２−ピリミジニルピラゾロピリジンＥｒｂＢキナーゼ阻害剤
本発明は、２−ピリミジニルピラゾロピリジン化合物、かかる化合物を含む組成物、並びに製造方法及び医薬品としてのこれらの使用を提供する。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中、
ａは０、１、２又は３であり、
Ｒ１はそれぞれ同一又は異なっており、独立して、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、Ａｙ、Ｈｅｔ、−ＯＲ６、−Ｒ４ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｒ４Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｒ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＣＯ２Ｒ６、−Ｃ（Ｓ）Ｒ６、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｆＲ６、−Ｒ４Ｓ（Ｏ）ｆＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｒ４ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）−Ｒ４Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）−Ｒ４−ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ６）−Ｒ４−Ｓ（Ｏ）ｆＲ７、−Ｎ（Ｒ６）−Ｒ４−ＣＮ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ６Ｒ７、−ＣＮ、及び−ＮＯ２から選択され、
ｆは０、１又は２であり、
Ａｙは、ハロ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）Ｃ１−３アルキル、Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、ＣＮ及びＮＯ２から選択される置換基で１、２又は３回置換されていてもよいアリールであり、
Ｈｅｔは、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１又は２個のヘテロ原子を有し、そしてハロ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）、ＳＯ３（Ｈ）、ＳＯ２（Ｃ１−３アルキル）、Ｃ１−３アルキル−ＳＯ３（Ｈ）、Ｃ１−３アルキル−ＳＯ２（Ｃ１−３アルキル）、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）Ｃ１−３アルキル、Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、ＣＮ及びＮＯ２から選択される置換基で１、２又は３回置換されていてもよい５〜６員環のヘテロシクリル又はヘテロアリールであり、
環Ａは、アリール、ヘテロシクリル及びヘテロアリールから選択され、
Ｒ９はＣ１−４アルキレン、Ｃ２−４アルケニレン又はＣ３−４シクロアルキレンであり、
Ｙ１は−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−又は−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｓ）−であり、
ｂ及びｃはそれぞれ同一又は異なっており、それぞれ独立して０、１又は２であり、
Ｒ２はそれぞれ同一又は異なっており、独立して、ハロ、アルキル、−ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）ｆＲ６、−ＮＲ６Ｒ７、−ＣＮ及び−ＮＯ２から選択され、
ｄは０、１又は２であり、
Ｒ３はそれぞれ同一又は異なっており、独立して、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、Ａｙ、Ｈｅｔ、−ＯＲ６、−Ｒ４ＯＲ６、−ＯＡｙ、−Ｒ４ＯＡｙ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｒ４Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ａｙ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｒ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ａｙ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｈｅｔ、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯ２Ａｙ、−Ｃ（Ｓ）Ｒ６、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｆＲ６、−Ｒ４Ｓ（Ｏ）ｆＲ６、−Ｓ（Ｏ）ｆＡｙ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｒ４ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｒ８）Ａｙ、−Ｒ４Ｎ（Ｈ）Ａｙ、−Ｎ（Ｈ）Ｈｅｔ、−Ｎ（Ｈ）Ｒ４Ｈｅｔ、−Ｎ（Ｒ６）−Ｒ４Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）−Ｒ４−ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ６）−Ｒ４−Ｓ（Ｏ）ｆＲ７、−Ｎ（Ｒ６）−Ｒ４−ＣＮ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ａｙ、−Ｎ（Ｈ）ＳＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ６Ｒ７、−ＣＮ、及び−ＮＯ２から選択され、
Ｒ４はそれぞれ同一又は異なっており、独立してＣ１−４アルキレン又はＣ３−４アルケニレンであり、
ｅは０又は１であり、
環Ｂは、アリール及びヘテロアリールから選択され、
ｇは０、１、２、３又は４であり、
Ｚはそれぞれ同一又は異なっており、独立して、式ｉｉ：
(Ａｌｋ）ｍ−（Ｙ２）ｎ−（Ａｌｋ）ｐ−（Ｒ５）ｑ
[式中、
ｍ、ｎ及びｐは同一又は異なっており、それぞれ独立して０又は１であり、
Ａｌｋはそれぞれ同一又は異なっており、独立してＣ１−４アルキレン及びＣ３−４アルケニレンから選択され、
Ｙ２は−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）ｆ−、−Ｎ（Ｈ）−又は−Ｎ（Ａｌｋ）−であり、
ｑは１又は２であり、
Ｒ５はそれぞれ同一又は異なっており、独立して、Ｈ、ハロ、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、Ａｙ、Ｈｅｔ、オキソ、−ＯＲ６、−ＯＡｙ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ａｙ、−ＯＣ（Ｏ）Ａｙ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯ２Ａｙ、−Ｓ（Ｏ）ｆＲ６、−Ｓ（Ｏ）ｆＡｙ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ６、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｈ）Ａｙ、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｒ８）Ａｙ、−Ｎ（Ｒ８）Ｈｅｔ、−Ｎ（Ｒ６）−Ｒ４Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）−Ｒ４−ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ６）−Ｒ４−Ｓ（Ｏ）ｆＲ７、−Ｎ（Ｒ６）−Ｒ４−ＣＮ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｃ（ＮＨ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ４ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ４ＮＲ６Ｒ７、−ＣＮ及び−ＮＯ２から選択され、
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ同一又は異なっており、それぞれ独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル及びＣ３−６シクロアルケニルから選択され、
Ｒ８はそれぞれ同一又は異なっており、Ｈ又はアルキルである］
で表される部分である]
で表される化合物又はその医薬上受容可能な塩若しくは溶媒和物。
【請求項２】
ａが１又は２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１がそれぞれ同一又は異なっており、独立して、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、Ａｙ、Ｈｅｔ、−ＯＲ６、−Ｒ４ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｒ４Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＣＯ２Ｒ６、−Ｃ（Ｓ）Ｒ６、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｆＲ６、−Ｒ４Ｓ（Ｏ）ｆＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｒ４ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ６Ｒ７、−ＣＮ及び−ＮＯ２から選択される、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
環Ａがアリール又はヘテロアリールである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｙ１が−Ｃ（Ｏ）−又は−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）−である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２がそれぞれ同一又は異なっており、独立して、ハロ、アルキル、−ＯＲ６、−ＮＲ６Ｒ７及び−ＣＮから選択される、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
ｂが０である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
ｃが０である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
ｄが０又は１である、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ３がそれぞれ同一又は異なっており、独立して、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、Ａｙ、Ｈｅｔ、−ＯＲ６、−Ｒ４ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−ＣＯＲ６、−Ｒ４Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｆＲ６、−Ｒ４Ｓ（Ｏ）ｆＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｒ４ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｒ８）Ａｙ、−Ｒ４Ｎ（Ｈ）Ａｙ、−Ｎ（Ｈ）Ｈｅｔ、−Ｎ（Ｒ６）−Ｒ４−ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ６）−Ｒ４−Ｓ（Ｏ）ｆＲ７、−Ｎ（Ｒ６）−Ｒ４−ＣＮ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｎ（Ｈ）ＳＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ６Ｒ７、−ＣＮ及び−ＮＯ２から選択される、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
（Ｒ４）ｅがＣ１−４アルキレンである、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
ｅが０である、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
環Ｂがアリールである、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
ｇが０、１、２又は３である、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ａｌｋがそれぞれ同一又は異なっており、独立してＣ１−３アルキレンである、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
ｎが１である、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
ｎが０である、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｙ２が−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−又は−Ｎ（Ｈ）−である、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
ｑが１である、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ５がそれぞれ同一又は異なっており、独立して、Ｈ、ハロ、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、Ａｙ、Ｈｅｔ、オキソ、−ＯＲ６、−ＯＡｙ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ａｙ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＣＯ２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）ｆＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｒ８）Ａｙ、−Ｎ（Ｒ８）Ｈｅｔ、−Ｎ（Ｒ６）−Ｒ４Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）−Ｒ４−ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ６）−Ｒ４−Ｓ（Ｏ）ｆＲ７、−Ｎ（Ｒ６）−Ｒ４−ＣＮ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｃ（ＮＨ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ４ＮＲ６Ｒ７、−ＣＮ及び−ＮＯ２から選択される、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｎ−［３−（３−｛２−［（２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−７−イソキノリニル）アミノ］−４−ピリミジニル｝ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イル）フェニル］−２−（２−チエニル）アセトアミド、
Ｎ−［３−（３−｛２−［（３−｛［２−（１−ピロリジニル）エチル］オキシ｝フェニル）アミノ］−４−ピリミジニル｝ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イル）フェニル］−２−（２−チエニル）アセトアミド、
Ｎ−｛５−［３−（２−｛［２−（ジメチルアミノ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル］アミノ｝ピリミジン−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イル］−２−メトキシフェニル｝−２−（２−チエニル）アセトアミド、
Ｎ−［２−メトキシ−５−（３−｛２−［（２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イル）フェニル］−２−（２−チエニル）アセトアミド、
Ｎ−｛３−［３−（２−｛［３−（４−メチル−１，３−オキサゾール−５−イル）フェニル］アミノ｝ピリミジン−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イル］フェニル｝−２−（２−チエニル）アセトアミド、
Ｎ−｛３−［３−（２−｛［２−（ジメチルアミノ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル］アミノ｝ピリミジン−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イル］フェニル｝−２−（２−チエニル）アセトアミド、
Ｎ−｛２−メチル−５−［３−（２−｛［３−（１−ピロリジニルメチル）フェニル］アミノ｝−４−ピリミジニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イル］フェニル｝−２−（２−チエニル）アセトアミド、
Ｎ−［５−（３−｛２−［（５−｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］オキシ｝−２−メチルフェニル）アミノ］−４−ピリミジニル｝ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イル）−２−メチルフェニル］−２−（２−チエニル）アセトアミド、
Ｎ−［５−（３−｛２−［（３−｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］オキシ｝フェニル）アミノ］−４−ピリミジニル｝ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イル）−２−メチルフェニル］−２−（２−チエニル）アセトアミド、
Ｎ−［２−メチル−５−（３−｛２−［（２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−７−イソキノリニル）アミノ］−４−ピリミジニル｝ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イル）フェニル］−２−（２−チエニル）アセトアミド、
Ｎ−［５−（３−｛２−［（３−｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］オキシ｝−２−メチルフェニル）アミノ］−４−ピリミジニル｝ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イル）−２−フルオロフェニル］−２−（２−チエニル）アセトアミド、
Ｎ−｛２−フルオロ−５−［３−（２−｛［３−（１−ピロリジニルメチル）フェニル］アミノ｝−４−ピリミジニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イル］フェニル｝−２−（２−チエニル）アセトアミド、
Ｎ−［５−（３−｛２−［（５−｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］オキシ｝−２−メチルフェニル）アミノ］−４−ピリミジニル｝ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イル）−２−フルオロフェニル］−２−（２−チエニル）アセトアミド、
Ｎ−［２−フルオロ−５−（３−｛２−［（２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−７−イソキノリニル）アミノ］−４−ピリミジニル｝ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イル）フェニル］−２−（２−チエニル）アセトアミド、
Ｎ−［５−（３−｛２−［（３−｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］オキシ｝−２−メチルフェニル）アミノ］−４−ピリミジニル｝ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イル）−２−（メチルオキシ）フェニル］−２−（２−チエニル）アセトアミド、
Ｎ−［５−（３−｛２−［（３−｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］オキシ｝フェニル）アミノ］−４−ピリミジニル｝ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イル）−２−（メチルオキシ）フェニル］−２−（２−チエニル）アセトアミド、
Ｎ−［５−（３−｛２−［（５−｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］オキシ｝−２−メチルフェニル）アミノ］−４−ピリミジニル｝ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イル）−２−（メチルオキシ）フェニル］−２−（２−チエニル）アセトアミド、
Ｎ−｛３−［６−メチル−３−（２−｛［３−（１−ピロリジニルメチル）フェニル］アミノ｝−４−ピリミジニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イル］フェニル｝−２−（２−チエニル）アセトアミド、
Ｎ−［３−（３−｛２−［（３−｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］オキシ｝フェニル）アミノ］−４−ピリミジニル｝−６−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イル）フェニル］−２−（２−チエニル）アセトアミド、及び
Ｎ−｛３−［３−（２−｛［４−（４−アセチル−１−ピペラジニル）フェニル］アミノ｝−４−ピリミジニル）−６−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イル］フェニル｝−２−（２−チエニル）アセトアミド、
から選択される化合物、又はその医薬上受容可能な塩若しくは溶媒和物。
【請求項２２】
請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項２３】
医薬上受容可能な担体、希釈剤又は賦形剤をさらに含む、請求項２２に記載の医薬組成物。
【請求項２４】
化学療法薬をさらに含む、請求項２２又は２３に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
その必要がある哺乳動物における少なくとも１種のＥｒｂＢファミリーキナーゼの不適当な活性によって媒介される状態を治療する方法であって、前記哺乳動物に治療有効量の請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物を投与することを含む、前記方法。
【請求項２６】
前記状態が、少なくとも２種のＥｒｂＢファミリーキナーゼの不適当な活性によって媒介される、請求項２５に記載の方法。
【請求項２７】
その必要がある哺乳動物における感受性新生物を治療する方法であって、前記哺乳動物に治療有効量の請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物を投与することを含む、前記方法。
【請求項２８】
前記感受性新生物が、乳癌、結腸癌、非小細胞肺癌、前立腺癌、膀胱癌、卵巣癌、胃癌、膵臓癌、頭頸部癌、食道癌、メラノーマ及び腎臓癌から選択される、請求項２７に記載の方法。
【請求項２９】
その必要がある哺乳動物における乳癌の治療方法であって、前記哺乳動物に治療有効量の請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物を投与することを含む、前記方法。
【請求項３０】
請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物の製造方法であって、
以下のステップ：
ａ）式（ＶＩＩ）：
【化２】
で表される化合物を、式（ＶＩＩＩ）又は式（ＩＸ）：
【化３】
［式中、ＬＧは脱離基であり、ＷはＯ又はＳである］
で表される化合物と反応させて、式（Ｉ）で表される化合物を調製するステップ；
ｂ）必要により、式（Ｉ）で表される化合物を、その医薬上受容可能な塩若しくは溶媒和物に変換するステップ；及び
ｃ）必要により、式（Ｉ）で表される化合物又はその医薬上受容可能な塩若しくは溶媒和物を、式（Ｉ）で表される異なる化合物又はその医薬上受容可能な塩若しくは溶媒和物に変換するステップ；
を含む、前記方法。
【請求項３１】
治療に使用するための請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３２】
哺乳動物における少なくとも１種のＥｒｂＢファミリーキナーゼの不適当な活性によって媒介される状態の治療に使用するための請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３３】
哺乳動物における感受性新生物の治療に使用するための請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３４】
哺乳動物における乳癌の治療に使用するための請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３５】
哺乳動物における少なくとも１種のＥｒｂＢファミリーキナーゼの不適当な活性によって媒介される状態の治療のための薬剤を調製するための請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項３６】
哺乳動物における感受性新生物の治療のための薬剤を調製するための請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項３７】
哺乳動物における乳癌の治療のための薬剤を調製するための請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項３８】
哺乳動物における感受性新生物の治療に使用するための請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中、
ａは０、１、２又は３であり、
Ｒ１はそれぞれ同一又は異なっており、独立して、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、Ａｙ、Ｈｅｔ、−ＯＲ６、−Ｒ４ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｒ４Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｒ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＣＯ２Ｒ６、−Ｃ（Ｓ）Ｒ６、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｆＲ６、−Ｒ４Ｓ（Ｏ）ｆＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｒ４ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）−Ｒ４Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）−Ｒ４−ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ６）−Ｒ４−Ｓ（Ｏ）ｆＲ７、−Ｎ（Ｒ６）−Ｒ４−ＣＮ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ６Ｒ７、−ＣＮ、及び−ＮＯ２から選択され、
ｆは０、１又は２であり、
Ａｙは、ハロ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）Ｃ１−３アルキル、Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、ＣＮ及びＮＯ２から選択される置換基で１、２又は３回置換されていてもよいアリールであり、
Ｈｅｔは、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１又は２個のヘテロ原子を有し、そしてハロ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−３アルキル）、ＳＯ３（Ｈ）、ＳＯ２（Ｃ１−３アルキル）、Ｃ１−３アルキル−ＳＯ３（Ｈ）、Ｃ１−３アルキル−ＳＯ２（Ｃ１−３アルキル）、ＮＨ２、Ｎ（Ｈ）Ｃ１−３アルキル、Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、ＣＮ及びＮＯ２から選択される置換基で１、２又は３回置換されていてもよい５〜６員環のヘテロシクリル又はヘテロアリールであり、
環Ａは、アリール、ヘテロシクリル及びヘテロアリールから選択され、
Ｒ９はＣ１−４アルキレン、Ｃ２−４アルケニレン又はＣ３−４シクロアルキレンであり、
Ｙ１は−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−又は−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｓ）−であり、
ｂ及びｃはそれぞれ同一又は異なっており、それぞれ独立して０、１又は２であり、
Ｒ２はそれぞれ同一又は異なっており、独立して、ハロ、アルキル、−ＯＲ６、−Ｓ（Ｏ）ｆＲ６、−ＮＲ６Ｒ７、−ＣＮ及び−ＮＯ２から選択され、
ｄは０、１又は２であり、
Ｒ３はそれぞれ同一又は異なっており、独立して、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、Ａｙ、Ｈｅｔ、−ＯＲ６、−Ｒ４ＯＲ６、−ＯＡｙ、−Ｒ４ＯＡｙ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｒ４Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ａｙ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｒ４Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ａｙ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｈｅｔ、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯ２Ａｙ、−Ｃ（Ｓ）Ｒ６、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｆＲ６、−Ｒ４Ｓ（Ｏ）ｆＲ６、−Ｓ（Ｏ）ｆＡｙ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｒ４ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｒ８）Ａｙ、−Ｒ４Ｎ（Ｈ）Ａｙ、−Ｎ（Ｈ）Ｈｅｔ、−Ｎ（Ｈ）Ｒ４Ｈｅｔ、−Ｎ（Ｒ６）−Ｒ４Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）−Ｒ４−ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ６）−Ｒ４−Ｓ（Ｏ）ｆＲ７、−Ｎ（Ｒ６）−Ｒ４−ＣＮ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ａｙ、−Ｎ（Ｈ）ＳＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ６Ｒ７、−ＣＮ、及び−ＮＯ２から選択され、
Ｒ４はそれぞれ同一又は異なっており、独立してＣ１−４アルキレン又はＣ３−４アルケニレンであり、
ｅは０又は１であり、
環Ｂは、アリール及びヘテロアリールから選択され、
ｇは０、１、２、３又は４であり、
Ｚはそれぞれ同一又は異なっており、独立して、式ｉｉ：
(Ａｌｋ）ｍ−（Ｙ２）ｎ−（Ａｌｋ）ｐ−（Ｒ５）ｑ
[式中、
ｍ、ｎ及びｐは同一又は異なっており、それぞれ独立して０又は１であり、
Ａｌｋはそれぞれ同一又は異なっており、独立してＣ１−４アルキレン及びＣ３−４アルケニレンから選択され、
Ｙ２は−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）ｆ−、−Ｎ（Ｈ）−又は−Ｎ（Ａｌｋ）−であり、
ｑは１又は２であり、
Ｒ５はそれぞれ同一又は異なっており、独立して、Ｈ、ハロ、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、Ａｙ、Ｈｅｔ、オキソ、−ＯＲ６、−ＯＡｙ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ａｙ、−ＯＣ（Ｏ）Ａｙ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＣＯ２Ｒ６、−ＣＯ２Ａｙ、−Ｓ（Ｏ）ｆＲ６、−Ｓ（Ｏ）ｆＡｙ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ６、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｈ）Ａｙ、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｒ８）Ａｙ、−Ｎ（Ｒ８）Ｈｅｔ、−Ｎ（Ｒ６）−Ｒ４Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）−Ｒ４−ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ６）−Ｒ４−Ｓ（Ｏ）ｆＲ７、−Ｎ（Ｒ６）−Ｒ４−ＣＮ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｃ（ＮＨ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ４ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ４ＮＲ６Ｒ７、−ＣＮ及び−ＮＯ２から選択され、
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ同一又は異なっており、それぞれ独立してＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル及びＣ３−６シクロアルケニルから選択され、
Ｒ８はそれぞれ同一又は異なっており、Ｈ又はアルキルである］
で表される部分である]
で表される化合物又はその医薬上受容可能な塩若しくは溶媒和物。
【請求項２】
ａが１又は２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１がそれぞれ同一又は異なっており、独立して、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、Ａｙ、Ｈｅｔ、−ＯＲ６、−Ｒ４ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｒ４Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＣＯ２Ｒ６、−Ｃ（Ｓ）Ｒ６、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｆＲ６、−Ｒ４Ｓ（Ｏ）ｆＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｒ４ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ６Ｒ７、−ＣＮ及び−ＮＯ２から選択される、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
環Ａがアリール又はヘテロアリールである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｙ１が−Ｃ（Ｏ）−又は−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）−である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２がそれぞれ同一又は異なっており、独立して、ハロ、アルキル、−ＯＲ６、−ＮＲ６Ｒ７及び−ＣＮから選択される、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
ｂが０である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
ｃが０である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
ｄが０又は１である、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ３がそれぞれ同一又は異なっており、独立して、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、Ａｙ、Ｈｅｔ、−ＯＲ６、−Ｒ４ＯＲ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−ＣＯＲ６、−Ｒ４Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｓ（Ｏ）ｆＲ６、−Ｒ４Ｓ（Ｏ）ｆＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｒ４ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｒ８）Ａｙ、−Ｒ４Ｎ（Ｈ）Ａｙ、−Ｎ（Ｈ）Ｈｅｔ、−Ｎ（Ｒ６）−Ｒ４−ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ６）−Ｒ４−Ｓ（Ｏ）ｆＲ７、−Ｎ（Ｒ６）−Ｒ４−ＣＮ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｎ（Ｈ）ＳＯ２Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ６Ｒ７、−ＣＮ及び−ＮＯ２から選択される、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
（Ｒ４）ｅがＣ１−４アルキレンである、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
ｅが０である、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
環Ｂがアリールである、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
ｇが０、１、２又は３である、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ａｌｋがそれぞれ同一又は異なっており、独立してＣ１−３アルキレンである、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
ｎが１である、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
ｎが０である、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｙ２が−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−又は−Ｎ（Ｈ）−である、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
ｑが１である、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ５がそれぞれ同一又は異なっており、独立して、Ｈ、ハロ、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、Ａｙ、Ｈｅｔ、オキソ、−ＯＲ６、−ＯＡｙ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ａｙ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＣＯ２Ｒ６、−Ｓ（Ｏ）ｆＲ６、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｒ８）Ａｙ、−Ｎ（Ｒ８）Ｈｅｔ、−Ｎ（Ｒ６）−Ｒ４Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）−Ｒ４−ＯＲ７、−Ｎ（Ｒ６）−Ｒ４−Ｓ（Ｏ）ｆＲ７、−Ｎ（Ｒ６）−Ｒ４−ＣＮ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ６、−Ｃ（ＮＨ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ４ＮＲ６Ｒ７、−ＣＮ及び−ＮＯ２から選択される、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｎ−［３−（３−｛２−［（２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−７−イソキノリニル）アミノ］−４−ピリミジニル｝ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イル）フェニル］−２−（２−チエニル）アセトアミド、
Ｎ−［３−（３−｛２−［（３−｛［２−（１−ピロリジニル）エチル］オキシ｝フェニル）アミノ］−４−ピリミジニル｝ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イル）フェニル］−２−（２−チエニル）アセトアミド、
Ｎ−｛５−［３−（２−｛［２−（ジメチルアミノ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル］アミノ｝ピリミジン−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イル］−２−メトキシフェニル｝−２−（２−チエニル）アセトアミド、
Ｎ−［２−メトキシ−５−（３−｛２−［（２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル）アミノ］ピリミジン−４−イル｝ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イル）フェニル］−２−（２−チエニル）アセトアミド、
Ｎ−｛３−［３−（２−｛［３−（４−メチル−１，３−オキサゾール−５−イル）フェニル］アミノ｝ピリミジン−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イル］フェニル｝−２−（２−チエニル）アセトアミド、
Ｎ−｛３−［３−（２−｛［２−（ジメチルアミノ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル］アミノ｝ピリミジン−４−イル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イル］フェニル｝−２−（２−チエニル）アセトアミド、
Ｎ−｛２−メチル−５−［３−（２−｛［３−（１−ピロリジニルメチル）フェニル］アミノ｝−４−ピリミジニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イル］フェニル｝−２−（２−チエニル）アセトアミド、
Ｎ−［５−（３−｛２−［（５−｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］オキシ｝−２−メチルフェニル）アミノ］−４−ピリミジニル｝ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イル）−２−メチルフェニル］−２−（２−チエニル）アセトアミド、
Ｎ−［５−（３−｛２−［（３−｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］オキシ｝フェニル）アミノ］−４−ピリミジニル｝ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イル）−２−メチルフェニル］−２−（２−チエニル）アセトアミド、
Ｎ−［２−メチル−５−（３−｛２−［（２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−７−イソキノリニル）アミノ］−４−ピリミジニル｝ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イル）フェニル］−２−（２−チエニル）アセトアミド、
Ｎ−［５−（３−｛２−［（３−｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］オキシ｝−２−メチルフェニル）アミノ］−４−ピリミジニル｝ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イル）−２−フルオロフェニル］−２−（２−チエニル）アセトアミド、
Ｎ−｛２−フルオロ−５−［３−（２−｛［３−（１−ピロリジニルメチル）フェニル］アミノ｝−４−ピリミジニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イル］フェニル｝−２−（２−チエニル）アセトアミド、
Ｎ−［５−（３−｛２−［（５−｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］オキシ｝−２−メチルフェニル）アミノ］−４−ピリミジニル｝ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イル）−２−フルオロフェニル］−２−（２−チエニル）アセトアミド、
Ｎ−［２−フルオロ−５−（３−｛２−［（２−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−７−イソキノリニル）アミノ］−４−ピリミジニル｝ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イル）フェニル］−２−（２−チエニル）アセトアミド、
Ｎ−［５−（３−｛２−［（３−｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］オキシ｝−２−メチルフェニル）アミノ］−４−ピリミジニル｝ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イル）−２−（メチルオキシ）フェニル］−２−（２−チエニル）アセトアミド、
Ｎ−［５−（３−｛２−［（３−｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］オキシ｝フェニル）アミノ］−４−ピリミジニル｝ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イル）−２−（メチルオキシ）フェニル］−２−（２−チエニル）アセトアミド、
Ｎ−［５−（３−｛２−［（５−｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］オキシ｝−２−メチルフェニル）アミノ］−４−ピリミジニル｝ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イル）−２−（メチルオキシ）フェニル］−２−（２−チエニル）アセトアミド、
Ｎ−｛３−［６−メチル−３−（２−｛［３−（１−ピロリジニルメチル）フェニル］アミノ｝−４−ピリミジニル）ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イル］フェニル｝−２−（２−チエニル）アセトアミド、
Ｎ−［３−（３−｛２−［（３−｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］オキシ｝フェニル）アミノ］−４−ピリミジニル｝−６−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イル）フェニル］−２−（２−チエニル）アセトアミド、及び
Ｎ−｛３−［３−（２−｛［４−（４−アセチル−１−ピペラジニル）フェニル］アミノ｝−４−ピリミジニル）−６−メチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イル］フェニル｝−２−（２−チエニル）アセトアミド、
から選択される化合物、又はその医薬上受容可能な塩若しくは溶媒和物。
【請求項２２】
請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項２３】
医薬上受容可能な担体、希釈剤又は賦形剤をさらに含む、請求項２２に記載の医薬組成物。
【請求項２４】
化学療法薬をさらに含む、請求項２２又は２３に記載の医薬組成物。
【請求項２５】
その必要がある哺乳動物における少なくとも１種のＥｒｂＢファミリーキナーゼの不適当な活性によって媒介される状態を治療する方法であって、前記哺乳動物に治療有効量の請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物を投与することを含む、前記方法。
【請求項２６】
前記状態が、少なくとも２種のＥｒｂＢファミリーキナーゼの不適当な活性によって媒介される、請求項２５に記載の方法。
【請求項２７】
その必要がある哺乳動物における感受性新生物を治療する方法であって、前記哺乳動物に治療有効量の請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物を投与することを含む、前記方法。
【請求項２８】
前記感受性新生物が、乳癌、結腸癌、非小細胞肺癌、前立腺癌、膀胱癌、卵巣癌、胃癌、膵臓癌、頭頸部癌、食道癌、メラノーマ及び腎臓癌から選択される、請求項２７に記載の方法。
【請求項２９】
その必要がある哺乳動物における乳癌の治療方法であって、前記哺乳動物に治療有効量の請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物を投与することを含む、前記方法。
【請求項３０】
請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物の製造方法であって、
以下のステップ：
ａ）式（ＶＩＩ）：
【化２】
で表される化合物を、式（ＶＩＩＩ）又は式（ＩＸ）：
【化３】
［式中、ＬＧは脱離基であり、ＷはＯ又はＳである］
で表される化合物と反応させて、式（Ｉ）で表される化合物を調製するステップ；
ｂ）必要により、式（Ｉ）で表される化合物を、その医薬上受容可能な塩若しくは溶媒和物に変換するステップ；及び
ｃ）必要により、式（Ｉ）で表される化合物又はその医薬上受容可能な塩若しくは溶媒和物を、式（Ｉ）で表される異なる化合物又はその医薬上受容可能な塩若しくは溶媒和物に変換するステップ；
を含む、前記方法。
【請求項３１】
治療に使用するための請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３２】
哺乳動物における少なくとも１種のＥｒｂＢファミリーキナーゼの不適当な活性によって媒介される状態の治療に使用するための請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３３】
哺乳動物における感受性新生物の治療に使用するための請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３４】
哺乳動物における乳癌の治療に使用するための請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３５】
哺乳動物における少なくとも１種のＥｒｂＢファミリーキナーゼの不適当な活性によって媒介される状態の治療のための薬剤を調製するための請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項３６】
哺乳動物における感受性新生物の治療のための薬剤を調製するための請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項３７】
哺乳動物における乳癌の治療のための薬剤を調製するための請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項３８】
哺乳動物における感受性新生物の治療に使用するための請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【公表番号】特表２００９−５１８３１０（Ｐ２００９−５１８３１０Ａ）
【公表日】平成２１年５月７日（２００９．５．７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５４３５４３（Ｐ２００８−５４３５４３）
【出願日】平成１８年１２月４日（２００６．１２．４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０４６３１６
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０６７５０６
【国際公開日】平成１９年６月１４日（２００７．６．１４）
【出願人】（５９７１７３６８０）スミスクライン ビーチャム コーポレーション (157)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年５月７日（２００９．５．７）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年１２月４日（２００６．１２．４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０４６３１６
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０６７５０６
【国際公開日】平成１９年６月１４日（２００７．６．１４）
【出願人】（５９７１７３６８０）スミスクライン ビーチャム コーポレーション (157)
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]