選択的アンドロゲン受容体モジュレーター
本発明は、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）もしくは（ＩＩＩ）の化合物、およびまたはその塩と、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）もしくは（ＩＩＩ）の化合物および薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物と、アンドロゲン受容体を調節する方法と、アンドロゲン受容体モジュレーターにより有利に処置される疾患（たとえば、サルコペニア、前立腺癌、避妊、ＩＩ型糖尿病関連障害または疾患、貧血、鬱病および腎臓病）を処置する方法と、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）もしくは（ＩＩＩ）の化合物およびその調製に有用な中間体を製造する方法とを提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式（Ｉ）または（ＩＩ）による化合物であって、
式（Ｉ）の前記化合物は下記式であり、
【化１】
式中、
Ｘ、ＹおよびＺは独立に水素、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜３ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜３ハロアルキル、ＮＯ２、ＮＨ２、Ｃ１〜３アルキルおよびＯＨからなる群から選択され；ただし、Ｘ、ＹおよびＺの少なくとも１つは水素ではなく；
Ｒａは各々独立にハロゲン、ＯＨ、ＮＨ（ＣＯ）Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４アルキル（前記Ｃ１〜４アルキルは任意に、ＣＮ、ＯＨおよびＯＣ１〜３アルキルから各々独立に選択される１〜２つの置換基で置換されている）、Ｃ１〜５ハロアルキル、単環式アリール（前記単環式アリールは任意に、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜５ハロアルキル、ＣＮ、ハロゲン、ＯＨおよびＯＣ１〜３アルキルから各々独立に選択される１〜３つの置換基で置換されている）、ベンジル（前記ベンジルのフェニル基は任意に、ハロゲン、Ｃ１〜３アルキル、Ｓ（Ｏ）０〜２Ｃ１〜３アルキル、Ｓ（Ｏ）０〜２フェニル、Ｏ−Ｃ１〜６アルキルおよびＯＣＦ３から各々独立に選択される１〜３つの置換基で置換されている）、Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜１０アルキル、ＳＯ３−、ＰＯ３−、ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’およびＣ（Ｏ）フェニルから選択され；
Ｒｂは独立にＣ１〜４アルキル（前記Ｃ１〜４アルキルは任意に、ＣＮ、ＯＨおよびＯＰｈ（前記Ｐｈは任意に、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮおよびＯＣ１〜３アルキルからなる群から各々独立に選択される１〜２つの置換基で置換されている）からなる群から各々独立に選択される１〜２つの置換基で置換されている）、Ｃ１〜５ハロアルキル、単環式アリール（前記単環式アリールは任意に、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜５ハロアルキル、ＣＮ、ハロゲン、ＯＨおよびＯＣ１〜３アルキルからなる群から各々独立に選択される１〜３つの置換基で置換されている）、およびベンジル（前記ベンジルのフェニル基は任意に、ハロゲン、Ｃ１〜３アルキル、ＣＮ、Ｓ（Ｏ）０〜２Ｃ１〜３アルキル、Ｓ（Ｏ）０〜２フェニル、Ｏ−Ｃ１〜６アルキルおよびＯＣＦ３からなる群から各々独立に選択される１〜３つの置換基で置換されている）から選択され；
Ａは
【化２】
からなる群から選択される炭素数２〜５のアルキルリンカーであり；
ｎは０、１、２または３であり；
式（ＩＩ）の前記化合物は下記式であり、
【化３】
式中、
ｃは０、１、２または３であり；
Ｘ、ＹおよびＺは独立に水素、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜３ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜３ハロアルキル、ＮＯ２、ＮＨ２、Ｃ１〜３アルキルおよびＯＨからなる群から選択され；
Ｒａは各々独立にハロゲン、ＯＨ、ＮＨ（ＣＯ）Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４アルキル（前記Ｃ１〜４アルキルは任意に、ＣＮ、ＯＨおよびＯＣ１〜３アルキルから各々独立に選択される１〜２つの置換基で置換されている）、Ｃ１〜５ハロアルキル、単環式アリール（前記単環式アリールは任意に、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜５ハロアルキル、ＣＮ、ハロゲン、ＯＨおよびＯＣ１〜３アルキルから各々独立に選択される１〜３つの置換基で置換されている）、ベンジル（前記ベンジルのフェニル基は任意に、ハロゲン、Ｃ１〜３アルキル、Ｓ（Ｏ）０〜２Ｃ１〜３アルキル、Ｓ（Ｏ）０〜２フェニル、Ｏ−Ｃ１〜６アルキルおよびＯＣＦ３から各々独立に選択される１〜３つの置換基で置換されている）、Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜１０アルキル、ＳＯ３−、ＰＯ３−、ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’およびＣ（Ｏ）フェニルから選択され；
ただし、Ｘ、ＹおよびＺの少なくとも２つは各々独立にハロゲン、ＮＯ２またはＣＮであり；かつＸ、ＹおよびＺの２つは両方がＢｒというわけではない
化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
式（Ｉ）の前記化合物またはその薬学的に許容される塩において、
Ｘ、ＹおよびＺは独立に水素、塩素、フッ素、ＣＦ３およびＣＮから選択され；ただし、Ｘ、ＹおよびＺの少なくとも１つは水素ではない
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式（Ｉ）の前記化合物またはその薬学的に許容される塩において、
Ｒａは各々独立に塩素、フッ素、ＣＨ３、ＣＨ３ＣＨ２、ＣＦ３およびＣＦ３ＣＦ２から選択される
請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
式（Ｉ）の前記化合物またはその薬学的に許容される塩において、
Ｒａは各々独立にフッ素、ＣＨ３およびＣＦ３から選択される
請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
式（Ｉ）の前記化合物またはその薬学的に許容される塩において、
ＲｂはＣＨ３、ＣＨ３ＣＨ２、ＣＦ３またはＣＦ３ＣＦ２である
請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
式（Ｉ）の前記化合物またはその薬学的に許容される塩において、
Ａは
【化４】
からなるＣ２〜Ｃ４アルキルリンカーの群から選択される
請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
式（Ｉ）の前記化合物またはその薬学的に許容される塩において、
ｎは０、１または２である
請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
式（Ｉ）の前記化合物またはその薬学的に許容される塩において、
ＸおよびＹは水素であり；
ＺはＣＮであり；
Ｒａは各々独立にフッ素、ＣＨ３およびＣＦ３から選択され；
ＲｂはＣＨ３、ＣＦ３またはＣＦ３ＣＦ２であり；
Ａは
【化５】
からなるＣ２〜Ｃ４アルキルリンカーの群から選択され；
ｎは０、１または２である
請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
式（Ｉ）の前記化合物またはその薬学的に許容される塩において、
Ｘは水素であり；
ＹはＣＦ３であり；
ＺはＣＮであり；
Ｒａは各々独立にフッ素、ＣＨ３およびＣＦ３から選択され；
ＲｂはＣＨ３、ＣＦ３またはＣＦ３ＣＦ２であり；
Ａは
【化６】
からなるＣ２〜Ｃ４アルキルリンカーの群から選択され；
ｎは０、１または２である
請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
式（Ｉ）の前記化合物またはその薬学的に許容される塩において、
Ｘは水素であり；
ＹおよびＺは塩素であり；
Ｒａは各々独立にフッ素、ＣＨ３およびＣＦ３から選択され；
ＲｂはＣＨ３、ＣＦ３またはＣＦ３ＣＦ２であり；
Ａは
【化７】
からなるＣ２〜Ｃ４アルキルリンカーの群から選択され；
ｎは０、１または２である
請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
式（Ｉ）の前記化合物またはその薬学的に許容される塩において、
Ｘは水素であり；
Ｙは塩素であり；Ｚはフッ素であり；
Ｒａは各々独立にフッ素、ＣＨ３およびＣＦ３から選択され；
ＲｂはＣＨ３、ＣＦ３またはＣＦ３ＣＦ２であり；
Ａは
【化８】
からなるＣ２〜Ｃ４アルキルリンカーの群から選択され；
ｎは０、１または２である
請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
式（Ｉ）の前記化合物またはその薬学的に許容される塩において、
Ｘ、ＹおよびＺは塩素であり；Ｒａは各々独立にフッ素、ＣＨ３およびＣＦ３から選択され；
ＲｂはＣＨ３、ＣＦ３またはＣＦ３ＣＦ２であり；
Ａは
【化９】
からなるＣ２〜Ｃ４アルキルリンカーの群から選択され；
ｎは０、１または２である
請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
式（ＩＩ）の前記化合物またはその薬学的に許容される塩において、
Ｘ、ＹおよびＺは独立に水素、塩素、臭素、ＣＦ３およびＣＮから選択され；ただし、Ｘ、ＹおよびＺの少なくとも２つは各々独立にハロゲンまたはＣＮであり；かつＸ、ＹおよびＺの２つは両方がＢｒというわけではない
請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
式（ＩＩ）の前記化合物またはその薬学的に許容される塩において、
Ｒａは各々独立に塩素、フッ素、臭素、ＣＨ３およびベンジルから選択される
請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
式（ＩＩ）の前記化合物またはその薬学的に許容される塩において、
ｃは０または１である
請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
式（ＩＩ）の前記化合物またはその薬学的に許容される塩において、
ＸおよびＹは水素であり；
ＺはＣＮであり；
Ｒａは各々独立に臭素およびベンジルから選択され；
ｃは０または１である
請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
式（ＩＩ）の前記化合物またはその薬学的に許容される塩において、
ＸおよびＹは水素であり；Ｚは臭素であり；
Ｒａは各々独立に臭素およびベンジルから選択され；
ｃは０または１である
請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
式（ＩＩ）の前記化合物またはその薬学的に許容される塩において、
ＸおよびＹは塩素であり；
Ｚは水素であり；
Ｒａは各々独立に臭素およびベンジルから選択され；
ｃは０または１である
請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
式（Ｉ）の前記化合物は下記式（Ｉａ）、（Ｉｂ）または（Ｉｃ）の化合物であり；式（ＩＩ）の前記化合物は下記式（ＩＩａ）の化合物であり；式（Ｉａ）の前記化合物は下記式であり、
【化１０】
式中、
Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒａ、Ｒｂおよびｎは請求項１に定義した通りであり；
式（Ｉｂ）の前記化合物は下記式であり、
【化１１】
式中、
Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒａ、Ｒｂおよびｎは請求項１に定義した通りであり；
式（Ｉｃ）の前記化合物は下記式であり、
【化１２】
式中、
Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒａ、Ｒｂおよびｎは請求項１に定義した通りであり；
式（ＩＩａ）の前記化合物は下記式であり、
【化１３】
式中、
ｃは０、１、２または３であり；
Ｒａ、Ｘ、ＹおよびＺは請求項１に定義した通りであり；
ただし、Ｘ、ＹおよびＺの少なくとも２つは各々独立にハロゲン、ＮＯ２またはＣＮであり；かつＸ、ＹおよびＺの２つは両方がＢｒというわけではない
請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２０】
６，７−ジクロロ−１−メチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−１−オール、１−ヒドロキシ−１−メチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−６−カルボニトリル、６，７−ジクロロ−１−（トリフルオロメチル）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−１−オール、１−ヒドロキシ−１−（トリフルオロメチル）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−６−カルボニトリル、５，６−ジクロロ−１（トリフルオロメチル）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−１オール、６，７−ジクロロ−１−（ペルフルオロエチル）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−１−オール、１−ヒドロキシ−１−（ペルフルオロエチル）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−６−カルボニトリル、６，８−ジクロロ−１−（トリフルオロメチル）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−１−オール、（Ｓ）−６，７−ジクロロ−１−（トリフルオロメチル）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−１−オール、（Ｒ）−６，７−ジクロロ−１−（トリフルオロメチル）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−１−オール、（Ｒ）−６，８−ジクロロ−１−（トリフルオロメチル）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−１−オール、２，４−ジクロロ−６−（トリフルオロメチル）−５，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロシクロヘプタ［ｂ］インドール−６−オール、６，７−ジクロロ−２−フルオロ−１−（トリフルオロメチル）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−１−オール、５，８−ジクロロ−１−（トリフルオロメチル）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−１−オール、５−クロロ−６−フルオロ−１−（トリフルオロメチル）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−１−オール、５，６−ジクロロ−２−フルオロ−１−（トリフルオロメチル）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−１−オール、７−クロロ−６−フルオロ−１−（トリフルオロメチル）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−１−オール、８−クロロ−６−フルオロ−１−（トリフルオロメチル）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−１−オール、８−クロロ−６−フルオロ−１，２−ビス（トリフルオロメチル）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−１−オール、６，７−ジクロロ−２，２−ジフルオロ−１−（トリフルオロメチル）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−１−オール、６，８−ジクロロ−２，２−ジフルオロ−１−（トリフルオロメチル）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−１−オール、５，６，８−トリクロロ−１−（トリフルオロメチル）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−１−オール、５，７−ジクロロ−３−（トリフルオロメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−オール、５，６−ジクロロ−２−メチル−１−（トリフルオロメチル）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−１−オール、５，６，７−トリクロロ−１−（トリフルオロメチル）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−１−オール、７，８−ジクロロ−１−（トリフルオロメチル）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−１−オール、６，７−ジクロロ−２−メチル−１−（トリフルオロメチル）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−１−オール、６，７−ジクロロ−３−（トリフルオロメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−オール、６−クロロ−８−フルオロ−１−（トリフルオロメチル）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−１−オール、７，８−ジクロロ−３−（トリフルオロメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−オール、１−ヒドロキシ−１，８−ビス（トリフルオロメチル）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−６−カルボニトリル、６−ブロモ−９Ｈ−カルブゾール−１−オール、８−ヒドロキシ−９Ｈ−カルバゾール−３−カルボニトリル、５，６−ジクロロ−９Ｈ−カルバゾール−１−オール、２−ブロモ−６，７−ジクロロ−９Ｈ−カルバゾール−１−オール、２−ベンジル−５，６−ジクロロ−９Ｈ−カルバゾール−１−オール、および２−ベンジル−６，７−ジクロロ−９Ｈ−カルバゾール−１−オール、または前述のいずれかの薬学的に許容される塩
から選択される化合物。
【請求項２１】
請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、および少なくとも１種の薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項２２】
細胞内のアンドロゲン受容体を調節する方法であって、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物、または請求項２１に記載の組成物、またはその薬学的に許容される塩を投与することを含む方法。
【請求項２３】
アンドロゲン受容体を調節することができる化合物を同定する方法であって、アンドロゲン受容体を発現している細胞を請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物と接触させること、および前記化合物の前記細胞に対する作用をモニタリングすることを含む方法。
【請求項２４】
サルコペニア、虚弱、多発性硬化症、骨粗鬆症、貧血、認知機能障害、悪液質、筋ジストロフィー、食欲減退、低体重、神経性食欲不振症、アクネ、脂漏症、多嚢胞性卵巣症候群、脱毛、ＡＩＤｓ消耗、慢性疲労症候群、低身長、低いテストステロン濃度、リビドー減退、良性前立腺肥大症、不妊、勃起不全、腟乾燥、月経前症候群、閉経後の症状、女性ホルモン補充療法、男性ホルモン補充療法、鬱病、ＩＩ型糖尿病、気分障害、睡眠障害、記憶障害、神経変性障害、アルツハイマー型認知症、注意欠陥障害、老年認知症、冠動脈疾患、多毛症、疼痛、筋肉痛、心筋梗塞、脳卒中、凝固障害、血栓塞栓症、鬱血性心疾患、インスリン感受性、低いグルコース利用率、高血糖、臓器移植、メタボリックシンドローム、糖尿病、耐糖能障害、高インスリン血症、インスリン抵抗性、歯の損傷、歯の疾患、歯周病、肝臓病、血小板減少症、脂肪肝状態、子宮内膜症、ホットフラッシュ（ｈｏｔ ｆｌｕｓｈ）、ホットフラッシュ（ｈｏｔ ｆｌａｓｈ）、血管運動障害、ストレス障害、小人症、脂質代謝異常、循環器疾患、冠動脈疾患、腎臓病、菲薄化による皮膚障害、嗜眠、骨減少症、透析、過敏性腸症候群、クローン病、パジェット病、変形性関節症、結合組織病、傷害、熱傷、外傷、創傷、骨折、アテローム性動脈硬化症、悪液質、癌性悪液質および肥満の処置を必要とする哺乳動物のサルコペニア、虚弱、多発性硬化症、骨粗鬆症、貧血、認知機能障害、悪液質、筋ジストロフィー、食欲減退、低体重、神経性食欲不振症、アクネ、脂漏症、多嚢胞性卵巣症候群、脱毛、ＡＩＤｓ消耗、慢性疲労症候群、低身長、低いテストステロン濃度、リビドー減退、良性前立腺肥大症、不妊、勃起不全、腟乾燥、月経前症候群、閉経後の症状、女性ホルモン補充療法、男性ホルモン補充療法、鬱病、ＩＩ型糖尿病、気分障害、睡眠障害、記憶障害、神経変性障害、アルツハイマー型認知症、注意欠陥障害、老年認知症、冠動脈疾患、多毛症、疼痛、筋肉痛、心筋梗塞、脳卒中、凝固障害、血栓塞栓症、鬱血性心疾患、インスリン感受性、低いグルコース利用率、高血糖、臓器移植、メタボリックシンドローム、糖尿病、耐糖能障害、高インスリン血症、インスリン抵抗性、歯の損傷、歯の疾患、歯周病、肝臓病、血小板減少症、脂肪肝状態、子宮内膜症、ホットフラッシュ（ｈｏｔ ｆｌｕｓｈ）、ホットフラッシュ（ｈｏｔ ｆｌａｓｈ）、血管運動障害、ストレス障害、小人症、脂質代謝異常、循環器疾患、冠動脈疾患、腎臓病、菲薄化による皮膚障害、嗜眠、骨減少症、透析、過敏性腸症候群、クローン病、パジェット病、変形性関節症、結合組織病、傷害、熱傷、外傷、創傷、骨折、アテローム性動脈硬化症、悪液質、癌性悪液質および肥満を処置する方法であって、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の有効量の化合物もしくはその薬学的に許容される塩、または請求項２１に記載の医薬組成物を前記哺乳動物に投与することを含む方法。
【請求項２５】
前立腺癌、乳癌、子宮内膜癌、肝細胞癌、リンパ腫、多発性内分泌腫瘍症、腟癌、腎癌、甲状腺癌、精巣癌、白血病および卵巣癌の処置を必要とする哺乳動物の前立腺癌、乳癌、子宮内膜癌、肝細胞癌、リンパ腫、多発性内分泌腫瘍症、腟癌、腎癌、甲状腺癌、精巣癌、白血病および卵巣癌を処置する方法であって、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の有効量の化合物もしくはその薬学的に許容される塩、または請求項２１に記載の医薬組成物を前記哺乳動物に投与することを含む方法。
【請求項２６】
サルコペニア、虚弱、多発性硬化症、骨粗鬆症、貧血、認知機能障害、悪液質、筋ジストロフィー、食欲減退、低体重、神経性食欲不振症、アクネ、脂漏症、多嚢胞性卵巣症候群、脱毛、ＡＩＤｓ消耗、慢性疲労症候群、低身長、低いテストステロン濃度、リビドー減退、良性前立腺肥大症、不妊、勃起不全、腟乾燥、月経前症候群、閉経後の症状、女性ホルモン補充療法、男性ホルモン補充療法、鬱病、ＩＩ型糖尿病、気分障害、睡眠障害、記憶障害、神経変性障害、アルツハイマー型認知症、注意欠陥障害、老年認知症、冠動脈疾患、多毛症、疼痛、筋肉痛、心筋梗塞、脳卒中、凝固障害、血栓塞栓症、鬱血性心疾患、インスリン感受性、低いグルコース利用率、高血糖、高コレステロール血症、臓器移植、メタボリックシンドローム、糖尿病、耐糖能障害、高インスリン血症、インスリン抵抗性、歯の損傷、歯の疾患、歯周病、肝臓病、血小板減少症、脂肪肝状態、子宮内膜症、ホットフラッシュ（ｈｏｔ ｆｌｕｓｈ）、ホットフラッシュ（ｈｏｔ ｆｌａｓｈ）、血管運動障害、ストレス障害、小人症、脂質代謝異常、循環器疾患、冠動脈疾患、腎臓病、菲薄化による皮膚障害、嗜眠、骨減少症、透析、過敏性腸症候群、クローン病、パジェット病、変形性関節症、結合組織病、傷害、熱傷、外傷、創傷、骨折、アテローム性動脈硬化症、悪液質、癌性悪液質および肥満を処置する薬物の製造における、請求項１〜２０に記載の化合物または請求項２１に記載の組成物の使用。
【請求項２７】
前立腺癌、乳癌、子宮内膜癌、肝細胞癌、リンパ腫、多発性内分泌腫瘍症、腟癌、腎癌、甲状腺癌、精巣癌、白血病および卵巣癌を処置する薬物の製造における、請求項１〜２０に記載の化合物または請求項２１に記載の組成物の使用。
【請求項２８】
アンドロゲン受容体モジュレーターの製造に有用な化合物であって、下記式（Ｉｂ）を持ち、
【化１４】
式中、
Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒａ、Ｒｂおよびｎは請求項１に定義した通りである
化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２９】
アンドロゲン受容体モジュレーターの製造に有用な化合物であって、下記（ＩＩａ）を持ち、
【化１５】
式中、
ｃは０、１、２または３であり；
Ｒａ、Ｘ、Ｙ、Ｚおよびｃは請求項１に定義した通りであり
ただし、Ｘ、ＹおよびＺの少なくとも２つは各々独立にハロゲン、ＮＯ２またはＣＮであり；かつＸ、ＹおよびＺの２つは両方がＢｒというわけではない
化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１】
下記式（Ｉ）または（ＩＩ）による化合物であって、
式（Ｉ）の前記化合物は下記式であり、
【化１】
式中、
Ｘ、ＹおよびＺは独立に水素、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜３ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜３ハロアルキル、ＮＯ２、ＮＨ２、Ｃ１〜３アルキルおよびＯＨからなる群から選択され；ただし、Ｘ、ＹおよびＺの少なくとも１つは水素ではなく；
Ｒａは各々独立にハロゲン、ＯＨ、ＮＨ（ＣＯ）Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４アルキル（前記Ｃ１〜４アルキルは任意に、ＣＮ、ＯＨおよびＯＣ１〜３アルキルから各々独立に選択される１〜２つの置換基で置換されている）、Ｃ１〜５ハロアルキル、単環式アリール（前記単環式アリールは任意に、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜５ハロアルキル、ＣＮ、ハロゲン、ＯＨおよびＯＣ１〜３アルキルから各々独立に選択される１〜３つの置換基で置換されている）、ベンジル（前記ベンジルのフェニル基は任意に、ハロゲン、Ｃ１〜３アルキル、Ｓ（Ｏ）０〜２Ｃ１〜３アルキル、Ｓ（Ｏ）０〜２フェニル、Ｏ−Ｃ１〜６アルキルおよびＯＣＦ３から各々独立に選択される１〜３つの置換基で置換されている）、Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜１０アルキル、ＳＯ３−、ＰＯ３−、ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’およびＣ（Ｏ）フェニルから選択され；
Ｒｂは独立にＣ１〜４アルキル（前記Ｃ１〜４アルキルは任意に、ＣＮ、ＯＨおよびＯＰｈ（前記Ｐｈは任意に、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮおよびＯＣ１〜３アルキルからなる群から各々独立に選択される１〜２つの置換基で置換されている）からなる群から各々独立に選択される１〜２つの置換基で置換されている）、Ｃ１〜５ハロアルキル、単環式アリール（前記単環式アリールは任意に、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜５ハロアルキル、ＣＮ、ハロゲン、ＯＨおよびＯＣ１〜３アルキルからなる群から各々独立に選択される１〜３つの置換基で置換されている）、およびベンジル（前記ベンジルのフェニル基は任意に、ハロゲン、Ｃ１〜３アルキル、ＣＮ、Ｓ（Ｏ）０〜２Ｃ１〜３アルキル、Ｓ（Ｏ）０〜２フェニル、Ｏ−Ｃ１〜６アルキルおよびＯＣＦ３からなる群から各々独立に選択される１〜３つの置換基で置換されている）から選択され；
Ａは
【化２】
からなる群から選択される炭素数２〜５のアルキルリンカーであり；
ｎは０、１、２または３であり；
式（ＩＩ）の前記化合物は下記式であり、
【化３】
式中、
ｃは０、１、２または３であり；
Ｘ、ＹおよびＺは独立に水素、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜３ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜３ハロアルキル、ＮＯ２、ＮＨ２、Ｃ１〜３アルキルおよびＯＨからなる群から選択され；
Ｒａは各々独立にハロゲン、ＯＨ、ＮＨ（ＣＯ）Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４アルキル（前記Ｃ１〜４アルキルは任意に、ＣＮ、ＯＨおよびＯＣ１〜３アルキルから各々独立に選択される１〜２つの置換基で置換されている）、Ｃ１〜５ハロアルキル、単環式アリール（前記単環式アリールは任意に、Ｃ１〜３アルキル、Ｃ１〜５ハロアルキル、ＣＮ、ハロゲン、ＯＨおよびＯＣ１〜３アルキルから各々独立に選択される１〜３つの置換基で置換されている）、ベンジル（前記ベンジルのフェニル基は任意に、ハロゲン、Ｃ１〜３アルキル、Ｓ（Ｏ）０〜２Ｃ１〜３アルキル、Ｓ（Ｏ）０〜２フェニル、Ｏ−Ｃ１〜６アルキルおよびＯＣＦ３から各々独立に選択される１〜３つの置換基で置換されている）、Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜１０アルキル、ＳＯ３−、ＰＯ３−、ＳＯ２ＮＲｂＲｂ’およびＣ（Ｏ）フェニルから選択され；
ただし、Ｘ、ＹおよびＺの少なくとも２つは各々独立にハロゲン、ＮＯ２またはＣＮであり；かつＸ、ＹおよびＺの２つは両方がＢｒというわけではない
化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
式（Ｉ）の前記化合物またはその薬学的に許容される塩において、
Ｘ、ＹおよびＺは独立に水素、塩素、フッ素、ＣＦ３およびＣＮから選択され；ただし、Ｘ、ＹおよびＺの少なくとも１つは水素ではない
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式（Ｉ）の前記化合物またはその薬学的に許容される塩において、
Ｒａは各々独立に塩素、フッ素、ＣＨ３、ＣＨ３ＣＨ２、ＣＦ３およびＣＦ３ＣＦ２から選択される
請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
式（Ｉ）の前記化合物またはその薬学的に許容される塩において、
Ｒａは各々独立にフッ素、ＣＨ３およびＣＦ３から選択される
請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
式（Ｉ）の前記化合物またはその薬学的に許容される塩において、
ＲｂはＣＨ３、ＣＨ３ＣＨ２、ＣＦ３またはＣＦ３ＣＦ２である
請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
式（Ｉ）の前記化合物またはその薬学的に許容される塩において、
Ａは
【化４】
からなるＣ２〜Ｃ４アルキルリンカーの群から選択される
請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
式（Ｉ）の前記化合物またはその薬学的に許容される塩において、
ｎは０、１または２である
請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
式（Ｉ）の前記化合物またはその薬学的に許容される塩において、
ＸおよびＹは水素であり；
ＺはＣＮであり；
Ｒａは各々独立にフッ素、ＣＨ３およびＣＦ３から選択され；
ＲｂはＣＨ３、ＣＦ３またはＣＦ３ＣＦ２であり；
Ａは
【化５】
からなるＣ２〜Ｃ４アルキルリンカーの群から選択され；
ｎは０、１または２である
請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
式（Ｉ）の前記化合物またはその薬学的に許容される塩において、
Ｘは水素であり；
ＹはＣＦ３であり；
ＺはＣＮであり；
Ｒａは各々独立にフッ素、ＣＨ３およびＣＦ３から選択され；
ＲｂはＣＨ３、ＣＦ３またはＣＦ３ＣＦ２であり；
Ａは
【化６】
からなるＣ２〜Ｃ４アルキルリンカーの群から選択され；
ｎは０、１または２である
請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
式（Ｉ）の前記化合物またはその薬学的に許容される塩において、
Ｘは水素であり；
ＹおよびＺは塩素であり；
Ｒａは各々独立にフッ素、ＣＨ３およびＣＦ３から選択され；
ＲｂはＣＨ３、ＣＦ３またはＣＦ３ＣＦ２であり；
Ａは
【化７】
からなるＣ２〜Ｃ４アルキルリンカーの群から選択され；
ｎは０、１または２である
請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
式（Ｉ）の前記化合物またはその薬学的に許容される塩において、
Ｘは水素であり；
Ｙは塩素であり；Ｚはフッ素であり；
Ｒａは各々独立にフッ素、ＣＨ３およびＣＦ３から選択され；
ＲｂはＣＨ３、ＣＦ３またはＣＦ３ＣＦ２であり；
Ａは
【化８】
からなるＣ２〜Ｃ４アルキルリンカーの群から選択され；
ｎは０、１または２である
請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
式（Ｉ）の前記化合物またはその薬学的に許容される塩において、
Ｘ、ＹおよびＺは塩素であり；Ｒａは各々独立にフッ素、ＣＨ３およびＣＦ３から選択され；
ＲｂはＣＨ３、ＣＦ３またはＣＦ３ＣＦ２であり；
Ａは
【化９】
からなるＣ２〜Ｃ４アルキルリンカーの群から選択され；
ｎは０、１または２である
請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
式（ＩＩ）の前記化合物またはその薬学的に許容される塩において、
Ｘ、ＹおよびＺは独立に水素、塩素、臭素、ＣＦ３およびＣＮから選択され；ただし、Ｘ、ＹおよびＺの少なくとも２つは各々独立にハロゲンまたはＣＮであり；かつＸ、ＹおよびＺの２つは両方がＢｒというわけではない
請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
式（ＩＩ）の前記化合物またはその薬学的に許容される塩において、
Ｒａは各々独立に塩素、フッ素、臭素、ＣＨ３およびベンジルから選択される
請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
式（ＩＩ）の前記化合物またはその薬学的に許容される塩において、
ｃは０または１である
請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
式（ＩＩ）の前記化合物またはその薬学的に許容される塩において、
ＸおよびＹは水素であり；
ＺはＣＮであり；
Ｒａは各々独立に臭素およびベンジルから選択され；
ｃは０または１である
請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
式（ＩＩ）の前記化合物またはその薬学的に許容される塩において、
ＸおよびＹは水素であり；Ｚは臭素であり；
Ｒａは各々独立に臭素およびベンジルから選択され；
ｃは０または１である
請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
式（ＩＩ）の前記化合物またはその薬学的に許容される塩において、
ＸおよびＹは塩素であり；
Ｚは水素であり；
Ｒａは各々独立に臭素およびベンジルから選択され；
ｃは０または１である
請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
式（Ｉ）の前記化合物は下記式（Ｉａ）、（Ｉｂ）または（Ｉｃ）の化合物であり；式（ＩＩ）の前記化合物は下記式（ＩＩａ）の化合物であり；式（Ｉａ）の前記化合物は下記式であり、
【化１０】
式中、
Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒａ、Ｒｂおよびｎは請求項１に定義した通りであり；
式（Ｉｂ）の前記化合物は下記式であり、
【化１１】
式中、
Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒａ、Ｒｂおよびｎは請求項１に定義した通りであり；
式（Ｉｃ）の前記化合物は下記式であり、
【化１２】
式中、
Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒａ、Ｒｂおよびｎは請求項１に定義した通りであり；
式（ＩＩａ）の前記化合物は下記式であり、
【化１３】
式中、
ｃは０、１、２または３であり；
Ｒａ、Ｘ、ＹおよびＺは請求項１に定義した通りであり；
ただし、Ｘ、ＹおよびＺの少なくとも２つは各々独立にハロゲン、ＮＯ２またはＣＮであり；かつＸ、ＹおよびＺの２つは両方がＢｒというわけではない
請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２０】
６，７−ジクロロ−１−メチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−１−オール、１−ヒドロキシ−１−メチル−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−６−カルボニトリル、６，７−ジクロロ−１−（トリフルオロメチル）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−１−オール、１−ヒドロキシ−１−（トリフルオロメチル）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−６−カルボニトリル、５，６−ジクロロ−１（トリフルオロメチル）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−１オール、６，７−ジクロロ−１−（ペルフルオロエチル）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−１−オール、１−ヒドロキシ−１−（ペルフルオロエチル）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−６−カルボニトリル、６，８−ジクロロ−１−（トリフルオロメチル）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−１−オール、（Ｓ）−６，７−ジクロロ−１−（トリフルオロメチル）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−１−オール、（Ｒ）−６，７−ジクロロ−１−（トリフルオロメチル）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−１−オール、（Ｒ）−６，８−ジクロロ−１−（トリフルオロメチル）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−１−オール、２，４−ジクロロ−６−（トリフルオロメチル）−５，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロシクロヘプタ［ｂ］インドール−６−オール、６，７−ジクロロ−２−フルオロ−１−（トリフルオロメチル）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−１−オール、５，８−ジクロロ−１−（トリフルオロメチル）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−１−オール、５−クロロ−６−フルオロ−１−（トリフルオロメチル）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−１−オール、５，６−ジクロロ−２−フルオロ−１−（トリフルオロメチル）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−１−オール、７−クロロ−６−フルオロ−１−（トリフルオロメチル）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−１−オール、８−クロロ−６−フルオロ−１−（トリフルオロメチル）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−１−オール、８−クロロ−６−フルオロ−１，２−ビス（トリフルオロメチル）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−１−オール、６，７−ジクロロ−２，２−ジフルオロ−１−（トリフルオロメチル）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−１−オール、６，８−ジクロロ−２，２−ジフルオロ−１−（トリフルオロメチル）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−１−オール、５，６，８−トリクロロ−１−（トリフルオロメチル）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−１−オール、５，７−ジクロロ−３−（トリフルオロメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−オール、５，６−ジクロロ−２−メチル−１−（トリフルオロメチル）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−１−オール、５，６，７−トリクロロ−１−（トリフルオロメチル）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−１−オール、７，８−ジクロロ−１−（トリフルオロメチル）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−１−オール、６，７−ジクロロ−２−メチル−１−（トリフルオロメチル）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−１−オール、６，７−ジクロロ−３−（トリフルオロメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−オール、６−クロロ−８−フルオロ−１−（トリフルオロメチル）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−１−オール、７，８−ジクロロ−３−（トリフルオロメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−オール、１−ヒドロキシ−１，８−ビス（トリフルオロメチル）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−カルバゾール−６−カルボニトリル、６−ブロモ−９Ｈ−カルブゾール−１−オール、８−ヒドロキシ−９Ｈ−カルバゾール−３−カルボニトリル、５，６−ジクロロ−９Ｈ−カルバゾール−１−オール、２−ブロモ−６，７−ジクロロ−９Ｈ−カルバゾール−１−オール、２−ベンジル−５，６−ジクロロ−９Ｈ−カルバゾール−１−オール、および２−ベンジル−６，７−ジクロロ−９Ｈ−カルバゾール−１−オール、または前述のいずれかの薬学的に許容される塩
から選択される化合物。
【請求項２１】
請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、および少なくとも１種の薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項２２】
細胞内のアンドロゲン受容体を調節する方法であって、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物、または請求項２１に記載の組成物、またはその薬学的に許容される塩を投与することを含む方法。
【請求項２３】
アンドロゲン受容体を調節することができる化合物を同定する方法であって、アンドロゲン受容体を発現している細胞を請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物と接触させること、および前記化合物の前記細胞に対する作用をモニタリングすることを含む方法。
【請求項２４】
サルコペニア、虚弱、多発性硬化症、骨粗鬆症、貧血、認知機能障害、悪液質、筋ジストロフィー、食欲減退、低体重、神経性食欲不振症、アクネ、脂漏症、多嚢胞性卵巣症候群、脱毛、ＡＩＤｓ消耗、慢性疲労症候群、低身長、低いテストステロン濃度、リビドー減退、良性前立腺肥大症、不妊、勃起不全、腟乾燥、月経前症候群、閉経後の症状、女性ホルモン補充療法、男性ホルモン補充療法、鬱病、ＩＩ型糖尿病、気分障害、睡眠障害、記憶障害、神経変性障害、アルツハイマー型認知症、注意欠陥障害、老年認知症、冠動脈疾患、多毛症、疼痛、筋肉痛、心筋梗塞、脳卒中、凝固障害、血栓塞栓症、鬱血性心疾患、インスリン感受性、低いグルコース利用率、高血糖、臓器移植、メタボリックシンドローム、糖尿病、耐糖能障害、高インスリン血症、インスリン抵抗性、歯の損傷、歯の疾患、歯周病、肝臓病、血小板減少症、脂肪肝状態、子宮内膜症、ホットフラッシュ（ｈｏｔ ｆｌｕｓｈ）、ホットフラッシュ（ｈｏｔ ｆｌａｓｈ）、血管運動障害、ストレス障害、小人症、脂質代謝異常、循環器疾患、冠動脈疾患、腎臓病、菲薄化による皮膚障害、嗜眠、骨減少症、透析、過敏性腸症候群、クローン病、パジェット病、変形性関節症、結合組織病、傷害、熱傷、外傷、創傷、骨折、アテローム性動脈硬化症、悪液質、癌性悪液質および肥満の処置を必要とする哺乳動物のサルコペニア、虚弱、多発性硬化症、骨粗鬆症、貧血、認知機能障害、悪液質、筋ジストロフィー、食欲減退、低体重、神経性食欲不振症、アクネ、脂漏症、多嚢胞性卵巣症候群、脱毛、ＡＩＤｓ消耗、慢性疲労症候群、低身長、低いテストステロン濃度、リビドー減退、良性前立腺肥大症、不妊、勃起不全、腟乾燥、月経前症候群、閉経後の症状、女性ホルモン補充療法、男性ホルモン補充療法、鬱病、ＩＩ型糖尿病、気分障害、睡眠障害、記憶障害、神経変性障害、アルツハイマー型認知症、注意欠陥障害、老年認知症、冠動脈疾患、多毛症、疼痛、筋肉痛、心筋梗塞、脳卒中、凝固障害、血栓塞栓症、鬱血性心疾患、インスリン感受性、低いグルコース利用率、高血糖、臓器移植、メタボリックシンドローム、糖尿病、耐糖能障害、高インスリン血症、インスリン抵抗性、歯の損傷、歯の疾患、歯周病、肝臓病、血小板減少症、脂肪肝状態、子宮内膜症、ホットフラッシュ（ｈｏｔ ｆｌｕｓｈ）、ホットフラッシュ（ｈｏｔ ｆｌａｓｈ）、血管運動障害、ストレス障害、小人症、脂質代謝異常、循環器疾患、冠動脈疾患、腎臓病、菲薄化による皮膚障害、嗜眠、骨減少症、透析、過敏性腸症候群、クローン病、パジェット病、変形性関節症、結合組織病、傷害、熱傷、外傷、創傷、骨折、アテローム性動脈硬化症、悪液質、癌性悪液質および肥満を処置する方法であって、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の有効量の化合物もしくはその薬学的に許容される塩、または請求項２１に記載の医薬組成物を前記哺乳動物に投与することを含む方法。
【請求項２５】
前立腺癌、乳癌、子宮内膜癌、肝細胞癌、リンパ腫、多発性内分泌腫瘍症、腟癌、腎癌、甲状腺癌、精巣癌、白血病および卵巣癌の処置を必要とする哺乳動物の前立腺癌、乳癌、子宮内膜癌、肝細胞癌、リンパ腫、多発性内分泌腫瘍症、腟癌、腎癌、甲状腺癌、精巣癌、白血病および卵巣癌を処置する方法であって、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の有効量の化合物もしくはその薬学的に許容される塩、または請求項２１に記載の医薬組成物を前記哺乳動物に投与することを含む方法。
【請求項２６】
サルコペニア、虚弱、多発性硬化症、骨粗鬆症、貧血、認知機能障害、悪液質、筋ジストロフィー、食欲減退、低体重、神経性食欲不振症、アクネ、脂漏症、多嚢胞性卵巣症候群、脱毛、ＡＩＤｓ消耗、慢性疲労症候群、低身長、低いテストステロン濃度、リビドー減退、良性前立腺肥大症、不妊、勃起不全、腟乾燥、月経前症候群、閉経後の症状、女性ホルモン補充療法、男性ホルモン補充療法、鬱病、ＩＩ型糖尿病、気分障害、睡眠障害、記憶障害、神経変性障害、アルツハイマー型認知症、注意欠陥障害、老年認知症、冠動脈疾患、多毛症、疼痛、筋肉痛、心筋梗塞、脳卒中、凝固障害、血栓塞栓症、鬱血性心疾患、インスリン感受性、低いグルコース利用率、高血糖、高コレステロール血症、臓器移植、メタボリックシンドローム、糖尿病、耐糖能障害、高インスリン血症、インスリン抵抗性、歯の損傷、歯の疾患、歯周病、肝臓病、血小板減少症、脂肪肝状態、子宮内膜症、ホットフラッシュ（ｈｏｔ ｆｌｕｓｈ）、ホットフラッシュ（ｈｏｔ ｆｌａｓｈ）、血管運動障害、ストレス障害、小人症、脂質代謝異常、循環器疾患、冠動脈疾患、腎臓病、菲薄化による皮膚障害、嗜眠、骨減少症、透析、過敏性腸症候群、クローン病、パジェット病、変形性関節症、結合組織病、傷害、熱傷、外傷、創傷、骨折、アテローム性動脈硬化症、悪液質、癌性悪液質および肥満を処置する薬物の製造における、請求項１〜２０に記載の化合物または請求項２１に記載の組成物の使用。
【請求項２７】
前立腺癌、乳癌、子宮内膜癌、肝細胞癌、リンパ腫、多発性内分泌腫瘍症、腟癌、腎癌、甲状腺癌、精巣癌、白血病および卵巣癌を処置する薬物の製造における、請求項１〜２０に記載の化合物または請求項２１に記載の組成物の使用。
【請求項２８】
アンドロゲン受容体モジュレーターの製造に有用な化合物であって、下記式（Ｉｂ）を持ち、
【化１４】
式中、
Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒａ、Ｒｂおよびｎは請求項１に定義した通りである
化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２９】
アンドロゲン受容体モジュレーターの製造に有用な化合物であって、下記（ＩＩａ）を持ち、
【化１５】
式中、
ｃは０、１、２または３であり；
Ｒａ、Ｘ、Ｙ、Ｚおよびｃは請求項１に定義した通りであり
ただし、Ｘ、ＹおよびＺの少なくとも２つは各々独立にハロゲン、ＮＯ２またはＣＮであり；かつＸ、ＹおよびＺの２つは両方がＢｒというわけではない
化合物またはその薬学的に許容される塩。
【公表番号】特表２０１３−５１８９０２（Ｐ２０１３−５１８９０２Ａ）
【公表日】平成２５年５月２３日（２０１３．５．２３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５５２１１５（Ｐ２０１２−５５２１１５）
【出願日】平成２３年２月４日（２０１１．２．４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１１／０２３７６８
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０９７４９６
【国際公開日】平成２３年８月１１日（２０１１．８．１１）
【出願人】（５０９０９４９０８）ラジウス ヘルス，インコーポレイテッド (2)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２５年５月２３日（２０１３．５．２３）
【国際特許分類】
【出願日】平成２３年２月４日（２０１１．２．４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１１／０２３７６８
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０９７４９６
【国際公開日】平成２３年８月１１日（２０１１．８．１１）
【出願人】（５０９０９４９０８）ラジウス ヘルス，インコーポレイテッド (2)
【Ｆターム（参考）】
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