抗微生物性化合物および抗微生物性化合物の製造方法および使用方法
本発明は一般に、抗微生物性化合物の分野およびそれらを製造し使用する方法に関する。これらの化合物は、ヒトおよび動物における微生物感染症を処置し、予防し、かつ／またはそのリスクを低減するのに有用である。さらに、本発明は上記化合物を合成する方法を提供する。合成に続いて、抗微生物剤、特に抗菌剤として使用するのにヒトまたは動物へ投与するために、治療有効量の上記化合物の１つ以上を薬学的に許容される担体で処方することができる。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１１１】
（式中、−Ｇ−Ｈ−Ｊはその代わりに、
【化１１２】
（式中、各ＨおよびＪは独立に選択される）
から選択されるか、
または−Ｇ−Ｈ−Ｊは、
【化１１３】
（式中、ＲｘはＣＨ２、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１〜８アルキル）、ＳまたはＯから選択され；ＲｙおよびＲｚはＦ、ＣＨ３、ＣＦ３、ＯＨおよびＯＣＨ３の１つ以上でそれぞれ独立に置換されたＣまたはＣＨであるか；あるいはＲｘ、ＲｙおよびＲｚはそれぞれＣＨ２またはＣＲａＲｂから独立に選択され、ＲａおよびＲｂは一緒になってＣ１〜５炭素環を形成しており；
ＪはＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜８アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜８アルキル）２、ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ３、ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、ＮＨＣ（＝ＮＨ）Ｈから選択され；
ｎは０、１または２である）
から選択され；
−Ｇ−Ｈ−Ｊはその代わりに、
【化１１４】
（式中、ＲｘはＣＨ２、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１〜８アルキル）、ＳまたはＯから選択され；Ｒｚは１つ以上のＣＨ３で置換されたＣまたはＣＨであるか、あるいはＲｚはＣＲａＲｂであり、ＲａおよびＲｂは一緒になってＣ１〜５炭素環を形成しており、
ｍは１、２または３であり；
ＪはＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜８アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜８アルキル）２、ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ３、ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、ＮＨＣ（＝ＮＨ）Ｈから選択される）
から選択され；
Ｃ−Ｂ−Ａ−、−Ｄ−Ｅ−Ｆおよび−Ｇ−Ｈ−Ｊは化学的部分であり、
Ａ、ＤおよびＧは、
（ａ）単結合、（ｂ）−（Ｃ１〜８アルキル）−、（ｃ）−（Ｃ２〜８アルケニル）−、（ｄ）−（Ｃ２〜８アルキニル）−
（ここで、
ｉ）すぐ上の（ｂ）〜（ｄ）のいずれかの０〜４個の炭素原子は、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＲ６−、−（Ｃ＝Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６−、−ＮＲ６Ｓ（Ｏ）ｐ−および−ＮＲ６Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６−からなる群から選択される部分で必要に応じて置き換えられており、
ｉｉ）すぐ上の（ｂ）〜（ｄ）のいずれかは、１つ以上のＲ５基で必要に応じて置換されており、
ｉｉｉ）すぐ上の（ｂ）〜（ｄ）のいずれかは−（Ｃ１〜８アルキル）−Ｒ５基で必要に応じて置換されている）；
（ｅ）−Ｏ−、（ｆ）−ＮＲ６−、（ｇ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−、（ｈ）−Ｃ（Ｏ）−、（ｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、（ｊ）−ＯＣ（Ｏ）−、ｋ）−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、（ｌ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６−、（ｍ）−ＮＲ６ＣＯ−、（ｎ）−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＲ６−、（ｏ）−Ｃ（＝ＮＲ６）−、（ｐ）−Ｃ（＝ＮＲ６）Ｏ−、（ｑ）−ＯＣ（＝ＮＲ６）−、（ｒ）−Ｃ（＝ＮＲ６）ＮＲ６−、（ｓ）−ＮＲ６Ｃ（＝ＮＲ６）−、（ｔ）−Ｃ（＝Ｓ）−、（ｕ）−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ６−、（ｖ）−ＮＲ６Ｃ（＝Ｓ）−、（ｗ）−Ｃ（Ｏ）Ｓ−、（ｘ）−ＳＣ（Ｏ）−、（ｙ）−ＯＣ（＝Ｓ）−、（ｚ）−Ｃ（＝Ｓ）Ｏ−、（ａａ）−ＮＲ６（ＣＮＲ６）ＮＲ６−、（ｂｂ）−ＣＲ６Ｒ６Ｃ（Ｏ）−、（ｃｃ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６（ＣＲ６Ｒ６）ｔ−、（ｄｄ）窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含有する、３〜１４員飽和複素環、３〜１４員不飽和複素環または３〜１４員芳香族複素環、（ｅｅ）３〜１４員飽和炭素環、３〜１４員不飽和炭素環または３〜１４員芳香族炭素環および
（ｆｆ）−（ＣＲ６Ｒ６）ｔ−からなる群から独立に選択され、
（ｄｄ）または（ｅｅ）は１つ以上のＲ５基で必要に応じて置換されており；
Ｂ、ＥおよびＨは、
（ａ）単結合、
（ｂ）窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含有する、３〜１４員飽和複素環、３〜１４員不飽和複素環または３〜１４員芳香族複素環、
（ｃ）３〜１４員飽和炭素環、３〜１４員不飽和炭素環または３〜１４員芳香族炭素環
（ここで、（ｂ）または（ｃ）は１つ以上のＲ５基で必要に応じて置換されている）；
（ｄ）−（Ｃ１〜８アルキル）−、（ｅ）−（Ｃ２〜８アルケニル）−、（ｆ）−（Ｃ２〜８アルキニル）−
（ここで、
ｉ）すぐ上の（ｄ）〜（ｆ）のいずれかの０〜４個の炭素原子は−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＲ６−、−（Ｃ＝Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ６）−、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６−、−ＮＲ６Ｓ（Ｏ）ｐ−および−ＮＲ６Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６−からなる群から選択される部分で必要に応じて置き換えられており、
ｉｉ）すぐ上の（ｄ）〜（ｆ）のいずれかは１つ以上のＲ５基で必要に応じて置換されており、
ｉｉｉ）すぐ上の（ｄ）〜（ｆ）のいずれかは−（Ｃ１〜８アルキル）−Ｒ５基で必要に応じて置換されている）；
および（ｇ）−（ＣＲ６Ｒ６）ｔ−からなる群から独立に選択され、
Ｃ、ＦおよびＪは、（ａ）水素、（ｃ）Ｆ、（ｄ）Ｃｌ、（ｅ）Ｂｒ、（ｆ）Ｉ、（ｇ）−ＣＦ３、（ｈ）−ＣＮ、（ｉ）−Ｎ３（ｊ）−ＮＯ２、（ｋ）−ＮＲ６（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８、（ｌ）−ＯＲ８、（ｍ）−Ｓ（Ｏ）ｐ（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８、（ｎ）−Ｃ（Ｏ）（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８、（ｏ）−ＯＣ（Ｏ）（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８、（ｐ）−ＳＣ（Ｏ）（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８、（ｑ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８、（ｒ）−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８、（ｓ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８、（ｔ）−Ｃ（＝ＮＲ６）（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８、（ｕ）−Ｃ（＝ＮＮＲ６Ｒ６）（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８、（ｖ）−Ｃ（＝ＮＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６）（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８、（ｗ）−Ｃ（＝ＮＯＲ８）（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８、（ｘ）−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８、（ｙ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８、（ｚ）−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＲ６（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８、（ａａ）−ＮＲ６Ｓ（Ｏ）ｐ（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８、（ｂｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８、（ｃｃ）−ＮＲ６Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８、（ｄｄ）−ＮＲ６Ｒ８、（ｅｅ）−ＮＲ６（ＣＲ６Ｒ６）Ｒ８、（ｆｆ）−ＯＨ、（ｇｇ）−ＮＲ８Ｒ８、（ｈｈ）−ＯＣＨ３、（ｉｉ）−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８、（ｊｊ）−ＮＣ（Ｏ）Ｒ８、（ｋｋ）−ＮＲ６Ｃ（ＮＲ６）ＮＲ６Ｒ８、（ｌｌ）Ｃ１〜８アルキル基、（ｍｍ）Ｃ２〜８アルケニル基、（ｎｎ）Ｃ２〜８アルキニル基、（ｏｏ）窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含有する、３〜１４員飽和複素環、３〜１４員不飽和複素環または３〜１４員芳香族複素環、（ｐｐ）３〜１４員飽和炭素環、３〜１４員不飽和炭素環または３〜１４員芳香族炭素環、（ｑｑ）−（ＣＲ６Ｒ６）ｔＮＲ６（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８、（ｒｒ）−Ｎ［（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８］［Ｃ＝Ｏ（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８］、（ｓｓ）−（ＣＲ６Ｒ６）ｔＮ［（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８］［（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８］、（ｔｔ）−（ＣＲ６Ｒ６）ｔＮＲ６（Ｃ＝Ｏ）（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８、（ｕｕ）−ハロアルキル、（ｖｖ）−Ｃ（Ｏ）（ＣＲ６）［（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８］Ｒ８、（ｗｗ）−（ＣＲ６Ｒ６）ｔＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、（ｘｘ）−（ＣＲ６Ｒ６）ｔＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８、（ｙｙ）−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＣＲ８Ｒ８Ｒ８、（ｚｚ）−Ｎ［（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８］Ｃ（Ｏ）Ｒ８および（ａａａ）−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ８からなる群から独立に選択され、
（ｌｌ）〜（ｐｐ）は１つ以上のＲ７基で必要に応じて置換されており；
Ｒ５は、（ａ）水素、（ｂ）Ｆ、（ｃ）Ｃｌ、（ｄ）Ｂｒ、（ｅ）Ｉ、（ｆ）−ＣＦ３、（ｇ）−ＣＮ、（ｈ）−Ｎ３、（ｉ）−ＮＯ２、（ｊ）−ＮＲ６Ｒ６、（ｋ）−ＯＲ８、（ｌ）−ＮＲ６（ＣＮＲ６）ＮＲ６Ｒ６、（ｍ）−Ｃ１〜８アルキル、（ｎ）−Ｃ１〜８アルケニル、（ｏ）−Ｃ１〜８アルキニル、（ｐ）−（Ｃ１〜８アルキル）−（窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含有する、３〜１４員飽和複素環、３〜１４員不飽和複素環または３〜１４員芳香族複素環）、（ｑ）−（Ｃ１〜８アルキル）−（３〜１４員飽和炭素環、３〜１４員不飽和炭素環または３〜１４員芳香族炭素環）、（ｒ）−ハロアルキル、（ｓ）−ＳＲ６、（ｔ）窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含有する、−３〜１４員飽和複素環、−３〜１４員不飽和複素環または−３〜１４員芳香族複素環および（ｕ）−３〜１４員飽和炭素環、−３〜１４員不飽和炭素環または−３〜１４員芳香族炭素環から選択されるか；
あるいは２つのＲ５基は一緒になって炭素環を形成しており；
（ｍ）〜（ｒ）および（ｔ）〜（ｕ）は１つ以上のＲ８で必要に応じて置換されており；
Ｒ６は（ａ）水素、（ｂ）−Ｃ１〜８アルキル、（ｃ）−ハロアルキル、（ｄ）窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含有する、−３〜１４員飽和複素環、−３〜１４員不飽和複素環または−３〜１４員芳香族複素環および（ｅ）−３〜１４員飽和炭素環、−３〜１４員不飽和炭素環または−３〜１４員芳香族炭素環から選択されるか、あるいは２つのＲ６基は一緒になって炭素環を形成しており；
（ｂ）〜（ｅ）は１つ以上のＲ８で必要に応じて置換されており；
Ｒ７は、（ａ）水素、（ｂ）Ｆ、（ｃ）Ｃｌ、（ｄ）Ｂｒ、（ｅ）Ｉ、（ｆ）−ＣＦ３、（ｇ）−ＣＮ、（ｈ）−Ｎ３、（ｉ）−ＮＯ２、（ｊ）−ＮＲ６Ｒ６、（ｋ）−ＯＲ６、（ｌ）−ＮＲ６（ＣＮＲ６）ＮＲ６Ｒ６、（ｍ）−Ｃ１〜８アルキル、（ｎ）−Ｃ１〜８アルケニル、（ｏ）−Ｃ１〜８アルキニル、（ｐ）−（Ｃ１〜８アルキル）−（窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含有する、３〜１４員飽和複素環、３〜１４員不飽和複素環または３〜１４員芳香族複素環）、（ｑ）−（Ｃ１〜８アルキル）−（３〜１４員飽和炭素環、３〜１４員不飽和炭素環または３〜１４員芳香族炭素環）、（ｒ）−ハロアルキル、（ｓ）−ＮＲ６Ｒ８、（ｔ）−ＯＲ８、（ｕ）−（ＣＲ６Ｒ６）ｔＮＲ６Ｒ８、（ｖ）−ＣＲ６Ｒ８Ｒ８、（ｗ）−ＳＲ６、（ｘ）窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含有する、−３〜１４員飽和複素環、−３〜１４員不飽和複素環または−３〜１４員芳香族複素環、（ｙ）−３〜１４員飽和炭素環、−３〜１４員不飽和炭素環または−３〜１４員芳香族炭素環、（ｚ）−（ＣＲ６Ｒ６）ｔＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、（ａａ）−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８、（ｂｂ）−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、（ｃｃ）−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６および（ｄｄ）−Ｃ（＝ＮＲ６）ＮＲ６Ｒ６から選択され；
（ｍ）〜（ｑ）および（ｘ）〜（ｙ）は１つ以上のＲ９で必要に応じて置換されており；
Ｒ８は、（ａ）水素、（ｂ）Ｆ、（ｃ）Ｃｌ、（ｄ）Ｂｒ、（ｅ）Ｉ、（ｆ）−ＣＦ３、（ｇ）−ＣＮ、（ｈ）−Ｎ３、（ｉ）−ＮＯ２、（ｊ）−ＮＲ６Ｒ９、（ｋ）−ＯＲ９、（ｌ）−ＮＲ６（ＣＮＲ６）ＮＲ６Ｒ６、（ｍ）−Ｃ１〜８アルキル、（ｎ）−Ｃ１〜８アルケニル、（ｏ）−Ｃ１〜８アルキニル、（ｐ）−（Ｃ１〜８アルキル）−（窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含有する、３〜１４員飽和複素環、３〜１４員不飽和複素環または３〜１４員芳香族複素環）、（ｑ）−（Ｃ１〜８アルキル）−（３〜１４員飽和炭素環、３〜１４員不飽和炭素環または３〜１４員芳香族炭素環）、（ｒ）窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含有する、−３〜１４員飽和複素環、−３〜１４員不飽和複素環または−３〜１４員芳香族複素環、（ｓ）−３〜１４員飽和炭素環、−３〜１４員不飽和炭素環または−３〜１４員芳香族炭素環、（ｔ）−ハロアルキル、（ｕ）−Ｃ（Ｏ）（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ９、（ｖ）−ＳＲ６、（ｗ）−ＯＣ（Ｏ）（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ９、（ｘ）−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ９、（ｙ）−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ９、（ｚ）−ＮＲ６（ＣＮＲ９）（ＮＲ６Ｒ６）、（ａａ）−ＯＮＲ６（ＣＮＲ６）ＮＲ６Ｒ６、（ｂｂ）−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ６Ｒ６、（ｃｃ）−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９、（ｄｄ）−（ＣＲ６Ｒ６）ｔＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ９、（ｅｅ）−（ＣＲ６Ｒ６）ｔＯＲ９および（ｆｆ）−（ＣＲ６Ｒ６）ｔＮＲ６Ｒ９から選択され；
（ｍ）〜（ｓ）は１つ以上のＲ９で必要に応じて置換されており；
Ｒ９は、（ａ）水素、（ｂ）Ｆ、（ｃ）Ｃｌ、（ｄ）Ｂｒ、（ｅ）Ｉ、（ｆ）−ＣＦ３、（ｇ）−ＣＮ、（ｈ）−Ｎ３、（ｉ）−ＮＯ２、（ｊ）−ＮＲ６Ｒ１０、（ｋ）−ＯＲ６、（ｌ）−ＮＲ６（ＣＮＲ６）ＮＲ６Ｒ６、（ｍ）−Ｃ（Ｏ）（ＣＲ６Ｒ６）ｔＮＲ６Ｒ６、（ｎ）−Ｃ１〜８アルキル、（ｏ）−Ｃ１〜８アルケニル、（ｐ）−Ｃ１〜８アルキニル、（ｑ）窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含有する、−３〜１４員飽和複素環、−３〜１４員不飽和複素環または−３〜１４員芳香族複素環、（ｒ）−３〜１４員飽和炭素環、−３〜１４員不飽和炭素環または−３〜１４員芳香族炭素環、（ｓ）−ハロアルキル、（ｔ）−（ＣＲ６Ｒ６）ｔＯＲ６、（ｕ）−Ｏ（ＣＲ６Ｒ６）ｔＮＲ６Ｒ１０、（ｖ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、（ｗ）−ＳＲ６、（ｘ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、（ｙ）−Ｓ（Ｏ）ｐＲ６、（ｚ）−（Ｃ１〜８アルキル）−（窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含有する、３〜１４員飽和複素環、３〜１４員不飽和複素環または３〜１４員芳香族複素環）、（ａａ）−（Ｃ１〜８アルキル）−（３〜１４員飽和炭素環、３〜１４員不飽和炭素環または３〜１４員芳香族炭素環）、（ｂｂ）−Ｏ（ＣＲ６Ｒ６）ｔＯＲ６、（ｃｃ）−Ｃ（＝ＮＲ６）ＮＲ６Ｒ６、（ｄｄ）−ＯＮＲ６Ｒ６、（ｅｅ）−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、（ｆｆ）−Ｏ（ＣＲ６Ｒ６）ｔＯＲ６、（ｇｇ）−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６および（ｈｈ）−（ＣＲ６Ｒ６）ｔＮＲ６Ｒ１０から選択され；
（ｎ）〜（ｒ）および（ｚ）〜（ａａ）は１つ以上のＲ１０で必要に応じて置換されており；
Ｒ１０は、（ａ）水素、（ｂ）Ｆ、（ｃ）Ｃｌ、（ｄ）Ｂｒ、（ｅ）Ｉ、（ｆ）−ＣＦ３、（ｇ）−ＣＮ、（ｈ）−Ｎ３、（ｉ）−ＮＯ２、（ｊ）−ＮＲ６Ｒ６、（ｋ）−ＯＲ６、（ｌ）−ＮＲ６（ＣＮＲ６）ＮＲ６Ｒ６、（ｍ）−Ｃ（Ｏ）（ＣＲ６Ｒ６）ｔＮＲ６Ｒ６、（ｎ）−Ｃ１〜８アルキル、（ｏ）−Ｃ１〜８アルケニル、（ｐ）−Ｃ１〜８アルキニル、（ｑ）窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含有する、−３〜１４員飽和複素環、−３〜１４員不飽和複素環または−３〜１４員芳香族複素環、（ｒ）−３〜１４員飽和炭素環、−３〜１４員不飽和炭素環または−３〜１４員芳香族炭素環、（ｓ）−ハロアルキル、（ｔ）−（ＣＲ６Ｒ６）ｔＯＲ６、（ｕ）−Ｏ（ＣＲ６Ｒ６）ｔＮＲ６Ｒ６、（ｖ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、（ｗ）−ＳＲ６、（ｘ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、（ｙ）−Ｓ（Ｏ）ｐＲ６、（ｚ）−（Ｃ１〜８アルキル）−（窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含有する、３〜１４員飽和複素環、３〜１４員不飽和複素環または３〜１４員芳香族複素環）、（ａａ）−（Ｃ１〜８アルキル）−（３〜１４員飽和炭素環、３〜１４員不飽和炭素環または３〜１４員芳香族炭素環）、（ｂｂ）−Ｏ（ＣＲ６Ｒ６）ｔＯＲ６、（ｃｃ）−Ｃ（＝ＮＲ６）ＮＲ６Ｒ６、（ｄｄ）−ＯＮＲ６Ｒ６、（ｅｅ）−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、（ｆｆ）−Ｏ（ＣＲ６Ｒ６）ｔＯＲ６、（ｇｇ）−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６および（ｈｈ）−（ＣＲ６Ｒ６）ｔＮＲ６Ｒ６から選択され；
必要に応じて、基−Ｄ−Ｅ−Ｆかまたは基−Ｇ−Ｈ−Ｊのいずれかは存在しないが、−Ｄ−Ｅ−Ｆと−Ｇ−Ｈ−Ｊの両方が同時に存在しないことはなく；
ｐは０、１または２であり、
ｔは０、１、２または３である）
を有する化合物または薬学的に許容されるその塩、エステル、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項２】
式：
【化１１５】
を有する、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、エステル、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項３】
式：
【化１１６】
（式中、−Ｄ−Ｅ−Ｆは水素である）
を有する、請求項２に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、エステル、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項４】
式：
【化１１７】
を有する、請求項３に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、エステル、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項５】
式：
【化１１８】
を有する、請求項４に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、エステル、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項６】
Ａが、
（ａ）窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含有する、３〜１４員飽和複素環、３〜１４員不飽和複素環または３〜１４員芳香族複素環、
（ｂ）３〜１４員飽和炭素環、３〜１４員不飽和炭素環または３〜１４員芳香族炭素環、および
（ｃ）単結合
から選択され、（ａ）または（ｂ）は１つ以上のＲ５基で必要に応じて置換されており；
Ｂが、（ａ）−（Ｃ１〜８アルキル）−、（ｂ）−（Ｃ２〜８アルケニル）−、（ｃ）−（Ｃ２〜８アルキニル）−および（ｄ）単結合から選択され、
ｉ）すぐ上の（ａ）〜（ｃ）のいずれかの０〜４個の炭素原子は、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＲ６−、−（Ｃ＝Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ６）−、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６−および−ＮＲ６Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６−からなる群から選択される部分で必要に応じて置き換えられており、
ｉｉ）すぐ上の（ａ）〜（ｃ）のいずれかは１つ以上のＲ５基で必要に応じて置換されており、
ｉｉｉ）すぐ上の（ａ）〜（ｃ）のいずれかは−（Ｃ１〜８アルキル）−Ｒ５基で必要に応じて置換されており、
Ｃが（ａ）ＮＨ２、（ｂ）−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２および（ｃ）水素から選択される、請求項４に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、エステル、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項７】
Ａが、アゼパニル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、フェニル、ピリジニル、シクロヘキセニル、シクロヘキサジエニル、ジヒドロピリジル、フラニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピリジル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニルおよびピペリデニルから選択され；
すぐ上のＡのいずれかが１つ以上のＲ５基で必要に応じて置換されているか；
あるいはＡが単結合であり；
Ｂが（ａ）−（Ｃ１〜８アルキル）−から選択され、
ｉ）すぐ上の（ａ）の０〜４個の炭素原子は、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＲ６−、−（Ｃ＝Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６−および−ＮＲ６Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６−からなる群から選択される部分で必要に応じて置き換えられており、
ｉｉ）すぐ上の（ａ）は１つ以上のＲ５基で必要に応じて置換されており、
ｉｉｉ）すぐ上の（ａ）は−（Ｃ１〜８アルキル）−Ｒ５基で必要に応じて置換されているか；
あるいはＢが単結合であり；
Ｃが（ａ）ＮＨ２、（ｂ）−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２および（ｃ）水素から選択される、請求項６に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、エステル、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項８】
Ｃ−Ｂ−Ａ−が、
水素、
【化１１９】
【化１２０】
【化１２１】
からなる群から選択される、請求項７に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、エステル、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項９】
Ｇが、
（ａ）単結合、（ｂ）−（Ｃ１〜８アルキル）−、（ｃ）−（Ｃ２〜８アルケニル）−、（ｄ）−（Ｃ２〜８アルキニル）−、
（ここで、ｉ）すぐ上の（ｂ）〜（ｄ）のいずれかの０〜４個の炭素原子は、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＲ６−、−（Ｃ＝Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ６）−、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６−、−ＮＲ６Ｓ（Ｏ）ｐ−および−ＮＲ６Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６−からなる群から選択される部分で置き換えられており、
ｉｉ）すぐ上の（ｂ）〜（ｄ）のいずれかは１つ以上のＲ５基で必要に応じて置換されており、
ｉｉｉ）すぐ上の（ｂ）〜（ｄ）のいずれかは−（Ｃ１〜８アルキル）−Ｒ５基で必要に応じて置換されている）；
（ｅ）窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含有する、３〜１４員飽和複素環、３〜１４員不飽和複素環または３〜１４員芳香族複素環、および
（ｆ）３〜１４員飽和炭素環、３〜１４員不飽和炭素環または３〜１４員芳香族炭素環
から選択され、
（ｅ）または（ｆ）は１つ以上のＲ５基で必要に応じて置換されている、請求項４に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、エステル、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項１０】
Ｒ５が、（ａ）水素、（ｂ）Ｆ、（ｃ）Ｃｌ、（ｄ）Ｂｒ、（ｅ）Ｉ、（ｆ）−ＣＦ３、（ｇ）−ＣＮ、（ｈ）−Ｎ３、（ｉ）−ＮＯ２、（ｊ）−ＮＨ２、（ｋ）−ＯＲ６、（ｌ）−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、（ｍ）−Ｃ１〜８アルキル、（ｎ）−Ｃ１〜８アルケニル、（ｏ）−Ｃ１〜８アルキニル、（ｐ）−（Ｃ１〜８アルキル）−（窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含有する、３〜１４員飽和複素環、３〜１４員不飽和複素環または３〜１４員芳香族複素環）、（ｑ）−（Ｃ１〜８アルキル）〜（３〜１４員飽和炭素環、３〜１４員不飽和炭素環または３〜１４員芳香族炭素環）、（ｒ）−ハロアルキル、（ｓ）−ＳＲ６、（ｔ）窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含有する、−３〜１４員飽和複素環、−３〜１４員不飽和複素環または−３〜１４員芳香族複素環および（ｕ）−３〜１４員飽和炭素環、−３〜１４員不飽和炭素環または−３〜１４員芳香族炭素環から選択されるか；あるいは２つのＲ５基が、一緒になって炭素環を形成している、請求項６に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、エステル、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項１１】
Ｒ６が、（ａ）水素、（ｂ）−Ｃ１〜８アルキル、（ｃ）−ハロアルキル、（ｄ）窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含有する、−３〜１４員飽和複素環、−３〜１４員不飽和複素環または−３〜１４員芳香族複素環および（ｅ）−３〜１４員飽和炭素環、−３〜１４員不飽和炭素環または−３〜１４員芳香族炭素環から選択されるか、あるいは２つのＲ６基が一緒になって炭素環を形成している、請求項６に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、エステル、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項１２】
Ｇが、
（ａ）単結合、（ｂ）−（Ｃ１〜８アルキル）−、（ｃ）−（Ｃ２〜８アルケニル）−、（ｄ）−（Ｃ２〜８アルキニル）−、
（ここで、ｉ）すぐ上の（ｂ）〜（ｄ）のいずれかの０〜４個の炭素原子は、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＲ６−、−（Ｃ＝Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ６）−、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６−、−ＮＲ６Ｓ（Ｏ）ｐ−および−ＮＲ６Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６−からなる群から選択される部分で置き換えられており、
ｉｉ）すぐ上の（ｂ）〜（ｄ）のいずれかは１つ以上のＲ５基で必要に応じて置換されており、
ｉｉｉ）すぐ上の（ｂ）〜（ｄ）のいずれかは−（Ｃ１〜８アルキル）−Ｒ５基で必要に応じて置換されており、ｐは０、１または２である）；
から選択される、請求項９に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、エステル、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項１３】
【化１２２】
が
【化１２３】
から選択される、請求項２に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、エステル、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項１４】
【化１２４】
が
【化１２５】
【化１２６】
から選択されるか、
または−Ｇ−Ｈ−Ｊが、
【化１２７】
（式中、ＲｘはＣＨ２、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１〜８アルキル）、ＳまたはＯから選択され；ＲｙおよびＲｚはそれぞれＦ、ＣＨ３、ＣＦ３、ＯＨおよびＯＣＨ３の１つ以上で独立に置換されたＣまたはＣＨであるか；あるいは、Ｒｘ、ＲｙおよびＲｚはそれぞれＣＨ２またはＣＲａＲｂから独立に選択され、ＲａおよびＲｂは一緒になってＣ１〜５炭素環を形成しており；
ＪはＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜８アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜８アルキル）２、ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ３、ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、ＮＨＣ（＝ＮＨ）Ｈから選択され；
ｎは０、１または２である）
から選択されるか、
あるいは、−Ｇ−Ｈ−Ｊが、
【化１２８】
（式中、ＲｘはＣＨ２、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１〜８アルキル）、ＳまたはＯから選択され；Ｒｚは１つ以上のＣＨ３で置換されたＣまたはＣＨであるか、あるいはＲｚはＣＲａＲｂであり、ＲａおよびＲｂは一緒になってＣ１〜５炭素環を形成しており、
ｍは１、２または３であり；
ＪはＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜８アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜８アルキル）２、ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ３、ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、ＮＨＣ（＝ＮＨ）Ｈから選択される）
から選択される、請求項１３に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、エステル、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項１５】
リボソームと結合する、請求項１〜１４のいずれかに記載の化合物。
【請求項１６】
前記リボソームが細菌リボソームである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
表１の化合物のいずれかによる化合物または薬学的に許容されるその塩、エステル、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項１８】
請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、エステル、互変異性体もしくはプロドラッグおよび薬学的に許容される担体を含む薬学的組成物。
【請求項１９】
ヒトまたは動物の病状を処置する、予防するまたはそのリスクを低減する方法であって、それを必要とするヒトまたは動物に有効量の請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、エステル、互変異性体もしくはプロドラッグを投与することを含む、方法。
【請求項２０】
ヒトまたは動物に有効量の請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、エステル、互変異性体もしくはプロドラッグを投与することを含む、該ヒトまたは動物の微生物感染症を処置する方法。
【請求項２１】
ヒトまたは動物の微生物感染症を処置するための医薬の製造における、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、エステル、互変異性体もしくはプロドラッグの使用。
【請求項２２】
ヒトまたは動物に有効量の請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、エステル、互変異性体もしくはプロドラッグを投与することを含む、該ヒトまたは動物の微生物感染症を処置する、予防するまたはそのリスクを低減する方法であって、該微生物感染症が、皮膚感染症、グラム陽性感染症、グラム陰性感染症、院内肺炎、市中肺炎、ウイルス感染後肺炎、院内感染肺炎／人工呼吸器関連肺炎、ＣＲＴＩ（慢性気道感染症）などの気道感染症、急性骨盤感染症、複雑性皮膚および皮膚組織感染症、非複雑性皮膚および軟部組織感染症（ｕＳＳＴＩ）および複雑性皮膚および軟部組織感染症を含む皮膚軟部組織感染症（ＳＳＴＩ）、腹部感染症、複雑性腹内感染症、尿路感染症、菌血症、敗血症、心内膜炎、房室シャント感染症、バスキュラーアクセス感染症、髄膜炎、外科的予防、腹膜感染症、骨感染症、関節感染症、メチシリン耐性黄色ブドウ球菌感染症、バンコマイシン耐性腸球菌感染症、リネゾリド耐性生物体感染症、炭疽菌感染症、野兎病菌感染症、ペスト菌感染症および結核からなる群から選択される方法。
【請求項２３】
前記化合物または薬学的に許容されるその塩、エステル、互変異性体もしくはプロドラッグを耳に、眼に、鼻に、経口で、非経口で、静脈内に、または局所に投与する、請求項１９〜２２のいずれか一項に記載の方法または使用。
【請求項２４】
請求項１〜１７のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、エステル、互変異性体もしくはプロドラッグを合成する方法。
【請求項２５】
請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、エステル、互変異性体もしくはプロドラッグを含有する医療用デバイス。
【請求項２６】
前記デバイスがステントである、請求項２５に記載の医療用デバイス。
【請求項２７】
式：
【化１２９】
（式中、ＵはＣＲ３Ｒ３、Ｏ、ＮＲ４、Ｓ（Ｏ）ｎ、Ｃ＝ＯまたはＣ＝ＮＯＲ３からなる群から選択されるか、あるいは２つのＲ３は一緒になってカルボニルを形成しており、
Ｖは−ＣＲ４ａ−または−Ｎ−から独立に選択され；
【化１３０】
は縮合５〜７員飽和炭素環式環系もしくは複素環式環系、縮合５〜７員不飽和炭素環式環系もしくは複素環式環系、または縮合５〜７員芳香族炭素環式環系もしくは複素環式環系を表し；
ＷはＯ、ＮＲ１、ＮＯＲ１またはＳであるか、あるいはＷ＝は両方が同じ炭素原子と結合しているＨＯ−とＨ−の組合せ、または両方が同じ炭素原子と結合している（Ｃ１〜８アルキル）Ｏ−とＨ−の組合せから選択され；
【化１３１】
は単結合または二重結合を表し、ここで、
【化１３２】
が単結合である場合、ＸはＯ、ＮＲ２およびＳ（Ｏ）ｎから選択され、ＹはＣ−Ｒ３であり、
【化１３３】
が二重結合である場合、ＸはＮであり、Ｙは炭素原子であり、
ＺはＯ、ＮＲ４またはＳ（Ｏ）ｎからなる群から選択され、
Ｒ１はＨおよびＣ１〜８アルキルから選択され、
Ｒ２はＨおよびＣ１〜８アルキルから選択され、
Ｒ３はＨおよびＣ１〜８アルキルから選択され、
Ｒ４はＨおよびＣ１〜８アルキルから選択され、
Ｒ４ａはＨおよびＣ１〜８アルキルから選択され、
ｎは０、１または２であり、
−Ｇ−Ｈ−Ｊはその代わりに、
【化１３４】
（式中、各ＨおよびＪは独立に選択される）
から選択されるか、
または−Ｇ−Ｈ−Ｊは、
【化１３５】
（式中、ＲｘはＣＨ２、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１〜８アルキル）、ＳまたはＯから選択され；ＲｙおよびＲｚはＦ、ＣＨ３、ＣＦ３、ＯＨおよびＯＣＨ３の１つ以上でそれぞれ独立に置換されたＣまたはＣＨであるか；あるいはＲｘ、ＲｙおよびＲｚはそれぞれＣＨ２またはＣＲａＲｂから独立に選択され、ＲａおよびＲｂは一緒になってＣ１〜５炭素環を形成しており；
ＪはＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜８アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜８アルキル）２、ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ３、ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、ＮＨＣ（＝ＮＨ）Ｈから選択され；
ｎは０、１または２である）
から選択され；
あるいは、−Ｇ−Ｈ−Ｊは、
【化１３６】
（式中、ＲｘはＣＨ２、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１〜８アルキル）、ＳまたはＯから選択され；Ｒｚは１つ以上のＣＨ３で置換されたＣまたはＣＨであるか、あるいはＲｚはＣＲａＲｂであり、ＲａおよびＲｂは一緒になってＣ１〜５炭素環を形成しており、
ｍは１、２または３であり；
ＪはＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜８アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜８アルキル）２、ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ３、ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、ＮＨＣ（＝ＮＨ）Ｈから選択される）
から選択され；
Ｃ−Ｂ−Ａ−、−Ｄ−Ｅ−Ｆおよび−Ｇ−Ｈ−Ｊは化学的部分であり、
Ａ、ＤおよびＧは、
（ａ）単結合、（ｂ）−（Ｃ１〜８アルキル）−、（ｃ）−（Ｃ２〜８アルケニル）−、（ｄ）−（Ｃ２〜８アルキニル）−
（ここで、
ｉ）すぐ上の（ｂ）〜（ｄ）のいずれかの０〜４個の炭素原子は、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＲ６−、−（Ｃ＝Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６−、−ＮＲ６Ｓ（Ｏ）ｐ−および−ＮＲ６Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６−からなる群から選択される部分で必要に応じて置き換えられており、
ｉｉ）すぐ上の（ｂ）〜（ｄ）のいずれかは、１つ以上のＲ５基で必要に応じて置換されており、
ｉｉｉ）すぐ上の（ｂ）〜（ｄ）のいずれかは−（Ｃ１〜８アルキル）−Ｒ５基で必要に応じて置換されている）；
（ｅ）−Ｏ−、（ｆ）−ＮＲ６−、（ｇ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−、（ｈ）−Ｃ（Ｏ）−、（ｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、（ｊ）−ＯＣ（Ｏ）−、ｋ）−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、（ｌ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６−、（ｍ）−ＮＲ６ＣＯ−、（ｎ）−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＲ６−、（ｏ）−Ｃ（＝ＮＲ６）−、（ｐ）−Ｃ（＝ＮＲ６）Ｏ−、（ｑ）−ＯＣ（＝ＮＲ６）−、（ｒ）−Ｃ（＝ＮＲ６）ＮＲ６−、（ｓ）−ＮＲ６Ｃ（＝ＮＲ６）−、（ｔ）−Ｃ（＝Ｓ）−、（ｕ）−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ６−、（ｖ）−ＮＲ６Ｃ（＝Ｓ）−、（ｗ）−Ｃ（Ｏ）Ｓ−、（ｘ）−ＳＣ（Ｏ）−、（ｙ）−ＯＣ（＝Ｓ）−、（ｚ）−Ｃ（＝Ｓ）Ｏ−、（ａａ）−ＮＲ６（ＣＮＲ６）ＮＲ６−、（ｂｂ）−ＣＲ６Ｒ６Ｃ（Ｏ）−、（ｃｃ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６（ＣＲ６Ｒ６）ｔ−、（ｄｄ）窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含有する、３〜１４員飽和複素環、３〜１４員不飽和複素環または３〜１４員芳香族複素環、（ｅｅ）３〜１４員飽和炭素環、３〜１４員不飽和炭素環または３〜１４員芳香族炭素環および
（ｆｆ）−（ＣＲ６Ｒ６）ｔ−からなる群から独立に選択され、
（ｄｄ）または（ｅｅ）は１つ以上のＲ５基で必要に応じて置換されており；
Ｂ、ＥおよびＨは、
（ａ）単結合、
（ｂ）窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含有する、３〜１４員飽和複素環、３〜１４員不飽和複素環または３〜１４員芳香族複素環、
（ｃ）３〜１４員飽和炭素環、３〜１４員不飽和炭素環または３〜１４員芳香族炭素環
（ここで、（ｂ）または（ｃ）は１つ以上のＲ５基で必要に応じて置換されている）；
（ｄ）−（Ｃ１〜８アルキル）−、（ｅ）−（Ｃ２〜８アルケニル）−、（ｆ）−（Ｃ２〜８アルキニル）−
（ここで、
ｉ）すぐ上の（ｄ）〜（ｆ）のいずれかの０〜４個の炭素原子は−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＲ６−、−（Ｃ＝Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ６）−、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６−、−ＮＲ６Ｓ（Ｏ）ｐ−および−ＮＲ６Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６−からなる群から選択される部分で必要に応じて置き換えられており、
ｉｉ）すぐ上の（ｄ）〜（ｆ）のいずれかは１つ以上のＲ５基で必要に応じて置換されており、
ｉｉｉ）すぐ上の（ｄ）〜（ｆ）のいずれかは−（Ｃ１〜８アルキル）−Ｒ５基で必要に応じて置換されている）；
および（ｇ）−（ＣＲ６Ｒ６）ｔ−からなる群から独立に選択され、
Ｃ、ＦおよびＪは、（ａ）水素、（ｃ）Ｆ、（ｄ）Ｃｌ、（ｅ）Ｂｒ、（ｆ）Ｉ、（ｇ）−ＣＦ３、（ｈ）−ＣＮ、（ｉ）−Ｎ３（ｊ）−ＮＯ２、（ｋ）−ＮＲ６（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８、（ｌ）−ＯＲ８、（ｍ）−Ｓ（Ｏ）ｐ（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８、（ｎ）−Ｃ（Ｏ）（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８、（ｏ）−ＯＣ（Ｏ）（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８、（ｐ）−ＳＣ（Ｏ）（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８、（ｑ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８、（ｒ）−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８、（ｓ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８、（ｔ）−Ｃ（＝ＮＲ６）（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８、（ｕ）−Ｃ（＝ＮＮＲ６Ｒ６）（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８、（ｖ）−Ｃ（＝ＮＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６）（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８、（ｗ）−Ｃ（＝ＮＯＲ８）（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８、（ｘ）−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８、（ｙ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８、（ｚ）−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＲ６（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８、（ａａ）−ＮＲ６Ｓ（Ｏ）ｐ（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８、（ｂｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８、（ｃｃ）−ＮＲ６Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８、（ｄｄ）−ＮＲ６Ｒ８、（ｅｅ）−ＮＲ６（ＣＲ６Ｒ６）Ｒ８、（ｆｆ）−ＯＨ、（ｇｇ）−ＮＲ８Ｒ８、（ｈｈ）−ＯＣＨ３、（ｉｉ）−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８、（ｊｊ）−ＮＣ（Ｏ）Ｒ８、（ｋｋ）−ＮＲ６Ｃ（ＮＲ６）ＮＲ６Ｒ８、（ｌｌ）Ｃ１〜８アルキル基、（ｍｍ）Ｃ２〜８アルケニル基、（ｎｎ）Ｃ２〜８アルキニル基、（ｏｏ）窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含有する、３〜１４員飽和複素環、３〜１４員不飽和複素環または３〜１４員芳香族複素環、（ｐｐ）３〜１４員飽和炭素環、３〜１４員不飽和炭素環または３〜１４員芳香族炭素環、（ｑｑ）−（ＣＲ６Ｒ６）ｔＮＲ６（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８、（ｒｒ）−Ｎ［（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８］［Ｃ＝Ｏ（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８］、（ｓｓ）−（ＣＲ６Ｒ６）ｔＮ［（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８］［（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８］、（ｔｔ）−（ＣＲ６Ｒ６）ｔＮＲ６（Ｃ＝Ｏ）（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８、（ｕｕ）−ハロアルキル、（ｖｖ）−Ｃ（Ｏ）（ＣＲ６）［（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８］Ｒ８、（ｗｗ）−（ＣＲ６Ｒ６）ｔＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、（ｘｘ）−（ＣＲ６Ｒ６）ｔＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８、（ｙｙ）−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＣＲ８Ｒ８Ｒ８、（ｚｚ）−Ｎ［（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８］Ｃ（Ｏ）Ｒ８および（ａａａ）−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ８からなる群から独立に選択され、
（ｌｌ）〜（ｐｐ）は１つ以上のＲ７基で必要に応じて置換されており；
Ｒ５は、（ａ）水素、（ｂ）Ｆ、（ｃ）Ｃｌ、（ｄ）Ｂｒ、（ｅ）Ｉ、（ｆ）−ＣＦ３、（ｇ）−ＣＮ、（ｈ）−Ｎ３、（ｉ）−ＮＯ２、（ｊ）−ＮＲ６Ｒ６、（ｋ）−ＯＲ８、（ｌ）−ＮＲ６（ＣＮＲ６）ＮＲ６Ｒ６、（ｍ）−Ｃ１〜８アルキル、（ｎ）−Ｃ１〜８アルケニル、（ｏ）−Ｃ１〜８アルキニル、（ｐ）−（Ｃ１〜８アルキル）−（窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含有する、３〜１４員飽和複素環、３〜１４員不飽和複素環または３〜１４員芳香族複素環）、（ｑ）−（Ｃ１〜８アルキル）−（３〜１４員飽和炭素環、３〜１４員不飽和炭素環または３〜１４員芳香族炭素環）、（ｒ）−ハロアルキル、（ｓ）−ＳＲ６、（ｔ）窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含有する、−３〜１４員飽和複素環、−３〜１４員不飽和複素環または−３〜１４員芳香族複素環および（ｕ）−３〜１４員飽和炭素環、−３〜１４員不飽和炭素環または−３〜１４員芳香族炭素環から選択されるか；
あるいは２つのＲ５基は一緒になって炭素環を形成しており；
（ｍ）〜（ｒ）および（ｔ）〜（ｕ）は１つ以上のＲ８で必要に応じて置換されており；
Ｒ６は（ａ）水素、（ｂ）−Ｃ１〜８アルキル、（ｃ）−ハロアルキル、（ｄ）窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含有する、−３〜１４員飽和複素環、−３〜１４員不飽和複素環または−３〜１４員芳香族複素環および（ｅ）−３〜１４員飽和炭素環、−３〜１４員不飽和炭素環または−３〜１４員芳香族炭素環から選択されるか、あるいは２つのＲ６基は一緒になって炭素環を形成しており；
（ｂ）〜（ｅ）は１つ以上のＲ８で必要に応じて置換されており；
Ｒ７は、（ａ）水素、（ｂ）Ｆ、（ｃ）Ｃｌ、（ｄ）Ｂｒ、（ｅ）Ｉ、（ｆ）−ＣＦ３、（ｇ）−ＣＮ、（ｈ）−Ｎ３、（ｉ）−ＮＯ２、（ｊ）−ＮＲ６Ｒ６、（ｋ）−ＯＲ６、（ｌ）−ＮＲ６（ＣＮＲ６）ＮＲ６Ｒ６、（ｍ）−Ｃ１〜８アルキル、（ｎ）−Ｃ１〜８アルケニル、（ｏ）−Ｃ１〜８アルキニル、（ｐ）−（Ｃ１〜８アルキル）−（窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含有する、３〜１４員飽和複素環、３〜１４員不飽和複素環または３〜１４員芳香族複素環）、（ｑ）−（Ｃ１〜８アルキル）−（３〜１４員飽和炭素環、３〜１４員不飽和炭素環または３〜１４員芳香族炭素環）、（ｒ）−ハロアルキル、（ｓ）−ＮＲ６Ｒ８、（ｔ）−ＯＲ８、（ｕ）−（ＣＲ６Ｒ６）ｔＮＲ６Ｒ８、（ｖ）−ＣＲ６Ｒ８Ｒ８、（ｗ）−ＳＲ６、（ｘ）窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含有する、−３〜１４員飽和複素環、−３〜１４員不飽和複素環または−３〜１４員芳香族複素環、（ｙ）−３〜１４員飽和炭素環、−３〜１４員不飽和炭素環または−３〜１４員芳香族炭素環、（ｚ）−（ＣＲ６Ｒ６）ｔＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、（ａａ）−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８、（ｂｂ）−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、（ｃｃ）−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６および（ｄｄ）−Ｃ（＝ＮＲ６）ＮＲ６Ｒ６から選択され；
（ｍ）〜（ｑ）および（ｘ）〜（ｙ）は１つ以上のＲ９で必要に応じて置換されており；
Ｒ８は、（ａ）水素、（ｂ）Ｆ、（ｃ）Ｃｌ、（ｄ）Ｂｒ、（ｅ）Ｉ、（ｆ）−ＣＦ３、（ｇ）−ＣＮ、（ｈ）−Ｎ３、（ｉ）−ＮＯ２、（ｊ）−ＮＲ６Ｒ９、（ｋ）−ＯＲ９、（ｌ）−ＮＲ６（ＣＮＲ６）ＮＲ６Ｒ６、（ｍ）−Ｃ１〜８アルキル、（ｎ）−Ｃ１〜８アルケニル、（ｏ）−Ｃ１〜８アルキニル、（ｐ）−（Ｃ１〜８アルキル）−（窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含有する、３〜１４員飽和複素環、３〜１４員不飽和複素環または３〜１４員芳香族複素環）、（ｑ）−（Ｃ１〜８アルキル）−（３〜１４員飽和炭素環、３〜１４員不飽和炭素環または３〜１４員芳香族炭素環）、（ｒ）窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含有する、−３〜１４員飽和複素環、−３〜１４員不飽和複素環または−３〜１４員芳香族複素環、（ｓ）−３〜１４員飽和炭素環、−３〜１４員不飽和炭素環または−３〜１４員芳香族炭素環、（ｔ）−ハロアルキル、（ｕ）−Ｃ（Ｏ）（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ９、（ｖ）−ＳＲ６、（ｗ）−ＯＣ（Ｏ）（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ９、（ｘ）−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ９、（ｙ）−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ９、（ｚ）−ＮＲ６（ＣＮＲ９）（ＮＲ６Ｒ６）、（ａａ）−ＯＮＲ６（ＣＮＲ６）ＮＲ６Ｒ６、（ｂｂ）−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ６Ｒ６、（ｃｃ）−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９、（ｄｄ）−（ＣＲ６Ｒ６）ｔＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ９、（ｅｅ）−（ＣＲ６Ｒ６）ｔＯＲ９および（ｆｆ）−（ＣＲ６Ｒ６）ｔＮＲ６Ｒ９から選択され；
（ｍ）〜（ｓ）は１つ以上のＲ９で必要に応じて置換されており；
Ｒ９は、（ａ）水素、（ｂ）Ｆ、（ｃ）Ｃｌ、（ｄ）Ｂｒ、（ｅ）Ｉ、（ｆ）−ＣＦ３、（ｇ）−ＣＮ、（ｈ）−Ｎ３、（ｉ）−ＮＯ２、（ｊ）−ＮＲ６Ｒ１０、（ｋ）−ＯＲ６、（ｌ）−ＮＲ６（ＣＮＲ６）ＮＲ６Ｒ６、（ｍ）−Ｃ（Ｏ）（ＣＲ６Ｒ６）ｔＮＲ６Ｒ６、（ｎ）−Ｃ１〜８アルキル、（ｏ）−Ｃ１〜８アルケニル、（ｐ）−Ｃ１〜８アルキニル、（ｑ）窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含有する、−３〜１４員飽和複素環、−３〜１４員不飽和複素環または−３〜１４員芳香族複素環、（ｒ）−３〜１４員飽和炭素環、−３〜１４員不飽和炭素環または−３〜１４員芳香族炭素環、（ｓ）−ハロアルキル、（ｔ）−（ＣＲ６Ｒ６）ｔＯＲ６、（ｕ）−Ｏ（ＣＲ６Ｒ６）ｔＮＲ６Ｒ１０、（ｖ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、（ｗ）−ＳＲ６、（ｘ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、（ｙ）−Ｓ（Ｏ）ｐＲ６、（ｚ）−（Ｃ１〜８アルキル）−（窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含有する、３〜１４員飽和複素環、３〜１４員不飽和複素環または３〜１４員芳香族複素環）、（ａａ）−（Ｃ１〜８アルキル）−（３〜１４員飽和炭素環、３〜１４員不飽和炭素環または３〜１４員芳香族炭素環）、（ｂｂ）−Ｏ（ＣＲ６Ｒ６）ｔＯＲ６、（ｃｃ）−Ｃ（＝ＮＲ６）ＮＲ６Ｒ６、（ｄｄ）−ＯＮＲ６Ｒ６、（ｅｅ）−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、（ｆｆ）−Ｏ（ＣＲ６Ｒ６）ｔＯＲ６、（ｇｇ）−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６および（ｈｈ）−（ＣＲ６Ｒ６）ｔＮＲ６Ｒ１０から選択され；
（ｎ）〜（ｒ）および（ｚ）〜（ａａ）は１つ以上のＲ１０で必要に応じて置換されており；
Ｒ１０は、（ａ）水素、（ｂ）Ｆ、（ｃ）Ｃｌ、（ｄ）Ｂｒ、（ｅ）Ｉ、（ｆ）−ＣＦ３、（ｇ）−ＣＮ、（ｈ）−Ｎ３、（ｉ）−ＮＯ２、（ｊ）−ＮＲ６Ｒ６、（ｋ）−ＯＲ６、（ｌ）−ＮＲ６（ＣＮＲ６）ＮＲ６Ｒ６、（ｍ）−Ｃ（Ｏ）（ＣＲ６Ｒ６）ｔＮＲ６Ｒ６、（ｎ）−Ｃ１〜８アルキル、（ｏ）−Ｃ１〜８アルケニル、（ｐ）−Ｃ１〜８アルキニル、（ｑ）窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含有する、−３〜１４員飽和複素環、−３〜１４員不飽和複素環または−３〜１４員芳香族複素環、（ｒ）−３〜１４員飽和炭素環、−３〜１４員不飽和炭素環または−３〜１４員芳香族炭素環、（ｓ）−ハロアルキル、（ｔ）−（ＣＲ６Ｒ６）ｔＯＲ６、（ｕ）−Ｏ（ＣＲ６Ｒ６）ｔＮＲ６Ｒ６、（ｖ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、（ｗ）−ＳＲ６、（ｘ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、（ｙ）−Ｓ（Ｏ）ｐＲ６、（ｚ）−（Ｃ１〜８アルキル）−（窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含有する、３〜１４員飽和複素環、３〜１４員不飽和複素環または３〜１４員芳香族複素環）、（ａａ）−（Ｃ１〜８アルキル）−（３〜１４員飽和炭素環、３〜１４員不飽和炭素環または３〜１４員芳香族炭素環）、（ｂｂ）−Ｏ（ＣＲ６Ｒ６）ｔＯＲ６、（ｃｃ）−Ｃ（＝ＮＲ６）ＮＲ６Ｒ６、（ｄｄ）−ＯＮＲ６Ｒ６、（ｅｅ）−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、（ｆｆ）−Ｏ（ＣＲ６Ｒ６）ｔＯＲ６、（ｇｇ）−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６および（ｈｈ）−（ＣＲ６Ｒ６）ｔＮＲ６Ｒ６から選択され；
必要に応じて、基−Ｄ−Ｅ−Ｆかまたは基−Ｇ−Ｈ−Ｊのいずれかは存在しないが、−Ｄ−Ｅ−Ｆと−Ｇ−Ｈ−Ｊの両方が同時に存在しないことはなく；
ｐは０、１または２であり、
ｔは０、１、２または３である）
を有する化合物または薬学的に許容されるその塩、エステル、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項１】
式：
【化１１１】
（式中、−Ｇ−Ｈ−Ｊはその代わりに、
【化１１２】
（式中、各ＨおよびＪは独立に選択される）
から選択されるか、
または−Ｇ−Ｈ−Ｊは、
【化１１３】
（式中、ＲｘはＣＨ２、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１〜８アルキル）、ＳまたはＯから選択され；ＲｙおよびＲｚはＦ、ＣＨ３、ＣＦ３、ＯＨおよびＯＣＨ３の１つ以上でそれぞれ独立に置換されたＣまたはＣＨであるか；あるいはＲｘ、ＲｙおよびＲｚはそれぞれＣＨ２またはＣＲａＲｂから独立に選択され、ＲａおよびＲｂは一緒になってＣ１〜５炭素環を形成しており；
ＪはＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜８アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜８アルキル）２、ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ３、ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、ＮＨＣ（＝ＮＨ）Ｈから選択され；
ｎは０、１または２である）
から選択され；
−Ｇ−Ｈ−Ｊはその代わりに、
【化１１４】
（式中、ＲｘはＣＨ２、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１〜８アルキル）、ＳまたはＯから選択され；Ｒｚは１つ以上のＣＨ３で置換されたＣまたはＣＨであるか、あるいはＲｚはＣＲａＲｂであり、ＲａおよびＲｂは一緒になってＣ１〜５炭素環を形成しており、
ｍは１、２または３であり；
ＪはＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜８アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜８アルキル）２、ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ３、ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、ＮＨＣ（＝ＮＨ）Ｈから選択される）
から選択され；
Ｃ−Ｂ−Ａ−、−Ｄ−Ｅ−Ｆおよび−Ｇ−Ｈ−Ｊは化学的部分であり、
Ａ、ＤおよびＧは、
（ａ）単結合、（ｂ）−（Ｃ１〜８アルキル）−、（ｃ）−（Ｃ２〜８アルケニル）−、（ｄ）−（Ｃ２〜８アルキニル）−
（ここで、
ｉ）すぐ上の（ｂ）〜（ｄ）のいずれかの０〜４個の炭素原子は、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＲ６−、−（Ｃ＝Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６−、−ＮＲ６Ｓ（Ｏ）ｐ−および−ＮＲ６Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６−からなる群から選択される部分で必要に応じて置き換えられており、
ｉｉ）すぐ上の（ｂ）〜（ｄ）のいずれかは、１つ以上のＲ５基で必要に応じて置換されており、
ｉｉｉ）すぐ上の（ｂ）〜（ｄ）のいずれかは−（Ｃ１〜８アルキル）−Ｒ５基で必要に応じて置換されている）；
（ｅ）−Ｏ−、（ｆ）−ＮＲ６−、（ｇ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−、（ｈ）−Ｃ（Ｏ）−、（ｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、（ｊ）−ＯＣ（Ｏ）−、ｋ）−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、（ｌ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６−、（ｍ）−ＮＲ６ＣＯ−、（ｎ）−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＲ６−、（ｏ）−Ｃ（＝ＮＲ６）−、（ｐ）−Ｃ（＝ＮＲ６）Ｏ−、（ｑ）−ＯＣ（＝ＮＲ６）−、（ｒ）−Ｃ（＝ＮＲ６）ＮＲ６−、（ｓ）−ＮＲ６Ｃ（＝ＮＲ６）−、（ｔ）−Ｃ（＝Ｓ）−、（ｕ）−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ６−、（ｖ）−ＮＲ６Ｃ（＝Ｓ）−、（ｗ）−Ｃ（Ｏ）Ｓ−、（ｘ）−ＳＣ（Ｏ）−、（ｙ）−ＯＣ（＝Ｓ）−、（ｚ）−Ｃ（＝Ｓ）Ｏ−、（ａａ）−ＮＲ６（ＣＮＲ６）ＮＲ６−、（ｂｂ）−ＣＲ６Ｒ６Ｃ（Ｏ）−、（ｃｃ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６（ＣＲ６Ｒ６）ｔ−、（ｄｄ）窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含有する、３〜１４員飽和複素環、３〜１４員不飽和複素環または３〜１４員芳香族複素環、（ｅｅ）３〜１４員飽和炭素環、３〜１４員不飽和炭素環または３〜１４員芳香族炭素環および
（ｆｆ）−（ＣＲ６Ｒ６）ｔ−からなる群から独立に選択され、
（ｄｄ）または（ｅｅ）は１つ以上のＲ５基で必要に応じて置換されており；
Ｂ、ＥおよびＨは、
（ａ）単結合、
（ｂ）窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含有する、３〜１４員飽和複素環、３〜１４員不飽和複素環または３〜１４員芳香族複素環、
（ｃ）３〜１４員飽和炭素環、３〜１４員不飽和炭素環または３〜１４員芳香族炭素環
（ここで、（ｂ）または（ｃ）は１つ以上のＲ５基で必要に応じて置換されている）；
（ｄ）−（Ｃ１〜８アルキル）−、（ｅ）−（Ｃ２〜８アルケニル）−、（ｆ）−（Ｃ２〜８アルキニル）−
（ここで、
ｉ）すぐ上の（ｄ）〜（ｆ）のいずれかの０〜４個の炭素原子は−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＲ６−、−（Ｃ＝Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ６）−、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６−、−ＮＲ６Ｓ（Ｏ）ｐ−および−ＮＲ６Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６−からなる群から選択される部分で必要に応じて置き換えられており、
ｉｉ）すぐ上の（ｄ）〜（ｆ）のいずれかは１つ以上のＲ５基で必要に応じて置換されており、
ｉｉｉ）すぐ上の（ｄ）〜（ｆ）のいずれかは−（Ｃ１〜８アルキル）−Ｒ５基で必要に応じて置換されている）；
および（ｇ）−（ＣＲ６Ｒ６）ｔ−からなる群から独立に選択され、
Ｃ、ＦおよびＪは、（ａ）水素、（ｃ）Ｆ、（ｄ）Ｃｌ、（ｅ）Ｂｒ、（ｆ）Ｉ、（ｇ）−ＣＦ３、（ｈ）−ＣＮ、（ｉ）−Ｎ３（ｊ）−ＮＯ２、（ｋ）−ＮＲ６（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８、（ｌ）−ＯＲ８、（ｍ）−Ｓ（Ｏ）ｐ（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８、（ｎ）−Ｃ（Ｏ）（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８、（ｏ）−ＯＣ（Ｏ）（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８、（ｐ）−ＳＣ（Ｏ）（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８、（ｑ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８、（ｒ）−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８、（ｓ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８、（ｔ）−Ｃ（＝ＮＲ６）（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８、（ｕ）−Ｃ（＝ＮＮＲ６Ｒ６）（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８、（ｖ）−Ｃ（＝ＮＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６）（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８、（ｗ）−Ｃ（＝ＮＯＲ８）（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８、（ｘ）−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８、（ｙ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８、（ｚ）−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＲ６（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８、（ａａ）−ＮＲ６Ｓ（Ｏ）ｐ（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８、（ｂｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８、（ｃｃ）−ＮＲ６Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８、（ｄｄ）−ＮＲ６Ｒ８、（ｅｅ）−ＮＲ６（ＣＲ６Ｒ６）Ｒ８、（ｆｆ）−ＯＨ、（ｇｇ）−ＮＲ８Ｒ８、（ｈｈ）−ＯＣＨ３、（ｉｉ）−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８、（ｊｊ）−ＮＣ（Ｏ）Ｒ８、（ｋｋ）−ＮＲ６Ｃ（ＮＲ６）ＮＲ６Ｒ８、（ｌｌ）Ｃ１〜８アルキル基、（ｍｍ）Ｃ２〜８アルケニル基、（ｎｎ）Ｃ２〜８アルキニル基、（ｏｏ）窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含有する、３〜１４員飽和複素環、３〜１４員不飽和複素環または３〜１４員芳香族複素環、（ｐｐ）３〜１４員飽和炭素環、３〜１４員不飽和炭素環または３〜１４員芳香族炭素環、（ｑｑ）−（ＣＲ６Ｒ６）ｔＮＲ６（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８、（ｒｒ）−Ｎ［（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８］［Ｃ＝Ｏ（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８］、（ｓｓ）−（ＣＲ６Ｒ６）ｔＮ［（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８］［（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８］、（ｔｔ）−（ＣＲ６Ｒ６）ｔＮＲ６（Ｃ＝Ｏ）（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８、（ｕｕ）−ハロアルキル、（ｖｖ）−Ｃ（Ｏ）（ＣＲ６）［（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８］Ｒ８、（ｗｗ）−（ＣＲ６Ｒ６）ｔＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、（ｘｘ）−（ＣＲ６Ｒ６）ｔＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８、（ｙｙ）−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＣＲ８Ｒ８Ｒ８、（ｚｚ）−Ｎ［（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８］Ｃ（Ｏ）Ｒ８および（ａａａ）−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ８からなる群から独立に選択され、
（ｌｌ）〜（ｐｐ）は１つ以上のＲ７基で必要に応じて置換されており；
Ｒ５は、（ａ）水素、（ｂ）Ｆ、（ｃ）Ｃｌ、（ｄ）Ｂｒ、（ｅ）Ｉ、（ｆ）−ＣＦ３、（ｇ）−ＣＮ、（ｈ）−Ｎ３、（ｉ）−ＮＯ２、（ｊ）−ＮＲ６Ｒ６、（ｋ）−ＯＲ８、（ｌ）−ＮＲ６（ＣＮＲ６）ＮＲ６Ｒ６、（ｍ）−Ｃ１〜８アルキル、（ｎ）−Ｃ１〜８アルケニル、（ｏ）−Ｃ１〜８アルキニル、（ｐ）−（Ｃ１〜８アルキル）−（窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含有する、３〜１４員飽和複素環、３〜１４員不飽和複素環または３〜１４員芳香族複素環）、（ｑ）−（Ｃ１〜８アルキル）−（３〜１４員飽和炭素環、３〜１４員不飽和炭素環または３〜１４員芳香族炭素環）、（ｒ）−ハロアルキル、（ｓ）−ＳＲ６、（ｔ）窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含有する、−３〜１４員飽和複素環、−３〜１４員不飽和複素環または−３〜１４員芳香族複素環および（ｕ）−３〜１４員飽和炭素環、−３〜１４員不飽和炭素環または−３〜１４員芳香族炭素環から選択されるか；
あるいは２つのＲ５基は一緒になって炭素環を形成しており；
（ｍ）〜（ｒ）および（ｔ）〜（ｕ）は１つ以上のＲ８で必要に応じて置換されており；
Ｒ６は（ａ）水素、（ｂ）−Ｃ１〜８アルキル、（ｃ）−ハロアルキル、（ｄ）窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含有する、−３〜１４員飽和複素環、−３〜１４員不飽和複素環または−３〜１４員芳香族複素環および（ｅ）−３〜１４員飽和炭素環、−３〜１４員不飽和炭素環または−３〜１４員芳香族炭素環から選択されるか、あるいは２つのＲ６基は一緒になって炭素環を形成しており；
（ｂ）〜（ｅ）は１つ以上のＲ８で必要に応じて置換されており；
Ｒ７は、（ａ）水素、（ｂ）Ｆ、（ｃ）Ｃｌ、（ｄ）Ｂｒ、（ｅ）Ｉ、（ｆ）−ＣＦ３、（ｇ）−ＣＮ、（ｈ）−Ｎ３、（ｉ）−ＮＯ２、（ｊ）−ＮＲ６Ｒ６、（ｋ）−ＯＲ６、（ｌ）−ＮＲ６（ＣＮＲ６）ＮＲ６Ｒ６、（ｍ）−Ｃ１〜８アルキル、（ｎ）−Ｃ１〜８アルケニル、（ｏ）−Ｃ１〜８アルキニル、（ｐ）−（Ｃ１〜８アルキル）−（窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含有する、３〜１４員飽和複素環、３〜１４員不飽和複素環または３〜１４員芳香族複素環）、（ｑ）−（Ｃ１〜８アルキル）−（３〜１４員飽和炭素環、３〜１４員不飽和炭素環または３〜１４員芳香族炭素環）、（ｒ）−ハロアルキル、（ｓ）−ＮＲ６Ｒ８、（ｔ）−ＯＲ８、（ｕ）−（ＣＲ６Ｒ６）ｔＮＲ６Ｒ８、（ｖ）−ＣＲ６Ｒ８Ｒ８、（ｗ）−ＳＲ６、（ｘ）窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含有する、−３〜１４員飽和複素環、−３〜１４員不飽和複素環または−３〜１４員芳香族複素環、（ｙ）−３〜１４員飽和炭素環、−３〜１４員不飽和炭素環または−３〜１４員芳香族炭素環、（ｚ）−（ＣＲ６Ｒ６）ｔＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、（ａａ）−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８、（ｂｂ）−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、（ｃｃ）−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６および（ｄｄ）−Ｃ（＝ＮＲ６）ＮＲ６Ｒ６から選択され；
（ｍ）〜（ｑ）および（ｘ）〜（ｙ）は１つ以上のＲ９で必要に応じて置換されており；
Ｒ８は、（ａ）水素、（ｂ）Ｆ、（ｃ）Ｃｌ、（ｄ）Ｂｒ、（ｅ）Ｉ、（ｆ）−ＣＦ３、（ｇ）−ＣＮ、（ｈ）−Ｎ３、（ｉ）−ＮＯ２、（ｊ）−ＮＲ６Ｒ９、（ｋ）−ＯＲ９、（ｌ）−ＮＲ６（ＣＮＲ６）ＮＲ６Ｒ６、（ｍ）−Ｃ１〜８アルキル、（ｎ）−Ｃ１〜８アルケニル、（ｏ）−Ｃ１〜８アルキニル、（ｐ）−（Ｃ１〜８アルキル）−（窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含有する、３〜１４員飽和複素環、３〜１４員不飽和複素環または３〜１４員芳香族複素環）、（ｑ）−（Ｃ１〜８アルキル）−（３〜１４員飽和炭素環、３〜１４員不飽和炭素環または３〜１４員芳香族炭素環）、（ｒ）窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含有する、−３〜１４員飽和複素環、−３〜１４員不飽和複素環または−３〜１４員芳香族複素環、（ｓ）−３〜１４員飽和炭素環、−３〜１４員不飽和炭素環または−３〜１４員芳香族炭素環、（ｔ）−ハロアルキル、（ｕ）−Ｃ（Ｏ）（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ９、（ｖ）−ＳＲ６、（ｗ）−ＯＣ（Ｏ）（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ９、（ｘ）−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ９、（ｙ）−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ９、（ｚ）−ＮＲ６（ＣＮＲ９）（ＮＲ６Ｒ６）、（ａａ）−ＯＮＲ６（ＣＮＲ６）ＮＲ６Ｒ６、（ｂｂ）−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ６Ｒ６、（ｃｃ）−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９、（ｄｄ）−（ＣＲ６Ｒ６）ｔＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ９、（ｅｅ）−（ＣＲ６Ｒ６）ｔＯＲ９および（ｆｆ）−（ＣＲ６Ｒ６）ｔＮＲ６Ｒ９から選択され；
（ｍ）〜（ｓ）は１つ以上のＲ９で必要に応じて置換されており；
Ｒ９は、（ａ）水素、（ｂ）Ｆ、（ｃ）Ｃｌ、（ｄ）Ｂｒ、（ｅ）Ｉ、（ｆ）−ＣＦ３、（ｇ）−ＣＮ、（ｈ）−Ｎ３、（ｉ）−ＮＯ２、（ｊ）−ＮＲ６Ｒ１０、（ｋ）−ＯＲ６、（ｌ）−ＮＲ６（ＣＮＲ６）ＮＲ６Ｒ６、（ｍ）−Ｃ（Ｏ）（ＣＲ６Ｒ６）ｔＮＲ６Ｒ６、（ｎ）−Ｃ１〜８アルキル、（ｏ）−Ｃ１〜８アルケニル、（ｐ）−Ｃ１〜８アルキニル、（ｑ）窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含有する、−３〜１４員飽和複素環、−３〜１４員不飽和複素環または−３〜１４員芳香族複素環、（ｒ）−３〜１４員飽和炭素環、−３〜１４員不飽和炭素環または−３〜１４員芳香族炭素環、（ｓ）−ハロアルキル、（ｔ）−（ＣＲ６Ｒ６）ｔＯＲ６、（ｕ）−Ｏ（ＣＲ６Ｒ６）ｔＮＲ６Ｒ１０、（ｖ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、（ｗ）−ＳＲ６、（ｘ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、（ｙ）−Ｓ（Ｏ）ｐＲ６、（ｚ）−（Ｃ１〜８アルキル）−（窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含有する、３〜１４員飽和複素環、３〜１４員不飽和複素環または３〜１４員芳香族複素環）、（ａａ）−（Ｃ１〜８アルキル）−（３〜１４員飽和炭素環、３〜１４員不飽和炭素環または３〜１４員芳香族炭素環）、（ｂｂ）−Ｏ（ＣＲ６Ｒ６）ｔＯＲ６、（ｃｃ）−Ｃ（＝ＮＲ６）ＮＲ６Ｒ６、（ｄｄ）−ＯＮＲ６Ｒ６、（ｅｅ）−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、（ｆｆ）−Ｏ（ＣＲ６Ｒ６）ｔＯＲ６、（ｇｇ）−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６および（ｈｈ）−（ＣＲ６Ｒ６）ｔＮＲ６Ｒ１０から選択され；
（ｎ）〜（ｒ）および（ｚ）〜（ａａ）は１つ以上のＲ１０で必要に応じて置換されており；
Ｒ１０は、（ａ）水素、（ｂ）Ｆ、（ｃ）Ｃｌ、（ｄ）Ｂｒ、（ｅ）Ｉ、（ｆ）−ＣＦ３、（ｇ）−ＣＮ、（ｈ）−Ｎ３、（ｉ）−ＮＯ２、（ｊ）−ＮＲ６Ｒ６、（ｋ）−ＯＲ６、（ｌ）−ＮＲ６（ＣＮＲ６）ＮＲ６Ｒ６、（ｍ）−Ｃ（Ｏ）（ＣＲ６Ｒ６）ｔＮＲ６Ｒ６、（ｎ）−Ｃ１〜８アルキル、（ｏ）−Ｃ１〜８アルケニル、（ｐ）−Ｃ１〜８アルキニル、（ｑ）窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含有する、−３〜１４員飽和複素環、−３〜１４員不飽和複素環または−３〜１４員芳香族複素環、（ｒ）−３〜１４員飽和炭素環、−３〜１４員不飽和炭素環または−３〜１４員芳香族炭素環、（ｓ）−ハロアルキル、（ｔ）−（ＣＲ６Ｒ６）ｔＯＲ６、（ｕ）−Ｏ（ＣＲ６Ｒ６）ｔＮＲ６Ｒ６、（ｖ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、（ｗ）−ＳＲ６、（ｘ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、（ｙ）−Ｓ（Ｏ）ｐＲ６、（ｚ）−（Ｃ１〜８アルキル）−（窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含有する、３〜１４員飽和複素環、３〜１４員不飽和複素環または３〜１４員芳香族複素環）、（ａａ）−（Ｃ１〜８アルキル）−（３〜１４員飽和炭素環、３〜１４員不飽和炭素環または３〜１４員芳香族炭素環）、（ｂｂ）−Ｏ（ＣＲ６Ｒ６）ｔＯＲ６、（ｃｃ）−Ｃ（＝ＮＲ６）ＮＲ６Ｒ６、（ｄｄ）−ＯＮＲ６Ｒ６、（ｅｅ）−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、（ｆｆ）−Ｏ（ＣＲ６Ｒ６）ｔＯＲ６、（ｇｇ）−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６および（ｈｈ）−（ＣＲ６Ｒ６）ｔＮＲ６Ｒ６から選択され；
必要に応じて、基−Ｄ−Ｅ−Ｆかまたは基−Ｇ−Ｈ−Ｊのいずれかは存在しないが、−Ｄ−Ｅ−Ｆと−Ｇ−Ｈ−Ｊの両方が同時に存在しないことはなく；
ｐは０、１または２であり、
ｔは０、１、２または３である）
を有する化合物または薬学的に許容されるその塩、エステル、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項２】
式：
【化１１５】
を有する、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、エステル、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項３】
式：
【化１１６】
（式中、−Ｄ−Ｅ−Ｆは水素である）
を有する、請求項２に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、エステル、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項４】
式：
【化１１７】
を有する、請求項３に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、エステル、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項５】
式：
【化１１８】
を有する、請求項４に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、エステル、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項６】
Ａが、
（ａ）窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含有する、３〜１４員飽和複素環、３〜１４員不飽和複素環または３〜１４員芳香族複素環、
（ｂ）３〜１４員飽和炭素環、３〜１４員不飽和炭素環または３〜１４員芳香族炭素環、および
（ｃ）単結合
から選択され、（ａ）または（ｂ）は１つ以上のＲ５基で必要に応じて置換されており；
Ｂが、（ａ）−（Ｃ１〜８アルキル）−、（ｂ）−（Ｃ２〜８アルケニル）−、（ｃ）−（Ｃ２〜８アルキニル）−および（ｄ）単結合から選択され、
ｉ）すぐ上の（ａ）〜（ｃ）のいずれかの０〜４個の炭素原子は、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＲ６−、−（Ｃ＝Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ６）−、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６−および−ＮＲ６Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６−からなる群から選択される部分で必要に応じて置き換えられており、
ｉｉ）すぐ上の（ａ）〜（ｃ）のいずれかは１つ以上のＲ５基で必要に応じて置換されており、
ｉｉｉ）すぐ上の（ａ）〜（ｃ）のいずれかは−（Ｃ１〜８アルキル）−Ｒ５基で必要に応じて置換されており、
Ｃが（ａ）ＮＨ２、（ｂ）−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２および（ｃ）水素から選択される、請求項４に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、エステル、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項７】
Ａが、アゼパニル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、フェニル、ピリジニル、シクロヘキセニル、シクロヘキサジエニル、ジヒドロピリジル、フラニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピリジル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニルおよびピペリデニルから選択され；
すぐ上のＡのいずれかが１つ以上のＲ５基で必要に応じて置換されているか；
あるいはＡが単結合であり；
Ｂが（ａ）−（Ｃ１〜８アルキル）−から選択され、
ｉ）すぐ上の（ａ）の０〜４個の炭素原子は、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＲ６−、−（Ｃ＝Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６−および−ＮＲ６Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６−からなる群から選択される部分で必要に応じて置き換えられており、
ｉｉ）すぐ上の（ａ）は１つ以上のＲ５基で必要に応じて置換されており、
ｉｉｉ）すぐ上の（ａ）は−（Ｃ１〜８アルキル）−Ｒ５基で必要に応じて置換されているか；
あるいはＢが単結合であり；
Ｃが（ａ）ＮＨ２、（ｂ）−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２および（ｃ）水素から選択される、請求項６に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、エステル、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項８】
Ｃ−Ｂ−Ａ−が、
水素、
【化１１９】
【化１２０】
【化１２１】
からなる群から選択される、請求項７に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、エステル、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項９】
Ｇが、
（ａ）単結合、（ｂ）−（Ｃ１〜８アルキル）−、（ｃ）−（Ｃ２〜８アルケニル）−、（ｄ）−（Ｃ２〜８アルキニル）−、
（ここで、ｉ）すぐ上の（ｂ）〜（ｄ）のいずれかの０〜４個の炭素原子は、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＲ６−、−（Ｃ＝Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ６）−、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６−、−ＮＲ６Ｓ（Ｏ）ｐ−および−ＮＲ６Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６−からなる群から選択される部分で置き換えられており、
ｉｉ）すぐ上の（ｂ）〜（ｄ）のいずれかは１つ以上のＲ５基で必要に応じて置換されており、
ｉｉｉ）すぐ上の（ｂ）〜（ｄ）のいずれかは−（Ｃ１〜８アルキル）−Ｒ５基で必要に応じて置換されている）；
（ｅ）窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含有する、３〜１４員飽和複素環、３〜１４員不飽和複素環または３〜１４員芳香族複素環、および
（ｆ）３〜１４員飽和炭素環、３〜１４員不飽和炭素環または３〜１４員芳香族炭素環
から選択され、
（ｅ）または（ｆ）は１つ以上のＲ５基で必要に応じて置換されている、請求項４に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、エステル、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項１０】
Ｒ５が、（ａ）水素、（ｂ）Ｆ、（ｃ）Ｃｌ、（ｄ）Ｂｒ、（ｅ）Ｉ、（ｆ）−ＣＦ３、（ｇ）−ＣＮ、（ｈ）−Ｎ３、（ｉ）−ＮＯ２、（ｊ）−ＮＨ２、（ｋ）−ＯＲ６、（ｌ）−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、（ｍ）−Ｃ１〜８アルキル、（ｎ）−Ｃ１〜８アルケニル、（ｏ）−Ｃ１〜８アルキニル、（ｐ）−（Ｃ１〜８アルキル）−（窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含有する、３〜１４員飽和複素環、３〜１４員不飽和複素環または３〜１４員芳香族複素環）、（ｑ）−（Ｃ１〜８アルキル）〜（３〜１４員飽和炭素環、３〜１４員不飽和炭素環または３〜１４員芳香族炭素環）、（ｒ）−ハロアルキル、（ｓ）−ＳＲ６、（ｔ）窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含有する、−３〜１４員飽和複素環、−３〜１４員不飽和複素環または−３〜１４員芳香族複素環および（ｕ）−３〜１４員飽和炭素環、−３〜１４員不飽和炭素環または−３〜１４員芳香族炭素環から選択されるか；あるいは２つのＲ５基が、一緒になって炭素環を形成している、請求項６に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、エステル、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項１１】
Ｒ６が、（ａ）水素、（ｂ）−Ｃ１〜８アルキル、（ｃ）−ハロアルキル、（ｄ）窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含有する、−３〜１４員飽和複素環、−３〜１４員不飽和複素環または−３〜１４員芳香族複素環および（ｅ）−３〜１４員飽和炭素環、−３〜１４員不飽和炭素環または−３〜１４員芳香族炭素環から選択されるか、あるいは２つのＲ６基が一緒になって炭素環を形成している、請求項６に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、エステル、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項１２】
Ｇが、
（ａ）単結合、（ｂ）−（Ｃ１〜８アルキル）−、（ｃ）−（Ｃ２〜８アルケニル）−、（ｄ）−（Ｃ２〜８アルキニル）−、
（ここで、ｉ）すぐ上の（ｂ）〜（ｄ）のいずれかの０〜４個の炭素原子は、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＲ６−、−（Ｃ＝Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ６）−、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６−、−ＮＲ６Ｓ（Ｏ）ｐ−および−ＮＲ６Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６−からなる群から選択される部分で置き換えられており、
ｉｉ）すぐ上の（ｂ）〜（ｄ）のいずれかは１つ以上のＲ５基で必要に応じて置換されており、
ｉｉｉ）すぐ上の（ｂ）〜（ｄ）のいずれかは−（Ｃ１〜８アルキル）−Ｒ５基で必要に応じて置換されており、ｐは０、１または２である）；
から選択される、請求項９に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、エステル、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項１３】
【化１２２】
が
【化１２３】
から選択される、請求項２に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、エステル、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項１４】
【化１２４】
が
【化１２５】
【化１２６】
から選択されるか、
または−Ｇ−Ｈ−Ｊが、
【化１２７】
（式中、ＲｘはＣＨ２、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１〜８アルキル）、ＳまたはＯから選択され；ＲｙおよびＲｚはそれぞれＦ、ＣＨ３、ＣＦ３、ＯＨおよびＯＣＨ３の１つ以上で独立に置換されたＣまたはＣＨであるか；あるいは、Ｒｘ、ＲｙおよびＲｚはそれぞれＣＨ２またはＣＲａＲｂから独立に選択され、ＲａおよびＲｂは一緒になってＣ１〜５炭素環を形成しており；
ＪはＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜８アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜８アルキル）２、ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ３、ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、ＮＨＣ（＝ＮＨ）Ｈから選択され；
ｎは０、１または２である）
から選択されるか、
あるいは、−Ｇ−Ｈ−Ｊが、
【化１２８】
（式中、ＲｘはＣＨ２、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１〜８アルキル）、ＳまたはＯから選択され；Ｒｚは１つ以上のＣＨ３で置換されたＣまたはＣＨであるか、あるいはＲｚはＣＲａＲｂであり、ＲａおよびＲｂは一緒になってＣ１〜５炭素環を形成しており、
ｍは１、２または３であり；
ＪはＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜８アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜８アルキル）２、ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ３、ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、ＮＨＣ（＝ＮＨ）Ｈから選択される）
から選択される、請求項１３に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、エステル、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項１５】
リボソームと結合する、請求項１〜１４のいずれかに記載の化合物。
【請求項１６】
前記リボソームが細菌リボソームである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
表１の化合物のいずれかによる化合物または薬学的に許容されるその塩、エステル、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【請求項１８】
請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、エステル、互変異性体もしくはプロドラッグおよび薬学的に許容される担体を含む薬学的組成物。
【請求項１９】
ヒトまたは動物の病状を処置する、予防するまたはそのリスクを低減する方法であって、それを必要とするヒトまたは動物に有効量の請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、エステル、互変異性体もしくはプロドラッグを投与することを含む、方法。
【請求項２０】
ヒトまたは動物に有効量の請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、エステル、互変異性体もしくはプロドラッグを投与することを含む、該ヒトまたは動物の微生物感染症を処置する方法。
【請求項２１】
ヒトまたは動物の微生物感染症を処置するための医薬の製造における、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、エステル、互変異性体もしくはプロドラッグの使用。
【請求項２２】
ヒトまたは動物に有効量の請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、エステル、互変異性体もしくはプロドラッグを投与することを含む、該ヒトまたは動物の微生物感染症を処置する、予防するまたはそのリスクを低減する方法であって、該微生物感染症が、皮膚感染症、グラム陽性感染症、グラム陰性感染症、院内肺炎、市中肺炎、ウイルス感染後肺炎、院内感染肺炎／人工呼吸器関連肺炎、ＣＲＴＩ（慢性気道感染症）などの気道感染症、急性骨盤感染症、複雑性皮膚および皮膚組織感染症、非複雑性皮膚および軟部組織感染症（ｕＳＳＴＩ）および複雑性皮膚および軟部組織感染症を含む皮膚軟部組織感染症（ＳＳＴＩ）、腹部感染症、複雑性腹内感染症、尿路感染症、菌血症、敗血症、心内膜炎、房室シャント感染症、バスキュラーアクセス感染症、髄膜炎、外科的予防、腹膜感染症、骨感染症、関節感染症、メチシリン耐性黄色ブドウ球菌感染症、バンコマイシン耐性腸球菌感染症、リネゾリド耐性生物体感染症、炭疽菌感染症、野兎病菌感染症、ペスト菌感染症および結核からなる群から選択される方法。
【請求項２３】
前記化合物または薬学的に許容されるその塩、エステル、互変異性体もしくはプロドラッグを耳に、眼に、鼻に、経口で、非経口で、静脈内に、または局所に投与する、請求項１９〜２２のいずれか一項に記載の方法または使用。
【請求項２４】
請求項１〜１７のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、エステル、互変異性体もしくはプロドラッグを合成する方法。
【請求項２５】
請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、エステル、互変異性体もしくはプロドラッグを含有する医療用デバイス。
【請求項２６】
前記デバイスがステントである、請求項２５に記載の医療用デバイス。
【請求項２７】
式：
【化１２９】
（式中、ＵはＣＲ３Ｒ３、Ｏ、ＮＲ４、Ｓ（Ｏ）ｎ、Ｃ＝ＯまたはＣ＝ＮＯＲ３からなる群から選択されるか、あるいは２つのＲ３は一緒になってカルボニルを形成しており、
Ｖは−ＣＲ４ａ−または−Ｎ−から独立に選択され；
【化１３０】
は縮合５〜７員飽和炭素環式環系もしくは複素環式環系、縮合５〜７員不飽和炭素環式環系もしくは複素環式環系、または縮合５〜７員芳香族炭素環式環系もしくは複素環式環系を表し；
ＷはＯ、ＮＲ１、ＮＯＲ１またはＳであるか、あるいはＷ＝は両方が同じ炭素原子と結合しているＨＯ−とＨ−の組合せ、または両方が同じ炭素原子と結合している（Ｃ１〜８アルキル）Ｏ−とＨ−の組合せから選択され；
【化１３１】
は単結合または二重結合を表し、ここで、
【化１３２】
が単結合である場合、ＸはＯ、ＮＲ２およびＳ（Ｏ）ｎから選択され、ＹはＣ−Ｒ３であり、
【化１３３】
が二重結合である場合、ＸはＮであり、Ｙは炭素原子であり、
ＺはＯ、ＮＲ４またはＳ（Ｏ）ｎからなる群から選択され、
Ｒ１はＨおよびＣ１〜８アルキルから選択され、
Ｒ２はＨおよびＣ１〜８アルキルから選択され、
Ｒ３はＨおよびＣ１〜８アルキルから選択され、
Ｒ４はＨおよびＣ１〜８アルキルから選択され、
Ｒ４ａはＨおよびＣ１〜８アルキルから選択され、
ｎは０、１または２であり、
−Ｇ−Ｈ−Ｊはその代わりに、
【化１３４】
（式中、各ＨおよびＪは独立に選択される）
から選択されるか、
または−Ｇ−Ｈ−Ｊは、
【化１３５】
（式中、ＲｘはＣＨ２、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１〜８アルキル）、ＳまたはＯから選択され；ＲｙおよびＲｚはＦ、ＣＨ３、ＣＦ３、ＯＨおよびＯＣＨ３の１つ以上でそれぞれ独立に置換されたＣまたはＣＨであるか；あるいはＲｘ、ＲｙおよびＲｚはそれぞれＣＨ２またはＣＲａＲｂから独立に選択され、ＲａおよびＲｂは一緒になってＣ１〜５炭素環を形成しており；
ＪはＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜８アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜８アルキル）２、ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ３、ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、ＮＨＣ（＝ＮＨ）Ｈから選択され；
ｎは０、１または２である）
から選択され；
あるいは、−Ｇ−Ｈ−Ｊは、
【化１３６】
（式中、ＲｘはＣＨ２、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１〜８アルキル）、ＳまたはＯから選択され；Ｒｚは１つ以上のＣＨ３で置換されたＣまたはＣＨであるか、あるいはＲｚはＣＲａＲｂであり、ＲａおよびＲｂは一緒になってＣ１〜５炭素環を形成しており、
ｍは１、２または３であり；
ＪはＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜８アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜８アルキル）２、ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ３、ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、ＮＨＣ（＝ＮＨ）Ｈから選択される）
から選択され；
Ｃ−Ｂ−Ａ−、−Ｄ−Ｅ−Ｆおよび−Ｇ−Ｈ−Ｊは化学的部分であり、
Ａ、ＤおよびＧは、
（ａ）単結合、（ｂ）−（Ｃ１〜８アルキル）−、（ｃ）−（Ｃ２〜８アルケニル）−、（ｄ）−（Ｃ２〜８アルキニル）−
（ここで、
ｉ）すぐ上の（ｂ）〜（ｄ）のいずれかの０〜４個の炭素原子は、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＲ６−、−（Ｃ＝Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６−、−ＮＲ６Ｓ（Ｏ）ｐ−および−ＮＲ６Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６−からなる群から選択される部分で必要に応じて置き換えられており、
ｉｉ）すぐ上の（ｂ）〜（ｄ）のいずれかは、１つ以上のＲ５基で必要に応じて置換されており、
ｉｉｉ）すぐ上の（ｂ）〜（ｄ）のいずれかは−（Ｃ１〜８アルキル）−Ｒ５基で必要に応じて置換されている）；
（ｅ）−Ｏ−、（ｆ）−ＮＲ６−、（ｇ）−Ｓ（Ｏ）ｐ−、（ｈ）−Ｃ（Ｏ）−、（ｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、（ｊ）−ＯＣ（Ｏ）−、ｋ）−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、（ｌ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６−、（ｍ）−ＮＲ６ＣＯ−、（ｎ）−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＲ６−、（ｏ）−Ｃ（＝ＮＲ６）−、（ｐ）−Ｃ（＝ＮＲ６）Ｏ−、（ｑ）−ＯＣ（＝ＮＲ６）−、（ｒ）−Ｃ（＝ＮＲ６）ＮＲ６−、（ｓ）−ＮＲ６Ｃ（＝ＮＲ６）−、（ｔ）−Ｃ（＝Ｓ）−、（ｕ）−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ６−、（ｖ）−ＮＲ６Ｃ（＝Ｓ）−、（ｗ）−Ｃ（Ｏ）Ｓ−、（ｘ）−ＳＣ（Ｏ）−、（ｙ）−ＯＣ（＝Ｓ）−、（ｚ）−Ｃ（＝Ｓ）Ｏ−、（ａａ）−ＮＲ６（ＣＮＲ６）ＮＲ６−、（ｂｂ）−ＣＲ６Ｒ６Ｃ（Ｏ）−、（ｃｃ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６（ＣＲ６Ｒ６）ｔ−、（ｄｄ）窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含有する、３〜１４員飽和複素環、３〜１４員不飽和複素環または３〜１４員芳香族複素環、（ｅｅ）３〜１４員飽和炭素環、３〜１４員不飽和炭素環または３〜１４員芳香族炭素環および
（ｆｆ）−（ＣＲ６Ｒ６）ｔ−からなる群から独立に選択され、
（ｄｄ）または（ｅｅ）は１つ以上のＲ５基で必要に応じて置換されており；
Ｂ、ＥおよびＨは、
（ａ）単結合、
（ｂ）窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含有する、３〜１４員飽和複素環、３〜１４員不飽和複素環または３〜１４員芳香族複素環、
（ｃ）３〜１４員飽和炭素環、３〜１４員不飽和炭素環または３〜１４員芳香族炭素環
（ここで、（ｂ）または（ｃ）は１つ以上のＲ５基で必要に応じて置換されている）；
（ｄ）−（Ｃ１〜８アルキル）−、（ｅ）−（Ｃ２〜８アルケニル）−、（ｆ）−（Ｃ２〜８アルキニル）−
（ここで、
ｉ）すぐ上の（ｄ）〜（ｆ）のいずれかの０〜４個の炭素原子は−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＮＲ６−、−（Ｃ＝Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ６）−、−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６−、−ＮＲ６Ｓ（Ｏ）ｐ−および−ＮＲ６Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６−からなる群から選択される部分で必要に応じて置き換えられており、
ｉｉ）すぐ上の（ｄ）〜（ｆ）のいずれかは１つ以上のＲ５基で必要に応じて置換されており、
ｉｉｉ）すぐ上の（ｄ）〜（ｆ）のいずれかは−（Ｃ１〜８アルキル）−Ｒ５基で必要に応じて置換されている）；
および（ｇ）−（ＣＲ６Ｒ６）ｔ−からなる群から独立に選択され、
Ｃ、ＦおよびＪは、（ａ）水素、（ｃ）Ｆ、（ｄ）Ｃｌ、（ｅ）Ｂｒ、（ｆ）Ｉ、（ｇ）−ＣＦ３、（ｈ）−ＣＮ、（ｉ）−Ｎ３（ｊ）−ＮＯ２、（ｋ）−ＮＲ６（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８、（ｌ）−ＯＲ８、（ｍ）−Ｓ（Ｏ）ｐ（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８、（ｎ）−Ｃ（Ｏ）（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８、（ｏ）−ＯＣ（Ｏ）（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８、（ｐ）−ＳＣ（Ｏ）（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８、（ｑ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８、（ｒ）−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８、（ｓ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８、（ｔ）−Ｃ（＝ＮＲ６）（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８、（ｕ）−Ｃ（＝ＮＮＲ６Ｒ６）（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８、（ｖ）−Ｃ（＝ＮＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６）（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８、（ｗ）−Ｃ（＝ＮＯＲ８）（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８、（ｘ）−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８、（ｙ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８、（ｚ）−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＲ６（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８、（ａａ）−ＮＲ６Ｓ（Ｏ）ｐ（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８、（ｂｂ）−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８、（ｃｃ）−ＮＲ６Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ６（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８、（ｄｄ）−ＮＲ６Ｒ８、（ｅｅ）−ＮＲ６（ＣＲ６Ｒ６）Ｒ８、（ｆｆ）−ＯＨ、（ｇｇ）−ＮＲ８Ｒ８、（ｈｈ）−ＯＣＨ３、（ｉｉ）−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８、（ｊｊ）−ＮＣ（Ｏ）Ｒ８、（ｋｋ）−ＮＲ６Ｃ（ＮＲ６）ＮＲ６Ｒ８、（ｌｌ）Ｃ１〜８アルキル基、（ｍｍ）Ｃ２〜８アルケニル基、（ｎｎ）Ｃ２〜８アルキニル基、（ｏｏ）窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含有する、３〜１４員飽和複素環、３〜１４員不飽和複素環または３〜１４員芳香族複素環、（ｐｐ）３〜１４員飽和炭素環、３〜１４員不飽和炭素環または３〜１４員芳香族炭素環、（ｑｑ）−（ＣＲ６Ｒ６）ｔＮＲ６（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８、（ｒｒ）−Ｎ［（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８］［Ｃ＝Ｏ（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８］、（ｓｓ）−（ＣＲ６Ｒ６）ｔＮ［（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８］［（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８］、（ｔｔ）−（ＣＲ６Ｒ６）ｔＮＲ６（Ｃ＝Ｏ）（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８、（ｕｕ）−ハロアルキル、（ｖｖ）−Ｃ（Ｏ）（ＣＲ６）［（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８］Ｒ８、（ｗｗ）−（ＣＲ６Ｒ６）ｔＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、（ｘｘ）−（ＣＲ６Ｒ６）ｔＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８、（ｙｙ）−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＣＲ８Ｒ８Ｒ８、（ｚｚ）−Ｎ［（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ８］Ｃ（Ｏ）Ｒ８および（ａａａ）−Ｓ（Ｏ）ｐＮＲ８Ｒ８からなる群から独立に選択され、
（ｌｌ）〜（ｐｐ）は１つ以上のＲ７基で必要に応じて置換されており；
Ｒ５は、（ａ）水素、（ｂ）Ｆ、（ｃ）Ｃｌ、（ｄ）Ｂｒ、（ｅ）Ｉ、（ｆ）−ＣＦ３、（ｇ）−ＣＮ、（ｈ）−Ｎ３、（ｉ）−ＮＯ２、（ｊ）−ＮＲ６Ｒ６、（ｋ）−ＯＲ８、（ｌ）−ＮＲ６（ＣＮＲ６）ＮＲ６Ｒ６、（ｍ）−Ｃ１〜８アルキル、（ｎ）−Ｃ１〜８アルケニル、（ｏ）−Ｃ１〜８アルキニル、（ｐ）−（Ｃ１〜８アルキル）−（窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含有する、３〜１４員飽和複素環、３〜１４員不飽和複素環または３〜１４員芳香族複素環）、（ｑ）−（Ｃ１〜８アルキル）−（３〜１４員飽和炭素環、３〜１４員不飽和炭素環または３〜１４員芳香族炭素環）、（ｒ）−ハロアルキル、（ｓ）−ＳＲ６、（ｔ）窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含有する、−３〜１４員飽和複素環、−３〜１４員不飽和複素環または−３〜１４員芳香族複素環および（ｕ）−３〜１４員飽和炭素環、−３〜１４員不飽和炭素環または−３〜１４員芳香族炭素環から選択されるか；
あるいは２つのＲ５基は一緒になって炭素環を形成しており；
（ｍ）〜（ｒ）および（ｔ）〜（ｕ）は１つ以上のＲ８で必要に応じて置換されており；
Ｒ６は（ａ）水素、（ｂ）−Ｃ１〜８アルキル、（ｃ）−ハロアルキル、（ｄ）窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含有する、−３〜１４員飽和複素環、−３〜１４員不飽和複素環または−３〜１４員芳香族複素環および（ｅ）−３〜１４員飽和炭素環、−３〜１４員不飽和炭素環または−３〜１４員芳香族炭素環から選択されるか、あるいは２つのＲ６基は一緒になって炭素環を形成しており；
（ｂ）〜（ｅ）は１つ以上のＲ８で必要に応じて置換されており；
Ｒ７は、（ａ）水素、（ｂ）Ｆ、（ｃ）Ｃｌ、（ｄ）Ｂｒ、（ｅ）Ｉ、（ｆ）−ＣＦ３、（ｇ）−ＣＮ、（ｈ）−Ｎ３、（ｉ）−ＮＯ２、（ｊ）−ＮＲ６Ｒ６、（ｋ）−ＯＲ６、（ｌ）−ＮＲ６（ＣＮＲ６）ＮＲ６Ｒ６、（ｍ）−Ｃ１〜８アルキル、（ｎ）−Ｃ１〜８アルケニル、（ｏ）−Ｃ１〜８アルキニル、（ｐ）−（Ｃ１〜８アルキル）−（窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含有する、３〜１４員飽和複素環、３〜１４員不飽和複素環または３〜１４員芳香族複素環）、（ｑ）−（Ｃ１〜８アルキル）−（３〜１４員飽和炭素環、３〜１４員不飽和炭素環または３〜１４員芳香族炭素環）、（ｒ）−ハロアルキル、（ｓ）−ＮＲ６Ｒ８、（ｔ）−ＯＲ８、（ｕ）−（ＣＲ６Ｒ６）ｔＮＲ６Ｒ８、（ｖ）−ＣＲ６Ｒ８Ｒ８、（ｗ）−ＳＲ６、（ｘ）窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含有する、−３〜１４員飽和複素環、−３〜１４員不飽和複素環または−３〜１４員芳香族複素環、（ｙ）−３〜１４員飽和炭素環、−３〜１４員不飽和炭素環または−３〜１４員芳香族炭素環、（ｚ）−（ＣＲ６Ｒ６）ｔＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８、（ａａ）−Ｓ（Ｏ）ｐＲ８、（ｂｂ）−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、（ｃｃ）−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６および（ｄｄ）−Ｃ（＝ＮＲ６）ＮＲ６Ｒ６から選択され；
（ｍ）〜（ｑ）および（ｘ）〜（ｙ）は１つ以上のＲ９で必要に応じて置換されており；
Ｒ８は、（ａ）水素、（ｂ）Ｆ、（ｃ）Ｃｌ、（ｄ）Ｂｒ、（ｅ）Ｉ、（ｆ）−ＣＦ３、（ｇ）−ＣＮ、（ｈ）−Ｎ３、（ｉ）−ＮＯ２、（ｊ）−ＮＲ６Ｒ９、（ｋ）−ＯＲ９、（ｌ）−ＮＲ６（ＣＮＲ６）ＮＲ６Ｒ６、（ｍ）−Ｃ１〜８アルキル、（ｎ）−Ｃ１〜８アルケニル、（ｏ）−Ｃ１〜８アルキニル、（ｐ）−（Ｃ１〜８アルキル）−（窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含有する、３〜１４員飽和複素環、３〜１４員不飽和複素環または３〜１４員芳香族複素環）、（ｑ）−（Ｃ１〜８アルキル）−（３〜１４員飽和炭素環、３〜１４員不飽和炭素環または３〜１４員芳香族炭素環）、（ｒ）窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含有する、−３〜１４員飽和複素環、−３〜１４員不飽和複素環または−３〜１４員芳香族複素環、（ｓ）−３〜１４員飽和炭素環、−３〜１４員不飽和炭素環または−３〜１４員芳香族炭素環、（ｔ）−ハロアルキル、（ｕ）−Ｃ（Ｏ）（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ９、（ｖ）−ＳＲ６、（ｗ）−ＯＣ（Ｏ）（ＣＲ６Ｒ６）ｔＲ９、（ｘ）−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ９、（ｙ）−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ９、（ｚ）−ＮＲ６（ＣＮＲ９）（ＮＲ６Ｒ６）、（ａａ）−ＯＮＲ６（ＣＮＲ６）ＮＲ６Ｒ６、（ｂｂ）−Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ６Ｒ６、（ｃｃ）−Ｓ（Ｏ）ｐＲ９、（ｄｄ）−（ＣＲ６Ｒ６）ｔＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ９、（ｅｅ）−（ＣＲ６Ｒ６）ｔＯＲ９および（ｆｆ）−（ＣＲ６Ｒ６）ｔＮＲ６Ｒ９から選択され；
（ｍ）〜（ｓ）は１つ以上のＲ９で必要に応じて置換されており；
Ｒ９は、（ａ）水素、（ｂ）Ｆ、（ｃ）Ｃｌ、（ｄ）Ｂｒ、（ｅ）Ｉ、（ｆ）−ＣＦ３、（ｇ）−ＣＮ、（ｈ）−Ｎ３、（ｉ）−ＮＯ２、（ｊ）−ＮＲ６Ｒ１０、（ｋ）−ＯＲ６、（ｌ）−ＮＲ６（ＣＮＲ６）ＮＲ６Ｒ６、（ｍ）−Ｃ（Ｏ）（ＣＲ６Ｒ６）ｔＮＲ６Ｒ６、（ｎ）−Ｃ１〜８アルキル、（ｏ）−Ｃ１〜８アルケニル、（ｐ）−Ｃ１〜８アルキニル、（ｑ）窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含有する、−３〜１４員飽和複素環、−３〜１４員不飽和複素環または−３〜１４員芳香族複素環、（ｒ）−３〜１４員飽和炭素環、−３〜１４員不飽和炭素環または−３〜１４員芳香族炭素環、（ｓ）−ハロアルキル、（ｔ）−（ＣＲ６Ｒ６）ｔＯＲ６、（ｕ）−Ｏ（ＣＲ６Ｒ６）ｔＮＲ６Ｒ１０、（ｖ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、（ｗ）−ＳＲ６、（ｘ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、（ｙ）−Ｓ（Ｏ）ｐＲ６、（ｚ）−（Ｃ１〜８アルキル）−（窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含有する、３〜１４員飽和複素環、３〜１４員不飽和複素環または３〜１４員芳香族複素環）、（ａａ）−（Ｃ１〜８アルキル）−（３〜１４員飽和炭素環、３〜１４員不飽和炭素環または３〜１４員芳香族炭素環）、（ｂｂ）−Ｏ（ＣＲ６Ｒ６）ｔＯＲ６、（ｃｃ）−Ｃ（＝ＮＲ６）ＮＲ６Ｒ６、（ｄｄ）−ＯＮＲ６Ｒ６、（ｅｅ）−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、（ｆｆ）−Ｏ（ＣＲ６Ｒ６）ｔＯＲ６、（ｇｇ）−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６および（ｈｈ）−（ＣＲ６Ｒ６）ｔＮＲ６Ｒ１０から選択され；
（ｎ）〜（ｒ）および（ｚ）〜（ａａ）は１つ以上のＲ１０で必要に応じて置換されており；
Ｒ１０は、（ａ）水素、（ｂ）Ｆ、（ｃ）Ｃｌ、（ｄ）Ｂｒ、（ｅ）Ｉ、（ｆ）−ＣＦ３、（ｇ）−ＣＮ、（ｈ）−Ｎ３、（ｉ）−ＮＯ２、（ｊ）−ＮＲ６Ｒ６、（ｋ）−ＯＲ６、（ｌ）−ＮＲ６（ＣＮＲ６）ＮＲ６Ｒ６、（ｍ）−Ｃ（Ｏ）（ＣＲ６Ｒ６）ｔＮＲ６Ｒ６、（ｎ）−Ｃ１〜８アルキル、（ｏ）−Ｃ１〜８アルケニル、（ｐ）−Ｃ１〜８アルキニル、（ｑ）窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含有する、−３〜１４員飽和複素環、−３〜１４員不飽和複素環または−３〜１４員芳香族複素環、（ｒ）−３〜１４員飽和炭素環、−３〜１４員不飽和炭素環または−３〜１４員芳香族炭素環、（ｓ）−ハロアルキル、（ｔ）−（ＣＲ６Ｒ６）ｔＯＲ６、（ｕ）−Ｏ（ＣＲ６Ｒ６）ｔＮＲ６Ｒ６、（ｖ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、（ｗ）−ＳＲ６、（ｘ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６、（ｙ）−Ｓ（Ｏ）ｐＲ６、（ｚ）−（Ｃ１〜８アルキル）−（窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含有する、３〜１４員飽和複素環、３〜１４員不飽和複素環または３〜１４員芳香族複素環）、（ａａ）−（Ｃ１〜８アルキル）−（３〜１４員飽和炭素環、３〜１４員不飽和炭素環または３〜１４員芳香族炭素環）、（ｂｂ）−Ｏ（ＣＲ６Ｒ６）ｔＯＲ６、（ｃｃ）−Ｃ（＝ＮＲ６）ＮＲ６Ｒ６、（ｄｄ）−ＯＮＲ６Ｒ６、（ｅｅ）−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ６、（ｆｆ）−Ｏ（ＣＲ６Ｒ６）ｔＯＲ６、（ｇｇ）−ＮＲ６Ｃ（Ｏ）Ｒ６および（ｈｈ）−（ＣＲ６Ｒ６）ｔＮＲ６Ｒ６から選択され；
必要に応じて、基−Ｄ−Ｅ−Ｆかまたは基−Ｇ−Ｈ−Ｊのいずれかは存在しないが、−Ｄ−Ｅ−Ｆと−Ｇ−Ｈ−Ｊの両方が同時に存在しないことはなく；
ｐは０、１または２であり、
ｔは０、１、２または３である）
を有する化合物または薬学的に許容されるその塩、エステル、互変異性体もしくはプロドラッグ。
【公表番号】特表２０１３−５０８２９８（Ｐ２０１３−５０８２９８Ａ）
【公表日】平成２５年３月７日（２０１３．３．７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５３４４１２（Ｐ２０１２−５３４４１２）
【出願日】平成２２年１０月１５日（２０１０．１０．１５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０５２９２４
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０４７３２０
【国際公開日】平成２３年４月２１日（２０１１．４．２１）
【出願人】（５０２４２７２５３）リブ−エックス ファーマシューティカルズ，インコーポレイテッド (22)
【氏名又は名称原語表記】Ｒｉｂ−Ｘ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ， Ｉｎｃ．
【住所又は居所原語表記】Ｎｅｗ Ｈａｖｅｎ， Ｃｏｎｎｅｃｔｉｃｕｔ，Ｕ．Ｓ．Ａ．
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２５年３月７日（２０１３．３．７）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年１０月１５日（２０１０．１０．１５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０５２９２４
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０４７３２０
【国際公開日】平成２３年４月２１日（２０１１．４．２１）
【出願人】（５０２４２７２５３）リブ−エックス ファーマシューティカルズ，インコーポレイテッド (22)
【氏名又は名称原語表記】Ｒｉｂ−Ｘ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ， Ｉｎｃ．
【住所又は居所原語表記】Ｎｅｗ Ｈａｖｅｎ， Ｃｏｎｎｅｃｔｉｃｕｔ，Ｕ．Ｓ．Ａ．
【Ｆターム（参考）】
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