ＣＤ１１／ＣＤ１８接着レセプター媒介疾患の治療用アンタゴニスト
【課題】 炎症性疾患、アレルギー、及び自己免疫疾患などのＭａｃ-１又はＬＦＡ-１媒介疾患の治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】一般構造Ｄ−Ｌ−Ｂ（ＡＡ）の化合物であり、Ｄは芳香族基であり、Ｌはアルキレン基であり、Ｂ（ＡＡ）はアミノ酸を含む置換基を持つベンゼン環であり、具体的化合物として下図に示す化合物が例示される。
【解決手段】一般構造Ｄ−Ｌ−Ｂ（ＡＡ）の化合物であり、Ｄは芳香族基であり、Ｌはアルキレン基であり、Ｂ（ＡＡ）はアミノ酸を含む置換基を持つベンゼン環であり、具体的化合物として下図に示す化合物が例示される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
細胞接着分子のＣＤ１１／ＣＤ１８ファミリーの細胞接着分子を通して媒介される哺乳動物における免疫又は炎症又は疾患を治療又は改善する方法において、
当該哺乳動物に、構造式（Ｉ）で表される化合物：
（ここで、
Ｄは、モノ-、ビ-、トリサイクリック飽和、不飽和、又は芳香族環であり、各環は環内に５-、６-又は７-原子を有し、環内原子は炭素又は窒素、酸素及びイオウから選択される１〜４のヘテロ原子であり、炭素又はイオウの環原子は任意に酸化されていてもよく、各環は０−３Ｒｄで置換されていてもよく；
Ｌは、
の群から選択される二価の結合基であり、
ここで、
Ｌ１は、オキソ(-Ｏ-)、Ｓ(Ｏ)Ｓ、Ｃ(=Ｏ)、ＣＲ１Ｒ１’、ＣＲ１、ｈｅｔ、ＮＲｎ及びＮから選択され、
Ｌ２は、オキソ(-Ｏ-)、Ｓ(Ｏ)Ｓ、Ｃ(=Ｏ)、Ｃ(=Ｎ-Ｏ-ＲＯ)、ＣＲ２Ｒ２’、ＣＲ２、ｈｅｔ、ＮＲｎ及びＮから選択され、
Ｌ３は、オキソ(-Ｏ-)、Ｓ(Ｏ)Ｓ、Ｃ(=Ｏ)、Ｃ(=Ｎ-Ｏ-ＲＯ)、ＣＲ３Ｒ３’、ＣＲ３、ｈｅｔ、ＮＲｎ及びＮから選択され、
Ｌ４は、存在しないか、又はオキソ(-Ｏ-)、Ｓ(Ｏ)Ｓ、Ｃ(=Ｏ)、Ｃ(=Ｎ-Ｏ-ＲＯ)、ＣＲ４Ｒ４’、ＣＲ４、ＮＲｎ及びＮから選択され、
Ｌ５は、存在しないか、又はオキソ(-Ｏ-)、Ｓ(Ｏ)Ｓ、Ｃ(=Ｏ)、ＣＲ５Ｒ５’、ＣＲ５、ＮＲｎ及びＮから選択され、但し、Ｌ１−Ｌ３の１つのみがｈｅｔであってよく、Ｌ１−Ｌ３の１つがｈｅｔである場合に他のＬ１−Ｌ５は存在しなくてもよく、
ここで、
Ｒ１、Ｒ１’、Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ３’、Ｒ４、Ｒ４’、Ｒ５及びＲ５’の各々はＲａ、Ｒｃ及びＵ-Ｑ-Ｖ-Ｗから選択され、
場合によっては、Ｒ２及びＲ２’は別々に又は共に、ＢとともにＢ上の置換基Ｒｐを介して、飽和、不飽和又は芳香族の融合環を形成してもよく、融合環は環内に５、６又は７原子を含み、場合によってはＯ、Ｓ及びＮの群から選択される１−３のヘテロ原子を含んでもよく、Ｓ又はＮは任意に酸化されていてもよく；
場合によっては、Ｒ３及びＲ３’は別々に又は共に、そして、Ｒ４及びＲ４’は別々に又は共に、ＤとともにＤ上の置換基Ｒｄを介して、飽和、不飽和又は芳香族の融合環を形成してもよく、融合環は環内に５、６又は７原子を含み、場合によってはＯ、Ｓ及びＮの群から選択される１−３のヘテロ原子を含んでもよく、Ｓ又はＮは任意に酸化されていてもよく；
また場合によっては、Ｌ１−Ｌ５中のＲ１−Ｒ５’、ＮＲｎ又はＮは、Ｌ１−Ｌ５中の他の任意のＲ１−Ｒ５’、ＮＲｎ又はＮとともに５、６又は７員の、飽和、不飽和又は芳香族のヘテロサイクリックを形成してもよく、それは場合によってはＮ、Ｏ及びＳから選択される１−３の付加的ヘテロ原子を含み、炭素又はイオウの環原子は任意に酸化されていてもよく、各環は０−３のＲｄで置換されており；ｓは０−２であり；
Ｂは、
の群から選択され、ここで、
は、５、６又は７原子を含む融合ヘテロ-又はホモサイクリック環であり、この環は不飽和、部分的不飽和又は芳香族であり、ヘテロ原子は１−３のＯ、Ｓ及びＮから選択され、
Ｙ１はＣＨ及びＮＲｎから選択され；
ｎは０−３であり：
Ｇは水素及びＣ１−Ｃ６アルキルから選択され、場合によってはＧはＴとともにＣ３−Ｃ６シクロアルキルを形成し、それは任意に-Ｖ-Ｗで置換されていてもよく；
Ｔは、天然発生α-アミノ酸側鎖、
及びＵ-Ｑ-Ｖ-Ｗの群から選択され、
Ｕは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、
Ｃ０−Ｃ６アルキル-Ｑ、
Ｃ２−Ｃ６アルケニル-Ｑ、及び
Ｃ２−Ｃ６アルキニル-Ｑ
の群から選択される任意に置換されていてもよい二価の基であり：
ここで任意のアルキル、アルケニル、又はアルキニル上の置換基は１−３Ｒａであり；
Ｑは存在しないか、又は、
-Ｏ-、
-Ｓ(Ｏ)Ｓ- 、
-ＳＯ２-Ｎ(Ｒｎ)-、
-Ｎ(Ｒｎ)-、
-Ｎ(Ｒｎ)-Ｃ(=Ｏ)-、
-Ｎ(Ｒｎ)-Ｃ(=Ｏ)-Ｎ(Ｒｎ)-、
-Ｎ(Ｒｎ)-Ｃ(=Ｏ)-Ｏ-、
-Ｎ(Ｒｎ)-ＳＯ２-、
-Ｃ(=Ｏ)-、
-Ｃ(=Ｏ)-Ｏ-、
-ｈｅｔ-
-Ｃ(=Ｏ)-Ｎ(Ｒｎ)-、
-Ｏ-Ｃ(=Ｏ)-Ｎ(Ｒｎ)-、
-ＰＯ(ＯＲｃ)Ｏ-、及び
-Ｐ(Ｏ)Ｏ-の群から選択され、ここで、
ｓは０−２であり、
ｈｅｔはモノ-又はビサイクリックの５、６、７、９又は１０員ヘテロサイクリック環であり、各環はＮ、Ｏ及びＳから選択される１−４のヘテロ原子を含み、このヘテロサイクリックは飽和、部分的飽和、又は芳香族であり、Ｎ又はＳは任意に酸化されていてもよく、ヘテロサイクリックは０−３のＲｈで置換されており；
Ｖは、存在しないか、又は、
Ｃ１−Ｃ６アルキル、
Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、
Ｃ０−Ｃ６アルキル-Ｃ１−Ｃ１０アリール、及び
Ｃ０−Ｃ６アルキル-ｈｅｔから選択される任意に置換されていてもよい二価の基であり、ここで、任意のアルキル上の置換基は１−３Ｒａであり、任意のアリール又はｈｅｔ上の置換基は１−３Ｒｄであり；
Ｗは、
水素、
ＯＲＯ、
ＳＲｍ、
ＮＲｎＲｎ’、
ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｏ-Ｒｃ、
ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-ＮＲｎＲｎ’、
ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｒｃ、
ＮＨ-ＳＯ２-Ｒｓ、
ＮＨ-ＳＯ２-ＮＲｎＲｎ’、
ＮＨ-ＳＯ２-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｒｃ、
ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ２-Ｒｓ、
Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｏ-Ｒｃ、
Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｒｃ、
Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-ＮＲｎＲｎ’、
Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ２-Ｒｓ、
Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ２-ＮＲｎＲｎ’、
Ｃ(=Ｓ)-ＮＲｎＲｎ’、
ＳＯ２-Ｒｓ、
ＳＯ２-Ｏ-Ｒｓ、
ＳＯ２-ＮＲｎＲｎ’、
ＳＯ２-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｏ-Ｒｃ、
ＳＯ２-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-ＮＲｎＲｎ’、
ＳＯ２-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｒｃ、
Ｏ-Ｃ(=Ｏ)-ＮＲｎＲｎ’、
Ｏ-Ｃ(=Ｏ)-Ｒｃ、
Ｏ-Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｒｃ、
Ｏ-Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ２-Ｒｓ、及び
Ｏ-ＳＯ２-Ｒｓの群から選択され；
Ｒは、
Ｃ(=Ｏ)-ＲＺ、
Ｃ(=Ｏ)-Ｈ、
ＣＨ２(ＯＨ)、及び
ＣＨ２Ｏ-Ｃ(=Ｏ)-Ｃ１−Ｃ６アルキルから選択され；
Ｒａは、Ｒａ’又は１−３Ｒａ’で置換されたＲａ”であり、ここで、
Ｒａ’は、
水素、
ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、
シアノ、
イソシアネート、
カルボキシ、
カルボキシ-Ｃ１−Ｃ１１アルキル、
アミノ、
アミノ-Ｃ１−Ｃ８アルキル、
アミノカルボニル、
カルボキシルアミド、
カルバモイル、
カルバモイルオキシ、
ホルミル、
ホルミルオキシ、
アジド、
ニトロ、
イミダゾイル、
ウレイド、
チオウレイド、
チオシアナト、
ヒドロキシ、
Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、
メルカプト、
スルホンアミド、
ｈｅｔ、
フェノキシ、
フェニル、
ベンズアミド、
トシル、
モルホリノ、
モルホリニル、
ピペラジニル、
ピペリジニル、
ピロリニル、
イミダゾリル、及び
インドリルの群から選択され；
Ｒａ”は、
Ｃ０−Ｃ１０アルキル-Ｑ-Ｃ０−Ｃ６アルキル、
Ｃ０−Ｃ１０アルケニル-Ｑ-Ｃ０−Ｃ６アルキル、
Ｃ０−Ｃ１０アルキニル-Ｑ-Ｃ０−Ｃ６アルキル、
Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル-Ｑ-Ｃ０−Ｃ６アルキル、
Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル-Ｑ-Ｃ０−Ｃ６アルキル、
Ｃ１−Ｃ６アルキル-Ｃ６−Ｃ１２アリール-Ｑ-Ｃ０−Ｃ６アルキル、
Ｃ６−Ｃ１０アリール-Ｃ１−Ｃ６アルキル-Ｑ-Ｃ０−Ｃ６アルキル、
Ｃ０−Ｃ６アルキル-ｈｅｔ-Ｑ-Ｃ０−Ｃ６アルキル、
Ｃ０−Ｃ６アルキル-Ｑ-ｈｅｔ-Ｃ０−Ｃ６アルキル、
ｈｅｔ-Ｃ０−Ｃ６アルキル-Ｑ-Ｃ０−Ｃ６アルキル、
Ｃ０−Ｃ６アルキル-Ｑ-Ｃ６−Ｃ１２アリール、及び
Ｑ-Ｃ１−Ｃ６アルキルの群から選択され；
Ｒｃは、水素及び置換又は非置換の
Ｃ１−Ｃ１０アルキル、
Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、
Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、
Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、
Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、
Ｃ１−Ｃ６アルキル-Ｃ６−Ｃ１２アリール、
Ｃ６−Ｃ１０アリール-Ｃ１−Ｃ６アルキル、
Ｃ１−Ｃ６アルキル-ｈｅｔ、
ｈｅｔ-Ｃ１−Ｃ６アルキル、
Ｃ６−Ｃ１２アリール、及び
ｈｅｔから選択され、ここで、任意のアルキル、アルケニル又はアルキニル上の置換基は１−３Ｒａであり、任意のアリール基又はｈｅｔ上の置換基は１−３Ｒｄであり；
ＲｄはＲｐ及びＲｈから選択され；
Ｒｈは、
ＯＨ、
ＯＣＦ３、
ＯＲｃ、
ＳＲｍ、
ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、
ＣＮ、
イソシアネート
ＮＯ２、
ＣＦ３、
Ｃ０−Ｃ６アルキル-ＮＲｎＲｎ’、
Ｃ０−Ｃ６アルキル-Ｃ(=Ｏ)-ＮＲｎＲｎ’、
Ｃ０−Ｃ６アルキル-Ｃ(=Ｏ)-Ｒａ、
Ｃ１−Ｃ８アルキル、
Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、
Ｃ２−Ｃ８アルケニル、
Ｃ２−Ｃ８アルキニル、
Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、
Ｃ３−Ｃ６シクロアルケニル、
Ｃ１−Ｃ６アルキル-フェニル、
フェニル-Ｃ１−Ｃ６アルキル、
Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシカルボニル、
フェニル-Ｃ０−Ｃ６アルキルオキシ、
Ｃ１−Ｃ６アルキル-ｈｅｔ、
ｈｅｔ-Ｃ１−Ｃ６アルキル、
ＳＯ２-ｈｅｔ、
-Ｏ-Ｃ６−Ｃ１２アリール、
-ＳＯ２-Ｃ６−Ｃ１２アリール、
-ＳＯ２-Ｃ１−Ｃ６アルキル、及び
ｈｅｔの群から選択され、
ここで、任意のアルキル、アルケニル又はアルキニルは、場合によっては、ＯＨ、ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、ニトロ、アミノ及びアミノカルボニルから選択される１−３の基で置換されていてもよく、任意のアリール又はｈｅｔの置換基は１−２のヒドロキシ、ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ニトロ及びアミノであり；
Ｒｍは、
Ｓ-Ｃ１−Ｃ６アルキル、
Ｃ(=Ｏ)-Ｃ１−Ｃ６アルキル、
Ｃ(=Ｏ)-ＮＲｎＲｎ’、
Ｃ１−Ｃ６アルキル、
ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）-Ｃ１−Ｃ６アルキル、
ベンジル、及び
フェニルから選択され；
Ｒｎは、
Ｒｃ、
ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｏ-Ｒｃ、
ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｒｃ、
ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-ＮＨＲｃ、
ＮＨ-ＳＯ２-Ｒｓ、
ＮＨ-ＳＯ２-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｒｃ、
ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ２-Ｒｓ、
Ｃ(=Ｏ)-Ｏ-Ｒｃ、
Ｃ(=Ｏ)-Ｒｃ、
Ｃ(=Ｏ)-ＮＨＲｃ、
Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｏ-Ｒｃ、
Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｒｃ、
Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ２-Ｒｓ、
Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ２-ＮＨＲｓ、
ＳＯ２-Ｒｓ、
ＳＯ２-Ｏ-Ｒｓ、
ＳＯ２-Ｎ（Ｒｃ）２’、
ＳＯ２-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｏ-Ｒｃ、
ＳＯ２-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｏ-Ｒｃ、及び
ＳＯ２-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｒｃの群から選択され、
Ｒｎ’は、水素及び置換又は非置換の
Ｃ１−Ｃ１１アルキル、
Ｃ１−Ｃ１１アルコキシ、
Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、
Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、
Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、
Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、
Ｃ１−Ｃ６アルキル-Ｃ６−Ｃ１２アリール、
Ｃ６−Ｃ１０アリール-Ｃ１−Ｃ６アルキル、
Ｃ６−Ｃ１０アリール-Ｃ０−Ｃ６アルコキシ、
Ｃ１−Ｃ６アルキル-ｈｅｔ、
ｈｅｔ-Ｃ１−Ｃ６アルキル、
Ｃ６−Ｃ１２アリール、
ｈｅｔ、
Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、
Ｃ１−Ｃ８アルコキシカルボニル、
Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルカルボニル、
Ｃ３−Ｃ８シクロアルコキシカルボニル、
Ｃ６−Ｃ１１アリールオキシカルボニル、
Ｃ７−Ｃ１１アリールアルコキシカルボニル、
ヘテロアリールアルコキシカルボニル、
ヘテロアリールアルキルカルボニル、
ヘテロアリールカルボニル、
ヘテロアリールアルキルスルホニル、
ヘテロアリールスルホニル、
Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、及び
Ｃ６−Ｃ１０アリールスルホニルから選択され、
ここで、任意のアルキル、アルケニル又はアルキニル上の置換基は１−３Ｒａであり、任意のアリール、ｈｅｔ又はヘテロアリール上の置換基は１−３Ｒｄであり；
Ｒｎ及びＲｎ’は、それらが結合する共通の窒素とともに、
モルホリニル、
ピペラジニル、
チアモルホリニル、
ピロリジニル、
イミダゾリジニル、
インドリニル、
イソインドリニル、
１，２，３，４-テトラヒドロ-キノリニル、
１，２，３，４-テトラヒドロ-イソキノリニル、
チアゾリジニル、及び
アザビシクロノニルから選択される任意に置換されていてもよいヘテロサイクリックを形成してもよく、ここで、置換基は１−３Ｒａであり；
ＲＯは、水素及び置換又は非置換の、
Ｃ１−Ｃ６アルキル、
Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、
Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
Ｃ２−Ｃ６アルキニル、
Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及び
ベンゾイルから選択され、
ここで、任意のアルキル上の置換基は１−３Ｒａであり、任意のアリール上の置換基は１−３Ｒｐであり；
Ｒｐは、
ＯＨ、
ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、
ＣＮ、
イソシアネート
ＯＲｃ、
ＳＲｍ、
ＳＯＲｃ、
ＮＯ２、
ＣＦ３、
Ｒｃ、
ＮＲｎＲｎ’、
ＮＲｎ-Ｃ(=Ｏ)-Ｏ-Ｒｃ、
ＮＲｎ-Ｃ(=Ｏ)-Ｒｃ、
Ｃ０−Ｃ６アルキル-ＳＯ２-Ｒｃ、
Ｃ０−Ｃ６アルキル-ＳＯ２-ＮＲｎＲｎ’、
Ｃ(=Ｏ)-Ｒｃ、
Ｏ-Ｃ(=Ｏ)-Ｒｃ、
Ｃ(=Ｏ)-Ｏ-Ｒｃ、及び
Ｃ(=Ｏ)-ＮＲｎＲｎ’の群から選択され、
ここで、任意のアルキル、アルケニル又はアルキニル上の置換基は１−３Ｒａであり、任意のアリール又はｈｅｔ上の置換基は１−３Ｒｄであり；
Ｒｓは、
Ｃ１−Ｃ８アルキル、
Ｃ２−Ｃ８アルケニル、
Ｃ２−Ｃ８アルキニル、
Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、
Ｃ３−Ｃ６シクロアルケニル、
Ｃ０−Ｃ６アルキル-フェニル、
フェニル-Ｃ０−Ｃ６アルキル、
Ｃ０−Ｃ６アルキル-ｈｅｔ、及び
ｈｅｔ-Ｃ０−Ｃ６アルキルの群から選択される置換又は非置換の基であり、
ここで任意のアルキル、アルケニル又はアルキニル上の置換基は１−３Ｒａであり、任意のアリール又はｈｅｔ上の置換基は１−３Ｒｄであり；
Ｒｚは、
ヒドロキシ、
Ｃ１−Ｃ１１アルコキシ、
Ｃ３−Ｃ１２シクロアルコキシ、
Ｃ８−Ｃ１２アラルコキシ、
Ｃ８−Ｃ１２アルシクロアルコキシ、
Ｃ６−Ｃ１０アリールオキシ、
Ｃ３−Ｃ１０アルキルカルボニルオキシアルキルオキシ、
Ｃ３−Ｃ１０アルコキシカルボニルオキシアルキルオキシ、
Ｃ３−Ｃ１０アルコキシカルボニルアルキルオキシ、
Ｃ５−Ｃ１０シクロアルキルカルボニルオキシアルキルオキシ、
Ｃ５−Ｃ１０シクロアルコキシカルボニルオキシアルキルオキシ、
Ｃ５−Ｃ１０シクロアルコキシカルボニルアルキルオキシ、
Ｃ８−Ｃ１２アリールオキシカルボニルアルキルオキシ、
Ｃ８−Ｃ１２アリールオキシカルボニルオキシアルキルオキシ、
Ｃ８−Ｃ１２アリールカルボニルオキシアルキルオキシ、
Ｃ５−Ｃ１０アルコキシアルキルカルボニルオキシアルキルオキシ、
(Ｒｎ)(Ｒｎ’)Ｎ(Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ)-、
から選択される置換又は非置換の基であり、ここで任意のアルキル、アルケニル又はアルキニル上の置換基は１−３Ｒａであり、任意のアリール又はｈｅｔ上の置換基は１−３Ｒｄである）
及びその製薬的に許容される塩の治療的有効量を投与することを含んでなる方法。
【請求項２】
Ｄが、ホモサイクル又はＮ、Ｓ及びＯから選択される１−３のヘテロ原子を含む芳香族ヘテロサイクルであり、当該ホモ又はヘテロサイクリックが、
（ここで、
Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ｙ４及びＹ５は、ＣＨ、ＣＲｄ及びＮの群から選択され、
Ｚ１は、Ｏ、Ｓ、Ｎ及びＮＲｎの群から選択され、
ｎは０−３であり、
Ｒｄは、
ＯＨ、ＯＣＦ３、ＯＲｃ、ＳＲｍ、ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、ＣＮ、イソシアネート、ＮＯ２、ＣＦ３、Ｃ０−Ｃ６アルキル-ＮＲｎＲｎ’、Ｃ０−Ｃ６アルキル-Ｃ(=Ｏ)-ＮＲｎＲｎ’、 Ｃ０−Ｃ６アルキル-Ｃ(=Ｏ)-Ｒａ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルキル-フェニル、フェニル-Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシカルボニル、フェニル-Ｃ０−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル-ｈｅｔ、ｈｅｔ-Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＳＯ２-ｈｅｔ、-Ｏ-Ｃ６−Ｃ１２アリール、-ＳＯ２-Ｃ６−Ｃ１２アリール、-ＳＯ２-Ｃ１−Ｃ６アルキル、及びｈｅｔの群から選択され、ここで、任意のアルキル、アルケニル又はアルキニルは、場合によっては、ＯＨ、ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、ニトロ、アミノ及びアミノカルボニルから選択される１−３の基で置換されていてもよく、任意のアリール又はｈｅｔ上の置換基は１−２のヒドロキシ、ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ニトロ及びアミノであり；
Ｒａは、Ｒａ’又は１−３Ｒａ’で置換されたＲａ”であり、ここで、
Ｒａ’は、
水素、ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、シアノ、イソシアネート、カルボキシ、カルボキシ-Ｃ１−Ｃ１１アルキル、アミノ、アミノ-Ｃ１−Ｃ８アルキル、アミノカルボニル、カルボキシアミド、カルバモイル、カルバモイルオキシ、ホルミル、ホルミルオキシ、アジド、ニトロ、イミダゾイル、ウレイド、チオウレイド、チオシアナト、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、メルカプト、スルホンアミド、ｈｅｔ、フェノキシ、フェニル、ベンズアミド、トシル、モルホリノ、モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピロリニル、イミダゾリル、及びインドリルの群から選択され；
Ｒａ”は、
Ｃ０−Ｃ１０アルキル-Ｑ-Ｃ０−Ｃ６アルキル、Ｃ０−Ｃ１０アルケニル-Ｑ-Ｃ０−Ｃ６アルキル、Ｃ０−Ｃ１０アルキニル-Ｑ-Ｃ０−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル-Ｑ-Ｃ０−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル-Ｑ-Ｃ０−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル-Ｃ６−Ｃ１２アリール-Ｑ-Ｃ０−Ｃ６アルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール-Ｃ１−Ｃ６アルキル-Ｑ-Ｃ０−Ｃ６アルキル、Ｃ０−Ｃ６アルキル-ｈｅｔ-Ｑ-Ｃ０−Ｃ６アルキル、Ｃ０−Ｃ６アルキル-Ｑ-ｈｅｔ-Ｃ０−Ｃ６アルキル、ｈｅｔ-Ｃ０−Ｃ６アルキル-Ｑ-Ｃ０−Ｃ６アルキル、Ｃ０−Ｃ６アルキル-Ｑ-Ｃ６−Ｃ１２アリール、及びＱ-Ｃ１−Ｃ６アルキルの群から選択され；
Ｑは、存在しないか、又は、
-Ｏ-、-Ｓ(Ｏ)Ｓ- 、-ＳＯ２-Ｎ(Ｒｎ)-、-Ｎ(Ｒｎ)-ＳＯ２、-Ｎ(Ｒｎ)-Ｃ(=Ｏ)-、-Ｃ(=Ｏ)-Ｎ(Ｒｎ)-、-Ｎ(Ｒｎ)-Ｃ(=Ｏ)-Ｏ-、-Ｏ-Ｃ(=Ｏ)-Ｎ(Ｒｎ)-、-Ｎ(Ｒｎ)-Ｃ(=Ｏ)-Ｎ(Ｒｎ)-、-Ｃ(=Ｏ)-、-Ｎ(Ｒｎ)-、-Ｃ(=Ｏ)-Ｏ-、-Ｏ-Ｃ(=Ｏ)-、-ｈｅｔ-、-ＰＯ(ＯＲｃ)Ｏ-、及び-Ｐ(Ｏ)Ｏ-の群から選択され、ここで、ｓは０−２であり；ｈｅｔはモノ-又はビサイクリックの５、６、７、９又は１０員ヘテロサイクリック環であり、各環はＮ、Ｏ及びＳから選択される１−４のヘテロ原子を含み、このヘテロサイクリック環は飽和、部分的飽和、又は芳香族であり、Ｎ又はＳは任意に酸化されていてもよく、ヘテロサイクリックは０−３のヒドロキシ、ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ニトロ及びアミノで置換されており；
Ｒｃは、水素及び置換又は非置換の
Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルキル-Ｃ６−Ｃ１２アリール、Ｃ６−Ｃ１０アリール-Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル-ｈｅｔ、ｈｅｔ-Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ６−Ｃ１２アリール、及びｈｅｔから選択され、ここで、置換基は１−３のヒドロキシ、ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ニトロ及びアミノであり；
Ｒｍは、
Ｓ-Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ(=Ｏ)-Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ(=Ｏ)-ＮＲｎＲｎ’、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）-Ｃ１−Ｃ６アルキル、ベンジル、及びフェニルから選択され；
Ｒｎは、
Ｒｃ、ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｏ-Ｒｃ、ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｒｃ、ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-ＮＨＲｃ、ＮＨ-ＳＯ２-Ｒｓ、ＮＨ-ＳＯ２-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｒｃ、ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ２-Ｒｓ、Ｃ(=Ｏ)-Ｏ-Ｒｃ、Ｃ(=Ｏ)-Ｒｃ、Ｃ(=Ｏ)-ＮＨＲｃ、Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｏ-Ｒｃ、Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｒｃ、Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ２-Ｒｓ、Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ２-ＮＨＲｓ、ＳＯ２-Ｒｓ、ＳＯ２-Ｏ-Ｒｓ、ＳＯ２-Ｎ(Ｒｃ)２、ＳＯ２-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｏ-Ｒｃ、ＳＯ２-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｏ-Ｒｃ、及びＳＯ２-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｒｃの群から選択され；
Ｒｎ’は、水素、ヒドロキシ及び置換又は非置換の
Ｃ１−Ｃ１１アルキル、Ｃ１−Ｃ１１アルコキシ、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルキル-Ｃ６−Ｃ１２アリール、Ｃ６−Ｃ１０アリール-Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール-Ｃ０−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル-ｈｅｔ、ｈｅｔ-Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ６−Ｃ１２アリール、ｈｅｔ、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシカルボニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルカルボニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルコキシカルボニル、Ｃ６−Ｃ１１アリールオキシカルボニル、Ｃ７−Ｃ１１アリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールアルキルカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリールアルキルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、及びＣ６−Ｃ１０アリールスルホニルから選択され、ここで、任意のアルキル、アルケニル又はアルキニルは、ＯＨ、ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、ニトロ、アミノ及びアミノカルボニルから選択される１−３の基で置換されていてもよく、任意のアリール、ヘテロアリール又はｈｅｔ上の置換基は、１−２のヒドロキシ、ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ニトロ及びアミノであり；
Ｒｎ及びＲｎ’は、それらが結合する共通の窒素とともに、
モルホリニル、ピペラジニル、チアモルホリニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、インドリニル、イソインドリニル、１，２，３，４-テトラヒドロ-キノリニル、１，２，３，４-テトラヒドロ-イソキノリニル、チアゾリジニル、及びアザビシクロノニルから選択される任意に置換されていてもよいヘテロサイクリックを形成してもよく、ここで、置換基は１−３のヒドロキシ、ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ニトロ及びアミノであり；
Ｒｓは、
Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルケニル、Ｃ０−Ｃ６アルキル-フェニル、フェニル-Ｃ０−Ｃ６アルキル、Ｃ０−Ｃ６アルキル-ｈｅｔ、及びｈｅｔ-Ｃ０−Ｃ６アルキルの群から選択され、ここで置換基は１−３のヒドロキシ、ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ニトロ及びアミノであり；
Ｌは、
-(ＣＲ６Ｒ６’)Ｏ-Ａｉ-(ＣＲ８Ｒ８’)ｐ-、-(ＣＲ６Ｒ６’)Ｏ-ｈｅｔ-(ＣＲ８Ｒ８’)ｐ-、-(ＣＲ６=ＣＲ７)ｑ-Ａｉ-(ＣＲ８Ｒ８’)ｐ-、及び-(ＣＲ６Ｒ６’)Ｏ-Ａｉ-(ＣＲ８=ＣＲ９)ｐ-の群から選択され、
ここで、Ａｉは、
から選択され；
ここで、ｏは０−１、ｐは０−１、ｑは０−１及びｒは０−１であり；
Ｒ１、Ｒ１’、Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ３’、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ８’及びＲ９の各々は独立してＲａ、Ｒｃ及びＵ-Ｗから選択され；
Ｕは、
Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ０−Ｃ６アルキル-Ｑ-、Ｃ２−Ｃ６アルケニル-Ｑ-、及びＣ２−Ｃ６アルキニル-Ｑ-の群から選択される任意に置換されていてもよい二価の基であり、ここで任意のアルキル、アルケニル又はアルキニル上の置換基は１−３のＲａであり；
Ｗは、
水素、ＯＨ、Ｏ-Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＳＨ、ＳＲｍ、ＮＲｎＲｎ’、ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｏ-Ｒｃ、ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-ＮＲｎＲｎ’、ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｒｃ、ＮＨ-ＳＯ２-Ｒｓ、ＮＨ-ＳＯ２-ＮＲｎＲｎ’、ＮＨ-ＳＯ２-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｒｃ、ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ２-Ｒｓ、Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｏ-Ｒｃ、Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｒｃ、Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-ＮＲｎＲｎ’、Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ２-Ｒｓ、Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ２-ＮＲｎＲｎ’、Ｃ(=Ｓ)-ＮＲｎＲｎ’、ＳＯ２-Ｒｓ、ＳＯ２-Ｏ-Ｒｓ、ＳＯ２-ＮＲｎＲｎ’、ＳＯ２-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｏ-Ｒｃ、ＳＯ２-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-ＮＲｎＲｎ’、ＳＯ２-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｒｃ、Ｏ-Ｃ(=Ｏ)-ＮＲｎＲｎ’、Ｏ-Ｃ(=Ｏ)-Ｒｃ、Ｏ-Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｒｃ、Ｏ-Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ２-Ｒｓ、及びＯ-ＳＯ２-Ｒｓの群から選択され；
Ｇは水素であり；
ＴはＵ-Ｗであり；
ＲはＣ(=Ｏ)-ＯＨである）及びその製薬的に許容される塩の群から選択される、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
Ｄが、
１）以下の群から選択される５-員芳香族ヘテロサイクリック：
２）以下の群から選択される９員芳香族ヘテロビサイクル：
３）以下の群から選択される６員芳香族ヘテロ又はホモサイクル：
から選択され、
Ｌが、
-Ｃ３-Ｃ５アルキル-、
-Ｃ３-Ｃ５アルケニル-、
-ＣＨ２Ｃ(=Ｏ)ＮＨ-、
-ＣＨ２ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-、
-Ｏ-ＣＨ２-Ｃ(=Ｏ)-、
-ＣＨ２-ＣＨ２-Ｃ(=Ｏ)-、
-ＣＨ＝ＣＨ-Ｃ(=Ｏ)ＮＨ-ＣＨ２-、
-ＣＨ＝ＣＨ-Ｃ(=Ｏ)ＮＨ-ＣＨ-(ＣＨ３)-、
-ＣＨ(ＯＨ)-ＣＨ２-Ｏ-、
-ＣＨ(ＯＨ)-ＣＨ２-ＣＨ２-、
-ＣＨ２-ＣＨ２-ＣＨ(ＯＨ)-、
-Ｏ-ＣＨ２-ＣＨ(ＯＨ)-、
-Ｏ-ＣＨ２-ＣＨ(ＯＨ)-ＣＨ２-、
-Ｏ-ＣＨ２-ＣＨ２-ＣＨ(ＯＨ)-、
-Ｏ-ＣＨ２-ＣＨ２-Ｏ-、
-ＣＨ２-ＣＨ２-ＣＨ２-Ｏ-、
-ＣＨ２-ＣＨ(ＯＨ)-ＣＨ２-Ｏ-、
-ＣＨ２-ＣＨ２-Ｏ-、
-ＣＨ-(ＣＨ３)-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-、
-ＣＨ２-ＮＨ-ＳＯ２-、
-ＮＨ-ＳＯ２-ＣＨ２-、
-ＣＨ２-ＳＯ２ＮＨ-、
-ＳＯ２ＮＨ-ＣＨ２-、
-Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-、
-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-、
-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-ＣＨ２-、
-ＣＨ２-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-、
-Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-ＣＨ２-Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-、
-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｏ-、及び
-Ｏ-Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-、及びこれらの製薬的に許容される塩の群から選択される二価の結合基である、請求項２に記載の方法。
【請求項４】
化合物が下記式：
（ここで、Ｄ-Ｌ-は、
から選択され、
（ここで、
Ｙ２、Ｙ３、及びＹ４は、ＣＨ、ＣＲｄ及びＮの群から選択され、
Ｚ１は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ及びＮＲｎの群から選択され、
ｎは０−３であり、
Ｒ１、Ｒ２及びＲ３の各々は独立してＲａ、Ｒｃ及びＵ-Ｗから選択され；
Ｕは、
Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ０−Ｃ６アルキル-Ｑ-、Ｃ２−Ｃ６アルケニル-Ｑ-、及びＣ２−Ｃ６アルキニル-Ｑ-の群から選択される任意に置換されていてもよい二価の基であり、ここで任意のアルキル、アルケニル又はアルキニル上の置換基は１−３のＲａであり；
Ｑは、存在しないか、又は、
-Ｏ-、-Ｓ(Ｏ)Ｓ- 、-ＳＯ２-Ｎ(Ｒｎ)-、-Ｎ(Ｒｎ)-、-Ｎ(Ｒｎ)-Ｃ(=Ｏ)-、-Ｎ(Ｒｎ)-Ｃ(=Ｏ)-Ｎ(Ｒｎ)-、-Ｎ(Ｒｎ)-Ｃ(=Ｏ)-Ｏ-、-Ｏ-Ｃ(=Ｏ)-Ｎ(Ｒｎ)-、-Ｎ(Ｒｎ)-ＳＯ２-、-Ｃ(=Ｏ)-、-Ｃ(=Ｏ)-Ｏ-、ｈｅｔ、-Ｃ(=Ｏ)-Ｎ(Ｒｎ)-、-ＰＯ(ＯＲｃ)Ｏ-、及び-Ｐ(Ｏ)Ｏ-の群から選択され、ここで、ｓは０−２であり；ｈｅｔはモノ-又はビサイクリックの５、６、７、９又は１０員ヘテロサイクリックであり、各環はＮ、Ｏ及びＳから選択される１−４のヘテロ原子を含み、このヘテロサイクリックは飽和、部分的飽和、又は芳香族であり、Ｎ又はＳは任意に酸化されていてもよく、ヘテロサイクリックは０−３のヒドロキシ、ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ニトロ及びアミノで置換されており；
Ｗは、
水素、ＯＨ、Ｏ-Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＳＨ、ＳＲｍ、ＮＲｎＲｎ’、ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｏ-Ｒｃ、ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-ＮＲｎＲｎ’、ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｒｃ、ＮＨ-ＳＯ２-Ｒｓ、ＮＨ-ＳＯ２-ＮＲｎＲｎ’、ＮＨ-ＳＯ２-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｒｃ、ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ２-Ｒｓ、Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｏ-Ｒｃ、Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｒｃ、Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-ＮＲｎＲｎ’、Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ２-Ｒｓ、Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ２-ＮＲｎＲｎ’、Ｃ(=Ｓ)-ＮＲｎＲｎ’、ＳＯ２-Ｒｓ、ＳＯ２-Ｏ-Ｒｓ、ＳＯ２-ＮＲｎＲｎ’、ＳＯ２-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｏ-Ｒｃ、ＳＯ２-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-ＮＲｎＲｎ’、ＳＯ２-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｒｃ、Ｏ-Ｃ(=Ｏ)-ＮＲｎＲｎ’、Ｏ-Ｃ(=Ｏ)-Ｒｃ、Ｏ-Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｒｃ、Ｏ-Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ２-Ｒｓ、及びＯ-ＳＯ２-Ｒｓの群から選択され；Ｒａは、Ｒａ’又は１−３Ｒａ’で置換されたＲａ”であり、ここで、
Ｒａ’は、
水素、ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、シアノ、カルボキシ、カルボキシ-Ｃ１−Ｃ１１アルキル、アミノ、アミノ-Ｃ１−Ｃ８アルキル、アミノカルボニル、カルボキシアミド、カルバモイル、カルバモイルオキシ、ホルミル、ホルミルオキシ、アジド、ニトロ、イミダゾイル、ウレイド、チオウレイド、チオシアナト、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、メルカプト、スルホンアミド、ｈｅｔ、フェノキシ、フェニル、ベンズアミド、トシル、モルホリノ、モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピロリニル、イミダゾリル、及びインドリルの群から選択され；
Ｒａ”は、
Ｃ０−Ｃ１０アルキル-Ｑ-Ｃ０−Ｃ６アルキル、Ｃ０−Ｃ１０アルケニル-Ｑ-Ｃ０−Ｃ６アルキル、Ｃ０−Ｃ１０アルキニル-Ｑ-Ｃ０−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル-Ｑ-Ｃ０−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル-Ｑ-Ｃ０−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル-Ｃ６−Ｃ１２アリール-Ｑ-Ｃ０−Ｃ６アルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール-Ｃ１−Ｃ６アルキル-Ｑ-Ｃ０−Ｃ６アルキル、Ｃ０−Ｃ６アルキル-ｈｅｔ-Ｑ-Ｃ０−Ｃ６アルキル、Ｃ０−Ｃ６アルキル-Ｑ-ｈｅｔ-Ｃ０−Ｃ６アルキル、ｈｅｔ-Ｃ０−Ｃ６アルキル-Ｑ-Ｃ０−Ｃ６アルキル、Ｃ０−Ｃ６アルキル-Ｑ-Ｃ６−Ｃ１２アリール、及びＱ-Ｃ１−Ｃ６アルキルの群から選択され；
Ｒｃは、水素及び置換又は非置換の
Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルキル-Ｃ６−Ｃ１２アリール、Ｃ６−Ｃ１０アリール-Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル-ｈｅｔ、ｈｅｔ-Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ６−Ｃ１２アリール、及びｈｅｔから選択され、ここで、置換基は１−３のヒドロキシ、ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ニトロ及びアミノであり；
Ｒｄは、
ＯＨ、ＯＣＦ３、ＯＲｃ、ＳＲｍ、ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、Ｃ０−Ｃ６アルキル-ＮＲｎＲｎ’、Ｃ０−Ｃ６アルキル-Ｃ(=Ｏ)-ＮＲｎＲｎ’、 Ｃ０−Ｃ６アルキル-Ｃ(=Ｏ)-Ｒａ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルキル-フェニル、フェニル-Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシカルボニル、フェニル-Ｃ０−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル-ｈｅｔ、ｈｅｔ-Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＳＯ２-ｈｅｔ、-Ｏ-Ｃ６−Ｃ１２アリール、-ＳＯ２-Ｃ６−Ｃ１２アリール、-ＳＯ２-Ｃ１−Ｃ６アルキル、及びｈｅｔの群から選択され、ここで、任意のアルキル、アルケニル又はアルキニルは、場合によっては、ＯＨ、ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、ニトロ、アミノ及びアミノカルボニルから選択される１−３の基で置換されていてもよく、任意のアリール又はｈｅｔ上の置換基は１−２のヒドロキシ、ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ニトロ及びアミノであり；
Ｒｍは、
Ｓ-Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ(=Ｏ)-Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ(=Ｏ)-ＮＲｎＲｎ’、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）-Ｃ１−Ｃ６アルキル、ベンジル、及びフェニルから選択され；
Ｒｎは、
Ｒｃ、ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｏ-Ｒｃ、ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｒｃ、ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-ＮＨＲｃ、ＮＨ-ＳＯ２-Ｒｓ、ＮＨ-ＳＯ２-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｒｃ、ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ２-Ｒｓ、Ｃ(=Ｏ)-Ｏ-Ｒｃ、Ｃ(=Ｏ)-Ｒｃ、Ｃ(=Ｏ)-ＮＨＲｃ、Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｏ-Ｒｃ、Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｒｃ、Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ２-Ｒｓ、Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ２-ＮＨＲｓ、ＳＯ２-Ｒｓ、ＳＯ２-Ｏ-Ｒｓ、ＳＯ２-Ｎ(Ｒｃ)２、ＳＯ２-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｏ-Ｒｃ、ＳＯ２-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｏ-Ｒｃ、及びＳＯ２-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｒｃの群から選択され；
Ｒｎ’は、水素、ヒドロキシ及び置換又は非置換の
Ｃ１−Ｃ１１アルキル、Ｃ１−Ｃ１１アルコキシ、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルキル-Ｃ６−Ｃ１２アリール、Ｃ６−Ｃ１０アリール-Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール-Ｃ０−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル-ｈｅｔ、ｈｅｔ-Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ６−Ｃ１２アリール、ｈｅｔ、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシカルボニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルカルボニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルコキシカルボニル、Ｃ６−Ｃ１１アリールオキシカルボニル、Ｃ７−Ｃ１１アリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールアルキルカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリールアルキルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、及びＣ６−Ｃ１０アリールスルホニルから選択され、ここで、任意のアルキル、アルケニル又はアルキニルは、ＯＨ、ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、ニトロ、アミノ及びアミノカルボニルから選択される１−３の基で置換されていてもよく、任意のアリール、ヘテロアリール又はｈｅｔ上の置換基は、１−２のヒドロキシ、ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ニトロ及びアミノであり；
Ｒｎ及びＲｎ’は、それらが結合する共通の窒素とともに、
モルホリニル、ピペラジニル、チアモルホリニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、インドリニル、イソインドリニル、１，２，３，４-テトラヒドロ-キノリニル、１，２，３，４-テトラヒドロ-イソキノリニル、チアゾリジニル、及びアザビシクロノニルから選択される任意に置換されていてもよいヘテロサイクリックを形成してもよく、ここで、置換基は１−３のヒドロキシ、ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ニトロ及びアミノであり；
Ｒｓは、
Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルケニル、Ｃ０−Ｃ６アルキル-フェニル、フェニル-Ｃ０−Ｃ６アルキル、Ｃ０−Ｃ６アルキル-ｈｅｔ、及びｈｅｔ-Ｃ０−Ｃ６アルキルの群から選択され、ここで置換基は１−３のヒドロキシ、ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ニトロ及びアミノであり；
ＴはＵ-Ｗである）で表されるもの及びその製薬的に許容される塩である、請求項３に記載の方法。
【請求項５】
Ｙ２、Ｙ３、及びＹ４は、ＣＨ及びＣＲｄから選択され、
Ｚ１は、ＮＲｎ、Ｏ及びＳから選択され、
ｎは０−３であり、
Ｒ１、Ｒ２及びＲ３の各々は独立してＲａであり；
Ｒａは、Ｒａ’又は１−３Ｒａ’で置換されたＲａ”であり、ここで、
Ｒａ’は、
水素、ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、シアノ、カルボキシ、カルボキシ、アミノ、アミノ、アミノカルボニル、カルボキシアミド、カルバモイル、カルバモイルオキシ、ホルミル、ホルミルオキシ、アジド、ニトロ、イミダゾイル、ウレイド、チオウレイド、チオシアナト、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、メルカプト、スルホンアミド、フェノキシ、フェニル、ベンズアミド、モルホリノ、モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピロリニル、イミダゾリル、及びインドリルの群から選択され；
Ｒａ”は、水素又は、
Ｃ０−Ｃ１０アルキル-ｈｅｔ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル-Ｃ０−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル-Ｃ６−Ｃ１２アリール、及びＣ６−Ｃ１０アリール-Ｃ１−Ｃ６アルキルから選択される置換又は非置換の基であり、ここで、置換基は１−３のヒドロキシ、ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ニトロ及びアミノであり；
Ｒｄは、
ＯＨ、ＯＣＦ３、ＯＲａ”、ＳＲｍ、ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、Ｃ０−Ｃ６アルキル-Ｃ(=Ｏ)-Ｒａ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、フェニル-Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシカルボニル、-Ｏ-Ｃ６−Ｃ１２アリール、及び-ＳＯ２-Ｃ６−Ｃ１２アリールの群から選択され、ここで、任意のアルキル、アルケニル又はアルキニルは、場合によっては、ＯＨ、ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、ニトロ、アミノ及びアミノカルボニルから選択される１−３の基で置換されていてもよく、任意のアリール又はｈｅｔ上の置換基は１−２のヒドロキシ、ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ニトロ及びアミノであり；
Ｒｍは、
Ｓ-Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ(=Ｏ)-Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ２、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）-Ｃ１−Ｃ６アルキル、ベンジル、及びフェニルから選択され；
Ｒｎは、
Ｒａ”、ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｏ-Ｒａ”、ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｒａ”、ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-ＮＨＲａ”、ＮＨ-ＳＯ２-Ｒｓ、ＮＨ-ＳＯ２-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｒａ”、ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ２-Ｒｓ、Ｃ(=Ｏ)-Ｏ-Ｒａ”、Ｃ(=Ｏ)-Ｒａ”、Ｃ(=Ｏ)-ＮＨＲａ”、Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｏ-Ｒａ”、Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｒａ”、Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ２-Ｒｓ、Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ２-ＮＨＲｓ、ＳＯ２-Ｒｓ、ＳＯ２-Ｏ-Ｒｓ、ＳＯ２-Ｎ(Ｒ)２、ＳＯ２-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｏ-Ｒａ”、ＳＯ２-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｏ-Ｒａ”、及びＳＯ２-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｒａ”の群から選択され；
Ｒｎ’は、水素、ヒドロキシ及び置換又は非置換の
Ｃ１−Ｃ１１アルキル、Ｃ１−Ｃ１１アルコキシ、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルキル-Ｃ６−Ｃ１２アリール、Ｃ６−Ｃ１０アリール-Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール-Ｃ０−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル-ｈｅｔ、ｈｅｔ-Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ６−Ｃ１２アリール、ｈｅｔ、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシカルボニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルカルボニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルコキシカルボニル、Ｃ６−Ｃ１１アリールオキシカルボニル、Ｃ７−Ｃ１１アリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールアルキルカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリールアルキルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、及びＣ６−Ｃ１０アリールスルホニルから選択され、ここで、任意のアルキル、アルケニル又はアルキニルは、ＯＨ、ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、ニトロ、アミノ及びアミノカルボニルから選択される１−３の基で置換されていてもよく、任意のアリール、ヘテロアリール又はｈｅｔ上の置換基は、１−２のヒドロキシ、ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ニトロ及びアミノであり；
Ｒｎ及びＲｎ’は、それらが結合する共通の窒素とともに、
モルホリニル、ピペラジニル、チアモルホリニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、インドリニル、イソインドリニル、１，２，３，４-テトラヒドロ-キノリニル、１，２，３，４-テトラヒドロ-イソキノリニル、チアゾリジニル、及びアザビシクロノニルから選択される任意に置換されていてもよいヘテロサイクリックを形成してもよく、ここで、置換基は１−３のヒドロキシ、ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ニトロ及びアミノであり；
Ｒｓは、
Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルケニル、Ｃ０−Ｃ６アルキル-フェニル、フェニル-Ｃ０−Ｃ６アルキル、Ｃ０−Ｃ６アルキル-ｈｅｔ、及びｈｅｔ-Ｃ０−Ｃ６アルキルの群から選択され、ここで置換基は１−３のヒドロキシ、ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ニトロ及びアミノであり；
ＴはＵ-Ｗであり、
ここで、
Ｕは、
Ｃ１−Ｃ６アルキル-Ｑ-、Ｃ２−Ｃ６アルケニル-Ｑ-、及びＣ２−Ｃ６アルキニル-Ｑ-の群から選択される任意に置換されていてもよい二価の基であり、ここで任意のアルキル、アルケニル又はアルキニル上の置換基は１−３のＲａであり；
Ｑは、存在しないか、又は、
-ＳＯ２-Ｎ(Ｒｎ)-、-Ｎ(Ｒｎ)-、-Ｎ(Ｒｎ)-Ｃ(=Ｏ)-、-Ｎ(Ｒｎ)-Ｃ(=Ｏ)-Ｏ-、-Ｎ(Ｒｎ)-ＳＯ２-、-Ｃ(=Ｏ)-Ｎ(Ｒｎ)-Ｃ(=Ｏ)-Ｏ-、-Ｃ(=Ｏ)-Ｏ-、Ｃ(=Ｏ)-及びＣ(=Ｏ)-Ｎ(Ｒｎ)-の群から選択され、
Ｗは、
水素、ＯＨ、Ｏ-Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＳＨ、ＳＲｍ、ＮＲｎＲｎ’、ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｏ-Ｒａ”、ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-ＮＲｎＲｎ’、ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｒａ”、ＮＨ-ＳＯ２-Ｒｓ、ＮＨ-ＳＯ２-ＮＲｎＲｎ’、ＮＨ-ＳＯ２-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｒａ”、ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ２-Ｒｓ、Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｏ-Ｒａ”、Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｒａ”、Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-ＮＲｎＲｎ’、Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ２-Ｒｓ、Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ２-ＮＲｎＲｎ’、Ｃ(=Ｓ)-ＮＲｎＲｎ’、ＳＯ２-Ｒｓ、ＳＯ２-Ｏ-Ｒｓ、ＳＯ２-ＮＲｎＲｎ’、ＳＯ２-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｏ-Ｒａ”、ＳＯ２-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-ＮＲｎＲｎ’、ＳＯ２-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｒａ”、Ｏ-Ｃ(=Ｏ)-ＮＲｎＲｎ’、Ｏ-Ｃ(=Ｏ)-Ｒａ”、Ｏ-Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｒａ”、Ｏ-Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ２-Ｒｓ、及びＯ-ＳＯ２-Ｒｓの群から選択されるもの及びその製薬的に許容される塩である、請求項４に記載の方法。
【請求項６】
接着レセプターのＣＤ１１／ＣＤ１８ファミリーを通して媒介される免疫疾患を持つ哺乳類を治療する方法において、
下記式で表される化合物：
（ここで、
Ｄは、
の群から選択され、
ここで、
Ｙ１はＮＲｎ、ＣＨ及びＣＲｄの群から選択され；
Ｙ２、Ｙ３、Ｙ４及びＹ５は、ＣＨ及びＣＲｄの群から選択され；
Ｚ１は、ＮＲｎ、Ｏ及びＳから選択され；
ｎは０−３であり；
ＬＸは、置換又は非置換の
Ｃ２−Ｃ５アルキレン、
Ｃ３−Ｃ６シクロアルキレン、
Ｃ０−Ｃ３アルキレン-ＮＲｎ-(Ｃ=Ｏ)-Ｃ０−Ｃ３アルキレン、
Ｃ０−Ｃ３アルキレン-(Ｃ=Ｏ)-ＮＲｎ-Ｃ０−Ｃ３アルキレン、
Ｃ０−Ｃ３アルキレン-Ｏ-Ｃ０−Ｃ３アルキレン、
Ｃ０−Ｃ３アルキレン-ＮＲｎ-Ｃ０−Ｃ３アルキレン、
Ｃ０−Ｃ３アルキレン-(Ｃ=Ｏ)-Ｃ０−Ｃ３アルキレン、
Ｃ０−Ｃ３アルキレン-Ｓ(Ｏ)０−２-Ｃ０−Ｃ３アルキレン、
Ｃ０−Ｃ３アルキレン-ＮＲｎ-ＳＯ２-Ｃ０−Ｃ３アルキレン、
Ｃ０−Ｃ３アルキレン-ＳＯ２-ＮＲｎ-Ｃ０−Ｃ３アルキレン、
Ｃ０−Ｃ３アルキレン-ＣＲ１=ＣＲ２-Ｃ０−Ｃ３アルキレン、
Ｃ０−Ｃ３アルキレン-Ｃ≡Ｃ-Ｃ０−Ｃ３アルキレン、
Ｃ０−Ｃ３アルキレン-ｈｅｔ-Ｃ０−Ｃ３アルキレン
の群から選択され、ここで置換基は１から３のＲ１、Ｒ２及びＲ３から選択され、
ＬＹは、置換又は非置換の
Ｃ０−Ｃ２アルキレン、
Ｃ０−Ｃ２アルキレン-ＮＲｎ-(Ｃ=Ｏ)-Ｃ０−Ｃ２アルキレン、
Ｃ０−Ｃ２アルキレン-(Ｃ=Ｏ)-ＮＲｎ-Ｃ０−Ｃ２アルキレン、
Ｃ０−Ｃ２アルキレン-Ｏ-Ｃ０−Ｃ２アルキレン、
Ｃ０−Ｃ２アルキレン-ＮＲｎ-Ｃ０−Ｃ２アルキレン、
Ｃ０−Ｃ２アルキレン-(Ｃ=Ｏ)-Ｃ０−Ｃ２アルキレン、
Ｃ０−Ｃ３アルキレン-Ｓ(Ｏ)０−２-Ｃ０−Ｃ３アルキレン、
Ｃ０−Ｃ３アルキレン-ＳＯ２-ＮＲｎ-Ｃ０−Ｃ３アルキレン、及び
Ｃ０−Ｃ２アルキレン-アリール-Ｃ０−Ｃ２アルキレン、
の群から選択され、ここで置換基は１から３のＲ１、Ｒ２及びＲ３から選択され、
Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は、
水素、
Ｃ１−Ｃ８アルキル-ヒドロキシ、
ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、
ハロ(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)-Ｃ１−Ｃ８アルキル、
シアノ、
イソシアネート、
カルボキシ、
カルボキシ-Ｃ１−Ｃ６アルキル、
アミノ、
アミノ-Ｃ１−Ｃ６アルキル、
アミノ-ジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル)、
アミノカルボニル、
カルボキシアミド、
カルバモイル、
カルバモイルオキシ、
ホルミル、
ホルミルオキシ、
ニトロ、
イミダゾイル、
ウレイド、
チオウレイド、
チオシアナト、
ヒドロキシ、
Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、
メルカプト、
スルホンアミド、
フェノキシ、
フェニル、及び
ベンズアミドの群から選択され；
Ｒａは、
水素、
ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、
シアノ、
イソシアネート、
カルボキシ、
カルボキシ-Ｃ１−Ｃ６アルキル、
アミノ、
アミノ-Ｃ１−Ｃ６アルキル、
アミノカルボニル、
カルボキシアミド、
カルバモイル、
カルバモイルオキシ、
ホルミル、
ホルミルオキシ、
アジド、
ニトロ、
イミダゾイル、
ウレイド、
チオウレイド、
チオシアナト、
ヒドロキシ、
Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、
メルカプト、
スルホンアミド、
Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、
ｈｅｔ、
フェノキシ、
フェニル、
ベンズアミド、
トシル、
モルホリノ、
モルホリニル、
ピペラジニル、
ピペリジニル、
ピロリニル、
イミダゾリル、及び
インドリルの群から選択され；
Ｒｃは、水素及び置換又は非置換の
Ｃ１−Ｃ１０アルキル、
Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、
Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、
Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、
Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、
Ｃ１−Ｃ６アルキル-Ｃ６−Ｃ１２アリール、
Ｃ６−Ｃ１２アリール-Ｃ１−Ｃ６アルキル、
Ｃ１−Ｃ６アルキル-ｈｅｔ、
ｈｅｔ-Ｃ１−Ｃ６アルキル、
Ｃ６−Ｃ１２アリール、
Ｃ１−Ｃ１０アルキル-Ｏ-、
Ｃ２−Ｃ１０アルケニル-Ｏ-、
Ｃ２−Ｃ１０アルキニル-Ｏ-、
Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル-Ｏ-、
Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル-Ｏ-、
Ｃ１−Ｃ６アルキル-Ｃ６−Ｃ１２アリール-Ｏ-、
Ｃ６−Ｃ１２アリール-Ｃ１−Ｃ６アルキル-Ｏ-、
Ｃ１−Ｃ６アルキル-ｈｅｔ-Ｏ-、
ｈｅｔ-Ｃ１−Ｃ６アルキル-Ｏ-、
Ｃ６−Ｃ１２アリール-Ｏ-、
Ｃ１−Ｃ１０アルキル-ＮＲｎ-、
Ｃ２−Ｃ１０アルケニル-ＮＲｎ-、
Ｃ２−Ｃ１０アルキニル-ＮＲｎ-、
Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル-ＮＲｎ-、
Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル-ＮＲｎ-、
Ｃ１−Ｃ６アルキル-Ｃ６−Ｃ１２アリール-ＮＲｎ-、
Ｃ６−Ｃ１２アリール-Ｃ１−Ｃ６アルキル-ＮＲｎ-、
Ｃ１−Ｃ６アルキル-ｈｅｔ-ＮＲｎ-、
ｈｅｔ-Ｃ１−Ｃ６アルキル-ＮＲｎ-、
Ｃ６−Ｃ１２アリール-ＮＲｎ-、及び
ｈｅｔから選択され、ここで、任意のアルキル、アルケニル又はアルキニル上の置換基は１−３のＲａであり、任意のアリール又はｈｅｔ上の置換基は１−３のＲｄであり；
ｈｅｔは、
の群から選択され、ここで、
Ｒｐ及びＲｄは、
ＯＨ、
ＣＮ、
ＮＯ２、
ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、
ＯＲｎ、
ＳＲｎ、
ＳＯＲｎ、
ＣＦ３、
Ｒｃ、
ＮＲｎＲｎ’、
ＮＲｎＣ(=Ｏ)-Ｏ-Ｒｎ’、
ＮＲｎＣ(=Ｏ)-Ｒｎ’、
Ｃ０−Ｃ６アルキル-ＳＯ２-Ｒｎ-、
Ｃ０−Ｃ６アルキル-ＳＯ２-ＮＲｎＲｎ’、
Ｃ(=Ｏ)-Ｒｎ、
Ｏ-Ｃ(=Ｏ)-Ｒｎ、
Ｃ(=Ｏ)-Ｏ-Ｒｎ、及び
Ｃ(=Ｏ)-ＮＲｎＲｎ’から独立して選択され、
ｈｅｔが二価の結合基である場合Ｒｄは化学結合であり；
Ｒｎ及びＲｎ’は、
水素、
ヒドロキシ、
Ｃ１−Ｃ６アルキル、
ハロ(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)-Ｃ１−Ｃ６アルキル、
Ｃ１−Ｃ６アルキル-ｈｅｔ、
ｈｅｔ-Ｃ１−Ｃ６アルキル、
Ｃ１−Ｃ６アリール、及び
ｈｅｔから独立に選択され；
Ｒｚは、
ヒドロキシ、
Ｃ１−Ｃ１１アルコキシ、
Ｃ３−Ｃ１２シクロアルコキシ、
Ｃ８−Ｃ１２アラルコキシ、
Ｃ８−Ｃ１２アルシクロアルコキシ、
Ｃ６−Ｃ１０アリールオキシ、
Ｃ３−Ｃ１０アルキルカルボニルオキシアルキルオキシ、
Ｃ３−Ｃ１０アルコキシカルボニルオキシアルキルオキシ、
Ｃ３−Ｃ１０アルコキシカルボニルアルキルオキシ、
Ｃ５−Ｃ１０シクロアルキルカルボニルオキシアルキルオキシ、
Ｃ５−Ｃ１０シクロアルコキシカルボニルオキシアルキルオキシ、
Ｃ５−Ｃ１０シクロアルコキシカルボニルアルキルオキシ、
Ｃ８−Ｃ１２アリールオキシカルボニルアルキルオキシ、
Ｃ８−Ｃ１２アリールオキシカルボニルオキシアルキルオキシ、
Ｃ８−Ｃ１２アリールカルボニルオキシアルキルオキシ、
Ｃ５−Ｃ１０アルコキシアルキルカルボニルオキシアルキルオキシ、
(Ｒｎ)(Ｒｎ’)Ｎ(Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ)-、
から選択される置換又は非置換の基であり、
ここで、任意のアルキル、アルケニル、アルキニル上の置換基は１−３のＲａであり、任意のアリール又はｈｅｔ上の置換基は１−３のＲｄであり；
Ｑは存在しないか、又は、
-Ｎ(Ｒｎ)-、
-Ｎ(Ｒｎ)-Ｃ(=Ｏ)-、
-Ｎ(Ｒｎ)-Ｃ(=Ｏ)-Ｏ-、
-Ｎ(Ｒｎ)-Ｃ(=Ｏ)-Ｎ(Ｒｎ)-、
-Ｎ(Ｒｎ)-ＳＯ２-、
-Ｃ(=Ｏ)-、
-Ｏ-Ｃ(=Ｏ)-Ｎ(Ｒｎ)-、
-Ｃ(=Ｏ)-Ｎ(Ｒｎ)-、
の群から選択される基で置換されたＣ０−Ｃ３アルキルであり、
Ｖは、存在しないか、又は、
Ｃ１−Ｃ１１アルキレン、
Ｃ０−Ｃ３アルキレン-Ｏ-Ｃ０−Ｃ３アルキレン、
Ｃ２−Ｃ６アルケニレン、
Ｃ０−Ｃ２アルキレン-Ｏ-Ｃ２−Ｃ４アルケニレン、
Ｃ３−Ｃ８シクロアルキレン、
Ｃ６−Ｃ１０アリール-Ｃ０−Ｃ６アルキレン、
Ｃ０−Ｃ６アルキル-Ｃ６−Ｃ１０アリーレン、及び
Ｃ０−Ｃ６アルキル-ｈｅｔから選択される任意に置換されていてもよい二価の基であり；ここで、任意のアルキル上の置換基は１−３ のＲａであり、任意のアリール又はｈｅｔ上の置換基は１−３のＲｄであり；
Ｗは、
Ｒａ、
ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-ＮＲｎＲｎ’、
ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｒｃ、
Ｃ(=Ｏ)-Ｒｃ、
Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｒｃ、
Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-ＮＲｎＲｎ’、
Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ２-Ｒｃ、
Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ２-ＮＲｎＲｎ’、
Ｃ(=Ｏ)ＮＲｎＲｎ’、
ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｒｃ、及び
Ｒｃから選択される基で置換されたＣ０−Ｃ３アルキルである）及びこれらの製薬的に強要される塩の薬理学的有効量を投与することを含んでなる方法。
【請求項７】
化合物が、
（ここで、
Ｄは、
の群から選択され、
ここで、
Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ｙ４及びＹ５は、ＣＨ及びＣＲｄの群から選択され；
Ｚ１は、ＮＲｎ、Ｏ及びＳから選択され；
ｎは０−３であり；
ＬＸは、置換又は非置換の
Ｃ２−Ｃ５アルキレン、
Ｃ３−Ｃ６シクロアルキレン、
Ｃ０−Ｃ３アルキレン-ＮＲｎ-(Ｃ=Ｏ)-Ｃ０−Ｃ３アルキレン、
Ｃ０−Ｃ３アルキレン-(Ｃ=Ｏ)-ＮＲｎ-Ｃ０−Ｃ３アルキレン、
Ｃ０−Ｃ３アルキレン-Ｏ-Ｃ０−Ｃ３アルキレン、
Ｃ０−Ｃ３アルキレン-ＮＲｎ-Ｃ０−Ｃ３アルキレン、
Ｃ０−Ｃ３アルキレン-(Ｃ=Ｏ)-Ｃ０−Ｃ３アルキレン、
Ｃ０−Ｃ３アルキレン-Ｓ(Ｏ)０−２-Ｃ０−Ｃ３アルキレン、
Ｃ０−Ｃ３アルキレン-ＮＲｎ-ＳＯ２-Ｃ０−Ｃ３アルキレン、
Ｃ０−Ｃ３アルキレン-ＳＯ２-ＮＲｎ-Ｃ０−Ｃ３アルキレン、
Ｃ０−Ｃ３アルキレン-ＣＲ１=ＣＲ２-Ｃ０−Ｃ３アルキレン、
Ｃ０−Ｃ３アルキレン-Ｃ≡Ｃ-Ｃ０−Ｃ３アルキレン、
Ｃ０−Ｃ３アルキレン-ｈｅｔ-Ｃ０−Ｃ３アルキレン
の群から選択され、ここで置換基は１から３のＲ１、Ｒ２及びＲ３から選択され、
ＬＹは、置換又は非置換の
Ｃ０−Ｃ２アルキレン、
Ｃ０−Ｃ２アルキレン-ＮＲｎ-(Ｃ=Ｏ)-Ｃ０−Ｃ２アルキレン、
Ｃ０−Ｃ２アルキレン-(Ｃ=Ｏ)-ＮＲｎ-Ｃ０−Ｃ２アルキレン、
Ｃ０−Ｃ２アルキレン-Ｏ-Ｃ０−Ｃ２アルキレン、
Ｃ０−Ｃ２アルキレン-ＮＲｎ-Ｃ０−Ｃ２アルキレン、
Ｃ０−Ｃ２アルキレン-(Ｃ=Ｏ)-Ｃ０−Ｃ２アルキレン、
Ｃ０−Ｃ３アルキレン-Ｓ(Ｏ)０−２-Ｃ０−Ｃ３アルキレン、
Ｃ０−Ｃ３アルキレン-ＳＯ２-ＮＲｎ-Ｃ０−Ｃ３アルキレン、及び
Ｃ０−Ｃ２アルキレン-アリール-Ｃ０−Ｃ２アルキレン、
の群から選択され、ここで置換基は１から３のＲ１、Ｒ２及びＲ３から選択され、
Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は、
水素、
Ｃ１−Ｃ８アルキル-ヒドロキシ、
ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、
ハロ(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)-Ｃ１−Ｃ８アルキル、
シアノ、
イソシアネート、
カルボキシ、
カルボキシ-Ｃ１−Ｃ１１アルキル、
アミノ、
アミノ-Ｃ１−Ｃ６アルキル、
アミノ-ジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル)、
アミノカルボニル、
カルボキシアミド、
カルバモイル、
カルバモイルオキシ、
ホルミル、
ホルミルオキシ、
アジド、
ニトロ、
イミダゾイル、
ウレイド、
チオウレイド、
チオシアナト、
ヒドロキシ、
Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、
メルカプト、
スルホンアミド、
フェノキシ、
フェニル、及び
ベンズアミドの群から選択され；
Ｒａは、
水素、
ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、
カルボキシ、
カルボキシ-Ｃ１−Ｃ６アルキル、
アミノ、
アミノ-Ｃ１−Ｃ６アルキル、
アミノカルボニル、
カルボキシアミド、
カルバモイル、
カルバモイルオキシ、
ホルミル、
ホルミルオキシ、
イミダゾイル、
ウレイド、
ヒドロキシ、
Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、
スルホンアミド、
ｈｅｔ、
フェノキシ、及び
フェニルの群から選択され；
Ｒｃは、水素及び置換又は非置換の
Ｃ１−Ｃ１０アルキル、
Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、
Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、
Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、
Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、
Ｃ１−Ｃ６アルキル-Ｃ６−Ｃ１２アリール、
Ｃ６−Ｃ１２アリール-Ｃ１−Ｃ６アルキル、
Ｃ１−Ｃ６アルキル-ｈｅｔ、
ｈｅｔ-Ｃ１−Ｃ６アルキル、
Ｃ６−Ｃ１２アリール、
Ｃ１−Ｃ１０アルキル-Ｏ-、
Ｃ２−Ｃ１０アルケニル-Ｏ-、
Ｃ２−Ｃ１０アルキニル-Ｏ-、
Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル-Ｏ-、
Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル-Ｏ-、
Ｃ１−Ｃ６アルキル-Ｃ６−Ｃ１２アリール-Ｏ-、
Ｃ６−Ｃ１２アリール-Ｃ１−Ｃ６アルキル-Ｏ-、
Ｃ１−Ｃ６アルキル-ｈｅｔ-Ｏ-、
ｈｅｔ-Ｃ１−Ｃ６アルキル-Ｏ-、
Ｃ６−Ｃ１２アリール-Ｏ-、
Ｃ１−Ｃ１０アルキル-ＮＲｎ-、
Ｃ２−Ｃ１０アルケニル-ＮＲｎ-、
Ｃ２−Ｃ１０アルキニル-ＮＲｎ-、
Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル-ＮＲｎ-、
Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル-ＮＲｎ-、
Ｃ１−Ｃ６アルキル-Ｃ６−Ｃ１２アリール-ＮＲｎ-、
Ｃ６−Ｃ１２アリール-Ｃ１−Ｃ６アルキル-ＮＲｎ-、
Ｃ１−Ｃ６アルキル-ｈｅｔ-ＮＲｎ-、
ｈｅｔ-Ｃ１−Ｃ６アルキル-ＮＲｎ-、
Ｃ６−Ｃ１２アリール-ＮＲｎ-、及び
ｈｅｔから選択され、ここで、任意のアルキル、アルケニル又はアルキニル上の置換基は１−３のＲａであり、任意のアリール又はｈｅｔ上の置換基は１−３のＲｄであり；
ｈｅｔは、
の群から選択され、ここで、
Ｒｐ及びＲｄは、
ＯＨ、
ＣＮ、
ＮＯ２、
ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、
ＯＲｎ、
ＳＲｎ、
ＳＯＲｎ、
ＣＦ３、
Ｒｃ、
ＮＲｎＲｎ’、
ＮＲｎＣ(=Ｏ)-Ｏ-Ｒｎ’、
ＮＲｎＣ(=Ｏ)-Ｒｎ’、
Ｃ０−Ｃ６アルキル-ＳＯ２-Ｒｎ-、
Ｃ０−Ｃ６アルキル-ＳＯ２-ＮＲｎＲｎ’、
Ｃ(=Ｏ)-Ｒｎ、
Ｏ-Ｃ(=Ｏ)-Ｒｎ、
Ｃ(=Ｏ)-Ｏ-Ｒｎ、及び
Ｃ(=Ｏ)-ＮＲｎＲｎ’から独立に選択され、
ｈｅｔが二価の結合基である場合Ｒｄは化学結合であり；
Ｒｎ及びＲｎ’は、
水素、
ヒドロキシ、
Ｃ１−Ｃ６アルキル、及び
ハロ(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)-Ｃ１−Ｃ６アルキルから独立に選択され；
Ｖは、存在しないか、又は、
Ｃ１−Ｃ１１アルキレン、
Ｃ０−Ｃ３アルキレン-Ｏ-Ｃ０−Ｃ３アルキレン、
Ｃ２−Ｃ６アルケニレン、
Ｃ０−Ｃ２アルキレン-Ｏ-Ｃ２−Ｃ４アルケニレン、
Ｃ３−Ｃ８シクロアルキレン、
Ｃ０−Ｃ６アルキル-Ｃ６−Ｃ１０アリーレン、及び
Ｃ０−Ｃ６アルキル-ｈｅｔから選択される任意に置換されていてもよい二価の基であり；ここで、任意のアルキル上の置換基は１−３ のＲａであり、任意のアリール又はｈｅｔ上の置換基は１−３のＲｄであり；
Ｗは、
水素、
ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-ＮＲｎＲｎ’、
ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｒｃ、
Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｒｃ、
Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-ＮＲｎＲｎ’、
Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ２-Ｒｃ、
Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ２-ＮＲｎＲｎ’、
Ｃ(=Ｏ)ＮＲｎＲｎ’、
ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｒｃ、及び
Ｒｄの群から選択される）の群、及びこれらの製薬的に許容される塩から選択される、請求項６に記載の方法。
【請求項８】
化合物が、
（ここで、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、及びＲ５は、
水素、
Ｃ１−Ｃ８アルキル、
Ｃ１−Ｃ８アルキル-ヒドロキシ、
ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、
ハロ(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)-Ｃ１−Ｃ８アルキル、
アミノ、
アミノ-Ｃ１−Ｃ６アルキル、
アミノカルボニル-Ｃ０−Ｃ６アルキル、
アミノ-ジ（Ｃ１−Ｃ８アルキル)、
カルボキシアミド、
カルバモイル、
カルバモイルオキシ、
ホルミル、
ホルミルオキシ、
ウレイド、
ヒドロキシ、
Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、
スルホンアミド、
フェノニル、及び
フェノキシの群から選択され；
Ｒａは、
水素、
ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、
シアノ、
イソシアネート、
カルボキシ、
アミノ、
アミノ-Ｃ１−Ｃ６アルキル、
アミノカルボニル、
カルボキシアミド、
カルバモイル、
カルバモイルオキシ、
ホルミル、
ホルミルオキシ、
イミダゾイル、
ウレイド、
ヒドロキシ、
Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、
スルホンアミド、
フェノキシ、及び
フェニルの群から選択され；
Ｒｃは、水素及び置換又は非置換の
Ｃ１−Ｃ１０アルキル、
Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、
Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、
Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、
Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、
Ｃ１−Ｃ６アルキル-Ｃ６−Ｃ１２アリール、
Ｃ６−Ｃ１０アリール-Ｃ１−Ｃ６アルキル、
Ｃ１−Ｃ６アルキル-ｈｅｔ、
ｈｅｔ-Ｃ１−Ｃ６アルキル、
Ｃ６−Ｃ１２アリール、
Ｃ１−Ｃ１０アルキル-Ｏ-、
Ｃ２−Ｃ１０アルケニル-Ｏ-、
Ｃ２−Ｃ１０アルキニル-Ｏ-、
Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル-Ｏ-、
Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル-Ｏ-、
Ｃ１−Ｃ６アルキル-Ｃ６−Ｃ１２アリール-Ｏ-、
Ｃ６−Ｃ１０アリール-Ｃ１−Ｃ６アルキル-Ｏ-、
Ｃ１−Ｃ６アルキル-ｈｅｔ-Ｏ-、
ｈｅｔ-Ｃ０−Ｃ６アルキル-Ｏ-、
Ｃ６−Ｃ１２アリール-Ｏ-、
Ｃ１−Ｃ１０アルキル-ＮＲｎ-、
Ｃ２−Ｃ１０アルケニル-ＮＲｎ-、
Ｃ２−Ｃ１０アルキニル-ＮＲｎ-、
Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル-ＮＲｎ-、
Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル-ＮＲｎ-、
Ｃ１−Ｃ６アルキル-Ｃ６−Ｃ１２アリール-ＮＲｎ-、
Ｃ６−Ｃ１０アリール-Ｃ１−Ｃ６アルキル-ＮＲｎ-、
Ｃ１−Ｃ６アルキル-ｈｅｔ-ＮＲｎ-、
ｈｅｔ-Ｃ０−Ｃ６アルキル-ＮＲｎ-、
Ｃ６−Ｃ１２アリール-ＮＲｎ-、及び
ｈｅｔから選択され、ここで、任意のアルキル、アルケニル又はアルキニル上の置換基は１−３のＲａであり、任意のアリール又はｈｅｔ上の置換基は１−３のＲｄであり；
Ｒｄは、
ＯＨ、
Ｃ１−Ｃ６アルキル、
ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、
ＮＯ２、
シアノ、
ＯＲｎ、
ＳＲｎ、
ＳＯＲｎ、
ＣＦ３、
Ｒｃ、
ＮＲｎＲｎ’、
ＮＲｎＣ(=Ｏ)-Ｏ-Ｒｎ’、
ＮＲｎＣ(=Ｏ)-Ｒｎ’、
Ｃ０−Ｃ６アルキル-ＳＯ２-Ｒｎ、
Ｃ０−Ｃ６アルキル-ＳＯ２-ＮＲｎＲｎ’、
Ｃ(=Ｏ)-Ｒｎ、
Ｏ-Ｃ(=Ｏ)-Ｒｎ、
Ｃ(=Ｏ)-Ｏ-Ｒｎ、及び
Ｃ(=Ｏ)-ＮＲｎＲｎ’から独立に選択され、
ｈｅｔは、
の群から独立に選択され；
Ｒｎ及びＲｎ’は、
水素、
ヒドロキシル、
Ｃ１−Ｃ６アルキル、及び
ハロ(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)-Ｃ１−Ｃ６アルキルから独立に選択され；
ハロはＦ及びＣｌの群から選択され；
Ｚ１は、ＮＲｎ、Ｏ及びＳの群から選択され；
ｎは０−３である）の群、及びこれらの製薬的に許容される塩から選択される、請求項６に記載の方法。
【請求項９】
接着レセプターが、ＬＦＡ-１(ＣＤ１１ａ／ＣＤ１８)及びＭａｃ-１(ＣＤ１１ｂ／ＣＤ１８)から選択される、請求項６に記載の方法。
【請求項１０】
接着レセプターが、ＬＦＡ-１である、請求項９に記載の方法。
【請求項１１】
免疫疾患が、移植片の又は移植片による拒絶、乾癬、慢性関節リウマチ、喘息及び多発性硬化症の群から選択される、請求項６に記載の方法。
【請求項１２】
哺乳動物に有効量の免疫抑制剤を投与することをさらに含む、請求項６に記載の方法。
【請求項１３】
哺乳動物に有効量のＶＬＡ-４アンタゴニストを投与することをさらに含む、請求項６に記載の方法。
【請求項１４】
疾患が乾癬及び喘息から選択され、ＬＦＡ-１アンタゴニストの有効量が、経口、局所、経皮、肺内又は鼻内投与される、請求項１０に記載の方法。
【請求項１５】
哺乳動物がヒトである、請求項６に記載の方法。
【請求項１】
細胞接着分子のＣＤ１１／ＣＤ１８ファミリーの細胞接着分子を通して媒介される哺乳動物における免疫又は炎症又は疾患を治療又は改善する方法において、
当該哺乳動物に、構造式（Ｉ）で表される化合物：
（ここで、
Ｄは、モノ-、ビ-、トリサイクリック飽和、不飽和、又は芳香族環であり、各環は環内に５-、６-又は７-原子を有し、環内原子は炭素又は窒素、酸素及びイオウから選択される１〜４のヘテロ原子であり、炭素又はイオウの環原子は任意に酸化されていてもよく、各環は０−３Ｒｄで置換されていてもよく；
Ｌは、
の群から選択される二価の結合基であり、
ここで、
Ｌ１は、オキソ(-Ｏ-)、Ｓ(Ｏ)Ｓ、Ｃ(=Ｏ)、ＣＲ１Ｒ１’、ＣＲ１、ｈｅｔ、ＮＲｎ及びＮから選択され、
Ｌ２は、オキソ(-Ｏ-)、Ｓ(Ｏ)Ｓ、Ｃ(=Ｏ)、Ｃ(=Ｎ-Ｏ-ＲＯ)、ＣＲ２Ｒ２’、ＣＲ２、ｈｅｔ、ＮＲｎ及びＮから選択され、
Ｌ３は、オキソ(-Ｏ-)、Ｓ(Ｏ)Ｓ、Ｃ(=Ｏ)、Ｃ(=Ｎ-Ｏ-ＲＯ)、ＣＲ３Ｒ３’、ＣＲ３、ｈｅｔ、ＮＲｎ及びＮから選択され、
Ｌ４は、存在しないか、又はオキソ(-Ｏ-)、Ｓ(Ｏ)Ｓ、Ｃ(=Ｏ)、Ｃ(=Ｎ-Ｏ-ＲＯ)、ＣＲ４Ｒ４’、ＣＲ４、ＮＲｎ及びＮから選択され、
Ｌ５は、存在しないか、又はオキソ(-Ｏ-)、Ｓ(Ｏ)Ｓ、Ｃ(=Ｏ)、ＣＲ５Ｒ５’、ＣＲ５、ＮＲｎ及びＮから選択され、但し、Ｌ１−Ｌ３の１つのみがｈｅｔであってよく、Ｌ１−Ｌ３の１つがｈｅｔである場合に他のＬ１−Ｌ５は存在しなくてもよく、
ここで、
Ｒ１、Ｒ１’、Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ３’、Ｒ４、Ｒ４’、Ｒ５及びＲ５’の各々はＲａ、Ｒｃ及びＵ-Ｑ-Ｖ-Ｗから選択され、
場合によっては、Ｒ２及びＲ２’は別々に又は共に、ＢとともにＢ上の置換基Ｒｐを介して、飽和、不飽和又は芳香族の融合環を形成してもよく、融合環は環内に５、６又は７原子を含み、場合によってはＯ、Ｓ及びＮの群から選択される１−３のヘテロ原子を含んでもよく、Ｓ又はＮは任意に酸化されていてもよく；
場合によっては、Ｒ３及びＲ３’は別々に又は共に、そして、Ｒ４及びＲ４’は別々に又は共に、ＤとともにＤ上の置換基Ｒｄを介して、飽和、不飽和又は芳香族の融合環を形成してもよく、融合環は環内に５、６又は７原子を含み、場合によってはＯ、Ｓ及びＮの群から選択される１−３のヘテロ原子を含んでもよく、Ｓ又はＮは任意に酸化されていてもよく；
また場合によっては、Ｌ１−Ｌ５中のＲ１−Ｒ５’、ＮＲｎ又はＮは、Ｌ１−Ｌ５中の他の任意のＲ１−Ｒ５’、ＮＲｎ又はＮとともに５、６又は７員の、飽和、不飽和又は芳香族のヘテロサイクリックを形成してもよく、それは場合によってはＮ、Ｏ及びＳから選択される１−３の付加的ヘテロ原子を含み、炭素又はイオウの環原子は任意に酸化されていてもよく、各環は０−３のＲｄで置換されており；ｓは０−２であり；
Ｂは、
の群から選択され、ここで、
は、５、６又は７原子を含む融合ヘテロ-又はホモサイクリック環であり、この環は不飽和、部分的不飽和又は芳香族であり、ヘテロ原子は１−３のＯ、Ｓ及びＮから選択され、
Ｙ１はＣＨ及びＮＲｎから選択され；
ｎは０−３であり：
Ｇは水素及びＣ１−Ｃ６アルキルから選択され、場合によってはＧはＴとともにＣ３−Ｃ６シクロアルキルを形成し、それは任意に-Ｖ-Ｗで置換されていてもよく；
Ｔは、天然発生α-アミノ酸側鎖、
及びＵ-Ｑ-Ｖ-Ｗの群から選択され、
Ｕは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、
Ｃ０−Ｃ６アルキル-Ｑ、
Ｃ２−Ｃ６アルケニル-Ｑ、及び
Ｃ２−Ｃ６アルキニル-Ｑ
の群から選択される任意に置換されていてもよい二価の基であり：
ここで任意のアルキル、アルケニル、又はアルキニル上の置換基は１−３Ｒａであり；
Ｑは存在しないか、又は、
-Ｏ-、
-Ｓ(Ｏ)Ｓ- 、
-ＳＯ２-Ｎ(Ｒｎ)-、
-Ｎ(Ｒｎ)-、
-Ｎ(Ｒｎ)-Ｃ(=Ｏ)-、
-Ｎ(Ｒｎ)-Ｃ(=Ｏ)-Ｎ(Ｒｎ)-、
-Ｎ(Ｒｎ)-Ｃ(=Ｏ)-Ｏ-、
-Ｎ(Ｒｎ)-ＳＯ２-、
-Ｃ(=Ｏ)-、
-Ｃ(=Ｏ)-Ｏ-、
-ｈｅｔ-
-Ｃ(=Ｏ)-Ｎ(Ｒｎ)-、
-Ｏ-Ｃ(=Ｏ)-Ｎ(Ｒｎ)-、
-ＰＯ(ＯＲｃ)Ｏ-、及び
-Ｐ(Ｏ)Ｏ-の群から選択され、ここで、
ｓは０−２であり、
ｈｅｔはモノ-又はビサイクリックの５、６、７、９又は１０員ヘテロサイクリック環であり、各環はＮ、Ｏ及びＳから選択される１−４のヘテロ原子を含み、このヘテロサイクリックは飽和、部分的飽和、又は芳香族であり、Ｎ又はＳは任意に酸化されていてもよく、ヘテロサイクリックは０−３のＲｈで置換されており；
Ｖは、存在しないか、又は、
Ｃ１−Ｃ６アルキル、
Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、
Ｃ０−Ｃ６アルキル-Ｃ１−Ｃ１０アリール、及び
Ｃ０−Ｃ６アルキル-ｈｅｔから選択される任意に置換されていてもよい二価の基であり、ここで、任意のアルキル上の置換基は１−３Ｒａであり、任意のアリール又はｈｅｔ上の置換基は１−３Ｒｄであり；
Ｗは、
水素、
ＯＲＯ、
ＳＲｍ、
ＮＲｎＲｎ’、
ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｏ-Ｒｃ、
ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-ＮＲｎＲｎ’、
ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｒｃ、
ＮＨ-ＳＯ２-Ｒｓ、
ＮＨ-ＳＯ２-ＮＲｎＲｎ’、
ＮＨ-ＳＯ２-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｒｃ、
ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ２-Ｒｓ、
Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｏ-Ｒｃ、
Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｒｃ、
Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-ＮＲｎＲｎ’、
Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ２-Ｒｓ、
Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ２-ＮＲｎＲｎ’、
Ｃ(=Ｓ)-ＮＲｎＲｎ’、
ＳＯ２-Ｒｓ、
ＳＯ２-Ｏ-Ｒｓ、
ＳＯ２-ＮＲｎＲｎ’、
ＳＯ２-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｏ-Ｒｃ、
ＳＯ２-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-ＮＲｎＲｎ’、
ＳＯ２-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｒｃ、
Ｏ-Ｃ(=Ｏ)-ＮＲｎＲｎ’、
Ｏ-Ｃ(=Ｏ)-Ｒｃ、
Ｏ-Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｒｃ、
Ｏ-Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ２-Ｒｓ、及び
Ｏ-ＳＯ２-Ｒｓの群から選択され；
Ｒは、
Ｃ(=Ｏ)-ＲＺ、
Ｃ(=Ｏ)-Ｈ、
ＣＨ２(ＯＨ)、及び
ＣＨ２Ｏ-Ｃ(=Ｏ)-Ｃ１−Ｃ６アルキルから選択され；
Ｒａは、Ｒａ’又は１−３Ｒａ’で置換されたＲａ”であり、ここで、
Ｒａ’は、
水素、
ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、
シアノ、
イソシアネート、
カルボキシ、
カルボキシ-Ｃ１−Ｃ１１アルキル、
アミノ、
アミノ-Ｃ１−Ｃ８アルキル、
アミノカルボニル、
カルボキシルアミド、
カルバモイル、
カルバモイルオキシ、
ホルミル、
ホルミルオキシ、
アジド、
ニトロ、
イミダゾイル、
ウレイド、
チオウレイド、
チオシアナト、
ヒドロキシ、
Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、
メルカプト、
スルホンアミド、
ｈｅｔ、
フェノキシ、
フェニル、
ベンズアミド、
トシル、
モルホリノ、
モルホリニル、
ピペラジニル、
ピペリジニル、
ピロリニル、
イミダゾリル、及び
インドリルの群から選択され；
Ｒａ”は、
Ｃ０−Ｃ１０アルキル-Ｑ-Ｃ０−Ｃ６アルキル、
Ｃ０−Ｃ１０アルケニル-Ｑ-Ｃ０−Ｃ６アルキル、
Ｃ０−Ｃ１０アルキニル-Ｑ-Ｃ０−Ｃ６アルキル、
Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル-Ｑ-Ｃ０−Ｃ６アルキル、
Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル-Ｑ-Ｃ０−Ｃ６アルキル、
Ｃ１−Ｃ６アルキル-Ｃ６−Ｃ１２アリール-Ｑ-Ｃ０−Ｃ６アルキル、
Ｃ６−Ｃ１０アリール-Ｃ１−Ｃ６アルキル-Ｑ-Ｃ０−Ｃ６アルキル、
Ｃ０−Ｃ６アルキル-ｈｅｔ-Ｑ-Ｃ０−Ｃ６アルキル、
Ｃ０−Ｃ６アルキル-Ｑ-ｈｅｔ-Ｃ０−Ｃ６アルキル、
ｈｅｔ-Ｃ０−Ｃ６アルキル-Ｑ-Ｃ０−Ｃ６アルキル、
Ｃ０−Ｃ６アルキル-Ｑ-Ｃ６−Ｃ１２アリール、及び
Ｑ-Ｃ１−Ｃ６アルキルの群から選択され；
Ｒｃは、水素及び置換又は非置換の
Ｃ１−Ｃ１０アルキル、
Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、
Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、
Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、
Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、
Ｃ１−Ｃ６アルキル-Ｃ６−Ｃ１２アリール、
Ｃ６−Ｃ１０アリール-Ｃ１−Ｃ６アルキル、
Ｃ１−Ｃ６アルキル-ｈｅｔ、
ｈｅｔ-Ｃ１−Ｃ６アルキル、
Ｃ６−Ｃ１２アリール、及び
ｈｅｔから選択され、ここで、任意のアルキル、アルケニル又はアルキニル上の置換基は１−３Ｒａであり、任意のアリール基又はｈｅｔ上の置換基は１−３Ｒｄであり；
ＲｄはＲｐ及びＲｈから選択され；
Ｒｈは、
ＯＨ、
ＯＣＦ３、
ＯＲｃ、
ＳＲｍ、
ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、
ＣＮ、
イソシアネート
ＮＯ２、
ＣＦ３、
Ｃ０−Ｃ６アルキル-ＮＲｎＲｎ’、
Ｃ０−Ｃ６アルキル-Ｃ(=Ｏ)-ＮＲｎＲｎ’、
Ｃ０−Ｃ６アルキル-Ｃ(=Ｏ)-Ｒａ、
Ｃ１−Ｃ８アルキル、
Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、
Ｃ２−Ｃ８アルケニル、
Ｃ２−Ｃ８アルキニル、
Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、
Ｃ３−Ｃ６シクロアルケニル、
Ｃ１−Ｃ６アルキル-フェニル、
フェニル-Ｃ１−Ｃ６アルキル、
Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシカルボニル、
フェニル-Ｃ０−Ｃ６アルキルオキシ、
Ｃ１−Ｃ６アルキル-ｈｅｔ、
ｈｅｔ-Ｃ１−Ｃ６アルキル、
ＳＯ２-ｈｅｔ、
-Ｏ-Ｃ６−Ｃ１２アリール、
-ＳＯ２-Ｃ６−Ｃ１２アリール、
-ＳＯ２-Ｃ１−Ｃ６アルキル、及び
ｈｅｔの群から選択され、
ここで、任意のアルキル、アルケニル又はアルキニルは、場合によっては、ＯＨ、ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、ニトロ、アミノ及びアミノカルボニルから選択される１−３の基で置換されていてもよく、任意のアリール又はｈｅｔの置換基は１−２のヒドロキシ、ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ニトロ及びアミノであり；
Ｒｍは、
Ｓ-Ｃ１−Ｃ６アルキル、
Ｃ(=Ｏ)-Ｃ１−Ｃ６アルキル、
Ｃ(=Ｏ)-ＮＲｎＲｎ’、
Ｃ１−Ｃ６アルキル、
ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）-Ｃ１−Ｃ６アルキル、
ベンジル、及び
フェニルから選択され；
Ｒｎは、
Ｒｃ、
ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｏ-Ｒｃ、
ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｒｃ、
ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-ＮＨＲｃ、
ＮＨ-ＳＯ２-Ｒｓ、
ＮＨ-ＳＯ２-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｒｃ、
ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ２-Ｒｓ、
Ｃ(=Ｏ)-Ｏ-Ｒｃ、
Ｃ(=Ｏ)-Ｒｃ、
Ｃ(=Ｏ)-ＮＨＲｃ、
Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｏ-Ｒｃ、
Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｒｃ、
Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ２-Ｒｓ、
Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ２-ＮＨＲｓ、
ＳＯ２-Ｒｓ、
ＳＯ２-Ｏ-Ｒｓ、
ＳＯ２-Ｎ（Ｒｃ）２’、
ＳＯ２-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｏ-Ｒｃ、
ＳＯ２-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｏ-Ｒｃ、及び
ＳＯ２-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｒｃの群から選択され、
Ｒｎ’は、水素及び置換又は非置換の
Ｃ１−Ｃ１１アルキル、
Ｃ１−Ｃ１１アルコキシ、
Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、
Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、
Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、
Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、
Ｃ１−Ｃ６アルキル-Ｃ６−Ｃ１２アリール、
Ｃ６−Ｃ１０アリール-Ｃ１−Ｃ６アルキル、
Ｃ６−Ｃ１０アリール-Ｃ０−Ｃ６アルコキシ、
Ｃ１−Ｃ６アルキル-ｈｅｔ、
ｈｅｔ-Ｃ１−Ｃ６アルキル、
Ｃ６−Ｃ１２アリール、
ｈｅｔ、
Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、
Ｃ１−Ｃ８アルコキシカルボニル、
Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルカルボニル、
Ｃ３−Ｃ８シクロアルコキシカルボニル、
Ｃ６−Ｃ１１アリールオキシカルボニル、
Ｃ７−Ｃ１１アリールアルコキシカルボニル、
ヘテロアリールアルコキシカルボニル、
ヘテロアリールアルキルカルボニル、
ヘテロアリールカルボニル、
ヘテロアリールアルキルスルホニル、
ヘテロアリールスルホニル、
Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、及び
Ｃ６−Ｃ１０アリールスルホニルから選択され、
ここで、任意のアルキル、アルケニル又はアルキニル上の置換基は１−３Ｒａであり、任意のアリール、ｈｅｔ又はヘテロアリール上の置換基は１−３Ｒｄであり；
Ｒｎ及びＲｎ’は、それらが結合する共通の窒素とともに、
モルホリニル、
ピペラジニル、
チアモルホリニル、
ピロリジニル、
イミダゾリジニル、
インドリニル、
イソインドリニル、
１，２，３，４-テトラヒドロ-キノリニル、
１，２，３，４-テトラヒドロ-イソキノリニル、
チアゾリジニル、及び
アザビシクロノニルから選択される任意に置換されていてもよいヘテロサイクリックを形成してもよく、ここで、置換基は１−３Ｒａであり；
ＲＯは、水素及び置換又は非置換の、
Ｃ１−Ｃ６アルキル、
Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、
Ｃ２−Ｃ６アルケニル、
Ｃ２−Ｃ６アルキニル、
Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、及び
ベンゾイルから選択され、
ここで、任意のアルキル上の置換基は１−３Ｒａであり、任意のアリール上の置換基は１−３Ｒｐであり；
Ｒｐは、
ＯＨ、
ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、
ＣＮ、
イソシアネート
ＯＲｃ、
ＳＲｍ、
ＳＯＲｃ、
ＮＯ２、
ＣＦ３、
Ｒｃ、
ＮＲｎＲｎ’、
ＮＲｎ-Ｃ(=Ｏ)-Ｏ-Ｒｃ、
ＮＲｎ-Ｃ(=Ｏ)-Ｒｃ、
Ｃ０−Ｃ６アルキル-ＳＯ２-Ｒｃ、
Ｃ０−Ｃ６アルキル-ＳＯ２-ＮＲｎＲｎ’、
Ｃ(=Ｏ)-Ｒｃ、
Ｏ-Ｃ(=Ｏ)-Ｒｃ、
Ｃ(=Ｏ)-Ｏ-Ｒｃ、及び
Ｃ(=Ｏ)-ＮＲｎＲｎ’の群から選択され、
ここで、任意のアルキル、アルケニル又はアルキニル上の置換基は１−３Ｒａであり、任意のアリール又はｈｅｔ上の置換基は１−３Ｒｄであり；
Ｒｓは、
Ｃ１−Ｃ８アルキル、
Ｃ２−Ｃ８アルケニル、
Ｃ２−Ｃ８アルキニル、
Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、
Ｃ３−Ｃ６シクロアルケニル、
Ｃ０−Ｃ６アルキル-フェニル、
フェニル-Ｃ０−Ｃ６アルキル、
Ｃ０−Ｃ６アルキル-ｈｅｔ、及び
ｈｅｔ-Ｃ０−Ｃ６アルキルの群から選択される置換又は非置換の基であり、
ここで任意のアルキル、アルケニル又はアルキニル上の置換基は１−３Ｒａであり、任意のアリール又はｈｅｔ上の置換基は１−３Ｒｄであり；
Ｒｚは、
ヒドロキシ、
Ｃ１−Ｃ１１アルコキシ、
Ｃ３−Ｃ１２シクロアルコキシ、
Ｃ８−Ｃ１２アラルコキシ、
Ｃ８−Ｃ１２アルシクロアルコキシ、
Ｃ６−Ｃ１０アリールオキシ、
Ｃ３−Ｃ１０アルキルカルボニルオキシアルキルオキシ、
Ｃ３−Ｃ１０アルコキシカルボニルオキシアルキルオキシ、
Ｃ３−Ｃ１０アルコキシカルボニルアルキルオキシ、
Ｃ５−Ｃ１０シクロアルキルカルボニルオキシアルキルオキシ、
Ｃ５−Ｃ１０シクロアルコキシカルボニルオキシアルキルオキシ、
Ｃ５−Ｃ１０シクロアルコキシカルボニルアルキルオキシ、
Ｃ８−Ｃ１２アリールオキシカルボニルアルキルオキシ、
Ｃ８−Ｃ１２アリールオキシカルボニルオキシアルキルオキシ、
Ｃ８−Ｃ１２アリールカルボニルオキシアルキルオキシ、
Ｃ５−Ｃ１０アルコキシアルキルカルボニルオキシアルキルオキシ、
(Ｒｎ)(Ｒｎ’)Ｎ(Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ)-、
から選択される置換又は非置換の基であり、ここで任意のアルキル、アルケニル又はアルキニル上の置換基は１−３Ｒａであり、任意のアリール又はｈｅｔ上の置換基は１−３Ｒｄである）
及びその製薬的に許容される塩の治療的有効量を投与することを含んでなる方法。
【請求項２】
Ｄが、ホモサイクル又はＮ、Ｓ及びＯから選択される１−３のヘテロ原子を含む芳香族ヘテロサイクルであり、当該ホモ又はヘテロサイクリックが、
（ここで、
Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ｙ４及びＹ５は、ＣＨ、ＣＲｄ及びＮの群から選択され、
Ｚ１は、Ｏ、Ｓ、Ｎ及びＮＲｎの群から選択され、
ｎは０−３であり、
Ｒｄは、
ＯＨ、ＯＣＦ３、ＯＲｃ、ＳＲｍ、ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、ＣＮ、イソシアネート、ＮＯ２、ＣＦ３、Ｃ０−Ｃ６アルキル-ＮＲｎＲｎ’、Ｃ０−Ｃ６アルキル-Ｃ(=Ｏ)-ＮＲｎＲｎ’、 Ｃ０−Ｃ６アルキル-Ｃ(=Ｏ)-Ｒａ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルキル-フェニル、フェニル-Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシカルボニル、フェニル-Ｃ０−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル-ｈｅｔ、ｈｅｔ-Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＳＯ２-ｈｅｔ、-Ｏ-Ｃ６−Ｃ１２アリール、-ＳＯ２-Ｃ６−Ｃ１２アリール、-ＳＯ２-Ｃ１−Ｃ６アルキル、及びｈｅｔの群から選択され、ここで、任意のアルキル、アルケニル又はアルキニルは、場合によっては、ＯＨ、ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、ニトロ、アミノ及びアミノカルボニルから選択される１−３の基で置換されていてもよく、任意のアリール又はｈｅｔ上の置換基は１−２のヒドロキシ、ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ニトロ及びアミノであり；
Ｒａは、Ｒａ’又は１−３Ｒａ’で置換されたＲａ”であり、ここで、
Ｒａ’は、
水素、ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、シアノ、イソシアネート、カルボキシ、カルボキシ-Ｃ１−Ｃ１１アルキル、アミノ、アミノ-Ｃ１−Ｃ８アルキル、アミノカルボニル、カルボキシアミド、カルバモイル、カルバモイルオキシ、ホルミル、ホルミルオキシ、アジド、ニトロ、イミダゾイル、ウレイド、チオウレイド、チオシアナト、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、メルカプト、スルホンアミド、ｈｅｔ、フェノキシ、フェニル、ベンズアミド、トシル、モルホリノ、モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピロリニル、イミダゾリル、及びインドリルの群から選択され；
Ｒａ”は、
Ｃ０−Ｃ１０アルキル-Ｑ-Ｃ０−Ｃ６アルキル、Ｃ０−Ｃ１０アルケニル-Ｑ-Ｃ０−Ｃ６アルキル、Ｃ０−Ｃ１０アルキニル-Ｑ-Ｃ０−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル-Ｑ-Ｃ０−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル-Ｑ-Ｃ０−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル-Ｃ６−Ｃ１２アリール-Ｑ-Ｃ０−Ｃ６アルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール-Ｃ１−Ｃ６アルキル-Ｑ-Ｃ０−Ｃ６アルキル、Ｃ０−Ｃ６アルキル-ｈｅｔ-Ｑ-Ｃ０−Ｃ６アルキル、Ｃ０−Ｃ６アルキル-Ｑ-ｈｅｔ-Ｃ０−Ｃ６アルキル、ｈｅｔ-Ｃ０−Ｃ６アルキル-Ｑ-Ｃ０−Ｃ６アルキル、Ｃ０−Ｃ６アルキル-Ｑ-Ｃ６−Ｃ１２アリール、及びＱ-Ｃ１−Ｃ６アルキルの群から選択され；
Ｑは、存在しないか、又は、
-Ｏ-、-Ｓ(Ｏ)Ｓ- 、-ＳＯ２-Ｎ(Ｒｎ)-、-Ｎ(Ｒｎ)-ＳＯ２、-Ｎ(Ｒｎ)-Ｃ(=Ｏ)-、-Ｃ(=Ｏ)-Ｎ(Ｒｎ)-、-Ｎ(Ｒｎ)-Ｃ(=Ｏ)-Ｏ-、-Ｏ-Ｃ(=Ｏ)-Ｎ(Ｒｎ)-、-Ｎ(Ｒｎ)-Ｃ(=Ｏ)-Ｎ(Ｒｎ)-、-Ｃ(=Ｏ)-、-Ｎ(Ｒｎ)-、-Ｃ(=Ｏ)-Ｏ-、-Ｏ-Ｃ(=Ｏ)-、-ｈｅｔ-、-ＰＯ(ＯＲｃ)Ｏ-、及び-Ｐ(Ｏ)Ｏ-の群から選択され、ここで、ｓは０−２であり；ｈｅｔはモノ-又はビサイクリックの５、６、７、９又は１０員ヘテロサイクリック環であり、各環はＮ、Ｏ及びＳから選択される１−４のヘテロ原子を含み、このヘテロサイクリック環は飽和、部分的飽和、又は芳香族であり、Ｎ又はＳは任意に酸化されていてもよく、ヘテロサイクリックは０−３のヒドロキシ、ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ニトロ及びアミノで置換されており；
Ｒｃは、水素及び置換又は非置換の
Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルキル-Ｃ６−Ｃ１２アリール、Ｃ６−Ｃ１０アリール-Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル-ｈｅｔ、ｈｅｔ-Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ６−Ｃ１２アリール、及びｈｅｔから選択され、ここで、置換基は１−３のヒドロキシ、ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ニトロ及びアミノであり；
Ｒｍは、
Ｓ-Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ(=Ｏ)-Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ(=Ｏ)-ＮＲｎＲｎ’、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）-Ｃ１−Ｃ６アルキル、ベンジル、及びフェニルから選択され；
Ｒｎは、
Ｒｃ、ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｏ-Ｒｃ、ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｒｃ、ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-ＮＨＲｃ、ＮＨ-ＳＯ２-Ｒｓ、ＮＨ-ＳＯ２-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｒｃ、ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ２-Ｒｓ、Ｃ(=Ｏ)-Ｏ-Ｒｃ、Ｃ(=Ｏ)-Ｒｃ、Ｃ(=Ｏ)-ＮＨＲｃ、Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｏ-Ｒｃ、Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｒｃ、Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ２-Ｒｓ、Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ２-ＮＨＲｓ、ＳＯ２-Ｒｓ、ＳＯ２-Ｏ-Ｒｓ、ＳＯ２-Ｎ(Ｒｃ)２、ＳＯ２-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｏ-Ｒｃ、ＳＯ２-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｏ-Ｒｃ、及びＳＯ２-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｒｃの群から選択され；
Ｒｎ’は、水素、ヒドロキシ及び置換又は非置換の
Ｃ１−Ｃ１１アルキル、Ｃ１−Ｃ１１アルコキシ、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルキル-Ｃ６−Ｃ１２アリール、Ｃ６−Ｃ１０アリール-Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール-Ｃ０−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル-ｈｅｔ、ｈｅｔ-Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ６−Ｃ１２アリール、ｈｅｔ、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシカルボニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルカルボニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルコキシカルボニル、Ｃ６−Ｃ１１アリールオキシカルボニル、Ｃ７−Ｃ１１アリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールアルキルカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリールアルキルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、及びＣ６−Ｃ１０アリールスルホニルから選択され、ここで、任意のアルキル、アルケニル又はアルキニルは、ＯＨ、ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、ニトロ、アミノ及びアミノカルボニルから選択される１−３の基で置換されていてもよく、任意のアリール、ヘテロアリール又はｈｅｔ上の置換基は、１−２のヒドロキシ、ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ニトロ及びアミノであり；
Ｒｎ及びＲｎ’は、それらが結合する共通の窒素とともに、
モルホリニル、ピペラジニル、チアモルホリニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、インドリニル、イソインドリニル、１，２，３，４-テトラヒドロ-キノリニル、１，２，３，４-テトラヒドロ-イソキノリニル、チアゾリジニル、及びアザビシクロノニルから選択される任意に置換されていてもよいヘテロサイクリックを形成してもよく、ここで、置換基は１−３のヒドロキシ、ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ニトロ及びアミノであり；
Ｒｓは、
Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルケニル、Ｃ０−Ｃ６アルキル-フェニル、フェニル-Ｃ０−Ｃ６アルキル、Ｃ０−Ｃ６アルキル-ｈｅｔ、及びｈｅｔ-Ｃ０−Ｃ６アルキルの群から選択され、ここで置換基は１−３のヒドロキシ、ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ニトロ及びアミノであり；
Ｌは、
-(ＣＲ６Ｒ６’)Ｏ-Ａｉ-(ＣＲ８Ｒ８’)ｐ-、-(ＣＲ６Ｒ６’)Ｏ-ｈｅｔ-(ＣＲ８Ｒ８’)ｐ-、-(ＣＲ６=ＣＲ７)ｑ-Ａｉ-(ＣＲ８Ｒ８’)ｐ-、及び-(ＣＲ６Ｒ６’)Ｏ-Ａｉ-(ＣＲ８=ＣＲ９)ｐ-の群から選択され、
ここで、Ａｉは、
から選択され；
ここで、ｏは０−１、ｐは０−１、ｑは０−１及びｒは０−１であり；
Ｒ１、Ｒ１’、Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ３’、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ８’及びＲ９の各々は独立してＲａ、Ｒｃ及びＵ-Ｗから選択され；
Ｕは、
Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ０−Ｃ６アルキル-Ｑ-、Ｃ２−Ｃ６アルケニル-Ｑ-、及びＣ２−Ｃ６アルキニル-Ｑ-の群から選択される任意に置換されていてもよい二価の基であり、ここで任意のアルキル、アルケニル又はアルキニル上の置換基は１−３のＲａであり；
Ｗは、
水素、ＯＨ、Ｏ-Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＳＨ、ＳＲｍ、ＮＲｎＲｎ’、ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｏ-Ｒｃ、ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-ＮＲｎＲｎ’、ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｒｃ、ＮＨ-ＳＯ２-Ｒｓ、ＮＨ-ＳＯ２-ＮＲｎＲｎ’、ＮＨ-ＳＯ２-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｒｃ、ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ２-Ｒｓ、Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｏ-Ｒｃ、Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｒｃ、Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-ＮＲｎＲｎ’、Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ２-Ｒｓ、Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ２-ＮＲｎＲｎ’、Ｃ(=Ｓ)-ＮＲｎＲｎ’、ＳＯ２-Ｒｓ、ＳＯ２-Ｏ-Ｒｓ、ＳＯ２-ＮＲｎＲｎ’、ＳＯ２-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｏ-Ｒｃ、ＳＯ２-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-ＮＲｎＲｎ’、ＳＯ２-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｒｃ、Ｏ-Ｃ(=Ｏ)-ＮＲｎＲｎ’、Ｏ-Ｃ(=Ｏ)-Ｒｃ、Ｏ-Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｒｃ、Ｏ-Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ２-Ｒｓ、及びＯ-ＳＯ２-Ｒｓの群から選択され；
Ｇは水素であり；
ＴはＵ-Ｗであり；
ＲはＣ(=Ｏ)-ＯＨである）及びその製薬的に許容される塩の群から選択される、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
Ｄが、
１）以下の群から選択される５-員芳香族ヘテロサイクリック：
２）以下の群から選択される９員芳香族ヘテロビサイクル：
３）以下の群から選択される６員芳香族ヘテロ又はホモサイクル：
から選択され、
Ｌが、
-Ｃ３-Ｃ５アルキル-、
-Ｃ３-Ｃ５アルケニル-、
-ＣＨ２Ｃ(=Ｏ)ＮＨ-、
-ＣＨ２ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-、
-Ｏ-ＣＨ２-Ｃ(=Ｏ)-、
-ＣＨ２-ＣＨ２-Ｃ(=Ｏ)-、
-ＣＨ＝ＣＨ-Ｃ(=Ｏ)ＮＨ-ＣＨ２-、
-ＣＨ＝ＣＨ-Ｃ(=Ｏ)ＮＨ-ＣＨ-(ＣＨ３)-、
-ＣＨ(ＯＨ)-ＣＨ２-Ｏ-、
-ＣＨ(ＯＨ)-ＣＨ２-ＣＨ２-、
-ＣＨ２-ＣＨ２-ＣＨ(ＯＨ)-、
-Ｏ-ＣＨ２-ＣＨ(ＯＨ)-、
-Ｏ-ＣＨ２-ＣＨ(ＯＨ)-ＣＨ２-、
-Ｏ-ＣＨ２-ＣＨ２-ＣＨ(ＯＨ)-、
-Ｏ-ＣＨ２-ＣＨ２-Ｏ-、
-ＣＨ２-ＣＨ２-ＣＨ２-Ｏ-、
-ＣＨ２-ＣＨ(ＯＨ)-ＣＨ２-Ｏ-、
-ＣＨ２-ＣＨ２-Ｏ-、
-ＣＨ-(ＣＨ３)-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-、
-ＣＨ２-ＮＨ-ＳＯ２-、
-ＮＨ-ＳＯ２-ＣＨ２-、
-ＣＨ２-ＳＯ２ＮＨ-、
-ＳＯ２ＮＨ-ＣＨ２-、
-Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-、
-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-、
-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-ＣＨ２-、
-ＣＨ２-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-、
-Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-ＣＨ２-Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-、
-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｏ-、及び
-Ｏ-Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-、及びこれらの製薬的に許容される塩の群から選択される二価の結合基である、請求項２に記載の方法。
【請求項４】
化合物が下記式：
（ここで、Ｄ-Ｌ-は、
から選択され、
（ここで、
Ｙ２、Ｙ３、及びＹ４は、ＣＨ、ＣＲｄ及びＮの群から選択され、
Ｚ１は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ及びＮＲｎの群から選択され、
ｎは０−３であり、
Ｒ１、Ｒ２及びＲ３の各々は独立してＲａ、Ｒｃ及びＵ-Ｗから選択され；
Ｕは、
Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ０−Ｃ６アルキル-Ｑ-、Ｃ２−Ｃ６アルケニル-Ｑ-、及びＣ２−Ｃ６アルキニル-Ｑ-の群から選択される任意に置換されていてもよい二価の基であり、ここで任意のアルキル、アルケニル又はアルキニル上の置換基は１−３のＲａであり；
Ｑは、存在しないか、又は、
-Ｏ-、-Ｓ(Ｏ)Ｓ- 、-ＳＯ２-Ｎ(Ｒｎ)-、-Ｎ(Ｒｎ)-、-Ｎ(Ｒｎ)-Ｃ(=Ｏ)-、-Ｎ(Ｒｎ)-Ｃ(=Ｏ)-Ｎ(Ｒｎ)-、-Ｎ(Ｒｎ)-Ｃ(=Ｏ)-Ｏ-、-Ｏ-Ｃ(=Ｏ)-Ｎ(Ｒｎ)-、-Ｎ(Ｒｎ)-ＳＯ２-、-Ｃ(=Ｏ)-、-Ｃ(=Ｏ)-Ｏ-、ｈｅｔ、-Ｃ(=Ｏ)-Ｎ(Ｒｎ)-、-ＰＯ(ＯＲｃ)Ｏ-、及び-Ｐ(Ｏ)Ｏ-の群から選択され、ここで、ｓは０−２であり；ｈｅｔはモノ-又はビサイクリックの５、６、７、９又は１０員ヘテロサイクリックであり、各環はＮ、Ｏ及びＳから選択される１−４のヘテロ原子を含み、このヘテロサイクリックは飽和、部分的飽和、又は芳香族であり、Ｎ又はＳは任意に酸化されていてもよく、ヘテロサイクリックは０−３のヒドロキシ、ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ニトロ及びアミノで置換されており；
Ｗは、
水素、ＯＨ、Ｏ-Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＳＨ、ＳＲｍ、ＮＲｎＲｎ’、ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｏ-Ｒｃ、ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-ＮＲｎＲｎ’、ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｒｃ、ＮＨ-ＳＯ２-Ｒｓ、ＮＨ-ＳＯ２-ＮＲｎＲｎ’、ＮＨ-ＳＯ２-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｒｃ、ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ２-Ｒｓ、Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｏ-Ｒｃ、Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｒｃ、Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-ＮＲｎＲｎ’、Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ２-Ｒｓ、Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ２-ＮＲｎＲｎ’、Ｃ(=Ｓ)-ＮＲｎＲｎ’、ＳＯ２-Ｒｓ、ＳＯ２-Ｏ-Ｒｓ、ＳＯ２-ＮＲｎＲｎ’、ＳＯ２-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｏ-Ｒｃ、ＳＯ２-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-ＮＲｎＲｎ’、ＳＯ２-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｒｃ、Ｏ-Ｃ(=Ｏ)-ＮＲｎＲｎ’、Ｏ-Ｃ(=Ｏ)-Ｒｃ、Ｏ-Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｒｃ、Ｏ-Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ２-Ｒｓ、及びＯ-ＳＯ２-Ｒｓの群から選択され；Ｒａは、Ｒａ’又は１−３Ｒａ’で置換されたＲａ”であり、ここで、
Ｒａ’は、
水素、ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、シアノ、カルボキシ、カルボキシ-Ｃ１−Ｃ１１アルキル、アミノ、アミノ-Ｃ１−Ｃ８アルキル、アミノカルボニル、カルボキシアミド、カルバモイル、カルバモイルオキシ、ホルミル、ホルミルオキシ、アジド、ニトロ、イミダゾイル、ウレイド、チオウレイド、チオシアナト、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、メルカプト、スルホンアミド、ｈｅｔ、フェノキシ、フェニル、ベンズアミド、トシル、モルホリノ、モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピロリニル、イミダゾリル、及びインドリルの群から選択され；
Ｒａ”は、
Ｃ０−Ｃ１０アルキル-Ｑ-Ｃ０−Ｃ６アルキル、Ｃ０−Ｃ１０アルケニル-Ｑ-Ｃ０−Ｃ６アルキル、Ｃ０−Ｃ１０アルキニル-Ｑ-Ｃ０−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル-Ｑ-Ｃ０−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル-Ｑ-Ｃ０−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル-Ｃ６−Ｃ１２アリール-Ｑ-Ｃ０−Ｃ６アルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール-Ｃ１−Ｃ６アルキル-Ｑ-Ｃ０−Ｃ６アルキル、Ｃ０−Ｃ６アルキル-ｈｅｔ-Ｑ-Ｃ０−Ｃ６アルキル、Ｃ０−Ｃ６アルキル-Ｑ-ｈｅｔ-Ｃ０−Ｃ６アルキル、ｈｅｔ-Ｃ０−Ｃ６アルキル-Ｑ-Ｃ０−Ｃ６アルキル、Ｃ０−Ｃ６アルキル-Ｑ-Ｃ６−Ｃ１２アリール、及びＱ-Ｃ１−Ｃ６アルキルの群から選択され；
Ｒｃは、水素及び置換又は非置換の
Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルキル-Ｃ６−Ｃ１２アリール、Ｃ６−Ｃ１０アリール-Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル-ｈｅｔ、ｈｅｔ-Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ６−Ｃ１２アリール、及びｈｅｔから選択され、ここで、置換基は１−３のヒドロキシ、ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ニトロ及びアミノであり；
Ｒｄは、
ＯＨ、ＯＣＦ３、ＯＲｃ、ＳＲｍ、ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、Ｃ０−Ｃ６アルキル-ＮＲｎＲｎ’、Ｃ０−Ｃ６アルキル-Ｃ(=Ｏ)-ＮＲｎＲｎ’、 Ｃ０−Ｃ６アルキル-Ｃ(=Ｏ)-Ｒａ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルキル-フェニル、フェニル-Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシカルボニル、フェニル-Ｃ０−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル-ｈｅｔ、ｈｅｔ-Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＳＯ２-ｈｅｔ、-Ｏ-Ｃ６−Ｃ１２アリール、-ＳＯ２-Ｃ６−Ｃ１２アリール、-ＳＯ２-Ｃ１−Ｃ６アルキル、及びｈｅｔの群から選択され、ここで、任意のアルキル、アルケニル又はアルキニルは、場合によっては、ＯＨ、ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、ニトロ、アミノ及びアミノカルボニルから選択される１−３の基で置換されていてもよく、任意のアリール又はｈｅｔ上の置換基は１−２のヒドロキシ、ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ニトロ及びアミノであり；
Ｒｍは、
Ｓ-Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ(=Ｏ)-Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ(=Ｏ)-ＮＲｎＲｎ’、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）-Ｃ１−Ｃ６アルキル、ベンジル、及びフェニルから選択され；
Ｒｎは、
Ｒｃ、ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｏ-Ｒｃ、ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｒｃ、ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-ＮＨＲｃ、ＮＨ-ＳＯ２-Ｒｓ、ＮＨ-ＳＯ２-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｒｃ、ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ２-Ｒｓ、Ｃ(=Ｏ)-Ｏ-Ｒｃ、Ｃ(=Ｏ)-Ｒｃ、Ｃ(=Ｏ)-ＮＨＲｃ、Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｏ-Ｒｃ、Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｒｃ、Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ２-Ｒｓ、Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ２-ＮＨＲｓ、ＳＯ２-Ｒｓ、ＳＯ２-Ｏ-Ｒｓ、ＳＯ２-Ｎ(Ｒｃ)２、ＳＯ２-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｏ-Ｒｃ、ＳＯ２-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｏ-Ｒｃ、及びＳＯ２-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｒｃの群から選択され；
Ｒｎ’は、水素、ヒドロキシ及び置換又は非置換の
Ｃ１−Ｃ１１アルキル、Ｃ１−Ｃ１１アルコキシ、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルキル-Ｃ６−Ｃ１２アリール、Ｃ６−Ｃ１０アリール-Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール-Ｃ０−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル-ｈｅｔ、ｈｅｔ-Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ６−Ｃ１２アリール、ｈｅｔ、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシカルボニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルカルボニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルコキシカルボニル、Ｃ６−Ｃ１１アリールオキシカルボニル、Ｃ７−Ｃ１１アリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールアルキルカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリールアルキルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、及びＣ６−Ｃ１０アリールスルホニルから選択され、ここで、任意のアルキル、アルケニル又はアルキニルは、ＯＨ、ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、ニトロ、アミノ及びアミノカルボニルから選択される１−３の基で置換されていてもよく、任意のアリール、ヘテロアリール又はｈｅｔ上の置換基は、１−２のヒドロキシ、ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ニトロ及びアミノであり；
Ｒｎ及びＲｎ’は、それらが結合する共通の窒素とともに、
モルホリニル、ピペラジニル、チアモルホリニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、インドリニル、イソインドリニル、１，２，３，４-テトラヒドロ-キノリニル、１，２，３，４-テトラヒドロ-イソキノリニル、チアゾリジニル、及びアザビシクロノニルから選択される任意に置換されていてもよいヘテロサイクリックを形成してもよく、ここで、置換基は１−３のヒドロキシ、ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ニトロ及びアミノであり；
Ｒｓは、
Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルケニル、Ｃ０−Ｃ６アルキル-フェニル、フェニル-Ｃ０−Ｃ６アルキル、Ｃ０−Ｃ６アルキル-ｈｅｔ、及びｈｅｔ-Ｃ０−Ｃ６アルキルの群から選択され、ここで置換基は１−３のヒドロキシ、ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ニトロ及びアミノであり；
ＴはＵ-Ｗである）で表されるもの及びその製薬的に許容される塩である、請求項３に記載の方法。
【請求項５】
Ｙ２、Ｙ３、及びＹ４は、ＣＨ及びＣＲｄから選択され、
Ｚ１は、ＮＲｎ、Ｏ及びＳから選択され、
ｎは０−３であり、
Ｒ１、Ｒ２及びＲ３の各々は独立してＲａであり；
Ｒａは、Ｒａ’又は１−３Ｒａ’で置換されたＲａ”であり、ここで、
Ｒａ’は、
水素、ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、シアノ、カルボキシ、カルボキシ、アミノ、アミノ、アミノカルボニル、カルボキシアミド、カルバモイル、カルバモイルオキシ、ホルミル、ホルミルオキシ、アジド、ニトロ、イミダゾイル、ウレイド、チオウレイド、チオシアナト、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、メルカプト、スルホンアミド、フェノキシ、フェニル、ベンズアミド、モルホリノ、モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピロリニル、イミダゾリル、及びインドリルの群から選択され；
Ｒａ”は、水素又は、
Ｃ０−Ｃ１０アルキル-ｈｅｔ、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル-Ｃ０−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキル-Ｃ６−Ｃ１２アリール、及びＣ６−Ｃ１０アリール-Ｃ１−Ｃ６アルキルから選択される置換又は非置換の基であり、ここで、置換基は１−３のヒドロキシ、ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ニトロ及びアミノであり；
Ｒｄは、
ＯＨ、ＯＣＦ３、ＯＲａ”、ＳＲｍ、ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、Ｃ０−Ｃ６アルキル-Ｃ(=Ｏ)-Ｒａ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、フェニル-Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシカルボニル、-Ｏ-Ｃ６−Ｃ１２アリール、及び-ＳＯ２-Ｃ６−Ｃ１２アリールの群から選択され、ここで、任意のアルキル、アルケニル又はアルキニルは、場合によっては、ＯＨ、ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、ニトロ、アミノ及びアミノカルボニルから選択される１−３の基で置換されていてもよく、任意のアリール又はｈｅｔ上の置換基は１−２のヒドロキシ、ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ニトロ及びアミノであり；
Ｒｍは、
Ｓ-Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ(=Ｏ)-Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ２、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）-Ｃ１−Ｃ６アルキル、ベンジル、及びフェニルから選択され；
Ｒｎは、
Ｒａ”、ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｏ-Ｒａ”、ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｒａ”、ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-ＮＨＲａ”、ＮＨ-ＳＯ２-Ｒｓ、ＮＨ-ＳＯ２-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｒａ”、ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ２-Ｒｓ、Ｃ(=Ｏ)-Ｏ-Ｒａ”、Ｃ(=Ｏ)-Ｒａ”、Ｃ(=Ｏ)-ＮＨＲａ”、Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｏ-Ｒａ”、Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｒａ”、Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ２-Ｒｓ、Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ２-ＮＨＲｓ、ＳＯ２-Ｒｓ、ＳＯ２-Ｏ-Ｒｓ、ＳＯ２-Ｎ(Ｒ)２、ＳＯ２-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｏ-Ｒａ”、ＳＯ２-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｏ-Ｒａ”、及びＳＯ２-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｒａ”の群から選択され；
Ｒｎ’は、水素、ヒドロキシ及び置換又は非置換の
Ｃ１−Ｃ１１アルキル、Ｃ１−Ｃ１１アルコキシ、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルキル-Ｃ６−Ｃ１２アリール、Ｃ６−Ｃ１０アリール-Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ６−Ｃ１０アリール-Ｃ０−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル-ｈｅｔ、ｈｅｔ-Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ６−Ｃ１２アリール、ｈｅｔ、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシカルボニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルカルボニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルコキシカルボニル、Ｃ６−Ｃ１１アリールオキシカルボニル、Ｃ７−Ｃ１１アリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールアルキルカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリールアルキルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、及びＣ６−Ｃ１０アリールスルホニルから選択され、ここで、任意のアルキル、アルケニル又はアルキニルは、ＯＨ、ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、ニトロ、アミノ及びアミノカルボニルから選択される１−３の基で置換されていてもよく、任意のアリール、ヘテロアリール又はｈｅｔ上の置換基は、１−２のヒドロキシ、ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ニトロ及びアミノであり；
Ｒｎ及びＲｎ’は、それらが結合する共通の窒素とともに、
モルホリニル、ピペラジニル、チアモルホリニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、インドリニル、イソインドリニル、１，２，３，４-テトラヒドロ-キノリニル、１，２，３，４-テトラヒドロ-イソキノリニル、チアゾリジニル、及びアザビシクロノニルから選択される任意に置換されていてもよいヘテロサイクリックを形成してもよく、ここで、置換基は１−３のヒドロキシ、ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ニトロ及びアミノであり；
Ｒｓは、
Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルケニル、Ｃ０−Ｃ６アルキル-フェニル、フェニル-Ｃ０−Ｃ６アルキル、Ｃ０−Ｃ６アルキル-ｈｅｔ、及びｈｅｔ-Ｃ０−Ｃ６アルキルの群から選択され、ここで置換基は１−３のヒドロキシ、ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、ＣＦ３、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ニトロ及びアミノであり；
ＴはＵ-Ｗであり、
ここで、
Ｕは、
Ｃ１−Ｃ６アルキル-Ｑ-、Ｃ２−Ｃ６アルケニル-Ｑ-、及びＣ２−Ｃ６アルキニル-Ｑ-の群から選択される任意に置換されていてもよい二価の基であり、ここで任意のアルキル、アルケニル又はアルキニル上の置換基は１−３のＲａであり；
Ｑは、存在しないか、又は、
-ＳＯ２-Ｎ(Ｒｎ)-、-Ｎ(Ｒｎ)-、-Ｎ(Ｒｎ)-Ｃ(=Ｏ)-、-Ｎ(Ｒｎ)-Ｃ(=Ｏ)-Ｏ-、-Ｎ(Ｒｎ)-ＳＯ２-、-Ｃ(=Ｏ)-Ｎ(Ｒｎ)-Ｃ(=Ｏ)-Ｏ-、-Ｃ(=Ｏ)-Ｏ-、Ｃ(=Ｏ)-及びＣ(=Ｏ)-Ｎ(Ｒｎ)-の群から選択され、
Ｗは、
水素、ＯＨ、Ｏ-Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＳＨ、ＳＲｍ、ＮＲｎＲｎ’、ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｏ-Ｒａ”、ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-ＮＲｎＲｎ’、ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｒａ”、ＮＨ-ＳＯ２-Ｒｓ、ＮＨ-ＳＯ２-ＮＲｎＲｎ’、ＮＨ-ＳＯ２-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｒａ”、ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ２-Ｒｓ、Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｏ-Ｒａ”、Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｒａ”、Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-ＮＲｎＲｎ’、Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ２-Ｒｓ、Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ２-ＮＲｎＲｎ’、Ｃ(=Ｓ)-ＮＲｎＲｎ’、ＳＯ２-Ｒｓ、ＳＯ２-Ｏ-Ｒｓ、ＳＯ２-ＮＲｎＲｎ’、ＳＯ２-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｏ-Ｒａ”、ＳＯ２-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-ＮＲｎＲｎ’、ＳＯ２-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｒａ”、Ｏ-Ｃ(=Ｏ)-ＮＲｎＲｎ’、Ｏ-Ｃ(=Ｏ)-Ｒａ”、Ｏ-Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｒａ”、Ｏ-Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ２-Ｒｓ、及びＯ-ＳＯ２-Ｒｓの群から選択されるもの及びその製薬的に許容される塩である、請求項４に記載の方法。
【請求項６】
接着レセプターのＣＤ１１／ＣＤ１８ファミリーを通して媒介される免疫疾患を持つ哺乳類を治療する方法において、
下記式で表される化合物：
（ここで、
Ｄは、
の群から選択され、
ここで、
Ｙ１はＮＲｎ、ＣＨ及びＣＲｄの群から選択され；
Ｙ２、Ｙ３、Ｙ４及びＹ５は、ＣＨ及びＣＲｄの群から選択され；
Ｚ１は、ＮＲｎ、Ｏ及びＳから選択され；
ｎは０−３であり；
ＬＸは、置換又は非置換の
Ｃ２−Ｃ５アルキレン、
Ｃ３−Ｃ６シクロアルキレン、
Ｃ０−Ｃ３アルキレン-ＮＲｎ-(Ｃ=Ｏ)-Ｃ０−Ｃ３アルキレン、
Ｃ０−Ｃ３アルキレン-(Ｃ=Ｏ)-ＮＲｎ-Ｃ０−Ｃ３アルキレン、
Ｃ０−Ｃ３アルキレン-Ｏ-Ｃ０−Ｃ３アルキレン、
Ｃ０−Ｃ３アルキレン-ＮＲｎ-Ｃ０−Ｃ３アルキレン、
Ｃ０−Ｃ３アルキレン-(Ｃ=Ｏ)-Ｃ０−Ｃ３アルキレン、
Ｃ０−Ｃ３アルキレン-Ｓ(Ｏ)０−２-Ｃ０−Ｃ３アルキレン、
Ｃ０−Ｃ３アルキレン-ＮＲｎ-ＳＯ２-Ｃ０−Ｃ３アルキレン、
Ｃ０−Ｃ３アルキレン-ＳＯ２-ＮＲｎ-Ｃ０−Ｃ３アルキレン、
Ｃ０−Ｃ３アルキレン-ＣＲ１=ＣＲ２-Ｃ０−Ｃ３アルキレン、
Ｃ０−Ｃ３アルキレン-Ｃ≡Ｃ-Ｃ０−Ｃ３アルキレン、
Ｃ０−Ｃ３アルキレン-ｈｅｔ-Ｃ０−Ｃ３アルキレン
の群から選択され、ここで置換基は１から３のＲ１、Ｒ２及びＲ３から選択され、
ＬＹは、置換又は非置換の
Ｃ０−Ｃ２アルキレン、
Ｃ０−Ｃ２アルキレン-ＮＲｎ-(Ｃ=Ｏ)-Ｃ０−Ｃ２アルキレン、
Ｃ０−Ｃ２アルキレン-(Ｃ=Ｏ)-ＮＲｎ-Ｃ０−Ｃ２アルキレン、
Ｃ０−Ｃ２アルキレン-Ｏ-Ｃ０−Ｃ２アルキレン、
Ｃ０−Ｃ２アルキレン-ＮＲｎ-Ｃ０−Ｃ２アルキレン、
Ｃ０−Ｃ２アルキレン-(Ｃ=Ｏ)-Ｃ０−Ｃ２アルキレン、
Ｃ０−Ｃ３アルキレン-Ｓ(Ｏ)０−２-Ｃ０−Ｃ３アルキレン、
Ｃ０−Ｃ３アルキレン-ＳＯ２-ＮＲｎ-Ｃ０−Ｃ３アルキレン、及び
Ｃ０−Ｃ２アルキレン-アリール-Ｃ０−Ｃ２アルキレン、
の群から選択され、ここで置換基は１から３のＲ１、Ｒ２及びＲ３から選択され、
Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は、
水素、
Ｃ１−Ｃ８アルキル-ヒドロキシ、
ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、
ハロ(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)-Ｃ１−Ｃ８アルキル、
シアノ、
イソシアネート、
カルボキシ、
カルボキシ-Ｃ１−Ｃ６アルキル、
アミノ、
アミノ-Ｃ１−Ｃ６アルキル、
アミノ-ジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル)、
アミノカルボニル、
カルボキシアミド、
カルバモイル、
カルバモイルオキシ、
ホルミル、
ホルミルオキシ、
ニトロ、
イミダゾイル、
ウレイド、
チオウレイド、
チオシアナト、
ヒドロキシ、
Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、
メルカプト、
スルホンアミド、
フェノキシ、
フェニル、及び
ベンズアミドの群から選択され；
Ｒａは、
水素、
ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、
シアノ、
イソシアネート、
カルボキシ、
カルボキシ-Ｃ１−Ｃ６アルキル、
アミノ、
アミノ-Ｃ１−Ｃ６アルキル、
アミノカルボニル、
カルボキシアミド、
カルバモイル、
カルバモイルオキシ、
ホルミル、
ホルミルオキシ、
アジド、
ニトロ、
イミダゾイル、
ウレイド、
チオウレイド、
チオシアナト、
ヒドロキシ、
Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、
メルカプト、
スルホンアミド、
Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、
ｈｅｔ、
フェノキシ、
フェニル、
ベンズアミド、
トシル、
モルホリノ、
モルホリニル、
ピペラジニル、
ピペリジニル、
ピロリニル、
イミダゾリル、及び
インドリルの群から選択され；
Ｒｃは、水素及び置換又は非置換の
Ｃ１−Ｃ１０アルキル、
Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、
Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、
Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、
Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、
Ｃ１−Ｃ６アルキル-Ｃ６−Ｃ１２アリール、
Ｃ６−Ｃ１２アリール-Ｃ１−Ｃ６アルキル、
Ｃ１−Ｃ６アルキル-ｈｅｔ、
ｈｅｔ-Ｃ１−Ｃ６アルキル、
Ｃ６−Ｃ１２アリール、
Ｃ１−Ｃ１０アルキル-Ｏ-、
Ｃ２−Ｃ１０アルケニル-Ｏ-、
Ｃ２−Ｃ１０アルキニル-Ｏ-、
Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル-Ｏ-、
Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル-Ｏ-、
Ｃ１−Ｃ６アルキル-Ｃ６−Ｃ１２アリール-Ｏ-、
Ｃ６−Ｃ１２アリール-Ｃ１−Ｃ６アルキル-Ｏ-、
Ｃ１−Ｃ６アルキル-ｈｅｔ-Ｏ-、
ｈｅｔ-Ｃ１−Ｃ６アルキル-Ｏ-、
Ｃ６−Ｃ１２アリール-Ｏ-、
Ｃ１−Ｃ１０アルキル-ＮＲｎ-、
Ｃ２−Ｃ１０アルケニル-ＮＲｎ-、
Ｃ２−Ｃ１０アルキニル-ＮＲｎ-、
Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル-ＮＲｎ-、
Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル-ＮＲｎ-、
Ｃ１−Ｃ６アルキル-Ｃ６−Ｃ１２アリール-ＮＲｎ-、
Ｃ６−Ｃ１２アリール-Ｃ１−Ｃ６アルキル-ＮＲｎ-、
Ｃ１−Ｃ６アルキル-ｈｅｔ-ＮＲｎ-、
ｈｅｔ-Ｃ１−Ｃ６アルキル-ＮＲｎ-、
Ｃ６−Ｃ１２アリール-ＮＲｎ-、及び
ｈｅｔから選択され、ここで、任意のアルキル、アルケニル又はアルキニル上の置換基は１−３のＲａであり、任意のアリール又はｈｅｔ上の置換基は１−３のＲｄであり；
ｈｅｔは、
の群から選択され、ここで、
Ｒｐ及びＲｄは、
ＯＨ、
ＣＮ、
ＮＯ２、
ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、
ＯＲｎ、
ＳＲｎ、
ＳＯＲｎ、
ＣＦ３、
Ｒｃ、
ＮＲｎＲｎ’、
ＮＲｎＣ(=Ｏ)-Ｏ-Ｒｎ’、
ＮＲｎＣ(=Ｏ)-Ｒｎ’、
Ｃ０−Ｃ６アルキル-ＳＯ２-Ｒｎ-、
Ｃ０−Ｃ６アルキル-ＳＯ２-ＮＲｎＲｎ’、
Ｃ(=Ｏ)-Ｒｎ、
Ｏ-Ｃ(=Ｏ)-Ｒｎ、
Ｃ(=Ｏ)-Ｏ-Ｒｎ、及び
Ｃ(=Ｏ)-ＮＲｎＲｎ’から独立して選択され、
ｈｅｔが二価の結合基である場合Ｒｄは化学結合であり；
Ｒｎ及びＲｎ’は、
水素、
ヒドロキシ、
Ｃ１−Ｃ６アルキル、
ハロ(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)-Ｃ１−Ｃ６アルキル、
Ｃ１−Ｃ６アルキル-ｈｅｔ、
ｈｅｔ-Ｃ１−Ｃ６アルキル、
Ｃ１−Ｃ６アリール、及び
ｈｅｔから独立に選択され；
Ｒｚは、
ヒドロキシ、
Ｃ１−Ｃ１１アルコキシ、
Ｃ３−Ｃ１２シクロアルコキシ、
Ｃ８−Ｃ１２アラルコキシ、
Ｃ８−Ｃ１２アルシクロアルコキシ、
Ｃ６−Ｃ１０アリールオキシ、
Ｃ３−Ｃ１０アルキルカルボニルオキシアルキルオキシ、
Ｃ３−Ｃ１０アルコキシカルボニルオキシアルキルオキシ、
Ｃ３−Ｃ１０アルコキシカルボニルアルキルオキシ、
Ｃ５−Ｃ１０シクロアルキルカルボニルオキシアルキルオキシ、
Ｃ５−Ｃ１０シクロアルコキシカルボニルオキシアルキルオキシ、
Ｃ５−Ｃ１０シクロアルコキシカルボニルアルキルオキシ、
Ｃ８−Ｃ１２アリールオキシカルボニルアルキルオキシ、
Ｃ８−Ｃ１２アリールオキシカルボニルオキシアルキルオキシ、
Ｃ８−Ｃ１２アリールカルボニルオキシアルキルオキシ、
Ｃ５−Ｃ１０アルコキシアルキルカルボニルオキシアルキルオキシ、
(Ｒｎ)(Ｒｎ’)Ｎ(Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ)-、
から選択される置換又は非置換の基であり、
ここで、任意のアルキル、アルケニル、アルキニル上の置換基は１−３のＲａであり、任意のアリール又はｈｅｔ上の置換基は１−３のＲｄであり；
Ｑは存在しないか、又は、
-Ｎ(Ｒｎ)-、
-Ｎ(Ｒｎ)-Ｃ(=Ｏ)-、
-Ｎ(Ｒｎ)-Ｃ(=Ｏ)-Ｏ-、
-Ｎ(Ｒｎ)-Ｃ(=Ｏ)-Ｎ(Ｒｎ)-、
-Ｎ(Ｒｎ)-ＳＯ２-、
-Ｃ(=Ｏ)-、
-Ｏ-Ｃ(=Ｏ)-Ｎ(Ｒｎ)-、
-Ｃ(=Ｏ)-Ｎ(Ｒｎ)-、
の群から選択される基で置換されたＣ０−Ｃ３アルキルであり、
Ｖは、存在しないか、又は、
Ｃ１−Ｃ１１アルキレン、
Ｃ０−Ｃ３アルキレン-Ｏ-Ｃ０−Ｃ３アルキレン、
Ｃ２−Ｃ６アルケニレン、
Ｃ０−Ｃ２アルキレン-Ｏ-Ｃ２−Ｃ４アルケニレン、
Ｃ３−Ｃ８シクロアルキレン、
Ｃ６−Ｃ１０アリール-Ｃ０−Ｃ６アルキレン、
Ｃ０−Ｃ６アルキル-Ｃ６−Ｃ１０アリーレン、及び
Ｃ０−Ｃ６アルキル-ｈｅｔから選択される任意に置換されていてもよい二価の基であり；ここで、任意のアルキル上の置換基は１−３ のＲａであり、任意のアリール又はｈｅｔ上の置換基は１−３のＲｄであり；
Ｗは、
Ｒａ、
ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-ＮＲｎＲｎ’、
ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｒｃ、
Ｃ(=Ｏ)-Ｒｃ、
Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｒｃ、
Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-ＮＲｎＲｎ’、
Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ２-Ｒｃ、
Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ２-ＮＲｎＲｎ’、
Ｃ(=Ｏ)ＮＲｎＲｎ’、
ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｒｃ、及び
Ｒｃから選択される基で置換されたＣ０−Ｃ３アルキルである）及びこれらの製薬的に強要される塩の薬理学的有効量を投与することを含んでなる方法。
【請求項７】
化合物が、
（ここで、
Ｄは、
の群から選択され、
ここで、
Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ｙ４及びＹ５は、ＣＨ及びＣＲｄの群から選択され；
Ｚ１は、ＮＲｎ、Ｏ及びＳから選択され；
ｎは０−３であり；
ＬＸは、置換又は非置換の
Ｃ２−Ｃ５アルキレン、
Ｃ３−Ｃ６シクロアルキレン、
Ｃ０−Ｃ３アルキレン-ＮＲｎ-(Ｃ=Ｏ)-Ｃ０−Ｃ３アルキレン、
Ｃ０−Ｃ３アルキレン-(Ｃ=Ｏ)-ＮＲｎ-Ｃ０−Ｃ３アルキレン、
Ｃ０−Ｃ３アルキレン-Ｏ-Ｃ０−Ｃ３アルキレン、
Ｃ０−Ｃ３アルキレン-ＮＲｎ-Ｃ０−Ｃ３アルキレン、
Ｃ０−Ｃ３アルキレン-(Ｃ=Ｏ)-Ｃ０−Ｃ３アルキレン、
Ｃ０−Ｃ３アルキレン-Ｓ(Ｏ)０−２-Ｃ０−Ｃ３アルキレン、
Ｃ０−Ｃ３アルキレン-ＮＲｎ-ＳＯ２-Ｃ０−Ｃ３アルキレン、
Ｃ０−Ｃ３アルキレン-ＳＯ２-ＮＲｎ-Ｃ０−Ｃ３アルキレン、
Ｃ０−Ｃ３アルキレン-ＣＲ１=ＣＲ２-Ｃ０−Ｃ３アルキレン、
Ｃ０−Ｃ３アルキレン-Ｃ≡Ｃ-Ｃ０−Ｃ３アルキレン、
Ｃ０−Ｃ３アルキレン-ｈｅｔ-Ｃ０−Ｃ３アルキレン
の群から選択され、ここで置換基は１から３のＲ１、Ｒ２及びＲ３から選択され、
ＬＹは、置換又は非置換の
Ｃ０−Ｃ２アルキレン、
Ｃ０−Ｃ２アルキレン-ＮＲｎ-(Ｃ=Ｏ)-Ｃ０−Ｃ２アルキレン、
Ｃ０−Ｃ２アルキレン-(Ｃ=Ｏ)-ＮＲｎ-Ｃ０−Ｃ２アルキレン、
Ｃ０−Ｃ２アルキレン-Ｏ-Ｃ０−Ｃ２アルキレン、
Ｃ０−Ｃ２アルキレン-ＮＲｎ-Ｃ０−Ｃ２アルキレン、
Ｃ０−Ｃ２アルキレン-(Ｃ=Ｏ)-Ｃ０−Ｃ２アルキレン、
Ｃ０−Ｃ３アルキレン-Ｓ(Ｏ)０−２-Ｃ０−Ｃ３アルキレン、
Ｃ０−Ｃ３アルキレン-ＳＯ２-ＮＲｎ-Ｃ０−Ｃ３アルキレン、及び
Ｃ０−Ｃ２アルキレン-アリール-Ｃ０−Ｃ２アルキレン、
の群から選択され、ここで置換基は１から３のＲ１、Ｒ２及びＲ３から選択され、
Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は、
水素、
Ｃ１−Ｃ８アルキル-ヒドロキシ、
ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、
ハロ(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)-Ｃ１−Ｃ８アルキル、
シアノ、
イソシアネート、
カルボキシ、
カルボキシ-Ｃ１−Ｃ１１アルキル、
アミノ、
アミノ-Ｃ１−Ｃ６アルキル、
アミノ-ジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル)、
アミノカルボニル、
カルボキシアミド、
カルバモイル、
カルバモイルオキシ、
ホルミル、
ホルミルオキシ、
アジド、
ニトロ、
イミダゾイル、
ウレイド、
チオウレイド、
チオシアナト、
ヒドロキシ、
Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、
メルカプト、
スルホンアミド、
フェノキシ、
フェニル、及び
ベンズアミドの群から選択され；
Ｒａは、
水素、
ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、
カルボキシ、
カルボキシ-Ｃ１−Ｃ６アルキル、
アミノ、
アミノ-Ｃ１−Ｃ６アルキル、
アミノカルボニル、
カルボキシアミド、
カルバモイル、
カルバモイルオキシ、
ホルミル、
ホルミルオキシ、
イミダゾイル、
ウレイド、
ヒドロキシ、
Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、
スルホンアミド、
ｈｅｔ、
フェノキシ、及び
フェニルの群から選択され；
Ｒｃは、水素及び置換又は非置換の
Ｃ１−Ｃ１０アルキル、
Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、
Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、
Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、
Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、
Ｃ１−Ｃ６アルキル-Ｃ６−Ｃ１２アリール、
Ｃ６−Ｃ１２アリール-Ｃ１−Ｃ６アルキル、
Ｃ１−Ｃ６アルキル-ｈｅｔ、
ｈｅｔ-Ｃ１−Ｃ６アルキル、
Ｃ６−Ｃ１２アリール、
Ｃ１−Ｃ１０アルキル-Ｏ-、
Ｃ２−Ｃ１０アルケニル-Ｏ-、
Ｃ２−Ｃ１０アルキニル-Ｏ-、
Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル-Ｏ-、
Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル-Ｏ-、
Ｃ１−Ｃ６アルキル-Ｃ６−Ｃ１２アリール-Ｏ-、
Ｃ６−Ｃ１２アリール-Ｃ１−Ｃ６アルキル-Ｏ-、
Ｃ１−Ｃ６アルキル-ｈｅｔ-Ｏ-、
ｈｅｔ-Ｃ１−Ｃ６アルキル-Ｏ-、
Ｃ６−Ｃ１２アリール-Ｏ-、
Ｃ１−Ｃ１０アルキル-ＮＲｎ-、
Ｃ２−Ｃ１０アルケニル-ＮＲｎ-、
Ｃ２−Ｃ１０アルキニル-ＮＲｎ-、
Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル-ＮＲｎ-、
Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル-ＮＲｎ-、
Ｃ１−Ｃ６アルキル-Ｃ６−Ｃ１２アリール-ＮＲｎ-、
Ｃ６−Ｃ１２アリール-Ｃ１−Ｃ６アルキル-ＮＲｎ-、
Ｃ１−Ｃ６アルキル-ｈｅｔ-ＮＲｎ-、
ｈｅｔ-Ｃ１−Ｃ６アルキル-ＮＲｎ-、
Ｃ６−Ｃ１２アリール-ＮＲｎ-、及び
ｈｅｔから選択され、ここで、任意のアルキル、アルケニル又はアルキニル上の置換基は１−３のＲａであり、任意のアリール又はｈｅｔ上の置換基は１−３のＲｄであり；
ｈｅｔは、
の群から選択され、ここで、
Ｒｐ及びＲｄは、
ＯＨ、
ＣＮ、
ＮＯ２、
ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、
ＯＲｎ、
ＳＲｎ、
ＳＯＲｎ、
ＣＦ３、
Ｒｃ、
ＮＲｎＲｎ’、
ＮＲｎＣ(=Ｏ)-Ｏ-Ｒｎ’、
ＮＲｎＣ(=Ｏ)-Ｒｎ’、
Ｃ０−Ｃ６アルキル-ＳＯ２-Ｒｎ-、
Ｃ０−Ｃ６アルキル-ＳＯ２-ＮＲｎＲｎ’、
Ｃ(=Ｏ)-Ｒｎ、
Ｏ-Ｃ(=Ｏ)-Ｒｎ、
Ｃ(=Ｏ)-Ｏ-Ｒｎ、及び
Ｃ(=Ｏ)-ＮＲｎＲｎ’から独立に選択され、
ｈｅｔが二価の結合基である場合Ｒｄは化学結合であり；
Ｒｎ及びＲｎ’は、
水素、
ヒドロキシ、
Ｃ１−Ｃ６アルキル、及び
ハロ(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)-Ｃ１−Ｃ６アルキルから独立に選択され；
Ｖは、存在しないか、又は、
Ｃ１−Ｃ１１アルキレン、
Ｃ０−Ｃ３アルキレン-Ｏ-Ｃ０−Ｃ３アルキレン、
Ｃ２−Ｃ６アルケニレン、
Ｃ０−Ｃ２アルキレン-Ｏ-Ｃ２−Ｃ４アルケニレン、
Ｃ３−Ｃ８シクロアルキレン、
Ｃ０−Ｃ６アルキル-Ｃ６−Ｃ１０アリーレン、及び
Ｃ０−Ｃ６アルキル-ｈｅｔから選択される任意に置換されていてもよい二価の基であり；ここで、任意のアルキル上の置換基は１−３ のＲａであり、任意のアリール又はｈｅｔ上の置換基は１−３のＲｄであり；
Ｗは、
水素、
ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-ＮＲｎＲｎ’、
ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｒｃ、
Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｒｃ、
Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-ＮＲｎＲｎ’、
Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ２-Ｒｃ、
Ｃ(=Ｏ)-ＮＨ-ＳＯ２-ＮＲｎＲｎ’、
Ｃ(=Ｏ)ＮＲｎＲｎ’、
ＮＨ-Ｃ(=Ｏ)-Ｒｃ、及び
Ｒｄの群から選択される）の群、及びこれらの製薬的に許容される塩から選択される、請求項６に記載の方法。
【請求項８】
化合物が、
（ここで、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、及びＲ５は、
水素、
Ｃ１−Ｃ８アルキル、
Ｃ１−Ｃ８アルキル-ヒドロキシ、
ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、
ハロ(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)-Ｃ１−Ｃ８アルキル、
アミノ、
アミノ-Ｃ１−Ｃ６アルキル、
アミノカルボニル-Ｃ０−Ｃ６アルキル、
アミノ-ジ（Ｃ１−Ｃ８アルキル)、
カルボキシアミド、
カルバモイル、
カルバモイルオキシ、
ホルミル、
ホルミルオキシ、
ウレイド、
ヒドロキシ、
Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、
スルホンアミド、
フェノニル、及び
フェノキシの群から選択され；
Ｒａは、
水素、
ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、
シアノ、
イソシアネート、
カルボキシ、
アミノ、
アミノ-Ｃ１−Ｃ６アルキル、
アミノカルボニル、
カルボキシアミド、
カルバモイル、
カルバモイルオキシ、
ホルミル、
ホルミルオキシ、
イミダゾイル、
ウレイド、
ヒドロキシ、
Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、
スルホンアミド、
フェノキシ、及び
フェニルの群から選択され；
Ｒｃは、水素及び置換又は非置換の
Ｃ１−Ｃ１０アルキル、
Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、
Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、
Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル、
Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル、
Ｃ１−Ｃ６アルキル-Ｃ６−Ｃ１２アリール、
Ｃ６−Ｃ１０アリール-Ｃ１−Ｃ６アルキル、
Ｃ１−Ｃ６アルキル-ｈｅｔ、
ｈｅｔ-Ｃ１−Ｃ６アルキル、
Ｃ６−Ｃ１２アリール、
Ｃ１−Ｃ１０アルキル-Ｏ-、
Ｃ２−Ｃ１０アルケニル-Ｏ-、
Ｃ２−Ｃ１０アルキニル-Ｏ-、
Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル-Ｏ-、
Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル-Ｏ-、
Ｃ１−Ｃ６アルキル-Ｃ６−Ｃ１２アリール-Ｏ-、
Ｃ６−Ｃ１０アリール-Ｃ１−Ｃ６アルキル-Ｏ-、
Ｃ１−Ｃ６アルキル-ｈｅｔ-Ｏ-、
ｈｅｔ-Ｃ０−Ｃ６アルキル-Ｏ-、
Ｃ６−Ｃ１２アリール-Ｏ-、
Ｃ１−Ｃ１０アルキル-ＮＲｎ-、
Ｃ２−Ｃ１０アルケニル-ＮＲｎ-、
Ｃ２−Ｃ１０アルキニル-ＮＲｎ-、
Ｃ３−Ｃ１１シクロアルキル-ＮＲｎ-、
Ｃ３−Ｃ１０シクロアルケニル-ＮＲｎ-、
Ｃ１−Ｃ６アルキル-Ｃ６−Ｃ１２アリール-ＮＲｎ-、
Ｃ６−Ｃ１０アリール-Ｃ１−Ｃ６アルキル-ＮＲｎ-、
Ｃ１−Ｃ６アルキル-ｈｅｔ-ＮＲｎ-、
ｈｅｔ-Ｃ０−Ｃ６アルキル-ＮＲｎ-、
Ｃ６−Ｃ１２アリール-ＮＲｎ-、及び
ｈｅｔから選択され、ここで、任意のアルキル、アルケニル又はアルキニル上の置換基は１−３のＲａであり、任意のアリール又はｈｅｔ上の置換基は１−３のＲｄであり；
Ｒｄは、
ＯＨ、
Ｃ１−Ｃ６アルキル、
ハロ（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、
ＮＯ２、
シアノ、
ＯＲｎ、
ＳＲｎ、
ＳＯＲｎ、
ＣＦ３、
Ｒｃ、
ＮＲｎＲｎ’、
ＮＲｎＣ(=Ｏ)-Ｏ-Ｒｎ’、
ＮＲｎＣ(=Ｏ)-Ｒｎ’、
Ｃ０−Ｃ６アルキル-ＳＯ２-Ｒｎ、
Ｃ０−Ｃ６アルキル-ＳＯ２-ＮＲｎＲｎ’、
Ｃ(=Ｏ)-Ｒｎ、
Ｏ-Ｃ(=Ｏ)-Ｒｎ、
Ｃ(=Ｏ)-Ｏ-Ｒｎ、及び
Ｃ(=Ｏ)-ＮＲｎＲｎ’から独立に選択され、
ｈｅｔは、
の群から独立に選択され；
Ｒｎ及びＲｎ’は、
水素、
ヒドロキシル、
Ｃ１−Ｃ６アルキル、及び
ハロ(Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ)-Ｃ１−Ｃ６アルキルから独立に選択され；
ハロはＦ及びＣｌの群から選択され；
Ｚ１は、ＮＲｎ、Ｏ及びＳの群から選択され；
ｎは０−３である）の群、及びこれらの製薬的に許容される塩から選択される、請求項６に記載の方法。
【請求項９】
接着レセプターが、ＬＦＡ-１(ＣＤ１１ａ／ＣＤ１８)及びＭａｃ-１(ＣＤ１１ｂ／ＣＤ１８)から選択される、請求項６に記載の方法。
【請求項１０】
接着レセプターが、ＬＦＡ-１である、請求項９に記載の方法。
【請求項１１】
免疫疾患が、移植片の又は移植片による拒絶、乾癬、慢性関節リウマチ、喘息及び多発性硬化症の群から選択される、請求項６に記載の方法。
【請求項１２】
哺乳動物に有効量の免疫抑制剤を投与することをさらに含む、請求項６に記載の方法。
【請求項１３】
哺乳動物に有効量のＶＬＡ-４アンタゴニストを投与することをさらに含む、請求項６に記載の方法。
【請求項１４】
疾患が乾癬及び喘息から選択され、ＬＦＡ-１アンタゴニストの有効量が、経口、局所、経皮、肺内又は鼻内投与される、請求項１０に記載の方法。
【請求項１５】
哺乳動物がヒトである、請求項６に記載の方法。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【公開番号】特開２００７−２２４０３７（Ｐ２００７−２２４０３７Ａ）
【公開日】平成１９年９月６日（２００７．９．６）
【国際特許分類】
【外国語出願】
【出願番号】特願２００７−１０１８７５（Ｐ２００７−１０１８７５）
【出願日】平成１９年４月９日（２００７．４．９）
【分割の表示】特願２０００−５４０８２２（Ｐ２０００−５４０８２２）の分割
【原出願日】平成１１年３月２４日（１９９９．３．２４）
【出願人】（５９６１６８３１７）ジェネンテック・インコーポレーテッド (372)
【氏名又は名称原語表記】ＧＥＮＥＮＴＥＣＨ，ＩＮＣ．
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成１９年９月６日（２００７．９．６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−１０１８７５（Ｐ２００７−１０１８７５）
【出願日】平成１９年４月９日（２００７．４．９）
【分割の表示】特願２０００−５４０８２２（Ｐ２０００−５４０８２２）の分割
【原出願日】平成１１年３月２４日（１９９９．３．２４）
【出願人】（５９６１６８３１７）ジェネンテック・インコーポレーテッド (372)
【氏名又は名称原語表記】ＧＥＮＥＮＴＥＣＨ，ＩＮＣ．
【Ｆターム（参考）】
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