新規なイミダゾロン誘導体、医薬としてのそれの製造、医薬組成物、およびタンパク質キナーゼ阻害薬、特にＣＤＣ７阻害薬としてのそれの使用
本発明は、式（Ｉ）の製造物［式中、Ｘ−ＹはＮＨ−Ｃ（Ｓ）、Ｎ＝Ｃ−ＮＲ７Ｒ８、Ｎ＝Ｃ−ＳＲ、Ｎ＝Ｃ−ＲまたはＮ＝Ｃ−ＯＲであり；ＲおよびＲ１はＨまたは置換されていても良いシクロアルキル、アルキル、複素環アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり；Ｒ２はＨ、Ｈａｌまたはアルキルであり；Ｒ３はＨ、Ｈａｌ、ＯＨ、アルキルまたはアルコキシであり；Ｒ４はＨ、Ｈａｌ、ＣＮまたはアルキルであり；Ｒ５は必須としてＨ、Ｈａｌ、ＯＨ、ＮＲ７Ｒ８、シクロアルキル、アルキル、アルコキシ、複素環アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、これらは置換されていても良く；Ｒ６はＨ、Ｈａｌ、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨアルク、Ｎ（アルク）２、アルキルまたはアルコキシであり；Ｒ７およびＲ８は、一方がＨまたは置換されていても良いアルクであり、他方がＨまたは置換されていても良いシクロアルキル、アルキル、複素環アルキル、ヘテロアリールもしくはアリールであるものであり；あるいはＲ７およびＲ８はＮと一体となって、Ｏ、ＳもしくはＮを含んでいても良い置換されていても良い環状基を形成ている。］に関するものである。本発明はまた、医薬として、そして実質的にはタンパク質キナーゼ阻害薬、特にはＣＤＣ７阻害薬として使用される前記製造物の異性体および塩に関するものでもある。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式（Ｉ）の製造物。
【化９】
［式中、
Ｘ−Ｙは、ＮＨ−Ｃ（Ｓ）、Ｎ＝Ｃ−ＮＲ７Ｒ８、Ｎ＝Ｃ−ＳＲ、Ｎ＝Ｃ−ＲまたはＮ＝Ｃ−ＯＲを表し；
Ｒ１は、水素原子、シクロアルキル基またはアルキル、複素環アルキル、アリールまたはヘテロアリール基を表し、これらの基はいずれも置換されていても良く；
ＲはＲ１と同一であっても異なっていても良く、Ｒ１の要素から選択され；
Ｒ２は、水素原子、ハロゲン原子またはアルキル基を表し；
Ｒ３は、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシル基またはアルキルもしくはアルコキシ基を表し；
Ｒ４は、水素原子、ハロゲン原子またはシアノ、ＣＦ３もしくはアルキル基を表し；
Ｒ５は、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシル、シアノ、ＮＲ７Ｒ８、ＣＯＮＲ７Ｒ８、ＮＲ１１ＣＯＲ１２基、またはシクロアルキル、アルキル、アルコキシ、複素環アルキル、アリールもしくはヘテロアリール基を表し、これら最後に言及した基はいずれも置換されていても良く；
Ｒ６は、水素原子、ハロゲン原子またはＮＲ７Ｒ８、アルキルもしくはアルコキシ基を表し；
Ｒ７およびＲ８は次の通りであり、
Ｒ７およびＲ８は同一であっても異なっていても良く、Ｒ７およびＲ８のうちの一方は水素原子または置換されていても良いアルキル基を表し；Ｒ７およびＲ８のうちの他方は水素原子またはシクロアルキル、アルキル、複素環アルキル、ヘテロアリールまたはアリール基を表し、これらの基はいずれも置換されていても良く；
あるいは、Ｒ７およびＲ８は、これらが結合している窒素原子と一体となって、Ｏ、ＳもしくはＮから選択される１以上の他のヘテロ原子を有していても良い３から７環員から形成された環状基を形成しており、ＮはＲ１１で置換されていても良く、前記環状基自体は置換されていても良く；
前記アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびアリール基の全てはならびに置換されていても良いと示されているＲ７およびＲ８がこれらが結合している窒素原子とともに形成していることができる前記環状基は、ハロゲン原子ならびにヒドロキシル、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＮＲ９Ｒ１０、ＮＨＣＯＲ１１、ＮＨＣＯ２Ｒ１１、ＮＨＣＯＮＲ９Ｒ１０、ＮＨＳＯ２Ｒ１３、ＣＯＯＨ、ＣＯＯアルク、ＣＯＮＲ９Ｒ１０、ＳＯ２ＮＲ９Ｒ１０、アルコキシ、アルキルチオ、ハロアルコキシ、ハロアルキルチオ、アルキル、フルオロアルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびフェニル基から選択される同一でも異なっていても良い１以上の基で置換されていても良く、これら前述のヘテロアリール、アリールおよびフェニル基自体はハロゲン原子ならびにヒドロキシル、ＮＨ２、ＮＨ（アルク）、Ｎ（アルク）２、アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシ基から選択される同一でも異なっていても良い１以上の基で置換されていても良く；
Ｒ９およびＲ１０は下記の通りであり、
Ｒ９およびＲ１０は同一であっても異なっていても良く、Ｒ９およびＲ１０のうちの一方は水素原子またはハロゲン原子ならびにヒドロキシルおよびアルコキシ基から選択される同一でも異なっていても良い１以上の基で置換されていても良いアルキル基を表し；
Ｒ９およびＲ１０のうちの他方は水素原子またはシクロアルキル、アルキル、複素環アルキル、ヘテロアリールもしくはアリール基を表し、これらいずれの基もそれ自体がハロゲン原子ならびにヒドロキシル、ＮＨ２、ＮＨ（アルク）、Ｎ（アルク）２、アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシ基から選択される同一でも異なっていても良い１以上の基で置換されていても良く；
あるいは、Ｒ９およびＲ１０は、これらが結合している窒素原子と一体となって、Ｏ、ＳもしくはＮから選択される１以上の他のヘテロ原子を有していても良い３から７環員から形成された環状基を形成しており、ＮはＲ１２で置換されていても良く、前記環状基自体は、ハロゲン原子ならびにヒドロキシル、ＮＨ２、ＮＨ（アルク）、Ｎ（アルク）２、アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシ基から選択される同一でも異なっていても良い１以上の基で置換されていても良く；
Ｒ１１およびＲ１２は同一であっても異なっていても良く、水素原子またはハロゲン原子ならびにヒドロキシルおよびアルコキシ基から選択される同一でも異なっていても良い１以上の基で置換されていても良いアルキルもしくはフェニル基を表し、前記フェニル基自体は１以上のアルキル基で置換されていても良く；
Ｒ１３は、ハロゲン原子ならびにヒドロキシルおよびアルコキシ基から選択される同一でも異なっていても良い１以上の基で置換されていても良いアルキルまたはフェニル基を表し、前記フェニル基自体が１以上のアルキル基で置換されていても良く；
上記のアルキル（アルク）およびアルコキシ基はいずれも、直鎖もしくは分岐であり、最大で１２個の炭素原子を含み；
理解すべき点として、下記の条件：
−Ｒ２が、水素を表し、
−Ｒ３が、水素またはアルキルを表し、
−Ｘ−Ｙが、Ｎ＝Ｃ−ＮＲ７Ｒ８、Ｎ＝Ｃ−ＳＲまたはＮ＝ＣＲを表し、ＸがＮを表し、Ｙが＝Ｃ−ＮＲ７Ｒ８、＝Ｃ−ＳＲまたは＝ＣＲを表し、Ｒがアリールまたはヘテロアリールを表し；
−Ｒ１が、Ｈまたはアルクを表し；
−Ｒ４、Ｒ５およびＲ６が、これらのうちの二つがＨを表し、他方が水素、ＮＨ２またはＮＨアルクを表す、
という条件全てを満足する式（Ｉ）の製造物が除外され；
前記式（Ｉ）の製造物は、全ての可能である互変異型および異性体型（ラセミ体、エナンチオマーおよびジアステレオマー）ならびに式（Ｉ）の前記製造物の有機および無機酸または有機および無機塩基との付加の塩の形態である。］
【請求項２】
Ｒ１が、水素原子またはアルキル基を表し、これらの基がいずれも請求項１または他の請求項のうちのいずれか１項に記載のように置換されていても良く；
Ｒ５が、ハロゲン原子、ヒドロキシル、シアノ、ＮＲ７Ｒ８、ＣＦ３基またはシクロアルキル、アルキル、アルコキシ、複素環アルキル、アリールまたはヘテロアリール基を表し、これら最後に言及した基がいずれも請求項１または他の請求項のうちのいずれか１項に記載のように置換されていても良く；
他の置換基Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６およびＸ−Ｙが請求項１または他の請求項のうちのいずれか１項で定義の要素を有し、
前記式（Ｉ）の製造物は全ての可能な互変異型および異性体型（ラセミ体、エナンチオマーおよびジアステレオマー）ならびに前記式（Ｉ）の製造物の有機および無機酸または有機および無機塩基との付加の塩の形態である請求項１に記載の式（Ｉ）の製造物。
【請求項３】
Ｒ２が、水素原子を表し；
Ｒ５が、ハロゲン原子、ヒドロキシル、シアノ、ＮＲ７Ｒ８、ＣＦ３基またはシクロアルキル、アルキル、アルコキシ、複素環アルキル、アリールもしくはヘテロアリール基を表し、これら最後に言及した基はいずれも請求項１または他の請求項のうちのいずれか１項に記載のように置換されていても良く；
他の置換基Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６およびＸ−Ｙが請求項１または他の請求項のうちのいずれか１項で定義の要素を有し、
前記式（Ｉ）の製造物は全ての可能な互変異型および異性体型（ラセミ体、エナンチオマーおよびジアステレオマー）ならびに前記式（Ｉ）の製造物の有機および無機酸または有機および無機塩基との付加の塩の形態である請求項１に記載の式（Ｉ）の製造物。
【請求項４】
Ｒ３が、水素原子を表し；
Ｒ５が、ハロゲン原子、ヒドロキシル、シアノ、ＣＯＮＲ７Ｒ８基またはシクロアルキル、アルキル、アルコキシ、複素環アルキル、アリールもしくはヘテロアリール基を表し、これら最後に言及した基はいずれも請求項１または他の請求項のうちのいずれか１項に記載のように置換されていても良く；
他の基Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６およびＸ−Ｙが請求項１または他の請求項のうちのいずれか１項で定義の要素を有し、
前記式（Ｉ）の製造物は全ての可能な互変異型および異性体型（ラセミ体、エナンチオマーおよびジアステレオマー）ならびに前記式（Ｉ）の製造物の有機および無機酸または有機および無機塩基との付加の塩の形態である請求項１に記載の式（Ｉ）の製造物。
【請求項５】
Ｘ−Ｙが、ＮＨ−Ｃ（Ｓ）、Ｎ＝Ｃ−ＮＲ７Ｒ８またはＮ＝Ｃ−Ｒを表し；
Ｒ１が、水素原子、シクロアルキル基またはアルキル、複素環アルキル、アリールもしくはヘテロアリール基を表し、これらの基はいずれも請求項１または他の請求項のうちのいずれか１項に記載のように置換されていても良く；
Ｒが、Ｒ１と同一であっても異なっていても良く、アリールおよびヘテロアリールを除く請求項１または他の請求項のうちのいずれか１項に記載のように請求項１で定義のＲ１の要素から選択され；
他の置換基Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６が請求項１または他の請求項のうちのいずれか１項で定義の要素を有し、
前記式（Ｉ）の製造物は全ての可能な互変異型および異性体型（ラセミ体、エナンチオマーおよびジアステレオマー）ならびに前記式（Ｉ）の製造物の有機および無機酸または有機および無機塩基との付加の塩の形態である請求項１に記載の式（Ｉ）の製造物。
【請求項６】
Ｘ−Ｙが、ＮＨ−Ｃ（Ｓ）、Ｎ＝Ｃ−ＮＲ７Ｒ８、Ｎ＝Ｃ−ＳＲ、Ｎ＝Ｃ−ＲまたはＮ＝Ｃ−ＯＲを表し；
Ｒ１が、水素原子、シクロアルキル基またはアルキル、複素環アルキル、フェニルもしくはヘテロアリール基を表し、これら前述の基が置換されていても良く；
ＲがＲ１と同一であっても異なっていても良く、Ｒ１の要素から選択され；
Ｒ２が、水素原子、ハロゲン原子またはアルキル基を表し；
Ｒ３が、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシル基またはアルキルもしくはアルコキシ基を表し；
Ｒ４が、水素原子、ハロゲン原子またはシアノ、ＣＦ３もしくはアルキル基を表し；
Ｒ５が、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシル、シアノ、ＮＲ７Ｒ８、ＣＯＮＲ７Ｒ８、ＮＲ１１ＣＯＲ１２基またはシクロアルキル、アルキル、アルコキシ、複素環アルキル、フェニルもしくはヘテロアリール基を表し、これら最後に言及した基はいずれも置換されていても良く；
Ｒ６が、水素原子、ハロゲン原子またはＮＲ７Ｒ８、アルキルもしくはアルコキシ基を表し；
Ｒ７およびＲ８が下記の通りであり、
Ｒ７およびＲ８が同一であっても異なっていても良く、Ｒ７およびＲ８のうちの一方が水素原子またはハロゲン原子ならびにヒドロキシルおよびアルコキシ基から選択される同一でも異なっていても良い１以上の基で置換されていても良いアルキル基を表し；
Ｒ７およびＲ８のうちの他方が、水素原子またはシクロアルキル、アルキル、複素環アルキル、ヘテロアリールもしくはフェニル基を表し、これらの基はいずれも置換されていても良く；
あるいは、Ｒ７およびＲ８が、これらが結合している窒素原子と一体となって、Ｏ、ＳもしくはＮから選択される１以上の他のヘテロ原子を有していても良い３から７環員から形成された環状基を形成しており、ＮがＲ１１で置換されていても良く、前記環状基自体が置換されていても良く；
前記全てのアルキル、アルコキシ、シクロアルキル、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびアリール基ならびに置換されていても良いと示されたＲ７およびＲ８がこれらが結合している窒素原子とともに形成していることができる環状基が、ハロゲン原子ならびにヒドロキシル、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＮＲ９Ｒ１０、ＮＨＣＯＲ１１、ＮＨＳＯ２Ｒ１３、ＣＯＯＨ、ＣＯＯアルク、ＣＯＮＲ９Ｒ１０、ＳＯ２ＮＲ９Ｒ１０、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキル、フルオロアルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびフェニル基から選択される同一でも異なっていても良い１以上の基で置換されていても良く、これら前述のヘテロアリールおよびフェニル基自体はハロゲン原子ならびにヒドロキシル、ＮＨ２、ＮＨ（アルク）、Ｎ（アルク）２、アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシ基から選択される同一でも異なっていても良い１以上の基で置換されていても良く；
Ｒ９およびＲ１０が下記の通りであり、
Ｒ９および１０が同一であっても異なっていても良く、Ｒ９およびＲ１０のうちの一方が水素原子またはアルキル基を表し、Ｒ９およびＲ１０のうちの他方が水素原子を表しまたは自体がハロゲン原子ならびにヒドロキシル、ＮＨ２、ＮＨ（アルク）、Ｎ（アルク）２、アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシ基から選択される同一でも異なっていても良い１以上の基で置換されていても良いアルキル、フェニルまたはフェニルアルキル基を表し；
あるいは、Ｒ９およびＲ１０が、これらが結合している窒素原子と一体となって、アルキルまたはフェニル基（これら自体はハロゲン原子ならびにアルキル、ヒドロキシル、ＮＨ２、ＮＨ（アルク）、Ｎ（アルク）２、アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシ基から選択される同一でも異なっていても良い１以上の基で置換されていても良い。）で置換されていても良いピロリジニル、モルホリン、ピペリジル、アゼピニルまたはピペラジニル基を形成しており；
Ｒ１１およびＲ１２が同一であっても異なっていても良く、水素原子またはアルキルまたはフェニル基を表し；
Ｒ１３が、アルキルまたはフェニル基を表し；
上記の全てのアルキル（アルク）およびアルコキシ基が直鎖もしくは分岐であり、多くとも６個の炭素原子を含み、
前記式（Ｉ）の製造物は全ての可能な互変異型および異性体型（ラセミ体、エナンチオマーおよびジアステレオマー）ならびに前記式（Ｉ）の製造物の有機および無機酸または有機および無機塩基との付加の塩の形態である請求項１に記載の式（Ｉ）の製造物。
【請求項７】
Ｘ−Ｙが、ＮＨ−Ｃ（Ｓ）、Ｎ＝Ｃ−ＮＲ７Ｒ８、Ｎ＝Ｃ−ＳＲ、Ｎ＝Ｃ−ＲまたはＮ＝Ｃ−ＯＲを表し；
Ｒ１が、水素原子または置換されていても良いアルキルもしくはフェニル基を表し；
Ｒが、水素原子；シクロアルキル基、アルキル、複素環アルキル、フェニルまたはヘテロアリール基を表し、これらの基はいずれも置換されていても良く；
Ｒ２が、水素原子、ハロゲン原子またはアルキル基を表し；
Ｒ３が、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシル基またはアルキル基を表し；
Ｒ４が、水素原子、ハロゲン原子またはアルキル基を表し；
Ｒ５が、水素原子；ハロゲン原子；ヒドロキシル、シアノ、ＮＲ７Ｒ８、アルキル、アルコキシ、複素環アルキル、フェニルまたはヘテロアリール基を表し、これら最後に言及した基ならびにＮＨフェニルおよびＮＨ（フェニルアルク）におけるフェニル残基は置換されていても良く；
Ｒ６が、水素原子、ハロゲン原子またはＮＨ２、ＮＨアルク、Ｎ（アルク）２、アルキルもしくはアルコキシ基を表し；
Ｒ７およびＲ８が下記の通りであり、
Ｒ７およびＲ８が同一であっても異なっていても良く、Ｒ７およびＲ８のうちの一方が水素原子またはアルキル基を表し；
Ｒ７およびＲ８のうちの他方が水素原子または置換されていても良いアルキルもしくはシクロアルキル基を表し；
あるいは、Ｒ７およびＲ８が、これらが結合している窒素原子と一体となって、自体が置換されていても良いアルキルまたはフェニル基で第２の窒素原子上で置換されていても良いアゼチジル、ピペリジル、アゼパニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピペラジニル基およびホモピペラジニルから選択される環状基を形成しており、これらの基は置換されていても良く；
前記全てのアルキル、アルコキシ、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびフェニル基はならびにＲ７およびＲ８がこれらが結合している窒素原子とともに形成していることができる環状基は、置換されていても良いと示されている場合、ハロゲン原子ならびにヒドロキシル、ＮＨ２、ＮＨ（アルク）、Ｎ（アルク）２、ＮＨフェニル、ＮＨ（フェニルアルク）、アルキル、ＣＦ３、アルコキシ、ＯＣＦ３、シクロアルキル、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびフェニル基から選択される同一でも異なっていても良い１以上の基で置換されていても良く；これら最後に言及したヘテロアリールおよびフェニル基ならびにＮＨフェニルおよびＮＨ（フェニルアルク）基でのフェニル残基自体は、ハロゲン原子ならびにヒドロキシル、ＮＨ２、ＮＨアルク、Ｎ（アルク）２、アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシ基から選択される同一でも異なっていても良い１以上の基で置換されていても良く；
上記の全てのアルキル（アルク）およびアルコキシ基が直鎖もしくは分岐であり、多くとも６個の炭素原子を有し、
前記式（Ｉ）の製造物は全ての可能な互変異型および異性体型（ラセミ体、エナンチオマーおよびジアステレオマー）ならびに前記式（Ｉ）の製造物の有機および無機酸または有機および無機塩基との付加の塩の形態である他の請求項のうちのいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物。
【請求項８】
Ｘ−Ｙが、ＮＨ−Ｃ（Ｓ）、Ｎ＝Ｃ−ＮＲ７Ｒ８、Ｎ＝Ｃ−ＳＲ、Ｎ＝Ｃ−ＲまたはＮ＝Ｃ−ＯＲを表し；
Ｒ１が、水素原子または置換されていても良いアルキルもしくはフェニル基を表し；
ＲがＲ１と同一であっても異なっていても良く、Ｒ１の要素から選択され；
Ｒ２が、水素原子、ハロゲン原子またはアルキル基を表し；
Ｒ３が、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシル基またはアルキル基を表し；
Ｒ４が、水素原子、ハロゲン原子またはアルキル基を表し；
Ｒ５が、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ＮＨ２、ＮＨアルク、Ｎ（アルク）２、ＮＲ７Ｒ８、ＮＨフェニル、ＮＨ（フェニルアルク）基またはアルキル、複素環アルキル、アルコキシ、フェニルもしくはヘテロアリール基を表し、これら最後に言及した基ならびにＮＨフェニルおよびＮＨ（フェニルアルク）におけるフェニル残基は置換されていても良く；
Ｒ６が、水素原子、ハロゲン原子またはＮＨ２、ＮＨアルク、Ｎ（アルク）２、アルキルもしくはアルコキシ基を表し；
Ｒ７およびＲ８が下記の通りであり、
Ｒ７およびＲ８が同一であっても異なっていても良く、Ｒ７およびＲ８のうちの一方が水素原子またはアルキル基を表し；
Ｒ７およびＲ８のうちの他方が、水素原子または置換されていても良いアルキルもしくはシクロアルキル基を表し；
あるいは、Ｒ７およびＲ８が、これらが結合している窒素原子と一体となって、アゼチジル；ピペリジル；モルホリニル；チオモルホリニル；ピロリジニル；イミダゾリジニル；ピペラジニル；およびホモピペラジニルから選択される４から６個の環員を含む環状基を形成しており、これらの基が置換されていても良く；
全てのアルキル、アルコキシ、ヘテロアリールおよびフェニル基ならびに置換されていても良いと示されたＲ７およびＲ８がこれらが結合している窒素原子とともに形成していることができる環状基が、ハロゲン原子ならびにヒドロキシル、ＮＨ２、ＮＨ（アルク）、Ｎ（アルク）２、ＮＨフェニル、ＮＨ（フェニルアルク）、アルキル、ＣＦ３、アルコキシ、ＯＣＦ３、シクロアルキル、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびフェニル基から選択される同一でも異なっていても良い１以上の基で置換されていても良く；これら最後に言及したヘテロアリールおよびフェニル基ならびにＮＨフェニルおよびＮＨ（フェニルアルク）基におけるフェニル残基自体はハロゲン原子ならびにヒドロキシル、ＮＨ２、ＮＨアルク、Ｎ（アルク）２、アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシ基から選択される同一でも異なっていても良い１以上の基で置換されていても良く；
上記の全てのアルキル（アルク）およびアルコキシ基が直鎖もしくは分岐であり、多くとも６個の炭素原子を含み、
前記式（Ｉ）の製造物は全ての可能な互変異型および異性体型（ラセミ体、エナンチオマーおよびジアステレオマー）ならびに前記式（Ｉ）の製造物の有機および無機酸または有機および無機塩基との付加の塩の形態である他の請求項のうちのいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物。
【請求項９】
Ｘ−Ｙ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ６が他の請求項のうちのいずれか１項に記載の意味を有し、
Ｒ１が、水素原子または置換されていても良いアルキル基を表し；
Ｒ５が、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨアルク、Ｎ（アルク）２または置換されていても良いアルキル、アルコキシもしくはフェニル基を表し；
Ｒ１によって表すことができるアルキル基またはＲ５によって表すことができるアルキル、アルコキシもしくはフェニル基は、ハロゲン原子によりならびにヒドロキシル、ＮＨアルク、Ｎ（アルク）２、アルコキシ、シクロアルキル、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびフェニル基から選択される同一でも異なっていても良い１以上の基により置換されていても良く、これら最後に言及したヘテロアリールおよびフェニル基はハロゲン原子ならびにヒドロキシル、ＮＨ２、ＮＨアルク、Ｎ（アルク）２、アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシ基から選択される同一でも異なっていても良い１以上の基で置換されていても良く；
Ｒ７およびＲ８は下記の通りであり、
Ｒ７およびＲ８が同一であっても異なっていても良く、Ｒ７およびＲ８のうちの一方が水素原子またはアルキル基を表し、
Ｒ７およびＲ８のうちの他方が、水素原子を表し、または、ハロゲン原子、ヒドロキシル、ＮＨ２、ＮＨアルク、Ｎ（アルク）２、ＮＨ（フェニル）、ＮＨ（フェニルアルク）、アルコキシ、ＯＣＦ３、シクロアルキル基ならびにピロリジニル、ピペラジニル、ピペリジル、モルホリニルおよびフェニル基から選択される同一でも異なっていても良い１以上の基で置換されていても良いアルキル基を表し、これら最後に言及した全ての環状基ならびにフェニルアルキル基におけるフェニル残基自体がハロゲン原子ならびにヒドロキシル、ＮＨ２、ＮＨアルク、Ｎ（アルク）２、アルコキシ、アルキルおよびヒドロキシアルキル基から選択される同一でも異なっていても良い１以上の基で置換されていても良く；
あるいは、Ｒ７およびＲ８が、これらが結合している窒素原子と一体となって、好ましくは、アルキルおよびフェニル基（これら自体はハロゲン原子ならびにヒドロキシル、ＮＨ２、ＮＨアルク、Ｎ（アルク）２、アルコキシおよびシクロアルキル基から選択される１以上の基で置換されていても良い。）から選択される同一でも異なっていても良い１以上の基で置換されていても良いピペリジル、モルホリニル基ならびにピロリジニル、ピペラジニルおよびホモピペラジニル基から選択される基を形成しており；
上記の全てのアルキル（アルク）およびアルコキシ基が直鎖もしくは分岐であり、多くとも６個の炭素原子を含み、
前記式（Ｉ）の製造物は全ての可能な互変異型および異性体型（ラセミ体、エナンチオマーおよびジアステレオマー）ならびに前記式（Ｉ）の製造物の有機および無機酸または有機および無機塩基との付加の塩の形態である他の請求項のうちのいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物。
【請求項１０】
Ｘ−Ｙが、ＮＨ−Ｃ（Ｓ）、Ｎ＝Ｃ−ＮＲ７Ｒ８またはＮ＝Ｃ−Ｒを表し、
Ｒ７、Ｒ８およびＲが、Ｒ７、Ｒ８およびＲについて他の請求項のうちのいずれか１項で定義の全ての要素から選択され、前記式（Ｉ）の製造物の他の置換基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６が、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６についてそれぞれ他の請求項のうちのいずれか１項で定義の全ての要素から選択され、
前記式（Ｉ）の製造物は全ての可能な互変異型および異性体型（ラセミ体、エナンチオマーおよびジアステレオマー）ならびに前記式（Ｉ）の製造物の有機および無機酸または有機および無機塩基との付加の塩の形態である他の請求項のうちのいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物。
【請求項１１】
Ｘ−Ｙが、ＮＨ−Ｃ（Ｓ）、Ｎ＝Ｃ−ＮＲ７Ｒ８またはＮ＝Ｃ−Ｒを表し；
Ｒ１が、水素原子を表しまたはハロゲン原子ならびにＮ（アルク）２およびアルコキシ基から選択される同一でも異なっていても良い１以上の基で置換されていても良いアルキル基を表し；
ＲがＲ１と同一であっても異なっていても良く、Ｒ１の要素から選択され；
Ｒ２が、水素原子、ハロゲン原子またはアルキル基を表し；
Ｒ３が、水素原子またはアルキル基を表し；
Ｒ４が、水素原子またはハロゲン原子を表し、
Ｒ５が、水素原子、ハロゲン原子またはヒドロキシル、ＮＨ２、ＮＨアルク、Ｎ（アルク）２、アルキル、アルコキシもしくはフェニル基を表し、前記アルキル基はアルコキシ、Ｎ（アルク）２または複素環アルキル基で置換されていても良く、前記フェニル基がハロゲン原子ならびにヒドロキシル、ＮＨ２、ＮＨアルク、Ｎ（アルク）２、アルキルおよびアルコキシ基から選択される同一でも異なっていても良い１以上の基で置換されていても良く；
Ｒ６が、水素原子、ハロゲン原子またはアルキル基を表し；
Ｒ７およびＲ８が下記の通りであり、
Ｒ７およびＲ８が同一であっても異なっていても良く、Ｒ７およびＲ８のうちの一方が水素原子またはアルキル基を表し、Ｒ７およびＲ８のうちの他方がシクロアルキル基で置換されていても良いアルキル基を表し；
あるいは、Ｒ７およびＲ８が、これらが結合している窒素原子と一体となって、アルキル基で置換されていても良いピロリジニル、モルホリン、ピペリジルまたはピペラジニル基を形成しており、
前記式（Ｉ）の製造物が全ての可能な互変異型および異性体型（ラセミ体、エナンチオマーおよびジアステレオマー）ならびに前記式（Ｉ）の製造物の有機および無機酸または有機および無機塩基との付加の塩の形態である他の請求項のうちのいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物。
【請求項１２】
Ｘ−Ｙが、ＮＨ−Ｃ（Ｓ）またはＮ＝Ｃ−ＮＲ７Ｒ８を表し；
Ｒ１およびＲ２が同一であっても異なっていても良く、水素原子またはアルキル基を表し；
Ｒ３が、水素原子を表し；
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６が同一であっても異なっていても良く、水素原子またはハロゲン原子を表し；
Ｒ７およびＲ８が請求項１から４のうちのいずれか１項で定義の要素を表し；
上記の全てのアルキル（アルク）基が直鎖もしくは分岐であり、多くとも４個の炭素原子を含み、
前記式（Ｉ）の製造物は全ての可能な互変異型および異性体型（ラセミ体、エナンチオマーおよびジアステレオマー）ならびに前記式（Ｉ）の製造物の有機および無機酸または有機および無機塩基との付加の塩の形態である前記請求項のうちのいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物。
【請求項１３】
下記の名称：
−（５Ｚ）−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルメチレン）−２−チオキソイミダゾリジン−４−オン、
−（５Ｚ）−５−［（５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）メチレン］−２−チオキソイミダゾリジン−４−オン、
−（５Ｚ）−２−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルメチレン）−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン、
−（５Ｚ）−５−［（５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）メチレン］−２−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン、
−（５Ｚ）−５−［（６−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）メチレン］−２−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン、
−（５Ｚ）−２−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−３−メチル−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルメチレン）−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン、
−（５Ｚ）−２−ブチル−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルメチレン）−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン、
−（５Ｚ）−２−アゼパン−１−イル−５−［（５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）メチリデン］−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン、
−（５Ｚ）−５−［（５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）メチリデン］−２−ピペリジン−１−イル−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン、
−（５Ｚ）−５−［（５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）メチリデン］−２−［メチル（２−メチルプロピル）アミノ］−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン、
−（５Ｚ）−５−［（５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）メチリデン］−２−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン、
−（５Ｚ）−２−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−５−［（５−メトキシ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）メチリデン］−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン、
−（５Ｚ）−２−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−５−［（５−フルオロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）メチリデン］−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン、
−（５Ｚ）−２−アゼパン−１−イル−５−［（５−フルオロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）メチリデン］−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン、
−３−［（Ｚ）−｛２−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−５−オキソ−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−イリデン｝メチル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−カルボニトリル、
−（５Ｚ）−２−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−５−［（５−フェニル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）メチリデン］−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン、
−（５Ｚ）−２−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−５−｛［５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］メチリデン｝−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン、
−（５Ｚ）−５−［（５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）メチリデン］−２−（メチルスルファニル）−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン
−（５Ｚ）−２−ブチル−５−［（５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）メチリデン］−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン、
−（５Ｚ）−２−（３−メチルブチル）−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルメチリデン）−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン、
−（５Ｚ）−２−シクロヘキシル−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルメチリデン）−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン、
−（５Ｚ）−５−［（５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）メチリデン］−３−メチル−２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン、
−（５Ｚ）−５−［（５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）メチリデン］−３−メチル−２−（２−メチルプロピル）−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン、
−（５Ｚ）−２−（シクロプロピルメチル）−５−（５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルメチリデン）−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン、
−（５Ｚ）−２−（１−メチルエチル）−５−（５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルメチリデン）−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン、
−（５Ｚ）−２−［ベンジル（メチル）アミノ］−５−［（５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）メチリデン］−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン、
−（５Ｚ）−５−［（５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）メチリデン］−２−［（２−メトキシエチル）（メチル）アミノ］−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン
を有し、
前記式（Ｉ）の製造物は全ての可能な異性体型（ラセミ体、エナンチオマーおよびジアステレオマー）ならびに前記式（Ｉ）の製造物の有機および無機酸または有機および無機塩基との付加の塩の形態である、他の請求項のうちのいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物。
【請求項１４】
医薬品としての、請求項１から１３のうちのいずれか項に記載の式（Ｉ）の製造物ならびに前記式（Ｉ）の製造物の製薬上許容される無機および有機酸または無機および有機塩基との付加の塩。
【請求項１５】
医薬品としての、請求項１３に記載の式（Ｉ）の製造物ならびに前記式（Ｉ）の製造物の製薬上許容される無機および有機酸または無機および有機塩基との付加の塩。
【請求項１６】
活性成分として、請求項１４および１５で定義の式（Ｉ）の製造物またはこの製造物の製薬上許容される塩またはこの製造物のプロドラッグの少なくとも一つと製薬上許容される担体とを含む医薬組成物。
【請求項１７】
タンパク質キナーゼの活性を阻害するための医薬品の製造における請求項１から１３のうちのいずれか１項で定義の式（Ｉ）の製造物またはこれら製造物の製薬上許容される塩またはプロドラッグの使用。
【請求項１８】
選択される前記タンパク質キナーゼがＣｄｃ７である請求項１７に記載の使用。
【請求項１９】
前記タンパク質キナーゼが細胞培養物でのものである前記請求項のうちのいずれか１項に記載の使用。
【請求項２０】
前記タンパク質キナーゼが哺乳動物でのものである前記請求項のうちのいずれか１項に記載の使用。
【請求項２１】
下記の群：血管増殖の障害、線維障害、メサンギウム細胞増殖の障害、代謝障害、アレルギー、喘息、血栓症、神経経の疾患、網膜症、乾癬、関節リウマチ、糖尿病、筋肉変性および癌から選択される疾患の治療または予防のための医薬品の製造における請求項１から１３のうちのいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物の使用。
【請求項２２】
下記の群：メサンギウム細胞増殖の障害、乾癬、関節リウマチ、糖尿病、筋肉変性および癌から選択される疾患の治療または予防のための医薬品の製造における請求項１から１３のうちのいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物の使用。
【請求項２３】
癌の治療のための医薬品の製造における請求項１から１３のうちのいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物の使用。
【請求項２４】
固形腫瘍の治療のための請求項２３に記載の使用。
【請求項２５】
細胞傷害性薬に対して耐性である癌の治療のための請求項２３または２４に記載の使用。
【請求項２６】
乳房、胃、卵巣、結腸、肺、脳、喉頭、リンパ系、膀胱および前立腺などの尿生殖路、骨および膵臓の癌の治療、ならびに骨および膵臓の癌の治療のための請求項２３から２５のうちのいずれか１項の記載の使用。
【請求項２７】
乳房、結腸または肺の癌の治療のための請求項２３から２５のうちのいずれか１項の記載の使用。
【請求項２８】
癌化学療法のための医薬品製造における請求項１から１３のうちのいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物の使用。
【請求項２９】
単独または併用での癌化学療法のための医薬品の製造における請求項１から１３のうちのいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物の使用。
【請求項３０】
Ｃｄｃ７の阻害薬としての請求項１から１３のうちのいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物。
【請求項１】
下記式（Ｉ）の製造物。
【化９】
［式中、
Ｘ−Ｙは、ＮＨ−Ｃ（Ｓ）、Ｎ＝Ｃ−ＮＲ７Ｒ８、Ｎ＝Ｃ−ＳＲ、Ｎ＝Ｃ−ＲまたはＮ＝Ｃ−ＯＲを表し；
Ｒ１は、水素原子、シクロアルキル基またはアルキル、複素環アルキル、アリールまたはヘテロアリール基を表し、これらの基はいずれも置換されていても良く；
ＲはＲ１と同一であっても異なっていても良く、Ｒ１の要素から選択され；
Ｒ２は、水素原子、ハロゲン原子またはアルキル基を表し；
Ｒ３は、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシル基またはアルキルもしくはアルコキシ基を表し；
Ｒ４は、水素原子、ハロゲン原子またはシアノ、ＣＦ３もしくはアルキル基を表し；
Ｒ５は、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシル、シアノ、ＮＲ７Ｒ８、ＣＯＮＲ７Ｒ８、ＮＲ１１ＣＯＲ１２基、またはシクロアルキル、アルキル、アルコキシ、複素環アルキル、アリールもしくはヘテロアリール基を表し、これら最後に言及した基はいずれも置換されていても良く；
Ｒ６は、水素原子、ハロゲン原子またはＮＲ７Ｒ８、アルキルもしくはアルコキシ基を表し；
Ｒ７およびＲ８は次の通りであり、
Ｒ７およびＲ８は同一であっても異なっていても良く、Ｒ７およびＲ８のうちの一方は水素原子または置換されていても良いアルキル基を表し；Ｒ７およびＲ８のうちの他方は水素原子またはシクロアルキル、アルキル、複素環アルキル、ヘテロアリールまたはアリール基を表し、これらの基はいずれも置換されていても良く；
あるいは、Ｒ７およびＲ８は、これらが結合している窒素原子と一体となって、Ｏ、ＳもしくはＮから選択される１以上の他のヘテロ原子を有していても良い３から７環員から形成された環状基を形成しており、ＮはＲ１１で置換されていても良く、前記環状基自体は置換されていても良く；
前記アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびアリール基の全てはならびに置換されていても良いと示されているＲ７およびＲ８がこれらが結合している窒素原子とともに形成していることができる前記環状基は、ハロゲン原子ならびにヒドロキシル、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＮＲ９Ｒ１０、ＮＨＣＯＲ１１、ＮＨＣＯ２Ｒ１１、ＮＨＣＯＮＲ９Ｒ１０、ＮＨＳＯ２Ｒ１３、ＣＯＯＨ、ＣＯＯアルク、ＣＯＮＲ９Ｒ１０、ＳＯ２ＮＲ９Ｒ１０、アルコキシ、アルキルチオ、ハロアルコキシ、ハロアルキルチオ、アルキル、フルオロアルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびフェニル基から選択される同一でも異なっていても良い１以上の基で置換されていても良く、これら前述のヘテロアリール、アリールおよびフェニル基自体はハロゲン原子ならびにヒドロキシル、ＮＨ２、ＮＨ（アルク）、Ｎ（アルク）２、アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシ基から選択される同一でも異なっていても良い１以上の基で置換されていても良く；
Ｒ９およびＲ１０は下記の通りであり、
Ｒ９およびＲ１０は同一であっても異なっていても良く、Ｒ９およびＲ１０のうちの一方は水素原子またはハロゲン原子ならびにヒドロキシルおよびアルコキシ基から選択される同一でも異なっていても良い１以上の基で置換されていても良いアルキル基を表し；
Ｒ９およびＲ１０のうちの他方は水素原子またはシクロアルキル、アルキル、複素環アルキル、ヘテロアリールもしくはアリール基を表し、これらいずれの基もそれ自体がハロゲン原子ならびにヒドロキシル、ＮＨ２、ＮＨ（アルク）、Ｎ（アルク）２、アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシ基から選択される同一でも異なっていても良い１以上の基で置換されていても良く；
あるいは、Ｒ９およびＲ１０は、これらが結合している窒素原子と一体となって、Ｏ、ＳもしくはＮから選択される１以上の他のヘテロ原子を有していても良い３から７環員から形成された環状基を形成しており、ＮはＲ１２で置換されていても良く、前記環状基自体は、ハロゲン原子ならびにヒドロキシル、ＮＨ２、ＮＨ（アルク）、Ｎ（アルク）２、アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシ基から選択される同一でも異なっていても良い１以上の基で置換されていても良く；
Ｒ１１およびＲ１２は同一であっても異なっていても良く、水素原子またはハロゲン原子ならびにヒドロキシルおよびアルコキシ基から選択される同一でも異なっていても良い１以上の基で置換されていても良いアルキルもしくはフェニル基を表し、前記フェニル基自体は１以上のアルキル基で置換されていても良く；
Ｒ１３は、ハロゲン原子ならびにヒドロキシルおよびアルコキシ基から選択される同一でも異なっていても良い１以上の基で置換されていても良いアルキルまたはフェニル基を表し、前記フェニル基自体が１以上のアルキル基で置換されていても良く；
上記のアルキル（アルク）およびアルコキシ基はいずれも、直鎖もしくは分岐であり、最大で１２個の炭素原子を含み；
理解すべき点として、下記の条件：
−Ｒ２が、水素を表し、
−Ｒ３が、水素またはアルキルを表し、
−Ｘ−Ｙが、Ｎ＝Ｃ−ＮＲ７Ｒ８、Ｎ＝Ｃ−ＳＲまたはＮ＝ＣＲを表し、ＸがＮを表し、Ｙが＝Ｃ−ＮＲ７Ｒ８、＝Ｃ−ＳＲまたは＝ＣＲを表し、Ｒがアリールまたはヘテロアリールを表し；
−Ｒ１が、Ｈまたはアルクを表し；
−Ｒ４、Ｒ５およびＲ６が、これらのうちの二つがＨを表し、他方が水素、ＮＨ２またはＮＨアルクを表す、
という条件全てを満足する式（Ｉ）の製造物が除外され；
前記式（Ｉ）の製造物は、全ての可能である互変異型および異性体型（ラセミ体、エナンチオマーおよびジアステレオマー）ならびに式（Ｉ）の前記製造物の有機および無機酸または有機および無機塩基との付加の塩の形態である。］
【請求項２】
Ｒ１が、水素原子またはアルキル基を表し、これらの基がいずれも請求項１または他の請求項のうちのいずれか１項に記載のように置換されていても良く；
Ｒ５が、ハロゲン原子、ヒドロキシル、シアノ、ＮＲ７Ｒ８、ＣＦ３基またはシクロアルキル、アルキル、アルコキシ、複素環アルキル、アリールまたはヘテロアリール基を表し、これら最後に言及した基がいずれも請求項１または他の請求項のうちのいずれか１項に記載のように置換されていても良く；
他の置換基Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６およびＸ−Ｙが請求項１または他の請求項のうちのいずれか１項で定義の要素を有し、
前記式（Ｉ）の製造物は全ての可能な互変異型および異性体型（ラセミ体、エナンチオマーおよびジアステレオマー）ならびに前記式（Ｉ）の製造物の有機および無機酸または有機および無機塩基との付加の塩の形態である請求項１に記載の式（Ｉ）の製造物。
【請求項３】
Ｒ２が、水素原子を表し；
Ｒ５が、ハロゲン原子、ヒドロキシル、シアノ、ＮＲ７Ｒ８、ＣＦ３基またはシクロアルキル、アルキル、アルコキシ、複素環アルキル、アリールもしくはヘテロアリール基を表し、これら最後に言及した基はいずれも請求項１または他の請求項のうちのいずれか１項に記載のように置換されていても良く；
他の置換基Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６およびＸ−Ｙが請求項１または他の請求項のうちのいずれか１項で定義の要素を有し、
前記式（Ｉ）の製造物は全ての可能な互変異型および異性体型（ラセミ体、エナンチオマーおよびジアステレオマー）ならびに前記式（Ｉ）の製造物の有機および無機酸または有機および無機塩基との付加の塩の形態である請求項１に記載の式（Ｉ）の製造物。
【請求項４】
Ｒ３が、水素原子を表し；
Ｒ５が、ハロゲン原子、ヒドロキシル、シアノ、ＣＯＮＲ７Ｒ８基またはシクロアルキル、アルキル、アルコキシ、複素環アルキル、アリールもしくはヘテロアリール基を表し、これら最後に言及した基はいずれも請求項１または他の請求項のうちのいずれか１項に記載のように置換されていても良く；
他の基Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６およびＸ−Ｙが請求項１または他の請求項のうちのいずれか１項で定義の要素を有し、
前記式（Ｉ）の製造物は全ての可能な互変異型および異性体型（ラセミ体、エナンチオマーおよびジアステレオマー）ならびに前記式（Ｉ）の製造物の有機および無機酸または有機および無機塩基との付加の塩の形態である請求項１に記載の式（Ｉ）の製造物。
【請求項５】
Ｘ−Ｙが、ＮＨ−Ｃ（Ｓ）、Ｎ＝Ｃ−ＮＲ７Ｒ８またはＮ＝Ｃ−Ｒを表し；
Ｒ１が、水素原子、シクロアルキル基またはアルキル、複素環アルキル、アリールもしくはヘテロアリール基を表し、これらの基はいずれも請求項１または他の請求項のうちのいずれか１項に記載のように置換されていても良く；
Ｒが、Ｒ１と同一であっても異なっていても良く、アリールおよびヘテロアリールを除く請求項１または他の請求項のうちのいずれか１項に記載のように請求項１で定義のＲ１の要素から選択され；
他の置換基Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６が請求項１または他の請求項のうちのいずれか１項で定義の要素を有し、
前記式（Ｉ）の製造物は全ての可能な互変異型および異性体型（ラセミ体、エナンチオマーおよびジアステレオマー）ならびに前記式（Ｉ）の製造物の有機および無機酸または有機および無機塩基との付加の塩の形態である請求項１に記載の式（Ｉ）の製造物。
【請求項６】
Ｘ−Ｙが、ＮＨ−Ｃ（Ｓ）、Ｎ＝Ｃ−ＮＲ７Ｒ８、Ｎ＝Ｃ−ＳＲ、Ｎ＝Ｃ−ＲまたはＮ＝Ｃ−ＯＲを表し；
Ｒ１が、水素原子、シクロアルキル基またはアルキル、複素環アルキル、フェニルもしくはヘテロアリール基を表し、これら前述の基が置換されていても良く；
ＲがＲ１と同一であっても異なっていても良く、Ｒ１の要素から選択され；
Ｒ２が、水素原子、ハロゲン原子またはアルキル基を表し；
Ｒ３が、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシル基またはアルキルもしくはアルコキシ基を表し；
Ｒ４が、水素原子、ハロゲン原子またはシアノ、ＣＦ３もしくはアルキル基を表し；
Ｒ５が、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシル、シアノ、ＮＲ７Ｒ８、ＣＯＮＲ７Ｒ８、ＮＲ１１ＣＯＲ１２基またはシクロアルキル、アルキル、アルコキシ、複素環アルキル、フェニルもしくはヘテロアリール基を表し、これら最後に言及した基はいずれも置換されていても良く；
Ｒ６が、水素原子、ハロゲン原子またはＮＲ７Ｒ８、アルキルもしくはアルコキシ基を表し；
Ｒ７およびＲ８が下記の通りであり、
Ｒ７およびＲ８が同一であっても異なっていても良く、Ｒ７およびＲ８のうちの一方が水素原子またはハロゲン原子ならびにヒドロキシルおよびアルコキシ基から選択される同一でも異なっていても良い１以上の基で置換されていても良いアルキル基を表し；
Ｒ７およびＲ８のうちの他方が、水素原子またはシクロアルキル、アルキル、複素環アルキル、ヘテロアリールもしくはフェニル基を表し、これらの基はいずれも置換されていても良く；
あるいは、Ｒ７およびＲ８が、これらが結合している窒素原子と一体となって、Ｏ、ＳもしくはＮから選択される１以上の他のヘテロ原子を有していても良い３から７環員から形成された環状基を形成しており、ＮがＲ１１で置換されていても良く、前記環状基自体が置換されていても良く；
前記全てのアルキル、アルコキシ、シクロアルキル、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびアリール基ならびに置換されていても良いと示されたＲ７およびＲ８がこれらが結合している窒素原子とともに形成していることができる環状基が、ハロゲン原子ならびにヒドロキシル、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、ＮＲ９Ｒ１０、ＮＨＣＯＲ１１、ＮＨＳＯ２Ｒ１３、ＣＯＯＨ、ＣＯＯアルク、ＣＯＮＲ９Ｒ１０、ＳＯ２ＮＲ９Ｒ１０、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキル、フルオロアルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびフェニル基から選択される同一でも異なっていても良い１以上の基で置換されていても良く、これら前述のヘテロアリールおよびフェニル基自体はハロゲン原子ならびにヒドロキシル、ＮＨ２、ＮＨ（アルク）、Ｎ（アルク）２、アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシ基から選択される同一でも異なっていても良い１以上の基で置換されていても良く；
Ｒ９およびＲ１０が下記の通りであり、
Ｒ９および１０が同一であっても異なっていても良く、Ｒ９およびＲ１０のうちの一方が水素原子またはアルキル基を表し、Ｒ９およびＲ１０のうちの他方が水素原子を表しまたは自体がハロゲン原子ならびにヒドロキシル、ＮＨ２、ＮＨ（アルク）、Ｎ（アルク）２、アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシ基から選択される同一でも異なっていても良い１以上の基で置換されていても良いアルキル、フェニルまたはフェニルアルキル基を表し；
あるいは、Ｒ９およびＲ１０が、これらが結合している窒素原子と一体となって、アルキルまたはフェニル基（これら自体はハロゲン原子ならびにアルキル、ヒドロキシル、ＮＨ２、ＮＨ（アルク）、Ｎ（アルク）２、アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシ基から選択される同一でも異なっていても良い１以上の基で置換されていても良い。）で置換されていても良いピロリジニル、モルホリン、ピペリジル、アゼピニルまたはピペラジニル基を形成しており；
Ｒ１１およびＲ１２が同一であっても異なっていても良く、水素原子またはアルキルまたはフェニル基を表し；
Ｒ１３が、アルキルまたはフェニル基を表し；
上記の全てのアルキル（アルク）およびアルコキシ基が直鎖もしくは分岐であり、多くとも６個の炭素原子を含み、
前記式（Ｉ）の製造物は全ての可能な互変異型および異性体型（ラセミ体、エナンチオマーおよびジアステレオマー）ならびに前記式（Ｉ）の製造物の有機および無機酸または有機および無機塩基との付加の塩の形態である請求項１に記載の式（Ｉ）の製造物。
【請求項７】
Ｘ−Ｙが、ＮＨ−Ｃ（Ｓ）、Ｎ＝Ｃ−ＮＲ７Ｒ８、Ｎ＝Ｃ−ＳＲ、Ｎ＝Ｃ−ＲまたはＮ＝Ｃ−ＯＲを表し；
Ｒ１が、水素原子または置換されていても良いアルキルもしくはフェニル基を表し；
Ｒが、水素原子；シクロアルキル基、アルキル、複素環アルキル、フェニルまたはヘテロアリール基を表し、これらの基はいずれも置換されていても良く；
Ｒ２が、水素原子、ハロゲン原子またはアルキル基を表し；
Ｒ３が、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシル基またはアルキル基を表し；
Ｒ４が、水素原子、ハロゲン原子またはアルキル基を表し；
Ｒ５が、水素原子；ハロゲン原子；ヒドロキシル、シアノ、ＮＲ７Ｒ８、アルキル、アルコキシ、複素環アルキル、フェニルまたはヘテロアリール基を表し、これら最後に言及した基ならびにＮＨフェニルおよびＮＨ（フェニルアルク）におけるフェニル残基は置換されていても良く；
Ｒ６が、水素原子、ハロゲン原子またはＮＨ２、ＮＨアルク、Ｎ（アルク）２、アルキルもしくはアルコキシ基を表し；
Ｒ７およびＲ８が下記の通りであり、
Ｒ７およびＲ８が同一であっても異なっていても良く、Ｒ７およびＲ８のうちの一方が水素原子またはアルキル基を表し；
Ｒ７およびＲ８のうちの他方が水素原子または置換されていても良いアルキルもしくはシクロアルキル基を表し；
あるいは、Ｒ７およびＲ８が、これらが結合している窒素原子と一体となって、自体が置換されていても良いアルキルまたはフェニル基で第２の窒素原子上で置換されていても良いアゼチジル、ピペリジル、アゼパニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピペラジニル基およびホモピペラジニルから選択される環状基を形成しており、これらの基は置換されていても良く；
前記全てのアルキル、アルコキシ、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびフェニル基はならびにＲ７およびＲ８がこれらが結合している窒素原子とともに形成していることができる環状基は、置換されていても良いと示されている場合、ハロゲン原子ならびにヒドロキシル、ＮＨ２、ＮＨ（アルク）、Ｎ（アルク）２、ＮＨフェニル、ＮＨ（フェニルアルク）、アルキル、ＣＦ３、アルコキシ、ＯＣＦ３、シクロアルキル、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびフェニル基から選択される同一でも異なっていても良い１以上の基で置換されていても良く；これら最後に言及したヘテロアリールおよびフェニル基ならびにＮＨフェニルおよびＮＨ（フェニルアルク）基でのフェニル残基自体は、ハロゲン原子ならびにヒドロキシル、ＮＨ２、ＮＨアルク、Ｎ（アルク）２、アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシ基から選択される同一でも異なっていても良い１以上の基で置換されていても良く；
上記の全てのアルキル（アルク）およびアルコキシ基が直鎖もしくは分岐であり、多くとも６個の炭素原子を有し、
前記式（Ｉ）の製造物は全ての可能な互変異型および異性体型（ラセミ体、エナンチオマーおよびジアステレオマー）ならびに前記式（Ｉ）の製造物の有機および無機酸または有機および無機塩基との付加の塩の形態である他の請求項のうちのいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物。
【請求項８】
Ｘ−Ｙが、ＮＨ−Ｃ（Ｓ）、Ｎ＝Ｃ−ＮＲ７Ｒ８、Ｎ＝Ｃ−ＳＲ、Ｎ＝Ｃ−ＲまたはＮ＝Ｃ−ＯＲを表し；
Ｒ１が、水素原子または置換されていても良いアルキルもしくはフェニル基を表し；
ＲがＲ１と同一であっても異なっていても良く、Ｒ１の要素から選択され；
Ｒ２が、水素原子、ハロゲン原子またはアルキル基を表し；
Ｒ３が、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシル基またはアルキル基を表し；
Ｒ４が、水素原子、ハロゲン原子またはアルキル基を表し；
Ｒ５が、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ＮＨ２、ＮＨアルク、Ｎ（アルク）２、ＮＲ７Ｒ８、ＮＨフェニル、ＮＨ（フェニルアルク）基またはアルキル、複素環アルキル、アルコキシ、フェニルもしくはヘテロアリール基を表し、これら最後に言及した基ならびにＮＨフェニルおよびＮＨ（フェニルアルク）におけるフェニル残基は置換されていても良く；
Ｒ６が、水素原子、ハロゲン原子またはＮＨ２、ＮＨアルク、Ｎ（アルク）２、アルキルもしくはアルコキシ基を表し；
Ｒ７およびＲ８が下記の通りであり、
Ｒ７およびＲ８が同一であっても異なっていても良く、Ｒ７およびＲ８のうちの一方が水素原子またはアルキル基を表し；
Ｒ７およびＲ８のうちの他方が、水素原子または置換されていても良いアルキルもしくはシクロアルキル基を表し；
あるいは、Ｒ７およびＲ８が、これらが結合している窒素原子と一体となって、アゼチジル；ピペリジル；モルホリニル；チオモルホリニル；ピロリジニル；イミダゾリジニル；ピペラジニル；およびホモピペラジニルから選択される４から６個の環員を含む環状基を形成しており、これらの基が置換されていても良く；
全てのアルキル、アルコキシ、ヘテロアリールおよびフェニル基ならびに置換されていても良いと示されたＲ７およびＲ８がこれらが結合している窒素原子とともに形成していることができる環状基が、ハロゲン原子ならびにヒドロキシル、ＮＨ２、ＮＨ（アルク）、Ｎ（アルク）２、ＮＨフェニル、ＮＨ（フェニルアルク）、アルキル、ＣＦ３、アルコキシ、ＯＣＦ３、シクロアルキル、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびフェニル基から選択される同一でも異なっていても良い１以上の基で置換されていても良く；これら最後に言及したヘテロアリールおよびフェニル基ならびにＮＨフェニルおよびＮＨ（フェニルアルク）基におけるフェニル残基自体はハロゲン原子ならびにヒドロキシル、ＮＨ２、ＮＨアルク、Ｎ（アルク）２、アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシ基から選択される同一でも異なっていても良い１以上の基で置換されていても良く；
上記の全てのアルキル（アルク）およびアルコキシ基が直鎖もしくは分岐であり、多くとも６個の炭素原子を含み、
前記式（Ｉ）の製造物は全ての可能な互変異型および異性体型（ラセミ体、エナンチオマーおよびジアステレオマー）ならびに前記式（Ｉ）の製造物の有機および無機酸または有機および無機塩基との付加の塩の形態である他の請求項のうちのいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物。
【請求項９】
Ｘ−Ｙ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ６が他の請求項のうちのいずれか１項に記載の意味を有し、
Ｒ１が、水素原子または置換されていても良いアルキル基を表し；
Ｒ５が、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨアルク、Ｎ（アルク）２または置換されていても良いアルキル、アルコキシもしくはフェニル基を表し；
Ｒ１によって表すことができるアルキル基またはＲ５によって表すことができるアルキル、アルコキシもしくはフェニル基は、ハロゲン原子によりならびにヒドロキシル、ＮＨアルク、Ｎ（アルク）２、アルコキシ、シクロアルキル、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびフェニル基から選択される同一でも異なっていても良い１以上の基により置換されていても良く、これら最後に言及したヘテロアリールおよびフェニル基はハロゲン原子ならびにヒドロキシル、ＮＨ２、ＮＨアルク、Ｎ（アルク）２、アルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシ基から選択される同一でも異なっていても良い１以上の基で置換されていても良く；
Ｒ７およびＲ８は下記の通りであり、
Ｒ７およびＲ８が同一であっても異なっていても良く、Ｒ７およびＲ８のうちの一方が水素原子またはアルキル基を表し、
Ｒ７およびＲ８のうちの他方が、水素原子を表し、または、ハロゲン原子、ヒドロキシル、ＮＨ２、ＮＨアルク、Ｎ（アルク）２、ＮＨ（フェニル）、ＮＨ（フェニルアルク）、アルコキシ、ＯＣＦ３、シクロアルキル基ならびにピロリジニル、ピペラジニル、ピペリジル、モルホリニルおよびフェニル基から選択される同一でも異なっていても良い１以上の基で置換されていても良いアルキル基を表し、これら最後に言及した全ての環状基ならびにフェニルアルキル基におけるフェニル残基自体がハロゲン原子ならびにヒドロキシル、ＮＨ２、ＮＨアルク、Ｎ（アルク）２、アルコキシ、アルキルおよびヒドロキシアルキル基から選択される同一でも異なっていても良い１以上の基で置換されていても良く；
あるいは、Ｒ７およびＲ８が、これらが結合している窒素原子と一体となって、好ましくは、アルキルおよびフェニル基（これら自体はハロゲン原子ならびにヒドロキシル、ＮＨ２、ＮＨアルク、Ｎ（アルク）２、アルコキシおよびシクロアルキル基から選択される１以上の基で置換されていても良い。）から選択される同一でも異なっていても良い１以上の基で置換されていても良いピペリジル、モルホリニル基ならびにピロリジニル、ピペラジニルおよびホモピペラジニル基から選択される基を形成しており；
上記の全てのアルキル（アルク）およびアルコキシ基が直鎖もしくは分岐であり、多くとも６個の炭素原子を含み、
前記式（Ｉ）の製造物は全ての可能な互変異型および異性体型（ラセミ体、エナンチオマーおよびジアステレオマー）ならびに前記式（Ｉ）の製造物の有機および無機酸または有機および無機塩基との付加の塩の形態である他の請求項のうちのいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物。
【請求項１０】
Ｘ−Ｙが、ＮＨ−Ｃ（Ｓ）、Ｎ＝Ｃ−ＮＲ７Ｒ８またはＮ＝Ｃ−Ｒを表し、
Ｒ７、Ｒ８およびＲが、Ｒ７、Ｒ８およびＲについて他の請求項のうちのいずれか１項で定義の全ての要素から選択され、前記式（Ｉ）の製造物の他の置換基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６が、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６についてそれぞれ他の請求項のうちのいずれか１項で定義の全ての要素から選択され、
前記式（Ｉ）の製造物は全ての可能な互変異型および異性体型（ラセミ体、エナンチオマーおよびジアステレオマー）ならびに前記式（Ｉ）の製造物の有機および無機酸または有機および無機塩基との付加の塩の形態である他の請求項のうちのいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物。
【請求項１１】
Ｘ−Ｙが、ＮＨ−Ｃ（Ｓ）、Ｎ＝Ｃ−ＮＲ７Ｒ８またはＮ＝Ｃ−Ｒを表し；
Ｒ１が、水素原子を表しまたはハロゲン原子ならびにＮ（アルク）２およびアルコキシ基から選択される同一でも異なっていても良い１以上の基で置換されていても良いアルキル基を表し；
ＲがＲ１と同一であっても異なっていても良く、Ｒ１の要素から選択され；
Ｒ２が、水素原子、ハロゲン原子またはアルキル基を表し；
Ｒ３が、水素原子またはアルキル基を表し；
Ｒ４が、水素原子またはハロゲン原子を表し、
Ｒ５が、水素原子、ハロゲン原子またはヒドロキシル、ＮＨ２、ＮＨアルク、Ｎ（アルク）２、アルキル、アルコキシもしくはフェニル基を表し、前記アルキル基はアルコキシ、Ｎ（アルク）２または複素環アルキル基で置換されていても良く、前記フェニル基がハロゲン原子ならびにヒドロキシル、ＮＨ２、ＮＨアルク、Ｎ（アルク）２、アルキルおよびアルコキシ基から選択される同一でも異なっていても良い１以上の基で置換されていても良く；
Ｒ６が、水素原子、ハロゲン原子またはアルキル基を表し；
Ｒ７およびＲ８が下記の通りであり、
Ｒ７およびＲ８が同一であっても異なっていても良く、Ｒ７およびＲ８のうちの一方が水素原子またはアルキル基を表し、Ｒ７およびＲ８のうちの他方がシクロアルキル基で置換されていても良いアルキル基を表し；
あるいは、Ｒ７およびＲ８が、これらが結合している窒素原子と一体となって、アルキル基で置換されていても良いピロリジニル、モルホリン、ピペリジルまたはピペラジニル基を形成しており、
前記式（Ｉ）の製造物が全ての可能な互変異型および異性体型（ラセミ体、エナンチオマーおよびジアステレオマー）ならびに前記式（Ｉ）の製造物の有機および無機酸または有機および無機塩基との付加の塩の形態である他の請求項のうちのいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物。
【請求項１２】
Ｘ−Ｙが、ＮＨ−Ｃ（Ｓ）またはＮ＝Ｃ−ＮＲ７Ｒ８を表し；
Ｒ１およびＲ２が同一であっても異なっていても良く、水素原子またはアルキル基を表し；
Ｒ３が、水素原子を表し；
Ｒ４、Ｒ５およびＲ６が同一であっても異なっていても良く、水素原子またはハロゲン原子を表し；
Ｒ７およびＲ８が請求項１から４のうちのいずれか１項で定義の要素を表し；
上記の全てのアルキル（アルク）基が直鎖もしくは分岐であり、多くとも４個の炭素原子を含み、
前記式（Ｉ）の製造物は全ての可能な互変異型および異性体型（ラセミ体、エナンチオマーおよびジアステレオマー）ならびに前記式（Ｉ）の製造物の有機および無機酸または有機および無機塩基との付加の塩の形態である前記請求項のうちのいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物。
【請求項１３】
下記の名称：
−（５Ｚ）−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルメチレン）−２−チオキソイミダゾリジン−４−オン、
−（５Ｚ）−５−［（５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）メチレン］−２−チオキソイミダゾリジン−４−オン、
−（５Ｚ）−２−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルメチレン）−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン、
−（５Ｚ）−５−［（５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）メチレン］−２−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン、
−（５Ｚ）−５−［（６−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）メチレン］−２−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン、
−（５Ｚ）−２−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−３−メチル−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルメチレン）−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン、
−（５Ｚ）−２−ブチル−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルメチレン）−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン、
−（５Ｚ）−２−アゼパン−１−イル−５−［（５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）メチリデン］−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン、
−（５Ｚ）−５−［（５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）メチリデン］−２−ピペリジン−１−イル−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン、
−（５Ｚ）−５−［（５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）メチリデン］−２−［メチル（２−メチルプロピル）アミノ］−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン、
−（５Ｚ）−５−［（５−ブロモ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）メチリデン］−２−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン、
−（５Ｚ）−２−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−５−［（５−メトキシ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）メチリデン］−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン、
−（５Ｚ）−２−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−５−［（５−フルオロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）メチリデン］−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン、
−（５Ｚ）−２−アゼパン−１−イル−５−［（５−フルオロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）メチリデン］−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン、
−３−［（Ｚ）−｛２−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−５−オキソ−１，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−イリデン｝メチル］−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−カルボニトリル、
−（５Ｚ）−２−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−５−［（５−フェニル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）メチリデン］−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン、
−（５Ｚ）−２−［（シクロプロピルメチル）アミノ］−５−｛［５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル］メチリデン｝−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン、
−（５Ｚ）−５−［（５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）メチリデン］−２−（メチルスルファニル）−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン
−（５Ｚ）−２−ブチル−５−［（５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）メチリデン］−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン、
−（５Ｚ）−２−（３−メチルブチル）−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルメチリデン）−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン、
−（５Ｚ）−２−シクロヘキシル−５−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルメチリデン）−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン、
−（５Ｚ）−５−［（５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）メチリデン］−３−メチル−２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン、
−（５Ｚ）−５−［（５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）メチリデン］−３−メチル−２−（２−メチルプロピル）−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン、
−（５Ｚ）−２−（シクロプロピルメチル）−５−（５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルメチリデン）−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン、
−（５Ｚ）−２−（１−メチルエチル）−５−（５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イルメチリデン）−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン、
−（５Ｚ）−２−［ベンジル（メチル）アミノ］−５−［（５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）メチリデン］−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン、
−（５Ｚ）−５−［（５−クロロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−イル）メチリデン］−２−［（２−メトキシエチル）（メチル）アミノ］−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾール−４−オン
を有し、
前記式（Ｉ）の製造物は全ての可能な異性体型（ラセミ体、エナンチオマーおよびジアステレオマー）ならびに前記式（Ｉ）の製造物の有機および無機酸または有機および無機塩基との付加の塩の形態である、他の請求項のうちのいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物。
【請求項１４】
医薬品としての、請求項１から１３のうちのいずれか項に記載の式（Ｉ）の製造物ならびに前記式（Ｉ）の製造物の製薬上許容される無機および有機酸または無機および有機塩基との付加の塩。
【請求項１５】
医薬品としての、請求項１３に記載の式（Ｉ）の製造物ならびに前記式（Ｉ）の製造物の製薬上許容される無機および有機酸または無機および有機塩基との付加の塩。
【請求項１６】
活性成分として、請求項１４および１５で定義の式（Ｉ）の製造物またはこの製造物の製薬上許容される塩またはこの製造物のプロドラッグの少なくとも一つと製薬上許容される担体とを含む医薬組成物。
【請求項１７】
タンパク質キナーゼの活性を阻害するための医薬品の製造における請求項１から１３のうちのいずれか１項で定義の式（Ｉ）の製造物またはこれら製造物の製薬上許容される塩またはプロドラッグの使用。
【請求項１８】
選択される前記タンパク質キナーゼがＣｄｃ７である請求項１７に記載の使用。
【請求項１９】
前記タンパク質キナーゼが細胞培養物でのものである前記請求項のうちのいずれか１項に記載の使用。
【請求項２０】
前記タンパク質キナーゼが哺乳動物でのものである前記請求項のうちのいずれか１項に記載の使用。
【請求項２１】
下記の群：血管増殖の障害、線維障害、メサンギウム細胞増殖の障害、代謝障害、アレルギー、喘息、血栓症、神経経の疾患、網膜症、乾癬、関節リウマチ、糖尿病、筋肉変性および癌から選択される疾患の治療または予防のための医薬品の製造における請求項１から１３のうちのいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物の使用。
【請求項２２】
下記の群：メサンギウム細胞増殖の障害、乾癬、関節リウマチ、糖尿病、筋肉変性および癌から選択される疾患の治療または予防のための医薬品の製造における請求項１から１３のうちのいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物の使用。
【請求項２３】
癌の治療のための医薬品の製造における請求項１から１３のうちのいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物の使用。
【請求項２４】
固形腫瘍の治療のための請求項２３に記載の使用。
【請求項２５】
細胞傷害性薬に対して耐性である癌の治療のための請求項２３または２４に記載の使用。
【請求項２６】
乳房、胃、卵巣、結腸、肺、脳、喉頭、リンパ系、膀胱および前立腺などの尿生殖路、骨および膵臓の癌の治療、ならびに骨および膵臓の癌の治療のための請求項２３から２５のうちのいずれか１項の記載の使用。
【請求項２７】
乳房、結腸または肺の癌の治療のための請求項２３から２５のうちのいずれか１項の記載の使用。
【請求項２８】
癌化学療法のための医薬品製造における請求項１から１３のうちのいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物の使用。
【請求項２９】
単独または併用での癌化学療法のための医薬品の製造における請求項１から１３のうちのいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物の使用。
【請求項３０】
Ｃｄｃ７の阻害薬としての請求項１から１３のうちのいずれか１項に記載の式（Ｉ）の製造物。
【公表番号】特表２０１０−５０５９２２（Ｐ２０１０−５０５９２２Ａ）
【公表日】平成２２年２月２５日（２０１０．２．２５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５３１８７４（Ｐ２００９−５３１８７４）
【出願日】平成１９年１０月１０日（２００７．１０．１０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＦＲ２００７／００１６５１
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０４６９８２
【国際公開日】平成２０年４月２４日（２００８．４．２４）
【出願人】（５０４４５６７９８）サノフイ−アベンテイス (433)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年２月２５日（２０１０．２．２５）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年１０月１０日（２００７．１０．１０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＦＲ２００７／００１６５１
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０４６９８２
【国際公開日】平成２０年４月２４日（２００８．４．２４）
【出願人】（５０４４５６７９８）サノフイ−アベンテイス (433)
【Ｆターム（参考）】
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