核ホルモン受容体機能のモジュレーターとして有用な縮合ヘテロ環化合物
式（Ｉ）の縮合ヘテロ環化合物：
（Ｉ）
またはその医薬上許容される塩もしくは立体異性体を開示する。そのような化合物を、たとえば癌などの少なくとも１つのアンドロゲン受容体関連症状の治療において使用する方法、およびそのような化合物を含む医薬組成物も開示する。
（Ｉ）
またはその医薬上許容される塩もしくは立体異性体を開示する。そのような化合物を、たとえば癌などの少なくとも１つのアンドロゲン受容体関連症状の治療において使用する方法、およびそのような化合物を含む医薬組成物も開示する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
（Ｉ）
［式中、
Ｌは、単結合、ＣＲ8Ｒ9、またはＣＲ8Ｒ9ＣＲ10Ｒ11であり；
Ｒ1は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリール、置換アリール、ヘテロシクロ、置換ヘテロシクロ、ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒb、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲbＲc、または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲaであり；
Ｒ2は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリール、置換アリール、ヘテロシクロ、置換ヘテロシクロ、ハロ、ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒb、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲbＲc、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲa、−ＮＲbＲc、−ＮＲaＣ（＝Ｏ）Ｒa、−ＮＲaＣ（＝Ｏ）ＮＲbＲc、−ＮＲaＣ（＝Ｏ）ＯＲa、−ＮＲaＳＯ2Ｒa、−ＮＲaＳＯ2ＮＲbＲc、−ＮＯ2、−ＯＲa、または−ＳＯ2Ｒaであり；
Ｒ3は、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールであり、Ｒ3は、Ｒ3の炭素原子を介してコア環のＮ原子と結合しており；
Ｒ4は、Ｈ、アルキル、または置換アルキルであり；
Ｒ5は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ハロ、ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒb、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲbＲc、−ＮＲbＲc、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲa、−ＮＲaＣ（＝Ｏ）Ｒa、−ＮＲaＣ（＝Ｏ）ＯＲa、−ＮＲaＳＯ2Ｒa；−ＮＯ2、−ＯＲa、または−ＳＯ2Ｒaであり；
Ｒ6およびＲ7は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲbＲc、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲa、−ＮＲbＲc、−ＮＲaＣ（＝Ｏ）Ｒa、−ＮＲaＣ（＝Ｏ）ＮＲbＲc、−ＮＲaＣ（＝Ｏ）ＯＲa、−ＮＲaＳＯ2Ｒa、−ＮＲaＳＯ2ＮＲbＲc、ＮＯ2、−ＯＲa、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒb、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲbＲc、−ＳＯ2Ｒa、および／または−ＳＯ2ＮＲbＲcであり、ただし、Ｌが単結合である場合、Ｒ6およびＲ7は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＮＲbＲc、−ＮＲaＣ（＝Ｏ）Ｒa、−ＮＲaＣ（＝Ｏ）ＮＲbＲc、−ＮＲaＣ（＝Ｏ）ＯＲa、−ＮＲaＳＯ2Ｒa、−ＮＲaＳＯ2ＮＲbＲc、ＮＯ2、−ＯＲa、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒb、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲbＲc、−ＳＯ2Ｒa、または−ＳＯ2ＮＲbＲcではなく；
Ｒ8およびＲ9は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲbＲc、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲa、−ＮＲbＲc、−ＮＲaＣ（＝Ｏ）Ｒa、−ＮＲaＣ（＝Ｏ）ＮＲbＲc、−ＮＲaＣ（＝Ｏ）ＯＲa、−ＮＲaＳＯ2Ｒa、−ＮＲaＳＯ2ＮＲbＲc、ＮＯ2、−ＯＲa、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒb、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲbＲc、−ＳＯ2Ｒa、および／または−ＳＯ2ＮＲbＲcであり、ただし、ＬがＣＲ8Ｒ9である場合、Ｒ8およびＲ9は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＮＲbＲc、−ＮＲaＣ（＝Ｏ）Ｒa、−ＮＲaＣ（＝Ｏ）ＮＲbＲc、−ＮＲaＣ（＝Ｏ）ＯＲa、−ＮＲaＳＯ2Ｒa、−ＮＲaＳＯ2ＮＲbＲc、ＮＯ2、−ＯＲa、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒb、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲbＲc、−ＳＯ2Ｒa、または−ＳＯ2ＮＲbＲcではなく；
Ｒ10およびＲ11は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲbＲc、および／または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲaであり；
Ｑ1、Ｑ2、Ｑ3、およびＱ4は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、アリール、置換アリール、ヘテロシクロ、置換ヘテロシクロ、ヒドロキシルアミド、チオール、アルキルチオ、置換アルキルチオ、ハロ、ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒb、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲbＲc、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲa、−ＮＲbＲc、−ＮＲbＯＲa、−ＮＲaＣ（＝Ｏ）Ｒa、−ＮＲaＣ（＝Ｏ）ＮＲbＲc、−ＮＲaＣ（＝Ｏ）ＯＲa、−ＮＲaＳＯ2Ｒa、−ＮＲaＳＯ2ＮＲbＲc、Ｎ3、ＮＯ2、−ＯＲa、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒb、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲbＲc、−ＳＯ2Ｒa、−ＳＯ2ＮＲbＲc、および／または−ＳＯ2ＯＲaであるか；あるいは
Ｑ1およびＱ2は、一緒になって、＝ＣＲdＲd、＝Ｏ、＝ＮＲd、＝ＮＯＲb、もしくは＝ＮＮＲcＲdを形成するか；かつ／またはＱ3およびＱ4は、一緒になって、＝ＣＲdＲd、＝Ｏ、＝ＮＲd、＝ＮＯＲb、もしくは＝ＮＮＲcＲdを形成するか；あるいは
Ｑ1およびＱ3は、一緒になって、−Ｏ−またはＮＲbを形成し、Ｑ2およびＱ4が、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、アリール、置換アリール、ヘテロシクロ、置換ヘテロシクロ、ヒドロキシルアミン、ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒb、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲbＲc、および／または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲaであり；
それぞれのＲaが、独立して、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロシクロ、および／または置換ヘテロシクロであり；
それぞれのＲbは、独立して、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロシクロ、および／または置換ヘテロシクロであり；
それぞれのＲcは、独立して、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロシクロ、および／もしくは置換ヘテロシクロであるか；または、ＲbおよびＲcは、それらが結合している窒素原子と一緒になって、４〜７員のヘテロシクロもしくは置換ヘテロシクロ環を形成することができ；
それぞれのＲdは、独立して、Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲa、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲbＲc、−ＯＲa、−ＳＯ2Ｒa、−ＳＯ2ＮＲbＲc、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロシクロ、および／または置換ヘテロシクロであり、および／または置換ヘテロシクロである］
の化合物、またはその医薬上許容される塩もしくは立体異性体。
【請求項２】
Ｒ1が、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリール、置換アリール、ヘテロシクロ、置換ヘテロシクロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲbＲc、または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲaであり；
Ｒ2が、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロシクロ、置換ヘテロシクロ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲbＲc、または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲaであり；
Ｒ3が、適宜置換されている１または２環のアリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10、およびＲ11が、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、および／または置換アルキルであり；
Ｑ1、Ｑ2、Ｑ3、およびＱ4が、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロシクロ、置換ヘテロシクロ、ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒb、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲbＲc、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲa、−ＮＲbＲc、−ＮＲbＯＲa、−ＮＲaＣ（＝Ｏ）Ｒa、−ＮＲaＣ（＝Ｏ）ＮＲbＲc、−ＮＲaＣ（＝Ｏ）ＯＲa、−ＮＲaＳＯ2Ｒa、−ＮＲaＳＯ2ＮＲbＲc、Ｎ3、−ＯＲa、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒb、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲbＲc、−ＳＯ2Ｒa、−ＳＯ2ＮＲbＲc、および／または−ＳＯ2ＯＲaであるか；あるいは
Ｑ1およびＱ2が、一緒になって、＝ＣＲdＲd、＝Ｏ、＝ＮＲd、＝ＮＯＲb、もしくは＝ＮＮＲcＲdを形成するか；かつ／またはＱ3およびＱ4が、一緒になって、＝ＣＲdＲd、＝Ｏ、＝ＮＲd、＝ＮＯＲb、もしくは＝ＮＮＲcＲdを形成するか；あるいは
Ｑ1およびＱ3が、一緒になって、−Ｏ−またはＮＲbを形成し、Ｑ2およびＱ4が、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロシクロ、置換ヘテロシクロ、ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒb、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲbＲc、および／または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲaである、
請求項１に記載の化合物またはその医薬上許容される塩もしくは立体異性体。
【請求項３】
Ｒ1が、Ｈ、ＯＨで適宜置換されたＣ1~4アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲa［式中、Ｒaは、ＨもしくはＣ1~4アルキルである］、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲbＲc［式中、ＲbおよびＲcは、独立して、Ｈおよび／もしくはＣ1~4アルキルである］であり；
Ｒ2が、ｉ）Ｈ、ｉｉ）ＯＨで適宜置換されたＣ1~4アルキル、ｉｉｉ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲa［式中、Ｒaは、アリールで適宜置換されたＣ1~4アルキルである］、またはｉｖ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲc［式中、Ｒcは、アリールもしくは−ＣＦ3で適宜置換されたフェニルもしくはＣ1~2アルキルである］であり；
Ｒ3が、メチル、シクロプロピル、−ＣＦ3、ハロゲン、−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＮ、−ＮＨ2、−ＮＯ2、および／または−ＯＲaから独立して選択される１〜３個の置換基で適宜置換されている、１または２環のアリールまたはヘテロアリールであり、それぞれのＲaが、独立して、１つまたは複数のハロゲンで適宜置換されているＣ1~3アルキルであり；
Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10、およびＲ11が、独立して、Ｈおよび／またはＣ1~4アルキルであり；
Ｑ1、Ｑ2、Ｑ3、およびＱ4が、それぞれ独立して：
ｉ）Ｈ、ｉｉ）ＯＨ、ｉｉｉ）−Ｎ3、ｉｖ）ＣＮ、ｖ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ3、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ3）2で適宜置換されたＣ1~4アルキル、ｖｉ）単環のヘテロ環、ｖｉｉ）−ＮＨＯＲa［式中、ＲaはＣ1~4アルキルである］、ｖｉｉｉ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒb［式中、Ｒbは、ＨまたはＣ1~4アルキルである］；ｉｘ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲa［式中、Ｒaは、ＨまたはＣ1~4アルキルである］、ｘ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲbＲc［式中、ＲbおよびＲcは、独立して、ＨまたはＣ1~4アルキルである］、ｘｉ）−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲa［式中、Ｒaは、ＯＨ、ＯＣＨ3または単環のヘテロ環で適宜置換されたＣ1~4アルキルである］、ｘｉｉ）−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒa［式中、Ｒaは、−ＯＣＨ3、−Ｎ（ＣＨ3）2、または単環のヘテロ環で適宜置換されたＣ1~4アルキルである］、ｘｉｉｉ）−ＮＲbＲc［式中、ＲbおよびＲcは、独立して、Ｈまたはハロゲンもしくは−ＣＦ3で適宜置換された単環のヘテロ環である］、ｘｉｖ）−ＮＨＳＯ2Ｒa［式中、Ｒaは、単環のヘテロ環、−ＣＦ3、Ｃ3~6シクロアルキル、もしくはフェニルで適宜置換されたＣ1~4アルキル、またはハロゲンもしくは−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ1~4アルキル）で適宜置換されたフェニルである］、ｘｖ）−ＮＨＳＯ2ＮＲbＲc［式中、ＲbおよびＲcは、独立して、Ｈおよび／またはＣ1~4アルキルである］、あるいはｘｖｉ）−ＳＯ2Ｒa［式中、Ｒaは、ハロゲンで適宜置換されたＣ1~4アルキルまたはフェニルである］であるか；
Ｑ1およびＱ2が一緒になって、またはＱ3およびＱ4が一緒になって、
ｉ）＝ＣＨＲd［式中、Ｒdは、Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲaまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲbＲcであり、Ｒa、Ｒb、およびＲcは、独立して、Ｈおよび／またはＣ1~4アルキル］、ｉｉ）＝Ｏ、ｉｉｉ）＝ＮＯＲb［式中、Ｒbは、Ｈ、フェニル、単環のヘテロ環、またはフェニルで適宜置換されたＣ1~4アルキルである］、ｉｖ）＝ＮＲd［式中、Ｒdは単環のヘテロ環である］、ｖ）＝ＮＮＲcＲd［式中、ＲcおよびＲdは、独立して、ＨまたはＣ1~4アルキルである］であるか；あるいは
Ｑ1およびＱ3が、一緒になって、＝Ｏであり、Ｑ2およびＱ4が、それぞれＨである、
請求項２に記載の化合物またはその医薬上許容される塩もしくは立体異性体。
【請求項４】
Ｒ1が、Ｈ、メチル、エチル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ3）2、−ＣＨ2ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ3であり；
Ｒ2が、Ｈ、メチル、−ＣＨ2ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ2−フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ2−フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ3、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−フェニルであり；
Ｒ3が、ｉ）フェニル、またはｉｉ）メチル、シクロプロピル、−ＣＦ3、ハロゲン、−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＮ、−ＮＨ2、−ＯＣＦ3、および−ＮＯ2から独立して選択される１〜３個の置換基で置換された、フェニル、ナフチル、ピリジル、もしくはキノリニルであり；
Ｒ4が、Ｈまたはメチルであり；
Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ10、およびＲ11が、それぞれＨであり；
Ｒ8およびＲ9が、独立して、Ｈおよび／またはメチルであり；
Ｑ1、Ｑ2、Ｑ3、およびＱ4が、それぞれ独立して、Ｈ、ＯＨ、−ＣＨ3、−ＣＨ2ＯＨ、−ＣＮ、−Ｎ3、−ＮＨ2、−ＮＨＯＣＨ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ3）2、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＣＨ3、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ3、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＣＨ（ＣＨ3）2、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ2ＯＨ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ3、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ2ＣＨ3、−ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ3、−ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ3）2、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ（ＣＨ3）2、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ2ＯＣＨ3、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ2Ｎ（ＣＨ3）2、
【化２】
であるか；
あるいは、Ｑ1およびＱ2が一緒になって、もしくはＱ3およびＱ4が一緒になって、＝ＣＨ2、＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＯＨ、＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ3、＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＯＣＨ3、＝ＣＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ3）2、＝Ｏ、＝ＮＯＨ、＝ＮＯＣＨ3、＝ＮＯＣＨ2ＣＨ3、＝ＮＯＣＨ（ＣＨ3）2、＝ＮＯＣ（ＣＨ3）3、＝Ｎ−Ｏ−フェニル、
【化３】
であるか；または
Ｑ1およびＱ3が、一緒になって、＝Ｏであり、Ｑ2およびＱ4が、それぞれＨである、
請求項３に記載の化合物またはその医薬上許容される塩もしくは立体異性体。
【請求項５】
ＬがＣＲ8Ｒ9である、請求項１に記載の化合物またはその医薬上許容される塩もしくは立体異性体。
【請求項６】
Ｑ1、Ｑ2、Ｑ3、およびＱ4のうちの少なくとも２つがＨである、請求項５に記載の化合物またはその医薬上許容される塩もしくは立体異性体。
【請求項７】
Ｒ3が、
【化４】
であり、
Ｒn、Ｒm、Ｒx、Ｒy、およびＲzが、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1~4アルキル、置換Ｃ1~4アルキル、シクロプロピル、置換シクロプロピル、アルキニル、置換アルキニル、ＯＲe、ハロ、および／またはＣＮであり；
Ｒeが、アルキルまたは置換アルキルであり；
ただし、Ｒn、Ｒm、Ｒx、Ｒy、およびＲzのうちの少なくとも１つは、Ｈではない、
請求項６に記載の化合物またはその医薬上許容される塩もしくは立体異性体。
【請求項８】
Ｌが−ＣＨ2−であり；
Ｒ1がメチルであり；
Ｒ2、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8およびＲ9がＨであり；
Ｒ3が、置換アリールまたは置換ヘテロアリールである、
請求項１に記載の化合物またはその医薬上許容される塩もしくは立体異性体。
【請求項９】
前記化合物が、
【化５】
またはその医薬上許容される塩もしくは立体異性体である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
請求項１に記載の少なくとも１つの化合物またはその医薬上許容される塩もしくは立体異性体と；医薬上許容される担体または希釈剤とを含む医薬組成物。
【請求項１１】
治療を必要としている哺乳動物に、治療上有効な量の請求項１に記載の少なくとも１つの化合物またはその医薬上許容される塩もしくは立体異性体を投与することを含む、症状または障害を治療する方法であって、前記症状または障害が、良性前立腺過形成、多毛症、ざ瘡、前立腺の腺腫および新形成、アンドロゲン受容体を含む良性または悪性の腫瘍細胞、過多毛症、脂漏症、子宮内膜症、多嚢胞性卵巣症候群、アンドロゲン性脱毛症、性腺機能低下症、骨粗鬆症、精子形成の抑制、性欲、悪液質、無食欲症、男性における加齢に伴うテストステロンレベルの低下のためのアンドロゲン補充、前立腺癌、乳癌、子宮内膜癌、子宮癌、ホットフラッシュ、ならびにケネディ病である方法。
【請求項１２】
前記症状または障害が乳癌、子宮内膜癌、子宮癌、または前立腺癌である、請求項１１に記載の方法。
【請求項１３】
前記症状または障害が前立腺癌である、請求項１２に記載の方法。
【請求項１４】
治療を必要としている哺乳動物に、アンドロゲン受容体を調節させる有効な量の請求項１に記載の少なくとも１つの化合物またはその医薬上許容される塩もしくは立体異性体を投与することを含む、哺乳動物においてアンドロゲン受容体の機能を調節する方法。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
（Ｉ）
［式中、
Ｌは、単結合、ＣＲ8Ｒ9、またはＣＲ8Ｒ9ＣＲ10Ｒ11であり；
Ｒ1は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリール、置換アリール、ヘテロシクロ、置換ヘテロシクロ、ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒb、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲbＲc、または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲaであり；
Ｒ2は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリール、置換アリール、ヘテロシクロ、置換ヘテロシクロ、ハロ、ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒb、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲbＲc、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲa、−ＮＲbＲc、−ＮＲaＣ（＝Ｏ）Ｒa、−ＮＲaＣ（＝Ｏ）ＮＲbＲc、−ＮＲaＣ（＝Ｏ）ＯＲa、−ＮＲaＳＯ2Ｒa、−ＮＲaＳＯ2ＮＲbＲc、−ＮＯ2、−ＯＲa、または−ＳＯ2Ｒaであり；
Ｒ3は、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールであり、Ｒ3は、Ｒ3の炭素原子を介してコア環のＮ原子と結合しており；
Ｒ4は、Ｈ、アルキル、または置換アルキルであり；
Ｒ5は、Ｈ、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ハロ、ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒb、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲbＲc、−ＮＲbＲc、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲa、−ＮＲaＣ（＝Ｏ）Ｒa、−ＮＲaＣ（＝Ｏ）ＯＲa、−ＮＲaＳＯ2Ｒa；−ＮＯ2、−ＯＲa、または−ＳＯ2Ｒaであり；
Ｒ6およびＲ7は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲbＲc、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲa、−ＮＲbＲc、−ＮＲaＣ（＝Ｏ）Ｒa、−ＮＲaＣ（＝Ｏ）ＮＲbＲc、−ＮＲaＣ（＝Ｏ）ＯＲa、−ＮＲaＳＯ2Ｒa、−ＮＲaＳＯ2ＮＲbＲc、ＮＯ2、−ＯＲa、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒb、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲbＲc、−ＳＯ2Ｒa、および／または−ＳＯ2ＮＲbＲcであり、ただし、Ｌが単結合である場合、Ｒ6およびＲ7は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＮＲbＲc、−ＮＲaＣ（＝Ｏ）Ｒa、−ＮＲaＣ（＝Ｏ）ＮＲbＲc、−ＮＲaＣ（＝Ｏ）ＯＲa、−ＮＲaＳＯ2Ｒa、−ＮＲaＳＯ2ＮＲbＲc、ＮＯ2、−ＯＲa、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒb、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲbＲc、−ＳＯ2Ｒa、または−ＳＯ2ＮＲbＲcではなく；
Ｒ8およびＲ9は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲbＲc、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲa、−ＮＲbＲc、−ＮＲaＣ（＝Ｏ）Ｒa、−ＮＲaＣ（＝Ｏ）ＮＲbＲc、−ＮＲaＣ（＝Ｏ）ＯＲa、−ＮＲaＳＯ2Ｒa、−ＮＲaＳＯ2ＮＲbＲc、ＮＯ2、−ＯＲa、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒb、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲbＲc、−ＳＯ2Ｒa、および／または−ＳＯ2ＮＲbＲcであり、ただし、ＬがＣＲ8Ｒ9である場合、Ｒ8およびＲ9は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＮＲbＲc、−ＮＲaＣ（＝Ｏ）Ｒa、−ＮＲaＣ（＝Ｏ）ＮＲbＲc、−ＮＲaＣ（＝Ｏ）ＯＲa、−ＮＲaＳＯ2Ｒa、−ＮＲaＳＯ2ＮＲbＲc、ＮＯ2、−ＯＲa、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒb、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲbＲc、−ＳＯ2Ｒa、または−ＳＯ2ＮＲbＲcではなく；
Ｒ10およびＲ11は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲbＲc、および／または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲaであり；
Ｑ1、Ｑ2、Ｑ3、およびＱ4は、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、アリール、置換アリール、ヘテロシクロ、置換ヘテロシクロ、ヒドロキシルアミド、チオール、アルキルチオ、置換アルキルチオ、ハロ、ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒb、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲbＲc、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲa、−ＮＲbＲc、−ＮＲbＯＲa、−ＮＲaＣ（＝Ｏ）Ｒa、−ＮＲaＣ（＝Ｏ）ＮＲbＲc、−ＮＲaＣ（＝Ｏ）ＯＲa、−ＮＲaＳＯ2Ｒa、−ＮＲaＳＯ2ＮＲbＲc、Ｎ3、ＮＯ2、−ＯＲa、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒb、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲbＲc、−ＳＯ2Ｒa、−ＳＯ2ＮＲbＲc、および／または−ＳＯ2ＯＲaであるか；あるいは
Ｑ1およびＱ2は、一緒になって、＝ＣＲdＲd、＝Ｏ、＝ＮＲd、＝ＮＯＲb、もしくは＝ＮＮＲcＲdを形成するか；かつ／またはＱ3およびＱ4は、一緒になって、＝ＣＲdＲd、＝Ｏ、＝ＮＲd、＝ＮＯＲb、もしくは＝ＮＮＲcＲdを形成するか；あるいは
Ｑ1およびＱ3は、一緒になって、−Ｏ−またはＮＲbを形成し、Ｑ2およびＱ4が、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、アリール、置換アリール、ヘテロシクロ、置換ヘテロシクロ、ヒドロキシルアミン、ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒb、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲbＲc、および／または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲaであり；
それぞれのＲaが、独立して、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロシクロ、および／または置換ヘテロシクロであり；
それぞれのＲbは、独立して、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロシクロ、および／または置換ヘテロシクロであり；
それぞれのＲcは、独立して、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロシクロ、および／もしくは置換ヘテロシクロであるか；または、ＲbおよびＲcは、それらが結合している窒素原子と一緒になって、４〜７員のヘテロシクロもしくは置換ヘテロシクロ環を形成することができ；
それぞれのＲdは、独立して、Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲa、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲbＲc、−ＯＲa、−ＳＯ2Ｒa、−ＳＯ2ＮＲbＲc、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロシクロ、および／または置換ヘテロシクロであり、および／または置換ヘテロシクロである］
の化合物、またはその医薬上許容される塩もしくは立体異性体。
【請求項２】
Ｒ1が、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリール、置換アリール、ヘテロシクロ、置換ヘテロシクロ、−ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲbＲc、または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲaであり；
Ｒ2が、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロシクロ、置換ヘテロシクロ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲbＲc、または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲaであり；
Ｒ3が、適宜置換されている１または２環のアリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10、およびＲ11が、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、および／または置換アルキルであり；
Ｑ1、Ｑ2、Ｑ3、およびＱ4が、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロシクロ、置換ヘテロシクロ、ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒb、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲbＲc、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲa、−ＮＲbＲc、−ＮＲbＯＲa、−ＮＲaＣ（＝Ｏ）Ｒa、−ＮＲaＣ（＝Ｏ）ＮＲbＲc、−ＮＲaＣ（＝Ｏ）ＯＲa、−ＮＲaＳＯ2Ｒa、−ＮＲaＳＯ2ＮＲbＲc、Ｎ3、−ＯＲa、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒb、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲbＲc、−ＳＯ2Ｒa、−ＳＯ2ＮＲbＲc、および／または−ＳＯ2ＯＲaであるか；あるいは
Ｑ1およびＱ2が、一緒になって、＝ＣＲdＲd、＝Ｏ、＝ＮＲd、＝ＮＯＲb、もしくは＝ＮＮＲcＲdを形成するか；かつ／またはＱ3およびＱ4が、一緒になって、＝ＣＲdＲd、＝Ｏ、＝ＮＲd、＝ＮＯＲb、もしくは＝ＮＮＲcＲdを形成するか；あるいは
Ｑ1およびＱ3が、一緒になって、−Ｏ−またはＮＲbを形成し、Ｑ2およびＱ4が、それぞれ独立して、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロシクロ、置換ヘテロシクロ、ＣＮ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒb、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲbＲc、および／または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲaである、
請求項１に記載の化合物またはその医薬上許容される塩もしくは立体異性体。
【請求項３】
Ｒ1が、Ｈ、ＯＨで適宜置換されたＣ1~4アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲa［式中、Ｒaは、ＨもしくはＣ1~4アルキルである］、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲbＲc［式中、ＲbおよびＲcは、独立して、Ｈおよび／もしくはＣ1~4アルキルである］であり；
Ｒ2が、ｉ）Ｈ、ｉｉ）ＯＨで適宜置換されたＣ1~4アルキル、ｉｉｉ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲa［式中、Ｒaは、アリールで適宜置換されたＣ1~4アルキルである］、またはｉｖ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲc［式中、Ｒcは、アリールもしくは−ＣＦ3で適宜置換されたフェニルもしくはＣ1~2アルキルである］であり；
Ｒ3が、メチル、シクロプロピル、−ＣＦ3、ハロゲン、−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＮ、−ＮＨ2、−ＮＯ2、および／または−ＯＲaから独立して選択される１〜３個の置換基で適宜置換されている、１または２環のアリールまたはヘテロアリールであり、それぞれのＲaが、独立して、１つまたは複数のハロゲンで適宜置換されているＣ1~3アルキルであり；
Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10、およびＲ11が、独立して、Ｈおよび／またはＣ1~4アルキルであり；
Ｑ1、Ｑ2、Ｑ3、およびＱ4が、それぞれ独立して：
ｉ）Ｈ、ｉｉ）ＯＨ、ｉｉｉ）−Ｎ3、ｉｖ）ＣＮ、ｖ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ3、または−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ3）2で適宜置換されたＣ1~4アルキル、ｖｉ）単環のヘテロ環、ｖｉｉ）−ＮＨＯＲa［式中、ＲaはＣ1~4アルキルである］、ｖｉｉｉ）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒb［式中、Ｒbは、ＨまたはＣ1~4アルキルである］；ｉｘ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲa［式中、Ｒaは、ＨまたはＣ1~4アルキルである］、ｘ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲbＲc［式中、ＲbおよびＲcは、独立して、ＨまたはＣ1~4アルキルである］、ｘｉ）−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲa［式中、Ｒaは、ＯＨ、ＯＣＨ3または単環のヘテロ環で適宜置換されたＣ1~4アルキルである］、ｘｉｉ）−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒa［式中、Ｒaは、−ＯＣＨ3、−Ｎ（ＣＨ3）2、または単環のヘテロ環で適宜置換されたＣ1~4アルキルである］、ｘｉｉｉ）−ＮＲbＲc［式中、ＲbおよびＲcは、独立して、Ｈまたはハロゲンもしくは−ＣＦ3で適宜置換された単環のヘテロ環である］、ｘｉｖ）−ＮＨＳＯ2Ｒa［式中、Ｒaは、単環のヘテロ環、−ＣＦ3、Ｃ3~6シクロアルキル、もしくはフェニルで適宜置換されたＣ1~4アルキル、またはハロゲンもしくは−ＮＨＣ（＝Ｏ）（Ｃ1~4アルキル）で適宜置換されたフェニルである］、ｘｖ）−ＮＨＳＯ2ＮＲbＲc［式中、ＲbおよびＲcは、独立して、Ｈおよび／またはＣ1~4アルキルである］、あるいはｘｖｉ）−ＳＯ2Ｒa［式中、Ｒaは、ハロゲンで適宜置換されたＣ1~4アルキルまたはフェニルである］であるか；
Ｑ1およびＱ2が一緒になって、またはＱ3およびＱ4が一緒になって、
ｉ）＝ＣＨＲd［式中、Ｒdは、Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲaまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲbＲcであり、Ｒa、Ｒb、およびＲcは、独立して、Ｈおよび／またはＣ1~4アルキル］、ｉｉ）＝Ｏ、ｉｉｉ）＝ＮＯＲb［式中、Ｒbは、Ｈ、フェニル、単環のヘテロ環、またはフェニルで適宜置換されたＣ1~4アルキルである］、ｉｖ）＝ＮＲd［式中、Ｒdは単環のヘテロ環である］、ｖ）＝ＮＮＲcＲd［式中、ＲcおよびＲdは、独立して、ＨまたはＣ1~4アルキルである］であるか；あるいは
Ｑ1およびＱ3が、一緒になって、＝Ｏであり、Ｑ2およびＱ4が、それぞれＨである、
請求項２に記載の化合物またはその医薬上許容される塩もしくは立体異性体。
【請求項４】
Ｒ1が、Ｈ、メチル、エチル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ3）2、−ＣＨ2ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、または−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ3であり；
Ｒ2が、Ｈ、メチル、−ＣＨ2ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ2−フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ2−フェニル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＦ3、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ2ＣＨ3、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−フェニルであり；
Ｒ3が、ｉ）フェニル、またはｉｉ）メチル、シクロプロピル、−ＣＦ3、ハロゲン、−Ｃ≡ＣＨ、−ＣＮ、−ＮＨ2、−ＯＣＦ3、および−ＮＯ2から独立して選択される１〜３個の置換基で置換された、フェニル、ナフチル、ピリジル、もしくはキノリニルであり；
Ｒ4が、Ｈまたはメチルであり；
Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ10、およびＲ11が、それぞれＨであり；
Ｒ8およびＲ9が、独立して、Ｈおよび／またはメチルであり；
Ｑ1、Ｑ2、Ｑ3、およびＱ4が、それぞれ独立して、Ｈ、ＯＨ、−ＣＨ3、−ＣＨ2ＯＨ、−ＣＮ、−Ｎ3、−ＮＨ2、−ＮＨＯＣＨ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ3、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ3）2、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＣＨ3、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ3、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＣＨ（ＣＨ3）2、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ2ＯＨ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ3、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ3、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ2ＣＨ3、−ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ3、−ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ3）2、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ（ＣＨ3）2、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ2ＯＣＨ3、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ2Ｎ（ＣＨ3）2、
【化２】
であるか；
あるいは、Ｑ1およびＱ2が一緒になって、もしくはＱ3およびＱ4が一緒になって、＝ＣＨ2、＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＯＨ、＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ3、＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＯＣＨ3、＝ＣＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ3）2、＝Ｏ、＝ＮＯＨ、＝ＮＯＣＨ3、＝ＮＯＣＨ2ＣＨ3、＝ＮＯＣＨ（ＣＨ3）2、＝ＮＯＣ（ＣＨ3）3、＝Ｎ−Ｏ−フェニル、
【化３】
であるか；または
Ｑ1およびＱ3が、一緒になって、＝Ｏであり、Ｑ2およびＱ4が、それぞれＨである、
請求項３に記載の化合物またはその医薬上許容される塩もしくは立体異性体。
【請求項５】
ＬがＣＲ8Ｒ9である、請求項１に記載の化合物またはその医薬上許容される塩もしくは立体異性体。
【請求項６】
Ｑ1、Ｑ2、Ｑ3、およびＱ4のうちの少なくとも２つがＨである、請求項５に記載の化合物またはその医薬上許容される塩もしくは立体異性体。
【請求項７】
Ｒ3が、
【化４】
であり、
Ｒn、Ｒm、Ｒx、Ｒy、およびＲzが、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ1~4アルキル、置換Ｃ1~4アルキル、シクロプロピル、置換シクロプロピル、アルキニル、置換アルキニル、ＯＲe、ハロ、および／またはＣＮであり；
Ｒeが、アルキルまたは置換アルキルであり；
ただし、Ｒn、Ｒm、Ｒx、Ｒy、およびＲzのうちの少なくとも１つは、Ｈではない、
請求項６に記載の化合物またはその医薬上許容される塩もしくは立体異性体。
【請求項８】
Ｌが−ＣＨ2−であり；
Ｒ1がメチルであり；
Ｒ2、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8およびＲ9がＨであり；
Ｒ3が、置換アリールまたは置換ヘテロアリールである、
請求項１に記載の化合物またはその医薬上許容される塩もしくは立体異性体。
【請求項９】
前記化合物が、
【化５】
またはその医薬上許容される塩もしくは立体異性体である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
請求項１に記載の少なくとも１つの化合物またはその医薬上許容される塩もしくは立体異性体と；医薬上許容される担体または希釈剤とを含む医薬組成物。
【請求項１１】
治療を必要としている哺乳動物に、治療上有効な量の請求項１に記載の少なくとも１つの化合物またはその医薬上許容される塩もしくは立体異性体を投与することを含む、症状または障害を治療する方法であって、前記症状または障害が、良性前立腺過形成、多毛症、ざ瘡、前立腺の腺腫および新形成、アンドロゲン受容体を含む良性または悪性の腫瘍細胞、過多毛症、脂漏症、子宮内膜症、多嚢胞性卵巣症候群、アンドロゲン性脱毛症、性腺機能低下症、骨粗鬆症、精子形成の抑制、性欲、悪液質、無食欲症、男性における加齢に伴うテストステロンレベルの低下のためのアンドロゲン補充、前立腺癌、乳癌、子宮内膜癌、子宮癌、ホットフラッシュ、ならびにケネディ病である方法。
【請求項１２】
前記症状または障害が乳癌、子宮内膜癌、子宮癌、または前立腺癌である、請求項１１に記載の方法。
【請求項１３】
前記症状または障害が前立腺癌である、請求項１２に記載の方法。
【請求項１４】
治療を必要としている哺乳動物に、アンドロゲン受容体を調節させる有効な量の請求項１に記載の少なくとも１つの化合物またはその医薬上許容される塩もしくは立体異性体を投与することを含む、哺乳動物においてアンドロゲン受容体の機能を調節する方法。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【公表番号】特表２０１０−５３１８９４（Ｐ２０１０−５３１８９４Ａ）
【公表日】平成２２年９月３０日（２０１０．９．３０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５１５０９８（Ｐ２０１０−５１５０９８）
【出願日】平成２０年６月２６日（２００８．６．２６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０６８２７２
【国際公開番号】ＷＯ２００９／００３０７７
【国際公開日】平成２０年１２月３１日（２００８．１２．３１）
【出願人】（３９１０１５７０８）ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー (494)
【氏名又は名称原語表記】ＢＲＩＳＴＯＬ−ＭＹＥＲＳ ＳＱＵＩＢＢ ＣＯＭＰＡＮＹ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年９月３０日（２０１０．９．３０）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年６月２６日（２００８．６．２６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０６８２７２
【国際公開番号】ＷＯ２００９／００３０７７
【国際公開日】平成２０年１２月３１日（２００８．１２．３１）
【出願人】（３９１０１５７０８）ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー (494)
【氏名又は名称原語表記】ＢＲＩＳＴＯＬ−ＭＹＥＲＳ ＳＱＵＩＢＢ ＣＯＭＰＡＮＹ
【Ｆターム（参考）】
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