Ｃ型肝炎インヒビターペプチド類似体
本発明は、下記式(I)：
【化１】
（式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、Y、n及びmは、本出願で定義するとおり）の化合物に関する。本化合物は、HCV NS3プロテアーゼを阻害することによって、哺乳類のＣ型肝炎ウイルス感染症を治療及び予防するために有用である。さらに、本発明は、アミドアニオンと反応させて式(I)の化合物を生成しうる下記式(III)のアザラクトン化合物に関する。
【化２】
【化１】
（式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、Y、n及びmは、本出願で定義するとおり）の化合物に関する。本化合物は、HCV NS3プロテアーゼを阻害することによって、哺乳類のＣ型肝炎ウイルス感染症を治療及び予防するために有用である。さらに、本発明は、アミドアニオンと反応させて式(I)の化合物を生成しうる下記式(III)のアザラクトン化合物に関する。
【化２】
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式(I)の化合物、又はそのジアステレオマー若しくはその塩。
【化１】
（式中、
nは1又は2であり；
mは1又は2であり；
R1はH、(C1-6)アルキル、(C2-6)アルケニル、又は(C2-6)アルキニルであり（前記各(C1-6)アルキル、(C2-6)アルケニル、又は(C2-6)アルキニルは、任意に、1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよい）；
R2は、-CH2-R20、-NH-R20、-O-R20、-S-R20、-SO-R20、-SO2-R20、-CH2O-R20、及び-O-X-R20から選択され（ここで、
Xは(C2-3)アルケニル、(C2-3)アルキニル、又は(C1-3)アルキルであり；かつ
R20は(C6若しくはC10)アリール又はHetであり、前記(C6若しくはC10)アリール又はHetは、任意にR200で置換されていてもよく；このとき、
R200は、H、ハロゲン、シアノ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、アリール-(C1-6)アルキル-、アリール、Het、オキソ、チオキソ、-OR201、-SR201、-SOR201、-SO2R201、-N(R202)R201、及び-CON(R202)R201からそれぞれ独立に選択される1〜4個の置換基であり（前記各アルキル、シクロアルキル、アリール及びHetは、任意にR2000でさらに置換されていてもよい）；
各場合R201は、H、(C1-6)アルキル、(C2-6)アルケニル、アリール、-CO-(C1-6)アルキル及び-CO-O-(C1-6)アルキルから独立に選択され（前記各アルキル及びアリールは任意にR2000でさらに置換されていてもよい）；
各場合R202は、H及び(C1-6)アルキルから独立に選択され；
各場合R2000は、ハロゲン、アリール、Het、-OR2001、-SR2001、-SOR2001、-SO2R2001、シアノ、-N(R2002)(R2001)、及びR2003からそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基であり（前記アリール及びHetは、任意に、(C1-6)アルキル及び-O-(C1-6)アルキルからそれぞれ独立に選択される1、2又は3個の置換基で置換されていてもよい）；
各場合R2001は、アリール、アリール-(C1-6)アルキル-、-C(O)-R2003、-C(O)O-R2003、-CON(R2002)(R2004)及びR2004から独立に選択され；
各場合R2002は、H及び(C1-6)アルキルから独立に選択され；
各場合R2003は、(C1-8)アルキル、(C3-7)シクロアルキル及び(C3-7)シクロアルキル-(C1-4)アルキル-から独立に選択され（前記(C3-7)シクロアルキル及び(C3-7)シクロアルキル-(C1-4)アルキル-は、それぞれ任意に、(C1-3)アルキルからそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよい）；かつ
各場合R2004は、H及びR2003から独立に選択される）；
R3は、(C1-8)アルキル、(C3-7)シクロアルキル又は(C3-7)シクロアルキル-(C1-3)アルキル-であり、それぞれ任意に、(C1-6)アルキル、(C2-6)アルケニル、ハロゲン、シアノ、-OR30、-SR30、-C(=O)OR30、-C(=O)NH2、-C(=O)NH(C1-6)アルキル、C(=O)N((C1-6)アルキル)2、-NH2、-NH(C1-6)アルキル、-N((C1-6)アルキル)2、アリール、及びアリール(C1-6)アルキル-（R30はH、(C1-6)アルキル、アリール、又はアリール(C1-6)アルキル-である）からそれぞれ独立に選択される1個以上の置換基で置換されていてもよく；
R5は、B、B-C(=O)-、B-O-C(=O)-、B-N(R51)-C(=O)-；B-N(R51)-C(=S)-、B-SO2-及びB-N(R51)-SO2-から選択され（ここで、Bは以下の基：
(i) (C1-10)アルキル（任意に、-COOH、-COO(C1-6)アルキル、-OH、ハロゲン、-OC(=O)(C1-6)アルキル、-O(C1-6)アルキル、-NH2、-NH(C1-6)アルキル、-N((C1-6)アルキル)2、-C(=O)NH2、-C(=O)NH(C1-6)アルキル及び-C(=O)N((C1-6)アルキル)2からそれぞれ独立に選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい）；
(ii) (C3-7)シクロアルキル、又は(C3-7)シクロアルキル-(C1-4)アルキル-（それぞれ任意に、(C1-6)アルキル、ハロゲン、-COOH、-COO(C1-6)アルキル、-OH、-O(C1-6)アルキル、-NH2、-NH(C1-6)アルキル、-N((C1-6)アルキル)2、-C(=O)NH2、-C(=O)NH(C1-6)アルキル及び-C(=O)N((C1-6)アルキル)2からそれぞれ独立に選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい）；
(iii) アリール又はアリール(C1-6)アルキル-（それぞれ任意に、(C1-6)アルキル、-OH、-NH2、-NH(C1-6)アルキル、-N((C1-6)アルキル)2、-C(=O)NH2、-C(=O)NH(C1-6)アルキル及び-C(=O)N((C1-6)アルキル)2からそれぞれ独立に選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい）；
(iv) Het又はHet-(C1-6)アルキル-（それぞれ任意に、(C1-6)アルキル、-OH、-NH2、-NH(C1-6)アルキル、-N((C1-6)アルキル)2、-C(=O)NH2、-C(=O)NH(C1-6)アルキル及び-C(=O)N((C1-6)アルキル)2からそれぞれ独立に選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい）；及び
(v) (C2-6)アルケニル、又は(C2-6)アルキニル（それぞれ任意に1〜3個のハロゲンで置換されていてもよい）
から選択され；かつ
R51は、H及び(C1-6)アルキルから選択される）；
YはH又は(C1-6)アルキルであり；
R4及びR6は、H、(C1-6)アルキル、-O-(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール、Het、及びアリール-(C1-6)アルキル-からそれぞれ独立に選択され（前記(C1-6)アルキル、-O-(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール及びアリール-(C1-6)アルキル-は、それぞれ任意に、ハロゲン、(C1-6)アルキル、ヒドロキシ、シアノ、O-(C1-6)アルキル、-NH2、-NH(C1-4)アルキル、-N((C1-4)アルキル)2、-CO-NH2、-CO-NH(C1-4)アルキル、-CO-N((C1-4)アルキル)2、-COOH、及び-COO(C1-6)アルキルからそれぞれ独立に選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい）；或いは
R4とR6が、それらが結合している窒素と一緒に結合して3-員〜7-員単環式飽和若しくは不飽和ヘテロ環を形成しており（任意に、少なくとも1個の他の環に縮合してヘテロ多環を形成していてもよく、前記ヘテロ環及びヘテロ多環は、それぞれ任意に、N、S及びOからそれぞれ独立に選択される1〜3個のさらなるヘテロ原子を含んでよく、かつ前記ヘテロ環及びヘテロ多環は、それぞれ任意に、ハロゲン、(C1-6)アルキル、ヒドロキシ、シアノ、O-(C1-6)アルキル、-NH2、-NH(C1-4)アルキル、-N((C1-4)アルキル)2、-CO-NH2、-CO-NH(C1-4)アルキル、-CO-N((C1-4)アルキル)2、-COOH、及び-COO(C1-6)アルキルからそれぞれ独立に選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい）；
但し、
R5がB-O-C(=O)-又はB-N(R51)-C(=O)-であり（ここで、
R51はHであり；かつ
Bは(C1-10)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、及び(C3-7)シクロアルキル-(C1-4)アルキルから選択され；
a) 前記アルキル、シクロアルキル、及びシクロアルキル-アルキルは、任意に(C1-3)アルキルで一置換、二置換又は三置換されていてもよく；かつ
b) 前記アルキル、シクロアルキル、及びシクロアルキル-アルキルは、任意に、ヒドロキシ及びO-(C1-4)アルキルから選択される置換基で一置換又は二置換されていてもよく；かつ
c) 前記各アルキル基は、ハロゲンで一置換、二置換又は三置換されていてもよく；かつ
d) 4-、5-、6-若しくは7-員である前記各シクロアルキル基において、1個(4-、5-、6-、若しくは7-員では)の-CH2-基、又は相互に直接結合していない2個(5-、6-若しくは7-員では)の-CH2-基が-O-と置き換わってヘテロ環を与えうる（該O-原子が、少なくとも2個の炭素原子を介して-O-C(=O)又は-N(R51)-C(=O)基に連結されるように））；かつ
R2がO-R20の場合、
R20は下記式：
【化２】
（式中、
R200aはH、ハロゲン、(C1-4)アルキル、-OH、-O-(C1-4)アルキル、-NH2、-NH(C1-4)アルキル又は-N((C1-4)アルキル)2であり；
R200b、R200cは、それぞれ独立にハロゲン、シアノ、(C1-4)アルキル、-O-(C1-4)アルキル、-S-(C1-4)アルキル、-SO-(C1-4)アルキル、又は-SO2-(C1-4)アルキルであり（前記各アルキル基は、任意に1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよく；かつR200b又はR200cのいずれか(同時に両方はない)がHでもよい）；或いは
R200aとR200b又は
R200aとR200cが、それらが結合している2個のC-原子と一緒に共有結合して5-若しくは6-員炭素環式環を形成していてもよく（1個又は相互に直接結合していない2個の-CH2-基がそれぞれ独立に-O-又はNRa（RaはH又は(C1-4)アルキルである）と置き換わっていてもよく、かつ前記炭素環式環又はヘテロ環式環は、任意に(C1-4)アルキルで一置換又は二置換されていてもよい）；かつ
R2000aはR2003、-N(R2002)COR2003、-N(R2002)COOR2003、-N(R2002)(R2004)、又は-N(R2002)CON(R2002)(R2004)であり、このとき
R2002はH又はメチルであり；
R2003は(C1-8)アルキル、(C3-7)シクロアルキル又は(C3-7)シクロアルキル-(C1-4)アルキル-であり、前記(C3-7)シクロアルキル及び(C3-7)シクロアルキル-(C1-4)アルキル-は、任意に(C1-3)アルキルで一置換、二置換又は三置換されていてもよく；かつ
R2004はH又はR2003である）
ではありえず；
上記定義で使用する場合、Hetは、特に断らない限り、O、N及びSからそれぞれ独立に選択される1〜4個のヘテロ原子を有する3-員〜7-員ヘテロ環として定義され、このHetは、飽和、不飽和又は芳香族でよく、かつ任意に、少なくとも1個の他の環に縮合して、4-員〜14-員ヘテロ多環（可能な場合どこでも、O、N及びSからそれぞれ独立に選択される1〜5個のヘテロ原子を有しうる）を形成していてもよく、前記ヘテロ多環は、飽和、不飽和又は芳香族でよい。）
【請求項２】
式中、
nは1又は2であり；
mは1又は2であり；
R1はH、(C1-6)アルキル、(C2-6)アルケニル、又は(C2-6)アルキニルであり（前記各(C1-6)アルキル、(C2-6)アルケニル、又は(C2-6)アルキニルは、任意に、1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよい）；
R2は、-CH2-R20、-NH-R20、-O-R20、-S-R20、-SO-R20、-SO2-R20、-CH2O-R20、及び-O-X-R20から選択され（ここで、
Xは(C2-3)アルケニル、(C2-3)アルキニル、又は(C1-3)アルキルであり；かつ
R20は(C6若しくはC10)アリール又はHetであり、前記(C6若しくはC10)アリール又はHetは、任意にR200で置換されていてもよく；このとき、
R200は、H、ハロゲン、シアノ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、アリール-(C1-6)アルキル-、アリール、Het、オキソ、チオキソ、-OR201、-SR201、-SOR201、-SO2R201、-N(R202)R201、及び-CON(R202)R201からそれぞれ独立に選択される1〜4個の置換基であり（前記各アルキル、シクロアルキル、アリール及びHetは、任意にR2000でさらに置換されていてもよい）；
各場合R201は、H、(C1-6)アルキル、(C2-6)アルケニル、アリール、-CO-(C1-6)アルキル及び-CO-O-(C1-6)アルキルから独立に選択され（前記各アルキル及びアリールは任意にR2000でさらに置換されていてもよい）；
各場合R202は、H及び(C1-6)アルキルから独立に選択され；
各場合R2000は、ハロゲン、アリール、Het、-OR2001、-SR2001、-SOR2001、-SO2R2001、シアノ、-N(R2002)(R2001)、及びR2003からそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基であり（前記アリール及びHetは、任意に、(C1-6)アルキル及び-O-(C1-6)アルキルからそれぞれ独立に選択される1、2又は3個の置換基で置換されていてもよい）；
各場合R2001は、アリール、アリール-(C1-6)アルキル-、-C(O)-R2003、-C(O)O-R2003、-CON(R2002)(R2004)及びR2004から独立に選択され；
各場合R2002は、H及び(C1-6)アルキルから独立に選択され；
各場合R2003は、(C1-8)アルキル、(C3-7)シクロアルキル及び(C3-7)シクロアルキル-(C1-4)アルキル-から独立に選択され（前記(C3-7)シクロアルキル及び(C3-7)シクロアルキル-(C1-4)アルキル-は、それぞれ任意に、(C1-3)アルキルからそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよい）；かつ
各場合R2004は、H及びR2003から独立に選択される）；
R3は、(C1-8)アルキル、(C3-7)シクロアルキル又は(C3-7)シクロアルキル-(C1-3)アルキル-であり、それぞれ任意に、(C1-6)アルキル、(C2-6)アルケニル、ハロゲン、シアノ、-OR30、-SR30、-C(=O)OR30、-C(=O)NH2、-C(=O)NH(C1-6)アルキル、C(=O)N((C1-6)アルキル)2、-NH2、-NH(C1-6)アルキル、-N((C1-6)アルキル)2、アリール、及びアリール(C1-6)アルキル-（R30はH、(C1-6)アルキル、アリール、又はアリール(C1-6)アルキル-である）からそれぞれ独立に選択される1個以上の置換基で置換されていてもよく；
R5は、B、B-C(=O)-、B-O-C(=O)-、B-N(R51)-C(=O)-；B-N(R51)-C(=S)-、B-SO2-及びB-N(R51)-SO2-から選択され（ここで、Bは以下の基：
(i) (C1-10)アルキル（任意に、-COOH、-COO(C1-6)アルキル、-OH、ハロゲン、-OC(=O)(C1-6)アルキル、-O(C1-6)アルキル、-NH2、-NH(C1-6)アルキル、-N((C1-6)アルキル)2、-C(=O)NH2、-C(=O)NH(C1-6)アルキル及び-C(=O)N((C1-6)アルキル)2からそれぞれ独立に選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい）；
(ii) (C3-7)シクロアルキル、又は(C3-7)シクロアルキル-(C1-4)アルキル-（それぞれ任意に、(C1-6)アルキル、ハロゲン、-COOH、-COO(C1-6)アルキル、-OH、-O(C1-6)アルキル、-NH2、-NH(C1-6)アルキル、-N((C1-6)アルキル)2、-C(=O)NH2、-C(=O)NH(C1-6)アルキル及び-C(=O)N((C1-6)アルキル)2からそれぞれ独立に選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい）；
(iii) アリール又はアリール(C1-6)アルキル-（それぞれ任意に、(C1-6)アルキル、-OH、-NH2、-NH(C1-6)アルキル、-N((C1-6)アルキル)2、-C(=O)NH2、-C(=O)NH(C1-6)アルキル及び-C(=O)N((C1-6)アルキル)2からそれぞれ独立に選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい）；
(iv) Het又はHet-(C1-6)アルキル-（それぞれ任意に、(C1-6)アルキル、-OH、-NH2、-NH(C1-6)アルキル、-N((C1-6)アルキル)2、-C(=O)NH2、-C(=O)NH(C1-6)アルキル及び-C(=O)N((C1-6)アルキル)2からそれぞれ独立に選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい）；及び
(v) (C2-6)アルケニル、又は(C2-6)アルキニル（それぞれ任意に1〜3個のハロゲンでで置換されていてもよい）
から選択され；かつ
R51は、H及び(C1-6)アルキルから選択される）；
YはH又は(C1-6)アルキルであり；
R4及びR6は、H、(C1-6)アルキル、-O-(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール、Het、及びアリール-(C1-6)アルキル-からそれぞれ独立に選択され（前記(C1-6)アルキル、-O-(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール及びアリール-(C1-6)アルキル-は、それぞれ任意に、ハロゲン、(C1-6)アルキル、ヒドロキシ、シアノ、O-(C1-6)アルキル、-NH2、-NH(C1-4)アルキル、-N((C1-4)アルキル)2、-CO-NH2、-CO-NH(C1-4)アルキル、-CO-N((C1-4)アルキル)2、-COOH、及び-COO(C1-6)アルキルからそれぞれ独立に選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい）；或いは
R4とR6が、それらが結合している窒素と一緒に結合して3-員〜7-員単環式飽和若しくは不飽和ヘテロ環を形成しており（任意に、少なくとも1個の他の環に縮合してヘテロ多環を形成していてもよく、前記ヘテロ環及びヘテロ多環は、それぞれ任意に、N、S及びOからそれぞれ独立に選択される1〜3個のさらなるヘテロ原子を含んでよく、かつ前記ヘテロ環及びヘテロ多環は、それぞれ任意に、ハロゲン、(C1-6)アルキル、ヒドロキシ、シアノ、O-(C1-6)アルキル、-NH2、-NH(C1-4)アルキル、-N((C1-4)アルキル)2、-CO-NH2、-CO-NH(C1-4)アルキル、-CO-N((C1-4)アルキル)2、-COOH、及び-COO(C1-6)アルキルからそれぞれ独立に選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい）；
但し、
R5がB-O-C(=O)-又はB-N(R51)-C(=O)-であり（ここで、
R51はHであり；かつ
Bは(C1-10)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、及び(C3-7)シクロアルキル-(C1-4)アルキルから選択され；
a) 前記アルキル、シクロアルキル、及びシクロアルキル-アルキルは、任意に(C1-3)アルキルで一置換、二置換又は三置換されていてもよく；かつ
b) 前記アルキル、シクロアルキル、及びシクロアルキル-アルキルは、任意に、ヒドロキシ及びO-(C1-4)アルキルから選択される置換基で一置換又は二置換されていてもよく；かつ
c) 前記各アルキル基は、ハロゲンで一置換、二置換又は三置換されていてもよく；かつ
d) 4-、5-、6-若しくは7-員である前記各シクロアルキル基において、1個(4-、5-、6-、若しくは7-員では)の-CH2-基、又は相互に直接結合していない2個(5-、6-若しくは7-員では)の-CH2-基が-O-と置き換わってヘテロ環を与えうる（該O-原子が、少なくとも2個の炭素原子を介して-O-C(=O)又は-N(R51)-C(=O)基に連結されるように））；かつ
R2がO-R20の場合、
R20は下記式：
【化３】
（式中、
R200aはH、ハロゲン、(C1-4)アルキル、-OH、-O-(C1-4)アルキル、-NH2、-NH(C1-4)アルキル又は-N((C1-4)アルキル)2であり；
R200b、R200cは、それぞれ独立にハロゲン、シアノ、(C1-4)アルキル、-O-(C1-4)アルキル、-S-(C1-4)アルキル、-SO-(C1-4)アルキル、又は-SO2-(C1-4)アルキルであり（前記各アルキル基は、任意に1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよく；かつR200b又はR200cのいずれか(同時に両方はない)がHでもよい）；或いは
R200aとR200b又は
R200aとR200cが、それらが結合している2個のC-原子と一緒に共有結合して5-若しくは6-員炭素環式環を形成していてもよく（1個又は相互に直接結合していない2個の-CH2-基がそれぞれ独立に-O-又はNRa（RaはH又は(C1-4)アルキルである）と置き換わっていてもよく、かつ前記炭素環式環又はヘテロ環式環は、任意に(C1-4)アルキルで一置換又は二置換されていてもよい）；かつ
R2000aはR2003、-N(R2002)COR2003、-N(R2002)COOR2003、-N(R2002)(R2004)、又は-N(R2002)CON(R2002)(R2004)であり、このとき
R2002はH又はメチルであり；
R2003は(C1-8)アルキル、(C3-7)シクロアルキル又は(C3-7)シクロアルキル-(C1-4)アルキル-であり、前記(C3-7)シクロアルキル及び(C3-7)シクロアルキル-(C1-4)アルキル-は、任意に(C1-3)アルキルで一置換、二置換又は三置換されていてもよく；かつ
R2004はH又はR2003である）
ではありえず；
さらに、
R5がB-O-C(=O)-であり、かつBがメチル及び1,1-ジメチルエチルから選択され；かつ
R3が1,1-ジメチルエチルであり；かつ
R1がエテニルであり；かつ
基-N(R4)R6が下記式の基：
【化４】
から選択される場合、
R2は下記式の基から選択されず；
【化５】
上記定義で使用する場合、Hetは、特に断らない限り、O、N及びSからそれぞれ独立に選択される1〜4個のヘテロ原子を有する3-員〜7-員ヘテロ環として定義され、このHetは、飽和、不飽和又は芳香族でよく、かつ任意に、少なくとも1個の他の環に縮合して、4-員〜14-員ヘテロ多環（可能な場合どこでも、O、N及びSからそれぞれ独立に選択される1〜5個のヘテロ原子を有しうる）を形成していてもよく、前記ヘテロ多環は、飽和、不飽和又は芳香族でよい、請求項１記載の化合物、又はそのジアステレオマー若しくはその塩。
【請求項３】
式中、R5がB-C(=O)-、B-O-C(=O)-、及びB-N(R51)-C(=O)-から選択され、B及びR51は請求項１の定義どおりである、請求項１〜２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４】
式中、Bが以下の基：
(i) (C1-7)アルキル（任意に、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、メトキシ及びエトキシからそれぞれ独立に選択される1又は2又は3個の置換基で置換されていてもよく；或いは任意に-COOCH3で置換されていてもよい）；
(ii) (C3-7)シクロアルキル、又は(C3-7)シクロアルキル-メチル-（それぞれ任意に、メチル、エチル、ヒドロキシ、メトキシ及びエトキシからそれぞれ独立に選択される1又は2個の置換基で置換されていてもよい）；
(iii) ベンジル；及び
(iv) Het（ここで、Hetは、O、N及びSからそれぞれ独立に選択される1〜4個のヘテロ原子を有する3-、4-、5-、6-、又は7-員ヘテロ環であり、飽和又は不飽和又は芳香族でよい）
から選択される、請求項３記載の化合物。
【請求項５】
式中、YがHである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
式中、R3が(C1-8)アルキル又は(C3-7)シクロアルキルであり、該(C1-8)アルキルは、任意にヒドロキシ、(C1-6)アルコキシ又は-C(=O)OR30（R30は(C1-6)アルキル又はアリール(C1-6)アルキル-である）で置換されていてもよい、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
式中、R2が-O-R20、-S-R20、及び-O-X-R20から選択され、R20及びXは請求項１の定義どおりである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
式中、R2が-O-X-R20であり、Xが(C3)アルキニルであり、かつR20が(C6若しくはC10)アリールである、請求項７記載の化合物。
【請求項９】
式中、R2が-O-R20であり、R20が下記式である、請求項７記載の化合物。
【化６】
（式中、
R200dは-OR201であり、R201が(C1-6)アルキルであり；
R200eはH又は-OR201であり、R201が(C1-6)アルキルであり；かつ
R200fは(C1-6)アルキル、ハロゲン、-SR201、-SO2R201、又は-OR201であり、R201は(C1-6)アルキル（任意にさらに(C3-7)シクロアルキル又はフェニルで置換されていてもよい）である。）
【請求項１０】
式中、R200dが-OR201であり、R201がエチルである、請求項９記載の化合物。
【請求項１１】
式中、R2が-O-R20であり、R20が下記式である、請求項７記載の化合物。
【化７】
（式中、
A、D、及びEの1個はS原子を表し、A、D、及びEの他の2個はC原子を表し：
----は、C原子とS原子の間の単結合を表し、また2個のC原子間の単結合又は二重結合（各C原子は、1個の二重結合によって結合されることを条件とする）を表し；
R200gはH又は-OR201であり（R201は(C1-6)アルキル又は(C2-6)アルケニルである）；かつ
R200hは、H、シアノ、(C1-6)アルキル及び-SO2-(C1-6)アルキルからそれぞれ独立に選択される1又は2個の置換基であり；各R200hは、そうでなければ水素原子を持つであろうC原子に結合している。）
【請求項１２】
式中、nが1である、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
式中、R1が(C2-6)アルケニル又は(C2-6)アルキルである、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
式中、mが2である、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
式中、
(i) R4及びR6が、H、(C1-6)アルキル、-O-(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール及びアリール-(C1-6)アルキル-からそれぞれ独立に選択され（前記(C1-6)アルキル、-O-(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール及びアリール-(C1-6)アルキル-は、それぞれ任意に、ハロゲン、(C1-6)アルキル、ヒドロキシ、シアノ、O-(C1-6)アルキル、-COOH、及び-COO(C1-6)アルキルからそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよい）；又は
(ii) R4とR6が、それらが結合している窒素と一緒に結合して3-員〜7-員単環式飽和若しくは不飽和ヘテロ環を形成している（前記ヘテロ環は、任意に、N、S及びOからそれぞれ独立に選択される1〜3個のさらなるヘテロ原子を含んでよく、かつ前記3-員〜7-員単環式飽和若しくは不飽和ヘテロ環は、任意に、ハロゲン、(C1-6)アルキル、ヒドロキシ、シアノ、O-(C1-6)アルキル、-NH2、-NH(C1-4)アルキル、-N((C1-4)アルキル)2、-COOH、及び-COO(C1-6)アルキルからそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよい）、
請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
式中、
nが1又は2であり；
mが1又は2であり；
R1がH、(C1-6)アルキル、(C2-6)アルケニル、又は(C2-6)アルキニルであり（前記(C1-6)アルキル、(C2-6)アルケニル、又は(C2-6)アルキニルは、任意に1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよい）；
R2が-CH2-R20、-NH-R20、-O-R20、-S-R20、-SO-R20、-SO2-R20、-CH2O-R20、及び-O-X-R20から選択され（ここで、
Xは(C2-3)アルケニル、(C2-3)アルキニル、又は(C1-3)アルキルであり；かつ
R20は(C6若しくはC10)アリール又はHetであり（前記(C6若しくはC10)アリール又はHetは、任意にR200で一置換、二置換、三置換又は四置換されていてもよく、各R200は、H、ハロゲン、シアノ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、アリール-(C1-6)アルキル-、アリール、Het、オキソ、チオキソ、-OR201、-SR201、-SOR201、-SO2R201、-N(R202)R201、及び-CON(R202)R201から独立に選択され；前記アルキル、シクロアルキル、アリール及びHetは、それぞれ任意に、さらにR2000で置換されていてもよい）；
各場合R201は、H、(C1-6)アルキル、アリール、-CO-(C1-6)アルキル及び-CO-O-(C1-6)アルキルから独立に選択され（前記アルキル及びアリールは、それぞれ任意に、さらにR2000で置換されていてもよい）；
R202はH又は(C1-6)アルキルであり；
R2000は、ハロゲン、アリール、Het、-OR2001、-SR2001、-SOR2001、-SO2R2001、シアノ、-N(R2002)(R2001)、及びR2003からそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基であり（前記アリール及びHetは、任意に、(C1-6)アルキル及び-O-(C1-6)アルキルから選択される1、2又は3個の置換基で置換されていてもよい）；
各場合R2001は、アリール、アリール-(C1-6)アルキル-、-C(O)-R2003、-C(O)O-R2003、-CON(R2002)(R2004)及びR2004から独立に選択され；
R2002はH又は(C1-6)アルキルであり；
R2003は(C1-8)アルキル、(C3-7)シクロアルキル又は(C3-7)シクロアルキル-(C1-4)アルキル-であり（前記(C3-7)シクロアルキル及び(C3-7)シクロアルキル-(C1-4)アルキル-は、任意に(C1-3)アルキルで一置換、二置換又は三置換されていてもよい）；かつ
R2004はH又はR2003である）；
R3が、(C1-8)アルキル、(C3-7)シクロアルキル又は(C3-7)シクロアルキル-(C1-3)アルキル-であり（それぞれ任意に、(C1-6)アルキル、(C2-6)アルケニル、ハロゲン、シアノ、-OR30、-SR30、-C(=O)OR30、-C(=O)NH2、-C(=O)NH(C1-6)アルキル、C(=O)N((C1-6)アルキル)2、-NH2、-NH(C1-6)アルキル、-N((C1-6)アルキル)2、アリール、及びアリール(C1-6)アルキル-から独立に選択される1個以上の置換基で置換されていてもよく、R30はH、(C1-6)アルキル、アリール、又はアリール(C1-6)アルキル-である）；
R5がB、B-C(=O)-、B-O-C(=O)-、B-N(R51)-C(=O)-；B-N(R51)-C(=S)-、B-SO2-及びB-N(R51)-SO2-から選択され（ここで、Bは以下の基：
(i) (C1-10)アルキル（任意に、COOH、-COO(C1-6)アルキル、-OH、ハロゲン、-OC(=O)(C1-6)アルキル、-O(C1-6)アルキル、-NH2、-NH(C1-6)アルキル、-N((C1-6)アルキル)2、-C(=O)NH2、-C(=O)NH(C1-6)アルキル及び-C(=O)N((C1-6)アルキル)2からそれぞれ独立に選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい）；
(ii) (C3-7)シクロアルキル、又は(C3-7)シクロアルキル-(C1-4)アルキル-（それぞれ任意に、(C1-6)アルキル、ハロゲン、-COOH、-COO(C1-6)アルキル、-OH、-O(C1-6)アルキル、-NH2、-NH(C1-6)アルキル、-N((C1-6)アルキル)2、-C(=O)NH2、-C(=O)NH(C1-6)アルキル及びC(=O)N((C1-6)アルキル)2からそれぞれ独立に選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい）；
(iii) アリール又はアリール(C1-6)アルキル-（それぞれ任意に、(C1-6)アルキル、-OH、-NH2、-NH(C1-6)アルキル、-N((C1-6)アルキル)2、-C(=O)NH2、-C(=O)NH(C1-6)アルキル及びC(=O)N((C1-6)アルキル)2からそれぞれ独立に選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい）；
(iv) Het又はHet-(C1-6)アルキル-（それぞれ任意に、(C1-6)アルキル、-OH、-NH2、-NH(C1-6)アルキル、-N((C1-6)アルキル)2、-C(=O)NH2、-C(=O)NH(C1-6)アルキル及びC(=O)N((C1-6)アルキル)2からそれぞれ独立に選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい）；及び
(v) (C2-6)アルケニル、又は(C2-6)アルキニル（それぞれ任意に1〜3個のハロゲンで置換されていてもよい）
から選択され；かつ
R51はH及び(C1-6)アルキルから選択される）；
YがH又は(C1-6)アルキルであり；
R4及びR6が、H、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール、Het、及びアリール-(C1-6)アルキル-からそれぞれ独立に選択され（前記(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール及びアリール-(C1-6)アルキル-は、任意に、ハロゲン、(C1-6)アルキル、ヒドロキシ、シアノ、O-(C1-6)アルキル、-NH2、-NH(C1-4)アルキル、-N((C1-4)アルキル)2、-CO-NH2、-CO-NH(C1-4)アルキル、-CO-N((C1-4)アルキル)2、-COOH、及び-COO(C1-6)アルキルから独立に選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい）；或いは
R4とR6が、それらが結合している窒素と一緒に結合して3-員〜7-員単環式飽和若しくは不飽和ヘテロ環を形成しており（任意に、少なくとも1個の他の環に縮合してヘテロ多環を形成していてもよく、前記ヘテロ環及びヘテロ多環は、任意に、N、S及びOから独立に選択される1〜3個のさらなるヘテロ原子を含んでよく、かつ前記3-員〜7-員単環式飽和若しくは不飽和ヘテロ環は、任意に、ハロゲン、(C1-6)アルキル、ヒドロキシ、シアノ、O-(C1-6)アルキル、-NH2、-NH(C1-4)アルキル、-N((C1-4)アルキル)2、-CO-NH2、-CO-NH(C1-4)アルキル、-CO-N((C1-4)アルキル)2、-COOH、及び-COO(C1-6)アルキルから独立に選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい）；
但し、
R5がB-O-C(=O)-又はB-N(R51)-C(=O)-であり（ここで、
R51はHであり；かつ
Bは(C1-10)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、及び(C3-7)シクロアルキル-(C1-4)アルキルから選択され、
a) 前記アルキル、シクロアルキル、及びシクロアルキル-アルキルは、任意に(C1-3)アルキルで一置換、二置換又は三置換されていてもよく；かつ
b) 前記アルキル、シクロアルキル、及びシクロアルキル-アルキルは、任意に、ヒドロキシ及びO-(C1-4)アルキルから選択される置換基で一置換又は二置換されていてもよく；かつ
c) 前記各アルキル基は、ハロゲンで一置換、二置換又は三置換されていてもよく；かつ
d) 4-、5-、6-若しくは7-員である前記各シクロアルキル基において、1個(4-、5-、6-、若しくは7-員では)の-CH2-基、又は相互に直接結合していない2個(5-、6-若しくは7-員では)の-CH2-基が-O-と置き換わってヘテロ環を与えうる（該O-原子が、少なくとも2個の炭素原子を介して-O-C(=O)又は-N(R51)-C(=O)基に連結されるように））；かつ
R2がO-R20の場合、
R20は下記式：
【化８】
（式中、
R200aはH、ハロゲン、(C1-4)アルキル、-OH、-O-(C1-4)アルキル、-NH2、-NH(C1-4)アルキル又は-N((C1-4)アルキル)2であり；
R200b、R200cは、それぞれ独立にハロゲン、シアノ、(C1-4)アルキル、-O-(C1-4)アルキル、-S-(C1-4)アルキル、-SO-(C1-4)アルキル、又は-SO2-(C1-4)アルキルであり（前記各アルキル基は、任意に1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよく；かつR200b又はR200cのいずれか(同時に両方はない)がHでもよい）；或いは
R200aとR200b又は
R200aとR200cが、それらが結合している2個のC-原子と一緒に共有結合して5-若しくは6-員炭素環式環を形成していてもよく（1個又は相互に直接結合していない2個の-CH2-基がそれぞれ独立に-O-又はNRa（RaはH又は(C1-4)アルキルである）と置き換わっていてもよく、かつ前記炭素環式環又はヘテロ環式環は、任意に(C1-4)アルキルで一置換又は二置換されていてもよい）；かつ
R2000aはR2003、-N(R2002)COR2003、-N(R2002)COOR2003、-N(R2002)(R2004)、又は-N(R2002)CON(R2002)(R2004)であり、このとき
R2002はH又はメチルであり；
R2003は(C1-8)アルキル、(C3-7)シクロアルキル又は(C3-7)シクロアルキル-(C1-4)アルキル-であり、前記(C3-7)シクロアルキル及び(C3-7)シクロアルキル-(C1-4)アルキル-は、任意に(C1-3)アルキルで一置換、二置換又は三置換されていてもよく；かつ
R2004はH又はR2003である）
ではありえず；
上記定義で使用する場合、Hetは、特に断らない限り、O、N及びSからそれぞれ独立に選択される1〜4個のヘテロ原子を有する3-員〜7-員ヘテロ環として定義され、このHetは、飽和、不飽和又は芳香族でよく、かつ任意に、少なくとも1個の他の環に縮合して、4-員〜14-員ヘテロ多環（可能な場合どこでも、O、N及びSからそれぞれ独立に選択される1〜5個のヘテロ原子を有しうる）を形成していてもよく、前記ヘテロ多環は、飽和、不飽和又は芳香族でよい、請求項１記載の化合物、又はそのジアステレオマー若しくはその塩。
【請求項１７】
式中、
R5がB-C(=O)-、B-O-C(=O)-、及びB-NH-C(=O)-から選択され；Bが以下の基：
(i) (C1-10)アルキル（任意に、-COOH、-COO(C1-6)アルキル、-OH、ハロゲン、-OC(=O)(C1-6)アルキル、-O(C1-6)アルキル、-NH2、-NH(C1-6)アルキル、-N((C1-6)アルキル)2、-C(=O)NH2、-C(=O)NH(C1-6)アルキル及び-C(=O)N((C1-6)アルキル)2からそれぞれ独立に選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい）；
(ii) (C3-7)シクロアルキル、又は(C3-7)シクロアルキル-(C1-4)アルキル-（それぞれ任意に、(C1-6)アルキル、ハロゲン、-COOH、-COO(C1-6)アルキル、-OH、-O(C1-6)アルキル、-NH2、-NH(C1-6)アルキル、-N((C1-6)アルキル)2、-C(=O)NH2、-C(=O)NH(C1-6)アルキル及び-C(=O)N((C1-6)アルキル)2からそれぞれ独立に選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい）；
(iii) アリール又はアリール(C1-6)アルキル-（それぞれ任意に、(C1-6)アルキル、-OH、-NH2、-NH(C1-6)アルキル、-N((C1-6)アルキル)2、-C(=O)NH2、-C(=O)NH(C1-6)アルキル及び-C(=O)N((C1-6)アルキル)2からそれぞれ独立に選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい）；及び
(iv) Het又はHet-(C1-6)アルキル-（それぞれ任意に、(C1-6)アルキル、-OH、-NH2、-NH(C1-6)アルキル、-N((C1-6)アルキル)2、-C(=O)NH2、-C(=O)NH(C1-6)アルキル及び-C(=O)N((C1-6)アルキル)2からそれぞれ独立に選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい）
から選択され；
YがHであり；
R3が(C1-8)アルキル又は(C3-7)シクロアルキルであり（それぞれ任意に、(C1-6)アルキル、-OR30、及び-C(=O)OR30（式中、R30はH、(C1-6)アルキル、又はアリール(C1-6)アルキル-である）からそれぞれ独立に選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい）；
R2が-O-X-R20であり、Xが(C3)アルキニルで、かつR20が(C6若しくはC10)アリールであり；或いは
R2が-O-R20であり、R20が下記式：
【化９】
（式中、
R200dは-OR201であり、R201が(C1-6)アルキルであり；
R200eはH又は-OR201であり、R201が(C1-6)アルキルであり；かつ
R200fは(C1-6)アルキル、ハロゲン、-SR201、-SO2R201、又は-OR201であり、R201が(C1-6)アルキル（任意にさらに(C3-7)シクロアルキル又はフェニルで置換されていてもよい）である）
であり；
或いは、R20が下記式：
【化１０】
（式中、
A、D、及びEの1個はS原子を表し、A、D、及びEの他の2個はC原子を表し：
----は、C原子とS原子の間の単結合を表し、また2個のC原子間の単結合又は二重結合（各C原子は、1個の二重結合によって結合されることを条件とする）を表し；
R200gはH又は-OR201であり（R201は(C1-6)アルキル又は(C2-6)アルケニルである）；かつ
R200hは、H、シアノ、(C1-6)アルキル及び-SO2-(C1-6)アルキルからそれぞれ独立に選択される1又は2個の置換基であり；各R200hは、そうでなければ水素原子を持つであろうC原子に結合している）
であり；
R1が(C2-6)アルケニル又は(C2-6)アルキルであり；
nが1であり；
mが2であり；かつ
R4及びR6が、H、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール及びアリール-(C1-6)アルキル-からそれぞれ独立に選択され（前記(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール及びアリール-(C1-6)アルキル-は、任意に、ハロゲン、(C1-6)アルキル、ヒドロキシ、シアノ、O-(C1-6)アルキル、-COOH、及び-COO(C1-6)アルキルからそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよい）；或いは
R4とR6が、それらが結合している窒素と一緒に結合して3-員〜7-員単環式飽和若しくは不飽和ヘテロ環を形成している（前記ヘテロ環は、任意に、N、S及びOからそれぞれ独立に選択される1〜3個のさらなるヘテロ原子を含んでよく、かつ前記3-員〜7-員単環式飽和若しくは不飽和ヘテロ環は、任意に、ハロゲン、(C1-6)アルキル、ヒドロキシ、シアノ、O-(C1-6)アルキル、-NH2、-NH(C1-4)アルキル、-N((C1-4)アルキル)2、-COOH、及び-COO(C1-6)アルキルからそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよい、請求項１記載の化合物、又はそのジアステレオマー若しくはその塩。
【請求項１８】
抗Ｃ型肝炎ウイルスとして有効な量の請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物、又はその医薬的に許容しうる塩と、医薬的に許容しうる分散媒又は補助薬とを含んでなる医薬組成物。
【請求項１９】
治療的に有効な量の少なくとも１種の他の抗ウイルス薬をさらに含む、請求項１８記載の医薬組成物。
【請求項２０】
哺乳類のＣ型肝炎ウイルス感染症の治療又は予防方法であって、前記哺乳類に、抗Ｃ型肝炎ウイルスとして有効な量の請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物、その医薬的に許容しうる塩、又はその組成物を投与することを含む、前記方法。
【請求項２１】
請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物、又はその医薬的に許容しうる塩の、哺乳類のＣ型肝炎ウイルス感染症の治療又は予防のための使用。
【請求項２２】
請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物、又はその医薬的に許容しうる塩の、哺乳類のＣ型肝炎ウイルス感染症の治療又は予防用薬物製造のための使用。
【請求項２３】
Ｃ型肝炎ウイルスを、Ｃ型肝炎ウイルスのNS3プロテアーゼ阻害量の請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物、又はその医薬的に許容しうる塩にさらすことによって、Ｃ型肝炎ウイルスの複製を阻害する方法。
【請求項２４】
請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物、又はその医薬的に許容しうる塩の、Ｃ型肝炎ウイルスの複製を阻害するための使用。
【請求項２５】
HCV感染症を治療するため又はHCVのNS3プロテアーゼを阻害するために有効な組成物と、この組成物を用いて、Ｃ型肝炎ウイルスによる感染症を治療できることを示す標識を含むパッケージング材料とを含む製品であって、前記組成物が、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬的に許容しうる塩を含む、前記製品。
【請求項２６】
以下の工程：
a) 下記式(II)：
【化１１】
（式中、R4、R6及びmは、請求項１の定義どおり）の化合物を強塩基と反応させて対応するアミドアニオンを形成する工程；及び
b) 下記式(III)：
【化１２】
（式中、R1、R2、R3、R5、Y及びnは、請求項１の定義どおり）のアザラクトンを、工程a)で形成されたアミドアニオンと反応させる工程
を含む、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物の製造方法。
【請求項２７】
下記式(III)のアザラクトン中間体化合物。
【化１３】
（式中、R1、R2、R3、R5、Y及びnは、請求項１の定義どおりである。）
【請求項２８】
請求項２７記載のアザラクトン中間体化合物の、HCV NS3プロテアーゼインヒビターペプチド類似体の製造での使用。
【請求項１】
下記式(I)の化合物、又はそのジアステレオマー若しくはその塩。
【化１】
（式中、
nは1又は2であり；
mは1又は2であり；
R1はH、(C1-6)アルキル、(C2-6)アルケニル、又は(C2-6)アルキニルであり（前記各(C1-6)アルキル、(C2-6)アルケニル、又は(C2-6)アルキニルは、任意に、1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよい）；
R2は、-CH2-R20、-NH-R20、-O-R20、-S-R20、-SO-R20、-SO2-R20、-CH2O-R20、及び-O-X-R20から選択され（ここで、
Xは(C2-3)アルケニル、(C2-3)アルキニル、又は(C1-3)アルキルであり；かつ
R20は(C6若しくはC10)アリール又はHetであり、前記(C6若しくはC10)アリール又はHetは、任意にR200で置換されていてもよく；このとき、
R200は、H、ハロゲン、シアノ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、アリール-(C1-6)アルキル-、アリール、Het、オキソ、チオキソ、-OR201、-SR201、-SOR201、-SO2R201、-N(R202)R201、及び-CON(R202)R201からそれぞれ独立に選択される1〜4個の置換基であり（前記各アルキル、シクロアルキル、アリール及びHetは、任意にR2000でさらに置換されていてもよい）；
各場合R201は、H、(C1-6)アルキル、(C2-6)アルケニル、アリール、-CO-(C1-6)アルキル及び-CO-O-(C1-6)アルキルから独立に選択され（前記各アルキル及びアリールは任意にR2000でさらに置換されていてもよい）；
各場合R202は、H及び(C1-6)アルキルから独立に選択され；
各場合R2000は、ハロゲン、アリール、Het、-OR2001、-SR2001、-SOR2001、-SO2R2001、シアノ、-N(R2002)(R2001)、及びR2003からそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基であり（前記アリール及びHetは、任意に、(C1-6)アルキル及び-O-(C1-6)アルキルからそれぞれ独立に選択される1、2又は3個の置換基で置換されていてもよい）；
各場合R2001は、アリール、アリール-(C1-6)アルキル-、-C(O)-R2003、-C(O)O-R2003、-CON(R2002)(R2004)及びR2004から独立に選択され；
各場合R2002は、H及び(C1-6)アルキルから独立に選択され；
各場合R2003は、(C1-8)アルキル、(C3-7)シクロアルキル及び(C3-7)シクロアルキル-(C1-4)アルキル-から独立に選択され（前記(C3-7)シクロアルキル及び(C3-7)シクロアルキル-(C1-4)アルキル-は、それぞれ任意に、(C1-3)アルキルからそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよい）；かつ
各場合R2004は、H及びR2003から独立に選択される）；
R3は、(C1-8)アルキル、(C3-7)シクロアルキル又は(C3-7)シクロアルキル-(C1-3)アルキル-であり、それぞれ任意に、(C1-6)アルキル、(C2-6)アルケニル、ハロゲン、シアノ、-OR30、-SR30、-C(=O)OR30、-C(=O)NH2、-C(=O)NH(C1-6)アルキル、C(=O)N((C1-6)アルキル)2、-NH2、-NH(C1-6)アルキル、-N((C1-6)アルキル)2、アリール、及びアリール(C1-6)アルキル-（R30はH、(C1-6)アルキル、アリール、又はアリール(C1-6)アルキル-である）からそれぞれ独立に選択される1個以上の置換基で置換されていてもよく；
R5は、B、B-C(=O)-、B-O-C(=O)-、B-N(R51)-C(=O)-；B-N(R51)-C(=S)-、B-SO2-及びB-N(R51)-SO2-から選択され（ここで、Bは以下の基：
(i) (C1-10)アルキル（任意に、-COOH、-COO(C1-6)アルキル、-OH、ハロゲン、-OC(=O)(C1-6)アルキル、-O(C1-6)アルキル、-NH2、-NH(C1-6)アルキル、-N((C1-6)アルキル)2、-C(=O)NH2、-C(=O)NH(C1-6)アルキル及び-C(=O)N((C1-6)アルキル)2からそれぞれ独立に選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい）；
(ii) (C3-7)シクロアルキル、又は(C3-7)シクロアルキル-(C1-4)アルキル-（それぞれ任意に、(C1-6)アルキル、ハロゲン、-COOH、-COO(C1-6)アルキル、-OH、-O(C1-6)アルキル、-NH2、-NH(C1-6)アルキル、-N((C1-6)アルキル)2、-C(=O)NH2、-C(=O)NH(C1-6)アルキル及び-C(=O)N((C1-6)アルキル)2からそれぞれ独立に選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい）；
(iii) アリール又はアリール(C1-6)アルキル-（それぞれ任意に、(C1-6)アルキル、-OH、-NH2、-NH(C1-6)アルキル、-N((C1-6)アルキル)2、-C(=O)NH2、-C(=O)NH(C1-6)アルキル及び-C(=O)N((C1-6)アルキル)2からそれぞれ独立に選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい）；
(iv) Het又はHet-(C1-6)アルキル-（それぞれ任意に、(C1-6)アルキル、-OH、-NH2、-NH(C1-6)アルキル、-N((C1-6)アルキル)2、-C(=O)NH2、-C(=O)NH(C1-6)アルキル及び-C(=O)N((C1-6)アルキル)2からそれぞれ独立に選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい）；及び
(v) (C2-6)アルケニル、又は(C2-6)アルキニル（それぞれ任意に1〜3個のハロゲンで置換されていてもよい）
から選択され；かつ
R51は、H及び(C1-6)アルキルから選択される）；
YはH又は(C1-6)アルキルであり；
R4及びR6は、H、(C1-6)アルキル、-O-(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール、Het、及びアリール-(C1-6)アルキル-からそれぞれ独立に選択され（前記(C1-6)アルキル、-O-(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール及びアリール-(C1-6)アルキル-は、それぞれ任意に、ハロゲン、(C1-6)アルキル、ヒドロキシ、シアノ、O-(C1-6)アルキル、-NH2、-NH(C1-4)アルキル、-N((C1-4)アルキル)2、-CO-NH2、-CO-NH(C1-4)アルキル、-CO-N((C1-4)アルキル)2、-COOH、及び-COO(C1-6)アルキルからそれぞれ独立に選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい）；或いは
R4とR6が、それらが結合している窒素と一緒に結合して3-員〜7-員単環式飽和若しくは不飽和ヘテロ環を形成しており（任意に、少なくとも1個の他の環に縮合してヘテロ多環を形成していてもよく、前記ヘテロ環及びヘテロ多環は、それぞれ任意に、N、S及びOからそれぞれ独立に選択される1〜3個のさらなるヘテロ原子を含んでよく、かつ前記ヘテロ環及びヘテロ多環は、それぞれ任意に、ハロゲン、(C1-6)アルキル、ヒドロキシ、シアノ、O-(C1-6)アルキル、-NH2、-NH(C1-4)アルキル、-N((C1-4)アルキル)2、-CO-NH2、-CO-NH(C1-4)アルキル、-CO-N((C1-4)アルキル)2、-COOH、及び-COO(C1-6)アルキルからそれぞれ独立に選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい）；
但し、
R5がB-O-C(=O)-又はB-N(R51)-C(=O)-であり（ここで、
R51はHであり；かつ
Bは(C1-10)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、及び(C3-7)シクロアルキル-(C1-4)アルキルから選択され；
a) 前記アルキル、シクロアルキル、及びシクロアルキル-アルキルは、任意に(C1-3)アルキルで一置換、二置換又は三置換されていてもよく；かつ
b) 前記アルキル、シクロアルキル、及びシクロアルキル-アルキルは、任意に、ヒドロキシ及びO-(C1-4)アルキルから選択される置換基で一置換又は二置換されていてもよく；かつ
c) 前記各アルキル基は、ハロゲンで一置換、二置換又は三置換されていてもよく；かつ
d) 4-、5-、6-若しくは7-員である前記各シクロアルキル基において、1個(4-、5-、6-、若しくは7-員では)の-CH2-基、又は相互に直接結合していない2個(5-、6-若しくは7-員では)の-CH2-基が-O-と置き換わってヘテロ環を与えうる（該O-原子が、少なくとも2個の炭素原子を介して-O-C(=O)又は-N(R51)-C(=O)基に連結されるように））；かつ
R2がO-R20の場合、
R20は下記式：
【化２】
（式中、
R200aはH、ハロゲン、(C1-4)アルキル、-OH、-O-(C1-4)アルキル、-NH2、-NH(C1-4)アルキル又は-N((C1-4)アルキル)2であり；
R200b、R200cは、それぞれ独立にハロゲン、シアノ、(C1-4)アルキル、-O-(C1-4)アルキル、-S-(C1-4)アルキル、-SO-(C1-4)アルキル、又は-SO2-(C1-4)アルキルであり（前記各アルキル基は、任意に1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよく；かつR200b又はR200cのいずれか(同時に両方はない)がHでもよい）；或いは
R200aとR200b又は
R200aとR200cが、それらが結合している2個のC-原子と一緒に共有結合して5-若しくは6-員炭素環式環を形成していてもよく（1個又は相互に直接結合していない2個の-CH2-基がそれぞれ独立に-O-又はNRa（RaはH又は(C1-4)アルキルである）と置き換わっていてもよく、かつ前記炭素環式環又はヘテロ環式環は、任意に(C1-4)アルキルで一置換又は二置換されていてもよい）；かつ
R2000aはR2003、-N(R2002)COR2003、-N(R2002)COOR2003、-N(R2002)(R2004)、又は-N(R2002)CON(R2002)(R2004)であり、このとき
R2002はH又はメチルであり；
R2003は(C1-8)アルキル、(C3-7)シクロアルキル又は(C3-7)シクロアルキル-(C1-4)アルキル-であり、前記(C3-7)シクロアルキル及び(C3-7)シクロアルキル-(C1-4)アルキル-は、任意に(C1-3)アルキルで一置換、二置換又は三置換されていてもよく；かつ
R2004はH又はR2003である）
ではありえず；
上記定義で使用する場合、Hetは、特に断らない限り、O、N及びSからそれぞれ独立に選択される1〜4個のヘテロ原子を有する3-員〜7-員ヘテロ環として定義され、このHetは、飽和、不飽和又は芳香族でよく、かつ任意に、少なくとも1個の他の環に縮合して、4-員〜14-員ヘテロ多環（可能な場合どこでも、O、N及びSからそれぞれ独立に選択される1〜5個のヘテロ原子を有しうる）を形成していてもよく、前記ヘテロ多環は、飽和、不飽和又は芳香族でよい。）
【請求項２】
式中、
nは1又は2であり；
mは1又は2であり；
R1はH、(C1-6)アルキル、(C2-6)アルケニル、又は(C2-6)アルキニルであり（前記各(C1-6)アルキル、(C2-6)アルケニル、又は(C2-6)アルキニルは、任意に、1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよい）；
R2は、-CH2-R20、-NH-R20、-O-R20、-S-R20、-SO-R20、-SO2-R20、-CH2O-R20、及び-O-X-R20から選択され（ここで、
Xは(C2-3)アルケニル、(C2-3)アルキニル、又は(C1-3)アルキルであり；かつ
R20は(C6若しくはC10)アリール又はHetであり、前記(C6若しくはC10)アリール又はHetは、任意にR200で置換されていてもよく；このとき、
R200は、H、ハロゲン、シアノ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、アリール-(C1-6)アルキル-、アリール、Het、オキソ、チオキソ、-OR201、-SR201、-SOR201、-SO2R201、-N(R202)R201、及び-CON(R202)R201からそれぞれ独立に選択される1〜4個の置換基であり（前記各アルキル、シクロアルキル、アリール及びHetは、任意にR2000でさらに置換されていてもよい）；
各場合R201は、H、(C1-6)アルキル、(C2-6)アルケニル、アリール、-CO-(C1-6)アルキル及び-CO-O-(C1-6)アルキルから独立に選択され（前記各アルキル及びアリールは任意にR2000でさらに置換されていてもよい）；
各場合R202は、H及び(C1-6)アルキルから独立に選択され；
各場合R2000は、ハロゲン、アリール、Het、-OR2001、-SR2001、-SOR2001、-SO2R2001、シアノ、-N(R2002)(R2001)、及びR2003からそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基であり（前記アリール及びHetは、任意に、(C1-6)アルキル及び-O-(C1-6)アルキルからそれぞれ独立に選択される1、2又は3個の置換基で置換されていてもよい）；
各場合R2001は、アリール、アリール-(C1-6)アルキル-、-C(O)-R2003、-C(O)O-R2003、-CON(R2002)(R2004)及びR2004から独立に選択され；
各場合R2002は、H及び(C1-6)アルキルから独立に選択され；
各場合R2003は、(C1-8)アルキル、(C3-7)シクロアルキル及び(C3-7)シクロアルキル-(C1-4)アルキル-から独立に選択され（前記(C3-7)シクロアルキル及び(C3-7)シクロアルキル-(C1-4)アルキル-は、それぞれ任意に、(C1-3)アルキルからそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよい）；かつ
各場合R2004は、H及びR2003から独立に選択される）；
R3は、(C1-8)アルキル、(C3-7)シクロアルキル又は(C3-7)シクロアルキル-(C1-3)アルキル-であり、それぞれ任意に、(C1-6)アルキル、(C2-6)アルケニル、ハロゲン、シアノ、-OR30、-SR30、-C(=O)OR30、-C(=O)NH2、-C(=O)NH(C1-6)アルキル、C(=O)N((C1-6)アルキル)2、-NH2、-NH(C1-6)アルキル、-N((C1-6)アルキル)2、アリール、及びアリール(C1-6)アルキル-（R30はH、(C1-6)アルキル、アリール、又はアリール(C1-6)アルキル-である）からそれぞれ独立に選択される1個以上の置換基で置換されていてもよく；
R5は、B、B-C(=O)-、B-O-C(=O)-、B-N(R51)-C(=O)-；B-N(R51)-C(=S)-、B-SO2-及びB-N(R51)-SO2-から選択され（ここで、Bは以下の基：
(i) (C1-10)アルキル（任意に、-COOH、-COO(C1-6)アルキル、-OH、ハロゲン、-OC(=O)(C1-6)アルキル、-O(C1-6)アルキル、-NH2、-NH(C1-6)アルキル、-N((C1-6)アルキル)2、-C(=O)NH2、-C(=O)NH(C1-6)アルキル及び-C(=O)N((C1-6)アルキル)2からそれぞれ独立に選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい）；
(ii) (C3-7)シクロアルキル、又は(C3-7)シクロアルキル-(C1-4)アルキル-（それぞれ任意に、(C1-6)アルキル、ハロゲン、-COOH、-COO(C1-6)アルキル、-OH、-O(C1-6)アルキル、-NH2、-NH(C1-6)アルキル、-N((C1-6)アルキル)2、-C(=O)NH2、-C(=O)NH(C1-6)アルキル及び-C(=O)N((C1-6)アルキル)2からそれぞれ独立に選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい）；
(iii) アリール又はアリール(C1-6)アルキル-（それぞれ任意に、(C1-6)アルキル、-OH、-NH2、-NH(C1-6)アルキル、-N((C1-6)アルキル)2、-C(=O)NH2、-C(=O)NH(C1-6)アルキル及び-C(=O)N((C1-6)アルキル)2からそれぞれ独立に選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい）；
(iv) Het又はHet-(C1-6)アルキル-（それぞれ任意に、(C1-6)アルキル、-OH、-NH2、-NH(C1-6)アルキル、-N((C1-6)アルキル)2、-C(=O)NH2、-C(=O)NH(C1-6)アルキル及び-C(=O)N((C1-6)アルキル)2からそれぞれ独立に選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい）；及び
(v) (C2-6)アルケニル、又は(C2-6)アルキニル（それぞれ任意に1〜3個のハロゲンでで置換されていてもよい）
から選択され；かつ
R51は、H及び(C1-6)アルキルから選択される）；
YはH又は(C1-6)アルキルであり；
R4及びR6は、H、(C1-6)アルキル、-O-(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール、Het、及びアリール-(C1-6)アルキル-からそれぞれ独立に選択され（前記(C1-6)アルキル、-O-(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール及びアリール-(C1-6)アルキル-は、それぞれ任意に、ハロゲン、(C1-6)アルキル、ヒドロキシ、シアノ、O-(C1-6)アルキル、-NH2、-NH(C1-4)アルキル、-N((C1-4)アルキル)2、-CO-NH2、-CO-NH(C1-4)アルキル、-CO-N((C1-4)アルキル)2、-COOH、及び-COO(C1-6)アルキルからそれぞれ独立に選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい）；或いは
R4とR6が、それらが結合している窒素と一緒に結合して3-員〜7-員単環式飽和若しくは不飽和ヘテロ環を形成しており（任意に、少なくとも1個の他の環に縮合してヘテロ多環を形成していてもよく、前記ヘテロ環及びヘテロ多環は、それぞれ任意に、N、S及びOからそれぞれ独立に選択される1〜3個のさらなるヘテロ原子を含んでよく、かつ前記ヘテロ環及びヘテロ多環は、それぞれ任意に、ハロゲン、(C1-6)アルキル、ヒドロキシ、シアノ、O-(C1-6)アルキル、-NH2、-NH(C1-4)アルキル、-N((C1-4)アルキル)2、-CO-NH2、-CO-NH(C1-4)アルキル、-CO-N((C1-4)アルキル)2、-COOH、及び-COO(C1-6)アルキルからそれぞれ独立に選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい）；
但し、
R5がB-O-C(=O)-又はB-N(R51)-C(=O)-であり（ここで、
R51はHであり；かつ
Bは(C1-10)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、及び(C3-7)シクロアルキル-(C1-4)アルキルから選択され；
a) 前記アルキル、シクロアルキル、及びシクロアルキル-アルキルは、任意に(C1-3)アルキルで一置換、二置換又は三置換されていてもよく；かつ
b) 前記アルキル、シクロアルキル、及びシクロアルキル-アルキルは、任意に、ヒドロキシ及びO-(C1-4)アルキルから選択される置換基で一置換又は二置換されていてもよく；かつ
c) 前記各アルキル基は、ハロゲンで一置換、二置換又は三置換されていてもよく；かつ
d) 4-、5-、6-若しくは7-員である前記各シクロアルキル基において、1個(4-、5-、6-、若しくは7-員では)の-CH2-基、又は相互に直接結合していない2個(5-、6-若しくは7-員では)の-CH2-基が-O-と置き換わってヘテロ環を与えうる（該O-原子が、少なくとも2個の炭素原子を介して-O-C(=O)又は-N(R51)-C(=O)基に連結されるように））；かつ
R2がO-R20の場合、
R20は下記式：
【化３】
（式中、
R200aはH、ハロゲン、(C1-4)アルキル、-OH、-O-(C1-4)アルキル、-NH2、-NH(C1-4)アルキル又は-N((C1-4)アルキル)2であり；
R200b、R200cは、それぞれ独立にハロゲン、シアノ、(C1-4)アルキル、-O-(C1-4)アルキル、-S-(C1-4)アルキル、-SO-(C1-4)アルキル、又は-SO2-(C1-4)アルキルであり（前記各アルキル基は、任意に1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよく；かつR200b又はR200cのいずれか(同時に両方はない)がHでもよい）；或いは
R200aとR200b又は
R200aとR200cが、それらが結合している2個のC-原子と一緒に共有結合して5-若しくは6-員炭素環式環を形成していてもよく（1個又は相互に直接結合していない2個の-CH2-基がそれぞれ独立に-O-又はNRa（RaはH又は(C1-4)アルキルである）と置き換わっていてもよく、かつ前記炭素環式環又はヘテロ環式環は、任意に(C1-4)アルキルで一置換又は二置換されていてもよい）；かつ
R2000aはR2003、-N(R2002)COR2003、-N(R2002)COOR2003、-N(R2002)(R2004)、又は-N(R2002)CON(R2002)(R2004)であり、このとき
R2002はH又はメチルであり；
R2003は(C1-8)アルキル、(C3-7)シクロアルキル又は(C3-7)シクロアルキル-(C1-4)アルキル-であり、前記(C3-7)シクロアルキル及び(C3-7)シクロアルキル-(C1-4)アルキル-は、任意に(C1-3)アルキルで一置換、二置換又は三置換されていてもよく；かつ
R2004はH又はR2003である）
ではありえず；
さらに、
R5がB-O-C(=O)-であり、かつBがメチル及び1,1-ジメチルエチルから選択され；かつ
R3が1,1-ジメチルエチルであり；かつ
R1がエテニルであり；かつ
基-N(R4)R6が下記式の基：
【化４】
から選択される場合、
R2は下記式の基から選択されず；
【化５】
上記定義で使用する場合、Hetは、特に断らない限り、O、N及びSからそれぞれ独立に選択される1〜4個のヘテロ原子を有する3-員〜7-員ヘテロ環として定義され、このHetは、飽和、不飽和又は芳香族でよく、かつ任意に、少なくとも1個の他の環に縮合して、4-員〜14-員ヘテロ多環（可能な場合どこでも、O、N及びSからそれぞれ独立に選択される1〜5個のヘテロ原子を有しうる）を形成していてもよく、前記ヘテロ多環は、飽和、不飽和又は芳香族でよい、請求項１記載の化合物、又はそのジアステレオマー若しくはその塩。
【請求項３】
式中、R5がB-C(=O)-、B-O-C(=O)-、及びB-N(R51)-C(=O)-から選択され、B及びR51は請求項１の定義どおりである、請求項１〜２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４】
式中、Bが以下の基：
(i) (C1-7)アルキル（任意に、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、メトキシ及びエトキシからそれぞれ独立に選択される1又は2又は3個の置換基で置換されていてもよく；或いは任意に-COOCH3で置換されていてもよい）；
(ii) (C3-7)シクロアルキル、又は(C3-7)シクロアルキル-メチル-（それぞれ任意に、メチル、エチル、ヒドロキシ、メトキシ及びエトキシからそれぞれ独立に選択される1又は2個の置換基で置換されていてもよい）；
(iii) ベンジル；及び
(iv) Het（ここで、Hetは、O、N及びSからそれぞれ独立に選択される1〜4個のヘテロ原子を有する3-、4-、5-、6-、又は7-員ヘテロ環であり、飽和又は不飽和又は芳香族でよい）
から選択される、請求項３記載の化合物。
【請求項５】
式中、YがHである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
式中、R3が(C1-8)アルキル又は(C3-7)シクロアルキルであり、該(C1-8)アルキルは、任意にヒドロキシ、(C1-6)アルコキシ又は-C(=O)OR30（R30は(C1-6)アルキル又はアリール(C1-6)アルキル-である）で置換されていてもよい、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
式中、R2が-O-R20、-S-R20、及び-O-X-R20から選択され、R20及びXは請求項１の定義どおりである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
式中、R2が-O-X-R20であり、Xが(C3)アルキニルであり、かつR20が(C6若しくはC10)アリールである、請求項７記載の化合物。
【請求項９】
式中、R2が-O-R20であり、R20が下記式である、請求項７記載の化合物。
【化６】
（式中、
R200dは-OR201であり、R201が(C1-6)アルキルであり；
R200eはH又は-OR201であり、R201が(C1-6)アルキルであり；かつ
R200fは(C1-6)アルキル、ハロゲン、-SR201、-SO2R201、又は-OR201であり、R201は(C1-6)アルキル（任意にさらに(C3-7)シクロアルキル又はフェニルで置換されていてもよい）である。）
【請求項１０】
式中、R200dが-OR201であり、R201がエチルである、請求項９記載の化合物。
【請求項１１】
式中、R2が-O-R20であり、R20が下記式である、請求項７記載の化合物。
【化７】
（式中、
A、D、及びEの1個はS原子を表し、A、D、及びEの他の2個はC原子を表し：
----は、C原子とS原子の間の単結合を表し、また2個のC原子間の単結合又は二重結合（各C原子は、1個の二重結合によって結合されることを条件とする）を表し；
R200gはH又は-OR201であり（R201は(C1-6)アルキル又は(C2-6)アルケニルである）；かつ
R200hは、H、シアノ、(C1-6)アルキル及び-SO2-(C1-6)アルキルからそれぞれ独立に選択される1又は2個の置換基であり；各R200hは、そうでなければ水素原子を持つであろうC原子に結合している。）
【請求項１２】
式中、nが1である、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
式中、R1が(C2-6)アルケニル又は(C2-6)アルキルである、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
式中、mが2である、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
式中、
(i) R4及びR6が、H、(C1-6)アルキル、-O-(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール及びアリール-(C1-6)アルキル-からそれぞれ独立に選択され（前記(C1-6)アルキル、-O-(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール及びアリール-(C1-6)アルキル-は、それぞれ任意に、ハロゲン、(C1-6)アルキル、ヒドロキシ、シアノ、O-(C1-6)アルキル、-COOH、及び-COO(C1-6)アルキルからそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよい）；又は
(ii) R4とR6が、それらが結合している窒素と一緒に結合して3-員〜7-員単環式飽和若しくは不飽和ヘテロ環を形成している（前記ヘテロ環は、任意に、N、S及びOからそれぞれ独立に選択される1〜3個のさらなるヘテロ原子を含んでよく、かつ前記3-員〜7-員単環式飽和若しくは不飽和ヘテロ環は、任意に、ハロゲン、(C1-6)アルキル、ヒドロキシ、シアノ、O-(C1-6)アルキル、-NH2、-NH(C1-4)アルキル、-N((C1-4)アルキル)2、-COOH、及び-COO(C1-6)アルキルからそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよい）、
請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
式中、
nが1又は2であり；
mが1又は2であり；
R1がH、(C1-6)アルキル、(C2-6)アルケニル、又は(C2-6)アルキニルであり（前記(C1-6)アルキル、(C2-6)アルケニル、又は(C2-6)アルキニルは、任意に1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよい）；
R2が-CH2-R20、-NH-R20、-O-R20、-S-R20、-SO-R20、-SO2-R20、-CH2O-R20、及び-O-X-R20から選択され（ここで、
Xは(C2-3)アルケニル、(C2-3)アルキニル、又は(C1-3)アルキルであり；かつ
R20は(C6若しくはC10)アリール又はHetであり（前記(C6若しくはC10)アリール又はHetは、任意にR200で一置換、二置換、三置換又は四置換されていてもよく、各R200は、H、ハロゲン、シアノ、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、アリール-(C1-6)アルキル-、アリール、Het、オキソ、チオキソ、-OR201、-SR201、-SOR201、-SO2R201、-N(R202)R201、及び-CON(R202)R201から独立に選択され；前記アルキル、シクロアルキル、アリール及びHetは、それぞれ任意に、さらにR2000で置換されていてもよい）；
各場合R201は、H、(C1-6)アルキル、アリール、-CO-(C1-6)アルキル及び-CO-O-(C1-6)アルキルから独立に選択され（前記アルキル及びアリールは、それぞれ任意に、さらにR2000で置換されていてもよい）；
R202はH又は(C1-6)アルキルであり；
R2000は、ハロゲン、アリール、Het、-OR2001、-SR2001、-SOR2001、-SO2R2001、シアノ、-N(R2002)(R2001)、及びR2003からそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基であり（前記アリール及びHetは、任意に、(C1-6)アルキル及び-O-(C1-6)アルキルから選択される1、2又は3個の置換基で置換されていてもよい）；
各場合R2001は、アリール、アリール-(C1-6)アルキル-、-C(O)-R2003、-C(O)O-R2003、-CON(R2002)(R2004)及びR2004から独立に選択され；
R2002はH又は(C1-6)アルキルであり；
R2003は(C1-8)アルキル、(C3-7)シクロアルキル又は(C3-7)シクロアルキル-(C1-4)アルキル-であり（前記(C3-7)シクロアルキル及び(C3-7)シクロアルキル-(C1-4)アルキル-は、任意に(C1-3)アルキルで一置換、二置換又は三置換されていてもよい）；かつ
R2004はH又はR2003である）；
R3が、(C1-8)アルキル、(C3-7)シクロアルキル又は(C3-7)シクロアルキル-(C1-3)アルキル-であり（それぞれ任意に、(C1-6)アルキル、(C2-6)アルケニル、ハロゲン、シアノ、-OR30、-SR30、-C(=O)OR30、-C(=O)NH2、-C(=O)NH(C1-6)アルキル、C(=O)N((C1-6)アルキル)2、-NH2、-NH(C1-6)アルキル、-N((C1-6)アルキル)2、アリール、及びアリール(C1-6)アルキル-から独立に選択される1個以上の置換基で置換されていてもよく、R30はH、(C1-6)アルキル、アリール、又はアリール(C1-6)アルキル-である）；
R5がB、B-C(=O)-、B-O-C(=O)-、B-N(R51)-C(=O)-；B-N(R51)-C(=S)-、B-SO2-及びB-N(R51)-SO2-から選択され（ここで、Bは以下の基：
(i) (C1-10)アルキル（任意に、COOH、-COO(C1-6)アルキル、-OH、ハロゲン、-OC(=O)(C1-6)アルキル、-O(C1-6)アルキル、-NH2、-NH(C1-6)アルキル、-N((C1-6)アルキル)2、-C(=O)NH2、-C(=O)NH(C1-6)アルキル及び-C(=O)N((C1-6)アルキル)2からそれぞれ独立に選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい）；
(ii) (C3-7)シクロアルキル、又は(C3-7)シクロアルキル-(C1-4)アルキル-（それぞれ任意に、(C1-6)アルキル、ハロゲン、-COOH、-COO(C1-6)アルキル、-OH、-O(C1-6)アルキル、-NH2、-NH(C1-6)アルキル、-N((C1-6)アルキル)2、-C(=O)NH2、-C(=O)NH(C1-6)アルキル及びC(=O)N((C1-6)アルキル)2からそれぞれ独立に選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい）；
(iii) アリール又はアリール(C1-6)アルキル-（それぞれ任意に、(C1-6)アルキル、-OH、-NH2、-NH(C1-6)アルキル、-N((C1-6)アルキル)2、-C(=O)NH2、-C(=O)NH(C1-6)アルキル及びC(=O)N((C1-6)アルキル)2からそれぞれ独立に選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい）；
(iv) Het又はHet-(C1-6)アルキル-（それぞれ任意に、(C1-6)アルキル、-OH、-NH2、-NH(C1-6)アルキル、-N((C1-6)アルキル)2、-C(=O)NH2、-C(=O)NH(C1-6)アルキル及びC(=O)N((C1-6)アルキル)2からそれぞれ独立に選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい）；及び
(v) (C2-6)アルケニル、又は(C2-6)アルキニル（それぞれ任意に1〜3個のハロゲンで置換されていてもよい）
から選択され；かつ
R51はH及び(C1-6)アルキルから選択される）；
YがH又は(C1-6)アルキルであり；
R4及びR6が、H、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール、Het、及びアリール-(C1-6)アルキル-からそれぞれ独立に選択され（前記(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール及びアリール-(C1-6)アルキル-は、任意に、ハロゲン、(C1-6)アルキル、ヒドロキシ、シアノ、O-(C1-6)アルキル、-NH2、-NH(C1-4)アルキル、-N((C1-4)アルキル)2、-CO-NH2、-CO-NH(C1-4)アルキル、-CO-N((C1-4)アルキル)2、-COOH、及び-COO(C1-6)アルキルから独立に選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい）；或いは
R4とR6が、それらが結合している窒素と一緒に結合して3-員〜7-員単環式飽和若しくは不飽和ヘテロ環を形成しており（任意に、少なくとも1個の他の環に縮合してヘテロ多環を形成していてもよく、前記ヘテロ環及びヘテロ多環は、任意に、N、S及びOから独立に選択される1〜3個のさらなるヘテロ原子を含んでよく、かつ前記3-員〜7-員単環式飽和若しくは不飽和ヘテロ環は、任意に、ハロゲン、(C1-6)アルキル、ヒドロキシ、シアノ、O-(C1-6)アルキル、-NH2、-NH(C1-4)アルキル、-N((C1-4)アルキル)2、-CO-NH2、-CO-NH(C1-4)アルキル、-CO-N((C1-4)アルキル)2、-COOH、及び-COO(C1-6)アルキルから独立に選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい）；
但し、
R5がB-O-C(=O)-又はB-N(R51)-C(=O)-であり（ここで、
R51はHであり；かつ
Bは(C1-10)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、及び(C3-7)シクロアルキル-(C1-4)アルキルから選択され、
a) 前記アルキル、シクロアルキル、及びシクロアルキル-アルキルは、任意に(C1-3)アルキルで一置換、二置換又は三置換されていてもよく；かつ
b) 前記アルキル、シクロアルキル、及びシクロアルキル-アルキルは、任意に、ヒドロキシ及びO-(C1-4)アルキルから選択される置換基で一置換又は二置換されていてもよく；かつ
c) 前記各アルキル基は、ハロゲンで一置換、二置換又は三置換されていてもよく；かつ
d) 4-、5-、6-若しくは7-員である前記各シクロアルキル基において、1個(4-、5-、6-、若しくは7-員では)の-CH2-基、又は相互に直接結合していない2個(5-、6-若しくは7-員では)の-CH2-基が-O-と置き換わってヘテロ環を与えうる（該O-原子が、少なくとも2個の炭素原子を介して-O-C(=O)又は-N(R51)-C(=O)基に連結されるように））；かつ
R2がO-R20の場合、
R20は下記式：
【化８】
（式中、
R200aはH、ハロゲン、(C1-4)アルキル、-OH、-O-(C1-4)アルキル、-NH2、-NH(C1-4)アルキル又は-N((C1-4)アルキル)2であり；
R200b、R200cは、それぞれ独立にハロゲン、シアノ、(C1-4)アルキル、-O-(C1-4)アルキル、-S-(C1-4)アルキル、-SO-(C1-4)アルキル、又は-SO2-(C1-4)アルキルであり（前記各アルキル基は、任意に1〜3個のハロゲン原子で置換されていてもよく；かつR200b又はR200cのいずれか(同時に両方はない)がHでもよい）；或いは
R200aとR200b又は
R200aとR200cが、それらが結合している2個のC-原子と一緒に共有結合して5-若しくは6-員炭素環式環を形成していてもよく（1個又は相互に直接結合していない2個の-CH2-基がそれぞれ独立に-O-又はNRa（RaはH又は(C1-4)アルキルである）と置き換わっていてもよく、かつ前記炭素環式環又はヘテロ環式環は、任意に(C1-4)アルキルで一置換又は二置換されていてもよい）；かつ
R2000aはR2003、-N(R2002)COR2003、-N(R2002)COOR2003、-N(R2002)(R2004)、又は-N(R2002)CON(R2002)(R2004)であり、このとき
R2002はH又はメチルであり；
R2003は(C1-8)アルキル、(C3-7)シクロアルキル又は(C3-7)シクロアルキル-(C1-4)アルキル-であり、前記(C3-7)シクロアルキル及び(C3-7)シクロアルキル-(C1-4)アルキル-は、任意に(C1-3)アルキルで一置換、二置換又は三置換されていてもよく；かつ
R2004はH又はR2003である）
ではありえず；
上記定義で使用する場合、Hetは、特に断らない限り、O、N及びSからそれぞれ独立に選択される1〜4個のヘテロ原子を有する3-員〜7-員ヘテロ環として定義され、このHetは、飽和、不飽和又は芳香族でよく、かつ任意に、少なくとも1個の他の環に縮合して、4-員〜14-員ヘテロ多環（可能な場合どこでも、O、N及びSからそれぞれ独立に選択される1〜5個のヘテロ原子を有しうる）を形成していてもよく、前記ヘテロ多環は、飽和、不飽和又は芳香族でよい、請求項１記載の化合物、又はそのジアステレオマー若しくはその塩。
【請求項１７】
式中、
R5がB-C(=O)-、B-O-C(=O)-、及びB-NH-C(=O)-から選択され；Bが以下の基：
(i) (C1-10)アルキル（任意に、-COOH、-COO(C1-6)アルキル、-OH、ハロゲン、-OC(=O)(C1-6)アルキル、-O(C1-6)アルキル、-NH2、-NH(C1-6)アルキル、-N((C1-6)アルキル)2、-C(=O)NH2、-C(=O)NH(C1-6)アルキル及び-C(=O)N((C1-6)アルキル)2からそれぞれ独立に選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい）；
(ii) (C3-7)シクロアルキル、又は(C3-7)シクロアルキル-(C1-4)アルキル-（それぞれ任意に、(C1-6)アルキル、ハロゲン、-COOH、-COO(C1-6)アルキル、-OH、-O(C1-6)アルキル、-NH2、-NH(C1-6)アルキル、-N((C1-6)アルキル)2、-C(=O)NH2、-C(=O)NH(C1-6)アルキル及び-C(=O)N((C1-6)アルキル)2からそれぞれ独立に選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい）；
(iii) アリール又はアリール(C1-6)アルキル-（それぞれ任意に、(C1-6)アルキル、-OH、-NH2、-NH(C1-6)アルキル、-N((C1-6)アルキル)2、-C(=O)NH2、-C(=O)NH(C1-6)アルキル及び-C(=O)N((C1-6)アルキル)2からそれぞれ独立に選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい）；及び
(iv) Het又はHet-(C1-6)アルキル-（それぞれ任意に、(C1-6)アルキル、-OH、-NH2、-NH(C1-6)アルキル、-N((C1-6)アルキル)2、-C(=O)NH2、-C(=O)NH(C1-6)アルキル及び-C(=O)N((C1-6)アルキル)2からそれぞれ独立に選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい）
から選択され；
YがHであり；
R3が(C1-8)アルキル又は(C3-7)シクロアルキルであり（それぞれ任意に、(C1-6)アルキル、-OR30、及び-C(=O)OR30（式中、R30はH、(C1-6)アルキル、又はアリール(C1-6)アルキル-である）からそれぞれ独立に選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい）；
R2が-O-X-R20であり、Xが(C3)アルキニルで、かつR20が(C6若しくはC10)アリールであり；或いは
R2が-O-R20であり、R20が下記式：
【化９】
（式中、
R200dは-OR201であり、R201が(C1-6)アルキルであり；
R200eはH又は-OR201であり、R201が(C1-6)アルキルであり；かつ
R200fは(C1-6)アルキル、ハロゲン、-SR201、-SO2R201、又は-OR201であり、R201が(C1-6)アルキル（任意にさらに(C3-7)シクロアルキル又はフェニルで置換されていてもよい）である）
であり；
或いは、R20が下記式：
【化１０】
（式中、
A、D、及びEの1個はS原子を表し、A、D、及びEの他の2個はC原子を表し：
----は、C原子とS原子の間の単結合を表し、また2個のC原子間の単結合又は二重結合（各C原子は、1個の二重結合によって結合されることを条件とする）を表し；
R200gはH又は-OR201であり（R201は(C1-6)アルキル又は(C2-6)アルケニルである）；かつ
R200hは、H、シアノ、(C1-6)アルキル及び-SO2-(C1-6)アルキルからそれぞれ独立に選択される1又は2個の置換基であり；各R200hは、そうでなければ水素原子を持つであろうC原子に結合している）
であり；
R1が(C2-6)アルケニル又は(C2-6)アルキルであり；
nが1であり；
mが2であり；かつ
R4及びR6が、H、(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール及びアリール-(C1-6)アルキル-からそれぞれ独立に選択され（前記(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C3-7)シクロアルキル-(C1-6)アルキル-、アリール及びアリール-(C1-6)アルキル-は、任意に、ハロゲン、(C1-6)アルキル、ヒドロキシ、シアノ、O-(C1-6)アルキル、-COOH、及び-COO(C1-6)アルキルからそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよい）；或いは
R4とR6が、それらが結合している窒素と一緒に結合して3-員〜7-員単環式飽和若しくは不飽和ヘテロ環を形成している（前記ヘテロ環は、任意に、N、S及びOからそれぞれ独立に選択される1〜3個のさらなるヘテロ原子を含んでよく、かつ前記3-員〜7-員単環式飽和若しくは不飽和ヘテロ環は、任意に、ハロゲン、(C1-6)アルキル、ヒドロキシ、シアノ、O-(C1-6)アルキル、-NH2、-NH(C1-4)アルキル、-N((C1-4)アルキル)2、-COOH、及び-COO(C1-6)アルキルからそれぞれ独立に選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよい、請求項１記載の化合物、又はそのジアステレオマー若しくはその塩。
【請求項１８】
抗Ｃ型肝炎ウイルスとして有効な量の請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物、又はその医薬的に許容しうる塩と、医薬的に許容しうる分散媒又は補助薬とを含んでなる医薬組成物。
【請求項１９】
治療的に有効な量の少なくとも１種の他の抗ウイルス薬をさらに含む、請求項１８記載の医薬組成物。
【請求項２０】
哺乳類のＣ型肝炎ウイルス感染症の治療又は予防方法であって、前記哺乳類に、抗Ｃ型肝炎ウイルスとして有効な量の請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物、その医薬的に許容しうる塩、又はその組成物を投与することを含む、前記方法。
【請求項２１】
請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物、又はその医薬的に許容しうる塩の、哺乳類のＣ型肝炎ウイルス感染症の治療又は予防のための使用。
【請求項２２】
請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物、又はその医薬的に許容しうる塩の、哺乳類のＣ型肝炎ウイルス感染症の治療又は予防用薬物製造のための使用。
【請求項２３】
Ｃ型肝炎ウイルスを、Ｃ型肝炎ウイルスのNS3プロテアーゼ阻害量の請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物、又はその医薬的に許容しうる塩にさらすことによって、Ｃ型肝炎ウイルスの複製を阻害する方法。
【請求項２４】
請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物、又はその医薬的に許容しうる塩の、Ｃ型肝炎ウイルスの複製を阻害するための使用。
【請求項２５】
HCV感染症を治療するため又はHCVのNS3プロテアーゼを阻害するために有効な組成物と、この組成物を用いて、Ｃ型肝炎ウイルスによる感染症を治療できることを示す標識を含むパッケージング材料とを含む製品であって、前記組成物が、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬的に許容しうる塩を含む、前記製品。
【請求項２６】
以下の工程：
a) 下記式(II)：
【化１１】
（式中、R4、R6及びmは、請求項１の定義どおり）の化合物を強塩基と反応させて対応するアミドアニオンを形成する工程；及び
b) 下記式(III)：
【化１２】
（式中、R1、R2、R3、R5、Y及びnは、請求項１の定義どおり）のアザラクトンを、工程a)で形成されたアミドアニオンと反応させる工程
を含む、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物の製造方法。
【請求項２７】
下記式(III)のアザラクトン中間体化合物。
【化１３】
（式中、R1、R2、R3、R5、Y及びnは、請求項１の定義どおりである。）
【請求項２８】
請求項２７記載のアザラクトン中間体化合物の、HCV NS3プロテアーゼインヒビターペプチド類似体の製造での使用。
【公表番号】特表２００８−５０４２４０（Ｐ２００８−５０４２４０Ａ）
【公表日】平成２０年２月１４日（２００８．２．１４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５１６９２４（Ｐ２００７−５１６９２４）
【出願日】平成１７年６月２２日（２００５．６．２２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＣＡ２００５／０００９６７
【国際公開番号】ＷＯ２００６／００００８５
【国際公開日】平成１８年１月５日（２００６．１．５）
【出願人】（５０３３８５９２３）ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング (976)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年２月１４日（２００８．２．１４）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年６月２２日（２００５．６．２２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＣＡ２００５／０００９６７
【国際公開番号】ＷＯ２００６／００００８５
【国際公開日】平成１８年１月５日（２００６．１．５）
【出願人】（５０３３８５９２３）ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング (976)
【Ｆターム（参考）】
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