効量を投与することを含む方法。
【請求項６３】
炎症性及び／又はアレルギー性疾患が、哺乳動物における、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、喘息、鼻炎（例えばアレルギー性及び／又は非アレルギー性鼻炎）、アトピー性皮膚炎又は乾癬である、請求項６２に記載の方法。
【請求項６４】
炎症性及び／又はアレルギー性疾患が、ヒトにおける慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、喘息又は鼻炎（例えばアレルギー性及び／又は非アレルギー性鼻炎）である、請求項６３に記載の方法。
【請求項１】
式（Ｉ）で表される化合物又はその塩：
【化１】
［式中Ａｒは次の部分式（Ｘ）：
【化２】
［式中、
Ｑ１はＮＨ又はＮＭｅであり、その場合Ｑ２は−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−又は−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−であり；
又はＱ１は結合もしくは−Ｏ−であり、その場合Ｑ２は結合であり；
又はＱ１は−Ｃ（Ｏ）−であり、その場合Ｑ２はＮＨ又はＮＭｅであり；
又はＱ１は−Ｓ（Ｏ）２−であり、その場合Ｑ２はＮＨ、ＮＭｅ又は結合であり；
さらにはＬは（ＣＨ２）ｎ［式中、ｎは、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２又は１３である］であり；
又はＬは−（ＣＨ２）ｍ１−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ２−であり、この式中ＮＲ５Ｒ６基に結合されているのは−（ＣＨ２）ｍ２−であり、またｍ１は１、２、３、４、５、６、７、８又は９であり、ｍ２は２、３、４、５、６、７、８又は９であり；但しｍ１＋ｍ２は３、４、５、６、７、８、９、１０、１１又は１２であり、またｍ１が１である場合Ｑ２は−Ｃ（Ｏ）−であり；
さらにはＲ５は、水素原子（Ｈ）、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ（Ｍｅ）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、又は−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅであり；そして
Ｒ６は、Ｃ１〜４アルキルであるか、又はＲ６は、１個のＯＨもしくはＯＣ１〜３アルキル置換基によって置換されたＣ１〜４アルキルであり［但し、ＮＲ５Ｒ６基の窒素原子に結合されているアルキル炭素原子においては置換されていない］；
又はＲ５及びＲ６は、一緒になって、−（ＣＨ２）２−Ｘ−（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）２−Ｘ−（ＣＨ２）３−、−（ＣＨ２）ｐ１−、−ＣＨＲ７ａ−（ＣＨ２）ｐ２−、又は−（ＣＨ２）ｐ３−ＣＨＲ７ｂ−（ＣＨ２）ｐ４−であり；ここで、
Ｘは、Ｏ又はＮＲ８［式中Ｒ８は水素原子（Ｈ）又はＣ１〜３アルキルである］であり；
Ｒ７ａは、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＣ１〜３アルキル、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣ１〜３アルキル、又はＣ１〜３アルキルであり；
Ｒ７ｂは、ＯＨ、ＯＣ１〜３アルキル、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＣ１〜３アルキル、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣ１〜３アルキル、又はＣ１〜３アルキルであり；
ｐ１は、４、５又は６であり、
ｐ２は、３、４又は５であり、
ｐ３は１又は２であり、ｐ４は２、３又は４であり、但しｐ３＋ｐ４は３、４又は５である］
を有し；
さらには式中、
Ｒ１は、Ｃ１〜３アルキル、−ＣＨ２−Ｃ１〜２フルオロアルキル、又は−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；
Ｒ２は、水素原子（Ｈ）、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、Ｃ１〜２フルオロアルキル、シクロプロピル、シクロブチル、又は（シクロプロピル）メチル−であり；
Ｒ４は、水素原子（Ｈ）、メチル又はエチルであり；そして
Ｒ３は、置換されていてもよいＣ４〜７シクロアルキル、又は置換されていてもよいモノ不飽和−Ｃ５〜７シクロアルケニル、あるいは部分式（ａａ）、（ｂｂ）もしくは（ｃｃ）で表される置換されていてもよいヘテロ環式基、又は部分式（ｅｅ）で表される二環式基であり
【化３】
［ここでｎ１及びｎ２は独立に１又は２であり；さらにはＹはＯ、Ｓ、ＳＯ２、又はＮＲ１０であり；ここでＲ１０は水素原子（Ｈ）、メチル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）−メチル、又はＣ（Ｏ）−Ｃ１フルオロアルキルである］；
さらには、Ｒ３が置換されていてもよいＣ４〜７シクロアルキルである場合、Ｒ３は、環炭素上で、独立に、オキソ（＝Ｏ）；ＯＨ；メトキシ；Ｃ１フルオロアルコキシ；ＮＨ２；Ｃ１〜２アルキル；Ｃ１フルオロアルキル；−ＣＨ２ＯＨ；−ＣＨ（Ｍｅ）ＯＨ；−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ；−ＣＨ２ＮＨ２；−Ｃ（Ｏ）ＯＨ；−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４［式中Ｒ２４はＨ又はメチルである］；−Ｃ（Ｏ）Ｒ２５［式中Ｒ２５はメチルである］；フルオロ；ヒドロキシイミノ（＝Ｎ−ＯＨ）；又は（Ｃ１〜２アルコキシ）イミノ（＝Ｎ−ＯＲ２６［ここでＲ２６はＣ１〜２アルキルである］）である１又は２個の置換基で置換されていてもよいＣ４〜７シクロアルキルであり［但し、ＯＨ、メトキシ、フルオロアルコキシ又はＮＨ２置換基は、いずれも、式（Ｉ）の−ＮＨ−基に結合されているＲ３環炭素には結合されていない］；
さらには、Ｒ３が部分式（ａａ）、（ｂｂ）又は（ｃｃ）で表される置換されていてもよいヘテロ環式基である場合、Ｒ３は、環炭素上で、１又は２個のオキソ（＝Ｏ）置換基で置換されていてもよい、部分式（ａａ）、（ｂｂ）又は（ｃｃ）で表されるへテロ環式基であり；
さらには、Ｒ３が置換されていてもよいモノ不飽和−Ｃ５〜７シクロアルケニルである場合、このシクロアルケニルは、環炭素上で、フルオロ又はメチルである１個の置換基で置換されていてもよく［但し、式（Ｉ）の−ＮＨ−基に結合されているＲ３環炭素はこのシクロアルケニル二重結合には加わらない］；
そして、
Ｒ３が部分式（ａａ）で表されるへテロ環式基であり、ＹがＮＲ１０である場合、Ｒ１０はＣ（Ｏ）−メチル、又はＣ（Ｏ）−Ｃ１フルオロアルキルではなく；また
Ｒ３が部分式（ｂｂ）で表されるヘテロ環式基であり、ＹがＮＲ１０である場合、Ｒ１０はメチルではなく；また
Ｒ３が部分式（ｃｃ）で表されるヘテロ環式基である場合、ＹはＯ、Ｓ、ＳＯ２又はＮＲ１０［式中Ｒ１０はＨ又はメチルである］であり；
さらには、
Ｒ３が置換されていてもよいＣ４〜７シクロアルキルである場合、環炭素上にある−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４又は−Ｃ（Ｏ）Ｒ２５置換基は、いずれも、Ｒ３シクロブチル環の３位に；又はＲ３シクロペンチル環の３又は４位に；又はＲ３シクロヘキシル環の４位に；又はＲ３シクロヘプチル環の３、４、５又は６位にあり（但し、この関連で、Ｒ３シクロアルキル環の１位は、式（Ｉ）における−ＮＨ−への結合点、すなわち式（Ｉ）の−ＮＨ−に結合している環原子とする）；
さらには、
Ｒ３が置換されていてもよいＣ４〜７シクロアルキルである場合、環炭素上にあるＯＨ、メトキシ、フルオロアルコキシ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ（Ｍｅ）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＮＨ２、又は−Ｃ（Ｏ）ＯＨ置換基は、いずれも、Ｒ３シクロブチル環の３位に；又はＲ３シクロペンチル環の３又は４位に；又はＲ３シクロヘキシル環の３、４又は５位に；又はＲ３シクロヘプチル環の３、４、５又は６位にある］。
【請求項２】
Ｒ１がエチル、ｎ−プロピル又は−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨである、請求項１に記載の化合物又は塩。
【請求項３】
Ｒ１がエチルである、請求項２に記載の化合物又は塩。
【請求項４】
Ｒ２が水素原子（Ｈ）、メチル、エチル又はＣ１フルオロアルキルである、請求項１、２又は３に記載の化合物又は塩。
【請求項５】
Ｒ２がメチル又はエチルである、請求項４に記載の化合物又は塩。
【請求項６】
Ｒ２がエチルである、請求項５に記載の化合物又は塩。
【請求項７】
Ｒ３において環炭素上に１個の置換基があるか又は置換基がない、請求項１〜６のいずれかに記載の化合物又は塩。
【請求項８】
Ｒ３が置換されていてもよいＣ４〜７シクロアルキル、又は部分式（ａａ）、（ｂｂ）もしくは（ｃｃ）で表される置換されていてもよいヘテロ環式基である、請求項１〜７のいずれかに記載の化合物又は塩。
【請求項９】
Ｒ３が置換されていてもよいＣ４〜７シクロアルキルである場合、それは置換されていてもよいＣ６〜７シクロアルキル又は置換されていてもよいシクロブチルである、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物又は塩。
【請求項１０】
Ｒ３が置換されていてもよいＣ４〜７シクロアルキルである場合、Ｒ３が、環炭素上で、独立に、オキソ（＝Ｏ）；ＯＨ；メチル；−ＣＨ２Ｆ；−ＣＨＦ２；−ＣＨ２ＯＨ；−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４［式中Ｒ２４はＨである］；フルオロ；ヒドロキシイミノ（＝Ｎ−ＯＨ）；又はメトキシイミノ（＝Ｎ−ＯＲ２６［ここでＲ２６はメチルである］）である１又は２個の置換基で置換されていてもよいＣ４〜７シクロアルキルである、請求項１〜９のいずれかに記載の化合物又は塩。
【請求項１１】
Ｒ３が置換されていてもよいＣ４〜７シクロアルキルである場合、Ｒ３が、環炭素上で、独立に、オキソ（＝Ｏ）；ＯＨ；メチル；−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４［式中Ｒ２４はＨである］；フルオロ；又はヒドロキシイミノ（＝Ｎ−ＯＨ）である１又は２個の置換基で置換されていてもよいＣ４〜７シクロアルキルである、請求項１０に記載の化合物又は塩。
【請求項１２】
Ｒ３が置換されていてもよいＣ４〜７シクロアルキルである場合、Ｒ３が、環炭素上で、独立に、オキソ（＝Ｏ）；ＯＨ；−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４［式中Ｒ２４はＨである］；又はヒドロキシイミノ（＝Ｎ−ＯＨ）である１又は２個の置換基で置換されていてもよいＣ４〜７シクロアルキルである、請求項１１に記載の化合物又は塩。
【請求項１３】
Ｒ３について、Ｒ３が置換されていてもよいＣ４〜７シクロアルキル又は置換されていてもよいＣ５〜７シクロアルケニルである場合、その１又は２個の存在してもよいＲ３環炭素置換基が、存在する場合は、
（ａ）Ｒ３シクロブチル環の３位にある、又は
（ｂ）Ｒ３シクロペンチル又はシクロペンテニル環の３−及び／又は４位にある、又は
（ｃ）Ｒ３シクロヘキシル又はシクロヘキセニル環の３、４及び／又は５位にある、又は
（ｄ）Ｒ３シクロヘプチル又はシクロヘプテニル環の３、４、５及び／又は６位にある、及び／又は
（ｆ）アルキル又はフルオロアルキル置換基については、Ｒ３シクロアルキル又はシクロアルケニル環の１、２及び／又は最高数の位置にある、及び／又は
（ｇ）ＮＨ２又はフルオロ置換基については、Ｒ３シクロアルキル又はシクロアルケニル環の２−及び／又は最高数の位置にある置換基である、請求項１〜１２のいずれかに記載の化合物又は塩。
【請求項１４】
Ｒ３が部分式（ａａ）、（ｂｂ）又は（ｃｃ）で表されるヘテロ環式基である場合、ＹがＯ又はＮＲ１０である、請求項１〜１３のいずれかに記載の化合物又は塩。
【請求項１５】
Ｒ１０がＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２又はＣ（Ｏ）−メチルである、請求項１〜１４のいずれかに記載の化合物又は塩。
【請求項１６】
Ｒ１０がＣ（Ｏ）ＮＨ２である、請求項１５に記載の化合物又は塩。
【請求項１７】
Ｒ３が部分式（ａａ）、（ｂｂ）又は（ｃｃ）で表されるへテロ環式基である場合、Ｒ３が部分式（ｂｂ）で表されるへテロ環式基であり、ｎ１が１である、請求項１〜１６のいずれかに記載の化合物又は塩。
【請求項１８】
部分式（ａａ）、（ｂｂ）又は（ｃｃ）で表されるＲ３へテロ環式基が、環炭素上で、オキソ（＝Ｏ）である１個の置換基で置換されていてもよい、請求項１〜１７のいずれかに記載の化合物又は塩。
【請求項１９】
Ｒ３において、部分式（ａａ）、（ｂｂ）又は（ｃｃ）で表されるへテロ環式基が環炭素上では置換されていない、請求項１〜１７のいずれかに記載の化合物又は塩。
【請求項２０】
ＮＨＲ３が、部分式（ａ１）、（ｂ）、（ｃ）、（ｃ１）、（ｃ２）、（ｃ３）、（ｃ４）、（ｃ５）、（ｃ６）、（ｃ７）、（ｄ）、（ｅ）、（ｆ）、（ｇ）、（ｇ２）、（ｇ４）、（ｈ）、（ｉ）、（ｊ）、（ｋ）、（ｋ１）、（ｋ２）、（ｋ３）、（Ｌ）、（ｍ）、（ｍ１）、（ｍ３）、（ｍ４）、（ｎ）、（ｏ）、（ｏ１）、（ｏ２）、（ｏ３）、（ｐ）、（ｐ１）、（ｐ２）、（ｐ３）、（ｐ５）、（ｐ６）、（ｐ９）、（ｐ１０）、（ｐ１２）、（ｐ１３）、（ｐ１４）、（ｐ１５）、又は（ｑ）：
【化４】
［式中、式（Ｉ）のピラゾロピリジンの４位への、ＮＨＲ３基の−ＮＨ−結合点に下線を付している］
で表されるものである、請求項１〜１９のいずれかに記載の化合物又は塩。
【請求項２１】
ＮＨＲ３が、部分式（ｃ）、（ｃ１）、（ｃ４）、（ｃ５）、（ｈ）、（ｉ）、（ｋ）、（ｋ２）、（ｋ３）、（ｍ１）、（ｎ）、（ｏ）、（ｏ２）、（ｏ３）、（ｐ２）、（ｐ５）、（ｐ６）、（ｐ９）、（ｐ１０）、（ｐ１３）又は（ｐ１５）で表されるものである、請求項２０に記載の化合物又は塩。
【請求項２２】
ＮＨＲ３が、部分式（ｃ）、（ｈ）、（ｋ２）、（ｋ３）、（ｎ）、（ｏ）、（ｏ２）、（ｐ９）又は（ｐ１３）で表されるものである、請求項２０に記載の化合物又は塩。
【請求項２３】
Ｒ３がテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル又は１−（アミノカルボニル）−４−ピペリジニルである；すなわちＮＨＲ３が部分式（ｈ）又は（ｋ２）で表されるものである、請求項２０に記載の化合物又は塩。
【請求項２４】
Ｒ３がテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルである；すなわちＮＨＲ３が部分式（ｈ）で表されるものである、請求項２０に記載の化合物又は塩。
【請求項２５】
Ｒ４が水素原子（Ｈ）である、請求項１〜２４のいずれかに記載の化合物又はその塩。
【請求項２６】
Ａｒが部分式（ｘ１）：
【化５】
で表されるものである、請求項１〜２５のいずれかに記載の化合物又はその塩。
【請求項２７】
Ｑ１がＮＨ又はＮＭｅであり、その場合Ｑ２が−Ｃ（Ｏ）−である；
又はＱ１が結合であり、その場合Ｑ２が結合である；
又はＱ１が−Ｃ（Ｏ）−であり、その場合Ｑ２がＮＨ又はＮＭｅである；
請求項１〜２６のいずれかに記載の化合物又はその塩。
【請求項２８】
Ｑ１がＮＨであり、その場合Ｑ２が−Ｃ（Ｏ）−である；
又はＱ１が結合であり、その場合Ｑ２が結合である；
又はＱ１が−Ｃ（Ｏ）−であり、その場合Ｑ２がＮＨである；
請求項２７に記載の化合物又はその塩。
【請求項２９】
Ｑ１がＮＨ又はＮＭｅであり、その場合Ｑ２が−Ｃ（Ｏ）−である；
又はＱ１が結合であり、その場合Ｑ２が結合である；
請求項２７に記載の化合物又はその塩。
【請求項３０】
Ｑ１がＮＨであり、その場合Ｑ２が−Ｃ（Ｏ）−である；
又はＱ１が結合であり、その場合Ｑ２が結合である；
請求項２７に記載の化合物又はその塩。
【請求項３１】
Ａｒが部分式（ｘ１）：
【化６】
で表されるものであり；
さらにＱ１がＮＨであり、その場合Ｑ２が−Ｃ（Ｏ）−である；
又はＱ１が結合であり、その場合Ｑ２が結合である；
請求項２５に記載の化合物又はその塩。
【請求項３２】
Ｌが（ＣＨ２）ｎである、請求項１〜３１のいずれかに記載の化合物又はその塩。
【請求項３３】
ｎが５、６、７、８、９、１０又は１１である、請求項１〜３２のいずれかに記載の化合物又はその塩。
【請求項３４】
ｎが６、７、８又は９である、請求項３３に記載の化合物又はその塩。
【請求項３５】
Ｌが（ＣＨ２）ｎであり、ｎが６、７、８又は９である、請求項３１に記載の化合物又はその塩。
【請求項３６】
ｍ１が２、３、４、５、６、７、８又は９である、但しｍ１＋ｍ２は４、５、６、７、８、９、１０、１１又は１２である、請求項１〜３１、３３、３４のいずれかに記載の化合物又はその塩。
【請求項３７】
ｍ１が２、３、４、５又は６であり、さらにはｍ２が２、３、４、５又は６である、但しｍ１＋ｍ２は４、５、６、７、８、９又は１０である、請求項１〜３１、３３、３４のいずれかに記載の化合物又はその塩。
【請求項３８】
Ｌが（ＣＨ２）ｎである場合、
Ｑ１がＮＨ又はＮＭｅであり、その場合Ｑ２が−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−又は−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ−である；
又はＱ１が結合又は−Ｏ−であり、その場合Ｑ２が結合である；
又はＱ１が−Ｃ（Ｏ）−であり、その場合Ｑ２がＮＨ又はＮＭｅである；
又はＱ１が−Ｓ（Ｏ）２−であり、その場合Ｑ２がＮＨ又はＮＭｅ又は結合である；
またＬが−（ＣＨ２）ｍ１−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ２−である場合、
Ｑ１が結合又は−Ｏ−であり、その場合Ｑ２が結合である；
請求項１〜３７のいずれかに記載の化合物又はその塩。
【請求項３９】
Ｌが（ＣＨ２）ｎである場合、
Ｑ１がＮＨであり、その場合Ｑ２が−Ｃ（Ｏ）−である；
又はＱ１が結合であり、その場合Ｑ２が結合である；
又はＱ１が−Ｃ（Ｏ）−であり、その場合Ｑ２がＮＨである；
またＬが−（ＣＨ２）ｍ１−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ２−である場合、
Ｑ１が結合であり、さらにはＱ２が結合である；
請求項３８に記載の化合物又はその塩。
【請求項４０】
Ｒ５が水素原子（Ｈ）、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、又は−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり；そして
Ｒ６が−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ（Ｍｅ）ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、又は−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅである；
又はＲ５及びＲ６が一緒になって、−（ＣＨ２）２−Ｘ−（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）ｐ１−、又は−ＣＨＲ７ａ−（ＣＨ２）ｐ２−である；
請求項１〜３９のいずれかに記載の化合物又はその塩。
【請求項４１】
ＸがＯであり；
Ｒ７ａが−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、又はＣ１〜３アルキルであり；
Ｒ７ｂがＯＨ又はＯＭｅであり；
ｐ１が４又は５であり；
ｐ２が３又は４であり；さらには
ｐ４が２又は３である（但しｐ３＋ｐ４は３又は４である）
請求項１〜４０のいずれかに記載の化合物又はその塩。
【請求項４２】
Ｎ−｛［１，６−ジエチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］メチル｝−４−（｛８−［（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ］オクタノイル｝アミノ）ベンズアミド、
４−［（１，６−ジエチル−５−｛［（｛４−［（８−｛（２Ｒ）−２−［（メチルオキシ）メチル］−１−ピロリジニル｝オクタノイル）アミノ］フェニル｝カルボニル）アミノ］メチル｝−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル）アミノ］−１−ピペリジンカルボキサミド、
４−［（１，６−ジエチル−５−｛［（｛４−［（８−｛（２Ｓ）−２−［（メチルオキシ）メチル］−１−ピロリジニル｝オクタノイル）アミノ］フェニル｝カルボニル）アミノ］メチル｝−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル）アミノ］−１−ピペリジンカルボキサミド、
４−（｛１，６−ジエチル−５−［（｛［４−（｛８−［（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ］オクタノイル｝アミノ）フェニル］カルボニル｝アミノ）メチル］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル｝アミノ）−１−ピペリジンカルボキサミド、
Ｎ−｛［１，６−ジエチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］メチル｝−４−［（８−｛（２Ｒ）−２−［（メチルオキシ）メチル］−１−ピロリジニル｝オクタノイル）アミノ］ベンズアミド、
Ｎ−｛［１，６−ジエチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］メチル｝−４−［（８−｛（２Ｓ）−２−［（メチルオキシ）メチル］−１−ピロリジニル｝オクタノイル）アミノ］ベンズアミド、
Ｎ−｛［１，６−ジエチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］メチル｝−４−｛［８−（４−モルホリニル）オクタノイル］アミノ｝ベンズアミド、
Ｎ−｛［１，６−ジエチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］メチル｝−４−｛［８−（１−ピロリジニル）オクタノイル］アミノ｝ベンズアミド、
Ｎ−｛［１，６−ジエチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］メチル｝−４−［４−（｛４−［（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ］ブチル｝オキシ）ブチル］ベンズアミド、
Ｎ−｛［１，６−ジエチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］メチル｝−４−（４−｛［４−（４−モルホリニル）ブチル］オキシ｝ブチル）ベンズアミド、
Ｎ−｛［１，６−ジエチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］メチル｝−４−（４−｛［４−（１−ピロリジニル）ブチル］オキシ｝ブチル）ベンズアミド、
４−［（１，６−ジエチル−５−｛［（｛４−［４−（｛４−［（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ］ブチル｝オキシ）ブチル］フェニル｝カルボニル）アミノ］メチル｝−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル）アミノ］−１−ピペリジンカルボキサミド、
４−（｛１，６−ジエチル−５−［（｛［４−（４−｛［４−（４−モルホリニル）ブチル］オキシ｝ブチル）フェニル］カルボニル｝アミノ）メチル］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル｝アミノ）−１−ピペリジンカルボキサミド、
４−（｛１，６−ジエチル−５−［（｛［４−（４−｛［４−（１−ピロリジニル）ブチル］オキシ｝ブチル）フェニル］カルボニル｝アミノ）メチル］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル｝アミノ）−１−ピペリジンカルボキサミド、
Ｎ−｛［１−エチル−６−メチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］メチル｝−４−（｛８−［（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ］オクタノイル｝アミノ）ベンズアミド、
Ｎ−｛［１−エチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］メチル｝−４−（｛８−［（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ］オクタノイル｝アミノ）ベンズアミド、
Ｎ−｛［１，６−ジエチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］メチル｝−４−［８−（４−モルホリニル）オクチル］ベンズアミド、
Ｎ−｛［１，６−ジエチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］メチル｝−４−｛８−［（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ］オクチル｝ベンズアミド、
Ｎ−｛［１，６−ジエチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］メチル｝−３−（｛８−［（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ］オクタノイル｝アミノ）ベンズアミド、
Ｎ−｛［１，６−ジエチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］メチル｝−２−（｛８−［（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ］オクタノイル｝アミノ）ベンズアミド、
Ｎ−｛［１，６−ジエチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］メチル｝−４−（｛６−［（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ］ヘキサノイル｝アミノ）ベンズアミド、
Ｎ−｛［１，６−ジエチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］メチル｝−４−（｛７−［（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ］ヘプタノイル｝アミノ）ベンズアミド、
Ｎ−｛［１，６−ジエチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］メチル｝−４−（｛１０−［（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ］デカノイル｝アミノ）ベンズアミド、もしくは
Ｎ−｛［１，６−ジエチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］メチル｝−４−（｛１１−［（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ］ウンデカノイル｝アミノ）ベンズアミド；
又はその塩（例えばその薬学的に許容される塩）；
である、化合物又はその塩。
【請求項４３】
式が
【化７】
である、Ｎ−｛［１，６−ジエチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］メチル｝−４−（｛８−［（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ］オクタノイル｝アミノ）ベンズアミド、又はその塩。
【請求項４４】
前記化合物又はその薬学的に許容される塩である、請求項４３に記載の化合物又は塩。
【請求項４５】
前記化合物又は塩が、Ｎ−｛［１，６−ジエチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］メチル｝−４−（｛８−［（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ］オクタノイル｝アミノ）ベンズアミド又はそのヒドロクロリド、ヒドロブロミド、もしくはスクシナート塩である、請求項４３に記載の化合物又は塩。
【請求項４６】
Ｎ−｛［１，６−ジエチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］メチル｝−４−（｛８−［（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ］オクタノイル｝アミノ）ベンズアミドのヒドロクロリド塩。
【請求項４７】
Ｎ−｛［１，６−ジエチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］メチル｝−４−（｛８−［（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ］オクタノイル｝アミノ）ベンズアミドモノヒドロクロリド。
【請求項４８】
結晶質Ｎ−｛［１，６−ジエチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］メチル｝−４−（｛８−［（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ］オクタノイル｝アミノ）ベンズアミドモノヒドロクロリド１型無水物。
【請求項４９】
実質的に以下の度２θ（度２シータ）値：
５．１±０．１°、１０．７±０．１°、２３．１±０．１°、２３．５±０．１°
にある各ピークのうちの２つ、３つ又はすべてを含むＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）スペクトル［このＸＲＰＤスペクトルは、ＣｕＫα（銅Ｋ−アルファ）照射、０．０１６７°２θ以下のステップサイズ、及び３１．７５秒以上の１ステップあたりの時間を用いたＸ線粉末回折計で測定されるものである］を有することによって特徴づけられる、請求項４８に記載の結晶質Ｎ−｛［１，６−ジエチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］メチル｝−４−（｛８−［（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ］オクタノイル｝アミノ）ベンズアミドモノヒドロクロリド１型無水物。
【請求項５０】
実質的に以下の度２θ（度２シータ）値：
５．１±０．１°、１０．７±０．１°、２３．１±０．１°、２３．５±０．１°
にある各ピークのうちの３つ又はすべてを含むＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）スペクトル［このＸＲＰＤスペクトルは、ＣｕＫα（銅Ｋ−アルファ）照射、０．０１６７°２θ以下のステップサイズ、及び３１．７５秒以上の１ステップあたりの時間を用い、且つシリコンウエハープレート上に取り付けられたサンプルを用いたＸ線粉末回折計で測定されるものである］を有することによって特徴づけられる、請求項４８に記載の結晶質Ｎ−｛［１，６−ジエチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］メチル｝−４−（｛８−［（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ］オクタノイル｝アミノ）ベンズアミドモノヒドロクロリド１型無水物。
【請求項５１】
実質的に以下の度２θ（度２シータ）値：
５．１±０．１°、１０．３±０．１°、１０．７±０．１°、１７．５±０．１°、２３．１±０．１°、２３．５±０．１°
にある各ピークのうちの４つ、５つ又はすべてを含むＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）スペクトル［このＸＲＰスペクトルは、Ｃｕ Ｋα（銅Ｋ−アルファ）照射、０．０１６７°２θ以下のステップサイズ、及び３１．７５秒以上の１ステップあたりの時間を用い、且つシリコンウエハープレート上に取り付けられたサンプルを用いたＸ線粉末回折計で測定されるものである］を有することによって特徴づけられる、請求項４８に記載の結晶質Ｎ−｛［１，６−ジエチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］メチル｝−４−（｛８−［（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ］オクタノイル｝アミノ）ベンズアミドモノヒドロクロリド１型無水物。
【請求項５２】
Ｎ−｛［１，６−ジエチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］メチル｝−４−（｛８−［（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ］オクタノイル｝アミノ）ベンズアミドのホスファート、フマラート、１−ヒドロキシ−２−ナフトアート（キシナホアート）、又は（＋）−カンファースルホナート塩。
【請求項５３】
式が
【化８】
であるＮ−｛［１，６−ジエチル−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−５−イル］メチル｝−４−（｛８−［（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ］オクタノイル｝アミノ）ベンズアミド又はその塩を含まない、及び／又はそれでない、請求項１〜４２のいずれかに記載の化合物又はその塩。
【請求項５４】
式が
【化９】
である４−（｛１，６−ジエチル−５−［（｛［４−（４−｛［４−（４−モルホリニル）ブチル］オキシ｝ブチル）フェニル］カルボニル｝アミノ）メチル］−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−４−イル｝アミノ）−１−ピペリジンカルボキサミド又はその塩。
【請求項５５】
哺乳動物において活性治療用物質として使用するための、請求項１〜５４のいずれかに記載の化合物又は塩。
【請求項５６】
請求項１〜５４のいずれかに定義されている式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容される塩と、１種又は複数種の薬学的に許容される担体及び／又は賦形剤とを含む医薬組成物。
【請求項５７】
哺乳動物における炎症性及び／又はアレルギー性疾患の治療及び／又は予防において使用するための、請求項５６に記載の医薬組成物。
【請求項５８】
哺乳動物における炎症性及び／又はアレルギー性疾患を治療及び／又は予防するための医薬の製造における、請求項１〜５４のいずれかに定義されている式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項５９】
炎症性及び／又はアレルギー性疾患が、哺乳動物における、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、喘息、鼻炎（例えばアレルギー性及び／又は非アレルギー性鼻炎）、アトピー性皮膚炎又は乾癬である、請求項５８に記載の使用。
【請求項６０】
炎症性及び／又はアレルギー性疾患が、ヒトにおける慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、喘息、鼻炎（例えばアレルギー性及び／又は非アレルギー性鼻炎）である、請求項５９に記載の使用。
【請求項６１】
ヒトのような哺乳動物における、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、喘息、鼻炎（例えばアレルギー性及び／又は非アレルギー性鼻炎）、関節リウマチ、アトピー性皮膚炎、乾癬、蕁麻疹、アレルギー性結膜炎、春季結膜炎、好酸球肉芽腫、敗血症性ショック、炎症性腸疾患（例えば潰瘍性大腸炎及び／又はクローン病）、心筋層及び脳の再灌流障害、慢性糸球体腎炎、内毒素性ショック、又は成人呼吸窮迫症候群を治療及び／又は予防するための医薬の製造における、請求項１〜５４のいずれかに定義されている式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項６２】
炎症性及び／又はアレルギー性疾患の治療及び／又は予防を必要とする哺乳動物におけるその治療及び／又は予防方法であって、哺乳動物に、請求項１〜５４のいずれかに定義されている式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容される塩の治療有効量を投与することを含む方法。
【請求項６３】
炎症性及び／又はアレルギー性疾患が、哺乳動物における、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、喘息、鼻炎（例えばアレルギー性及び／又は非アレルギー性鼻炎）、アトピー性皮膚炎又は乾癬である、請求項６２に記載の方法。
【請求項６４】
炎症性及び／又はアレルギー性疾患が、ヒトにおける慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、喘息又は鼻炎（例えばアレルギー性及び／又は非アレルギー性鼻炎）である、請求項６３に記載の方法。
【公表番号】特表２００９−５４５５７９（Ｐ２００９−５４５５７９Ａ）
【公表日】平成２１年１２月２４日（２００９．１２．２４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５２２３２７（Ｐ２００９−５２２３２７）
【出願日】平成１９年７月３１日（２００７．７．３１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００７／００２９０８
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０１５４１６
【国際公開日】平成２０年２月７日（２００８．２．７）
【出願人】（３９７００９９３４）グラクソ グループ リミテッド (832)
【氏名又は名称原語表記】ＧＬＡＸＯ ＧＲＯＵＰ ＬＩＭＩＴＥＤ
【住所又は居所原語表記】Ｇｌａｘｏ Ｗｅｌｌｃｏｍｅ Ｈｏｕｓｅ，Ｂｅｒｋｅｌｅｙ Ａｖｅｎｕｅ Ｇｒｅｅｎｆｏｒｄ，Ｍｉｄｄｌｅｓｅｘ ＵＢ６ ０ＮＮ，Ｇｒｅａｔ Ｂｒｉｔａｉｎ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年１２月２４日（２００９．１２．２４）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年７月３１日（２００７．７．３１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００７／００２９０８
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０１５４１６
【国際公開日】平成２０年２月７日（２００８．２．７）
【出願人】（３９７００９９３４）グラクソ グループ リミテッド (832)
【氏名又は名称原語表記】ＧＬＡＸＯ ＧＲＯＵＰ ＬＩＭＩＴＥＤ
【住所又は居所原語表記】Ｇｌａｘｏ Ｗｅｌｌｃｏｍｅ Ｈｏｕｓｅ，Ｂｅｒｋｅｌｅｙ Ａｖｅｎｕｅ Ｇｒｅｅｎｆｏｒｄ，Ｍｉｄｄｌｅｓｅｘ ＵＢ６ ０ＮＮ，Ｇｒｅａｔ Ｂｒｉｔａｉｎ
【Ｆターム（参考）】
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