ラパチョ抽出物を含有する耳鼻科用溶液
本発明は、ラパチョ抽出物を含有する耳鼻科用溶液、並びにその調製及び使用に関する。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、人体衛生用の製品に係り、特に、極性又は非極性溶媒中にラパチョ抽出物を基本的に有する耳鼻科用溶液に関する。
【０００２】
また、本発明は、斯かる製品の調製、及び人体衛生用の使用に関する。
【背景技術】
【０００３】
紫いぺー（Ｔａｂｅｂｕｉａ ｉｍｐｅｔｉｇｉｎｏｓａ）（いぺー（Ｔ． ａｖｅｌｌａｎｅｄａｅ）として公知）は、中央及び南部アメリカの全体を通じて熱帯雨林で天然のノウゼンカズラ科における樹種である。
【０００４】
アルゼンチン、パラグアイ及びブラジルから主要に輸入され、ラパチョ、パウダルコ、タヒーボ及びイペロシュとして周知である。
【０００５】
数千年も前から、植物は、種々の疾病の処置に有用な抽出物を得る樹皮の内部を特に利用する固有の集団により、医薬目的に使用される。
【０００６】
ラパチョ抽出物の医薬的な能力を同定するため、多くの検討がなされてきており、種々の活性本体が単離されてきた。本質的に、１８の異なるキノンが同定されている（非特許文献１参照）。
【特許文献１】伊国特許第１．３０４．３０４号明細書
【非特許文献１】Ｅｄｗａｒｄ Ｈ．Ｏｓｗａｌｄ著、Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｐｈｙｔｏｔｈｅｒａｐｙ、１９９３及び１９９４年、３巻、３号
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００７】
種々の抽出物の医薬的な特徴が検討され、口腔、鼻及びのどの感染を処置するのに適当なものとされる抗菌、抗ウィルス、抗マイコプラズマ及び防腐活性を有することが証明された。
【課題を解決するための手段】
【０００８】
極性又は非極性溶媒の両方で得られたラパチョの樹皮の伝統的な抽出物が、耳垢を分離し、溶解し且つ除去するという特別な特性を得ることを驚くべきことに見出され、従って、耳の管（ａｕｒｉｃｕｌａｒ ｄｕｃｔ）を洗浄するのに有用な耳鼻科用溶液に用いられ得る。
【発明を実施するための最良の形態】
【０００９】
本発明によると、これらの製品は、ラパチョの樹皮の、極性溶媒（例えば、水、アルコール、アセトン）若しくは非極性溶媒（例えば、エーテル）又はこれらの混液を用いた熱抽出を通じ、その後、懸濁液を濾過することにより簡便に調製可能である。
【００１０】
調製の際、ラパチョの樹皮に含まれるキノン（ケルセチンなどの水に溶解性を有しないもの）は、本願出願人と同一の特許文献１に言及の方法に従って、樹皮から得られた水抽出物に添加されてもよい。
【００１１】
この後者の特許によると、水不溶性のキノンは、市販の製品によって、又は上記の特許に広く言及されているように水に溶解させるように、樹皮から回収することのいずれかによって、水溶液に添加されてもよい。
【００１２】
後者の例は、市販ではないとはしても、ラパチョの樹皮に含まれる天然に存在する全てのキノンを利用可能であるという明らかな利点を示す。
【００１３】
得られる製品は、その後、即座に使用可能な最終混合物を得るように、公知の技術に従って、処理される。
【００１４】
通常、抽出物は、約１０％以下に濃縮される；しかしながら、異なる濃縮率を用いることもできる。
【００１５】
ラパチョ抽出物に加えて、本発明で言及する耳鼻科用の製剤は、可能な保存料（ニパギン（ｎｉｐａｇｉｎｅ））と組み合わせた抗炎症及び／又は防腐成分などのその他の活性成分を含有してもよい。
【００１６】
耳鼻科の分野（特に、耳の管の洗浄に用いるもの）において公知の化粧用の賦形剤を上記の溶液に添加してもよく、例えば、グリセリン、過酸化尿素、ＰＥＧ、ラウリルザルコシネートナトリウム（ｓｏｄｉｕｍ ｌａｕｒｅｔ ｓａｒｃｏｓｉｎａｔｅ）、クエン酸、第二リン酸ナトリウム、ポリソルビタンモノステアレート、ヒドロキシプロピルメチルセルロースなどが挙げられる。
【００１７】
調製の際、ラパチョ抽出物を含有する溶液には、その他の植物由来のラパチョ抽出物を添加してもよく、例えば、カモミール、アーモンド油又はフラボノイド、ビタミンなどの抗炎症活性を有するその他の薬草の抽出物が挙げられる。
【００１８】
本発明によって調製される耳鼻科用製剤は、例えば、下記のものを有してもよい。
【００１９】
ラパチョ抽出物 ５〜９０％
水 ５〜９０％
薬草のラパチョ抽出物 ５〜９０％
【００２０】
本発明による製剤は、下記のものを有してもよい。
【００２１】
ラパチョ抽出物 １０％
水 ８９．８％
ニパギン ０．２％
水酸化ナトリウム ｐＨ６．５とする
【実施例】
【００２２】
下記の例により、本発明をより詳細に述べる。
【００２３】
（例１）
１０ｋｇの微粉砕したラパチョの樹皮（タベブイア種）を、空気を有しない状態での連続した攪拌下、９０ｋｇの水性溶媒（ｐＨを７．５に調整）中で、１〜３時間、６５〜７０℃で加温する。その後、この溶液を、２０℃に冷却し、その後、濾過する。濾過物を採取し、保存料（０．２％のパラベン混合物）を添加する。上記の溶液を、最終的な製剤の調製に利用し得る。
【００２４】
（例２）
１０ｋｇの微粉砕したラパチョの樹皮（タベブイア種）を、空気を有しない状態での連続した攪拌下、９０ｋｇの水性溶媒（ｐＨを７．５に調整）中で、１〜３時間、６５〜７０℃で加温する。その後、この溶液を、２０℃に冷却し、その後、濾過する。濾過物を採取し、保存料（０．２％のパラベン混合物）を添加する。その後、上記の溶液に、１〜７０％（ｐ／ｐ）の濃度で、エタノール性、グリセロール性、及び／又は親水性の抽出物を添加する。上記の溶液を、最終的な製剤の調製に利用し得る。
【００２５】
既に報告されているように、ラパチョ抽出物は、水とは異なる溶媒（極性又は非極性のもの）により、又は適当な混合物（極性又は非極性のもの）により、上記に言及したものと同様に、且つ科学論文に既に言及の方法を用いて、調製されてもよい。
【００２６】
上記の手法に従って得られた溶液は、好適な使用方法に適合するように、可変な量の液体を含有する点滴薬、ボトル及び／又はストリップ（ｓｔｒｉｐ）、ガス推進剤を含有又は含有しない異なるスプレーの形態で、製剤化されてもよい。
【技術分野】
【０００１】
本発明は、人体衛生用の製品に係り、特に、極性又は非極性溶媒中にラパチョ抽出物を基本的に有する耳鼻科用溶液に関する。
【０００２】
また、本発明は、斯かる製品の調製、及び人体衛生用の使用に関する。
【背景技術】
【０００３】
紫いぺー（Ｔａｂｅｂｕｉａ ｉｍｐｅｔｉｇｉｎｏｓａ）（いぺー（Ｔ． ａｖｅｌｌａｎｅｄａｅ）として公知）は、中央及び南部アメリカの全体を通じて熱帯雨林で天然のノウゼンカズラ科における樹種である。
【０００４】
アルゼンチン、パラグアイ及びブラジルから主要に輸入され、ラパチョ、パウダルコ、タヒーボ及びイペロシュとして周知である。
【０００５】
数千年も前から、植物は、種々の疾病の処置に有用な抽出物を得る樹皮の内部を特に利用する固有の集団により、医薬目的に使用される。
【０００６】
ラパチョ抽出物の医薬的な能力を同定するため、多くの検討がなされてきており、種々の活性本体が単離されてきた。本質的に、１８の異なるキノンが同定されている（非特許文献１参照）。
【特許文献１】伊国特許第１．３０４．３０４号明細書
【非特許文献１】Ｅｄｗａｒｄ Ｈ．Ｏｓｗａｌｄ著、Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｐｈｙｔｏｔｈｅｒａｐｙ、１９９３及び１９９４年、３巻、３号
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００７】
種々の抽出物の医薬的な特徴が検討され、口腔、鼻及びのどの感染を処置するのに適当なものとされる抗菌、抗ウィルス、抗マイコプラズマ及び防腐活性を有することが証明された。
【課題を解決するための手段】
【０００８】
極性又は非極性溶媒の両方で得られたラパチョの樹皮の伝統的な抽出物が、耳垢を分離し、溶解し且つ除去するという特別な特性を得ることを驚くべきことに見出され、従って、耳の管（ａｕｒｉｃｕｌａｒ ｄｕｃｔ）を洗浄するのに有用な耳鼻科用溶液に用いられ得る。
【発明を実施するための最良の形態】
【０００９】
本発明によると、これらの製品は、ラパチョの樹皮の、極性溶媒（例えば、水、アルコール、アセトン）若しくは非極性溶媒（例えば、エーテル）又はこれらの混液を用いた熱抽出を通じ、その後、懸濁液を濾過することにより簡便に調製可能である。
【００１０】
調製の際、ラパチョの樹皮に含まれるキノン（ケルセチンなどの水に溶解性を有しないもの）は、本願出願人と同一の特許文献１に言及の方法に従って、樹皮から得られた水抽出物に添加されてもよい。
【００１１】
この後者の特許によると、水不溶性のキノンは、市販の製品によって、又は上記の特許に広く言及されているように水に溶解させるように、樹皮から回収することのいずれかによって、水溶液に添加されてもよい。
【００１２】
後者の例は、市販ではないとはしても、ラパチョの樹皮に含まれる天然に存在する全てのキノンを利用可能であるという明らかな利点を示す。
【００１３】
得られる製品は、その後、即座に使用可能な最終混合物を得るように、公知の技術に従って、処理される。
【００１４】
通常、抽出物は、約１０％以下に濃縮される；しかしながら、異なる濃縮率を用いることもできる。
【００１５】
ラパチョ抽出物に加えて、本発明で言及する耳鼻科用の製剤は、可能な保存料（ニパギン（ｎｉｐａｇｉｎｅ））と組み合わせた抗炎症及び／又は防腐成分などのその他の活性成分を含有してもよい。
【００１６】
耳鼻科の分野（特に、耳の管の洗浄に用いるもの）において公知の化粧用の賦形剤を上記の溶液に添加してもよく、例えば、グリセリン、過酸化尿素、ＰＥＧ、ラウリルザルコシネートナトリウム（ｓｏｄｉｕｍ ｌａｕｒｅｔ ｓａｒｃｏｓｉｎａｔｅ）、クエン酸、第二リン酸ナトリウム、ポリソルビタンモノステアレート、ヒドロキシプロピルメチルセルロースなどが挙げられる。
【００１７】
調製の際、ラパチョ抽出物を含有する溶液には、その他の植物由来のラパチョ抽出物を添加してもよく、例えば、カモミール、アーモンド油又はフラボノイド、ビタミンなどの抗炎症活性を有するその他の薬草の抽出物が挙げられる。
【００１８】
本発明によって調製される耳鼻科用製剤は、例えば、下記のものを有してもよい。
【００１９】
ラパチョ抽出物 ５〜９０％
水 ５〜９０％
薬草のラパチョ抽出物 ５〜９０％
【００２０】
本発明による製剤は、下記のものを有してもよい。
【００２１】
ラパチョ抽出物 １０％
水 ８９．８％
ニパギン ０．２％
水酸化ナトリウム ｐＨ６．５とする
【実施例】
【００２２】
下記の例により、本発明をより詳細に述べる。
【００２３】
（例１）
１０ｋｇの微粉砕したラパチョの樹皮（タベブイア種）を、空気を有しない状態での連続した攪拌下、９０ｋｇの水性溶媒（ｐＨを７．５に調整）中で、１〜３時間、６５〜７０℃で加温する。その後、この溶液を、２０℃に冷却し、その後、濾過する。濾過物を採取し、保存料（０．２％のパラベン混合物）を添加する。上記の溶液を、最終的な製剤の調製に利用し得る。
【００２４】
（例２）
１０ｋｇの微粉砕したラパチョの樹皮（タベブイア種）を、空気を有しない状態での連続した攪拌下、９０ｋｇの水性溶媒（ｐＨを７．５に調整）中で、１〜３時間、６５〜７０℃で加温する。その後、この溶液を、２０℃に冷却し、その後、濾過する。濾過物を採取し、保存料（０．２％のパラベン混合物）を添加する。その後、上記の溶液に、１〜７０％（ｐ／ｐ）の濃度で、エタノール性、グリセロール性、及び／又は親水性の抽出物を添加する。上記の溶液を、最終的な製剤の調製に利用し得る。
【００２５】
既に報告されているように、ラパチョ抽出物は、水とは異なる溶媒（極性又は非極性のもの）により、又は適当な混合物（極性又は非極性のもの）により、上記に言及したものと同様に、且つ科学論文に既に言及の方法を用いて、調製されてもよい。
【００２６】
上記の手法に従って得られた溶液は、好適な使用方法に適合するように、可変な量の液体を含有する点滴薬、ボトル及び／又はストリップ（ｓｔｒｉｐ）、ガス推進剤を含有又は含有しない異なるスプレーの形態で、製剤化されてもよい。
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ラパチョ抽出物を含有する耳鼻科用製剤。
【請求項２】
前記のラパチョ抽出物は、ラパチョの樹皮を極性溶媒で処理することにより、得られることを特徴とする請求項１に記載の製剤。
【請求項３】
前記の抽出物は、ラパチョの樹皮を非極性溶媒で処理することにより、得られることを特徴とする請求項１に記載の製剤。
【請求項４】
前記の抽出物には、水に不溶のキノンを添加することを特徴とする請求項２に記載の製剤。
【請求項５】
抗炎症剤、防腐剤、植物由来の抽出物、フラボノイド、ビタミン、保存料をも有することを特徴とする請求項１乃至４のいずれか一項に記載の製剤。
【請求項６】
ラパチョ抽出物 ５〜９０％
水 ５〜９０％
薬草のラパチョ抽出物 ５〜９０％
を含むことを特徴とする請求項１乃至５のいずれか一項に記載の製剤。
【請求項７】
ラパチョ抽出物 １０．０％
水 ８９．８％
ニパギン ０．２％
水酸化ナトリウム ｐＨ６．５とする
を含むことを特徴とする請求項１乃至６のいずれか一項に記載の製剤。
【請求項８】
極性又は非極性の溶媒のいずれかにおいて耳鼻科用の溶液を調製するためのラパチョ抽出物の使用。
【請求項９】
可変な量の液体を含有する点滴薬、ボトル及び／又はストリップ、ガス推進剤を含有若しくは含有しない異なるスプレー、ディスポーザブル又はそうではないゴム製シリンジの形態であることを特徴とする請求項１乃至８のいずれか一項に記載の製剤。
【請求項１０】
請求項１乃至７のいずれか一項に記載の製剤による、耳の管における耳垢を溶解し、分離し且つ除去する方法。
【請求項１】
ラパチョ抽出物を含有する耳鼻科用製剤。
【請求項２】
前記のラパチョ抽出物は、ラパチョの樹皮を極性溶媒で処理することにより、得られることを特徴とする請求項１に記載の製剤。
【請求項３】
前記の抽出物は、ラパチョの樹皮を非極性溶媒で処理することにより、得られることを特徴とする請求項１に記載の製剤。
【請求項４】
前記の抽出物には、水に不溶のキノンを添加することを特徴とする請求項２に記載の製剤。
【請求項５】
抗炎症剤、防腐剤、植物由来の抽出物、フラボノイド、ビタミン、保存料をも有することを特徴とする請求項１乃至４のいずれか一項に記載の製剤。
【請求項６】
ラパチョ抽出物 ５〜９０％
水 ５〜９０％
薬草のラパチョ抽出物 ５〜９０％
を含むことを特徴とする請求項１乃至５のいずれか一項に記載の製剤。
【請求項７】
ラパチョ抽出物 １０．０％
水 ８９．８％
ニパギン ０．２％
水酸化ナトリウム ｐＨ６．５とする
を含むことを特徴とする請求項１乃至６のいずれか一項に記載の製剤。
【請求項８】
極性又は非極性の溶媒のいずれかにおいて耳鼻科用の溶液を調製するためのラパチョ抽出物の使用。
【請求項９】
可変な量の液体を含有する点滴薬、ボトル及び／又はストリップ、ガス推進剤を含有若しくは含有しない異なるスプレー、ディスポーザブル又はそうではないゴム製シリンジの形態であることを特徴とする請求項１乃至８のいずれか一項に記載の製剤。
【請求項１０】
請求項１乃至７のいずれか一項に記載の製剤による、耳の管における耳垢を溶解し、分離し且つ除去する方法。
【公表番号】特表２００９−５０２８７８（Ｐ２００９−５０２８７８Ａ）
【公表日】平成２１年１月２９日（２００９．１．２９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５２３３６９（Ｐ２００８−５２３３６９）
【出願日】平成１８年７月２８日（２００６．７．２８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００６／０６４７８０
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０１４９１２
【国際公開日】平成１９年２月８日（２００７．２．８）
【出願人】（５０８０２４２６７）ユーロ−ファルマ ソシエタ ア レスポンサビリタ リミタータ (1)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年１月２９日（２００９．１．２９）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年７月２８日（２００６．７．２８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００６／０６４７８０
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０１４９１２
【国際公開日】平成１９年２月８日（２００７．２．８）
【出願人】（５０８０２４２６７）ユーロ−ファルマ ソシエタ ア レスポンサビリタ リミタータ (1)
【Ｆターム（参考）】
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