１１−ベータ−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼの阻害剤としての、Ｎ−アダマンチルベンズアミド
新規置換ベンズアミド型阻害剤、治療におけるそれらの使用、当該化合物を含む医薬組成物、医薬の製造における前記化合物の使用、および前記化合物の投与を含む治療方法が記載される。本化合物は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型（１１βＨＳＤ１）の活性を調節し、したがってメタボリックシンドロームのような、かかる調節が有益である疾患の治療において有用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）：
【化１】
［式中、
Ｒ1は、水素、メチルおよびエチルから選択され；
Ｒ2は、以下の式
【化２】
の一つを有する一価の基からなる群から選択され、ここで記号＊は結合位置を示し：
Ｑは、ヒドロキシ、−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ6、−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＨ2およびカルボキシからなる群から選択され；
Ｐは、−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ6、−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＨ2およびカルボキシからなる群から選択され；
Ｒ6は、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、アリール、およびＣ3〜Ｃ10シクロアルキルからなる群から選択され、ここで前記Ｃ1〜Ｃ4アルキル、アリール、およびＣ3〜Ｃ10シクロアルキルは、１個または２個の、独立して選択されたＲ7で場合により置換され；
Ｒ7は、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、−ＣＨ2ＯＨ、およびカルボキシからなる群から選択され；
Ｒ4は、水素、Ｒ12およびＲ13で置換されたＣ1〜Ｃ4アルキル、Ｒ12およびＲ13で置換された−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）、トリフルオロメチル、ハロゲン、−Ｓ（＝Ｏ）2メチル、−Ｓ（＝Ｏ）2シクロプロピル、−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ10Ｒ11および−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ10Ｒ11からなる群から選択され；
Ｒ12およびＲ13は、各々独立に、水素、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）、ハロゲン、カルボキシおよびヒドロキシからなる群から選択され；
Ｒ10およびＲ11は、各々独立に、水素およびＣ1〜Ｃ4アルキルからなる群から選択され；または、Ｒ10およびＲ11は、それらが結合している窒素原子と一緒になって４〜６員環を形成し、ここで前記Ｃ1〜Ｃ4アルキル、および前記４〜６員環中に存在するそれぞれの炭素原子は、ヒドロキシおよびハロゲンからなる群から独立して選択された１個または２個の置換基で、場合により置換され；
Ｙは、−Ｘ1−Ｘ2−Ｘ3−Ｒ3、−Ｘ4−Ｘ5−Ｘ6−Ｒ3、および−ＣＲ77Ｒ78−ＣＲ44Ｒ45−ＣＲ75Ｒ76−Ｒ103からなる群から選択され；
あるいはＹは、Ｒ1がメチルまたはエチルではないという条件で、−Ｏ−ＣＲ44Ｒ45−ＣＲ75Ｒ76−Ｒ103および−Ｏ−ＣＲ44Ｒ45−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ3からなる群から選択され；
Ｘ1は、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−および−Ｓ（＝Ｏ）2−からなる群から選択され；
Ｘ2は、−Ｏ−、−ＣＲ44Ｒ45−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）2−および−ＮＲ25−からなる群から選択され；
Ｘ3は、−Ｏ−、−ＣＲ80Ｒ81−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）2−および−ＮＲ125−からなる群から選択され；
Ｘ4は−ＣＲ44Ｒ45−であり；
Ｘ5は、−Ｏ−、−ＣＲ80Ｒ81−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）2−および−ＮＲ25−からなる群から選択され；
Ｘ6は、−Ｏ−、−ＣＲ80Ｒ81−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）2−および−ＮＲ125−からなる群から選択され；
ただし、Ｘ5およびＸ6の少なくとも一つが−ＣＲ80Ｒ81−ではないという条件であり；
Ｒ24は、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ26および−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ27からなる群から選択され；
Ｒ25は、水素、メチル、エチル、イソブチル、イソプロピルおよびシクロプロピルからなる群から選択され；
Ｒ125は、水素、メチル、エチル、イソブチル、イソプロピルおよびシクロプロピルからなる群から選択され；
Ｒ3は、Ｒ30およびＲ31で置換されたＣ3〜Ｃ10ヘテロシクリル、Ｒ30およびＲ31で置換されたＣ3〜Ｃ10シクロアルキル、Ｒ86およびＲ87で置換されたアリール、Ｒ86およびＲ87で置換されたヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ32、−ＣＨ（ＯＨ）−Ｒ33、−（ＣＲ44Ｒ45）n−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ34Ｒ35、−（ＣＲ44Ｒ45）n−ＮＲ36Ｃ（＝Ｏ）Ｒ37、−（ＣＲ44Ｒ45）n−ＯＲ38、−（ＣＲ44Ｒ45）n−ＳＲ38、−（ＣＲ44Ｒ45）n−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ39、−（ＣＲ44Ｒ45）n−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ34Ｒ35、−（ＣＲ44Ｒ45）n−ＮＲ34Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ40、−（ＣＲ44Ｒ45）n−ＮＲ34Ｒ35、−（ＣＲ44Ｒ45）n−ＮＲ34Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ34Ｒ35、−（ＣＲ44Ｒ45）n−Ｃ＝（ＣＲ41Ｒ42）、ならびに−（ＣＲ44Ｒ45）n−Ｃ≡Ｃ−Ｒ43からなる群から選択され；
ｎは、０、１および２からなる群から選択され；
Ｒ44およびＲ45は、各々独立に、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、およびＣ3〜Ｃ10シクロアルキルからなる群から選択され、ここで前記Ｃ1〜Ｃ6アルキル、およびＣ3〜Ｃ10シクロアルキルは、ハロゲン、ヒドロキシおよびオキソからなる群から独立して選択される１個または２個の置換基で、場合により置換され；あるいはＲ44およびＲ45は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロプロピルまたはシクロブチル環を形成し、ここで前記環は、場合によりハロゲンで置換され；
Ｒ77およびＲ78は、各々独立に、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、およびＣ3〜Ｃ10シクロアルキルからなる群から選択され、ここで前記Ｃ1〜Ｃ6アルキル、およびＣ3〜Ｃ10シクロアルキルは、ハロゲン、ヒドロキシおよびオキソからなる群から独立して選択される１個または２個の置換基で、場合により置換され；あるいはＲ77およびＲ78は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロプロピルまたはシクロブチル環を形成し、ここで前記環は、場合によりハロゲンで置換され；
Ｒ80およびＲ81は、各々独立に、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ6アルキルおよびＣ3〜Ｃ10シクロアルキルからなる群から選択され、ここで前記Ｃ1〜Ｃ6アルキルおよびＣ3〜Ｃ10シクロアルキルは、ハロゲン、ヒドロキシ、およびオキソからなる群から独立して選択される１個または２個の置換基で、場合により置換され；あるいはＲ80およびＲ81は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロプロピルまたはシクロブチル環を形成し、ここで前記環は、場合によりハロゲンで置換され；
Ｒ30、Ｒ31、Ｒ42およびＲ43は、各々独立に、水素、ハロゲン、−Ｃ（＝Ｏ）2Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ46、−ＣＨ（ＯＨ）−Ｒ47、ヒドロキシ、−（ＣＲ44Ｒ45）m−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ48Ｒ49、−（ＣＲ44Ｒ45）m−ＮＲ48Ｃ（＝Ｏ）Ｒ46、−（ＣＲ44Ｒ45）m−ＯＲ49、−（ＣＲ44Ｒ45）m−ＳＲ49、−（ＣＲ44Ｒ45）m−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ50、−（ＣＲ44Ｒ45）m−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ48Ｒ49、−（ＣＲ44Ｒ45）m−ＮＲ48Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ50、−（ＣＲ44Ｒ45）m−ＮＲ48Ｒ49、−（ＣＲ44Ｒ45）m−ＮＲ48Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ48Ｒ49、−（ＣＲ44Ｒ45）m−Ｃ＝ＣＲ51Ｒ52、−（ＣＲ44Ｒ45）m−Ｃ≡Ｃ−Ｒ53、Ｒ54およびＲ55で置換された−（ＣＲ44Ｒ45）m−（Ｃ3〜Ｃ10ヘテロシクリル）、Ｒ54およびＲ55で置換された−（ＣＲ44Ｒ45）m−（Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル）、Ｒ56およびＲ57で置換された−（ＣＲ44Ｒ45）m−アリール、ならびにＲ56およびＲ57で置換された（ＣＲ44Ｒ45）m−ヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ86およびＲ87は、各々独立に、水素、ハロゲン、＝Ｏ、−Ｃ（＝Ｏ）2Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ46、−ＣＨ（ＯＨ）−Ｒ47、ヒドロキシ、−（ＣＲ44Ｒ45）m−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ48Ｒ49、−（ＣＲ44Ｒ45）m−ＮＲ48Ｃ（＝Ｏ）Ｒ46、−（ＣＲ44Ｒ45）m−ＯＲ49、−（ＣＲ44Ｒ45）m−ＳＲ49、−（ＣＲ44Ｒ45）m−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ50、−（ＣＲ44Ｒ45）m−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ48Ｒ49、−（ＣＲ44Ｒ45）m−ＮＲ48Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ50、−（ＣＲ44Ｒ45）m−ＮＲ48Ｒ49、−（ＣＲ44Ｒ45）m−ＮＲ48Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ48Ｒ49、−（ＣＲ44Ｒ45）m−Ｃ＝ＣＲ51Ｒ52、−（ＣＲ44Ｒ45）m−Ｃ≡Ｃ−Ｒ53、Ｒ54およびＲ55で置換された−（ＣＲ44Ｒ45）m−（Ｃ3〜Ｃ10ヘテロシクリル）、Ｒ54およびＲ55で置換された−（ＣＲ44Ｒ45）m−（Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル）、Ｒ56およびＲ57で置換された−（ＣＲ44Ｒ45）m−アリール、ならびにＲ56およびＲ57で置換された−（ＣＲ44Ｒ45）m−ヘテロアリールからなる群から選択され；
ｍは０または１であり；
Ｒ32、Ｒ33、Ｒ37、Ｒ38、Ｒ39、Ｒ40およびＲ41は、各々独立に、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ3〜Ｃ10ヘテロシクリル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され、ここで前記Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ3〜Ｃ10ヘテロシクリル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、１個、２個または３個の、独立して選択されたＲ58で、場合により置換され；
Ｒ34、Ｒ35およびＲ36は、各々独立に、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキルおよびヘテロアリールからなる群から選択され、ここで前記Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキルおよびヘテロアリールは、独立して、ハロゲン、メチル、エチルおよびヒドロキシからなる群から選択される１個、２個または３個の置換基で場合により置換され；あるいはＲ34およびＲ35は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、４〜６員環を形成し、ここで前記４〜６員環は、ヒドロキシまたはハロゲンからなる群から独立して選択される１個または２個の置換基で、場合により置換され；
Ｒ26、Ｒ27、Ｒ46、Ｒ47、Ｒ50、Ｒ51、Ｒ52およびＲ53は、各々独立に、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ヘテロアリールおよびＣ3〜Ｃ10シクロアルキルからなる群から選択され、ここで前記Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ヘテロアリールおよびＣ3〜Ｃ10シクロアルキルは、ハロゲン、メチル、メトキシ、−ＯＣＨ2ＣＨ2ＯＨ、カルボキシ、トリフルオロメチル、−Ｓ（＝Ｏ）2メチルおよびヒドロキシからなる群から独立して選択される１個、２個、または３個の置換基で、場合により置換され；
Ｒ54、Ｒ55、Ｒ56、およびＲ57は、各々独立に、水素、メチル、ヒドロキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ハロゲン、メトキシ、Ｓ（＝Ｏ）2メチル、および−ＯＣＨ2ＣＨ2ＯＨからなる群から選択され；
Ｒ48およびＲ49は、各々独立に、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、テトラヒドロピラン、シクロヘキシル、およびシクロペンチルからなる群から選択され、ここで前記Ｃ1〜Ｃ6アルキル、テトラヒドロピラン、シクロヘキシル、およびシクロペンチルは、ハロゲン、およびヒドロキシからなる群から独立して選択される、１個または２個の置換基で、場合により置換され；あるいはＲ48およびＲ49は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、４〜６員環を形成し、ここで前記４〜６員環は、ヒドロキシおよびハロゲンからなる群から独立して選択される１個または２個の置換基で、場合により置換され；
Ｒ58は、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ59、−Ｓ−ＮＲ60Ｒ61、−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ60Ｒ61、シクロプロピル、−ＯＲ59、−ＳＲ59、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ60Ｒ61、−ＮＲ60Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ61Ｒ60；−ＮＲ60Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ59、および−Ｎ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ59からなる群から選択され；
Ｒ59は、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールからなる群から選択され、ここで前記Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、メチル、トリフルオロメチル、−ＣＨ2ＯＨ、−Ｓ（＝Ｏ）2メチル、メトキシ、およびヒドロキシからなる群から独立して選択される、１個、２個または３個の置換基で、場合により置換され；
Ｒ60およびＲ61は、各々独立に、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ3〜Ｃ10ヘテロシクリル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル、およびヘテロアリールからなる群から選択され、ここで前記Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ3〜Ｃ10ヘテロシクリル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル、およびヘテロアリールは、ハロゲンおよびヒドロキシからなる群から独立して選択される１個または２個の置換基で、場合により置換され；またはＲ60およびＲ61は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、４〜６員環を形成し、ここで前記４〜６員環は、ヒドロキシおよびハロゲンからなる群から独立して選択される１個または２個の置換基で、場合により置換され；
Ｒ103は、テトラヒドロピラン、Ｒ62およびＲ63で置換されたＣ3〜Ｃ10ヘテロシクリル、Ｒ70およびＲ71で置換されたＣ3〜Ｃ10シクロアルキル、Ｒ70およびＲ71で置換されたアリール；Ｒ87およびＲ63で置換されたヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ32、−Ｃ（ＯＨ）−Ｒ33、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ34Ｒ35、−ＮＲ36Ｃ（＝Ｏ）Ｒ37、−ＯＲ38、−ＳＲ38、−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ39、−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ34Ｒ35、−ＮＲ34Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ40、−ＮＲ24Ｒ25、−ＮＲ34Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ34Ｒ35、Ｒ41およびＲ42で置換された−Ｃ＝Ｃ、ならびにＲ43で置換された−Ｃ≡Ｃからなる群から選択され；
Ｒ70は、水素、ハロゲン、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ46、−Ｃ（ＯＨ）−Ｒ47、ヒドロキシ、−（ＣＲ44Ｒ45）m−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ48Ｒ49、−（ＣＲ44Ｒ45）m−ＮＲ48Ｃ（＝Ｏ）Ｒ46、−（ＣＲ44Ｒ45）m−ＯＲ49、−（ＣＲ44Ｒ45）m−ＳＲ49、−（ＣＲ44Ｒ45）m−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ50、−（ＣＲ44Ｒ45）m−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ48Ｒ49、−（ＣＲ44Ｒ45）m−ＮＲ48Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ50、−（ＣＲ44Ｒ45）m−ＮＲ48Ｒ49、−（ＣＲ44Ｒ45）m−ＮＲ48Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ48Ｒ49、−（ＣＲ44Ｒ45）m−Ｃ＝ＣＲ51Ｒ52、−（ＣＲ44Ｒ45）m−Ｃ≡Ｃ−Ｒ53、−（ＣＲ44Ｒ45）m−ヘテロシクリル−Ｒ54、−（ＣＲ44Ｒ45）m−（Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル）−Ｒ55、Ｒ56およびＲ57で置換された−（ＣＲ44Ｒ45）m−アリール、ならびにＲ56およびＲ57で置換された−（ＣＲ44Ｒ45）m−ヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ71は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、ヒドロキシで置換された−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4アルキル、ヒドロキシで置換されたＣ1〜Ｃ4アルキル、および−Ｃ（＝Ｏ）ＯＮＲ72Ｒ73からなる群から選択され；
Ｒ72、Ｒ73、Ｒ74、およびＲ75は、各々独立にＣ1〜Ｃ6アルキルであり、ここで前記Ｃ1〜Ｃ6アルキルは、ハロゲン、メチル、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、およびヒドロキシからなる群から独立して選択される、１個または２個の置換基で、場合により置換され；あるいは、Ｒ72およびＲ73は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、４〜６員環を形成し、ここで前記４〜６員環は、ヒドロキシおよびハロゲンからなる群から独立して選択される１個または２個の置換基で、場合により置換され；
Ｒ62は、ハロゲン、ヒドロキシ、＝Ｏ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ59、−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ60Ｒ61、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ60Ｒ61、シクロプロピル、−ＯＲ76、−ＳＲ59、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ60Ｒ61、−ＮＲ60Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ61Ｒ60；−ＮＲ60Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ59、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ59、および−Ｎ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ59からなる群から選択され；
Ｒ63は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＮＨ2、ヒドロキシで置換された−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4アルキル、ヒドロキシで置換されたＣ1〜Ｃ4アルキル、および−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ74Ｒ75からなる群から選択され；
Ｒ87は、ハロゲン、ヒドロキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ59、−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ60Ｒ61、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ60Ｒ61、シクロプロピル、−ＯＲ76、−ＳＲ59、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ60Ｒ61、−ＮＲ60（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ61Ｒ60；−ＮＲ60Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ59、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ59および−Ｎ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ59からなる群から選択され；
Ｒ76は、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールからなる群から選択され、ここで前記Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、メチル、トリフルオロメチル、−ＣＨ2ＯＨ、−ＳＯ2メチル、メトキシ、およびヒドロキシからなる群から独立して選択された、１個、２個または３個の置換基で置換される。］
で表わされる化合物、薬学的に許容される酸もしくは塩基とのその塩、または任意の光学異性体、もしくはラセミ混合物を含む光学異性体の任意の混合物、あるいは任意の互変異性体。
【請求項２】
Ｒ2が以下：
【化３】
からなる群から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｙが、−Ｘ1−Ｘ2−Ｘ3−Ｒ3である、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｙが、−Ｘ4−Ｘ5−Ｘ6−Ｒ3である、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｙが、−ＣＲ77Ｒ78−ＣＲ44Ｒ45−ＣＲ75Ｒ76−Ｒ103である、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項６】
Ｎ−（５−ヒドロキシ−アダマンタン−２−イル）−４−（ピリジン−２−スルホニルメトキシ）−ベンズアミド、およびＮ−（５−ヒドロキシ−トリシクロ［３．３．１．１．３．７］デカン−２−イル）−Ｎ−メチル−４−（ピリジン−２−スルホニルメトキシ）−ベンズアミドからなる群から選択される化合物。
【請求項７】
１１βＨＳＤ１の活性の調節または阻害が有益である、任意の症状、障害、および疾患の治療、防止、および／または予防のために有用な薬剤である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
細胞内グルココルチコイドレベルによって影響を受ける、任意の症状、障害、および疾患の治療、防止、および／または予防のために有用な薬剤である、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
メタボリックシンドローム、インスリン抵抗性、脂質異常症、高血圧、および肥満からなる群から選択される症状、障害、および疾患の治療、防止、および／または予防のために有用な薬剤である、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
２型糖尿病、耐糖能異常障害（ＩＧＴ）、空腹時血糖異常（ＩＦＧ）の治療、防止、および／または予防のために有用な薬剤である、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
グルココルチコイド受容体作動薬治療または療法の副作用の治療、防止、および／または予防のために有用な薬剤である、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
活性成分として、少なくとも一つの、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物を、１つまたはそれ以上の薬学的に許容される担体または賦形剤と共に含む、医薬組成物。
【請求項１３】
１１βＨＳＤ１の活性の調節または阻害が有益である、任意の症状、障害、および疾患の治療、防止、および／または予防のための医薬組成物の製造のための、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１４】
細胞内グルココルチコイドレベルによって影響を受ける、任意の症状、障害、および疾患の治療、防止、および／または予防のための医薬組成物の製造のための、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１５】
メタボリックシンドローム、インスリン抵抗性、脂質異常症、高血圧、および肥満からなる群から選択される症状、障害、および疾患の治療、防止、および／または予防のための医薬組成物の製造のための、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１６】
２型糖尿病、耐糖能異常障害（ＩＧＴ）、空腹時血糖異常（ＩＦＧ）の治療、防止、および／または予防のための医薬組成物の製造のための、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１７】
グルココルチコイド受容体作動薬治療または療法の副作用の治療、防止、および／または予防のための医薬組成物の製造のための、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１８】
１１βＨＳＤ１の活性の調節または阻害が有益である、任意の症状、障害、および疾患の治療、防止、および／または予防のための方法であって、それを必要とする対象へ、本発明の化合物の有効量を投与することを含む、前記方法。
【請求項１】
一般式（Ｉ）：
【化１】
［式中、
Ｒ1は、水素、メチルおよびエチルから選択され；
Ｒ2は、以下の式
【化２】
の一つを有する一価の基からなる群から選択され、ここで記号＊は結合位置を示し：
Ｑは、ヒドロキシ、−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ6、−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＨ2およびカルボキシからなる群から選択され；
Ｐは、−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ6、−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＨ2およびカルボキシからなる群から選択され；
Ｒ6は、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、アリール、およびＣ3〜Ｃ10シクロアルキルからなる群から選択され、ここで前記Ｃ1〜Ｃ4アルキル、アリール、およびＣ3〜Ｃ10シクロアルキルは、１個または２個の、独立して選択されたＲ7で場合により置換され；
Ｒ7は、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、−ＣＨ2ＯＨ、およびカルボキシからなる群から選択され；
Ｒ4は、水素、Ｒ12およびＲ13で置換されたＣ1〜Ｃ4アルキル、Ｒ12およびＲ13で置換された−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）、トリフルオロメチル、ハロゲン、−Ｓ（＝Ｏ）2メチル、−Ｓ（＝Ｏ）2シクロプロピル、−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ10Ｒ11および−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ10Ｒ11からなる群から選択され；
Ｒ12およびＲ13は、各々独立に、水素、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ4アルキル）、ハロゲン、カルボキシおよびヒドロキシからなる群から選択され；
Ｒ10およびＲ11は、各々独立に、水素およびＣ1〜Ｃ4アルキルからなる群から選択され；または、Ｒ10およびＲ11は、それらが結合している窒素原子と一緒になって４〜６員環を形成し、ここで前記Ｃ1〜Ｃ4アルキル、および前記４〜６員環中に存在するそれぞれの炭素原子は、ヒドロキシおよびハロゲンからなる群から独立して選択された１個または２個の置換基で、場合により置換され；
Ｙは、−Ｘ1−Ｘ2−Ｘ3−Ｒ3、−Ｘ4−Ｘ5−Ｘ6−Ｒ3、および−ＣＲ77Ｒ78−ＣＲ44Ｒ45−ＣＲ75Ｒ76−Ｒ103からなる群から選択され；
あるいはＹは、Ｒ1がメチルまたはエチルではないという条件で、−Ｏ−ＣＲ44Ｒ45−ＣＲ75Ｒ76−Ｒ103および−Ｏ−ＣＲ44Ｒ45−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ3からなる群から選択され；
Ｘ1は、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−および−Ｓ（＝Ｏ）2−からなる群から選択され；
Ｘ2は、−Ｏ−、−ＣＲ44Ｒ45−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）2−および−ＮＲ25−からなる群から選択され；
Ｘ3は、−Ｏ−、−ＣＲ80Ｒ81−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）2−および−ＮＲ125−からなる群から選択され；
Ｘ4は−ＣＲ44Ｒ45−であり；
Ｘ5は、−Ｏ−、−ＣＲ80Ｒ81−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）2−および−ＮＲ25−からなる群から選択され；
Ｘ6は、−Ｏ−、−ＣＲ80Ｒ81−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）2−および−ＮＲ125−からなる群から選択され；
ただし、Ｘ5およびＸ6の少なくとも一つが−ＣＲ80Ｒ81−ではないという条件であり；
Ｒ24は、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ26および−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ27からなる群から選択され；
Ｒ25は、水素、メチル、エチル、イソブチル、イソプロピルおよびシクロプロピルからなる群から選択され；
Ｒ125は、水素、メチル、エチル、イソブチル、イソプロピルおよびシクロプロピルからなる群から選択され；
Ｒ3は、Ｒ30およびＲ31で置換されたＣ3〜Ｃ10ヘテロシクリル、Ｒ30およびＲ31で置換されたＣ3〜Ｃ10シクロアルキル、Ｒ86およびＲ87で置換されたアリール、Ｒ86およびＲ87で置換されたヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ32、−ＣＨ（ＯＨ）−Ｒ33、−（ＣＲ44Ｒ45）n−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ34Ｒ35、−（ＣＲ44Ｒ45）n−ＮＲ36Ｃ（＝Ｏ）Ｒ37、−（ＣＲ44Ｒ45）n−ＯＲ38、−（ＣＲ44Ｒ45）n−ＳＲ38、−（ＣＲ44Ｒ45）n−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ39、−（ＣＲ44Ｒ45）n−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ34Ｒ35、−（ＣＲ44Ｒ45）n−ＮＲ34Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ40、−（ＣＲ44Ｒ45）n−ＮＲ34Ｒ35、−（ＣＲ44Ｒ45）n−ＮＲ34Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ34Ｒ35、−（ＣＲ44Ｒ45）n−Ｃ＝（ＣＲ41Ｒ42）、ならびに−（ＣＲ44Ｒ45）n−Ｃ≡Ｃ−Ｒ43からなる群から選択され；
ｎは、０、１および２からなる群から選択され；
Ｒ44およびＲ45は、各々独立に、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、およびＣ3〜Ｃ10シクロアルキルからなる群から選択され、ここで前記Ｃ1〜Ｃ6アルキル、およびＣ3〜Ｃ10シクロアルキルは、ハロゲン、ヒドロキシおよびオキソからなる群から独立して選択される１個または２個の置換基で、場合により置換され；あるいはＲ44およびＲ45は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロプロピルまたはシクロブチル環を形成し、ここで前記環は、場合によりハロゲンで置換され；
Ｒ77およびＲ78は、各々独立に、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、およびＣ3〜Ｃ10シクロアルキルからなる群から選択され、ここで前記Ｃ1〜Ｃ6アルキル、およびＣ3〜Ｃ10シクロアルキルは、ハロゲン、ヒドロキシおよびオキソからなる群から独立して選択される１個または２個の置換基で、場合により置換され；あるいはＲ77およびＲ78は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロプロピルまたはシクロブチル環を形成し、ここで前記環は、場合によりハロゲンで置換され；
Ｒ80およびＲ81は、各々独立に、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ6アルキルおよびＣ3〜Ｃ10シクロアルキルからなる群から選択され、ここで前記Ｃ1〜Ｃ6アルキルおよびＣ3〜Ｃ10シクロアルキルは、ハロゲン、ヒドロキシ、およびオキソからなる群から独立して選択される１個または２個の置換基で、場合により置換され；あるいはＲ80およびＲ81は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロプロピルまたはシクロブチル環を形成し、ここで前記環は、場合によりハロゲンで置換され；
Ｒ30、Ｒ31、Ｒ42およびＲ43は、各々独立に、水素、ハロゲン、−Ｃ（＝Ｏ）2Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ46、−ＣＨ（ＯＨ）−Ｒ47、ヒドロキシ、−（ＣＲ44Ｒ45）m−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ48Ｒ49、−（ＣＲ44Ｒ45）m−ＮＲ48Ｃ（＝Ｏ）Ｒ46、−（ＣＲ44Ｒ45）m−ＯＲ49、−（ＣＲ44Ｒ45）m−ＳＲ49、−（ＣＲ44Ｒ45）m−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ50、−（ＣＲ44Ｒ45）m−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ48Ｒ49、−（ＣＲ44Ｒ45）m−ＮＲ48Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ50、−（ＣＲ44Ｒ45）m−ＮＲ48Ｒ49、−（ＣＲ44Ｒ45）m−ＮＲ48Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ48Ｒ49、−（ＣＲ44Ｒ45）m−Ｃ＝ＣＲ51Ｒ52、−（ＣＲ44Ｒ45）m−Ｃ≡Ｃ−Ｒ53、Ｒ54およびＲ55で置換された−（ＣＲ44Ｒ45）m−（Ｃ3〜Ｃ10ヘテロシクリル）、Ｒ54およびＲ55で置換された−（ＣＲ44Ｒ45）m−（Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル）、Ｒ56およびＲ57で置換された−（ＣＲ44Ｒ45）m−アリール、ならびにＲ56およびＲ57で置換された（ＣＲ44Ｒ45）m−ヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ86およびＲ87は、各々独立に、水素、ハロゲン、＝Ｏ、−Ｃ（＝Ｏ）2Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ46、−ＣＨ（ＯＨ）−Ｒ47、ヒドロキシ、−（ＣＲ44Ｒ45）m−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ48Ｒ49、−（ＣＲ44Ｒ45）m−ＮＲ48Ｃ（＝Ｏ）Ｒ46、−（ＣＲ44Ｒ45）m−ＯＲ49、−（ＣＲ44Ｒ45）m−ＳＲ49、−（ＣＲ44Ｒ45）m−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ50、−（ＣＲ44Ｒ45）m−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ48Ｒ49、−（ＣＲ44Ｒ45）m−ＮＲ48Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ50、−（ＣＲ44Ｒ45）m−ＮＲ48Ｒ49、−（ＣＲ44Ｒ45）m−ＮＲ48Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ48Ｒ49、−（ＣＲ44Ｒ45）m−Ｃ＝ＣＲ51Ｒ52、−（ＣＲ44Ｒ45）m−Ｃ≡Ｃ−Ｒ53、Ｒ54およびＲ55で置換された−（ＣＲ44Ｒ45）m−（Ｃ3〜Ｃ10ヘテロシクリル）、Ｒ54およびＲ55で置換された−（ＣＲ44Ｒ45）m−（Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル）、Ｒ56およびＲ57で置換された−（ＣＲ44Ｒ45）m−アリール、ならびにＲ56およびＲ57で置換された−（ＣＲ44Ｒ45）m−ヘテロアリールからなる群から選択され；
ｍは０または１であり；
Ｒ32、Ｒ33、Ｒ37、Ｒ38、Ｒ39、Ｒ40およびＲ41は、各々独立に、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ3〜Ｃ10ヘテロシクリル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され、ここで前記Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ3〜Ｃ10ヘテロシクリル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、１個、２個または３個の、独立して選択されたＲ58で、場合により置換され；
Ｒ34、Ｒ35およびＲ36は、各々独立に、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキルおよびヘテロアリールからなる群から選択され、ここで前記Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキルおよびヘテロアリールは、独立して、ハロゲン、メチル、エチルおよびヒドロキシからなる群から選択される１個、２個または３個の置換基で場合により置換され；あるいはＲ34およびＲ35は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、４〜６員環を形成し、ここで前記４〜６員環は、ヒドロキシまたはハロゲンからなる群から独立して選択される１個または２個の置換基で、場合により置換され；
Ｒ26、Ｒ27、Ｒ46、Ｒ47、Ｒ50、Ｒ51、Ｒ52およびＲ53は、各々独立に、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ヘテロアリールおよびＣ3〜Ｃ10シクロアルキルからなる群から選択され、ここで前記Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ヘテロアリールおよびＣ3〜Ｃ10シクロアルキルは、ハロゲン、メチル、メトキシ、−ＯＣＨ2ＣＨ2ＯＨ、カルボキシ、トリフルオロメチル、−Ｓ（＝Ｏ）2メチルおよびヒドロキシからなる群から独立して選択される１個、２個、または３個の置換基で、場合により置換され；
Ｒ54、Ｒ55、Ｒ56、およびＲ57は、各々独立に、水素、メチル、ヒドロキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ハロゲン、メトキシ、Ｓ（＝Ｏ）2メチル、および−ＯＣＨ2ＣＨ2ＯＨからなる群から選択され；
Ｒ48およびＲ49は、各々独立に、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、テトラヒドロピラン、シクロヘキシル、およびシクロペンチルからなる群から選択され、ここで前記Ｃ1〜Ｃ6アルキル、テトラヒドロピラン、シクロヘキシル、およびシクロペンチルは、ハロゲン、およびヒドロキシからなる群から独立して選択される、１個または２個の置換基で、場合により置換され；あるいはＲ48およびＲ49は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、４〜６員環を形成し、ここで前記４〜６員環は、ヒドロキシおよびハロゲンからなる群から独立して選択される１個または２個の置換基で、場合により置換され；
Ｒ58は、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ59、−Ｓ−ＮＲ60Ｒ61、−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ60Ｒ61、シクロプロピル、−ＯＲ59、−ＳＲ59、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ60Ｒ61、−ＮＲ60Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ61Ｒ60；−ＮＲ60Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ59、および−Ｎ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ59からなる群から選択され；
Ｒ59は、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールからなる群から選択され、ここで前記Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、メチル、トリフルオロメチル、−ＣＨ2ＯＨ、−Ｓ（＝Ｏ）2メチル、メトキシ、およびヒドロキシからなる群から独立して選択される、１個、２個または３個の置換基で、場合により置換され；
Ｒ60およびＲ61は、各々独立に、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ3〜Ｃ10ヘテロシクリル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル、およびヘテロアリールからなる群から選択され、ここで前記Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ3〜Ｃ10ヘテロシクリル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル、およびヘテロアリールは、ハロゲンおよびヒドロキシからなる群から独立して選択される１個または２個の置換基で、場合により置換され；またはＲ60およびＲ61は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、４〜６員環を形成し、ここで前記４〜６員環は、ヒドロキシおよびハロゲンからなる群から独立して選択される１個または２個の置換基で、場合により置換され；
Ｒ103は、テトラヒドロピラン、Ｒ62およびＲ63で置換されたＣ3〜Ｃ10ヘテロシクリル、Ｒ70およびＲ71で置換されたＣ3〜Ｃ10シクロアルキル、Ｒ70およびＲ71で置換されたアリール；Ｒ87およびＲ63で置換されたヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ32、−Ｃ（ＯＨ）−Ｒ33、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ34Ｒ35、−ＮＲ36Ｃ（＝Ｏ）Ｒ37、−ＯＲ38、−ＳＲ38、−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ39、−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ34Ｒ35、−ＮＲ34Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ40、−ＮＲ24Ｒ25、−ＮＲ34Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ34Ｒ35、Ｒ41およびＲ42で置換された−Ｃ＝Ｃ、ならびにＲ43で置換された−Ｃ≡Ｃからなる群から選択され；
Ｒ70は、水素、ハロゲン、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ46、−Ｃ（ＯＨ）−Ｒ47、ヒドロキシ、−（ＣＲ44Ｒ45）m−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ48Ｒ49、−（ＣＲ44Ｒ45）m−ＮＲ48Ｃ（＝Ｏ）Ｒ46、−（ＣＲ44Ｒ45）m−ＯＲ49、−（ＣＲ44Ｒ45）m−ＳＲ49、−（ＣＲ44Ｒ45）m−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ50、−（ＣＲ44Ｒ45）m−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ48Ｒ49、−（ＣＲ44Ｒ45）m−ＮＲ48Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ50、−（ＣＲ44Ｒ45）m−ＮＲ48Ｒ49、−（ＣＲ44Ｒ45）m−ＮＲ48Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ48Ｒ49、−（ＣＲ44Ｒ45）m−Ｃ＝ＣＲ51Ｒ52、−（ＣＲ44Ｒ45）m−Ｃ≡Ｃ−Ｒ53、−（ＣＲ44Ｒ45）m−ヘテロシクリル−Ｒ54、−（ＣＲ44Ｒ45）m−（Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル）−Ｒ55、Ｒ56およびＲ57で置換された−（ＣＲ44Ｒ45）m−アリール、ならびにＲ56およびＲ57で置換された−（ＣＲ44Ｒ45）m−ヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ71は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ2、ヒドロキシで置換された−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4アルキル、ヒドロキシで置換されたＣ1〜Ｃ4アルキル、および−Ｃ（＝Ｏ）ＯＮＲ72Ｒ73からなる群から選択され；
Ｒ72、Ｒ73、Ｒ74、およびＲ75は、各々独立にＣ1〜Ｃ6アルキルであり、ここで前記Ｃ1〜Ｃ6アルキルは、ハロゲン、メチル、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、およびヒドロキシからなる群から独立して選択される、１個または２個の置換基で、場合により置換され；あるいは、Ｒ72およびＲ73は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、４〜６員環を形成し、ここで前記４〜６員環は、ヒドロキシおよびハロゲンからなる群から独立して選択される１個または２個の置換基で、場合により置換され；
Ｒ62は、ハロゲン、ヒドロキシ、＝Ｏ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ59、−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ60Ｒ61、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ60Ｒ61、シクロプロピル、−ＯＲ76、−ＳＲ59、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ60Ｒ61、−ＮＲ60Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ61Ｒ60；−ＮＲ60Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ59、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ59、および−Ｎ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ59からなる群から選択され；
Ｒ63は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＮＨ2、ヒドロキシで置換された−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4アルキル、ヒドロキシで置換されたＣ1〜Ｃ4アルキル、および−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ74Ｒ75からなる群から選択され；
Ｒ87は、ハロゲン、ヒドロキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ59、−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ60Ｒ61、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ60Ｒ61、シクロプロピル、−ＯＲ76、−ＳＲ59、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ60Ｒ61、−ＮＲ60（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ61Ｒ60；−ＮＲ60Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ59、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ59および−Ｎ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ59からなる群から選択され；
Ｒ76は、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールからなる群から選択され、ここで前記Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、ハロゲン、メチル、トリフルオロメチル、−ＣＨ2ＯＨ、−ＳＯ2メチル、メトキシ、およびヒドロキシからなる群から独立して選択された、１個、２個または３個の置換基で置換される。］
で表わされる化合物、薬学的に許容される酸もしくは塩基とのその塩、または任意の光学異性体、もしくはラセミ混合物を含む光学異性体の任意の混合物、あるいは任意の互変異性体。
【請求項２】
Ｒ2が以下：
【化３】
からなる群から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｙが、−Ｘ1−Ｘ2−Ｘ3−Ｒ3である、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｙが、−Ｘ4−Ｘ5−Ｘ6−Ｒ3である、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｙが、−ＣＲ77Ｒ78−ＣＲ44Ｒ45−ＣＲ75Ｒ76−Ｒ103である、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項６】
Ｎ−（５−ヒドロキシ−アダマンタン−２−イル）−４−（ピリジン−２−スルホニルメトキシ）−ベンズアミド、およびＮ−（５−ヒドロキシ−トリシクロ［３．３．１．１．３．７］デカン−２−イル）−Ｎ−メチル−４−（ピリジン−２−スルホニルメトキシ）−ベンズアミドからなる群から選択される化合物。
【請求項７】
１１βＨＳＤ１の活性の調節または阻害が有益である、任意の症状、障害、および疾患の治療、防止、および／または予防のために有用な薬剤である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
細胞内グルココルチコイドレベルによって影響を受ける、任意の症状、障害、および疾患の治療、防止、および／または予防のために有用な薬剤である、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
メタボリックシンドローム、インスリン抵抗性、脂質異常症、高血圧、および肥満からなる群から選択される症状、障害、および疾患の治療、防止、および／または予防のために有用な薬剤である、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
２型糖尿病、耐糖能異常障害（ＩＧＴ）、空腹時血糖異常（ＩＦＧ）の治療、防止、および／または予防のために有用な薬剤である、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
グルココルチコイド受容体作動薬治療または療法の副作用の治療、防止、および／または予防のために有用な薬剤である、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
活性成分として、少なくとも一つの、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物を、１つまたはそれ以上の薬学的に許容される担体または賦形剤と共に含む、医薬組成物。
【請求項１３】
１１βＨＳＤ１の活性の調節または阻害が有益である、任意の症状、障害、および疾患の治療、防止、および／または予防のための医薬組成物の製造のための、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１４】
細胞内グルココルチコイドレベルによって影響を受ける、任意の症状、障害、および疾患の治療、防止、および／または予防のための医薬組成物の製造のための、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１５】
メタボリックシンドローム、インスリン抵抗性、脂質異常症、高血圧、および肥満からなる群から選択される症状、障害、および疾患の治療、防止、および／または予防のための医薬組成物の製造のための、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１６】
２型糖尿病、耐糖能異常障害（ＩＧＴ）、空腹時血糖異常（ＩＦＧ）の治療、防止、および／または予防のための医薬組成物の製造のための、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１７】
グルココルチコイド受容体作動薬治療または療法の副作用の治療、防止、および／または予防のための医薬組成物の製造のための、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１８】
１１βＨＳＤ１の活性の調節または阻害が有益である、任意の症状、障害、および疾患の治療、防止、および／または予防のための方法であって、それを必要とする対象へ、本発明の化合物の有効量を投与することを含む、前記方法。
【公表番号】特表２０１０−５１９２４０（Ｐ２０１０−５１９２４０Ａ）
【公表日】平成２２年６月３日（２０１０．６．３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５５０２７０（Ｐ２００９−５５０２７０）
【出願日】平成２０年２月１８日（２００８．２．１８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００８／０５１９１３
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１０１８８６
【国際公開日】平成２０年８月２８日（２００８．８．２８）
【出願人】（５０８２６９５２５）ハイ ポイント ファーマシューティカルズ，リミティド ライアビリティ カンパニー (26)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年６月３日（２０１０．６．３）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年２月１８日（２００８．２．１８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００８／０５１９１３
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１０１８８６
【国際公開日】平成２０年８月２８日（２００８．８．２８）
【出願人】（５０８２６９５２５）ハイ ポイント ファーマシューティカルズ，リミティド ライアビリティ カンパニー (26)
【Ｆターム（参考）】
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