変性疾患及び炎症性疾患の治療に有用なイミダゾロピリジン化合物
式(I)により表される式を有する新規イミダゾロピリジン化合物を開示する。これらの化合物は、医薬組成物として調製され、かつヒトを含む哺乳類における、ECM分解、関節分解及び/又は炎症などを含むが、これらに限定されるものではない、様々な状態を予防及び治療するために使用することができる。
【化１】
【化１】
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I)の化合物、又は、その医薬として許容し得る塩、水和物、溶媒和物もしくはプロドラッグ：
【化１】
(式中：
CYは、ハロゲン、OH、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、NH2、N(C1-C6アルキル)(C1-C6アルキル)、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル又はCF3から選択される1個以上の基により任意に置換されたアリール又はヘテロアリール基を表し；
R1は、H、ハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、CF3、CN、ヘテロシクロアルキル基、シクロアルキル基、単環アリール基、単環ヘテロアリール基、CNHNRaRb；CORa；ORa；OC(O)-C1-C6アルキル；(CH2)aCOORa、C(O)NRaRb、S(O)2(CH2)aN(RaRb)、SRa、SO(CH2)aNRaRb、S(O)2-Ra、SORa、(CH2)aNRaRb、(CH2)aN(Ra)S(O)2-C1-C6アルキル、(CH2)aNRaS(O)-C1-C6アルキル、NRaCO-Rb、NH-CO-CO-ORaを表し；それらの各々は、ハロゲン、OH、C1-C6アルキル、NH2、N(C1-C6アルキル)(C1-C6アルキル)、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル、もしくはCF3から選択される1個以上の基により任意に置換されてよく；
R2は、=O、ヒドロキシ、ハロゲン、CN、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、CNHNRaRb、CORa、ORa、OC(O)-C1-C6アルキル、(CH2)aCOORa、C(O)NRaRb、S(O)2(CH2)aN(RaRb)、SRa、SO(CH2)aNRaRb、S(O)2-Ra、SORa、(CH2)aNRaRb、(CH2)aN(Ra)S(O)2-Rb、(CH2)aNRaS(O)-C1-C6アルキル、NRaCO-Rb、NH-CO-CO-ORa、NH-CO-NRaRbから選択される1個以上の基により任意に置換されたアリール又はヘテロアリール基を表し、それらの各々は、ハロゲン、OH、C1-C6アルキル、NH2、N(C1-C6アルキル)(C1-C6アルキル)、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル、もしくはCF3から選択された1個以上の基により任意に置換されてよく；
R3、R4、R5及びR6は各々独立して、H、C1-C6アルキル、ハロゲン、(CH2)a-アリール又は(CH2)a-ヘテロアリールを表し；、それらは=O、ヒドロキシ、ハロゲン、CN、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、-CNHNRaRb、-CORa、-ORa、-OC(O)-C1-C6アルキル、-(CH2)aCOORa、-C(O)NRaRb、-S(O)2(CH2)aN(RaRb)、-SRa、-SO(CH2)aNRaRb、-S(O)2-Ra、-SORa、-(CH2)aNRaRb、-(CH2)aN(Ra)S(O)2-Rb、-(CH2)aNRaS(O)-C1-C6アルキル、-NRaCO-Rb、-NH-CO-CO-ORa、-NH-CO-NRaRbから選択された1個以上の基により任意に置換されており、これらの各々は、ハロゲン、-OH、C1-C6アルキル、-NH2、-N(C1-C6アルキル)(C1-6アルキル)、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル、もしくは-CF3から選択された1個以上の基により任意に置換されてよく；
Ra及びRbは各々独立して、H、ハロゲン、C1-C6アルキル、(CH2)a-N(C1-C6アルキル)(C1-C6-アルキル)、(CH2)a-単環アリール、(CH2)a-単環ヘテロアリール、(CH2)a-シクロアルキル又は(CH2)a-ヘテロシクロアルキルを表し、それらの各々は、ハロゲン、-OH、C1-C6アルキル、C1-C6アルキル-O-C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、-NH2、-NRcRd、NRcCORd、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、置換されたヘテロシクロアルキル、もしくは-CF3から選択された1個以上の基により任意に置換されてよいか；又は、Ra及びRbは、同じ原子に結合している場合、それらが結合した窒素と一緒に、ハロゲン、-OH、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、-NH2、-NRcRd、-NRcCORd、-C(O)NRcRd、ヘテロアリールもしくは-CF3から選択された1個以上の基により任意に置換されてよいヘテロシクロアルキル基を表してよく；
Rc及びRdは各々独立して、H、C1-C6アルキルを表し；並びに
「a」は、0、1、2又は3である。)。
【請求項２】
式(II)の化合物、又は、その医薬として許容し得る塩、水和物、溶媒和物もしくはプロドラッグ：
【化２】
(式中：
A及びBは各々独立して、CRgR"、NR"、酸素又は硫黄を表し；
AAは、CRg又はNを表し；
Dは、C=O、CRgR"、又はNR"を表し；
Eは、N、CR"C(O)Rg、又はCR"Rgを表し；
Tは、CR"又はNを表し；
U、V、W及びXは各々独立して、CR"Rh又はNR"を表し；
R3、R4、R5及びR6は各々独立して、H、C1-C6アルキル、ハロゲン、アリール又はヘテロアリールを表し；
CYは、ハロゲン、OH、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、NH2、N(C1-C6アルキル)(C1-C6アルキル)、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル又はCF3から選択された1個以上の基により任意に置換された、アリール又はヘテロアリール基を表し；
XXは、結合、-C(O)N(CH2)c-、-NC(O)(CH2)c-、S(O)2N(CH2)c-、-NS(O)2(CH2)c-から選択された連結基を表すか、又は、XXは、CNHNReRf、CORe、ORe、OC(O)-C1-C6アルキル、(CH2)cCOORe、C(O)NReRf、S(O)2(CH2)cN(ReRf)、SRe、SO(CH2)cNReRf、S(O)2-Re、SORe、(CH2)cNReRf、(CH2)cN(Re)S(O)2-C1-C6アルキル、(CH2)cNReS(O)-C1-C6アルキル、NReCO-Rf、NH-CO-CO-OReから選択された基を表し；それらの各々は、ハロゲン、OH、C1-C6アルキル、NH2、N(C1-C6アルキル)(C1-C6アルキル)、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル、もしくはCF3から選択された1個以上の基により任意に置換されてよく；
Yは、CR"、O又はNを表し；但し、YがOを表す場合、zは0であることを条件とし；
Zは、H、ハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、CF3、CN、ヘテロシクロアルキル基、シクロアルキル基、単環アリール基、単環ヘテロアリール基、CNHNReRf；CORe；ORe；OC(O)-C1-C6アルキル；(CH2)cCOORe、C(O)NReRf、S(O)2(CH2)cN(ReRf)、SRe、SO(CH2)cNReRf、S(O)2-Re；SORe、(CH2)cNReRf、(CH2)cN(Re)S(O)2-C1-C6アルキル、(CH2)cNReS(O)-C1-C6アルキル、NReCO-Rf、NH-CO-CO-OReを表し、それらの各々は、ハロゲン、OH、C1-C6アルキル、NH2、N(C1-C6アルキル)(C1-C6アルキル)、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル、もしくはCF3から選択された1個以上の基により任意に置換されてよく；
「b」及び「d」は各々独立して、0又は1であり；但し、b又はdの少なくとも一方は1であることを条件とし；
「c」は、0、1、2又は3であり；
「n」は、0又は1であり；
「z」は、0又は1であり；
R"は、H、Fを表すか、又は隣接原子との二重結合を形成し；
Re及びRfは各々独立して、H、ハロゲン、C1-C6アルキル、(CH2)c-N(C1-C6アルキル)(C1-C6-アルキル)、(CH2)c-単環アリール、(CH2)c-単環ヘテロアリール、(CH2)c-シクロアルキル、もしくは(CH2)C-ヘテロシクロアルキルを表すか、又はRe及びRfは、同じ原子に結合した場合、それらが結合した窒素と一緒に、ヘテロシクロアルキル基を表してよく；並びに
Rgは、H、ハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、CF3、CN、ヘテロシクロアルキル基、シクロアルキル基、単環アリール基、単環ヘテロアリール基、CNHNReRf、CORe、ORe、OC(O)-C1-C6アルキル、(CH2)cCOORe、C(O)NReRf、S(O)2(CH2)cN(ReRf)、SRe、SO(CH2)cNReRf、S(O)2-Re、SORe、(CH2)cNReRf、(CH2)cN(Re)S(O)2-C1-C6アルキル、(CH2)cNReS(O)-C1-C6アルキル、NReCO-Rf、NH-CO-CO-OReを表し；それらの各々は、ハロゲン、OH、C1-C6アルキル、NH2、N(C1-C6アルキル)(C1-C6アルキル)、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル、もしくはCF3から選択された1個以上の基により任意に置換されてよく；
Rhは、独立して、H、ハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、CF3、CN、ヘテロシクロアルキル基、シクロアルキル基、単環アリール基、単環ヘテロアリール基、CNHNReRf；CORe、ORe、OC(O)-C1-C6アルキル、(CH2)cCOORe、C(O)NReRf、S(O)2(CH2)cN(ReRf)、SRe、SO(CH2)cNReRf、S(O)2-Re、SORe、(CH2)cNReRf、(CH2)cN(Re)S(O)2-C1-C6アルキル、(CH2)cNReS(O)-C1-C6アルキル、NReCO-Rf、NH-CO-CO-OReを表し；それらの各々は、ハロゲン、OH、C1-C6アルキル、NH2、N(C1-C6アルキル)(C1-C6アルキル)、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル、もしくはCF3から選択された1個以上の基により任意に置換されてよく；
但し、XXが連結基を表す場合は、nは1を表し、並びにXXが連結基でない場合は、nは0を表すことを条件とし；並びに
更に、A、B、AA、D及びEを含む環は、芳香族系であることを条件とする。)。
【請求項３】
式IIIの化合物、又はその医薬として許容し得る塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ；又は、それらの立体異性体、同位体変種もしくは互変異性体：
【化３】
(式中：
R1は、H、ハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、CF3、CN、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換された単環アリール、任意に置換された単環ヘテロアリール、CNHNRaRb、-CORa、-ORa、-OC(O)-C1-C6アルキル、(CH2)aCOORa、C(O)NRaRb、S(O)2(CH2)aN(RaRb)、SRa、SO(CH2)aNRaRb、S(O)2-Ra、SORa、(CH2)aNRaRb、(CH2)aN(Ra)S(O)2-C1-C6アルキル、(CH2)aNRaS(O)-C1-C6アルキル、NRaCO-Rb、NH-CO-CO-ORaを表し；それらの各々は、H、ハロゲン、OH、C1-C6アルキル、NH2、N(C1-C6アルキル)(C1-C6アルキル)、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル、もしくはCF3から選択された1個以上の基により任意に置換されてよく；
R2は、置換又は非置換のアリール、置換又は非置換のヘテロアリールから選択され；
R3、R4、R5及びR6は、H、OH、OMe、OC3H5、F、Cl、Me、Et、SO2Me、CF3、及びOCF3から選択され；
CYは、置換又は非置換のアリール、置換又は非置換のピリジル、及び置換又は非置換のピリミジンから選択され；
Ra及びRbは各々独立して、H、ハロゲン、C1-C6アルキル、(CH2)a-N(C1-C6アルキル)(C1-C6-アルキル)、(CH2)a-単環アリール、(CH2)a-単環ヘテロアリール、(CH2)a-シクロアルキル、又は(CH2)a-ヘテロシクロアルキルを表し、それらの各々は、ハロゲン、-OH、C1-C6アルキル、C1-C6アルキル-O-C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、-NH2、-NRcRd、NRcCORd、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、置換されたヘテロシクロアルキル、もしくは-CF3から選択された1個以上の基により任意に置換されるか；又は、Ra及びRbは、同じ原子に結合している場合、それらが結合した窒素と一緒に、ハロゲン、-OH、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、-NH2、-NRcRd、-NRcCORd、-C(O)NRcRd、任意に置換されたアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたシクロアルキル、もしくは-CF3から選択された1個以上の基により任意に置換されたヘテロシクロアルキル基を表し；
Rc及びRdは各々独立して、H、C1-C6アルキルを表し；並びに
「a」は、0、1、2又は3である。)。
【請求項４】
前記CYが、置換フェニル、置換ピリジル、及び置換ピリミジンから選択される、請求項3記載の化合物。
【請求項５】
前記CYが：
【化４】
から選択され、ここでR1が、式IIIについて説明されたものであり；下付き文字n1が、1〜4から選択され；並びに、各R1bが、水素、置換又は非置換のC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C6ハロアルキル、シアノ、及びハロから独立して選択される、請求項3記載の化合物。
【請求項６】
前記下付き文字n1が、1〜2から選択され；並びに、各R1bが、水素、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、及びハロから独立して選択される、請求項5記載の化合物。
【請求項７】
前記n1が、1〜2から選択され；かつ各R1bが、水素、Me、CF3、Cl、及びFから独立して選択される、請求項6記載の化合物。
【請求項８】
前記CYが：
【化５】
であり；及びここでR1が、式IIIについて説明されたものであり；並びに、R1b1、R1b2、R1b3、及びR1b4の各々が、水素、置換又は非置換のC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C6ハロアルキル、シアノ、及びハロから独立して選択される、請求項3記載の化合物。
【請求項９】
前記R1b1、R1b2、R1b3、及びR1b4の各々が、Hである、請求項8記載の化合物。
【請求項１０】
前記R1b1、R1b2、R1b3、及びR1b4のひとつが、Me、Cl、F又はCF3であり；かつ、その残りがHである、請求項8記載の化合物。
【請求項１１】
前記R1b1、R1b2、R1b3、及びR1b4のふたつが、Cl又はFであり；かつ、その残りがHである、請求項8記載の化合物。
【請求項１２】
前記R3、R4、R5及びR6が、全てHである、請求項3記載の化合物。
【請求項１３】
前記CYが、置換フェニル、置換ピリジル、及び置換ピリミジンから選択され；かつR1が-L-R1aであり；ここで
Lは、結合、アルキレン、-CO-、及び-SO2-から選択され；並びに
R1aは、置換又は非置換のC1-C6アルキル、置換又は非置換のシクロアルキル、置換又は非置換のアリール、置換又は非置換のヘテロシクロアルキル、置換又は非置換のヘテロアリール、置換又は非置換のアミノ、置換又は非置換のアラルキル、置換又は非置換のヘテロアリールアルキル、及び置換又は非置換のアミノアルキルから選択される、請求項3記載の化合物。
【請求項１４】
前記化合物が、式IIIa、IIIb、IIIc又はIIIdであり：
【化６】
ここで、L及びR1aは、請求項13記載のものであり、下付き文字n1は、1〜4から選択され；並びに、各R1bは、水素、置換又は非置換のC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C6ハロアルキル、シアノ、及びハロから独立して選択される、請求項13記載の化合物。
【請求項１５】
前記各R1bが、Me、Et、Pr、iso-Pr、Cl、F、CN、OMe、OEt、CF3、CF2CF3、及びOCF3から独立して選択される、請求項14記載の化合物。
【請求項１６】
前記Lが、-CO-又はSO2-であり；
R1aが、置換又は非置換のアルキル、置換又は非置換のシクロアルキル、置換又は非置換のアリール、置換又は非置換のヘテロシクロアルキル、置換又は非置換のヘテロアリール、置換又は非置換のアラルキル、及び置換又は非置換のヘテロアリールアルキルから選択される、請求項13又は14記載の化合物。
【請求項１７】
前記Lが、-CO-又はSO2-であり；かつ
R1aが、置換又は非置換のアミノである、請求項13又は14記載の化合物。
【請求項１８】
前記Lが、-CO-又はSO2-であり；かつ
R1aが、置換又は非置換のアルキルアミノ、置換又は非置換のジアルキルアミノ、置換又は非置換のシクロアルキルアミノ、置換又は非置換のアリールアミノ、置換又は非置換のアラルキルアミノ、置換又は非置換のヘテロアリールアミノ、及び置換又は非置換のヘテロアリールアルキルアミノである、請求項13又は14記載の化合物。
【請求項１９】
前記Lが、結合、-CO-、SO2、及び-(CH2)m1-であり；下付き文字m1が、1〜4から選択され；並びに、R1aが：
【化７】
であり、ここで、環Pは、置換又は非置換のヘテロシクロアルキルである、請求項13又は14記載の化合物。
【請求項２０】
前記環Pが、置換又は非置換の：
【化８】
であり、ここで、R1cが、水素、ハロ、ヒドロキシル、置換又は非置換のアルキル、置換又は非置換のシクロアルキル、もしくは置換又は非置換のヘテロシクロアルキルから選択され；但し、R1cがNに結合している場合には、これはハロ又はヒドロキシル以外であることを条件とする、請求項19記載の化合物。
【請求項２１】
前記R1cが、アルキル又はハロアルキルである、請求項20記載の化合物。
【請求項２２】
前記R1cが、Me、Et、i-Pr、n-Pr、3-ペンチル、3-メチルブチル、CF3、CH2CHF2、CH2CH2F、1-メチルプロピル、シクロプロピル、シクロブチル、又はシクロヘキシルである、請求項21記載の化合物。
【請求項２３】
前記R1cが、置換又は非置換のヘテロシクロアルキルである、請求項20記載の化合物。
【請求項２４】
前記R1cが、置換又は非置換のピペリジン、ピペラジン、又はピロリジンである、請求項23記載の化合物。
【請求項２５】
前記R1cが、置換されたピペリジン、ピペラジン、又はピロリジンであり；及び、その置換が、C1-C6アルキル、ヒドロキシル、又はハロから選択される、請求項24記載の化合物。
【請求項２６】
前記置換が、Me、OH、Cl、及びFから選択される、請求項25記載の化合物。
【請求項２７】
前記R1cが：
【化９】
から選択され、ここでR1c1が、水素、ハロ、ヒドロキシル、置換又は非置換のC1-C6アルキルから選択され、但しR1c1がNに結合している場合には、これはハロ又はヒドロキシル以外であることを条件とする、請求項20記載の化合物。
【請求項２８】
前記R1cが：
【化１０】
であり、ここでR1c1が、水素、ハロ、ヒドロキシル、置換又は非置換のアルキルから選択される、請求項27記載の化合物。
【請求項２９】
前記R1cが：
【化１１】
であり、ここでR1c1が、水素、ハロ、ヒドロキシル、置換又は非置換のアルキルから選択される、請求項28記載の化合物。
【請求項３０】
前記R1c1が、H、Me、Cl、又はFである、請求項27〜29のいずれか1項記載の化合物。
【請求項３１】
前記R1aが、(R1d)n2により置換された環Pであり；ここで、R1dが各々、H、C1-C6アルキル、ハロ、C1-C6ハロアルキル、CN、C1-C6アルコキシ、又はC1-C6ハロアルコキシであり、並びにn2が、0、1、又は2である、請求項14記載の化合物。
【請求項３２】
前記各R1dが、H、Me、Et、Pr、iso-Pr、Cl、F、CN、OMe、OEt、CF3、CF2CF3、又はOCF3から独立して選択される、請求項31記載の化合物。
【請求項３３】
前記R1aが：
【化１２】
であり、ここでR1c1が、H、OH、又はMeである、請求項14記載の化合物。
【請求項３４】
前記化合物が、式IVa、IVb、IVc、又はIVd；又は、その医薬として許容し得る塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ；並びに、それらの立体異性体、同位体変種、及び互変異性体：
【化１３】
であり、ここでLが、結合、-CO-、SO2、及び-(CH2)m1-であり；下付き文字m1が、1〜4から選択され；環Pが、置換又は非置換のヘテロシクロアルキルであり；各R1bが、水素、置換又は非置換のアルキル、アルコキシ、シアノ、及びハロから独立して選択され；下付き文字n1が、1〜4から選択され；並びに、R2が、置換又は非置換のアリール及びヘテロアリールから独立して選択される、請求項14記載の化合物。
【請求項３５】
前記化合物が、式IVaである、請求項34記載の化合物。
【請求項３６】
前記Lが、結合である、請求項34又は35記載の化合物。
【請求項３７】
前記Lが、-CO-である、請求項34又は35記載の化合物。
【請求項３８】
前記Lが、-SO2-である、請求項34又は35記載の化合物。
【請求項３９】
前記Lが、-CH2-である、請求項34又は35記載の化合物。
【請求項４０】
前記環Pが、置換又は非置換のピロリジン、チオモルホリン、ピペリジン、モルホリン又はピペラジンである、請求項34〜39のいずれか1項記載の化合物。
【請求項４１】
前記環Pが、置換又は非置換のピペリジン、モルホリン、又はピペラジンである、請求項40記載の化合物。
【請求項４２】
前記各R1bが、Hである、請求項34記載の化合物。
【請求項４３】
前記下付き文字n1が、1であり、かつR1bが、Me、Et、Pr、iso-Pr、Cl、F、CN、OMe、OEt、CF3、CF2CF3、又はOCF3である、請求項34記載の化合物。
【請求項４４】
前記化合物が、式Va、Vb、Vc、Vd、Ve、Vf、Vg、Vh又はVi：
【化１４】
であり、ここでR2が、請求項34記載のものであり、各R1が、Me、Et、Pr、iso-Pr、Cl、F、CN、OMe、OEt、CF3、CF2CF3、又はOCF3から独立して選択され、R1cが、水素、置換又は非置換のアルキル、もしくは置換又は非置換のシクロアルキルであり、各R1dが、H、Me、Et、Pr、iso-Pr、Cl、F、CN、OMe、OEt、CF3、CF2CF3、又はOCF3から独立して選択され、各n1が、独立して0〜2の間の整数であり、並びに各n2が、独立して0〜2の間の整数である、請求項34記載の化合物。
【請求項４５】
前記化合物が、式Va又はVdである、請求項44記載の化合物。
【請求項４６】
前記式Va-Vfの化合物に関して、Yaが、Nである、請求項44記載の化合物。
【請求項４７】
前記式Va-Vfの化合物に関して、Ybが、Oである、請求項44記載の化合物。
【請求項４８】
前記式Va-Vfの化合物に関して、Ybが、N-R1cである、請求項44記載の化合物。
【請求項４９】
前記式Va-Vfの化合物に関して、Ybが、CR1cであり、及びYaが、Nである、請求項44記載の化合物。
【請求項５０】
前記式Va-Vfの化合物に関して、Yaが、Nであり、Ybが、CR1cであり、及びR1cが、置換又は非置換のピペリジンである、請求項44記載の化合物。
【請求項５１】
前記化合物が、式VIa、VIb、VIc、VId、VIe、又はVIf：
【化１５】
であり、ここでR2が、請求項34記載のものであり、各R1bが、Me、Et、Pr、iso-Pr、Cl、F、CN、OMe、OEt、CF3、CF2CF3、又はOCF3から独立して選択され、及びR1cが、水素、置換又は非置換のアルキル、もしくは置換又は非置換のシクロアルキル、もしくは置換又は非置換のヘテロシクロアルキルから選択され；各R1dが、H、Me、Et、Pr、iso-Pr、Cl、F、CN、OMe、OEt、CF3、CF2CF3、又はOCF3から独立して選択され、各n1が、独立して0〜2の間の整数であり、及び各n2が、独立して0〜2の間の整数である、請求項34記載の化合物。
【請求項５２】
前記化合物が、式VIa、VId、VIg、又はVIhである、請求項51記載の化合物。
【請求項５３】
前記化合物が、式VId-VIlであり、ここでR1cがHである、請求項51記載の化合物。
【請求項５４】
前記化合物が、式VId-VIlであり、ここでR1cが、置換又は非置換のアルキル、置換又は非置換のシクロアルキル、もしくは置換又は非置換のヘテロシクロアルキルである、請求項51記載の化合物。
【請求項５５】
前記R1cが、Me、Et、Pr、i-Pr、t-Bu、i-Bu、i-ペンチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロプロピルメチル、又はピペリジンである、請求項54記載の化合物。
【請求項５６】
前記化合物が、式VId-VIlであり、ここでR1cが、1個以上のOH、Me又はFにより置換されたピペリジンである、請求項51記載の化合物。
【請求項５７】
前記化合物が、式VIg-VIiであり、ここでR1cが、1個以上のOH、Me又はFにより置換されたピペリジンである、請求項51記載の化合物。
【請求項５８】
前記化合物が、式VIm、VIn、又はVIo：
【化１６】
であり、ここでR2が、請求項34記載のものであり；R1b、R1d、n1及びn2が、請求項51記載のものであり；並びに、R1c1が、H、Me、F、Cl、又はOHである、請求項51記載の化合物。
【請求項５９】
前記化合物が、式VIIIa、VIIIb、VIIIc、VIIId、VIIIe、VIIIf、VIIIh、VIIIi：
【化１７】
であり、ここでR2が、請求項34記載のものであり；Aが、CH又はNであり；並びに、R1cが、水素、置換又は非置換のアルキル、置換又は非置換のアリール、置換又は非置換のアラルキル、置換又は非置換のヘテロアリール、又は置換又は非置換のシクロアルキルである、請求項34記載の化合物。
【請求項６０】
前記化合物が、式VIIIa、VIIId、又はVIIIhである、請求項59記載の化合物。
【請求項６１】
前記R1cが、Hである、請求項59又は60記載の化合物。
【請求項６２】
前記R1cが、置換又は非置換のアルキルもしくは置換又は非置換のシクロアルキルである、請求項59又は60記載の化合物。
【請求項６３】
前記R1cが、Me、Et、Pr、i-Pr、t-Bu、i-Bu、i-ペンチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、又はシクロプロピルメチルである、請求項62記載の化合物。
【請求項６４】
前記R1cが、置換又は非置換のアリール、アラルキル又はヘテロアリールである、請求項59又は60記載の化合物。
【請求項６５】
前記R1cが、置換又は非置換のフェニル、ベンジル又はピリジルである、請求項64記載の化合物。
【請求項６６】
前記化合物が、式IXa又はIXb：
【化１８】
であり、ここでR2は、置換又は非置換のアリール及びヘテロアリールから独立して選択され；Ra及びRbの各々は、独立して水素、置換又は非置換のC1-C6アルキル、置換又は非置換のアリール、置換又は非置換のアラルキル、置換又は非置換のヘテロアリール、もしくは置換又は非置換のシクロアルキルである、請求項3記載の化合物。
【請求項６７】
前記Raが、Hである、請求項66記載の化合物。
【請求項６８】
前記Raが、Me、Et又はn-Prである、請求項66記載の化合物。
【請求項６９】
前記Rbが、置換又は非置換のアルキルもしくは置換又は非置換のシクロアルキルである、請求項66〜68のいずれか1項記載の化合物。
【請求項７０】
前記Rbが、Me、Et、Pr、i-Pr、t-Bu、i-Bu、i-ペンチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、又はシクロプロピルメチルである、請求項69記載の化合物。
【請求項７１】
前記Rbが、置換又は非置換のヘテロシクロアルキルである、請求項66〜68のいずれか1項記載の化合物。
【請求項７２】
前記Rbが、置換ピロリジンである、請求項71記載の化合物。
【請求項７３】
前記Rbが、ベンジルにより置換されたピロリジンである、請求項72記載の化合物。
【請求項７４】
前記Rbが、置換又は非置換のアリール、アラルキル、又はヘテロアリールである、請求項66〜68のいずれか1項記載の化合物。
【請求項７５】
前記Rbが、置換又は非置換のフェニル、ベンジル、又はピリジルである、請求項74記載の化合物。
【請求項７６】
前記R2が、置換又は非置換のアリールから選択される、請求項14〜75のいずれか1項記載の化合物。
【請求項７７】
前記R2が、置換又は非置換のフェニルから選択される、請求項14〜75のいずれか1項記載の化合物。
【請求項７８】
前記R2が、置換又は非置換のヘテロアリールから選択される、請求項14〜75のいずれか1項記載の化合物。
【請求項７９】
前記R2が、置換又は非置換のフェニル、ピリジル、インドリル、イソインドリル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、オキサゾリル、及びチアゾリルから選択される、請求項14〜75のいずれか1項記載の化合物。
【請求項８０】
前記R2が：
【化１９】
である、請求項14〜75のいずれか1項記載の化合物。
【請求項８１】
前記R2が：
【化２０】
であり、及びA1、A2及びA3の各々が、S、O、N、NR9a、及びCR9aから独立して選択され；各R9aが、独立してHもしくは置換又は非置換のアルキルであり；並びに、R9bが、CONH2、CONHMe、又はCNである、請求項14〜75のいずれか1項記載の化合物。
【請求項８２】
前記R2が：
【化２１】
である、請求項14〜75のいずれか1項記載の化合物。
【請求項８３】
前記R2が：
【化２２】
である、請求項14〜75のいずれか1項記載の化合物。
【請求項８４】
前記R2が：
【化２３】
であり、ここで下付き文字mが、1〜4から選択され、及び各R9dが、独立してH、置換又は非置換のアルキル又はハロである、請求項14〜75のいずれか1項記載の化合物。
【請求項８５】
前記R2が：
【化２４】
であり、ここで下付き文字mが、1〜4から選択され、及び各R9dが、独立してH、置換又は非置換のアルキル又はハロである、請求項14〜75のいずれか1項記載の化合物。
【請求項８６】
前記R2が：
【化２５】
であり、ここで下付き文字mが、1〜3から選択され、及びR9が各々独立してH、置換又は非置換のアルキル又はハロである、請求項14〜75のいずれか1項記載の化合物。
【請求項８７】
前記各R9dが、Hである、請求項84〜86のいずれか1項記載の化合物。
【請求項８８】
前記mが、1又は2であり、各R9dが、Me、Cl又はFである、請求項84〜86のいずれか1項記載の化合物。
【請求項８９】
前記化合物が、式Xa、Xb、又はXc：
【化２６】
であり、ここでYaが、C又はNであり、Ybが、C-R1c、O、S、SO2又はN-R1cであり、各R1bが、Me、Et、Pr、iso-Pr、Cl、F、CN、OMe、OEt、CF3、CF2CF3、又はOCF3から独立して選択され、並びにR1cが、水素、置換又は非置換のアルキル、置換又は非置換のシクロアルキル、もしくは置換又は非置換のヘテロシクロアルキルから選択され；各R1dが、H、Me、Et、Pr、iso-Pr、Cl、F、CN、OMe、OEt、CF3、CF2CF3、又はOCF3から独立して選択され、各n1が、独立して0〜2の間の整数であり、及び各n2が、独立して0〜2の間の整数である、請求項14記載の化合物。
【請求項９０】
前記Yaが、Nである、請求項89記載の化合物。
【請求項９１】
前記Yaが、Cである、請求項89記載の化合物。
【請求項９２】
前記Ybが、Oである、請求項89記載の化合物。
【請求項９３】
前記Ybが、N-R1cである、請求項89記載の化合物。
【請求項９４】
前記Ybが、CR1cであり、及びYaが、Nである、請求項89記載の化合物。
【請求項９５】
前記Yaが、Nであり、及びYbが、CR1cであり、及びR1cが、置換又は非置換のピペリジンである、請求項89記載の化合物。
【請求項９６】
前記化合物が、式XIa、XIb、XIc、XId、XIe、XIf、XIg、XIh、XIi、XIj、XIk又はXIl：
【化２７】
であり、ここでR1cは、水素、置換又は非置換のアルキル、置換又は非置換のシクロアルキル、もしくは置換又は非置換のヘテロシクロアルキルであり、ここで各R1bは独立して、Me、Et、Pr、iso-Pr、Cl、F、CN、OMe、OEt、CF3、CF2CF3、又はOCF3から選択され、各R1dは独立して、H、Me、Et、Pr、iso-Pr、Cl、F、CN、OMe、OEt、CF3、CF2CF3、又はOCF3から選択され、各n1は、0〜2の整数から独立して選択され、及び各n2は、0〜2の整数から独立して選択される、請求項14記載の化合物。
【請求項９７】
前記nが、0である、請求項96記載の化合物。
【請求項９８】
前記化合物が、式IXa、IXd、IXg、又はIXjである、請求項96又は97記載の化合物。
【請求項９９】
前記式XIc-XIlの化合物に関して、R1cが、Hである、請求項96又は97記載の化合物。
【請求項１００】
前記式XIc-XIlの化合物に関して、R1cが、置換又は非置換のアルキル、置換又は非置換のシクロアルキル、もしくは置換又は非置換のヘテロシクロアルキルである、請求項96又は97記載の化合物。
【請求項１０１】
前記R1cが、Me、Et、Pr、i-Pr、t-Bu、i-Bu、i-ペンチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロプロピルメチル、又はピペリジンである、請求項100記載の化合物。
【請求項１０２】
前記化合物が、式XId-XIlであり、ここでR1cが、1個以上のOH、Me又はFにより置換されたピペリジンである、請求項101記載の化合物。
【請求項１０３】
前記化合物が、式XIg-XIiであり、ここでR1cが、1個以上のOH、Me又はFにより置換されたピペリジンである、請求項101記載の化合物。
【請求項１０４】
前記化合物が、式XIm、XIn、又はXIo：
【化２８】
であり、ここでR2は、式14について説明されたものであり；R1b、R1d、n1及びn2は、請求項44記載のものであり；並びに、R1C1は、H、Me、F、Cl、又はOHである、請求項44記載の化合物。
【請求項１０５】
前記化合物が、式XIIa、XIIb、XIIc、XIId、XIIe、又はXIIf：
【化２９】
である、請求項14記載の化合物。
【請求項１０６】
前記化合物が、式XIIa又はXIIdである、請求項105記載の化合物。
【請求項１０７】
前記化合物が、式XIIIa、XIIIb、XIIIc、XIIId、XIIIe、又はXIIIf：
【化３０】
であり、ここでAは、CH又はNであり；及び、R1cは、水素、置換又は非置換のアルキル、置換又は非置換のアリール、置換又は非置換のアラルキル、置換又は非置換のヘテロアリール、もしくは置換又は非置換のシクロアルキルである、請求項14記載の化合物。
【請求項１０８】
前記化合物が、式XIa又はXIdである、請求項107記載の化合物。
【請求項１０９】
前記R1cが、Hである、請求項107又は108記載の化合物。
【請求項１１０】
前記R1cが、置換又は非置換のアルキル、もしくは置換又は非置換のシクロアルキルである、請求項107又は108記載の化合物。
【請求項１１１】
前記R1cが、Me、Et、Pr、i-Pr、t-Bu、i-Bu、i-ペンチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、又はシクロプロピルメチルである、請求項110記載の化合物。
【請求項１１２】
前記R1cが、置換又は非置換のアリール、アラルキル、又はヘテロアリールである、請求項107又は108記載の化合物。
【請求項１１３】
前記R1cが、置換又は非置換のフェニル、ベンジル、又はピリジルである、請求項112記載の化合物。
【請求項１１４】
前記化合物が、式XIVa、又はXIVb：
【化３１】
であり、ここでRa及びRbの各々は独立して、水素、置換又は非置換のアルキル、置換又は非置換のアリール、置換又は非置換のアラルキル、置換又は非置換のヘテロアリール、もしくは置換又は非置換のシクロアルキルである、請求項3記載の化合物。
【請求項１１５】
前記Raが、Hである、請求項114記載の化合物。
【請求項１１６】
前記Raが、Me、Et、又はn-Prである、請求項115記載の化合物。
【請求項１１７】
前記Rbが、置換又は非置換のアルキル、もしくは置換又は非置換のシクロアルキルである、請求項114〜116のいずれか1項記載の化合物。
【請求項１１８】
前記Rbが、Me、Et、Pr、i-Pr、t-Bu、i-Bu、i-ペンチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、又はシクロプロピルメチルである、請求項117記載の化合物。
【請求項１１９】
前記Rbが、置換又は非置換のアリール、アラルキル、又はヘテロアリールである、請求項114〜116のいずれか1項記載の化合物。
【請求項１２０】
前記Rbが、置換又は非置換のフェニル、ベンジル、又はピリジルである、請求項119記載の化合物。
【請求項１２１】
前記Rbが、置換又は非置換のヘテロシクロアルキルである、請求項114〜116のいずれか1項記載の化合物。
【請求項１２２】
前記Rbが、置換されたピロリジンである、請求項121記載の化合物。
【請求項１２３】
前記Rbが、ベンジルにより置換されたピロリジンである、請求項122記載の化合物。
【請求項１２４】
前記化合物が、式XVa、XVb、XVc、XVd、XVe、XVf、XVg、XVh、XVi、XVj、XVk、又はXVl：
【化３２】
であり、ここでR1bが、Me、Et、Pr、iso-Pr、Cl、F、CN、OMe、OEt、CF3、CF2CF3、又はOCF3から選択され、R1cが、水素、置換又は非置換のアルキル、もしくは置換又は非置換のシクロアルキルであり、各R1dが、H、Me、Et、Pr、iso-Pr、Cl、F、CN、OMe、OEt、CF3、CF2CF3、又はOCF3から独立して選択され、各n1は、独立して0〜2の整数であり、及び各n2は、独立して0〜2の整数である、請求項14記載の化合物。
【請求項１２５】
前記化合物が、式XVa又はXVdである、請求項124記載の化合物。
【請求項１２６】
前記R1cが、Hである、請求項124又は125記載の化合物。
【請求項１２７】
前記R1cが、置換又は非置換のアルキル、もしくは置換又は非置換のシクロアルキル、もしくは置換又は非置換のヘテロシクロアルキルである、請求項124又は125記載の化合物。
【請求項１２８】
前記R1cが、Me、Et、Pr、i-Pr、t-Bu、i-Bu、i-ペンチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロプロピルメチル、又はピペリジンである、請求項127記載の化合物。
【請求項１２９】
前記式XVd-XVlの化合物に関して、R1cが、1個以上のOH、Me又はFにより置換されたピペリジンである、請求項128記載の化合物。
【請求項１３０】
前記式XVg-XViの化合物に関して、R1cが、1個以上のOH、Me又はFにより置換されたピペリジンである、請求項128記載の化合物。
【請求項１３１】
前記化合物が、式XVm、XVn、又はXVo：
【化３３】
であり、ここでR2は、請求項44記載のものであり；R1b、R1d、n1及びn2は、請求項44記載のものであり；並びに、R1c1は、H、Me、F、Cl、又はOHである、請求項124記載の化合物。
【請求項１３２】
前記化合物が、式XVIa、XVIb、XVIc、XVId、XVIe、又はXVIf：
【化３４】
である、請求項14記載の化合物。
【請求項１３３】
前記化合物が、式XVIIa、XVIIb、XVIIc、XVIId、XVIIe、又はXVIIf：
【化３５】
であり、ここでAは、CH又はNであり；及び、R1cは、水素、置換又は非置換のアルキル、置換又は非置換のアリール、置換又は非置換のアラルキル、置換又は非置換のヘテロアリール、もしくは置換又は非置換のシクロアルキルである、請求項14記載の化合物。
【請求項１３４】
前記化合物が、式XVa又はXVdである、請求項133記載の化合物。
【請求項１３５】
前記R1cが、Hである、請求項133又は134記載の化合物。
【請求項１３６】
前記R1cが、置換又は非置換のアルキル、もしくは置換又は非置換のシクロアルキルである、請求項133又は134記載の化合物。
【請求項１３７】
前記R1cが、Me、Et、Pr、i-Pr、t-Bu、i-Bu、i-ペンチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、又はシクロプロピルメチルである、請求項136記載の化合物。
【請求項１３８】
前記R1cが、置換又は非置換のアリール、アラルキル、又はヘテロアリールである、請求項133又は134記載の化合物。
【請求項１３９】
前記R1cが、置換又は非置換のフェニル、ベンジル、又はピリジルである、請求項138記載の化合物。
【請求項１４０】
前記化合物が、式XVIa、又はXVIb：
【化３６】
であり、ここでRa及びRbの各々は、独立して水素、置換又は非置換のアルキル、置換又は非置換のアリール、置換又は非置換のアラルキル、置換又は非置換のヘテロアリール、もしくは置換又は非置換のシクロアルキルである、請求項3記載の化合物。
【請求項１４１】
前記Raが、Hである、請求項140記載の化合物。
【請求項１４２】
前記Raが、Me、Et、又はn-Prである、請求項140記載の化合物。
【請求項１４３】
前記Rbが、置換又は非置換のアルキル、もしくは置換又は非置換のシクロアルキルである、請求項140〜142のいずれか1項記載の化合物。
【請求項１４４】
前記Rbが、Me、Et、Pr、i-Pr、t-Bu、i-Bu、i-ペンチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、又はシクロプロピルメチルである、請求項143記載の化合物。
【請求項１４５】
前記Rbが、置換又は非置換のアリール、アラルキル、又はヘテロアリールである、請求項140〜142のいずれか1項記載の化合物。
【請求項１４６】
前記Rbが、置換又は非置換のフェニル、ベンジル、又はピリジルである、請求項145記載の化合物。
【請求項１４７】
前記Rbが、置換又は非置換のヘテロシクロアルキルである、請求項140〜142のいずれか1項記載の化合物。
【請求項１４８】
前記Rbが、置換されたピロリジンである、請求項147記載の化合物。
【請求項１４９】
前記Rbが、ベンジルにより置換されたピロリジンである、請求項148記載の化合物。
【請求項１５０】
前記化合物が、式XIXa、XIXb、XIXc、XIXd、XIXe、XIXf、XIXg、又はXIXh：
【化３７】
であり、ここでR1b1、R1b2、R1b3及びR1b4の各々は、独立して水素、F又はCF3である、請求項14記載の化合物。
【請求項１５１】
前記R1b1、R1b2、R1b3及びR1b4の2つが、Hである、請求項150記載の化合物。
【請求項１５２】
前記R1b1、R1b2、R1b3及びR1b4の3つが、Hである、請求項150記載の化合物。
【請求項１５３】
前記R1b1、R1b2、R1b3及びR1b4の全てが、Hである、請求項150記載の化合物。
【請求項１５４】
前記R1hが、Meであり、及びqが、2である、請求項150記載の化合物。
【請求項１５５】
前記qが、0である、請求項150記載の化合物。
【請求項１５６】
前記式XIXgの化合物に関して、pが、1であり、及びR1gが、OH又はMeである、請求項150記載の化合物。
【請求項１５７】
前記式XIXiの化合物に関して、qが、1又は2であり、及びR1gが、Me又はFである、請求項150記載の化合物。
【請求項１５８】
前記化合物が、式XXa、XXb、XXc、XXd、又はXXe：
【化３８】
であり、ここでR1f及びR1gの各々は、水素又はFである、請求項14記載の化合物。
【請求項１５９】
前記化合物が、式XXIa、XXIb、XXIc、XXId、XXIe、又はXXIf：
【化３９】
であり、ここでの各々のR1f及びR1gは、水素又はFである、請求項14記載の化合物。
【請求項１６０】
前記化合物が、式XXIIa、XXIIb、XXIIc、XXIId、XXIIe、又はXXIIf：
【化４０】
であり、ここでR1f及びR1gの各々は、水素又はFである、請求項3記載の化合物。
【請求項１６１】
前記R1f及びR1gの各々が、Hである、請求項158〜160のいずれか1項記載の化合物。
【請求項１６２】
前記R1fが、Fであり、及びR1gが、Hである、請求項158〜160のいずれか1項記載の化合物。
【請求項１６３】
前記R1fが、Hであり、及びR1gが、Fである、請求項158〜160のいずれか1項記載の化合物。
【請求項１６４】
以下のいずれかひとつから選択された化合物：
【化４１】
【請求項１６５】
以下から選択された化合物：
【化４２】
【請求項１６６】
請求項1〜165のいずれか1項記載のマトリックスメタロプロテアーゼ発現を阻害する化合物の効果的治療の有効量を、医薬として許容し得る担体と混合して含有する、医薬組成物。
【請求項１６７】
ECM分解により特徴付けられる状態の治療又は予防のための医薬品の製造における、請求項1〜165のいずれか1項記載の化合物の使用。
【請求項１６８】
炎症に関連した疾患から選択される状態の治療又は予防のための医薬品の製造における、請求項1〜165のいずれか1項記載の化合物の使用。
【請求項１６９】
前記疾患が関節リウマチである、請求項168記載の使用。
【請求項１７０】
請求項1〜165のいずれか1項記載のマトリックスメタロプロテアーゼ発現を阻害する化合物の治療的有効量を投与することを含む、異常なマトリックスメタロプロテアーゼ発現により特徴付けられる状態の治療法。
【請求項１７１】
請求項1〜165のいずれか1項記載の化合物の治療的に有効なマトリックスメタロプロテアーゼ発現阻害量を投与することを含む、細胞外マトリックスの分解に関連した疾患から選択された状態の治療法。
【請求項１７２】
請求項1〜165のいずれか1項記載の化合物の治療的に有効なマトリックスメタロプロテアーゼ発現阻害量を投与することを含む、MMP1の異常な細胞発現に関連した疾患から選択された状態の治療法。
【請求項１７３】
請求項1〜165のいずれか1項記載の化合物の治療的有効量を、それを必要とする被験者へ投与することを含む、炎症性疾患の治療又は予防法。
【請求項１７４】
請求項1〜165のいずれか1項記載の化合物の治療的有効量を、それを必要とする被験者へ投与することを含む、関節リウマチの治療又は予防法。
【請求項１】
式(I)の化合物、又は、その医薬として許容し得る塩、水和物、溶媒和物もしくはプロドラッグ：
【化１】
(式中：
CYは、ハロゲン、OH、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、NH2、N(C1-C6アルキル)(C1-C6アルキル)、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル又はCF3から選択される1個以上の基により任意に置換されたアリール又はヘテロアリール基を表し；
R1は、H、ハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、CF3、CN、ヘテロシクロアルキル基、シクロアルキル基、単環アリール基、単環ヘテロアリール基、CNHNRaRb；CORa；ORa；OC(O)-C1-C6アルキル；(CH2)aCOORa、C(O)NRaRb、S(O)2(CH2)aN(RaRb)、SRa、SO(CH2)aNRaRb、S(O)2-Ra、SORa、(CH2)aNRaRb、(CH2)aN(Ra)S(O)2-C1-C6アルキル、(CH2)aNRaS(O)-C1-C6アルキル、NRaCO-Rb、NH-CO-CO-ORaを表し；それらの各々は、ハロゲン、OH、C1-C6アルキル、NH2、N(C1-C6アルキル)(C1-C6アルキル)、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル、もしくはCF3から選択される1個以上の基により任意に置換されてよく；
R2は、=O、ヒドロキシ、ハロゲン、CN、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、CNHNRaRb、CORa、ORa、OC(O)-C1-C6アルキル、(CH2)aCOORa、C(O)NRaRb、S(O)2(CH2)aN(RaRb)、SRa、SO(CH2)aNRaRb、S(O)2-Ra、SORa、(CH2)aNRaRb、(CH2)aN(Ra)S(O)2-Rb、(CH2)aNRaS(O)-C1-C6アルキル、NRaCO-Rb、NH-CO-CO-ORa、NH-CO-NRaRbから選択される1個以上の基により任意に置換されたアリール又はヘテロアリール基を表し、それらの各々は、ハロゲン、OH、C1-C6アルキル、NH2、N(C1-C6アルキル)(C1-C6アルキル)、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル、もしくはCF3から選択された1個以上の基により任意に置換されてよく；
R3、R4、R5及びR6は各々独立して、H、C1-C6アルキル、ハロゲン、(CH2)a-アリール又は(CH2)a-ヘテロアリールを表し；、それらは=O、ヒドロキシ、ハロゲン、CN、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、-CNHNRaRb、-CORa、-ORa、-OC(O)-C1-C6アルキル、-(CH2)aCOORa、-C(O)NRaRb、-S(O)2(CH2)aN(RaRb)、-SRa、-SO(CH2)aNRaRb、-S(O)2-Ra、-SORa、-(CH2)aNRaRb、-(CH2)aN(Ra)S(O)2-Rb、-(CH2)aNRaS(O)-C1-C6アルキル、-NRaCO-Rb、-NH-CO-CO-ORa、-NH-CO-NRaRbから選択された1個以上の基により任意に置換されており、これらの各々は、ハロゲン、-OH、C1-C6アルキル、-NH2、-N(C1-C6アルキル)(C1-6アルキル)、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル、もしくは-CF3から選択された1個以上の基により任意に置換されてよく；
Ra及びRbは各々独立して、H、ハロゲン、C1-C6アルキル、(CH2)a-N(C1-C6アルキル)(C1-C6-アルキル)、(CH2)a-単環アリール、(CH2)a-単環ヘテロアリール、(CH2)a-シクロアルキル又は(CH2)a-ヘテロシクロアルキルを表し、それらの各々は、ハロゲン、-OH、C1-C6アルキル、C1-C6アルキル-O-C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、-NH2、-NRcRd、NRcCORd、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、置換されたヘテロシクロアルキル、もしくは-CF3から選択された1個以上の基により任意に置換されてよいか；又は、Ra及びRbは、同じ原子に結合している場合、それらが結合した窒素と一緒に、ハロゲン、-OH、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、-NH2、-NRcRd、-NRcCORd、-C(O)NRcRd、ヘテロアリールもしくは-CF3から選択された1個以上の基により任意に置換されてよいヘテロシクロアルキル基を表してよく；
Rc及びRdは各々独立して、H、C1-C6アルキルを表し；並びに
「a」は、0、1、2又は3である。)。
【請求項２】
式(II)の化合物、又は、その医薬として許容し得る塩、水和物、溶媒和物もしくはプロドラッグ：
【化２】
(式中：
A及びBは各々独立して、CRgR"、NR"、酸素又は硫黄を表し；
AAは、CRg又はNを表し；
Dは、C=O、CRgR"、又はNR"を表し；
Eは、N、CR"C(O)Rg、又はCR"Rgを表し；
Tは、CR"又はNを表し；
U、V、W及びXは各々独立して、CR"Rh又はNR"を表し；
R3、R4、R5及びR6は各々独立して、H、C1-C6アルキル、ハロゲン、アリール又はヘテロアリールを表し；
CYは、ハロゲン、OH、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、NH2、N(C1-C6アルキル)(C1-C6アルキル)、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル又はCF3から選択された1個以上の基により任意に置換された、アリール又はヘテロアリール基を表し；
XXは、結合、-C(O)N(CH2)c-、-NC(O)(CH2)c-、S(O)2N(CH2)c-、-NS(O)2(CH2)c-から選択された連結基を表すか、又は、XXは、CNHNReRf、CORe、ORe、OC(O)-C1-C6アルキル、(CH2)cCOORe、C(O)NReRf、S(O)2(CH2)cN(ReRf)、SRe、SO(CH2)cNReRf、S(O)2-Re、SORe、(CH2)cNReRf、(CH2)cN(Re)S(O)2-C1-C6アルキル、(CH2)cNReS(O)-C1-C6アルキル、NReCO-Rf、NH-CO-CO-OReから選択された基を表し；それらの各々は、ハロゲン、OH、C1-C6アルキル、NH2、N(C1-C6アルキル)(C1-C6アルキル)、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル、もしくはCF3から選択された1個以上の基により任意に置換されてよく；
Yは、CR"、O又はNを表し；但し、YがOを表す場合、zは0であることを条件とし；
Zは、H、ハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、CF3、CN、ヘテロシクロアルキル基、シクロアルキル基、単環アリール基、単環ヘテロアリール基、CNHNReRf；CORe；ORe；OC(O)-C1-C6アルキル；(CH2)cCOORe、C(O)NReRf、S(O)2(CH2)cN(ReRf)、SRe、SO(CH2)cNReRf、S(O)2-Re；SORe、(CH2)cNReRf、(CH2)cN(Re)S(O)2-C1-C6アルキル、(CH2)cNReS(O)-C1-C6アルキル、NReCO-Rf、NH-CO-CO-OReを表し、それらの各々は、ハロゲン、OH、C1-C6アルキル、NH2、N(C1-C6アルキル)(C1-C6アルキル)、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル、もしくはCF3から選択された1個以上の基により任意に置換されてよく；
「b」及び「d」は各々独立して、0又は1であり；但し、b又はdの少なくとも一方は1であることを条件とし；
「c」は、0、1、2又は3であり；
「n」は、0又は1であり；
「z」は、0又は1であり；
R"は、H、Fを表すか、又は隣接原子との二重結合を形成し；
Re及びRfは各々独立して、H、ハロゲン、C1-C6アルキル、(CH2)c-N(C1-C6アルキル)(C1-C6-アルキル)、(CH2)c-単環アリール、(CH2)c-単環ヘテロアリール、(CH2)c-シクロアルキル、もしくは(CH2)C-ヘテロシクロアルキルを表すか、又はRe及びRfは、同じ原子に結合した場合、それらが結合した窒素と一緒に、ヘテロシクロアルキル基を表してよく；並びに
Rgは、H、ハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、CF3、CN、ヘテロシクロアルキル基、シクロアルキル基、単環アリール基、単環ヘテロアリール基、CNHNReRf、CORe、ORe、OC(O)-C1-C6アルキル、(CH2)cCOORe、C(O)NReRf、S(O)2(CH2)cN(ReRf)、SRe、SO(CH2)cNReRf、S(O)2-Re、SORe、(CH2)cNReRf、(CH2)cN(Re)S(O)2-C1-C6アルキル、(CH2)cNReS(O)-C1-C6アルキル、NReCO-Rf、NH-CO-CO-OReを表し；それらの各々は、ハロゲン、OH、C1-C6アルキル、NH2、N(C1-C6アルキル)(C1-C6アルキル)、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル、もしくはCF3から選択された1個以上の基により任意に置換されてよく；
Rhは、独立して、H、ハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、CF3、CN、ヘテロシクロアルキル基、シクロアルキル基、単環アリール基、単環ヘテロアリール基、CNHNReRf；CORe、ORe、OC(O)-C1-C6アルキル、(CH2)cCOORe、C(O)NReRf、S(O)2(CH2)cN(ReRf)、SRe、SO(CH2)cNReRf、S(O)2-Re、SORe、(CH2)cNReRf、(CH2)cN(Re)S(O)2-C1-C6アルキル、(CH2)cNReS(O)-C1-C6アルキル、NReCO-Rf、NH-CO-CO-OReを表し；それらの各々は、ハロゲン、OH、C1-C6アルキル、NH2、N(C1-C6アルキル)(C1-C6アルキル)、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル、もしくはCF3から選択された1個以上の基により任意に置換されてよく；
但し、XXが連結基を表す場合は、nは1を表し、並びにXXが連結基でない場合は、nは0を表すことを条件とし；並びに
更に、A、B、AA、D及びEを含む環は、芳香族系であることを条件とする。)。
【請求項３】
式IIIの化合物、又はその医薬として許容し得る塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ；又は、それらの立体異性体、同位体変種もしくは互変異性体：
【化３】
(式中：
R1は、H、ハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、CF3、CN、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換された単環アリール、任意に置換された単環ヘテロアリール、CNHNRaRb、-CORa、-ORa、-OC(O)-C1-C6アルキル、(CH2)aCOORa、C(O)NRaRb、S(O)2(CH2)aN(RaRb)、SRa、SO(CH2)aNRaRb、S(O)2-Ra、SORa、(CH2)aNRaRb、(CH2)aN(Ra)S(O)2-C1-C6アルキル、(CH2)aNRaS(O)-C1-C6アルキル、NRaCO-Rb、NH-CO-CO-ORaを表し；それらの各々は、H、ハロゲン、OH、C1-C6アルキル、NH2、N(C1-C6アルキル)(C1-C6アルキル)、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル、もしくはCF3から選択された1個以上の基により任意に置換されてよく；
R2は、置換又は非置換のアリール、置換又は非置換のヘテロアリールから選択され；
R3、R4、R5及びR6は、H、OH、OMe、OC3H5、F、Cl、Me、Et、SO2Me、CF3、及びOCF3から選択され；
CYは、置換又は非置換のアリール、置換又は非置換のピリジル、及び置換又は非置換のピリミジンから選択され；
Ra及びRbは各々独立して、H、ハロゲン、C1-C6アルキル、(CH2)a-N(C1-C6アルキル)(C1-C6-アルキル)、(CH2)a-単環アリール、(CH2)a-単環ヘテロアリール、(CH2)a-シクロアルキル、又は(CH2)a-ヘテロシクロアルキルを表し、それらの各々は、ハロゲン、-OH、C1-C6アルキル、C1-C6アルキル-O-C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、-NH2、-NRcRd、NRcCORd、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、置換されたヘテロシクロアルキル、もしくは-CF3から選択された1個以上の基により任意に置換されるか；又は、Ra及びRbは、同じ原子に結合している場合、それらが結合した窒素と一緒に、ハロゲン、-OH、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、-NH2、-NRcRd、-NRcCORd、-C(O)NRcRd、任意に置換されたアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたシクロアルキル、もしくは-CF3から選択された1個以上の基により任意に置換されたヘテロシクロアルキル基を表し；
Rc及びRdは各々独立して、H、C1-C6アルキルを表し；並びに
「a」は、0、1、2又は3である。)。
【請求項４】
前記CYが、置換フェニル、置換ピリジル、及び置換ピリミジンから選択される、請求項3記載の化合物。
【請求項５】
前記CYが：
【化４】
から選択され、ここでR1が、式IIIについて説明されたものであり；下付き文字n1が、1〜4から選択され；並びに、各R1bが、水素、置換又は非置換のC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C6ハロアルキル、シアノ、及びハロから独立して選択される、請求項3記載の化合物。
【請求項６】
前記下付き文字n1が、1〜2から選択され；並びに、各R1bが、水素、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、及びハロから独立して選択される、請求項5記載の化合物。
【請求項７】
前記n1が、1〜2から選択され；かつ各R1bが、水素、Me、CF3、Cl、及びFから独立して選択される、請求項6記載の化合物。
【請求項８】
前記CYが：
【化５】
であり；及びここでR1が、式IIIについて説明されたものであり；並びに、R1b1、R1b2、R1b3、及びR1b4の各々が、水素、置換又は非置換のC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C6ハロアルキル、シアノ、及びハロから独立して選択される、請求項3記載の化合物。
【請求項９】
前記R1b1、R1b2、R1b3、及びR1b4の各々が、Hである、請求項8記載の化合物。
【請求項１０】
前記R1b1、R1b2、R1b3、及びR1b4のひとつが、Me、Cl、F又はCF3であり；かつ、その残りがHである、請求項8記載の化合物。
【請求項１１】
前記R1b1、R1b2、R1b3、及びR1b4のふたつが、Cl又はFであり；かつ、その残りがHである、請求項8記載の化合物。
【請求項１２】
前記R3、R4、R5及びR6が、全てHである、請求項3記載の化合物。
【請求項１３】
前記CYが、置換フェニル、置換ピリジル、及び置換ピリミジンから選択され；かつR1が-L-R1aであり；ここで
Lは、結合、アルキレン、-CO-、及び-SO2-から選択され；並びに
R1aは、置換又は非置換のC1-C6アルキル、置換又は非置換のシクロアルキル、置換又は非置換のアリール、置換又は非置換のヘテロシクロアルキル、置換又は非置換のヘテロアリール、置換又は非置換のアミノ、置換又は非置換のアラルキル、置換又は非置換のヘテロアリールアルキル、及び置換又は非置換のアミノアルキルから選択される、請求項3記載の化合物。
【請求項１４】
前記化合物が、式IIIa、IIIb、IIIc又はIIIdであり：
【化６】
ここで、L及びR1aは、請求項13記載のものであり、下付き文字n1は、1〜4から選択され；並びに、各R1bは、水素、置換又は非置換のC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C6ハロアルキル、シアノ、及びハロから独立して選択される、請求項13記載の化合物。
【請求項１５】
前記各R1bが、Me、Et、Pr、iso-Pr、Cl、F、CN、OMe、OEt、CF3、CF2CF3、及びOCF3から独立して選択される、請求項14記載の化合物。
【請求項１６】
前記Lが、-CO-又はSO2-であり；
R1aが、置換又は非置換のアルキル、置換又は非置換のシクロアルキル、置換又は非置換のアリール、置換又は非置換のヘテロシクロアルキル、置換又は非置換のヘテロアリール、置換又は非置換のアラルキル、及び置換又は非置換のヘテロアリールアルキルから選択される、請求項13又は14記載の化合物。
【請求項１７】
前記Lが、-CO-又はSO2-であり；かつ
R1aが、置換又は非置換のアミノである、請求項13又は14記載の化合物。
【請求項１８】
前記Lが、-CO-又はSO2-であり；かつ
R1aが、置換又は非置換のアルキルアミノ、置換又は非置換のジアルキルアミノ、置換又は非置換のシクロアルキルアミノ、置換又は非置換のアリールアミノ、置換又は非置換のアラルキルアミノ、置換又は非置換のヘテロアリールアミノ、及び置換又は非置換のヘテロアリールアルキルアミノである、請求項13又は14記載の化合物。
【請求項１９】
前記Lが、結合、-CO-、SO2、及び-(CH2)m1-であり；下付き文字m1が、1〜4から選択され；並びに、R1aが：
【化７】
であり、ここで、環Pは、置換又は非置換のヘテロシクロアルキルである、請求項13又は14記載の化合物。
【請求項２０】
前記環Pが、置換又は非置換の：
【化８】
であり、ここで、R1cが、水素、ハロ、ヒドロキシル、置換又は非置換のアルキル、置換又は非置換のシクロアルキル、もしくは置換又は非置換のヘテロシクロアルキルから選択され；但し、R1cがNに結合している場合には、これはハロ又はヒドロキシル以外であることを条件とする、請求項19記載の化合物。
【請求項２１】
前記R1cが、アルキル又はハロアルキルである、請求項20記載の化合物。
【請求項２２】
前記R1cが、Me、Et、i-Pr、n-Pr、3-ペンチル、3-メチルブチル、CF3、CH2CHF2、CH2CH2F、1-メチルプロピル、シクロプロピル、シクロブチル、又はシクロヘキシルである、請求項21記載の化合物。
【請求項２３】
前記R1cが、置換又は非置換のヘテロシクロアルキルである、請求項20記載の化合物。
【請求項２４】
前記R1cが、置換又は非置換のピペリジン、ピペラジン、又はピロリジンである、請求項23記載の化合物。
【請求項２５】
前記R1cが、置換されたピペリジン、ピペラジン、又はピロリジンであり；及び、その置換が、C1-C6アルキル、ヒドロキシル、又はハロから選択される、請求項24記載の化合物。
【請求項２６】
前記置換が、Me、OH、Cl、及びFから選択される、請求項25記載の化合物。
【請求項２７】
前記R1cが：
【化９】
から選択され、ここでR1c1が、水素、ハロ、ヒドロキシル、置換又は非置換のC1-C6アルキルから選択され、但しR1c1がNに結合している場合には、これはハロ又はヒドロキシル以外であることを条件とする、請求項20記載の化合物。
【請求項２８】
前記R1cが：
【化１０】
であり、ここでR1c1が、水素、ハロ、ヒドロキシル、置換又は非置換のアルキルから選択される、請求項27記載の化合物。
【請求項２９】
前記R1cが：
【化１１】
であり、ここでR1c1が、水素、ハロ、ヒドロキシル、置換又は非置換のアルキルから選択される、請求項28記載の化合物。
【請求項３０】
前記R1c1が、H、Me、Cl、又はFである、請求項27〜29のいずれか1項記載の化合物。
【請求項３１】
前記R1aが、(R1d)n2により置換された環Pであり；ここで、R1dが各々、H、C1-C6アルキル、ハロ、C1-C6ハロアルキル、CN、C1-C6アルコキシ、又はC1-C6ハロアルコキシであり、並びにn2が、0、1、又は2である、請求項14記載の化合物。
【請求項３２】
前記各R1dが、H、Me、Et、Pr、iso-Pr、Cl、F、CN、OMe、OEt、CF3、CF2CF3、又はOCF3から独立して選択される、請求項31記載の化合物。
【請求項３３】
前記R1aが：
【化１２】
であり、ここでR1c1が、H、OH、又はMeである、請求項14記載の化合物。
【請求項３４】
前記化合物が、式IVa、IVb、IVc、又はIVd；又は、その医薬として許容し得る塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ；並びに、それらの立体異性体、同位体変種、及び互変異性体：
【化１３】
であり、ここでLが、結合、-CO-、SO2、及び-(CH2)m1-であり；下付き文字m1が、1〜4から選択され；環Pが、置換又は非置換のヘテロシクロアルキルであり；各R1bが、水素、置換又は非置換のアルキル、アルコキシ、シアノ、及びハロから独立して選択され；下付き文字n1が、1〜4から選択され；並びに、R2が、置換又は非置換のアリール及びヘテロアリールから独立して選択される、請求項14記載の化合物。
【請求項３５】
前記化合物が、式IVaである、請求項34記載の化合物。
【請求項３６】
前記Lが、結合である、請求項34又は35記載の化合物。
【請求項３７】
前記Lが、-CO-である、請求項34又は35記載の化合物。
【請求項３８】
前記Lが、-SO2-である、請求項34又は35記載の化合物。
【請求項３９】
前記Lが、-CH2-である、請求項34又は35記載の化合物。
【請求項４０】
前記環Pが、置換又は非置換のピロリジン、チオモルホリン、ピペリジン、モルホリン又はピペラジンである、請求項34〜39のいずれか1項記載の化合物。
【請求項４１】
前記環Pが、置換又は非置換のピペリジン、モルホリン、又はピペラジンである、請求項40記載の化合物。
【請求項４２】
前記各R1bが、Hである、請求項34記載の化合物。
【請求項４３】
前記下付き文字n1が、1であり、かつR1bが、Me、Et、Pr、iso-Pr、Cl、F、CN、OMe、OEt、CF3、CF2CF3、又はOCF3である、請求項34記載の化合物。
【請求項４４】
前記化合物が、式Va、Vb、Vc、Vd、Ve、Vf、Vg、Vh又はVi：
【化１４】
であり、ここでR2が、請求項34記載のものであり、各R1が、Me、Et、Pr、iso-Pr、Cl、F、CN、OMe、OEt、CF3、CF2CF3、又はOCF3から独立して選択され、R1cが、水素、置換又は非置換のアルキル、もしくは置換又は非置換のシクロアルキルであり、各R1dが、H、Me、Et、Pr、iso-Pr、Cl、F、CN、OMe、OEt、CF3、CF2CF3、又はOCF3から独立して選択され、各n1が、独立して0〜2の間の整数であり、並びに各n2が、独立して0〜2の間の整数である、請求項34記載の化合物。
【請求項４５】
前記化合物が、式Va又はVdである、請求項44記載の化合物。
【請求項４６】
前記式Va-Vfの化合物に関して、Yaが、Nである、請求項44記載の化合物。
【請求項４７】
前記式Va-Vfの化合物に関して、Ybが、Oである、請求項44記載の化合物。
【請求項４８】
前記式Va-Vfの化合物に関して、Ybが、N-R1cである、請求項44記載の化合物。
【請求項４９】
前記式Va-Vfの化合物に関して、Ybが、CR1cであり、及びYaが、Nである、請求項44記載の化合物。
【請求項５０】
前記式Va-Vfの化合物に関して、Yaが、Nであり、Ybが、CR1cであり、及びR1cが、置換又は非置換のピペリジンである、請求項44記載の化合物。
【請求項５１】
前記化合物が、式VIa、VIb、VIc、VId、VIe、又はVIf：
【化１５】
であり、ここでR2が、請求項34記載のものであり、各R1bが、Me、Et、Pr、iso-Pr、Cl、F、CN、OMe、OEt、CF3、CF2CF3、又はOCF3から独立して選択され、及びR1cが、水素、置換又は非置換のアルキル、もしくは置換又は非置換のシクロアルキル、もしくは置換又は非置換のヘテロシクロアルキルから選択され；各R1dが、H、Me、Et、Pr、iso-Pr、Cl、F、CN、OMe、OEt、CF3、CF2CF3、又はOCF3から独立して選択され、各n1が、独立して0〜2の間の整数であり、及び各n2が、独立して0〜2の間の整数である、請求項34記載の化合物。
【請求項５２】
前記化合物が、式VIa、VId、VIg、又はVIhである、請求項51記載の化合物。
【請求項５３】
前記化合物が、式VId-VIlであり、ここでR1cがHである、請求項51記載の化合物。
【請求項５４】
前記化合物が、式VId-VIlであり、ここでR1cが、置換又は非置換のアルキル、置換又は非置換のシクロアルキル、もしくは置換又は非置換のヘテロシクロアルキルである、請求項51記載の化合物。
【請求項５５】
前記R1cが、Me、Et、Pr、i-Pr、t-Bu、i-Bu、i-ペンチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロプロピルメチル、又はピペリジンである、請求項54記載の化合物。
【請求項５６】
前記化合物が、式VId-VIlであり、ここでR1cが、1個以上のOH、Me又はFにより置換されたピペリジンである、請求項51記載の化合物。
【請求項５７】
前記化合物が、式VIg-VIiであり、ここでR1cが、1個以上のOH、Me又はFにより置換されたピペリジンである、請求項51記載の化合物。
【請求項５８】
前記化合物が、式VIm、VIn、又はVIo：
【化１６】
であり、ここでR2が、請求項34記載のものであり；R1b、R1d、n1及びn2が、請求項51記載のものであり；並びに、R1c1が、H、Me、F、Cl、又はOHである、請求項51記載の化合物。
【請求項５９】
前記化合物が、式VIIIa、VIIIb、VIIIc、VIIId、VIIIe、VIIIf、VIIIh、VIIIi：
【化１７】
であり、ここでR2が、請求項34記載のものであり；Aが、CH又はNであり；並びに、R1cが、水素、置換又は非置換のアルキル、置換又は非置換のアリール、置換又は非置換のアラルキル、置換又は非置換のヘテロアリール、又は置換又は非置換のシクロアルキルである、請求項34記載の化合物。
【請求項６０】
前記化合物が、式VIIIa、VIIId、又はVIIIhである、請求項59記載の化合物。
【請求項６１】
前記R1cが、Hである、請求項59又は60記載の化合物。
【請求項６２】
前記R1cが、置換又は非置換のアルキルもしくは置換又は非置換のシクロアルキルである、請求項59又は60記載の化合物。
【請求項６３】
前記R1cが、Me、Et、Pr、i-Pr、t-Bu、i-Bu、i-ペンチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、又はシクロプロピルメチルである、請求項62記載の化合物。
【請求項６４】
前記R1cが、置換又は非置換のアリール、アラルキル又はヘテロアリールである、請求項59又は60記載の化合物。
【請求項６５】
前記R1cが、置換又は非置換のフェニル、ベンジル又はピリジルである、請求項64記載の化合物。
【請求項６６】
前記化合物が、式IXa又はIXb：
【化１８】
であり、ここでR2は、置換又は非置換のアリール及びヘテロアリールから独立して選択され；Ra及びRbの各々は、独立して水素、置換又は非置換のC1-C6アルキル、置換又は非置換のアリール、置換又は非置換のアラルキル、置換又は非置換のヘテロアリール、もしくは置換又は非置換のシクロアルキルである、請求項3記載の化合物。
【請求項６７】
前記Raが、Hである、請求項66記載の化合物。
【請求項６８】
前記Raが、Me、Et又はn-Prである、請求項66記載の化合物。
【請求項６９】
前記Rbが、置換又は非置換のアルキルもしくは置換又は非置換のシクロアルキルである、請求項66〜68のいずれか1項記載の化合物。
【請求項７０】
前記Rbが、Me、Et、Pr、i-Pr、t-Bu、i-Bu、i-ペンチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、又はシクロプロピルメチルである、請求項69記載の化合物。
【請求項７１】
前記Rbが、置換又は非置換のヘテロシクロアルキルである、請求項66〜68のいずれか1項記載の化合物。
【請求項７２】
前記Rbが、置換ピロリジンである、請求項71記載の化合物。
【請求項７３】
前記Rbが、ベンジルにより置換されたピロリジンである、請求項72記載の化合物。
【請求項７４】
前記Rbが、置換又は非置換のアリール、アラルキル、又はヘテロアリールである、請求項66〜68のいずれか1項記載の化合物。
【請求項７５】
前記Rbが、置換又は非置換のフェニル、ベンジル、又はピリジルである、請求項74記載の化合物。
【請求項７６】
前記R2が、置換又は非置換のアリールから選択される、請求項14〜75のいずれか1項記載の化合物。
【請求項７７】
前記R2が、置換又は非置換のフェニルから選択される、請求項14〜75のいずれか1項記載の化合物。
【請求項７８】
前記R2が、置換又は非置換のヘテロアリールから選択される、請求項14〜75のいずれか1項記載の化合物。
【請求項７９】
前記R2が、置換又は非置換のフェニル、ピリジル、インドリル、イソインドリル、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、オキサゾリル、及びチアゾリルから選択される、請求項14〜75のいずれか1項記載の化合物。
【請求項８０】
前記R2が：
【化１９】
である、請求項14〜75のいずれか1項記載の化合物。
【請求項８１】
前記R2が：
【化２０】
であり、及びA1、A2及びA3の各々が、S、O、N、NR9a、及びCR9aから独立して選択され；各R9aが、独立してHもしくは置換又は非置換のアルキルであり；並びに、R9bが、CONH2、CONHMe、又はCNである、請求項14〜75のいずれか1項記載の化合物。
【請求項８２】
前記R2が：
【化２１】
である、請求項14〜75のいずれか1項記載の化合物。
【請求項８３】
前記R2が：
【化２２】
である、請求項14〜75のいずれか1項記載の化合物。
【請求項８４】
前記R2が：
【化２３】
であり、ここで下付き文字mが、1〜4から選択され、及び各R9dが、独立してH、置換又は非置換のアルキル又はハロである、請求項14〜75のいずれか1項記載の化合物。
【請求項８５】
前記R2が：
【化２４】
であり、ここで下付き文字mが、1〜4から選択され、及び各R9dが、独立してH、置換又は非置換のアルキル又はハロである、請求項14〜75のいずれか1項記載の化合物。
【請求項８６】
前記R2が：
【化２５】
であり、ここで下付き文字mが、1〜3から選択され、及びR9が各々独立してH、置換又は非置換のアルキル又はハロである、請求項14〜75のいずれか1項記載の化合物。
【請求項８７】
前記各R9dが、Hである、請求項84〜86のいずれか1項記載の化合物。
【請求項８８】
前記mが、1又は2であり、各R9dが、Me、Cl又はFである、請求項84〜86のいずれか1項記載の化合物。
【請求項８９】
前記化合物が、式Xa、Xb、又はXc：
【化２６】
であり、ここでYaが、C又はNであり、Ybが、C-R1c、O、S、SO2又はN-R1cであり、各R1bが、Me、Et、Pr、iso-Pr、Cl、F、CN、OMe、OEt、CF3、CF2CF3、又はOCF3から独立して選択され、並びにR1cが、水素、置換又は非置換のアルキル、置換又は非置換のシクロアルキル、もしくは置換又は非置換のヘテロシクロアルキルから選択され；各R1dが、H、Me、Et、Pr、iso-Pr、Cl、F、CN、OMe、OEt、CF3、CF2CF3、又はOCF3から独立して選択され、各n1が、独立して0〜2の間の整数であり、及び各n2が、独立して0〜2の間の整数である、請求項14記載の化合物。
【請求項９０】
前記Yaが、Nである、請求項89記載の化合物。
【請求項９１】
前記Yaが、Cである、請求項89記載の化合物。
【請求項９２】
前記Ybが、Oである、請求項89記載の化合物。
【請求項９３】
前記Ybが、N-R1cである、請求項89記載の化合物。
【請求項９４】
前記Ybが、CR1cであり、及びYaが、Nである、請求項89記載の化合物。
【請求項９５】
前記Yaが、Nであり、及びYbが、CR1cであり、及びR1cが、置換又は非置換のピペリジンである、請求項89記載の化合物。
【請求項９６】
前記化合物が、式XIa、XIb、XIc、XId、XIe、XIf、XIg、XIh、XIi、XIj、XIk又はXIl：
【化２７】
であり、ここでR1cは、水素、置換又は非置換のアルキル、置換又は非置換のシクロアルキル、もしくは置換又は非置換のヘテロシクロアルキルであり、ここで各R1bは独立して、Me、Et、Pr、iso-Pr、Cl、F、CN、OMe、OEt、CF3、CF2CF3、又はOCF3から選択され、各R1dは独立して、H、Me、Et、Pr、iso-Pr、Cl、F、CN、OMe、OEt、CF3、CF2CF3、又はOCF3から選択され、各n1は、0〜2の整数から独立して選択され、及び各n2は、0〜2の整数から独立して選択される、請求項14記載の化合物。
【請求項９７】
前記nが、0である、請求項96記載の化合物。
【請求項９８】
前記化合物が、式IXa、IXd、IXg、又はIXjである、請求項96又は97記載の化合物。
【請求項９９】
前記式XIc-XIlの化合物に関して、R1cが、Hである、請求項96又は97記載の化合物。
【請求項１００】
前記式XIc-XIlの化合物に関して、R1cが、置換又は非置換のアルキル、置換又は非置換のシクロアルキル、もしくは置換又は非置換のヘテロシクロアルキルである、請求項96又は97記載の化合物。
【請求項１０１】
前記R1cが、Me、Et、Pr、i-Pr、t-Bu、i-Bu、i-ペンチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロプロピルメチル、又はピペリジンである、請求項100記載の化合物。
【請求項１０２】
前記化合物が、式XId-XIlであり、ここでR1cが、1個以上のOH、Me又はFにより置換されたピペリジンである、請求項101記載の化合物。
【請求項１０３】
前記化合物が、式XIg-XIiであり、ここでR1cが、1個以上のOH、Me又はFにより置換されたピペリジンである、請求項101記載の化合物。
【請求項１０４】
前記化合物が、式XIm、XIn、又はXIo：
【化２８】
であり、ここでR2は、式14について説明されたものであり；R1b、R1d、n1及びn2は、請求項44記載のものであり；並びに、R1C1は、H、Me、F、Cl、又はOHである、請求項44記載の化合物。
【請求項１０５】
前記化合物が、式XIIa、XIIb、XIIc、XIId、XIIe、又はXIIf：
【化２９】
である、請求項14記載の化合物。
【請求項１０６】
前記化合物が、式XIIa又はXIIdである、請求項105記載の化合物。
【請求項１０７】
前記化合物が、式XIIIa、XIIIb、XIIIc、XIIId、XIIIe、又はXIIIf：
【化３０】
であり、ここでAは、CH又はNであり；及び、R1cは、水素、置換又は非置換のアルキル、置換又は非置換のアリール、置換又は非置換のアラルキル、置換又は非置換のヘテロアリール、もしくは置換又は非置換のシクロアルキルである、請求項14記載の化合物。
【請求項１０８】
前記化合物が、式XIa又はXIdである、請求項107記載の化合物。
【請求項１０９】
前記R1cが、Hである、請求項107又は108記載の化合物。
【請求項１１０】
前記R1cが、置換又は非置換のアルキル、もしくは置換又は非置換のシクロアルキルである、請求項107又は108記載の化合物。
【請求項１１１】
前記R1cが、Me、Et、Pr、i-Pr、t-Bu、i-Bu、i-ペンチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、又はシクロプロピルメチルである、請求項110記載の化合物。
【請求項１１２】
前記R1cが、置換又は非置換のアリール、アラルキル、又はヘテロアリールである、請求項107又は108記載の化合物。
【請求項１１３】
前記R1cが、置換又は非置換のフェニル、ベンジル、又はピリジルである、請求項112記載の化合物。
【請求項１１４】
前記化合物が、式XIVa、又はXIVb：
【化３１】
であり、ここでRa及びRbの各々は独立して、水素、置換又は非置換のアルキル、置換又は非置換のアリール、置換又は非置換のアラルキル、置換又は非置換のヘテロアリール、もしくは置換又は非置換のシクロアルキルである、請求項3記載の化合物。
【請求項１１５】
前記Raが、Hである、請求項114記載の化合物。
【請求項１１６】
前記Raが、Me、Et、又はn-Prである、請求項115記載の化合物。
【請求項１１７】
前記Rbが、置換又は非置換のアルキル、もしくは置換又は非置換のシクロアルキルである、請求項114〜116のいずれか1項記載の化合物。
【請求項１１８】
前記Rbが、Me、Et、Pr、i-Pr、t-Bu、i-Bu、i-ペンチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、又はシクロプロピルメチルである、請求項117記載の化合物。
【請求項１１９】
前記Rbが、置換又は非置換のアリール、アラルキル、又はヘテロアリールである、請求項114〜116のいずれか1項記載の化合物。
【請求項１２０】
前記Rbが、置換又は非置換のフェニル、ベンジル、又はピリジルである、請求項119記載の化合物。
【請求項１２１】
前記Rbが、置換又は非置換のヘテロシクロアルキルである、請求項114〜116のいずれか1項記載の化合物。
【請求項１２２】
前記Rbが、置換されたピロリジンである、請求項121記載の化合物。
【請求項１２３】
前記Rbが、ベンジルにより置換されたピロリジンである、請求項122記載の化合物。
【請求項１２４】
前記化合物が、式XVa、XVb、XVc、XVd、XVe、XVf、XVg、XVh、XVi、XVj、XVk、又はXVl：
【化３２】
であり、ここでR1bが、Me、Et、Pr、iso-Pr、Cl、F、CN、OMe、OEt、CF3、CF2CF3、又はOCF3から選択され、R1cが、水素、置換又は非置換のアルキル、もしくは置換又は非置換のシクロアルキルであり、各R1dが、H、Me、Et、Pr、iso-Pr、Cl、F、CN、OMe、OEt、CF3、CF2CF3、又はOCF3から独立して選択され、各n1は、独立して0〜2の整数であり、及び各n2は、独立して0〜2の整数である、請求項14記載の化合物。
【請求項１２５】
前記化合物が、式XVa又はXVdである、請求項124記載の化合物。
【請求項１２６】
前記R1cが、Hである、請求項124又は125記載の化合物。
【請求項１２７】
前記R1cが、置換又は非置換のアルキル、もしくは置換又は非置換のシクロアルキル、もしくは置換又は非置換のヘテロシクロアルキルである、請求項124又は125記載の化合物。
【請求項１２８】
前記R1cが、Me、Et、Pr、i-Pr、t-Bu、i-Bu、i-ペンチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロプロピルメチル、又はピペリジンである、請求項127記載の化合物。
【請求項１２９】
前記式XVd-XVlの化合物に関して、R1cが、1個以上のOH、Me又はFにより置換されたピペリジンである、請求項128記載の化合物。
【請求項１３０】
前記式XVg-XViの化合物に関して、R1cが、1個以上のOH、Me又はFにより置換されたピペリジンである、請求項128記載の化合物。
【請求項１３１】
前記化合物が、式XVm、XVn、又はXVo：
【化３３】
であり、ここでR2は、請求項44記載のものであり；R1b、R1d、n1及びn2は、請求項44記載のものであり；並びに、R1c1は、H、Me、F、Cl、又はOHである、請求項124記載の化合物。
【請求項１３２】
前記化合物が、式XVIa、XVIb、XVIc、XVId、XVIe、又はXVIf：
【化３４】
である、請求項14記載の化合物。
【請求項１３３】
前記化合物が、式XVIIa、XVIIb、XVIIc、XVIId、XVIIe、又はXVIIf：
【化３５】
であり、ここでAは、CH又はNであり；及び、R1cは、水素、置換又は非置換のアルキル、置換又は非置換のアリール、置換又は非置換のアラルキル、置換又は非置換のヘテロアリール、もしくは置換又は非置換のシクロアルキルである、請求項14記載の化合物。
【請求項１３４】
前記化合物が、式XVa又はXVdである、請求項133記載の化合物。
【請求項１３５】
前記R1cが、Hである、請求項133又は134記載の化合物。
【請求項１３６】
前記R1cが、置換又は非置換のアルキル、もしくは置換又は非置換のシクロアルキルである、請求項133又は134記載の化合物。
【請求項１３７】
前記R1cが、Me、Et、Pr、i-Pr、t-Bu、i-Bu、i-ペンチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、又はシクロプロピルメチルである、請求項136記載の化合物。
【請求項１３８】
前記R1cが、置換又は非置換のアリール、アラルキル、又はヘテロアリールである、請求項133又は134記載の化合物。
【請求項１３９】
前記R1cが、置換又は非置換のフェニル、ベンジル、又はピリジルである、請求項138記載の化合物。
【請求項１４０】
前記化合物が、式XVIa、又はXVIb：
【化３６】
であり、ここでRa及びRbの各々は、独立して水素、置換又は非置換のアルキル、置換又は非置換のアリール、置換又は非置換のアラルキル、置換又は非置換のヘテロアリール、もしくは置換又は非置換のシクロアルキルである、請求項3記載の化合物。
【請求項１４１】
前記Raが、Hである、請求項140記載の化合物。
【請求項１４２】
前記Raが、Me、Et、又はn-Prである、請求項140記載の化合物。
【請求項１４３】
前記Rbが、置換又は非置換のアルキル、もしくは置換又は非置換のシクロアルキルである、請求項140〜142のいずれか1項記載の化合物。
【請求項１４４】
前記Rbが、Me、Et、Pr、i-Pr、t-Bu、i-Bu、i-ペンチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、又はシクロプロピルメチルである、請求項143記載の化合物。
【請求項１４５】
前記Rbが、置換又は非置換のアリール、アラルキル、又はヘテロアリールである、請求項140〜142のいずれか1項記載の化合物。
【請求項１４６】
前記Rbが、置換又は非置換のフェニル、ベンジル、又はピリジルである、請求項145記載の化合物。
【請求項１４７】
前記Rbが、置換又は非置換のヘテロシクロアルキルである、請求項140〜142のいずれか1項記載の化合物。
【請求項１４８】
前記Rbが、置換されたピロリジンである、請求項147記載の化合物。
【請求項１４９】
前記Rbが、ベンジルにより置換されたピロリジンである、請求項148記載の化合物。
【請求項１５０】
前記化合物が、式XIXa、XIXb、XIXc、XIXd、XIXe、XIXf、XIXg、又はXIXh：
【化３７】
であり、ここでR1b1、R1b2、R1b3及びR1b4の各々は、独立して水素、F又はCF3である、請求項14記載の化合物。
【請求項１５１】
前記R1b1、R1b2、R1b3及びR1b4の2つが、Hである、請求項150記載の化合物。
【請求項１５２】
前記R1b1、R1b2、R1b3及びR1b4の3つが、Hである、請求項150記載の化合物。
【請求項１５３】
前記R1b1、R1b2、R1b3及びR1b4の全てが、Hである、請求項150記載の化合物。
【請求項１５４】
前記R1hが、Meであり、及びqが、2である、請求項150記載の化合物。
【請求項１５５】
前記qが、0である、請求項150記載の化合物。
【請求項１５６】
前記式XIXgの化合物に関して、pが、1であり、及びR1gが、OH又はMeである、請求項150記載の化合物。
【請求項１５７】
前記式XIXiの化合物に関して、qが、1又は2であり、及びR1gが、Me又はFである、請求項150記載の化合物。
【請求項１５８】
前記化合物が、式XXa、XXb、XXc、XXd、又はXXe：
【化３８】
であり、ここでR1f及びR1gの各々は、水素又はFである、請求項14記載の化合物。
【請求項１５９】
前記化合物が、式XXIa、XXIb、XXIc、XXId、XXIe、又はXXIf：
【化３９】
であり、ここでの各々のR1f及びR1gは、水素又はFである、請求項14記載の化合物。
【請求項１６０】
前記化合物が、式XXIIa、XXIIb、XXIIc、XXIId、XXIIe、又はXXIIf：
【化４０】
であり、ここでR1f及びR1gの各々は、水素又はFである、請求項3記載の化合物。
【請求項１６１】
前記R1f及びR1gの各々が、Hである、請求項158〜160のいずれか1項記載の化合物。
【請求項１６２】
前記R1fが、Fであり、及びR1gが、Hである、請求項158〜160のいずれか1項記載の化合物。
【請求項１６３】
前記R1fが、Hであり、及びR1gが、Fである、請求項158〜160のいずれか1項記載の化合物。
【請求項１６４】
以下のいずれかひとつから選択された化合物：
【化４１】
【請求項１６５】
以下から選択された化合物：
【化４２】
【請求項１６６】
請求項1〜165のいずれか1項記載のマトリックスメタロプロテアーゼ発現を阻害する化合物の効果的治療の有効量を、医薬として許容し得る担体と混合して含有する、医薬組成物。
【請求項１６７】
ECM分解により特徴付けられる状態の治療又は予防のための医薬品の製造における、請求項1〜165のいずれか1項記載の化合物の使用。
【請求項１６８】
炎症に関連した疾患から選択される状態の治療又は予防のための医薬品の製造における、請求項1〜165のいずれか1項記載の化合物の使用。
【請求項１６９】
前記疾患が関節リウマチである、請求項168記載の使用。
【請求項１７０】
請求項1〜165のいずれか1項記載のマトリックスメタロプロテアーゼ発現を阻害する化合物の治療的有効量を投与することを含む、異常なマトリックスメタロプロテアーゼ発現により特徴付けられる状態の治療法。
【請求項１７１】
請求項1〜165のいずれか1項記載の化合物の治療的に有効なマトリックスメタロプロテアーゼ発現阻害量を投与することを含む、細胞外マトリックスの分解に関連した疾患から選択された状態の治療法。
【請求項１７２】
請求項1〜165のいずれか1項記載の化合物の治療的に有効なマトリックスメタロプロテアーゼ発現阻害量を投与することを含む、MMP1の異常な細胞発現に関連した疾患から選択された状態の治療法。
【請求項１７３】
請求項1〜165のいずれか1項記載の化合物の治療的有効量を、それを必要とする被験者へ投与することを含む、炎症性疾患の治療又は予防法。
【請求項１７４】
請求項1〜165のいずれか1項記載の化合物の治療的有効量を、それを必要とする被験者へ投与することを含む、関節リウマチの治療又は予防法。
【図１】
【図２】
【図３】
【図２】
【図３】
【公表番号】特表２０１０−５１１０１９（Ｐ２０１０−５１１０１９Ａ）
【公表日】平成２２年４月８日（２０１０．４．８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５３８７２６（Ｐ２００９−５３８７２６）
【出願日】平成１９年１１月３０日（２００７．１１．３０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００７／０６３１０８
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０６５１９９
【国際公開日】平成２０年６月５日（２００８．６．５）
【出願人】（５０４０６４３６４）ガラパゴス・ナムローゼ・フェンノートシャップ (27)
【氏名又は名称原語表記】Ｇａｌａｐａｇｏｓ Ｎ．Ｖ．
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年４月８日（２０１０．４．８）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年１１月３０日（２００７．１１．３０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００７／０６３１０８
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０６５１９９
【国際公開日】平成２０年６月５日（２００８．６．５）
【出願人】（５０４０６４３６４）ガラパゴス・ナムローゼ・フェンノートシャップ (27)
【氏名又は名称原語表記】Ｇａｌａｐａｇｏｓ Ｎ．Ｖ．
【Ｆターム（参考）】
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