４−アミノキナゾリンを生成する方法
【課題】イオンチャンネルの阻害剤として有用な化合物、およびそれらの中間体を調製する方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、電位開口型ナトリウムチャンネルおよびカルシウムチャンネルの阻害剤として有用な式Ｉの化合物またはそれらの適当な塩を調製する方法に関する。本発明はまた、それらに関連した中間体を調製する方法に関する。本発明は、４−アミノ−キナゾリンおよびそれらの類似物を生成する方法を提供する。これらの化合物は、電位開口型ナトリウムチャンネルおよびカルシウムチャンネルの阻害剤として、有用である。本発明はまた、本発明の方法で中間体として有用な化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、電位開口型ナトリウムチャンネルおよびカルシウムチャンネルの阻害剤として有用な式Ｉの化合物またはそれらの適当な塩を調製する方法に関する。本発明はまた、それらに関連した中間体を調製する方法に関する。本発明は、４−アミノ−キナゾリンおよびそれらの類似物を生成する方法を提供する。これらの化合物は、電位開口型ナトリウムチャンネルおよびカルシウムチャンネルの阻害剤として、有用である。本発明はまた、本発明の方法で中間体として有用な化合物を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式ＩＩの化合物、またはそれらの適切な塩：
【化１３】
ここで：
ｘは、０〜４である；
各Ｒ３は、別個に、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、ＣＯＲ’、−ＮＨＣＯＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、アリール、ヘテロアリール、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリールＣ１〜Ｃ６アルキル、ヘテロアリールＣ１〜Ｃ６アルキル、シクロ脂肪族Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはヘテロシクロ脂肪族Ｃ１〜Ｃ６アルキルから選択される；
ｙは、０〜５である；
各Ｒ５は、別個に、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）２、−ＯＰＯ（Ｒ’）２、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、アリール、ヘテロアリール、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリールＣ１〜Ｃ６アルキル、ヘテロアリールＣ１〜Ｃ６アルキル、シクロ脂肪族Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはヘテロシクロ脂肪族Ｃ１〜Ｃ６アルキルから選択される；そして
Ｒ’の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜６脂肪族基、３員〜８員の飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環、または８員〜１２員の飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；あるいは
Ｒ’の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員の飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；
但し、以下の化合物は除く：
グリシン，Ｎ−［２−［２−［６−［ビス（カルボキシメチル）アミノ］−２，３−ジフルオロフェノキシ］エトキシ］−４−（３，４−ジヒドロ−４−オキソ−２−キナゾリニル）−５−ヒドロキシフェニル］−Ｎ−（カルボキシメチル）−，四カリウム塩；
グリシン，Ｎ−［２−［２−［２−［ビス（カルボキシメチル）アミノ］−５−（１，４−ジヒドロ−４−オキソ−２−キナゾリニル）−４−ヒドロキシフェノキシ］エトキシ］−４−フルオロフェニル］−Ｎ−（カルボキシメチル）−，四カリウム塩；
グリシン，Ｎ−［２−［２−［２−［ビス（２−メトキシ−２−オキソエチル）アミノ］−５−（１，４−ジヒドロ−４−オキソ−２−キナゾリニル）−４−ヒドロキシフェノキシ］エトキシ］−４−フルオロフェニル］−Ｎ−（２−メトキシ−２−オキソエチル）−、メチルエステル；
グリシン，Ｎ−［２−［２−［６−［ビス（２−メトキシ−２−オキソエチル）アミノ］−２，３−ジフルオロフェノキシ］エトキシ］−４−（３，４−ジヒドロ−４−オキソ−２−キナゾリニル）−５−ヒドロキシフェニル］−Ｎ−（２−メトキシ−２−オキソエチル）−，メチルエステル；
グリシン，Ｎ−［２−［２−［２−［ビス（カルボキシメチル）アミノ］−５−（１，４−ジヒドロ−４−オキソ−２−キナゾリニル）−４−ヒドロキシフェノキシ］エトキシ］−４−メチルフェニル］−Ｎ−（カルボキシメチル）−；
グリシン，Ｎ−［２−［２−［２−［ビス（カルボキシメチル）アミノ］−５−（１，４−ジヒドロ−４−オキソ−２−キナゾリニル）−４−ヒドロキシフェノキシ］エトキシ］−４−フルオロフェニル］−Ｎ−（カルボキシメチル）−；
４（１Ｈ）−キナゾリノン，６−アミノ−２−（２−ヒドロキシフェニル）−；
４（１Ｈ）−キナゾリノン，２−（２−ヒドロキシフェニル）−６−ニトロ−；
４（１Ｈ）−キナゾリノン，２−（２−ヒドロキシフェニル）−；
４（１Ｈ）−キナゾリノン，６−クロロ−２−（５−クロロ−２−ヒドロキシフェニル）−：
４（１Ｈ）−キナゾリノン，６−ブチル−２−（５−ブチル−２−ヒドロキシフェニル）−；
４（１Ｈ）−キナゾリノン，６−ブロモ−２−（５−ブロモ−２−ヒドロキシフェニル）−；
４（１Ｈ）−キナゾリノン，２−（２−ヒドロキシ−５−ペンチルフェニル）−６−ペンチル−；
４（１Ｈ）−キナゾリノン，２−（２−ヒドロキシフェニル）−；
４（１Ｈ）−キナゾリノン，６−クロロ−２−（２−ヒドロキシフェニル）−；
４（１Ｈ）−キナゾリノン，２−（２−ヒドロキシフェニル）−６−メチル−；
４（１Ｈ）−キナゾリノン，６−クロロ−２−（５−クロロ−２−ヒドロキシフェニル）−；
４（１Ｈ）−キナゾリノン，２−（２−ヒドロキシフェニル）−６−ヨード−；
４（１Ｈ）−キナゾリノン，２−（５−クロロ−２−ヒドロキシフェニル）−；
４（１Ｈ）−キナゾリノン，２−（２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル）−；
４（１Ｈ）−キナゾリノン，６−クロロ−２−（２−ヒドロキシフェニル）−；
４（１Ｈ）−キナゾリノン，２−（２−ヒドロキシフェニル）−６−ニトロ−；
４（１Ｈ）−キナゾリノン，６−クロロ−２−（５−クロロ−２−ヒドロキシフェニル）−；
４（１Ｈ）−キナゾリノン，６−クロロ−２−（３，５−ジクロロ−２−ヒドロキシフェニル）−；
４（１Ｈ）−キナゾリノン，２−（２−ヒドロキシ−５−メトキシフェニル）−；
４（１Ｈ）−キナゾリノン，２−（２−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−；
４（１Ｈ）−キナゾリノン，６−クロロ−２−（２−ヒドロキシ−５−メトキシフェニル）−；
４（１Ｈ）−キナゾリノン，２−（２−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−６−ニトロ−；
４（１Ｈ）−キナゾリノン，６−クロロ−２−（２−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−；
４（１Ｈ）−キナゾリノン，２−（３−フルオロ−２−ヒドロキシフェニル）−；
４（１Ｈ）−キナゾリノン，６−クロロ−２−（３−フルオロ−２−ヒドロキシフェニル）−；
４（１Ｈ）−キナゾリノン，２−［５−（１，１−ジメチルエチル）−２−ヒドロキシフェニル］−；
４（１Ｈ）−キナゾリノン，２−（４−ヒドロキシ［１，１’−ビフェニル］−３−イル）−；
４（１Ｈ）−キナゾリノン，２−（４−クロロ−２−ヒドロキシフェニル）−；
４（１Ｈ）−キナゾリノン，２−（２−ヒドロキシ−３−メチルフェニル）−；
４（１Ｈ）−キナゾリノン，２−（３，５−ジブロモ−２−ヒドロキシフェニル）−；
４（１Ｈ）−キナゾリノン，８−ブロモ−２−（３，５−ジブロモ−２−ヒドロキシフェニル）−；
４（１Ｈ）−キナゾリノン，６，８−ジブロモ−２−（３，５−ジブロモ−２−ヒドロキシフェニル）−；
４（１Ｈ）−キナゾリノン，２−（３，５−ジクロロ−２−ヒドロキシフェニル）−；
４（３Ｈ）−キナゾリノン，２−（４−エトキシ−２−ヒドロキシフェニル）−；
４（３Ｈ）−キナゾリノン，６−クロロ−２−（２−ヒドロキシ−ｍ−トリル）−；
４（３Ｈ）−キナゾリノン，２−（２−ヒドロキシ−ｍ−トリル）−６−ニトロ−；
４（３Ｈ）−キナゾリノン，２−（３，５−ジクロロ−２−ヒドロキシフェニル）−６−ニトロ−；
４（３Ｈ）−キナゾリノン，２−（３，５−ジクロロ−２−ヒドロキシフェニル）−６−ニトロ−；
４（１Ｈ）−キナゾリノン，２−（５−クロロ−２−ヒドロキシフェニル）−６−ニトロ−；
４（３Ｈ）−キナゾリノン，２−（２−ヒドロキシ−５−ヨードフェニル）−；
４（３Ｈ）−キナゾリノン，６−クロロ−２−（２−ヒドロキシ−５−ヨードフェニル）−；
４（３Ｈ）−キナゾリノン，２−（２−ヒドロキシ−５−ヨードフェニル）−６−ニトロ−；
４（３Ｈ）−キナゾリノン，２−（５−ブロモ−２−ヒドロキシフェニル）−６−クロロ−；
４（３Ｈ）−キナゾリノン，２−（５−ブロモ−２−ヒドロキシフェニル）−６−ニトロ−；
４（３Ｈ）−キナゾリノン，６−クロロ−２−（４−エトキシ−２−ヒドロキシフェニル）−；
４（３Ｈ）−キナゾリノン，２−（４−エトキシ−２−ヒドロキシフェニル）−６−ニトロ−；
４（３Ｈ）−キナゾリノン，６−クロロ−２−（２，４−ジヒドロキシフェニル）−；
４（３Ｈ）−キナゾリノン，２−（２，４−ジヒドロキシフェニル）−６−ニトロ−；
４（３Ｈ）−キナゾリノン，６−クロロ−２−（３，５−ジブロモ−２−ヒドロキシフェニル）−；
４（３Ｈ）−キナゾリノン，２−（３，５−ジブロモ−２−ヒドロキシフェニル）−６−ニトロ−；
４（３Ｈ）−キナゾリノン，２−（２−ヒドロキシ−３−ビフェニルイル）−；
４（３Ｈ）−キナゾリノン，２−（２，５−ジヒドロキシフェニル）−；
４（３Ｈ）−キナゾリノン，６−クロロ−２−（２，５−ジヒドロキシフェニル）−；
４（３Ｈ）−キナゾリノン，２−（２，５−ジヒドロキシフェニル）−６−ニトロ−；
［２−｛２−［２−（カルボキシメチル−アミノ）−５−メチル−フェノキシ］−エトキシ｝−５−ヒドロキシ−４−（４−ヒドロキシ−キナゾリン−２−イル）−フェニルアミノ］−酢酸；および
［２−｛２−［６−（カルボキシメチル−アミノ）−２，３−ジフルオロ−フェノキシ］−エトキシ｝−５−ヒドロキシ−４−（４−ヒドロキシ−キナゾリン−２−イル）−フェニルアミノ］−酢酸。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であって、ここで：
ｘは、１または２である；
各Ｒ３は、別個に、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＮＨＣＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＮＨ（シクロプロピル）、−ＣＯＮＨＣＨ３、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ３、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、−ピペリジニル、ピペリジニル、モルホリノ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジル、またはベンジルオキシから選択される；
ｙは、０〜４である；そして
各Ｒ５は、別個に、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（ＣＨ３）２、−ＯＣＯＣ（ＣＨ３）３、−ＯＣＯＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）２、４−ＣＨ３−ピペラジン−１−イル、ＯＣＯＣＨ（ＣＨ３）２、ＯＣＯ（シクロペンチル）、−ＣＯＣＨ３、必要に応じて置換したフェノキシ、または必要に応じて置換したベンジルオキシである、
化合物。
【請求項３】
請求項２に記載の化合物であって、ここで：
ｘは、１である；
各Ｒ３は、別個に、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＯＨ、または−ＯＣＨ３である；
ｙは、０または１である；そして
各Ｒ５は、別個に、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、Ｍｅ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（ＣＨ３）２である、
化合物。
【請求項４】
前記化合物が、化合物ＩＩ−１またはそれらの適切な塩である、請求項３に記載の化合物：
【化１４】
【請求項５】
式ＩＩａの化合物、またはそれらの適切な塩：
【化１５】
ここで：
ＰＧ１は、適切なヒドロキシル保護基である；
ｘは、０〜４である；
各Ｒ３は、別個に、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、ＣＯＲ’、−ＮＨＣＯＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、アリール、ヘテロアリール、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリールＣ１〜Ｃ６アルキル、ヘテロアリールＣ１〜Ｃ６アルキル、シクロ脂肪族Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはヘテロシクロ脂肪族Ｃ１〜Ｃ６アルキルから選択される；
ｙは、０〜５である；
各Ｒ５は、別個に、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）２、−ＯＰＯ（Ｒ’）２、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、アリール、ヘテロアリール、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリールＣ１〜Ｃ６アルキル、ヘテロアリールＣ１〜Ｃ６アルキル、シクロ脂肪族Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはヘテロシクロ脂肪族Ｃ１〜Ｃ６アルキルから選択される；そして
Ｒ’の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜６脂肪族基、３員〜８員の飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環、または８員〜１２員の飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；あるいは
Ｒ’の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員の飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；
但し、以下の化合物は除く：
４（１Ｈ）−キナゾリノン，６−クロロ−２−［５−クロロ−２−（２，２−ジメトキシエトキシ）フェニル］−；
４（１Ｈ）−キナゾリノン，２−（２−メトキシフェニル）−；
４（１Ｈ）−キナゾリノン，２−（２，４−ジメトキシフェニル）−；
４（１Ｈ）−キナゾリノン，２−（２，３−ジメトキシフェニル）−；
４（１Ｈ）−キナゾリノン，２−（２，５−ジメトキシフェニル）−；
安息香酸，４−［（アミノイミノメチル）アミノ］−、２−（１，４−ジヒドロ−４−オキソ−２−キナゾリニル）フェニルエステル、一塩酸塩；
４（１Ｈ）−キナゾリノン，２−［２−（アセチルオキシ）フェニル］−；
４（１Ｈ）−キナゾリノン，２−（２−メトキシフェニル）−；
４（１Ｈ）−キナゾリノン，２−（２−メトキシフェニル）−７−（トリフルオロメチル）−；
４（１Ｈ）−キナゾリノン，２−（２−メトキシフェニル）−７−メチル−；
４（１Ｈ）−キナゾリノン，２−［２−（アセチルオキシ）−５−クロロフェニル］−６−クロロ−；
６−キナゾリンカルボン酸，２−（２，３−ジメトキシフェニル）−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−；
６−キナゾリンカルボン酸，２−（５−エトキシ−２−メトキシフェニル）−１，４−ジヒドロ−４−；
６−キナゾリンカルボン酸，１，４−ジヒドロ−２−［２−メトキシ−５−（２−プロペニルオキシ）フェニル］−４−オキソ−；
６−キナゾリンカルボン酸，１，４−ジヒドロ−２−（２−メトキシ−３−メチルフェニル）−４−オキソ−；
６−キナゾリンカルボン酸，１，４−ジヒドロ−２−［２−メトキシ−５−（１−メチルエトキシ）フェニル］−４−オキソ−；
６−キナゾリンカルボン酸，１，４−ジヒドロ−２−（２−メトキシ−５−プロポキシフェニル）−４−オキソ−；
６−キナゾリンカルボン酸，２−［５−（２−エトキシエトキシ）−２−メトキシフェニル］−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−；
６−キナゾリンカルボン酸，２−（３−エトキシ−２−メトキシフェニル）−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−；
６−キナゾリンカルボン酸，１，４−ジヒドロ−２−（２−メトキシフェニル）−４−オキソ−；
６−キナゾリンカルボン酸，１，４−ジヒドロ−４−オキソ−２−［２−（２−プロペニルオキシ）フェニル］−；
６−キナゾリンカルボン酸，２−［２−（２−エトキシエトキシ）フェニル］−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−；
６−キナゾリンカルボン酸，２−（２，３−ジメトキシフェニル）−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−；
６−キナゾリンカルボン酸，１，４−ジヒドロ−２−（２−メトキシ−３−メチルフェニル）−４−オキソ−；
６−キナゾリンカルボン酸，１，４−ジヒドロ−２−（２−メトキシ−５−メチルフェニル）−４−オキソ−；
６−キナゾリンカルボン酸，２−［２−（２−エトキシエトキシ）−３−メトキシフェニル］−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−；
６−キナゾリンカルボン酸，１，４−ジヒドロ−２−（２−メトキシフェニル）−４−オキソ−，メチルエステル；
４（１Ｈ）−キナゾリノン，６，７，８−トリメトキシ−２−（２，３，４−トリメトキシフェニル）−；
炭酸，エチルエステル、２−（ｏ−ヒドロキシフェニル）−４（３Ｈ）−キナゾリノンとのエステル；
４（３Ｈ）−キナゾリノン，６−ブチル−２−（ｏ−メトキシフェニル）−；
４（１Ｈ）−キナゾリノン，２−（３，５−ジブロモ−２−メトキシフェニル）−；および
２−（２’−アセトキシフェニル）−４（３Ｈ）−キナゾリノン。
【請求項６】
請求項５に記載の化合物であって、ここで：
ｘは、１または２である；そして
各Ｒ３は、別個に、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＮＨＣＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＮＨ（シクロプロピル）、−ＣＯＮＨＣＨ３、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ３、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、−ピペリジニル、ピペリジニル、モルホリノ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジル、またはベンジルオキシから選択される、
化合物。
【請求項７】
請求項６に記載の化合物であって、ここで：
ｘは、１である；そして
Ｒ３は、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＯＨ、または−ＯＣＨ３である、
化合物。
【請求項８】
請求項７に記載の化合物であって、ここで：
ｙは、０〜４である；そして
各Ｒ５は、別個に、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（ＣＨ３）２、−ＯＣＯＣ（ＣＨ３）３、−ＯＣＯＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）２、４−ＣＨ３−ピペラジン−１−イル、ＯＣＯＣＨ（ＣＨ３）２、ＯＣＯ（シクロペンチル）、−ＣＯＣＨ３、必要に応じて置換したフェノキシ、または必要に応じて置換したベンジルオキシである、
化合物。
【請求項９】
請求項８に記載の化合物であって、ここで：
ｙは、０または１である；そして
Ｒ５は、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、Ｍｅ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（ＣＨ３）２である、
化合物。
【請求項１０】
前記化合物が、ＩＩａ−１の化合物またはそれらの適切な塩である、請求項５に記載の化合物：
【化１６】
【請求項１１】
式ＩＩｃの化合物、またはそれらの適切な塩：
【化１７】
ここで：
ＰＧ１は、適切なヒドロキシル保護基である；
Ｃｙは、以下から選択される環である：
【化１８】
そしてＣｙは、必要に応じて、１個またはそれ以上の置換可能な炭素、窒素またはイオウ原子にて、−Ｒ４のｚ個の別個の存在で置換されている；
各ｚは、別個に、０〜５である；
各Ｒ４は、別個に、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、ＣＯＲ’、−ＮＨＣＯＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、アリール、ヘテロアリール、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリールＣ１〜Ｃ６アルキル、ヘテロアリールＣ１〜Ｃ６アルキル、シクロ脂肪族Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはヘテロシクロ脂肪族Ｃ１〜Ｃ６アルキルから選択される；
ｘは、０〜４である；
各Ｒ３は、別個に、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、ＣＯＲ’、−ＮＨＣＯＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、アリール、ヘテロアリール、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリールＣ１〜Ｃ６アルキル、ヘテロアリールＣ１〜Ｃ６アルキル、シクロ脂肪族Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはヘテロシクロ脂肪族Ｃ１〜Ｃ６アルキルから選択される；
ｙは、０〜５である；
各Ｒ５は、別個に、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）２、−ＯＰＯ（Ｒ’）２、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、アリール、ヘテロアリール、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリールＣ１〜Ｃ６アルキル、ヘテロアリールＣ１〜Ｃ６アルキル、シクロ脂肪族Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはヘテロシクロ脂肪族Ｃ１〜Ｃ６アルキルから選択される；そして
Ｒ’の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜６脂肪族基、３員〜８員の飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環、または８員〜１２員の飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；あるいは
Ｒ’の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、３員〜１２員の飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式系を形成し、該単環式または二環式系は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；
但し、以下の化合物は除く：
キナゾリン，２−（２−メトキシフェニル）−４−（１−ピロリジニル）−；
キナゾリン，６−ブロモ−２−（２−メトキシフェニル）−４−（４−モルホリニル）−；
キナゾリン，６，８−ジクロロ−２−（２−メトキシフェニル）−４−（４−モルホリニル）−；
キナゾリン，６−ブロモ−２−（２−メトキシフェニル）−４−（１−ピロリジニル）−；
キナゾリン，６，８−ジクロロ−２−（２−メトキシフェニル）−４−（１−ピロリジニル）−；
キナゾリン，２−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）−６−メトキシ−４−（４−モルホリニル）−；
キナゾリン，２−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）−４−（４−メチル−１−ピペリジニル）−７−（トリフルオロメチル）−；
シクロプロパンカルボン酸，３−フルオロ−２−［７−メチル−４−（４−メチル−１−ピペリジニル）−２−キナゾリニル］フェニルエステル；
プロパン酸，２−メチル−，３−フルオロ−２−［７−メチル−４−（４−メチル−１−ピペリジニル）−２−キナゾリニル］フェニルエステル；
ブタン酸，３−メチル−，３−フルオロ−２−［７−メチル−４−（４−メチル−１−ピペリジニル）−２−キナゾリニル］フェニルエステル；
シクロペンタンカルボン酸，３−フルオロ−２−［７−メチル−４−（４−メチル−１−ピペリジニル）−２−キナゾリニル］フェニルエステル；
プロパン酸，２，２−ジメチル−，３−フルオロ−２−［７−メチル−４−（４−メチル−１−ピペリジニル）−２−キナゾリニル］フェニルエステル；
ブタン酸，３，３−ジメチル−，３−フルオロ−２−［７−メチル−４−（４−メチル−１−ピペリジニル）−２−キナゾリニル］フェニルエステル；
キナゾリン，７−クロロ−２−（２−メトキシフェニル）−４−［３−（トリフルオロメチル）−１−ピロリジニル］；
ピペラジン，１−（ブチルスルホニル）−４−［２−（２，４−ジメトキシフェニル）−７−メチル−４−キナゾリニル］−；
フェノール，３−フルオロ−２−［７−メチル−４−（４−メチル−１−ピペリジニル）−２−キナゾリニル］−アセテート（エステル）；
ピペラジン，１−（ブチルスルホニル）−４−［２−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）−７−（トリフルオロメチル）−４−キナゾリニル］−；
１−ピペラジンカルボン酸，４−［６−ブロモ−２−（２−メトキシフェニル）−４−キナゾリニル］−，１，１−ジメチルエチルエステル；
カルバミン酸，（２−メチルプロピル）−，１−［２−（２−メトキシフェニル）−７−メチル−４−キナゾリニル］−４−ピペリジニルエステル；
６−キナゾリンカルボン酸，４−［４−［（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル］−１−ピペラジニル］−２−（２−メトキシフェニル）−；および
ベンゼンスルホンアミド，２−メトキシ−５−［２−［４−［２−（２−メトキシフェニル）−４−キナゾリニル］−１−ピペラジニル］エチル］−，（２Ｚ）−２−ブタンジオエート（２：３）。
【請求項１２】
請求項１１に記載の化合物であって、ここで：
ＰＧ１は、適切なヒドロキシル保護基である；
Ｃｙは、アゼチジン−１−イル（ｊｊ）、ピロリジン−１−イル（ｆｆ）、ピペリジン１−イル（ｄｄ）、またはピペラジン−１−イル（ｃｃ）であり、必要に応じて、Ｒ４の０個〜４個の存在で置換されている；
各Ｒ４は、別個に、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２（ＣＨ２）３ＣＨ３、−ＳＯ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、−ＮＨＣＯＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＯＯ（ＣＨ２）２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、−ピペリジニル、ピペリジニル、モルホリノ、Ｃ１−４アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、−ＣＨ２シクロヘキシル、ピリジル、−ＣＨ２ピリジル、または−ＣＨ２チアゾリルから選択される；
ｘは、１または２である；
各Ｒ３は、別個に、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＮＨＣＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＮＨ（シクロプロピル）、−ＣＯＮＨＣＨ３、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ３、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、−ピペリジニル、ピペリジニル、モルホリノ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジル、またはベンジルオキシから選択される；
ｙは、０〜４である；そして
各Ｒ５は、別個に、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（ＣＨ３）２、−ＯＣＯＣ（ＣＨ３）３、−ＯＣＯＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）２、４−ＣＨ３−ピペラジン−１−イル、ＯＣＯＣＨ（ＣＨ３）２、ＯＣＯ（シクロペンチル）、−ＣＯＣＨ３、必要に応じて置換したフェノキシ、または必要に応じて置換したベンジルオキシである、
化合物。
【請求項１３】
請求項５に記載の化合物であって、ここで：
ｘは、１である；そして
Ｒ３は、前記キナゾリン環の７−位置にあり、そして−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｆ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＯＮＨＣＨ３、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ３、−ＣＯＮＨ（シクロプロピル）、−ＯＣＨ３、−ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＣＨ３、または−ＣＮである、
化合物。
【請求項１４】
請求項１３に記載の化合物であって、ここで：
ｘは、１である；そして
Ｒ３は、前記キナゾリン環の７−位置にあり、そして−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｆ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ３、または−ＯＣＨ２ＣＨ３である、
化合物。
【請求項１５】
前記化合物が、化合物ＩＩｃ−１またはそれらの適切な塩である、請求項１４に記載の化合物：
【化１９】
【請求項１６】
式ＩＩＩの化合物、またはそれらの適切な塩：
【化２０】
ここで：
ｘは、０〜４である；
各Ｒ３は、別個に、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、ＣＯＲ’、−ＮＨＣＯＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、アリール、ヘテロアリール、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリールＣ１〜Ｃ６アルキル、ヘテロアリールＣ１〜Ｃ６アルキル、シクロ脂肪族Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはヘテロシクロ脂肪族Ｃ１〜Ｃ６アルキルから選択される；
ｙは、０〜５である；
各Ｒ５は、別個に、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）２、−ＯＰＯ（Ｒ’）２、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、アリール、ヘテロアリール、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリールＣ１〜Ｃ６アルキル、ヘテロアリールＣ１〜Ｃ６アルキル、シクロ脂肪族Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはヘテロシクロ脂肪族Ｃ１〜Ｃ６アルキルから選択される；そして
Ｒ’の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜６脂肪族基、３員〜８員の飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環、または８員〜１２員の飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；あるいは
Ｒ’の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員の飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；
但し：
（ｉ）ｘおよびｙは、同時には０にならない；そして
（ｉｉ）ｙが０であり、そしてｘが１であるとき、Ｒ３は、以下ではない：
パラ位置にあるクロロ；または
パラ位置にあるメチル。
【請求項１７】
請求項１６に記載の化合物であって、ここで：
ｘは、１または２である；そして
各Ｒ３は、別個に、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＮＨＣＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＮＨ（シクロプロピル）、−ＣＯＮＨＣＨ３、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ３、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、−ピペリジニル、ピペリジニル、モルホリノ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジル、またはベンジルオキシから選択される、
化合物。
【請求項１８】
請求項１７に記載の化合物であって、ここで：
ｘは、１である；そして
Ｒ３は、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＯＨ、または−ＯＣＨ３である、
化合物。
【請求項１９】
請求項１８に記載の化合物であって、ここで：
ｙは、０〜４である；そして
各Ｒ５は、別個に、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（ＣＨ３）２、−ＯＣＯＣ（ＣＨ３）３、−ＯＣＯＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）２、４−ＣＨ３−ピペラジン−１−イル、ＯＣＯＣＨ（ＣＨ３）２、ＯＣＯ（シクロペンチル）、−ＣＯＣＨ３、必要に応じて置換したフェノキシ、または必要に応じて置換したベンジルオキシである、
化合物。
【請求項２０】
請求項１９に記載の化合物であって、ここで：
ｙは、０または１である；そして
Ｒ５は、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、Ｍｅ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（ＣＨ３）２である、
化合物。
【請求項２１】
前記化合物が、化合物ＩＩＩ−１またはそれらの適切な塩である、請求項２０に記載の化合物：
【化２１】
【請求項２２】
式ＩＶの化合物、またはそれらの適切な塩：
【化２２】
ここで：
ｘは、０〜４である；
各Ｒ３は、別個に、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、ＣＯＲ’、−ＮＨＣＯＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、アリール、ヘテロアリール、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリールＣ１〜Ｃ６アルキル、ヘテロアリールＣ１〜Ｃ６アルキル、シクロ脂肪族Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはヘテロシクロ脂肪族Ｃ１〜Ｃ６アルキルから選択される；
ｙは、０〜５である；
各Ｒ５は、別個に、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）２、−ＯＰＯ（Ｒ’）２、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、アリール、ヘテロアリール、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリールＣ１〜Ｃ６アルキル、ヘテロアリールＣ１〜Ｃ６アルキル、シクロ脂肪族Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはヘテロシクロ脂肪族Ｃ１〜Ｃ６アルキルから選択される；そして
Ｒ’の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜６脂肪族基、３員〜８員の飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環、または８員〜１２員の飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；あるいは
Ｒ’の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員の飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；
但し、ｘが１であり、かつＲ３が３位置のメチルであるとき、ｙは、１であり、そしてＲ５は、４位置の−Ｓ−ＣＮではない、
化合物。
【請求項２３】
請求項２２に記載の化合物であって、ここで：
ｘは、１または２である；そして
各Ｒ３は、別個に、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＮＨＣＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＮＨ（シクロプロピル）、−ＣＯＮＨＣＨ３、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ３、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、−ピペリジニル、ピペリジニル、モルホリノ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジル、またはベンジルオキシから選択される、
化合物。
【請求項２４】
請求項２３に記載の化合物であって、ここで：
ｘは、１である；そして
Ｒ３は、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＯＨ、または−ＯＣＨ３である、
化合物。
【請求項２５】
請求項２４に記載の化合物であって、ここで：
ｙは、０〜４である；そして
各Ｒ５は、別個に、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（ＣＨ３）２、−ＯＣＯＣ（ＣＨ３）３、−ＯＣＯＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）２、４−ＣＨ３−ピペラジン−１−イル、ＯＣＯＣＨ（ＣＨ３）２、ＯＣＯ（シクロペンチル）、−ＣＯＣＨ３、必要に応じて置換したフェノキシ、または必要に応じて置換したベンジルオキシである、
化合物。
【請求項２６】
請求項２５に記載の化合物であって、ここで：
ｙは、０または１である；そして
Ｒ５は、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、Ｍｅ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（ＣＨ３）２である、
化合物。
【請求項２７】
前記化合物が、化合物ＩＶ−１またはそれらの適切な塩である、請求項２６に記載の化合物：
【化２３】
【請求項２８】
本明細書による発明。
【請求項１】
式ＩＩの化合物、またはそれらの適切な塩：
【化１３】
ここで：
ｘは、０〜４である；
各Ｒ３は、別個に、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、ＣＯＲ’、−ＮＨＣＯＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、アリール、ヘテロアリール、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリールＣ１〜Ｃ６アルキル、ヘテロアリールＣ１〜Ｃ６アルキル、シクロ脂肪族Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはヘテロシクロ脂肪族Ｃ１〜Ｃ６アルキルから選択される；
ｙは、０〜５である；
各Ｒ５は、別個に、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）２、−ＯＰＯ（Ｒ’）２、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、アリール、ヘテロアリール、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリールＣ１〜Ｃ６アルキル、ヘテロアリールＣ１〜Ｃ６アルキル、シクロ脂肪族Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはヘテロシクロ脂肪族Ｃ１〜Ｃ６アルキルから選択される；そして
Ｒ’の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜６脂肪族基、３員〜８員の飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環、または８員〜１２員の飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；あるいは
Ｒ’の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員の飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；
但し、以下の化合物は除く：
グリシン，Ｎ−［２−［２−［６−［ビス（カルボキシメチル）アミノ］−２，３−ジフルオロフェノキシ］エトキシ］−４−（３，４−ジヒドロ−４−オキソ−２−キナゾリニル）−５−ヒドロキシフェニル］−Ｎ−（カルボキシメチル）−，四カリウム塩；
グリシン，Ｎ−［２−［２−［２−［ビス（カルボキシメチル）アミノ］−５−（１，４−ジヒドロ−４−オキソ−２−キナゾリニル）−４−ヒドロキシフェノキシ］エトキシ］−４−フルオロフェニル］−Ｎ−（カルボキシメチル）−，四カリウム塩；
グリシン，Ｎ−［２−［２−［２−［ビス（２−メトキシ−２−オキソエチル）アミノ］−５−（１，４−ジヒドロ−４−オキソ−２−キナゾリニル）−４−ヒドロキシフェノキシ］エトキシ］−４−フルオロフェニル］−Ｎ−（２−メトキシ−２−オキソエチル）−、メチルエステル；
グリシン，Ｎ−［２−［２−［６−［ビス（２−メトキシ−２−オキソエチル）アミノ］−２，３−ジフルオロフェノキシ］エトキシ］−４−（３，４−ジヒドロ−４−オキソ−２−キナゾリニル）−５−ヒドロキシフェニル］−Ｎ−（２−メトキシ−２−オキソエチル）−，メチルエステル；
グリシン，Ｎ−［２−［２−［２−［ビス（カルボキシメチル）アミノ］−５−（１，４−ジヒドロ−４−オキソ−２−キナゾリニル）−４−ヒドロキシフェノキシ］エトキシ］−４−メチルフェニル］−Ｎ−（カルボキシメチル）−；
グリシン，Ｎ−［２−［２−［２−［ビス（カルボキシメチル）アミノ］−５−（１，４−ジヒドロ−４−オキソ−２−キナゾリニル）−４−ヒドロキシフェノキシ］エトキシ］−４−フルオロフェニル］−Ｎ−（カルボキシメチル）−；
４（１Ｈ）−キナゾリノン，６−アミノ−２−（２−ヒドロキシフェニル）−；
４（１Ｈ）−キナゾリノン，２−（２−ヒドロキシフェニル）−６−ニトロ−；
４（１Ｈ）−キナゾリノン，２−（２−ヒドロキシフェニル）−；
４（１Ｈ）−キナゾリノン，６−クロロ−２−（５−クロロ−２−ヒドロキシフェニル）−：
４（１Ｈ）−キナゾリノン，６−ブチル−２−（５−ブチル−２−ヒドロキシフェニル）−；
４（１Ｈ）−キナゾリノン，６−ブロモ−２−（５−ブロモ−２−ヒドロキシフェニル）−；
４（１Ｈ）−キナゾリノン，２−（２−ヒドロキシ−５−ペンチルフェニル）−６−ペンチル−；
４（１Ｈ）−キナゾリノン，２−（２−ヒドロキシフェニル）−；
４（１Ｈ）−キナゾリノン，６−クロロ−２−（２−ヒドロキシフェニル）−；
４（１Ｈ）−キナゾリノン，２−（２−ヒドロキシフェニル）−６−メチル−；
４（１Ｈ）−キナゾリノン，６−クロロ−２−（５−クロロ−２−ヒドロキシフェニル）−；
４（１Ｈ）−キナゾリノン，２−（２−ヒドロキシフェニル）−６−ヨード−；
４（１Ｈ）−キナゾリノン，２−（５−クロロ−２−ヒドロキシフェニル）−；
４（１Ｈ）−キナゾリノン，２−（２−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル）−；
４（１Ｈ）−キナゾリノン，６−クロロ−２−（２−ヒドロキシフェニル）−；
４（１Ｈ）−キナゾリノン，２−（２−ヒドロキシフェニル）−６−ニトロ−；
４（１Ｈ）−キナゾリノン，６−クロロ−２−（５−クロロ−２−ヒドロキシフェニル）−；
４（１Ｈ）−キナゾリノン，６−クロロ−２−（３，５−ジクロロ−２−ヒドロキシフェニル）−；
４（１Ｈ）−キナゾリノン，２−（２−ヒドロキシ−５−メトキシフェニル）−；
４（１Ｈ）−キナゾリノン，２−（２−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−；
４（１Ｈ）−キナゾリノン，６−クロロ−２−（２−ヒドロキシ−５−メトキシフェニル）−；
４（１Ｈ）−キナゾリノン，２−（２−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−６−ニトロ−；
４（１Ｈ）−キナゾリノン，６−クロロ−２−（２−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−；
４（１Ｈ）−キナゾリノン，２−（３−フルオロ−２−ヒドロキシフェニル）−；
４（１Ｈ）−キナゾリノン，６−クロロ−２−（３−フルオロ−２−ヒドロキシフェニル）−；
４（１Ｈ）−キナゾリノン，２−［５−（１，１−ジメチルエチル）−２−ヒドロキシフェニル］−；
４（１Ｈ）−キナゾリノン，２−（４−ヒドロキシ［１，１’−ビフェニル］−３−イル）−；
４（１Ｈ）−キナゾリノン，２−（４−クロロ−２−ヒドロキシフェニル）−；
４（１Ｈ）−キナゾリノン，２−（２−ヒドロキシ−３−メチルフェニル）−；
４（１Ｈ）−キナゾリノン，２−（３，５−ジブロモ−２−ヒドロキシフェニル）−；
４（１Ｈ）−キナゾリノン，８−ブロモ−２−（３，５−ジブロモ−２−ヒドロキシフェニル）−；
４（１Ｈ）−キナゾリノン，６，８−ジブロモ−２−（３，５−ジブロモ−２−ヒドロキシフェニル）−；
４（１Ｈ）−キナゾリノン，２−（３，５−ジクロロ−２−ヒドロキシフェニル）−；
４（３Ｈ）−キナゾリノン，２−（４−エトキシ−２−ヒドロキシフェニル）−；
４（３Ｈ）−キナゾリノン，６−クロロ−２−（２−ヒドロキシ−ｍ−トリル）−；
４（３Ｈ）−キナゾリノン，２−（２−ヒドロキシ−ｍ−トリル）−６−ニトロ−；
４（３Ｈ）−キナゾリノン，２−（３，５−ジクロロ−２−ヒドロキシフェニル）−６−ニトロ−；
４（３Ｈ）−キナゾリノン，２−（３，５−ジクロロ−２−ヒドロキシフェニル）−６−ニトロ−；
４（１Ｈ）−キナゾリノン，２−（５−クロロ−２−ヒドロキシフェニル）−６−ニトロ−；
４（３Ｈ）−キナゾリノン，２−（２−ヒドロキシ−５−ヨードフェニル）−；
４（３Ｈ）−キナゾリノン，６−クロロ−２−（２−ヒドロキシ−５−ヨードフェニル）−；
４（３Ｈ）−キナゾリノン，２−（２−ヒドロキシ−５−ヨードフェニル）−６−ニトロ−；
４（３Ｈ）−キナゾリノン，２−（５−ブロモ−２−ヒドロキシフェニル）−６−クロロ−；
４（３Ｈ）−キナゾリノン，２−（５−ブロモ−２−ヒドロキシフェニル）−６−ニトロ−；
４（３Ｈ）−キナゾリノン，６−クロロ−２−（４−エトキシ−２−ヒドロキシフェニル）−；
４（３Ｈ）−キナゾリノン，２−（４−エトキシ−２−ヒドロキシフェニル）−６−ニトロ−；
４（３Ｈ）−キナゾリノン，６−クロロ−２−（２，４−ジヒドロキシフェニル）−；
４（３Ｈ）−キナゾリノン，２−（２，４−ジヒドロキシフェニル）−６−ニトロ−；
４（３Ｈ）−キナゾリノン，６−クロロ−２−（３，５−ジブロモ−２−ヒドロキシフェニル）−；
４（３Ｈ）−キナゾリノン，２−（３，５−ジブロモ−２−ヒドロキシフェニル）−６−ニトロ−；
４（３Ｈ）−キナゾリノン，２−（２−ヒドロキシ−３−ビフェニルイル）−；
４（３Ｈ）−キナゾリノン，２−（２，５−ジヒドロキシフェニル）−；
４（３Ｈ）−キナゾリノン，６−クロロ−２−（２，５−ジヒドロキシフェニル）−；
４（３Ｈ）−キナゾリノン，２−（２，５−ジヒドロキシフェニル）−６−ニトロ−；
［２−｛２−［２−（カルボキシメチル−アミノ）−５−メチル−フェノキシ］−エトキシ｝−５−ヒドロキシ−４−（４−ヒドロキシ−キナゾリン−２−イル）−フェニルアミノ］−酢酸；および
［２−｛２−［６−（カルボキシメチル−アミノ）−２，３−ジフルオロ−フェノキシ］−エトキシ｝−５−ヒドロキシ−４−（４−ヒドロキシ−キナゾリン−２−イル）−フェニルアミノ］−酢酸。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であって、ここで：
ｘは、１または２である；
各Ｒ３は、別個に、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＮＨＣＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＮＨ（シクロプロピル）、−ＣＯＮＨＣＨ３、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ３、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、−ピペリジニル、ピペリジニル、モルホリノ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジル、またはベンジルオキシから選択される；
ｙは、０〜４である；そして
各Ｒ５は、別個に、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（ＣＨ３）２、−ＯＣＯＣ（ＣＨ３）３、−ＯＣＯＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）２、４−ＣＨ３−ピペラジン−１−イル、ＯＣＯＣＨ（ＣＨ３）２、ＯＣＯ（シクロペンチル）、−ＣＯＣＨ３、必要に応じて置換したフェノキシ、または必要に応じて置換したベンジルオキシである、
化合物。
【請求項３】
請求項２に記載の化合物であって、ここで：
ｘは、１である；
各Ｒ３は、別個に、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＯＨ、または−ＯＣＨ３である；
ｙは、０または１である；そして
各Ｒ５は、別個に、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、Ｍｅ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（ＣＨ３）２である、
化合物。
【請求項４】
前記化合物が、化合物ＩＩ−１またはそれらの適切な塩である、請求項３に記載の化合物：
【化１４】
【請求項５】
式ＩＩａの化合物、またはそれらの適切な塩：
【化１５】
ここで：
ＰＧ１は、適切なヒドロキシル保護基である；
ｘは、０〜４である；
各Ｒ３は、別個に、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、ＣＯＲ’、−ＮＨＣＯＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、アリール、ヘテロアリール、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリールＣ１〜Ｃ６アルキル、ヘテロアリールＣ１〜Ｃ６アルキル、シクロ脂肪族Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはヘテロシクロ脂肪族Ｃ１〜Ｃ６アルキルから選択される；
ｙは、０〜５である；
各Ｒ５は、別個に、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）２、−ＯＰＯ（Ｒ’）２、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、アリール、ヘテロアリール、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリールＣ１〜Ｃ６アルキル、ヘテロアリールＣ１〜Ｃ６アルキル、シクロ脂肪族Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはヘテロシクロ脂肪族Ｃ１〜Ｃ６アルキルから選択される；そして
Ｒ’の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜６脂肪族基、３員〜８員の飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環、または８員〜１２員の飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；あるいは
Ｒ’の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員の飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；
但し、以下の化合物は除く：
４（１Ｈ）−キナゾリノン，６−クロロ−２−［５−クロロ−２−（２，２−ジメトキシエトキシ）フェニル］−；
４（１Ｈ）−キナゾリノン，２−（２−メトキシフェニル）−；
４（１Ｈ）−キナゾリノン，２−（２，４−ジメトキシフェニル）−；
４（１Ｈ）−キナゾリノン，２−（２，３−ジメトキシフェニル）−；
４（１Ｈ）−キナゾリノン，２−（２，５−ジメトキシフェニル）−；
安息香酸，４−［（アミノイミノメチル）アミノ］−、２−（１，４−ジヒドロ−４−オキソ−２−キナゾリニル）フェニルエステル、一塩酸塩；
４（１Ｈ）−キナゾリノン，２−［２−（アセチルオキシ）フェニル］−；
４（１Ｈ）−キナゾリノン，２−（２−メトキシフェニル）−；
４（１Ｈ）−キナゾリノン，２−（２−メトキシフェニル）−７−（トリフルオロメチル）−；
４（１Ｈ）−キナゾリノン，２−（２−メトキシフェニル）−７−メチル−；
４（１Ｈ）−キナゾリノン，２−［２−（アセチルオキシ）−５−クロロフェニル］−６−クロロ−；
６−キナゾリンカルボン酸，２−（２，３−ジメトキシフェニル）−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−；
６−キナゾリンカルボン酸，２−（５−エトキシ−２−メトキシフェニル）−１，４−ジヒドロ−４−；
６−キナゾリンカルボン酸，１，４−ジヒドロ−２−［２−メトキシ−５−（２−プロペニルオキシ）フェニル］−４−オキソ−；
６−キナゾリンカルボン酸，１，４−ジヒドロ−２−（２−メトキシ−３−メチルフェニル）−４−オキソ−；
６−キナゾリンカルボン酸，１，４−ジヒドロ−２−［２−メトキシ−５−（１−メチルエトキシ）フェニル］−４−オキソ−；
６−キナゾリンカルボン酸，１，４−ジヒドロ−２−（２−メトキシ−５−プロポキシフェニル）−４−オキソ−；
６−キナゾリンカルボン酸，２−［５−（２−エトキシエトキシ）−２−メトキシフェニル］−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−；
６−キナゾリンカルボン酸，２−（３−エトキシ−２−メトキシフェニル）−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−；
６−キナゾリンカルボン酸，１，４−ジヒドロ−２−（２−メトキシフェニル）−４−オキソ−；
６−キナゾリンカルボン酸，１，４−ジヒドロ−４−オキソ−２−［２−（２−プロペニルオキシ）フェニル］−；
６−キナゾリンカルボン酸，２−［２−（２−エトキシエトキシ）フェニル］−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−；
６−キナゾリンカルボン酸，２−（２，３−ジメトキシフェニル）−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−；
６−キナゾリンカルボン酸，１，４−ジヒドロ−２−（２−メトキシ−３−メチルフェニル）−４−オキソ−；
６−キナゾリンカルボン酸，１，４−ジヒドロ−２−（２−メトキシ−５−メチルフェニル）−４−オキソ−；
６−キナゾリンカルボン酸，２−［２−（２−エトキシエトキシ）−３−メトキシフェニル］−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−；
６−キナゾリンカルボン酸，１，４−ジヒドロ−２−（２−メトキシフェニル）−４−オキソ−，メチルエステル；
４（１Ｈ）−キナゾリノン，６，７，８−トリメトキシ−２−（２，３，４−トリメトキシフェニル）−；
炭酸，エチルエステル、２−（ｏ−ヒドロキシフェニル）−４（３Ｈ）−キナゾリノンとのエステル；
４（３Ｈ）−キナゾリノン，６−ブチル−２−（ｏ−メトキシフェニル）−；
４（１Ｈ）−キナゾリノン，２−（３，５−ジブロモ−２−メトキシフェニル）−；および
２−（２’−アセトキシフェニル）−４（３Ｈ）−キナゾリノン。
【請求項６】
請求項５に記載の化合物であって、ここで：
ｘは、１または２である；そして
各Ｒ３は、別個に、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＮＨＣＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＮＨ（シクロプロピル）、−ＣＯＮＨＣＨ３、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ３、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、−ピペリジニル、ピペリジニル、モルホリノ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジル、またはベンジルオキシから選択される、
化合物。
【請求項７】
請求項６に記載の化合物であって、ここで：
ｘは、１である；そして
Ｒ３は、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＯＨ、または−ＯＣＨ３である、
化合物。
【請求項８】
請求項７に記載の化合物であって、ここで：
ｙは、０〜４である；そして
各Ｒ５は、別個に、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（ＣＨ３）２、−ＯＣＯＣ（ＣＨ３）３、−ＯＣＯＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）２、４−ＣＨ３−ピペラジン−１−イル、ＯＣＯＣＨ（ＣＨ３）２、ＯＣＯ（シクロペンチル）、−ＣＯＣＨ３、必要に応じて置換したフェノキシ、または必要に応じて置換したベンジルオキシである、
化合物。
【請求項９】
請求項８に記載の化合物であって、ここで：
ｙは、０または１である；そして
Ｒ５は、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、Ｍｅ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（ＣＨ３）２である、
化合物。
【請求項１０】
前記化合物が、ＩＩａ−１の化合物またはそれらの適切な塩である、請求項５に記載の化合物：
【化１６】
【請求項１１】
式ＩＩｃの化合物、またはそれらの適切な塩：
【化１７】
ここで：
ＰＧ１は、適切なヒドロキシル保護基である；
Ｃｙは、以下から選択される環である：
【化１８】
そしてＣｙは、必要に応じて、１個またはそれ以上の置換可能な炭素、窒素またはイオウ原子にて、−Ｒ４のｚ個の別個の存在で置換されている；
各ｚは、別個に、０〜５である；
各Ｒ４は、別個に、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、ＣＯＲ’、−ＮＨＣＯＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、アリール、ヘテロアリール、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリールＣ１〜Ｃ６アルキル、ヘテロアリールＣ１〜Ｃ６アルキル、シクロ脂肪族Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはヘテロシクロ脂肪族Ｃ１〜Ｃ６アルキルから選択される；
ｘは、０〜４である；
各Ｒ３は、別個に、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、ＣＯＲ’、−ＮＨＣＯＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、アリール、ヘテロアリール、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリールＣ１〜Ｃ６アルキル、ヘテロアリールＣ１〜Ｃ６アルキル、シクロ脂肪族Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはヘテロシクロ脂肪族Ｃ１〜Ｃ６アルキルから選択される；
ｙは、０〜５である；
各Ｒ５は、別個に、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）２、−ＯＰＯ（Ｒ’）２、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、アリール、ヘテロアリール、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリールＣ１〜Ｃ６アルキル、ヘテロアリールＣ１〜Ｃ６アルキル、シクロ脂肪族Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはヘテロシクロ脂肪族Ｃ１〜Ｃ６アルキルから選択される；そして
Ｒ’の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜６脂肪族基、３員〜８員の飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環、または８員〜１２員の飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；あるいは
Ｒ’の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、３員〜１２員の飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式系を形成し、該単環式または二環式系は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；
但し、以下の化合物は除く：
キナゾリン，２−（２−メトキシフェニル）−４−（１−ピロリジニル）−；
キナゾリン，６−ブロモ−２−（２−メトキシフェニル）−４−（４−モルホリニル）−；
キナゾリン，６，８−ジクロロ−２−（２−メトキシフェニル）−４−（４−モルホリニル）−；
キナゾリン，６−ブロモ−２−（２−メトキシフェニル）−４−（１−ピロリジニル）−；
キナゾリン，６，８−ジクロロ−２−（２−メトキシフェニル）−４−（１−ピロリジニル）−；
キナゾリン，２−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）−６−メトキシ−４−（４−モルホリニル）−；
キナゾリン，２−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）−４−（４−メチル−１−ピペリジニル）−７−（トリフルオロメチル）−；
シクロプロパンカルボン酸，３−フルオロ−２−［７−メチル−４−（４−メチル−１−ピペリジニル）−２−キナゾリニル］フェニルエステル；
プロパン酸，２−メチル−，３−フルオロ−２−［７−メチル−４−（４−メチル−１−ピペリジニル）−２−キナゾリニル］フェニルエステル；
ブタン酸，３−メチル−，３−フルオロ−２−［７−メチル−４−（４−メチル−１−ピペリジニル）−２−キナゾリニル］フェニルエステル；
シクロペンタンカルボン酸，３−フルオロ−２−［７−メチル−４−（４−メチル−１−ピペリジニル）−２−キナゾリニル］フェニルエステル；
プロパン酸，２，２−ジメチル−，３−フルオロ−２−［７−メチル−４−（４−メチル−１−ピペリジニル）−２−キナゾリニル］フェニルエステル；
ブタン酸，３，３−ジメチル−，３−フルオロ−２−［７−メチル−４−（４−メチル−１−ピペリジニル）−２−キナゾリニル］フェニルエステル；
キナゾリン，７−クロロ−２−（２−メトキシフェニル）−４−［３−（トリフルオロメチル）−１−ピロリジニル］；
ピペラジン，１−（ブチルスルホニル）−４−［２−（２，４−ジメトキシフェニル）−７−メチル−４−キナゾリニル］−；
フェノール，３−フルオロ−２−［７−メチル−４−（４−メチル−１−ピペリジニル）−２−キナゾリニル］−アセテート（エステル）；
ピペラジン，１−（ブチルスルホニル）−４−［２−（２−フルオロ−６−メトキシフェニル）−７−（トリフルオロメチル）−４−キナゾリニル］−；
１−ピペラジンカルボン酸，４−［６−ブロモ−２−（２−メトキシフェニル）−４−キナゾリニル］−，１，１−ジメチルエチルエステル；
カルバミン酸，（２−メチルプロピル）−，１−［２−（２−メトキシフェニル）−７−メチル−４−キナゾリニル］−４−ピペリジニルエステル；
６−キナゾリンカルボン酸，４−［４−［（１，１−ジメチルエトキシ）カルボニル］−１−ピペラジニル］−２−（２−メトキシフェニル）−；および
ベンゼンスルホンアミド，２−メトキシ−５−［２−［４−［２−（２−メトキシフェニル）−４−キナゾリニル］−１−ピペラジニル］エチル］−，（２Ｚ）−２−ブタンジオエート（２：３）。
【請求項１２】
請求項１１に記載の化合物であって、ここで：
ＰＧ１は、適切なヒドロキシル保護基である；
Ｃｙは、アゼチジン−１−イル（ｊｊ）、ピロリジン−１−イル（ｆｆ）、ピペリジン１−イル（ｄｄ）、またはピペラジン−１−イル（ｃｃ）であり、必要に応じて、Ｒ４の０個〜４個の存在で置換されている；
各Ｒ４は、別個に、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２（ＣＨ２）３ＣＨ３、−ＳＯ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２ＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、−ＮＨＣＯＯＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（ＣＨ３）３、−ＣＯＯ（ＣＨ２）２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＨ３）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ３、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、−ピペリジニル、ピペリジニル、モルホリノ、Ｃ１−４アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、−ＣＨ２シクロヘキシル、ピリジル、−ＣＨ２ピリジル、または−ＣＨ２チアゾリルから選択される；
ｘは、１または２である；
各Ｒ３は、別個に、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＮＨＣＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＮＨ（シクロプロピル）、−ＣＯＮＨＣＨ３、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ３、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、−ピペリジニル、ピペリジニル、モルホリノ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジル、またはベンジルオキシから選択される；
ｙは、０〜４である；そして
各Ｒ５は、別個に、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（ＣＨ３）２、−ＯＣＯＣ（ＣＨ３）３、−ＯＣＯＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）２、４−ＣＨ３−ピペラジン−１−イル、ＯＣＯＣＨ（ＣＨ３）２、ＯＣＯ（シクロペンチル）、−ＣＯＣＨ３、必要に応じて置換したフェノキシ、または必要に応じて置換したベンジルオキシである、
化合物。
【請求項１３】
請求項５に記載の化合物であって、ここで：
ｘは、１である；そして
Ｒ３は、前記キナゾリン環の７−位置にあり、そして−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｆ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＣＯＮＨＣＨ３、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ３、−ＣＯＮＨ（シクロプロピル）、−ＯＣＨ３、−ＮＨ２、−ＯＣＨ２ＣＨ３、または−ＣＮである、
化合物。
【請求項１４】
請求項１３に記載の化合物であって、ここで：
ｘは、１である；そして
Ｒ３は、前記キナゾリン環の７−位置にあり、そして−Ｃｌ、−ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、−Ｆ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ３、または−ＯＣＨ２ＣＨ３である、
化合物。
【請求項１５】
前記化合物が、化合物ＩＩｃ−１またはそれらの適切な塩である、請求項１４に記載の化合物：
【化１９】
【請求項１６】
式ＩＩＩの化合物、またはそれらの適切な塩：
【化２０】
ここで：
ｘは、０〜４である；
各Ｒ３は、別個に、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、ＣＯＲ’、−ＮＨＣＯＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、アリール、ヘテロアリール、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリールＣ１〜Ｃ６アルキル、ヘテロアリールＣ１〜Ｃ６アルキル、シクロ脂肪族Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはヘテロシクロ脂肪族Ｃ１〜Ｃ６アルキルから選択される；
ｙは、０〜５である；
各Ｒ５は、別個に、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）２、−ＯＰＯ（Ｒ’）２、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、アリール、ヘテロアリール、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリールＣ１〜Ｃ６アルキル、ヘテロアリールＣ１〜Ｃ６アルキル、シクロ脂肪族Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはヘテロシクロ脂肪族Ｃ１〜Ｃ６アルキルから選択される；そして
Ｒ’の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜６脂肪族基、３員〜８員の飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環、または８員〜１２員の飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；あるいは
Ｒ’の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員の飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；
但し：
（ｉ）ｘおよびｙは、同時には０にならない；そして
（ｉｉ）ｙが０であり、そしてｘが１であるとき、Ｒ３は、以下ではない：
パラ位置にあるクロロ；または
パラ位置にあるメチル。
【請求項１７】
請求項１６に記載の化合物であって、ここで：
ｘは、１または２である；そして
各Ｒ３は、別個に、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＮＨＣＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＮＨ（シクロプロピル）、−ＣＯＮＨＣＨ３、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ３、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、−ピペリジニル、ピペリジニル、モルホリノ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジル、またはベンジルオキシから選択される、
化合物。
【請求項１８】
請求項１７に記載の化合物であって、ここで：
ｘは、１である；そして
Ｒ３は、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＯＨ、または−ＯＣＨ３である、
化合物。
【請求項１９】
請求項１８に記載の化合物であって、ここで：
ｙは、０〜４である；そして
各Ｒ５は、別個に、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（ＣＨ３）２、−ＯＣＯＣ（ＣＨ３）３、−ＯＣＯＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）２、４−ＣＨ３−ピペラジン−１−イル、ＯＣＯＣＨ（ＣＨ３）２、ＯＣＯ（シクロペンチル）、−ＣＯＣＨ３、必要に応じて置換したフェノキシ、または必要に応じて置換したベンジルオキシである、
化合物。
【請求項２０】
請求項１９に記載の化合物であって、ここで：
ｙは、０または１である；そして
Ｒ５は、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、Ｍｅ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（ＣＨ３）２である、
化合物。
【請求項２１】
前記化合物が、化合物ＩＩＩ−１またはそれらの適切な塩である、請求項２０に記載の化合物：
【化２１】
【請求項２２】
式ＩＶの化合物、またはそれらの適切な塩：
【化２２】
ここで：
ｘは、０〜４である；
各Ｒ３は、別個に、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＣＯＯＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、ＣＯＲ’、−ＮＨＣＯＯＲ’、−ＳＯ２Ｒ’、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ’）２、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、アリール、ヘテロアリール、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリールＣ１〜Ｃ６アルキル、ヘテロアリールＣ１〜Ｃ６アルキル、シクロ脂肪族Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはヘテロシクロ脂肪族Ｃ１〜Ｃ６アルキルから選択される；
ｙは、０〜５である；
各Ｒ５は、別個に、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＣＨ２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＲ’、−ＣＨ２ＯＲ’、−ＳＲ’、−ＣＨ２ＳＲ’、−ＮＲＣＯＲ’、−ＣＯＮ（Ｒ’）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ’）２、−ＯＣＯＲ’、−ＣＯＲ’、−ＣＯ２Ｒ’、−ＯＣＯＮ（Ｒ’）２、−ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ’）２、−ＯＰ（Ｏ）２ＯＲ’、−Ｐ（Ｏ）２ＯＲ’、−ＰＯ（Ｒ’）２、−ＯＰＯ（Ｒ’）２、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、Ｃ１〜Ｃ６脂肪族、アリール、ヘテロアリール、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリールＣ１〜Ｃ６アルキル、ヘテロアリールＣ１〜Ｃ６アルキル、シクロ脂肪族Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはヘテロシクロ脂肪族Ｃ１〜Ｃ６アルキルから選択される；そして
Ｒ’の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したＣ１〜６脂肪族基、３員〜８員の飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環、または８員〜１２員の飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、０個〜５個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；あるいは
Ｒ’の２個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した３員〜１２員の飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、０個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される；
但し、ｘが１であり、かつＲ３が３位置のメチルであるとき、ｙは、１であり、そしてＲ５は、４位置の−Ｓ−ＣＮではない、
化合物。
【請求項２３】
請求項２２に記載の化合物であって、ここで：
ｘは、１または２である；そして
各Ｒ３は、別個に、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＮＨＣＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＣＯＮＨ（シクロプロピル）、−ＣＯＮＨＣＨ３、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ３、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、−ピペリジニル、ピペリジニル、モルホリノ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジル、またはベンジルオキシから選択される、
化合物。
【請求項２４】
請求項２３に記載の化合物であって、ここで：
ｘは、１である；そして
Ｒ３は、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＯＨ、または−ＯＣＨ３である、
化合物。
【請求項２５】
請求項２４に記載の化合物であって、ここで：
ｙは、０〜４である；そして
各Ｒ５は、別個に、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）２、−Ｎ（Ｅｔ）２、−Ｎ（ｉＰｒ）２、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（ＣＨ３）２、−ＯＣＯＣ（ＣＨ３）３、−ＯＣＯＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）２、４−ＣＨ３−ピペラジン−１−イル、ＯＣＯＣＨ（ＣＨ３）２、ＯＣＯ（シクロペンチル）、−ＣＯＣＨ３、必要に応じて置換したフェノキシ、または必要に応じて置換したベンジルオキシである、
化合物。
【請求項２６】
請求項２５に記載の化合物であって、ここで：
ｙは、０または１である；そして
Ｒ５は、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＦ３、Ｍｅ、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＯＣＨ３、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨＣ（ＣＨ３）２である、
化合物。
【請求項２７】
前記化合物が、化合物ＩＶ−１またはそれらの適切な塩である、請求項２６に記載の化合物：
【化２３】
【請求項２８】
本明細書による発明。
【公開番号】特開２０１２−５６９６８（Ｐ２０１２−５６９６８Ａ）
【公開日】平成２４年３月２２日（２０１２．３．２２）
【国際特許分類】
【外国語出願】
【出願番号】特願２０１１−２７８９２６（Ｐ２０１１−２７８９２６）
【出願日】平成２３年１２月２０日（２０１１．１２．２０）
【分割の表示】特願２００７−５４６９１５（Ｐ２００７−５４６９１５）の分割
【原出願日】平成１７年１２月１５日（２００５．１２．１５）
【出願人】（５９８０３２１０６）バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド (414)
【氏名又は名称原語表記】ＶＥＲＴＥＸ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ ＩＮＣＯＲＰＯＲＡＴＥＤ
【住所又は居所原語表記】１３０ Ｗａｖｅｒｌｙ Ｓｔｒｅｅｔ， Ｃａｍｒｉｄｇｅ， Ｍａｓｓａｃｈｕｓｅｔｔｓ ０２１３９−４２４２， Ｕ．Ｓ．Ａ．
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２４年３月２２日（２０１２．３．２２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−２７８９２６（Ｐ２０１１−２７８９２６）
【出願日】平成２３年１２月２０日（２０１１．１２．２０）
【分割の表示】特願２００７−５４６９１５（Ｐ２００７−５４６９１５）の分割
【原出願日】平成１７年１２月１５日（２００５．１２．１５）
【出願人】（５９８０３２１０６）バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド (414)
【氏名又は名称原語表記】ＶＥＲＴＥＸ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ ＩＮＣＯＲＰＯＲＡＴＥＤ
【住所又は居所原語表記】１３０ Ｗａｖｅｒｌｙ Ｓｔｒｅｅｔ， Ｃａｍｒｉｄｇｅ， Ｍａｓｓａｃｈｕｓｅｔｔｓ ０２１３９−４２４２， Ｕ．Ｓ．Ａ．
【Ｆターム（参考）】
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