医薬組成物
【課題】性腺刺激ホルモン放出ホルモン作用を有する化合物と性腺刺激ホルモン放出ホルモン拮抗作用を有する化合物とを組み合わせてなる医薬の提供。
【解決手段】性腺刺激ホルモン放出ホルモン作用を有する化合物と性腺刺激ホルモン放出ホルモン拮抗作用を有する化合物とを組み合わせて用いることにより、性腺刺激ホルモン放出ホルモン作用を有する化合物の投与直後に起こる下垂体−性腺刺激作用（急性作用）による血清テストステロンやエストロゲン濃度の上昇を伴った一過性の憎悪（フレアー現象）を回避することができる。
【解決手段】性腺刺激ホルモン放出ホルモン作用を有する化合物と性腺刺激ホルモン放出ホルモン拮抗作用を有する化合物とを組み合わせて用いることにより、性腺刺激ホルモン放出ホルモン作用を有する化合物の投与直後に起こる下垂体−性腺刺激作用（急性作用）による血清テストステロンやエストロゲン濃度の上昇を伴った一過性の憎悪（フレアー現象）を回避することができる。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
性腺刺激ホルモン放出ホルモン作用を有する化合物と性腺刺激ホルモン放出ホルモン拮抗作用を有する非ペプチド性化合物とを組み合わせてなる医薬。
【請求項２】
性腺刺激ホルモン放出ホルモン作用を有する化合物がペプチド性化合物である請求項１記載の医薬。
【請求項３】
ペプチド性化合物が天然型ホルモンまたはその類縁体である請求項２記載の医薬。
【請求項４】
ペプチド性化合物が式
（Pyr）Glu-R1-Trp-Ser-R2-R3-R4-Arg-Pro-R5（Ｉ）
〔式中、R1はHis, Tyr, Trpまたはp-NH2-Pheを, R2はTyrまたはPheを，R3はGlyまたは置換基を有していてもよいＤ型のアミノ酸残基を、R4はLeu，IleまたはNleを、R5は式 Gly-NH-R6（R6は水素原子または置換されていてもよいアルキル基を示す）で表わされる基または式 NH-R6'（R6'は水素原子、アミノ基もしくは水酸基で置換されていてもよいアルキルまたはウレイドを示す）で表わされる基を示す〕で表わされるポリペプチドである請求項２記載の医薬。
【請求項５】
ペプチド性化合物がリュープロレリン、ゴナドレリン、ブセレリン、トリプトレリン、ゴセレリン、ナファレリン、ヒストレリン、デスロレリン、メテレリンおよびレシレリンから選ばれる化合物である請求項２記載の医薬。
【請求項６】
性腺刺激ホルモン放出ホルモン作用を有する化合物が徐放性製剤として用いられる請求項１記載の医薬。
【請求項７】
徐放性製剤がマイクロカプセル製剤である請求項６記載の医薬。
【請求項８】
徐放性製剤が経鼻投与製剤または埋め込み剤である請求項６記載の医薬。
【請求項９】
非ペプチド性化合物が、置換されていてもよい、同素もしくは複素５ないし７員環と同素もしくは複素５ないし７員環との縮合二環構造を少なくとも含有することを特徴とする縮合環化合物またはその塩である請求項１記載の医薬。
【請求項１０】
縮合環化合物が、一般式
【化１】
〔式中、Ｗ環は置換されていてもよい同素もしくは複素５ないし７員環基を、Ｙ環は置換されていてもよい同素もしくは複素５ないし７員環基を示す〕で表わされるものである請求項９記載の医薬。
【請求項１１】
Ｗ環が、一般式
【化２】
〔式中、Ｒ1aおよびＲ2aは同一でも異なっていてもよく、それぞれ水素原子、または炭素原子、窒素原子、酸素原子もしくは硫黄原子を介する基を示す〕で表わされる基である請求項１０記載の医薬。
【請求項１２】
Ｗ環が、一般式
【化３】
〔式中、Ｒ3a，Ｒ4a，Ｒ5a及びＲ6aは同一でも異なっていてもよく、それぞれ水素原子、または炭素原子、窒素原子、酸素原子もしくは硫黄原子を介する基を示す〕で表わされる基である請求項１０記載の医薬。
【請求項１３】
Ｙ環が、一般式
【化４】
〔式中、Ｒ7aは、同一でも異なっていてもよく、それぞれ水素原子、または炭素原子、窒素原子、酸素原子もしくは硫黄原子を介する基を、Ｒ11a及びＲ12aは、同一でも異なっていてもよく、それぞれ水素原子、または置換されていてもよい炭化水素残基を、ｏは１〜２の整数を示す〕で表わされる基のうちのいずれか一である請求項１０記載の医薬。
【請求項１４】
Ｙ環が、一般式
【化５】
〔式中、Ｒ4bは、同一でも異なっていてもよく、それぞれ水素原子、または炭素原子、窒素原子、酸素原子もしくは硫黄原子を介する基を、Ｒ11bは、置換されていてもよい炭化水素残基を、ｏは１〜２の整数を示す〕で表わされる基または一般式
【化６】
〔式中、Ｒ11cおよびＲ12bは、同一でも異なっていてもよく、それぞれ水素原子、または置換されていてもよい炭化水素基を示す〕で表わされる基である請求項１０記載の医薬。
【請求項１５】
縮合環化合物が、一般式
【化７】
〔式中、Ｒ1e及びＲ2eはそれぞれ水素原子、または炭素原子、窒素原子、酸素原子もしくは硫黄原子を介する基を、Ｒ3eは置換されていてもよい同素または複素環基を、Ｒ4eは水素、炭素原子を介する基、窒素原子，酸素原子もしくは硫黄原子を介する基または置換されていてもよい複素環基を、Ｒ5eは水素原子または炭素原子を介する基を、ｎは０〜３の整数をそれぞれ示す〕で表わされる化合物、または一般式
【化８】
〔式中、Ｒ1fは(1)水素原子，(2)炭素原子を介する基または(3)式−(ＣＨ2)ｎ−Ｒ1f’（式中、Ｒ1f’は炭素原子を介する基または置換されていてもよい同素または複素環基を、ｎは０〜３の整数を示す）で表わされる基を、Ｒ2fは水素原子または炭素原子を介する基を、Ｒ3f及びＲ4fはそれぞれ炭素原子を介する基をそれぞれを示す〕で表わされる化合物、または
【化９】
〔式中、Ｒ1g，Ｒ2g，Ｒ3g，Ｒ4g，Ｒ6gおよびＲ7gは同一または異なって、水素原子、または炭素原子、窒素原子、酸素原子もしくは硫黄原子を介する基を、Ｒ5gは炭素原子を介する基または置換されていてもよい同素もしくは複素環基を、ｎは０〜３の整数を示す。但し、Ｒ1g，Ｒ2g，Ｒ3g，Ｒ4g，Ｒ6gおよびＲ7gはすべてが同時に水素ではない。〕で表わされる化合物である請求項９記載の医薬。
【請求項１６】
縮合環化合物が、一般式
【化１０】
〔式中、Ｒ13aは１〜５個置換していてよくさらに同一でも異なっていてもよく、それぞれ水素原子、アルキル基、アルコキシ基、ハロゲン原子またはアルカノイルアミノ基を、Ｒ14aは水素原子またはアルキル基を、Ｒ15aは１〜５個置換していてよくさらに同一でも異なっていてもよく、それぞれ水素原子、ハロゲン原子、アルキル基、アルコキシ基またはアルキルチオ基を、Ｒ16aは１〜５個置換していてよくさらに同一でも異なっていてもよく、それぞれ水素原子、アルキル基、ハロゲン原子またはアルコキシ基を、Ｒ17aは１または２個置換していてよくさらに同一でも異なっていてもよく、それぞれエステル化もしくはアミド化されていてもよいカルボキシル基、アルキルカルボニル基、アリールカルボニル基または置換されていてもよいアルキル基を示し、ｖ，ｔおよびｕは同一でも異なっていてもよく、それぞれ０〜３の整数を示す〕で表わされる化合物である請求項９記載の医薬。
【請求項１７】
縮合環化合物が、一般式
【化１１】
〔式中、Ｒ13bは１〜３個置換していてもよくさらに同一でも異なっていてもよく、水素原子，Ｃ1-6アルコキシ基またはＣ1-8アルカノイルアミノ基を、Ｒ14bは水素原子またはＣ1-6アルキル基を、Ｒ15bは１〜３個置換していてもよくさらに同一でも異なっていてもよく、水素原子またはハロゲンを、Ｒ16bは１〜３個置換していてもよくさらに同一でも異なっていてもよく、水素原子，ハロゲンまたはＣ1-6アルコキシを、Ｒ17bは１または２個置換していてもよくさらに同一でも異なっていてもよく、エステル化もしくはアミド化されていてもよいカルボキシル基またはＣ1-6アルキルカルボニル基を示し、ｖ'，ｔ'およびｕ'は同一でも異なっていてもよく、それぞれ０〜３の整数を示す〕で表わされる化合物である請求項９記載の医薬。
【請求項１８】
性腺刺激ホルモン放出ホルモン拮抗作用を有する非ペプチド性化合物が、４,７−ジヒドロ−３−（Ｎ−メチル−Ｎ−ベンジルアミノメチル）−７−（２−メトキシベンジル）−２−（４−メトキシフェニル）−４−オキソ−チエノ〔２,３−ｂ〕ピリジン−５−カルボン酸エチルエステルまたはその塩である請求項１記載の医薬。
【請求項１９】
性腺刺激ホルモン放出ホルモン拮抗作用を有する非ペプチド性化合物が、２−（４−アセチルアミノフェニル）−４,７−ジヒドロ−３−（Ｎ−メチル−Ｎ−ベンジルアミノメチル）−７−（２−メトキシベンジル）−４−オキソ−チエノ〔２,３−ｂ〕ピリジン−５−カルボン酸エチルエステルまたはその塩である請求項１記載の医薬。
【請求項２０】
性腺刺激ホルモン放出ホルモン拮抗作用を有する非ペプチド性化合物が、５−ｎ−ブチリル−４,７−ジヒドロ−３−（Ｎ−メチル−Ｎ−ベンジルアミノメチル）−７−（２−フルオロベンジル）−２−（４−メトキシフェニル）−４−オキソ−チエノ〔２,３−ｂ〕ピリジンまたはその塩である請求項１記載の医薬。
【請求項２１】
性腺刺激ホルモン放出ホルモン拮抗作用を有する非ペプチド性化合物が、５−ベンゾイル−４,７−ジヒドロ−３−（Ｎ−メチル−Ｎ−ベンジルアミノメチル）−７−（２−フルオロベンジル）−２−（４−メトキシフェニル）−４−オキソ−チエノ〔２,３−ｂ〕ピリジンまたはその塩である請求項１記載の医薬。
【請求項２２】
性腺刺激ホルモン放出ホルモン拮抗作用を有する非ペプチド性化合物が、７−（２,６−ジフルオロベンジル）−４,７−ジヒドロ−３−（Ｎ−メチル−Ｎ−ベンジルアミノメチル）−２−（４−イソブチリルアミノフェニル）−５−イソブチリル−４−オキソ−チエノ〔２,３−ｂ〕ピリジンまたはその塩である請求項１記載の医薬。
【請求項２３】
性腺刺激ホルモン放出ホルモン拮抗作用を有する非ペプチド性化合物が、７−（２,６−ジフルオロベンジル）−４,７−ジヒドロ−３−（Ｎ−メチル−Ｎ−ベンジルアミノメチル）−５−イソブチリル−２−（４−プロピオニルアミノフェニル）−４−オキソ−チエノ〔２,３−ｂ〕ピリジンまたはその塩である請求項１記載の医薬。
【請求項２４】
性腺刺激ホルモン放出ホルモン拮抗作用を有する非ペプチド性化合物が、５−ベンゾイル−７−（２,６−ジフルオロベンジル）−４,７−ジヒドロ−３−（Ｎ−メチル−Ｎ−ベンジルアミノメチル）−２−（４−イソブチリルアミノフェニル）−４−オキソ−チエノ〔２,３−ｂ〕ピリジンまたはその塩である請求項１記載の医薬。
【請求項２５】
性腺刺激ホルモン放出ホルモン拮抗作用を有する非ペプチド性化合物が、３−（Ｎ−ベンジル−メチルアミノメチル）−４，７−ジヒドロ−２−（４−アリルオキシフェニル）−５−イソブチリル−７−（２，６−ジフルオロベンジル）−４−オキソチエノ〔２，３−ｂ〕ピリジンまたはその塩である請求項１記載の医薬。
【請求項２６】
性腺刺激ホルモン放出ホルモン拮抗作用を有する非ペプチド性化合物が、イソプロピル〔３−（Ｎ−ベンジル−Ｎ−メチルアミノメチル）−２−（４−イソブチリルアミノフェニル）−４−オキソ−７−（２，６−ジフルオロベンジル）チエノ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−カルボキシラート〕またはその塩である請求項１記載の医薬。
【請求項２７】
性腺刺激ホルモン放出ホルモン拮抗作用を有する非ペプチド性化合物が、イソプロピル〔３−（Ｎ−ベンジル−Ｎ−メチルアミノメチル）−２−（４−イソブチリルアミノフェニル）−４−オキソ−７−（２，６−ジフルオロベンジル）−６−メチルチエノ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−カルボキシラート〕またはその塩である請求項１記載の医薬。
【請求項２８】
性腺刺激ホルモン放出ホルモン拮抗作用を有する非ペプチド性化合物が、イソプロピル〔３−（Ｎ−ベンジル−Ｎ−メチルアミノメチル）−２−（４−アリルオキシフェニル）−４−オキソ−６−メチル−７−（２，６−ジフルオロベンジル）チエノ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−カルボキシラート〕またはその塩である請求項１記載の医薬。
【請求項２９】
性腺刺激ホルモン放出ホルモン作用を有する化合物と性腺刺激ホルモン放出ホルモン拮抗作用を有する非ペプチド性化合物とを組み合わせてなる性ホルモン依存性疾患予防・治療用医薬キット。
【請求項３０】
性腺刺激ホルモン放出ホルモン作用を有する化合物の非経口投与製剤と性腺刺激ホルモン放出ホルモン拮抗作用を有する非ペプチド性化合物の経口投与製剤とを組み合わせてなる請求項２９記載のキット。
【請求項３１】
性腺刺激ホルモン放出ホルモン作用を有する化合物の投与時後のフレアー現象を軽減するための性腺刺激ホルモン放出ホルモン拮抗作用を有する非ペプチド性化合物の用途。
【請求項３２】
性腺刺激ホルモン放出ホルモン作用を有する化合物の作用増強のための性腺刺激ホルモン放出ホルモン拮抗作用を有する非ペプチド性化合物の用途。
【請求項１】
性腺刺激ホルモン放出ホルモン作用を有する化合物と性腺刺激ホルモン放出ホルモン拮抗作用を有する非ペプチド性化合物とを組み合わせてなる医薬。
【請求項２】
性腺刺激ホルモン放出ホルモン作用を有する化合物がペプチド性化合物である請求項１記載の医薬。
【請求項３】
ペプチド性化合物が天然型ホルモンまたはその類縁体である請求項２記載の医薬。
【請求項４】
ペプチド性化合物が式
（Pyr）Glu-R1-Trp-Ser-R2-R3-R4-Arg-Pro-R5（Ｉ）
〔式中、R1はHis, Tyr, Trpまたはp-NH2-Pheを, R2はTyrまたはPheを，R3はGlyまたは置換基を有していてもよいＤ型のアミノ酸残基を、R4はLeu，IleまたはNleを、R5は式 Gly-NH-R6（R6は水素原子または置換されていてもよいアルキル基を示す）で表わされる基または式 NH-R6'（R6'は水素原子、アミノ基もしくは水酸基で置換されていてもよいアルキルまたはウレイドを示す）で表わされる基を示す〕で表わされるポリペプチドである請求項２記載の医薬。
【請求項５】
ペプチド性化合物がリュープロレリン、ゴナドレリン、ブセレリン、トリプトレリン、ゴセレリン、ナファレリン、ヒストレリン、デスロレリン、メテレリンおよびレシレリンから選ばれる化合物である請求項２記載の医薬。
【請求項６】
性腺刺激ホルモン放出ホルモン作用を有する化合物が徐放性製剤として用いられる請求項１記載の医薬。
【請求項７】
徐放性製剤がマイクロカプセル製剤である請求項６記載の医薬。
【請求項８】
徐放性製剤が経鼻投与製剤または埋め込み剤である請求項６記載の医薬。
【請求項９】
非ペプチド性化合物が、置換されていてもよい、同素もしくは複素５ないし７員環と同素もしくは複素５ないし７員環との縮合二環構造を少なくとも含有することを特徴とする縮合環化合物またはその塩である請求項１記載の医薬。
【請求項１０】
縮合環化合物が、一般式
【化１】
〔式中、Ｗ環は置換されていてもよい同素もしくは複素５ないし７員環基を、Ｙ環は置換されていてもよい同素もしくは複素５ないし７員環基を示す〕で表わされるものである請求項９記載の医薬。
【請求項１１】
Ｗ環が、一般式
【化２】
〔式中、Ｒ1aおよびＲ2aは同一でも異なっていてもよく、それぞれ水素原子、または炭素原子、窒素原子、酸素原子もしくは硫黄原子を介する基を示す〕で表わされる基である請求項１０記載の医薬。
【請求項１２】
Ｗ環が、一般式
【化３】
〔式中、Ｒ3a，Ｒ4a，Ｒ5a及びＲ6aは同一でも異なっていてもよく、それぞれ水素原子、または炭素原子、窒素原子、酸素原子もしくは硫黄原子を介する基を示す〕で表わされる基である請求項１０記載の医薬。
【請求項１３】
Ｙ環が、一般式
【化４】
〔式中、Ｒ7aは、同一でも異なっていてもよく、それぞれ水素原子、または炭素原子、窒素原子、酸素原子もしくは硫黄原子を介する基を、Ｒ11a及びＲ12aは、同一でも異なっていてもよく、それぞれ水素原子、または置換されていてもよい炭化水素残基を、ｏは１〜２の整数を示す〕で表わされる基のうちのいずれか一である請求項１０記載の医薬。
【請求項１４】
Ｙ環が、一般式
【化５】
〔式中、Ｒ4bは、同一でも異なっていてもよく、それぞれ水素原子、または炭素原子、窒素原子、酸素原子もしくは硫黄原子を介する基を、Ｒ11bは、置換されていてもよい炭化水素残基を、ｏは１〜２の整数を示す〕で表わされる基または一般式
【化６】
〔式中、Ｒ11cおよびＲ12bは、同一でも異なっていてもよく、それぞれ水素原子、または置換されていてもよい炭化水素基を示す〕で表わされる基である請求項１０記載の医薬。
【請求項１５】
縮合環化合物が、一般式
【化７】
〔式中、Ｒ1e及びＲ2eはそれぞれ水素原子、または炭素原子、窒素原子、酸素原子もしくは硫黄原子を介する基を、Ｒ3eは置換されていてもよい同素または複素環基を、Ｒ4eは水素、炭素原子を介する基、窒素原子，酸素原子もしくは硫黄原子を介する基または置換されていてもよい複素環基を、Ｒ5eは水素原子または炭素原子を介する基を、ｎは０〜３の整数をそれぞれ示す〕で表わされる化合物、または一般式
【化８】
〔式中、Ｒ1fは(1)水素原子，(2)炭素原子を介する基または(3)式−(ＣＨ2)ｎ−Ｒ1f’（式中、Ｒ1f’は炭素原子を介する基または置換されていてもよい同素または複素環基を、ｎは０〜３の整数を示す）で表わされる基を、Ｒ2fは水素原子または炭素原子を介する基を、Ｒ3f及びＲ4fはそれぞれ炭素原子を介する基をそれぞれを示す〕で表わされる化合物、または
【化９】
〔式中、Ｒ1g，Ｒ2g，Ｒ3g，Ｒ4g，Ｒ6gおよびＲ7gは同一または異なって、水素原子、または炭素原子、窒素原子、酸素原子もしくは硫黄原子を介する基を、Ｒ5gは炭素原子を介する基または置換されていてもよい同素もしくは複素環基を、ｎは０〜３の整数を示す。但し、Ｒ1g，Ｒ2g，Ｒ3g，Ｒ4g，Ｒ6gおよびＲ7gはすべてが同時に水素ではない。〕で表わされる化合物である請求項９記載の医薬。
【請求項１６】
縮合環化合物が、一般式
【化１０】
〔式中、Ｒ13aは１〜５個置換していてよくさらに同一でも異なっていてもよく、それぞれ水素原子、アルキル基、アルコキシ基、ハロゲン原子またはアルカノイルアミノ基を、Ｒ14aは水素原子またはアルキル基を、Ｒ15aは１〜５個置換していてよくさらに同一でも異なっていてもよく、それぞれ水素原子、ハロゲン原子、アルキル基、アルコキシ基またはアルキルチオ基を、Ｒ16aは１〜５個置換していてよくさらに同一でも異なっていてもよく、それぞれ水素原子、アルキル基、ハロゲン原子またはアルコキシ基を、Ｒ17aは１または２個置換していてよくさらに同一でも異なっていてもよく、それぞれエステル化もしくはアミド化されていてもよいカルボキシル基、アルキルカルボニル基、アリールカルボニル基または置換されていてもよいアルキル基を示し、ｖ，ｔおよびｕは同一でも異なっていてもよく、それぞれ０〜３の整数を示す〕で表わされる化合物である請求項９記載の医薬。
【請求項１７】
縮合環化合物が、一般式
【化１１】
〔式中、Ｒ13bは１〜３個置換していてもよくさらに同一でも異なっていてもよく、水素原子，Ｃ1-6アルコキシ基またはＣ1-8アルカノイルアミノ基を、Ｒ14bは水素原子またはＣ1-6アルキル基を、Ｒ15bは１〜３個置換していてもよくさらに同一でも異なっていてもよく、水素原子またはハロゲンを、Ｒ16bは１〜３個置換していてもよくさらに同一でも異なっていてもよく、水素原子，ハロゲンまたはＣ1-6アルコキシを、Ｒ17bは１または２個置換していてもよくさらに同一でも異なっていてもよく、エステル化もしくはアミド化されていてもよいカルボキシル基またはＣ1-6アルキルカルボニル基を示し、ｖ'，ｔ'およびｕ'は同一でも異なっていてもよく、それぞれ０〜３の整数を示す〕で表わされる化合物である請求項９記載の医薬。
【請求項１８】
性腺刺激ホルモン放出ホルモン拮抗作用を有する非ペプチド性化合物が、４,７−ジヒドロ−３−（Ｎ−メチル−Ｎ−ベンジルアミノメチル）−７−（２−メトキシベンジル）−２−（４−メトキシフェニル）−４−オキソ−チエノ〔２,３−ｂ〕ピリジン−５−カルボン酸エチルエステルまたはその塩である請求項１記載の医薬。
【請求項１９】
性腺刺激ホルモン放出ホルモン拮抗作用を有する非ペプチド性化合物が、２−（４−アセチルアミノフェニル）−４,７−ジヒドロ−３−（Ｎ−メチル−Ｎ−ベンジルアミノメチル）−７−（２−メトキシベンジル）−４−オキソ−チエノ〔２,３−ｂ〕ピリジン−５−カルボン酸エチルエステルまたはその塩である請求項１記載の医薬。
【請求項２０】
性腺刺激ホルモン放出ホルモン拮抗作用を有する非ペプチド性化合物が、５−ｎ−ブチリル−４,７−ジヒドロ−３−（Ｎ−メチル−Ｎ−ベンジルアミノメチル）−７−（２−フルオロベンジル）−２−（４−メトキシフェニル）−４−オキソ−チエノ〔２,３−ｂ〕ピリジンまたはその塩である請求項１記載の医薬。
【請求項２１】
性腺刺激ホルモン放出ホルモン拮抗作用を有する非ペプチド性化合物が、５−ベンゾイル−４,７−ジヒドロ−３−（Ｎ−メチル−Ｎ−ベンジルアミノメチル）−７−（２−フルオロベンジル）−２−（４−メトキシフェニル）−４−オキソ−チエノ〔２,３−ｂ〕ピリジンまたはその塩である請求項１記載の医薬。
【請求項２２】
性腺刺激ホルモン放出ホルモン拮抗作用を有する非ペプチド性化合物が、７−（２,６−ジフルオロベンジル）−４,７−ジヒドロ−３−（Ｎ−メチル−Ｎ−ベンジルアミノメチル）−２−（４−イソブチリルアミノフェニル）−５−イソブチリル−４−オキソ−チエノ〔２,３−ｂ〕ピリジンまたはその塩である請求項１記載の医薬。
【請求項２３】
性腺刺激ホルモン放出ホルモン拮抗作用を有する非ペプチド性化合物が、７−（２,６−ジフルオロベンジル）−４,７−ジヒドロ−３−（Ｎ−メチル−Ｎ−ベンジルアミノメチル）−５−イソブチリル−２−（４−プロピオニルアミノフェニル）−４−オキソ−チエノ〔２,３−ｂ〕ピリジンまたはその塩である請求項１記載の医薬。
【請求項２４】
性腺刺激ホルモン放出ホルモン拮抗作用を有する非ペプチド性化合物が、５−ベンゾイル−７−（２,６−ジフルオロベンジル）−４,７−ジヒドロ−３−（Ｎ−メチル−Ｎ−ベンジルアミノメチル）−２−（４−イソブチリルアミノフェニル）−４−オキソ−チエノ〔２,３−ｂ〕ピリジンまたはその塩である請求項１記載の医薬。
【請求項２５】
性腺刺激ホルモン放出ホルモン拮抗作用を有する非ペプチド性化合物が、３−（Ｎ−ベンジル−メチルアミノメチル）−４，７−ジヒドロ−２−（４−アリルオキシフェニル）−５−イソブチリル−７−（２，６−ジフルオロベンジル）−４−オキソチエノ〔２，３−ｂ〕ピリジンまたはその塩である請求項１記載の医薬。
【請求項２６】
性腺刺激ホルモン放出ホルモン拮抗作用を有する非ペプチド性化合物が、イソプロピル〔３−（Ｎ−ベンジル−Ｎ−メチルアミノメチル）−２−（４−イソブチリルアミノフェニル）−４−オキソ−７−（２，６−ジフルオロベンジル）チエノ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−カルボキシラート〕またはその塩である請求項１記載の医薬。
【請求項２７】
性腺刺激ホルモン放出ホルモン拮抗作用を有する非ペプチド性化合物が、イソプロピル〔３−（Ｎ−ベンジル−Ｎ−メチルアミノメチル）−２−（４−イソブチリルアミノフェニル）−４−オキソ−７−（２，６−ジフルオロベンジル）−６−メチルチエノ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−カルボキシラート〕またはその塩である請求項１記載の医薬。
【請求項２８】
性腺刺激ホルモン放出ホルモン拮抗作用を有する非ペプチド性化合物が、イソプロピル〔３−（Ｎ−ベンジル−Ｎ−メチルアミノメチル）−２−（４−アリルオキシフェニル）−４−オキソ−６−メチル−７−（２，６−ジフルオロベンジル）チエノ〔２，３−ｂ〕ピリジン−５−カルボキシラート〕またはその塩である請求項１記載の医薬。
【請求項２９】
性腺刺激ホルモン放出ホルモン作用を有する化合物と性腺刺激ホルモン放出ホルモン拮抗作用を有する非ペプチド性化合物とを組み合わせてなる性ホルモン依存性疾患予防・治療用医薬キット。
【請求項３０】
性腺刺激ホルモン放出ホルモン作用を有する化合物の非経口投与製剤と性腺刺激ホルモン放出ホルモン拮抗作用を有する非ペプチド性化合物の経口投与製剤とを組み合わせてなる請求項２９記載のキット。
【請求項３１】
性腺刺激ホルモン放出ホルモン作用を有する化合物の投与時後のフレアー現象を軽減するための性腺刺激ホルモン放出ホルモン拮抗作用を有する非ペプチド性化合物の用途。
【請求項３２】
性腺刺激ホルモン放出ホルモン作用を有する化合物の作用増強のための性腺刺激ホルモン放出ホルモン拮抗作用を有する非ペプチド性化合物の用途。
【公開番号】特開２００７−３０２７０３（Ｐ２００７−３０２７０３Ａ）
【公開日】平成１９年１１月２２日（２００７．１１．２２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−２１７６３７（Ｐ２００７−２１７６３７）
【出願日】平成１９年８月２３日（２００７．８．２３）
【分割の表示】特願平９−１０８７１３の分割
【原出願日】平成９年４月２５日（１９９７．４．２５）
【出願人】（０００００２９３４）武田薬品工業株式会社 (396)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成１９年１１月２２日（２００７．１１．２２）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年８月２３日（２００７．８．２３）
【分割の表示】特願平９−１０８７１３の分割
【原出願日】平成９年４月２５日（１９９７．４．２５）
【出願人】（０００００２９３４）武田薬品工業株式会社 (396)
【Ｆターム（参考）】
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