抗炎症化合物としてのトリアゾロピリジン
本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｘは＞ＣＨ２、＞ＮＨ、硫黄、＞Ｓ＝Ｏ、＞ＳＯ２または酸素であり；ここで、前記＞ＣＨ２および＞ＮＨが、適切な置換基で置換されていてもよく；Ｒ１は、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび他の適切な置換基からなる群から選択され；Ｒ２は、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび他の適切な置換基からなる群から選択され；ｓは、０〜４の整数であり；Ｒ３は、Ｒ３の分子量が５００ＡＭＵ未満、好ましくは２５０ＡＭＵ未満であるような、Ｒ４、Ｒ５−（ＮＲ６）−、Ｒ５−Ｓ−、Ｒ５−（Ｓ＝Ｏ）−、Ｒ５−（ＳＯ２）−、Ｒ５−ＳＯ２−ＮＲ６−、Ｒ５−（ＮＲ６）−ＳＯ２−、Ｒ５−Ｏ−、Ｒ５−（Ｃ＝Ｏ）−、Ｒ５−（ＮＲ６）−（Ｃ＝Ｏ）−、Ｒ５−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ６−、Ｒ５−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、Ｒ５−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、Ｒ５−ＣＲ７＝ＣＲ８−またはＲ５−Ｃ＝−Ｃ−であり；Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、それぞれ、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび他の適切な置換基からなる群から選択される）の新規なトリアゾロピリジン、またはその薬学的に許容できる塩、それらを調製するための中間体、それらを含有する医薬組成物およびそれらの医学的使用に関する。本発明の化合物は、ＭＡＰキナーゼの強力な阻害剤である。それらは、炎症、変形性関節症、慢性関節リウマチ、癌、脳卒中または心臓発作における再潅流または虚血、自己免疫疾患および他の疾患の治療に有用である。
【化１】
【化１】
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
次式Ｉの化合物またはその薬学的に許容できる塩。
【化１】
（式中、Ｒ１は、水素、−Ｃ≡Ｎ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、フェニル、（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ１−Ｃ１０）複素環および（Ｒ１７）２−Ｎ−からなる置換基の群から選択され；ここで、前記の（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、フェニル、（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールおよび（Ｃ１−Ｃ１０）各複素環置換基は独立して、ハロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ペルハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、フェニル、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ１−Ｃ１０）複素環、ホルミル、−Ｃ≡Ｎ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、［（Ｃ１−Ｃ６）アルキル］２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、フェニル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、フェニル−［（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−Ｎ］−（Ｃ＝Ｏ）−、−ＮＯ２、アミノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、［（Ｃ１−Ｃ６）アルキル］２−アミノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−［（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−Ｎ］−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−［（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−Ｎ］−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、［（Ｃ１−Ｃ６）アルキル］２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−［（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−Ｎ］−、［（Ｃ１−Ｃ６）アルキル］２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−［（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−Ｎ］−、フェニル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（フェニル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、フェニル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−［（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−Ｎ］−、（フェニル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−［（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−Ｎ］−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−Ｎ］−、フェニル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、フェニル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−Ｎ］−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２ＮＨ−、フェニル−ＳＯ２ＮＨ−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、フェニル−ＳＯ２−、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ペルハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、フェノキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、［（Ｃ１−Ｃ６）アルキル］２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、フェニル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−および（フェニル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−からなる群から独立して選択される部分１〜４個によって置換されていてもよく；ここで、前記Ｒ１フェニル置換基が２つの隣接する部分を含有する場合、かかる部分は任意に、それらが結合する炭素原子とひとまとめにされ、５員ないし６員炭素環式または複素環式環を形成し；フェニル代替物（ａｌｔｅｒｎａｔｉｖｅ）を含有する前記部分のそれぞれは、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ペルハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよびペルハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシからなる群から独立して選択される１個または２個のラジカルによって置換されていてもよく；
ｓは、０〜４の整数であり；
各Ｒ２は独立して、水素、ハロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、および−ＣＦ３からなる群から独立して選択され；
Ｒ３は、Ｒ４、Ｒ５−（ＮＲ６）−、Ｒ５−Ｓ−、Ｒ５−（Ｓ＝Ｏ）−、Ｒ５−（ＳＯ２）−、Ｒ５−ＳＯ２−ＮＲ６−、Ｒ５−（ＮＲ６）−ＳＯ２−、Ｒ５−Ｏ−、Ｒ５−（Ｃ＝Ｏ）−、Ｒ５−（ＮＲ６）−（Ｃ＝Ｏ）−、Ｒ５−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ６−、Ｒ５−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、Ｒ５−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、Ｒ５−ＣＲ７＝ＣＲ８−またはＲ５−Ｃ≡Ｃ−であり；
Ｒ４は、水素、ハロ、−Ｃ≡Ｎ、（Ｒ９）ｍ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｒ９）ｍ−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ペルハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｒ９）ｍ−フェニル、（Ｒ９）ｍ−（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｒ９）ｍ−（Ｃ１−Ｃ１０）複素環または（Ｒ９）ｍ−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキルであり、
Ｒ５は、水素、−Ｃ≡Ｎ、（Ｒ９）ｍ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｒ９）ｍ−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｒ９）ｍ−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ペルハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｒ９）ｍ−フェニル、（Ｒ９）ｍ−（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｒ９）ｍ−（Ｃ１−Ｃ１０）複素環、または（Ｒ９）ｍ−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキルであり；
ｍは、１〜３の整数であり；
Ｒ６は、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、フェニル、（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ１−Ｃ１０）複素環、Ｒ１３−（Ｃ＝Ｏ）−、およびＲ１３−（ＳＯ２）−からなる群から選択され；ここで、前記の（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、フェニル、（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールおよび（Ｃ１−Ｃ１０）複素環置換基のそれぞれは独立して、ハロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ペルハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、フェニル、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ１−Ｃ１０）複素環、ホルミル、−Ｃ≡Ｎ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、［（Ｃ１−Ｃ６）アルキル］２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、フェニル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、フェニル−［（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−Ｎ］−（Ｃ＝Ｏ）−、−ＮＯ２、アミノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、［（Ｃ１−Ｃ６）アルキル］２−アミノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−［（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−Ｎ］−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−［（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−Ｎ］−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、［（Ｃ１−Ｃ６）アルキル］２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−［（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−Ｎ］−、［（Ｃ１−Ｃ６）アルキル］２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−［（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−Ｎ］−、フェニル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（フェニル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、フェニル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−［（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−Ｎ］−、（フェニル−）２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−［（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−Ｎ］−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−Ｎ］−、フェニル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、フェニル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−Ｎ］−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２ＮＨ−、フェニル−ＳＯ２ＮＨ−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、フェニル−ＳＯ２−、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ペルハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、フェノキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、［（Ｃ１−Ｃ６）アルキル］２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、フェニル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、および（フェニル−）２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−からなる群から独立して選択される置換基１個につき１〜４個の部分によって、いずれかの炭素原子上で置換されていてもよく；ここで、前記Ｒ６フェニル置換基が２つの隣接する部分を含有する場合、かかる部分は任意に、それらが結合する炭素原子とひとまとめにされ、５員ないし６員炭素環式または複素環式環を形成し；フェニル代替物を含有する前記部分のそれぞれは（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ペルハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよびペルハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシからなる群から独立して選択される１個または２個のラジカルによって置換されていてもよく；
Ｒ７は、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ペルハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、フェニル、（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ１−Ｃ１０）複素環、および（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ８は、水素、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
ここで、Ｒ９が炭素原子上の置換基である場合、各Ｒ９は独立して、水素、ハロ、Ｒ１１−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｒ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、Ｒ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、アジド、ペルハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｓ−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、Ｒ１１−［Ｎ（Ｒ１０）］−ＳＯ２−、−ＮＯ２、（Ｒ１１）２Ｎ−、Ｒ１１−ＳＯ２−［Ｎ（Ｒ１０）］−、Ｒ１１−（Ｃ＝Ｏ）−［Ｎ（Ｒ１０）］−、（Ｒ１１）−［Ｎ（Ｒ１０）］−（Ｃ＝Ｏ）−［Ｎ（Ｒ１０）］−、Ｒ１１−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［Ｎ（Ｒ１０）］−、−Ｃ≡Ｎ、Ｒ１１−（Ｃ＝Ｏ）−、Ｒ１１−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｒ１１）−［Ｎ（Ｒ１０）］−（Ｃ＝Ｏ）−、Ｒ１１−Ｏ−、ペルハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、Ｒ１１−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１１−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−および（Ｒ１１）−［Ｎ（Ｒ１０）］−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−からなる群から選択され；
Ｒ９が窒素原子上の置換基である場合、各Ｒ９は独立して、水素、Ｒ１１−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｒ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、Ｒ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ペルハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、Ｒ１１−［Ｎ（Ｒ１０）］−ＳＯ２−、Ｒ１１−（Ｃ＝Ｏ）−、Ｒ１１−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−および（Ｒ１１）−［Ｎ（Ｒ１０）］−（Ｃ＝Ｏ）−からなる群から選択され；
Ｒ１０は、水素または（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり；
Ｒ１１は、水素、Ｒ１２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ３−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）複素環、（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、およびフェニルからなる群から選択され；ここで、前記Ｒ１２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）複素環、（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、およびフェニル置換基のそれぞれは、ハロ、−Ｃ≡Ｎ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、および（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシから独立して選択される１〜３個の部分で置換されていてもよく；
Ｒ１２は、水素、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ１０）複素環、（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、およびフェニルからなる群から選択され；ここで、前記（Ｃ１−Ｃ１０）複素環、（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、およびフェニル置換基は、ハロ、−Ｃ≡Ｎ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、および（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシから独立して選択される１〜３個の部分で置換されていてもよく；
Ｒ１３は、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ペルハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、フェニル、（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ１−Ｃ１０）複素環、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ペルハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、フェノキシ、（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール−Ｏ−、（Ｃ１−Ｃ１０）複素環−Ｏ−、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｓ−、アミノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、［（Ｃ１−Ｃ６）アルキル］２−アミノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−ＮＨ−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−［（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−Ｎ］−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、およびフェニル−（Ｃ＝Ｏ）−［（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−Ｎ］−からなる群から選択され；
Ｘは、＞Ｃ（Ｒ１４）２、＞ＮＲ１５、硫黄、＞Ｓ＝Ｏ、＞ＳＯ２または酸素であり；
各Ｒ１４は独立して、水素、ハロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ペルハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、フェニル、（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ１−Ｃ１０）複素環、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ペルハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、フェノキシ、（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール−Ｏ−、（Ｃ１−Ｃ１０）複素環−Ｏ−、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｓ−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＨ−ＳＯ２−、−ＮＯ２、アミノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、［（Ｃ１−Ｃ６）アルキル］２−アミノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−ＮＨ−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−［（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−Ｎ］−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−［（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−Ｎ］−、−Ｃ≡Ｎ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ１０）複素環−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、Ｈ２Ｎ（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、［（Ｃ１−Ｃ６）アルキル］２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、フェニル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、フェニル−［（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−Ｎ］−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ１０）複素環−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−および（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−からなる群から選択され；ここで、２つのＲ１４置換基は任意に、それらが結合する炭素原子とひとまとめにされて、５員ないし６員炭素環式または複素環式環を形成し；
Ｒ１５は、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、フェニル、（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ１−Ｃ１０）複素環、Ｒ１６−（Ｃ＝Ｏ）−、およびＲ１６−（ＳＯ２）−からなる群から選択され；ここで、前記（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、フェニル、（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールおよび（Ｃ１−Ｃ１０）複素環置換基のそれぞれは独立して、置換基１個につきハロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ペルハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、フェニル、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ１−Ｃ１０）複素環、ホルミル、−Ｃ≡Ｎ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、［（Ｃ１−Ｃ６）アルキル］２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、フェニル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、フェニル−［（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−Ｎ］−（Ｃ＝Ｏ）−、−ＮＯ２、アミノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、［（Ｃ１−Ｃ６）アルキル］２−アミノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−［（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−Ｎ］−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−［（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−Ｎ］−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、［（Ｃ１−Ｃ６）アルキル］２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−［（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−Ｎ］−、［（Ｃ１−Ｃ６）アルキル］２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−［（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−Ｎ］−、フェニル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（フェニル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、フェニル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−［（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−Ｎ］−、（フェニル−）２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−［（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−Ｎ］−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−Ｎ］−、フェニル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、フェニル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−Ｎ］−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２ＮＨ−、フェニル−ＳＯ２ＮＨ−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、フェニル−ＳＯ２−、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ペルハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、フェノキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、［（Ｃ１−Ｃ６）アルキル］２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、フェニル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、および（フェニル−）２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−からなる群から独立して選択される１〜４個の部分によっていずれかの炭素上で置換されていてもよく；ここで、前記（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールおよび（Ｃ１−Ｃ１０）複素環置換基のそれぞれは独立して、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ペルハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、フェニル、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ１−Ｃ１０）複素環、ホルミル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、［（Ｃ１−Ｃ６）アルキル］２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、フェニル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、フェニル−［（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−Ｎ］−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−およびフェニル−ＳＯ２−からなる群から選択される置換基によっていずれかの窒素上で置換されていてもよく；ここで、前記Ｒ１５フェニル置換基が２つの隣接する部分を含有する場合、かかる部分は任意に、それらが結合する炭素原子とひとまとめにされ、５員ないし６員炭素環式または複素環式環を形成し；フェニル代替物を含有する前記部分のそれぞれは、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ペルハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよびペルハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシからなる群から独立して選択される１個または２個のラジカルによって置換されていてもよく；
Ｒ１６は、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ペルハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、フェニル、（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ１−Ｃ１０）複素環、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシおよびペルハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシからなる群から選択され；
各Ｒ１７は独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、フェニル、（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ１−Ｃ１０）複素環および（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキルから選択され；ここで、前記Ｒ１７置換基（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、フェニル、（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ１−Ｃ１０）複素環および（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキルのそれぞれは、ハロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ペルハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、フェニル、（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ１−Ｃ１０）複素環、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ペルハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、フェノキシ、（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール−Ｏ−、（Ｃ１−Ｃ１０）複素環−Ｏ−、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｓ−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＨ−ＳＯ２−、−ＮＯ２、アミノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、［（Ｃ１−Ｃ６）アルキル］２−アミノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−ＮＨ−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−［（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−Ｎ］−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−［（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−Ｎ］−、−Ｃ≡Ｎ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ１０）複素環−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、Ｈ２Ｎ（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、［（Ｃ１−Ｃ６）アルキル］２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、フェニル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、フェニル−［（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−Ｎ］−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ１０）複素環−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−およびフェニル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−からなる群から独立して選択される置換基１個につき１〜４個の部分によっていずれかの炭素原子上で置換されていてもよく；ここで、前記Ｒ１７置換基（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールおよび（Ｃ１−Ｃ１０）複素環のそれぞれは、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ペルハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、フェニル、（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ１−Ｃ１０）複素環、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＨ−ＳＯ２−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ１０）複素環−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、Ｈ２Ｎ（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、［（Ｃ１−Ｃ６）アルキル］２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、フェニル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、フェニル−［（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−Ｎ］−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ１０）複素環−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−およびフェニル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−からなる群から独立して選択される置換基１個につき１つの部分によっていずれかの窒素原子上で置換されていてもよく；ここで、２つのＲ１７（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基が、それらが結合する窒素原子とひとまとめにされ、５ないし６員複素環またはヘテロアリール環が形成される）。
【請求項２】
Ｒ４は（Ｒ９）ｍ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；ｍは１であり；Ｒ９は、Ｒ１１−（Ｃ＝Ｏ）−［Ｎ（Ｒ１０）］−、（Ｒ１１）−［Ｎ（Ｒ１０）］−（Ｃ＝Ｏ）−［Ｎ（Ｒ１０）］−、Ｒ１１−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［Ｎ（Ｒ１０）］−、Ｒ１１−（Ｃ＝Ｏ）−、Ｒ１１−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｒ１１）−［Ｎ（Ｒ１０）］−（Ｃ＝Ｏ）−、Ｒ１１−Ｏ−、Ｒ１１−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１１−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−および（Ｒ１１）−［Ｎ（Ｒ１０）］−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−からなる群から選択され；Ｒ１１は、（Ｃ１−Ｃ１０）複素環、（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、およびフェニルから選択される群から選択され；
ここで、前記の（Ｃ１−Ｃ１０）複素環、（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、およびフェニル置換基のそれぞれは、ハロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、および（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシから独立して選択される１〜３個の部分で置換されていてもよいことを特徴とする、前記各請求項のいずれかに記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ４は（Ｒ９）ｍ−（Ｃ１）アルキルであり；ｍは１であり；Ｒ９は、Ｒ１１−（Ｃ＝Ｏ）−［Ｎ（Ｒ１０）］−、（Ｒ１１）−［Ｎ（Ｒ１０）］−（Ｃ＝Ｏ）−［Ｎ（Ｒ１０）］−、Ｒ１１−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［Ｎ（Ｒ１０）］−、Ｒ１１−（Ｃ＝Ｏ）−、Ｒ１１−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｒ１１）−［Ｎ（Ｒ１０）］−（Ｃ＝Ｏ）−、Ｒ１１−Ｏ−、Ｒ１１−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１１−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−および（Ｒ１１）−［Ｎ（Ｒ１０）］−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−からなる群から選択され；Ｒ１１は、水素、Ｒ１２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールからなる群から選択され；ここで、前記（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール置換基のそれぞれは、ハロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、および（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシから独立して選択される１〜３個の部分で置換されていてもよいことを特徴とする、前記各請求項のいずれかに記載の化合物。
【請求項４】
Ｘは＞Ｃ（Ｒ１４）２であることを特徴とする、前記各請求項のいずれかに記載の化合物。
【請求項５】
Ｘは＞ＮＲ１５であることを特徴とする、前記各請求項のいずれかに記載の化合物。
【請求項６】
Ｘは−Ｓ−であることを特徴とする、前記各請求項のいずれかに記載の化合物。
【請求項７】
Ｘは−Ｏ−であることを特徴とする、前記各請求項のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１は、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、フェニル、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールまたは（Ｃ１−Ｃ１０）複素環であることを特徴とする、前記各請求項のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１は、ハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ペルハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ペルハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、−Ｃ≡Ｎ、−ＮＯ２、アミノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、［（Ｃ１−Ｃ６）アルキル］２−アミノ、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＣＯ２−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−［（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−Ｎ］−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−［（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−Ｎ］−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２ＮＨ−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、置換されていてもよいフェニル−（Ｃ＝Ｏ）−、置換されていてもよいフェニル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、置換されていてもよいフェノキシ、置換されていてもよいフェニル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、置換されていてもよいフェニル−［（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−Ｎ］−（Ｃ＝Ｏ）−、置換されていてもよいフェニル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−および置換されていてもよいフェニル−（Ｃ＝Ｏ）−［（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−Ｎ］−から独立して選択される１〜４個の基で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであることを特徴とする、前記各請求項のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１は（Ｒ１７）２−Ｎ−であり、各Ｒ１７は独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、フェニル、（Ｃ１−Ｃ１０）複素環および（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキルから選択され；ここで、前記Ｒ１７、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、フェニル、（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ１−Ｃ１０）複素環および（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル置換基のそれぞれは、ハロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ペルハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、フェニル、（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ１−Ｃ１０）複素環、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ペルハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、フェノキシ、（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール−Ｏ−、（Ｃ１−Ｃ１０）複素環−Ｏ−、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｓ−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＨ−ＳＯ２−、−ＮＯ２、アミノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、［（Ｃ１−Ｃ６）アルキル］２−アミノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−ＮＨ−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−［（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−Ｎ］−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−［（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−Ｎ］−、−Ｃ≡Ｎ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ１０）複素環−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、Ｈ２Ｎ（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、［（Ｃ１−Ｃ６）アルキル］２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、フェニル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、フェニル−［（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−Ｎ］−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ１０）複素環−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−およびフェニル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−からなる群から独立して選択される１〜４個の部分によって置換されていてもよく；２つのＲ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基を窒素原子とひとまとめにして、５ないし６員複素環またはヘテロアリール環を形成することができることを特徴とする、前記各請求項のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】
ｓは、１〜４および０の整数であり、Ｒ２のうち１つまたは２つが、ハロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ペルハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ペルハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、［（Ｃ１−Ｃ６）アルキル］２−アミノ、−Ｃ≡Ｎ、およびＨ２Ｎ（Ｃ＝Ｏ）−からなる群から独立して選択されることを特徴とする、前記各請求項のいずれかに記載の化合物。
【請求項１２】
ｓは、１〜３の整数であり、各Ｒ２は独立して、フルオロ、クロロおよびメチルからなる群から選択されることを特徴とする、前記各請求項のいずれかに記載の化合物。
【請求項１３】
前記化合物が：
１−エチル−３−［２−（３−イソプロピル−［１、２、４］トリアゾロ［４、３−ａ］ピリジン−６−イルスルファニル）−ベンジル］−尿素；
エチル−カルバミン酸２−（３−イソプロピル−［１、２、４］トリアゾロ［４、３−ａ］ピリジン−６−イルスルファニル）−ベンジルエステル；
［２−（３−イソプロピル−［１、２、４］トリアゾロ［４、３−ａ］ピリジン−６−イルスルファニル）−ベンジル］−カルバミン酸エチルエステル；
１−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−３−［２−（３−イソプロピル−［１、２、４］トリアゾロ［４、３−ａ］ピリジン−６−イルスルファニル）−ベンジル］−尿素；
エチル−カルバミン酸２−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−［１、２、４］トリアゾロ［４、３−ａ］ピリジン−６−イルスルファニル）−ベンジルエステル；
１−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−イソオキサゾール−３−イル）−３−［２−（３−イソプロピル−［１、２、４］トリアゾロ［４、３−ａ］ピリジン−６−イルスルファニル）−ベンジル］−尿素；
エチル−カルバミン酸５−フルオロ−２−（３−イソプロピル−［１、２、４］トリアゾロ［４、３−ａ］ピリジン−６−イルスルファニル）−ベンジルエステル；
エチル−カルバミン酸２−フルオロ−６−（３−イソプロピル−［１、２、４］トリアゾロ［４、３−ａ］ピリジン−６−イルスルファニル）−ベンジルエステル；
Ｎ−エチル−３−［２−（３−イソプロピル−［１、２、４］トリアゾロ［４、３−ａ］ピリジン−６−イルスルファニル）−フェニル］−アクリルアミド；からなる群から選択されることを特徴とする、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
ヒトを含む哺乳動物における、関節炎、乾癬性関節炎、ライター症候群、慢性関節リウマチ、痛風、外傷性関節炎、風疹関節炎および急性滑膜炎、慢性関節リウマチ、リウマチ様脊椎炎、変形性関節症、痛風性関節炎および他の関節炎症状、敗血症、敗血症性ショック、内毒素性ショック、グラム陰性敗血症、トキシックショック症候群、アルツハイマー病、脳卒中、神経外傷、喘息、成人型呼吸窮迫症候群、大脳マラリア、慢性肺炎症性疾患、珪肺症、肺サルコイドーシス、骨吸収疾患、骨粗鬆症、再狭窄、心臓および腎臓再潅流障害、虚血性壊死、心筋梗塞、脳卒中、やけど、血栓症、糸球体腎炎、糖尿病、移植片対宿主反応、同種移植拒絶、炎症性腸疾患、クローン病、潰瘍性大腸炎、多発性硬化症、筋変性、湿疹、接触皮膚炎、乾癬、日焼け、および結膜炎からなる群から選択される症状を治療する方法であって、かかる症状を治療するのに有効な量の前記各請求項のいずれかに記載の化合物を前記哺乳動物に投与することを含むことを特徴とする方法。
【請求項１５】
関節炎、乾癬性関節炎、ライター症候群、慢性関節リウマチ、痛風、外傷性関節炎、風疹関節炎および急性滑膜炎、慢性関節リウマチ、リウマチ様脊椎炎、変形性関節症、痛風性関節炎および他の関節炎症状、敗血症、敗血症性ショック、内毒素性ショック、グラム陰性敗血症、トキシックショック症候群、アルツハイマー病、脳卒中、神経外傷、喘息、成人型呼吸窮迫症候群、大脳マラリア、慢性肺炎症性疾患、珪肺症、肺サルコイドーシス、骨吸収疾患、骨粗鬆症、再狭窄、心臓および腎臓再潅流障害、血栓症、糸球体腎炎、糖尿病、移植片対宿主反応、同種移植拒絶、炎症性腸疾患、クローン病、潰瘍性大腸炎、多発性硬化症、筋変性、湿疹、接触皮膚炎、乾癬、日焼け、および結膜炎からなる群から選択される症状を治療するための医薬組成物であって、かかる治療に有効な量の前記各請求項のいずれかに記載の化合物と、薬学的に許容できる担体と、を含むことを特徴とする医薬組成物。
【請求項１】
次式Ｉの化合物またはその薬学的に許容できる塩。
【化１】
（式中、Ｒ１は、水素、−Ｃ≡Ｎ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、フェニル、（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ１−Ｃ１０）複素環および（Ｒ１７）２−Ｎ−からなる置換基の群から選択され；ここで、前記の（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、フェニル、（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールおよび（Ｃ１−Ｃ１０）各複素環置換基は独立して、ハロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ペルハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、フェニル、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ１−Ｃ１０）複素環、ホルミル、−Ｃ≡Ｎ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、［（Ｃ１−Ｃ６）アルキル］２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、フェニル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、フェニル−［（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−Ｎ］−（Ｃ＝Ｏ）−、−ＮＯ２、アミノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、［（Ｃ１−Ｃ６）アルキル］２−アミノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−［（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−Ｎ］−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−［（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−Ｎ］−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、［（Ｃ１−Ｃ６）アルキル］２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−［（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−Ｎ］−、［（Ｃ１−Ｃ６）アルキル］２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−［（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−Ｎ］−、フェニル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（フェニル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、フェニル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−［（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−Ｎ］−、（フェニル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−［（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−Ｎ］−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−Ｎ］−、フェニル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、フェニル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−Ｎ］−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２ＮＨ−、フェニル−ＳＯ２ＮＨ−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、フェニル−ＳＯ２−、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ペルハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、フェノキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、［（Ｃ１−Ｃ６）アルキル］２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、フェニル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−および（フェニル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−からなる群から独立して選択される部分１〜４個によって置換されていてもよく；ここで、前記Ｒ１フェニル置換基が２つの隣接する部分を含有する場合、かかる部分は任意に、それらが結合する炭素原子とひとまとめにされ、５員ないし６員炭素環式または複素環式環を形成し；フェニル代替物（ａｌｔｅｒｎａｔｉｖｅ）を含有する前記部分のそれぞれは、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ペルハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよびペルハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシからなる群から独立して選択される１個または２個のラジカルによって置換されていてもよく；
ｓは、０〜４の整数であり；
各Ｒ２は独立して、水素、ハロ、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、および−ＣＦ３からなる群から独立して選択され；
Ｒ３は、Ｒ４、Ｒ５−（ＮＲ６）−、Ｒ５−Ｓ−、Ｒ５−（Ｓ＝Ｏ）−、Ｒ５−（ＳＯ２）−、Ｒ５−ＳＯ２−ＮＲ６−、Ｒ５−（ＮＲ６）−ＳＯ２−、Ｒ５−Ｏ−、Ｒ５−（Ｃ＝Ｏ）−、Ｒ５−（ＮＲ６）−（Ｃ＝Ｏ）−、Ｒ５−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ６−、Ｒ５−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、Ｒ５−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、Ｒ５−ＣＲ７＝ＣＲ８−またはＲ５−Ｃ≡Ｃ−であり；
Ｒ４は、水素、ハロ、−Ｃ≡Ｎ、（Ｒ９）ｍ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｒ９）ｍ−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、ペルハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｒ９）ｍ−フェニル、（Ｒ９）ｍ−（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｒ９）ｍ−（Ｃ１−Ｃ１０）複素環または（Ｒ９）ｍ−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキルであり、
Ｒ５は、水素、−Ｃ≡Ｎ、（Ｒ９）ｍ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｒ９）ｍ−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｒ９）ｍ−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ペルハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｒ９）ｍ−フェニル、（Ｒ９）ｍ−（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｒ９）ｍ−（Ｃ１−Ｃ１０）複素環、または（Ｒ９）ｍ−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキルであり；
ｍは、１〜３の整数であり；
Ｒ６は、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、フェニル、（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ１−Ｃ１０）複素環、Ｒ１３−（Ｃ＝Ｏ）−、およびＲ１３−（ＳＯ２）−からなる群から選択され；ここで、前記の（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、フェニル、（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールおよび（Ｃ１−Ｃ１０）複素環置換基のそれぞれは独立して、ハロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ペルハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、フェニル、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ１−Ｃ１０）複素環、ホルミル、−Ｃ≡Ｎ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、［（Ｃ１−Ｃ６）アルキル］２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、フェニル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、フェニル−［（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−Ｎ］−（Ｃ＝Ｏ）−、−ＮＯ２、アミノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、［（Ｃ１−Ｃ６）アルキル］２−アミノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−［（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−Ｎ］−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−［（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−Ｎ］−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、［（Ｃ１−Ｃ６）アルキル］２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−［（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−Ｎ］−、［（Ｃ１−Ｃ６）アルキル］２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−［（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−Ｎ］−、フェニル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（フェニル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、フェニル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−［（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−Ｎ］−、（フェニル−）２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−［（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−Ｎ］−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−Ｎ］−、フェニル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、フェニル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−Ｎ］−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２ＮＨ−、フェニル−ＳＯ２ＮＨ−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、フェニル−ＳＯ２−、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ペルハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、フェノキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、［（Ｃ１−Ｃ６）アルキル］２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、フェニル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、および（フェニル−）２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−からなる群から独立して選択される置換基１個につき１〜４個の部分によって、いずれかの炭素原子上で置換されていてもよく；ここで、前記Ｒ６フェニル置換基が２つの隣接する部分を含有する場合、かかる部分は任意に、それらが結合する炭素原子とひとまとめにされ、５員ないし６員炭素環式または複素環式環を形成し；フェニル代替物を含有する前記部分のそれぞれは（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ペルハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよびペルハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシからなる群から独立して選択される１個または２個のラジカルによって置換されていてもよく；
Ｒ７は、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ペルハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、フェニル、（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ１−Ｃ１０）複素環、および（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ８は、水素、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
ここで、Ｒ９が炭素原子上の置換基である場合、各Ｒ９は独立して、水素、ハロ、Ｒ１１−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｒ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、Ｒ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、アジド、ペルハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｓ−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、Ｒ１１−［Ｎ（Ｒ１０）］−ＳＯ２−、−ＮＯ２、（Ｒ１１）２Ｎ−、Ｒ１１−ＳＯ２−［Ｎ（Ｒ１０）］−、Ｒ１１−（Ｃ＝Ｏ）−［Ｎ（Ｒ１０）］−、（Ｒ１１）−［Ｎ（Ｒ１０）］−（Ｃ＝Ｏ）−［Ｎ（Ｒ１０）］−、Ｒ１１−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［Ｎ（Ｒ１０）］−、−Ｃ≡Ｎ、Ｒ１１−（Ｃ＝Ｏ）−、Ｒ１１−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｒ１１）−［Ｎ（Ｒ１０）］−（Ｃ＝Ｏ）−、Ｒ１１−Ｏ−、ペルハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、Ｒ１１−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１１−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−および（Ｒ１１）−［Ｎ（Ｒ１０）］−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−からなる群から選択され；
Ｒ９が窒素原子上の置換基である場合、各Ｒ９は独立して、水素、Ｒ１１−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｒ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、Ｒ１１−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ペルハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、Ｒ１１−［Ｎ（Ｒ１０）］−ＳＯ２−、Ｒ１１−（Ｃ＝Ｏ）−、Ｒ１１−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−および（Ｒ１１）−［Ｎ（Ｒ１０）］−（Ｃ＝Ｏ）−からなる群から選択され；
Ｒ１０は、水素または（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり；
Ｒ１１は、水素、Ｒ１２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ３−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ１０）複素環、（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、およびフェニルからなる群から選択され；ここで、前記Ｒ１２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）複素環、（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、およびフェニル置換基のそれぞれは、ハロ、−Ｃ≡Ｎ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、および（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシから独立して選択される１〜３個の部分で置換されていてもよく；
Ｒ１２は、水素、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ１０）複素環、（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、およびフェニルからなる群から選択され；ここで、前記（Ｃ１−Ｃ１０）複素環、（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、およびフェニル置換基は、ハロ、−Ｃ≡Ｎ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、および（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシから独立して選択される１〜３個の部分で置換されていてもよく；
Ｒ１３は、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ペルハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、フェニル、（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ１−Ｃ１０）複素環、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ペルハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、フェノキシ、（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール−Ｏ−、（Ｃ１−Ｃ１０）複素環−Ｏ−、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｓ−、アミノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、［（Ｃ１−Ｃ６）アルキル］２−アミノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−ＮＨ−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−［（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−Ｎ］−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、およびフェニル−（Ｃ＝Ｏ）−［（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−Ｎ］−からなる群から選択され；
Ｘは、＞Ｃ（Ｒ１４）２、＞ＮＲ１５、硫黄、＞Ｓ＝Ｏ、＞ＳＯ２または酸素であり；
各Ｒ１４は独立して、水素、ハロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ペルハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、フェニル、（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ１−Ｃ１０）複素環、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ペルハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、フェノキシ、（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール−Ｏ−、（Ｃ１−Ｃ１０）複素環−Ｏ−、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｓ−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＨ−ＳＯ２−、−ＮＯ２、アミノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、［（Ｃ１−Ｃ６）アルキル］２−アミノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−ＮＨ−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−［（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−Ｎ］−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−［（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−Ｎ］−、−Ｃ≡Ｎ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ１０）複素環−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、Ｈ２Ｎ（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、［（Ｃ１−Ｃ６）アルキル］２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、フェニル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、フェニル−［（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−Ｎ］−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ１０）複素環−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−および（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−からなる群から選択され；ここで、２つのＲ１４置換基は任意に、それらが結合する炭素原子とひとまとめにされて、５員ないし６員炭素環式または複素環式環を形成し；
Ｒ１５は、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、フェニル、（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ１−Ｃ１０）複素環、Ｒ１６−（Ｃ＝Ｏ）−、およびＲ１６−（ＳＯ２）−からなる群から選択され；ここで、前記（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、フェニル、（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールおよび（Ｃ１−Ｃ１０）複素環置換基のそれぞれは独立して、置換基１個につきハロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ペルハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、フェニル、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ１−Ｃ１０）複素環、ホルミル、−Ｃ≡Ｎ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、［（Ｃ１−Ｃ６）アルキル］２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、フェニル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、フェニル−［（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−Ｎ］−（Ｃ＝Ｏ）−、−ＮＯ２、アミノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、［（Ｃ１−Ｃ６）アルキル］２−アミノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−［（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−Ｎ］−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−［（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−Ｎ］−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、［（Ｃ１−Ｃ６）アルキル］２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−［（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−Ｎ］−、［（Ｃ１−Ｃ６）アルキル］２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−［（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−Ｎ］−、フェニル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（フェニル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、フェニル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−［（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−Ｎ］−、（フェニル−）２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−［（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−Ｎ］−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−Ｎ］−、フェニル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、フェニル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−Ｎ］−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２ＮＨ−、フェニル−ＳＯ２ＮＨ−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、フェニル−ＳＯ２−、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ペルハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、フェノキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、［（Ｃ１−Ｃ６）アルキル］２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、フェニル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、および（フェニル−）２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−からなる群から独立して選択される１〜４個の部分によっていずれかの炭素上で置換されていてもよく；ここで、前記（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールおよび（Ｃ１−Ｃ１０）複素環置換基のそれぞれは独立して、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ペルハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、フェニル、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ１−Ｃ１０）複素環、ホルミル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、［（Ｃ１−Ｃ６）アルキル］２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、フェニル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、フェニル−［（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−Ｎ］−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−およびフェニル−ＳＯ２−からなる群から選択される置換基によっていずれかの窒素上で置換されていてもよく；ここで、前記Ｒ１５フェニル置換基が２つの隣接する部分を含有する場合、かかる部分は任意に、それらが結合する炭素原子とひとまとめにされ、５員ないし６員炭素環式または複素環式環を形成し；フェニル代替物を含有する前記部分のそれぞれは、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ペルハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよびペルハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシからなる群から独立して選択される１個または２個のラジカルによって置換されていてもよく；
Ｒ１６は、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ペルハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、フェニル、（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ１−Ｃ１０）複素環、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシおよびペルハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシからなる群から選択され；
各Ｒ１７は独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、フェニル、（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ１−Ｃ１０）複素環および（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキルから選択され；ここで、前記Ｒ１７置換基（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、フェニル、（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ１−Ｃ１０）複素環および（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキルのそれぞれは、ハロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ペルハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、フェニル、（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ１−Ｃ１０）複素環、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ペルハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、フェノキシ、（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール−Ｏ−、（Ｃ１−Ｃ１０）複素環−Ｏ−、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｓ−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＨ−ＳＯ２−、−ＮＯ２、アミノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、［（Ｃ１−Ｃ６）アルキル］２−アミノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−ＮＨ−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−［（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−Ｎ］−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−［（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−Ｎ］−、−Ｃ≡Ｎ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ１０）複素環−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、Ｈ２Ｎ（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、［（Ｃ１−Ｃ６）アルキル］２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、フェニル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、フェニル−［（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−Ｎ］−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ１０）複素環−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−およびフェニル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−からなる群から独立して選択される置換基１個につき１〜４個の部分によっていずれかの炭素原子上で置換されていてもよく；ここで、前記Ｒ１７置換基（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールおよび（Ｃ１−Ｃ１０）複素環のそれぞれは、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ペルハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、フェニル、（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ１−Ｃ１０）複素環、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＨ−ＳＯ２−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ１０）複素環−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、Ｈ２Ｎ（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、［（Ｃ１−Ｃ６）アルキル］２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、フェニル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、フェニル−［（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−Ｎ］−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ１０）複素環−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−およびフェニル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−からなる群から独立して選択される置換基１個につき１つの部分によっていずれかの窒素原子上で置換されていてもよく；ここで、２つのＲ１７（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基が、それらが結合する窒素原子とひとまとめにされ、５ないし６員複素環またはヘテロアリール環が形成される）。
【請求項２】
Ｒ４は（Ｒ９）ｍ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；ｍは１であり；Ｒ９は、Ｒ１１−（Ｃ＝Ｏ）−［Ｎ（Ｒ１０）］−、（Ｒ１１）−［Ｎ（Ｒ１０）］−（Ｃ＝Ｏ）−［Ｎ（Ｒ１０）］−、Ｒ１１−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［Ｎ（Ｒ１０）］−、Ｒ１１−（Ｃ＝Ｏ）−、Ｒ１１−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｒ１１）−［Ｎ（Ｒ１０）］−（Ｃ＝Ｏ）−、Ｒ１１−Ｏ−、Ｒ１１−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１１−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−および（Ｒ１１）−［Ｎ（Ｒ１０）］−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−からなる群から選択され；Ｒ１１は、（Ｃ１−Ｃ１０）複素環、（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、およびフェニルから選択される群から選択され；
ここで、前記の（Ｃ１−Ｃ１０）複素環、（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、およびフェニル置換基のそれぞれは、ハロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、および（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシから独立して選択される１〜３個の部分で置換されていてもよいことを特徴とする、前記各請求項のいずれかに記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ４は（Ｒ９）ｍ−（Ｃ１）アルキルであり；ｍは１であり；Ｒ９は、Ｒ１１−（Ｃ＝Ｏ）−［Ｎ（Ｒ１０）］−、（Ｒ１１）−［Ｎ（Ｒ１０）］−（Ｃ＝Ｏ）−［Ｎ（Ｒ１０）］−、Ｒ１１−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［Ｎ（Ｒ１０）］−、Ｒ１１−（Ｃ＝Ｏ）−、Ｒ１１−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｒ１１）−［Ｎ（Ｒ１０）］−（Ｃ＝Ｏ）−、Ｒ１１−Ｏ−、Ｒ１１−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、Ｒ１１−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−および（Ｒ１１）−［Ｎ（Ｒ１０）］−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−からなる群から選択され；Ｒ１１は、水素、Ｒ１２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールからなる群から選択され；ここで、前記（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール置換基のそれぞれは、ハロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、および（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシから独立して選択される１〜３個の部分で置換されていてもよいことを特徴とする、前記各請求項のいずれかに記載の化合物。
【請求項４】
Ｘは＞Ｃ（Ｒ１４）２であることを特徴とする、前記各請求項のいずれかに記載の化合物。
【請求項５】
Ｘは＞ＮＲ１５であることを特徴とする、前記各請求項のいずれかに記載の化合物。
【請求項６】
Ｘは−Ｓ−であることを特徴とする、前記各請求項のいずれかに記載の化合物。
【請求項７】
Ｘは−Ｏ−であることを特徴とする、前記各請求項のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１は、置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、フェニル、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールまたは（Ｃ１−Ｃ１０）複素環であることを特徴とする、前記各請求項のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１は、ハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ペルハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ペルハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、−Ｃ≡Ｎ、−ＮＯ２、アミノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、［（Ｃ１−Ｃ６）アルキル］２−アミノ、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＣＯ２−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−［（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−Ｎ］−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−［（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−Ｎ］−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２ＮＨ−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、置換されていてもよいフェニル−（Ｃ＝Ｏ）−、置換されていてもよいフェニル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、置換されていてもよいフェノキシ、置換されていてもよいフェニル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、置換されていてもよいフェニル−［（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−Ｎ］−（Ｃ＝Ｏ）−、置換されていてもよいフェニル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−および置換されていてもよいフェニル−（Ｃ＝Ｏ）−［（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−Ｎ］−から独立して選択される１〜４個の基で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであることを特徴とする、前記各請求項のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１は（Ｒ１７）２−Ｎ−であり、各Ｒ１７は独立して、水素、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、フェニル、（Ｃ１−Ｃ１０）複素環および（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキルから選択され；ここで、前記Ｒ１７、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、フェニル、（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ１−Ｃ１０）複素環および（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル置換基のそれぞれは、ハロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、ペルハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、フェニル、（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、（Ｃ１−Ｃ１０）複素環、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ペルハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、フェノキシ、（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール−Ｏ−、（Ｃ１−Ｃ１０）複素環−Ｏ−、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｓ−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＨ−ＳＯ２−、−ＮＯ２、アミノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、［（Ｃ１−Ｃ６）アルキル］２−アミノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＳＯ２−ＮＨ−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−［（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−Ｎ］−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−［（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−Ｎ］−、−Ｃ≡Ｎ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、フェニル−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ１０）複素環−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、Ｈ２Ｎ（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、［（Ｃ１−Ｃ６）アルキル］２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、フェニル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、フェニル−［（（Ｃ１−Ｃ６）アルキル）−Ｎ］−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ１０）複素環−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−およびフェニル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−からなる群から独立して選択される１〜４個の部分によって置換されていてもよく；２つのＲ２（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基を窒素原子とひとまとめにして、５ないし６員複素環またはヘテロアリール環を形成することができることを特徴とする、前記各請求項のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】
ｓは、１〜４および０の整数であり、Ｒ２のうち１つまたは２つが、ハロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ペルハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ペルハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、アミノ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキルアミノ、［（Ｃ１−Ｃ６）アルキル］２−アミノ、−Ｃ≡Ｎ、およびＨ２Ｎ（Ｃ＝Ｏ）−からなる群から独立して選択されることを特徴とする、前記各請求項のいずれかに記載の化合物。
【請求項１２】
ｓは、１〜３の整数であり、各Ｒ２は独立して、フルオロ、クロロおよびメチルからなる群から選択されることを特徴とする、前記各請求項のいずれかに記載の化合物。
【請求項１３】
前記化合物が：
１−エチル−３−［２−（３−イソプロピル−［１、２、４］トリアゾロ［４、３−ａ］ピリジン−６−イルスルファニル）−ベンジル］−尿素；
エチル−カルバミン酸２−（３−イソプロピル−［１、２、４］トリアゾロ［４、３−ａ］ピリジン−６−イルスルファニル）−ベンジルエステル；
［２−（３−イソプロピル−［１、２、４］トリアゾロ［４、３−ａ］ピリジン−６−イルスルファニル）−ベンジル］−カルバミン酸エチルエステル；
１−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−３−［２−（３−イソプロピル−［１、２、４］トリアゾロ［４、３−ａ］ピリジン−６−イルスルファニル）−ベンジル］−尿素；
エチル−カルバミン酸２−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−［１、２、４］トリアゾロ［４、３−ａ］ピリジン−６−イルスルファニル）−ベンジルエステル；
１−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−イソオキサゾール−３−イル）−３−［２−（３−イソプロピル−［１、２、４］トリアゾロ［４、３−ａ］ピリジン−６−イルスルファニル）−ベンジル］−尿素；
エチル−カルバミン酸５−フルオロ−２−（３−イソプロピル−［１、２、４］トリアゾロ［４、３−ａ］ピリジン−６−イルスルファニル）−ベンジルエステル；
エチル−カルバミン酸２−フルオロ−６−（３−イソプロピル−［１、２、４］トリアゾロ［４、３−ａ］ピリジン−６−イルスルファニル）−ベンジルエステル；
Ｎ−エチル−３−［２−（３−イソプロピル−［１、２、４］トリアゾロ［４、３−ａ］ピリジン−６−イルスルファニル）−フェニル］−アクリルアミド；からなる群から選択されることを特徴とする、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
ヒトを含む哺乳動物における、関節炎、乾癬性関節炎、ライター症候群、慢性関節リウマチ、痛風、外傷性関節炎、風疹関節炎および急性滑膜炎、慢性関節リウマチ、リウマチ様脊椎炎、変形性関節症、痛風性関節炎および他の関節炎症状、敗血症、敗血症性ショック、内毒素性ショック、グラム陰性敗血症、トキシックショック症候群、アルツハイマー病、脳卒中、神経外傷、喘息、成人型呼吸窮迫症候群、大脳マラリア、慢性肺炎症性疾患、珪肺症、肺サルコイドーシス、骨吸収疾患、骨粗鬆症、再狭窄、心臓および腎臓再潅流障害、虚血性壊死、心筋梗塞、脳卒中、やけど、血栓症、糸球体腎炎、糖尿病、移植片対宿主反応、同種移植拒絶、炎症性腸疾患、クローン病、潰瘍性大腸炎、多発性硬化症、筋変性、湿疹、接触皮膚炎、乾癬、日焼け、および結膜炎からなる群から選択される症状を治療する方法であって、かかる症状を治療するのに有効な量の前記各請求項のいずれかに記載の化合物を前記哺乳動物に投与することを含むことを特徴とする方法。
【請求項１５】
関節炎、乾癬性関節炎、ライター症候群、慢性関節リウマチ、痛風、外傷性関節炎、風疹関節炎および急性滑膜炎、慢性関節リウマチ、リウマチ様脊椎炎、変形性関節症、痛風性関節炎および他の関節炎症状、敗血症、敗血症性ショック、内毒素性ショック、グラム陰性敗血症、トキシックショック症候群、アルツハイマー病、脳卒中、神経外傷、喘息、成人型呼吸窮迫症候群、大脳マラリア、慢性肺炎症性疾患、珪肺症、肺サルコイドーシス、骨吸収疾患、骨粗鬆症、再狭窄、心臓および腎臓再潅流障害、血栓症、糸球体腎炎、糖尿病、移植片対宿主反応、同種移植拒絶、炎症性腸疾患、クローン病、潰瘍性大腸炎、多発性硬化症、筋変性、湿疹、接触皮膚炎、乾癬、日焼け、および結膜炎からなる群から選択される症状を治療するための医薬組成物であって、かかる治療に有効な量の前記各請求項のいずれかに記載の化合物と、薬学的に許容できる担体と、を含むことを特徴とする医薬組成物。
【公表番号】特表２００６−５１７５８０（Ｐ２００６−５１７５８０Ａ）
【公表日】平成１８年７月２７日（２００６．７．２７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５０２４２８（Ｐ２００６−５０２４２８）
【出願日】平成１６年２月３日（２００４．２．３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００４／０００３６３
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０７２０７２
【国際公開日】平成１６年８月２６日（２００４．８．２６）
【出願人】（３９７０６７１５２）ファイザー・プロダクツ・インク (504)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１８年７月２７日（２００６．７．２７）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年２月３日（２００４．２．３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００４／０００３６３
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０７２０７２
【国際公開日】平成１６年８月２６日（２００４．８．２６）
【出願人】（３９７０６７１５２）ファイザー・プロダクツ・インク (504)
【Ｆターム（参考）】
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