Ｎ−７置換プリン及びピラゾロピリミジン化合物、組成物及び使用方法
本発明は式Ｉ：
の化合物に関し、ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、Ｙ１及びＹ２及びＤはここに記載された意味を有している。本発明はそのような化合物を含有する薬学的組成物及びその治療的用途にも関する。
の化合物に関し、ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ａ１、Ａ２、Ａ３、Ａ４、Ｙ１及びＹ２及びＤはここに記載された意味を有している。本発明はそのような化合物を含有する薬学的組成物及びその治療的用途にも関する。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
［上式中、Ｙ１及びＹ２はそれぞれ独立してＮ又はＣ(Ｒ１)であるが、Ｙ１及びＹ２は両方ともＮであることはなく又は両方ともＣ(Ｒ１)であることはなく、ここで、Ｒ１は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ヘテロアルキル、６員から１０員のアリール、５員から９員のヘテロアリール、３員から１２員のヘテロシクロアルキル、３員から１２員のシクロアルキルからなる群から選択され、ここで、Ｒ１はハロゲン、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＮＲａＲｂ、-ＳＲａ、-ＯＲａ、-Ｃ(Ｏ)ＯＲａ、-Ｃ(Ｏ)ＮＲａＲｂ、-Ｃ(Ｏ)Ｒａ、-ＮＲａＣ(Ｏ)Ｒｂ、-ＯＣ(Ｏ)Ｒｃ、-ＮＲａＣ(Ｏ)ＮＲａＲｂ、-ＯＣ(Ｏ)ＮＲａＲｂ、-ＮＲａＳ(Ｏ)２ＮＲａＲｂ、-Ｓ(Ｏ)２Ｒａ、-Ｓ(Ｏ)２ＮＲａＲｂ、-Ｒｃ、-ＮＯ２、-Ｎ３、＝Ｏ、-ＣＮ、Ｒｃ１、-Ｘ１-ＮＲａＲｂ、-Ｘ１-ＳＲａ、-Ｘ１-ＯＲａ、-Ｘ１-Ｃ(Ｏ)ＯＲａ、-Ｘ１-Ｃ(Ｏ)ＮＲａＲｂ、-Ｘ１-Ｃ(Ｏ)Ｒａ、-Ｘ１-ＮＲａＣ(Ｏ)Ｒｂ、-Ｘ１-ＯＣ(Ｏ)Ｒａ、-Ｘ１-ＮＲａＣ(Ｏ)ＮＲａＲｂ、-Ｘ１-ＯＣ(Ｏ)ＮＲａＲｂ、-Ｘ１-ＮＲａＳ(Ｏ)２ＮＲａＲｂ、-Ｘ１-Ｓ(Ｏ)２Ｒａ、-Ｘ１-Ｓ(Ｏ)２ＮＲａＲｂ、-Ｘ１-ＮＯ２、-Ｘ１-Ｎ３、-Ｘ１-ＣＮ、及びＸ１-Ｒｃ１からなる群から選択される０から５のＲＲ１置換基で置換され；ここで、Ｒａ及びＲｂは水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ヘテロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ２−７ヘテロシクロアルキル、フェニル及び-(ＣＨ２)１−４-フェニルからそれぞれ独立して選択され、場合によってはＲａ及びＲｂは、同じ窒素原子に結合されたときに組み合わされて、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１から２のヘテロ原子を含む３員から６員の複素環を形成し；ＲｃはＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ２−７ヘテロシクロアルキル、フェニル及び-(ＣＨ２)１−４-フェニルから選択され；Ｘ１はＣ１−４アルキレン、Ｃ２−４アルケニレン及びＣ２−４アルキニレンからなる群から選択され；及びＲｃ１はフェニル、２-ピリジル、３-ピリジル、４-ピリジル、２-イミダゾリル、２-インドリル、１-ナフチル、２-ナフチル、２-チエニル、３-チエニル、２-ピロリル、２-フラニル及び３-フラニルからなる群から選択され、ここで、Ｒｃ１は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＮＲａＲｂ、-ＳＲａ、-ＯＲａ、-Ｓ(Ｏ)２Ｒａ、-Ｓ(Ｏ)２ＮＲａＲｂ、-ＮＯ２、-Ｎ３、＝Ｏ、-ＣＮ、ピリジル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル及びＣ１−６ヘテロアルキルから選択される０から３の置換基で置換され；
Ｒ２は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ヘテロアルキル、-Ｌ-Ｃ６−１０アリール、-Ｌ-Ｃ１−９ヘテロアリール、-Ｌ-Ｃ３−１２シクロアルキル及び-Ｌ-Ｃ２−１２ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、ここでＬはＣ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン及びＣ１−６ヘテロアルキレンから選択され、ここで、Ｒ２は、ハロゲン、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＮＲｄＲｅ、-ＳＲｄ、-ＯＲｄ、-Ｃ(Ｏ)ＯＲｄ、-Ｃ(Ｏ)ＮＲｄＲｅ、-Ｃ(Ｏ)Ｒｄ、-ＮＲｄＣ(Ｏ)Ｒｅ、-ＯＣ(Ｏ)Ｒｆ、-ＮＲｄＣ(Ｏ)ＮＲｄＲｅ、-ＯＣ(Ｏ)ＮＲｄＲｅ、-ＮＲｄＳ(Ｏ)２ＮＲｄＲｅ、-Ｓ(Ｏ)２Ｒｄ、-Ｓ(Ｏ)２ＮＲｄＲｅ、-Ｒｆ、-ＮＯ２、-Ｎ３、＝Ｏ、-ＣＮ、-Ｘ２-ＮＲｄＲｅ、-Ｘ２-ＳＲｄ、-Ｘ２-ＯＲｄ、-Ｘ２-Ｃ(Ｏ)ＯＲｄ、-Ｘ２-Ｃ(Ｏ)ＮＲｄＲｅ、-Ｘ２-Ｃ(Ｏ)Ｒｄ、-Ｘ２-ＮＲｄＣ(Ｏ)Ｒｅ、-Ｘ２-ＯＣ(Ｏ)Ｒｄ、-Ｘ２-ＮＲｄＣ(Ｏ)ＮＲｄＲｅ、-Ｘ２-ＯＣ(Ｏ)ＮＲｄＲｅ、-Ｘ２-ＮＲｄＳ(Ｏ)２ＮＲｄＲｅ、-Ｘ２-Ｓ(Ｏ)２Ｒｄ、-Ｘ２-Ｓ(Ｏ)２ＮＲｄＲｅ、-Ｘ２-ＮＯ２、-Ｘ２-Ｎ３及び-Ｘ２-ＣＮからなる群から選択される０から５のＲＲ２置換基で置換され；ここで、Ｒｄ及びＲｅは水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ヘテロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ２−７ヘテロシクロアルキル、フェニル及び-(ＣＨ２)１−４-フェニルからそれぞれ独立して選択され、場合によってはＲｄ及びＲｅは、同じ窒素原子に結合されたときに組み合わされて、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１から２のヘテロ原子を含む３員から６員の複素環を形成し；ＲｆはＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ２−７ヘテロシクロアルキル、フェニル及び-(ＣＨ２)１−４-フェニルから選択され；Ｘ２はＣ１−４アルキレン、Ｃ２−４アルケニレン及びＣ２−４アルキニレンからなる群から選択され；
Ｒ３は、５員から１２員の単環又は架橋ヘテロシクロアルキル環であり、ここで、Ｒ３基は、-Ｃ(Ｏ)ＯＲｇ，-Ｃ(Ｏ)ＮＲｇＲｈ、-ＮＲｇＲｈ、-ＯＲｇ、-ＳＲｇ、-Ｓ(Ｏ)２Ｒｉ、-Ｓ(Ｏ)Ｒｉ、-Ｒｉ、ハロゲン、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＮＯ２、-ＣＮ及び-Ｎ３からなる群から選択される０から３のＲＲ３置換基で置換され、ここで、Ｒｇ及びＲｈは水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ヘテロアルキル、Ｃ２−６アルケニル及びＣ３−６シクロアルキルからそれぞれ独立して選択され、ここで、場合によってはＲｇ及びＲｈは、それぞれが結合する窒素原子と共に組み合わされて、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１から２のヘテロ原子を含む３員から６員の複素環を形成し、ＲｉはＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ３−６シクロアルキルから選択され；Ｒ３が単環式ヘテロシクロアルキル環である場合、Ｒ３の同じ原子に結合した任意の二つのＲＲ３基は場合によっては組み合わされて、３員から７員の炭素環又は環頂点としてＮ、Ｏ及びＳから選択される１から２の原子を含む３員から７員の複素環を形成し；
Ａ１、Ａ２、Ａ３及びＡ４は、Ｎ、Ｃ(ＲＡ)又はＣ(Ｈ)からそれぞれ独立して選択され、ここで、Ａ１、Ａ２、Ａ３及びＡ４の少なくとも３つはそれぞれ独立してＣ(Ｈ)又はＣ(ＲＡ)であり、ここで、各発生時にＲＡはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＮＯ２、-ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニルからなる群から独立して選択され、又は隣接原子に結合した任意の二つのＲＡ基は場合によっては組み合わされて、環頂点としてＮ、Ｏ及びＳから選択される１から２のヘテロ原子を含むＣ２−６複素環、Ｃ３−７シクロアルキル環、環頂点としてＮ、Ｏ及びＳから選択される１から２のヘテロ原子を含むＣ１−５ヘテロアリール環、又はフェニル環を形成し；そして
Ｄは、-ＮＲ４Ｃ(Ｏ)ＮＲ５Ｒ６、-ＮＲ５Ｒ６、-Ｃ(Ｏ)ＮＲ５Ｒ６、-ＯＣ(Ｏ)ＯＲ５、-ＯＣ(Ｏ)ＮＲ５Ｒ６、-ＮＲ４Ｃ(＝Ｎ-ＣＮ)ＮＲ５Ｒ６、-ＮＲ４Ｃ(＝Ｎ-ＯＲ５)ＮＲ５Ｒ６、-ＮＲ４Ｃ(＝Ｎ-ＮＲ５)ＮＲ５Ｒ６、-ＮＲ４Ｃ(Ｏ)Ｒ５、-ＮＲ４Ｃ(Ｏ)ＯＲ５、-ＮＲ４Ｓ(Ｏ)２ＮＲ５Ｒ６及び-ＮＲ４Ｓ(Ｏ)２Ｒ５からなる群から選択されるメンバーであり、ここで、Ｒ４は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル及びＣ２−６アルケニルからなる群から選択され；Ｒ５及びＲ６は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール及びＣ１−９ヘテロアリールからなる群からそれぞれ独立して選択され、Ｒ５及びＲ６は、同じ窒素原子に結合する場合、場合によっては組み合わされて、環頂点としてＮ、Ｏ及びＳから選択される１から３のヘテロ原子を含み、０−３のＲＤ置換基で置換された５員から７員の複素環又は５員から９員のヘテロアリール環を形成し；ここで、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は０から３のＲＤ置換基で更に置換され、ＲＤはハロゲン、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＮＯ２、-ＣＮ、-ＮＲｊＲｋ、-ＯＲｊ、-ＳＲｊ、-Ｃ(Ｏ)ＯＲｊ、-Ｃ(Ｏ)ＮＲｊＲｋ、-ＮＲｊＣ(Ｏ)Ｒｋ、-ＮＲｊＣ(Ｏ)ＯＲｍ、-Ｘ３-ＮＲｊＲｋ、-Ｘ３-ＯＲｊ、-Ｘ３-ＳＲｊ、-Ｘ３-Ｃ(Ｏ)ＯＲｊ、-Ｘ３-Ｃ(Ｏ)ＮＲｊＲｋ、-Ｘ３-ＮＲｊＣ(Ｏ)Ｒｋ、-Ｘ３-ＮＲｊＣ(Ｏ)ＯＲｋ、-Ｘ３-ＣＮ、-Ｘ３-ＮＯ２、-Ｓ(Ｏ)Ｒｍ、-Ｓ(Ｏ)２Ｒｍ、＝Ｏ、及び-Ｒｍからなる群から独立して選択され；ここで、Ｒｊ及びＲｋは水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ヘテロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリールから選択され；Ｒｍは各発生時に、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール及びＣ１−９ヘテロアリールから独立して選択され；Ｘ３はＣ１−４アルキレン、Ｃ２−４アルケニレン及びＣ２−４アルキニレンからなる群から選択され；ここで、ＤとＤが結合している原子に隣接した原子に結合したＲＡ置換基は場合によっては組み合わされて、０から４のＲＤ置換基で置換され、更に置換されていてもよい５員から６員の複素環又はヘテロアリール環を形成する］の化合物。
【請求項２】
上記化合物は式Ｉ−Ａ：
のものである請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
上記化合物は式Ｉ−Ｂ：
のものである請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ３が、モルホリン-４-イル、３,４-ジヒドロ-２Ｈ-ピラン-４-イル、３,６-ジヒドロ-２Ｈ-ピラン-４-イル、テトラヒドロ-２Ｈ-ピラン-４-イル、１,４-オキサゼパン-４-イル、２-オキサ-５-アザビシクロ[２.２.１]ヘプタン-５-イル、３-オキサ-８-アザビシクロ[３.２.１]オクタン-８-イル、ピペリジン-１-イル及び８-オキサ-３-アザビシクロ[３.２.１]オクタン-３-イルからなる群から選択され、ここで、Ｒ３基は、-Ｃ(Ｏ)ＯＲｇ,-Ｃ(Ｏ)ＮＲｇＲｈ、-ＮＲｇＲｈ、-ＯＲｇ、-ＳＲｇ、-Ｓ(Ｏ)２Ｒｉ、-Ｓ(Ｏ)Ｒｉ、-Ｒｉ、ハロゲン、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＮＯ２、-ＣＮ及び-Ｎ３からなる群から選択される０から３のＲＲ３置換基で置換され、ここで、Ｒｇ及びＲｈは、水素、Ｃ１-６アルキル、Ｃ１-６ハロアルキル、Ｃ１-６ヘテロアルキル、Ｃ２-６アルケニル及びＣ３-６シクロアルキルからそれぞれ独立して選択され、場合によってはＲｇ及びＲｈは、それぞれが結合する窒素原子と共に組み合わされて、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１から２のヘテロ原子を含む３員から６員の複素環を形成し、ＲｉはＣ１-６アルキル、Ｃ１-６ハロアルキル、Ｃ２-６アルケニル、Ｃ３-６シクロアルキルから選択され；Ｒ３が単環式ヘテロシクロアルキル環であるならば、Ｒ３の同じ原子に結合した任意の二つのＲＲ３基は、場合によっては組み合わされて、３員から７員の炭素環又は環頂点としてＮ、Ｏ及びＳから選択される１から２の原子を含む３員から７員の複素環を形成する、請求項１から３の何れか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ３が、ＮＲｇＲｈ、-ＯＲｇ、及びＲｉから選択される０から２のＲＲ３置換基で置換され、Ｒ３が単環式ヘテロシクロアルキル環であるとき、Ｒ３の同じ原子に結合した任意の二つのＲＲ３基は場合によっては組み合わされて、３員から７員の炭素環又は環頂点としてＮ、Ｏ及びＳから選択される１から２の原子を含む３員から７員の複素環を形成する、請求項１から４の何れか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ３が、モルホリン-４-イル、３(Ｒ)-メチル-モルホリン-４-イル、３(Ｓ)-メチル-モルホリン-４-イル、３(Ｒ)-エチル-モルホリン-４-イル、３(Ｓ)-エチル-モルホリン-４-イル、３(Ｒ)-イソプロピル-モルホリン-４-イル、３(Ｓ)-イソプロピル-モルホリン-４-イル、３,３-ジメチル-モルホリン-４-イル、３,４-ジヒドロ-２Ｈ-ピラン-４-イル、３,６-ジヒドロ-２Ｈ-ピラン-４-イル、テトラヒドロ-２Ｈ-ピラン-４-イル、１,４-オキサゼパン-４-イル、ピペリジン-１-イル、２-オキサ-５-アザビシクロ[２.２.１]ヘプタン-５-イル、３-オキサ-８-アザビシクロ[３.２.１]オクタン-８-イル、４-メトキシ-ピペリジン-１-イル及び８-オキサ-３-アザビシクロ[３.２.１]オクタン-３-イルからなる群から選択される、請求項１から５の何れか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｄが、-ＮＲ４Ｃ(Ｏ)ＮＲ５Ｒ６、-ＮＲ５Ｒ６、-Ｃ(Ｏ)ＮＲ５Ｒ６、-ＮＲ４Ｃ(＝Ｎ-ＣＮ)ＮＲ５Ｒ６、-ＮＲ４Ｃ(Ｏ)Ｒ５、-ＮＲ４Ｃ(Ｏ)ＯＲ５、-ＮＲ４Ｓ(Ｏ)２ＮＲ５Ｒ６及び-ＮＲ４Ｓ(Ｏ)２Ｒ５からなる群から選択される、請求項１から６の何れか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｄが、-ＮＲ４Ｃ(Ｏ)ＮＲ５Ｒ６又は-ＮＲ５Ｒ６であり、ここで、Ｒ４は水素であり、Ｒ５及びＲ６は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１-６アルキル、Ｃ１-６ヘテロアルキル、Ｃ１-６ハロアルキル、Ｃ３-７シクロアルキル、Ｃ２-７ヘテロシクロアルキル、Ｃ６-１０アリール、及びＣ１-９ヘテロアリールからなる群から選択される置換されていてもよい基であり、Ｒ５及びＲ６は、同じ窒素原子に結合したとき、場合によっては組み合わされて、環頂点としてＮ、Ｏ及びＳから選択される１から３の原子を含む５員から７員の複素環又は５員から９員のヘテロアリール環を形成し、０から３のＲＤ置換基で置換される、請求項１から７の何れか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｄが-ＮＲ５Ｒ６であり、ここで、Ｒ５は水素又はＣ１-３アルキルであり、Ｒ６は置換されていてもよいＣ６-１０アリール、Ｃ１-９ヘテロアリール又はＣ３-７ヘテロシクロアルキルである、請求項１から８の何れか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｄが、-ＮＲ５Ｒ６であり、ここで、Ｒ５は水素又はＣ１-３アルキルであり、Ｒ６は
からなる群から選択される置換されていてもよいＣ３-７ヘテロシクロアルキルであり、ここで、Ｃ３-７ヘテロシクロアルキル環中の一又は複数の窒素又は炭素環頂点に結合した水素原子は、場合によってはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＮＲｊＲｋ、-ＯＲｊ及びＲｓからなる群から選択されるＲＤ置換基で置換される、請求項１から９の何れか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｄが、
からなる群から選択される、請求項１から１０の何れか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｄが、-ＮＲ５Ｒ６であり、ここで、Ｒ５及びＲ６は組み合わされて、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル及びトリアゾリルからなる群から選択される置換されていてもよい５員のヘテロアリール環を形成する、請求項１から８の何れか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｄが-ＮＲ４Ｃ(Ｏ)ＮＲ５Ｒ６であり、ここで、Ｒ４は水素であり；Ｒ５及びＲ６はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１-６アルキル、Ｃ１-６ハロアルキル、Ｃ１-６ヘテロアルキル、Ｃ３-７シクロアルキル、Ｃ３-７ヘテロシクロアルキル、５員から６員のヘテロアリール、及び置換されていてもよいフェニルからなる群から選択される置換されていてもよい基である、請求項１から８の何れか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ５及びＲ６の一つが水素である請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ４及びＲ５がそれぞれ水素であり、Ｒ６はＣ１-６アルキル及びＣ１-６ハロアルキルから選択される置換されていてもよい基である、請求項１３又は１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ６が
からなる群から選択される、請求項１３から１５の何れか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ６がエチルである、請求項１３から１６の何れか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ４が水素であり、Ｒ５が水素又はＣ１-３アルキルであり、Ｒ６が、置換されていてもよいイソキサゾール-３-イル、イソキサゾール-４-イル、イソキサゾール-５-イル、オキサゾール-２-イル、オキサゾール-４-イル、オキサゾール-５-イル、ピラゾール-３-イル、ピラゾール-４-イル、ピラゾール-５-イル、１,２,３-オキサジアゾール-４-イル、１,２,３-オキサジアゾール-５-イル、１,３,４-オキサジアゾール-２-イル、１,３,４-オキサジアゾール-５-イル、２-ピリジル、３-ピリジル、４-ピリジル、５-ピリジル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、２-オキセパニル、３-オキセパニル、２-テトラヒドロフラニル、３-テトラヒドロフラニル及びフェニルからなる群から選択される置換されていてもよい基である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ６が、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＮ、-ＮＲｊＲｋ及び-ＯＲｊから選択される０から３の置換基で独立して置換される請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ６が
からなる群から選択される請求項１８又は１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ６が、
からなる群から選択される請求項１８に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１が、水素、Ｃ１-６アルキル、Ｃ２-６アルケニル、Ｃ２-６アルキニル、Ｃ１-６ヘテロアルキル、フェニル、５員から６員のヘテロアリール、３員から７員のヘテロシクロアルキル、３員から７員のシクロアルキルからなる群から選択され、ここで、Ｒ１は、ハロゲン、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＮＲａＲｂ、-ＳＲａ、-ＯＲａ、-Ｃ(Ｏ)ＯＲａ、-Ｃ(Ｏ)ＮＲａＲｂ、-Ｃ(Ｏ)Ｒａ、-ＮＲａＣ(Ｏ)Ｒｂ、-ＯＣ(Ｏ)Ｒｃ、-ＮＲａＣ(Ｏ)ＮＲａＲｂ、-ＯＣ(Ｏ)ＮＲａＲｂ、-ＮＲａＳ(Ｏ)２ＮＲａＲｂ、-Ｓ(Ｏ)２Ｒａ、-Ｓ(Ｏ)２ＮＲａＲｂ、-Ｒｃ、-ＮＯ２、-Ｎ３、＝Ｏ、-ＣＮ、Ｒｃ１、-Ｘ１-ＮＲａＲｂ、-Ｘ１-ＳＲａ、-Ｘ１-ＯＲａ、-Ｘ１-Ｃ(Ｏ)ＯＲａ、-Ｘ１-Ｃ(Ｏ)ＮＲａＲｂ、-Ｘ１-Ｃ(Ｏ)Ｒａ、-Ｘ１-ＮＲａＣ(Ｏ)Ｒｂ、-Ｘ１-ＯＣ(Ｏ)Ｒａ、-Ｘ１-ＮＲａＣ(Ｏ)ＮＲａＲｂ、-Ｘ１-ＯＣ(Ｏ)ＮＲａＲｂ、-Ｘ１-ＮＲａＳ(Ｏ)２ＮＲａＲｂ、-Ｘ１-Ｓ(Ｏ)２Ｒａ、-Ｘ１-Ｓ(Ｏ)２ＮＲａＲｂ、-Ｘ１-ＮＯ２、-Ｘ１-Ｎ３、-Ｘ１-ＣＮ、及びＸ１-Ｒｃ１からなる群から選択される０から５のＲＲ１置換基で置換され；ここで、Ｒａ及びＲｂは水素、Ｃ１-６アルキル、Ｃ１-６ハロアルキル、Ｃ１-６ヘテロアルキル、Ｃ２-６アルケニル、Ｃ２-６アルキニル、Ｃ３-７シクロアルキル、Ｃ２-７ヘテロシクロアルキル、フェニル及び-(ＣＨ２)１-４-フェニルからそれぞれ独立して選択され、場合によってはＲａ及びＲｂは、同じ窒素原子に結合したとき、組み合わされて、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１から２のヘテロ原子を含む３員から６員の複素環を形成し；Ｒｃは、Ｃ１-６アルキル、Ｃ１-６ハロアルキル、Ｃ２-６アルケニル、Ｃ２-６アルキニル、Ｃ３-７シクロアルキル、Ｃ２-７ヘテロシクロアルキル、フェニル及び-(ＣＨ２)１-４-フェニルから選択され；Ｘ１はＣ１-４アルキレン、Ｃ２-４アルケニレン及びＣ２-４アルキニレンからなる群から選択され、Ｒｃ１はフェニル、２-ピリジル、３-ピリジル、４-ピリジル、２-イミダゾリル、２-インドリル、１-ナフチル、２-ナフチル、２-チエニル、３-チエニル、２-ピロリル、２-フラニル及び３-フラニルからなる群から選択され、ここで、Ｒｃ１は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＮＲａＲｂ、-ＳＲａ、-ＯＲａ、-Ｓ(Ｏ)２Ｒａ、-Ｓ(Ｏ)２ＮＲａＲｂ、-ＮＯ２、-Ｎ３、＝Ｏ、-ＣＮ、Ｃ１-６アルキル、Ｃ２-６アルケニル、Ｃ２-６アルキニル及びＣ１-６ヘテロアルキルから選択される０から３の置換基で置換される。Ｒ２は水素、Ｃ１-６アルキル、Ｃ２-６アルケニル、Ｃ２-６アルキニル及びＣ１-６ヘテロアルキルからなる群から選択され、ここで、Ｒ２は、ハロゲン、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＮＲｄＲｅ、-ＳＲｄ、-ＯＲｄ、-Ｃ(Ｏ)ＯＲｄ、-Ｃ(Ｏ)ＮＲｄＲｅ、-Ｃ(Ｏ)Ｒｄ、-ＮＲｄＣ(Ｏ)Ｒｅ、-ＯＣ(Ｏ)Ｒｆ、-ＮＲｄＣ(Ｏ)ＮＲｄＲｅ、-ＯＣ(Ｏ)ＮＲｄＲｅ、-ＮＲｄＳ(Ｏ)２ＮＲｄＲｅ、-Ｓ(Ｏ)２Ｒｄ、-Ｓ(Ｏ)２ＮＲｄＲｅ、-Ｒｆ、-ＮＯ２、-Ｎ３、＝Ｏ及び-ＣＮからなる群から選択される０から３のＲＲ２置換基で置換され；ここで、Ｒｄ及びＲｅは、水素、Ｃ１-６アルキル、Ｃ１-６ハロアルキル、Ｃ１-６ヘテロアルキル、Ｃ２-６アルケニル、Ｃ２-６アルキニル、Ｃ３-７シクロアルキル、Ｃ２-７ヘテロシクロアルキル、フェニル及び-(ＣＨ２)１-４-フェニルからそれぞれ独立して選択され、場合によっては、Ｒｄ及びＲｅは、同じ窒素原子に結合したとき、組み合わされて、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１から２のヘテロ原子を含む３員から６員の複素環を形成し；ＲｆはＣ１-６アルキル、Ｃ１-６ハロアルキル、Ｃ２-６アルケニル、Ｃ２-６アルキニル、Ｃ３-７シクロアルキル、Ｃ２-７ヘテロシクロアルキル、フェニル及び-(ＣＨ２)１-４-フェニルから選択される、請求項１から２１の何れか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１が、水素、Ｃ１-６アルキル、Ｃ２-６アルケニル、Ｃ２-６アルキニル、Ｃ１-６ヘテロアルキルからなる群から選択され、ここで、Ｒ１は、ハロゲン、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＮＲａＲｂ、-ＳＲａ、-ＯＲａ、-Ｃ(Ｏ)ＯＲａ、-Ｃ(Ｏ)ＮＲａＲｂ、-Ｃ(Ｏ)Ｒａ、-ＮＲａＣ(Ｏ)Ｒｂ、-ＯＣ(Ｏ)Ｒｃ、-ＮＲａＣ(Ｏ)ＮＲａＲｂ、-ＯＣ(Ｏ)ＮＲａＲｂ、-ＮＲａＳ(Ｏ)２ＮＲａＲｂ、-Ｓ(Ｏ)２Ｒａ、-Ｓ(Ｏ)２ＮＲａＲｂ、-Ｒｃ、-ＮＯ２、-Ｎ３、＝Ｏ-ＣＮ及びＸ１-Ｒｃ１からなる群から選択される０から５のＲＲ１置換基で置換され；Ｒ２は、水素、Ｃ１-６アルキル、Ｃ２-６アルケニル、Ｃ２-６アルキニル、Ｃ１-６ヘテロアルキルからなる群から選択され、０から３のＲＲ２置換基で置換される、請求項１から２２の何れか一項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ１が、水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、２-ヒドロキシプロパ-２-イル、ブチル、ｓｅｃ-ブチル、ｔｅｒｔ-ブチル、イソブチル、ペンチル、ジメチルアミノメチル及びヘキシルからなる群から選択される、請求項１から２３の何れか一項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ１が、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、アゼチジン-１-イル、アゼチジン-２-イル、アゼチジン-３-イル、ピロリジン-１-イル、ピロリジン-２-イル、ピロリジン-３-イル、ピペリジン-１-イル、ピペリジイン-２-イル、ピペリジン-３-イル、ピペリジン-４-イル、オキセタン-２-イル、オキセタン-３-イル、テトラヒドロフラン-２-イル、テトラヒドロフラン-３-イル、テトラヒドロピラン-２-イル、テトラヒドロピラン-３-イル及びテトラヒドロピラン-４-イル、オキセパン-２-イル、オキセパン-３-イル、オキセパン-４-イル、フェニル、ピロール-２-イル、ピロール-３-イル、ピラゾール-３-イル、ピラゾール-４-イル、ピラゾール-５-イル、フラン-２-イル、フラン-３-イル、チエン-２-イル、チエン-３-イル、チアゾール-２-イル、チアゾール-３-イル、チアゾール-４-イル、イミアゾール-１-イル、イミダゾール-４-イル、ピリド-２-イル、ピリド-３-イル、ピリド-４イル、ピリミジン-１-イル、ピリミジン-２-イル、ピリミジン-３-イル、ピラジン-２-イル、ピリダジン-２-イル、ピリダジン-３-イル及びトリアジン-２-イルからなる群から選択され、ここで、Ｒ１は０から３のＲＲ１置換基で置換され；Ｒ２は水素、Ｃ１-６アルキル、Ｃ２-６アルケニル、Ｃ２-６アルキニル、Ｃ１-６ヘテロアルキルからなる群から選択され、０から３のＲＲ２置換基で置換される、請求項１から２２の何れか一項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ１が
からなる群から選択される、請求項１から２５の何れか一項に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ１が、
からなる群から選択される、請求項１から２５の何れか一項に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ２が、水素、
からなる群から選択される、請求項１から２７の何れか一項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ２が、水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピルメチル、及びメトキシエチルからなる群から選択される、請求項１から２８の何れか一項に記載の化合物。
【請求項３０】
化合物が、１-エチル-３-(４-(７-メチル-６-モルホリノ-７Ｈ-プリン-２-イル)フェニル)ウレア；(Ｓ)-１-エチル-３-(４-(７-メチル-６-(３-メチルモルホリノ)-７Ｈ-プリン-２-イル)フェニル)ウレア；(Ｒ)-１-エチル-３-(４-(７-メチル-６-(３-メチルモルホリノ)-７Ｈ-プリン-２-イル)フェニル)ウレア；(Ｓ)-１-エチル-３-(４-(６-(３-エチルモルホリノ)-７-メチル-７Ｈ-プリン-２-イル)フェニル)ウレア；１-エチル-３-(４-(７-メチル-６-(１，４-オキサゼパン-４-イル)-７Ｈ-プリン-２-イル)フェニル)ウレア；(Ｓ)-１-エチル-３-(４-(７-エチル-６-(３-メチルモルホリノ)-７Ｈ-プリン-２-イル)フェニル)ウレア；(Ｓ)-１-(４-(８-ブチル-７-メチル-６-(３-メチルモルホリノ)-７Ｈ-プリン-２-イル)フェニル)-３-エチルウレア；(Ｓ)-１-エチル-３-(４-(８-(２-ヒドロキシプロパン-２-イル)-７-メチル-６-(３-メチルモルホリノ)-７Ｈ-プリン-２-イル)フェニル)ウレア；１-(４-(７-((１Ｓ,４Ｓ)-２-オキサ-５-アザビシクロ[２.２.１]ヘプタン-５-イル)-１-メチル-１Ｈ-ピラゾロ[４,３-ｄ]ピリミジン-５-イル)フェニル)-３-エチルウレア；(Ｓ)-１-エチル-３-(４-(１-メチル-７-(３-メチルモルホリノ)-１Ｈ-ピラゾロ[４,３-ｄ]ピリミジン-５-イル)フェニル)ウレア；(Ｓ)-１-エチル-３-(４-(７-(３-エチルモルホリノ)-１-メチル-１Ｈ-ピラゾロ[４,３-ｄ]ピリミジン-５-イル)フェニル)ウレア；(Ｓ)-１-エチル-３-(４-(７-(３-エチルモルホリノ)-１，３-ジメチル-１Ｈ-ピラゾロ[４,３-ｄ]ピリミジン-５-イル)フェニル)ウレア；(Ｓ)-１-(４-(１-メチル-７-(３-メチルモルホリノ)-１Ｈ-ピラゾロ[４,３-ｄ]ピリミジン-５-イル)フェニル)-３-(オキセタン-３-イル)ウレア；及び(Ｓ)-１-(４-(１-メチル-７-(３-メチルモルホリノ)-１Ｈ-ピラゾロ[４,３-ｄ]ピリミジン-５-イル)フェニル)-３-(２-(メチルスルホニル)エチル)ウレアからなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】
請求項１から３０の何れか一項に記載の化合物と薬学的に許容可能な希釈剤、担体又は賦形剤を含有する薬学的組成物。
【請求項３２】
哺乳動物における乳癌、ＮＳＣＬＣ、小細胞癌、肝臓癌、リンパ系疾患、肉腫、結腸直腸癌、直腸癌及び白血病からなる群から選択される癌の治療方法において、請求項１から３０の何れか一項に記載の化合物の治療的有効量を哺乳動物に投与することを含む方法。
【請求項３３】
請求項１から３０の何れか一項に記載の化合物が他の化学療法剤と組合せて投与される請求項３２に記載の方法。
【請求項３４】
上記哺乳動物がヒトである請求項３２に記載の方法。
【請求項３５】
癌の治療のための医薬の製造における請求項１から３０の何れか一項に記載の化合物の使用。
【請求項３６】
癌の治療に使用される請求項１から３０の何れか一項に記載の化合物。
【請求項３７】
明細書に記載された発明。
【請求項１】
式Ｉ：
［上式中、Ｙ１及びＹ２はそれぞれ独立してＮ又はＣ(Ｒ１)であるが、Ｙ１及びＹ２は両方ともＮであることはなく又は両方ともＣ(Ｒ１)であることはなく、ここで、Ｒ１は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ヘテロアルキル、６員から１０員のアリール、５員から９員のヘテロアリール、３員から１２員のヘテロシクロアルキル、３員から１２員のシクロアルキルからなる群から選択され、ここで、Ｒ１はハロゲン、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＮＲａＲｂ、-ＳＲａ、-ＯＲａ、-Ｃ(Ｏ)ＯＲａ、-Ｃ(Ｏ)ＮＲａＲｂ、-Ｃ(Ｏ)Ｒａ、-ＮＲａＣ(Ｏ)Ｒｂ、-ＯＣ(Ｏ)Ｒｃ、-ＮＲａＣ(Ｏ)ＮＲａＲｂ、-ＯＣ(Ｏ)ＮＲａＲｂ、-ＮＲａＳ(Ｏ)２ＮＲａＲｂ、-Ｓ(Ｏ)２Ｒａ、-Ｓ(Ｏ)２ＮＲａＲｂ、-Ｒｃ、-ＮＯ２、-Ｎ３、＝Ｏ、-ＣＮ、Ｒｃ１、-Ｘ１-ＮＲａＲｂ、-Ｘ１-ＳＲａ、-Ｘ１-ＯＲａ、-Ｘ１-Ｃ(Ｏ)ＯＲａ、-Ｘ１-Ｃ(Ｏ)ＮＲａＲｂ、-Ｘ１-Ｃ(Ｏ)Ｒａ、-Ｘ１-ＮＲａＣ(Ｏ)Ｒｂ、-Ｘ１-ＯＣ(Ｏ)Ｒａ、-Ｘ１-ＮＲａＣ(Ｏ)ＮＲａＲｂ、-Ｘ１-ＯＣ(Ｏ)ＮＲａＲｂ、-Ｘ１-ＮＲａＳ(Ｏ)２ＮＲａＲｂ、-Ｘ１-Ｓ(Ｏ)２Ｒａ、-Ｘ１-Ｓ(Ｏ)２ＮＲａＲｂ、-Ｘ１-ＮＯ２、-Ｘ１-Ｎ３、-Ｘ１-ＣＮ、及びＸ１-Ｒｃ１からなる群から選択される０から５のＲＲ１置換基で置換され；ここで、Ｒａ及びＲｂは水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ヘテロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ２−７ヘテロシクロアルキル、フェニル及び-(ＣＨ２)１−４-フェニルからそれぞれ独立して選択され、場合によってはＲａ及びＲｂは、同じ窒素原子に結合されたときに組み合わされて、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１から２のヘテロ原子を含む３員から６員の複素環を形成し；ＲｃはＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ２−７ヘテロシクロアルキル、フェニル及び-(ＣＨ２)１−４-フェニルから選択され；Ｘ１はＣ１−４アルキレン、Ｃ２−４アルケニレン及びＣ２−４アルキニレンからなる群から選択され；及びＲｃ１はフェニル、２-ピリジル、３-ピリジル、４-ピリジル、２-イミダゾリル、２-インドリル、１-ナフチル、２-ナフチル、２-チエニル、３-チエニル、２-ピロリル、２-フラニル及び３-フラニルからなる群から選択され、ここで、Ｒｃ１は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＮＲａＲｂ、-ＳＲａ、-ＯＲａ、-Ｓ(Ｏ)２Ｒａ、-Ｓ(Ｏ)２ＮＲａＲｂ、-ＮＯ２、-Ｎ３、＝Ｏ、-ＣＮ、ピリジル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル及びＣ１−６ヘテロアルキルから選択される０から３の置換基で置換され；
Ｒ２は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ヘテロアルキル、-Ｌ-Ｃ６−１０アリール、-Ｌ-Ｃ１−９ヘテロアリール、-Ｌ-Ｃ３−１２シクロアルキル及び-Ｌ-Ｃ２−１２ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、ここでＬはＣ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン及びＣ１−６ヘテロアルキレンから選択され、ここで、Ｒ２は、ハロゲン、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＮＲｄＲｅ、-ＳＲｄ、-ＯＲｄ、-Ｃ(Ｏ)ＯＲｄ、-Ｃ(Ｏ)ＮＲｄＲｅ、-Ｃ(Ｏ)Ｒｄ、-ＮＲｄＣ(Ｏ)Ｒｅ、-ＯＣ(Ｏ)Ｒｆ、-ＮＲｄＣ(Ｏ)ＮＲｄＲｅ、-ＯＣ(Ｏ)ＮＲｄＲｅ、-ＮＲｄＳ(Ｏ)２ＮＲｄＲｅ、-Ｓ(Ｏ)２Ｒｄ、-Ｓ(Ｏ)２ＮＲｄＲｅ、-Ｒｆ、-ＮＯ２、-Ｎ３、＝Ｏ、-ＣＮ、-Ｘ２-ＮＲｄＲｅ、-Ｘ２-ＳＲｄ、-Ｘ２-ＯＲｄ、-Ｘ２-Ｃ(Ｏ)ＯＲｄ、-Ｘ２-Ｃ(Ｏ)ＮＲｄＲｅ、-Ｘ２-Ｃ(Ｏ)Ｒｄ、-Ｘ２-ＮＲｄＣ(Ｏ)Ｒｅ、-Ｘ２-ＯＣ(Ｏ)Ｒｄ、-Ｘ２-ＮＲｄＣ(Ｏ)ＮＲｄＲｅ、-Ｘ２-ＯＣ(Ｏ)ＮＲｄＲｅ、-Ｘ２-ＮＲｄＳ(Ｏ)２ＮＲｄＲｅ、-Ｘ２-Ｓ(Ｏ)２Ｒｄ、-Ｘ２-Ｓ(Ｏ)２ＮＲｄＲｅ、-Ｘ２-ＮＯ２、-Ｘ２-Ｎ３及び-Ｘ２-ＣＮからなる群から選択される０から５のＲＲ２置換基で置換され；ここで、Ｒｄ及びＲｅは水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ヘテロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ２−７ヘテロシクロアルキル、フェニル及び-(ＣＨ２)１−４-フェニルからそれぞれ独立して選択され、場合によってはＲｄ及びＲｅは、同じ窒素原子に結合されたときに組み合わされて、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１から２のヘテロ原子を含む３員から６員の複素環を形成し；ＲｆはＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ２−７ヘテロシクロアルキル、フェニル及び-(ＣＨ２)１−４-フェニルから選択され；Ｘ２はＣ１−４アルキレン、Ｃ２−４アルケニレン及びＣ２−４アルキニレンからなる群から選択され；
Ｒ３は、５員から１２員の単環又は架橋ヘテロシクロアルキル環であり、ここで、Ｒ３基は、-Ｃ(Ｏ)ＯＲｇ，-Ｃ(Ｏ)ＮＲｇＲｈ、-ＮＲｇＲｈ、-ＯＲｇ、-ＳＲｇ、-Ｓ(Ｏ)２Ｒｉ、-Ｓ(Ｏ)Ｒｉ、-Ｒｉ、ハロゲン、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＮＯ２、-ＣＮ及び-Ｎ３からなる群から選択される０から３のＲＲ３置換基で置換され、ここで、Ｒｇ及びＲｈは水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ヘテロアルキル、Ｃ２−６アルケニル及びＣ３−６シクロアルキルからそれぞれ独立して選択され、ここで、場合によってはＲｇ及びＲｈは、それぞれが結合する窒素原子と共に組み合わされて、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１から２のヘテロ原子を含む３員から６員の複素環を形成し、ＲｉはＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ３−６シクロアルキルから選択され；Ｒ３が単環式ヘテロシクロアルキル環である場合、Ｒ３の同じ原子に結合した任意の二つのＲＲ３基は場合によっては組み合わされて、３員から７員の炭素環又は環頂点としてＮ、Ｏ及びＳから選択される１から２の原子を含む３員から７員の複素環を形成し；
Ａ１、Ａ２、Ａ３及びＡ４は、Ｎ、Ｃ(ＲＡ)又はＣ(Ｈ)からそれぞれ独立して選択され、ここで、Ａ１、Ａ２、Ａ３及びＡ４の少なくとも３つはそれぞれ独立してＣ(Ｈ)又はＣ(ＲＡ)であり、ここで、各発生時にＲＡはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＮＯ２、-ＣＮ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニルからなる群から独立して選択され、又は隣接原子に結合した任意の二つのＲＡ基は場合によっては組み合わされて、環頂点としてＮ、Ｏ及びＳから選択される１から２のヘテロ原子を含むＣ２−６複素環、Ｃ３−７シクロアルキル環、環頂点としてＮ、Ｏ及びＳから選択される１から２のヘテロ原子を含むＣ１−５ヘテロアリール環、又はフェニル環を形成し；そして
Ｄは、-ＮＲ４Ｃ(Ｏ)ＮＲ５Ｒ６、-ＮＲ５Ｒ６、-Ｃ(Ｏ)ＮＲ５Ｒ６、-ＯＣ(Ｏ)ＯＲ５、-ＯＣ(Ｏ)ＮＲ５Ｒ６、-ＮＲ４Ｃ(＝Ｎ-ＣＮ)ＮＲ５Ｒ６、-ＮＲ４Ｃ(＝Ｎ-ＯＲ５)ＮＲ５Ｒ６、-ＮＲ４Ｃ(＝Ｎ-ＮＲ５)ＮＲ５Ｒ６、-ＮＲ４Ｃ(Ｏ)Ｒ５、-ＮＲ４Ｃ(Ｏ)ＯＲ５、-ＮＲ４Ｓ(Ｏ)２ＮＲ５Ｒ６及び-ＮＲ４Ｓ(Ｏ)２Ｒ５からなる群から選択されるメンバーであり、ここで、Ｒ４は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル及びＣ２−６アルケニルからなる群から選択され；Ｒ５及びＲ６は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール及びＣ１−９ヘテロアリールからなる群からそれぞれ独立して選択され、Ｒ５及びＲ６は、同じ窒素原子に結合する場合、場合によっては組み合わされて、環頂点としてＮ、Ｏ及びＳから選択される１から３のヘテロ原子を含み、０−３のＲＤ置換基で置換された５員から７員の複素環又は５員から９員のヘテロアリール環を形成し；ここで、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は０から３のＲＤ置換基で更に置換され、ＲＤはハロゲン、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＮＯ２、-ＣＮ、-ＮＲｊＲｋ、-ＯＲｊ、-ＳＲｊ、-Ｃ(Ｏ)ＯＲｊ、-Ｃ(Ｏ)ＮＲｊＲｋ、-ＮＲｊＣ(Ｏ)Ｒｋ、-ＮＲｊＣ(Ｏ)ＯＲｍ、-Ｘ３-ＮＲｊＲｋ、-Ｘ３-ＯＲｊ、-Ｘ３-ＳＲｊ、-Ｘ３-Ｃ(Ｏ)ＯＲｊ、-Ｘ３-Ｃ(Ｏ)ＮＲｊＲｋ、-Ｘ３-ＮＲｊＣ(Ｏ)Ｒｋ、-Ｘ３-ＮＲｊＣ(Ｏ)ＯＲｋ、-Ｘ３-ＣＮ、-Ｘ３-ＮＯ２、-Ｓ(Ｏ)Ｒｍ、-Ｓ(Ｏ)２Ｒｍ、＝Ｏ、及び-Ｒｍからなる群から独立して選択され；ここで、Ｒｊ及びＲｋは水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ヘテロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−９ヘテロアリールから選択され；Ｒｍは各発生時に、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１０アリール及びＣ１−９ヘテロアリールから独立して選択され；Ｘ３はＣ１−４アルキレン、Ｃ２−４アルケニレン及びＣ２−４アルキニレンからなる群から選択され；ここで、ＤとＤが結合している原子に隣接した原子に結合したＲＡ置換基は場合によっては組み合わされて、０から４のＲＤ置換基で置換され、更に置換されていてもよい５員から６員の複素環又はヘテロアリール環を形成する］の化合物。
【請求項２】
上記化合物は式Ｉ−Ａ：
のものである請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
上記化合物は式Ｉ−Ｂ：
のものである請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ３が、モルホリン-４-イル、３,４-ジヒドロ-２Ｈ-ピラン-４-イル、３,６-ジヒドロ-２Ｈ-ピラン-４-イル、テトラヒドロ-２Ｈ-ピラン-４-イル、１,４-オキサゼパン-４-イル、２-オキサ-５-アザビシクロ[２.２.１]ヘプタン-５-イル、３-オキサ-８-アザビシクロ[３.２.１]オクタン-８-イル、ピペリジン-１-イル及び８-オキサ-３-アザビシクロ[３.２.１]オクタン-３-イルからなる群から選択され、ここで、Ｒ３基は、-Ｃ(Ｏ)ＯＲｇ,-Ｃ(Ｏ)ＮＲｇＲｈ、-ＮＲｇＲｈ、-ＯＲｇ、-ＳＲｇ、-Ｓ(Ｏ)２Ｒｉ、-Ｓ(Ｏ)Ｒｉ、-Ｒｉ、ハロゲン、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＮＯ２、-ＣＮ及び-Ｎ３からなる群から選択される０から３のＲＲ３置換基で置換され、ここで、Ｒｇ及びＲｈは、水素、Ｃ１-６アルキル、Ｃ１-６ハロアルキル、Ｃ１-６ヘテロアルキル、Ｃ２-６アルケニル及びＣ３-６シクロアルキルからそれぞれ独立して選択され、場合によってはＲｇ及びＲｈは、それぞれが結合する窒素原子と共に組み合わされて、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１から２のヘテロ原子を含む３員から６員の複素環を形成し、ＲｉはＣ１-６アルキル、Ｃ１-６ハロアルキル、Ｃ２-６アルケニル、Ｃ３-６シクロアルキルから選択され；Ｒ３が単環式ヘテロシクロアルキル環であるならば、Ｒ３の同じ原子に結合した任意の二つのＲＲ３基は、場合によっては組み合わされて、３員から７員の炭素環又は環頂点としてＮ、Ｏ及びＳから選択される１から２の原子を含む３員から７員の複素環を形成する、請求項１から３の何れか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ３が、ＮＲｇＲｈ、-ＯＲｇ、及びＲｉから選択される０から２のＲＲ３置換基で置換され、Ｒ３が単環式ヘテロシクロアルキル環であるとき、Ｒ３の同じ原子に結合した任意の二つのＲＲ３基は場合によっては組み合わされて、３員から７員の炭素環又は環頂点としてＮ、Ｏ及びＳから選択される１から２の原子を含む３員から７員の複素環を形成する、請求項１から４の何れか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ３が、モルホリン-４-イル、３(Ｒ)-メチル-モルホリン-４-イル、３(Ｓ)-メチル-モルホリン-４-イル、３(Ｒ)-エチル-モルホリン-４-イル、３(Ｓ)-エチル-モルホリン-４-イル、３(Ｒ)-イソプロピル-モルホリン-４-イル、３(Ｓ)-イソプロピル-モルホリン-４-イル、３,３-ジメチル-モルホリン-４-イル、３,４-ジヒドロ-２Ｈ-ピラン-４-イル、３,６-ジヒドロ-２Ｈ-ピラン-４-イル、テトラヒドロ-２Ｈ-ピラン-４-イル、１,４-オキサゼパン-４-イル、ピペリジン-１-イル、２-オキサ-５-アザビシクロ[２.２.１]ヘプタン-５-イル、３-オキサ-８-アザビシクロ[３.２.１]オクタン-８-イル、４-メトキシ-ピペリジン-１-イル及び８-オキサ-３-アザビシクロ[３.２.１]オクタン-３-イルからなる群から選択される、請求項１から５の何れか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｄが、-ＮＲ４Ｃ(Ｏ)ＮＲ５Ｒ６、-ＮＲ５Ｒ６、-Ｃ(Ｏ)ＮＲ５Ｒ６、-ＮＲ４Ｃ(＝Ｎ-ＣＮ)ＮＲ５Ｒ６、-ＮＲ４Ｃ(Ｏ)Ｒ５、-ＮＲ４Ｃ(Ｏ)ＯＲ５、-ＮＲ４Ｓ(Ｏ)２ＮＲ５Ｒ６及び-ＮＲ４Ｓ(Ｏ)２Ｒ５からなる群から選択される、請求項１から６の何れか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｄが、-ＮＲ４Ｃ(Ｏ)ＮＲ５Ｒ６又は-ＮＲ５Ｒ６であり、ここで、Ｒ４は水素であり、Ｒ５及びＲ６は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１-６アルキル、Ｃ１-６ヘテロアルキル、Ｃ１-６ハロアルキル、Ｃ３-７シクロアルキル、Ｃ２-７ヘテロシクロアルキル、Ｃ６-１０アリール、及びＣ１-９ヘテロアリールからなる群から選択される置換されていてもよい基であり、Ｒ５及びＲ６は、同じ窒素原子に結合したとき、場合によっては組み合わされて、環頂点としてＮ、Ｏ及びＳから選択される１から３の原子を含む５員から７員の複素環又は５員から９員のヘテロアリール環を形成し、０から３のＲＤ置換基で置換される、請求項１から７の何れか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｄが-ＮＲ５Ｒ６であり、ここで、Ｒ５は水素又はＣ１-３アルキルであり、Ｒ６は置換されていてもよいＣ６-１０アリール、Ｃ１-９ヘテロアリール又はＣ３-７ヘテロシクロアルキルである、請求項１から８の何れか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｄが、-ＮＲ５Ｒ６であり、ここで、Ｒ５は水素又はＣ１-３アルキルであり、Ｒ６は
からなる群から選択される置換されていてもよいＣ３-７ヘテロシクロアルキルであり、ここで、Ｃ３-７ヘテロシクロアルキル環中の一又は複数の窒素又は炭素環頂点に結合した水素原子は、場合によってはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＮＲｊＲｋ、-ＯＲｊ及びＲｓからなる群から選択されるＲＤ置換基で置換される、請求項１から９の何れか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｄが、
からなる群から選択される、請求項１から１０の何れか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｄが、-ＮＲ５Ｒ６であり、ここで、Ｒ５及びＲ６は組み合わされて、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル及びトリアゾリルからなる群から選択される置換されていてもよい５員のヘテロアリール環を形成する、請求項１から８の何れか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｄが-ＮＲ４Ｃ(Ｏ)ＮＲ５Ｒ６であり、ここで、Ｒ４は水素であり；Ｒ５及びＲ６はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１-６アルキル、Ｃ１-６ハロアルキル、Ｃ１-６ヘテロアルキル、Ｃ３-７シクロアルキル、Ｃ３-７ヘテロシクロアルキル、５員から６員のヘテロアリール、及び置換されていてもよいフェニルからなる群から選択される置換されていてもよい基である、請求項１から８の何れか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ５及びＲ６の一つが水素である請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ４及びＲ５がそれぞれ水素であり、Ｒ６はＣ１-６アルキル及びＣ１-６ハロアルキルから選択される置換されていてもよい基である、請求項１３又は１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ６が
からなる群から選択される、請求項１３から１５の何れか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ６がエチルである、請求項１３から１６の何れか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ４が水素であり、Ｒ５が水素又はＣ１-３アルキルであり、Ｒ６が、置換されていてもよいイソキサゾール-３-イル、イソキサゾール-４-イル、イソキサゾール-５-イル、オキサゾール-２-イル、オキサゾール-４-イル、オキサゾール-５-イル、ピラゾール-３-イル、ピラゾール-４-イル、ピラゾール-５-イル、１,２,３-オキサジアゾール-４-イル、１,２,３-オキサジアゾール-５-イル、１,３,４-オキサジアゾール-２-イル、１,３,４-オキサジアゾール-５-イル、２-ピリジル、３-ピリジル、４-ピリジル、５-ピリジル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、２-オキセパニル、３-オキセパニル、２-テトラヒドロフラニル、３-テトラヒドロフラニル及びフェニルからなる群から選択される置換されていてもよい基である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ６が、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＣＮ、-ＮＲｊＲｋ及び-ＯＲｊから選択される０から３の置換基で独立して置換される請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ６が
からなる群から選択される請求項１８又は１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ６が、
からなる群から選択される請求項１８に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１が、水素、Ｃ１-６アルキル、Ｃ２-６アルケニル、Ｃ２-６アルキニル、Ｃ１-６ヘテロアルキル、フェニル、５員から６員のヘテロアリール、３員から７員のヘテロシクロアルキル、３員から７員のシクロアルキルからなる群から選択され、ここで、Ｒ１は、ハロゲン、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＮＲａＲｂ、-ＳＲａ、-ＯＲａ、-Ｃ(Ｏ)ＯＲａ、-Ｃ(Ｏ)ＮＲａＲｂ、-Ｃ(Ｏ)Ｒａ、-ＮＲａＣ(Ｏ)Ｒｂ、-ＯＣ(Ｏ)Ｒｃ、-ＮＲａＣ(Ｏ)ＮＲａＲｂ、-ＯＣ(Ｏ)ＮＲａＲｂ、-ＮＲａＳ(Ｏ)２ＮＲａＲｂ、-Ｓ(Ｏ)２Ｒａ、-Ｓ(Ｏ)２ＮＲａＲｂ、-Ｒｃ、-ＮＯ２、-Ｎ３、＝Ｏ、-ＣＮ、Ｒｃ１、-Ｘ１-ＮＲａＲｂ、-Ｘ１-ＳＲａ、-Ｘ１-ＯＲａ、-Ｘ１-Ｃ(Ｏ)ＯＲａ、-Ｘ１-Ｃ(Ｏ)ＮＲａＲｂ、-Ｘ１-Ｃ(Ｏ)Ｒａ、-Ｘ１-ＮＲａＣ(Ｏ)Ｒｂ、-Ｘ１-ＯＣ(Ｏ)Ｒａ、-Ｘ１-ＮＲａＣ(Ｏ)ＮＲａＲｂ、-Ｘ１-ＯＣ(Ｏ)ＮＲａＲｂ、-Ｘ１-ＮＲａＳ(Ｏ)２ＮＲａＲｂ、-Ｘ１-Ｓ(Ｏ)２Ｒａ、-Ｘ１-Ｓ(Ｏ)２ＮＲａＲｂ、-Ｘ１-ＮＯ２、-Ｘ１-Ｎ３、-Ｘ１-ＣＮ、及びＸ１-Ｒｃ１からなる群から選択される０から５のＲＲ１置換基で置換され；ここで、Ｒａ及びＲｂは水素、Ｃ１-６アルキル、Ｃ１-６ハロアルキル、Ｃ１-６ヘテロアルキル、Ｃ２-６アルケニル、Ｃ２-６アルキニル、Ｃ３-７シクロアルキル、Ｃ２-７ヘテロシクロアルキル、フェニル及び-(ＣＨ２)１-４-フェニルからそれぞれ独立して選択され、場合によってはＲａ及びＲｂは、同じ窒素原子に結合したとき、組み合わされて、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１から２のヘテロ原子を含む３員から６員の複素環を形成し；Ｒｃは、Ｃ１-６アルキル、Ｃ１-６ハロアルキル、Ｃ２-６アルケニル、Ｃ２-６アルキニル、Ｃ３-７シクロアルキル、Ｃ２-７ヘテロシクロアルキル、フェニル及び-(ＣＨ２)１-４-フェニルから選択され；Ｘ１はＣ１-４アルキレン、Ｃ２-４アルケニレン及びＣ２-４アルキニレンからなる群から選択され、Ｒｃ１はフェニル、２-ピリジル、３-ピリジル、４-ピリジル、２-イミダゾリル、２-インドリル、１-ナフチル、２-ナフチル、２-チエニル、３-チエニル、２-ピロリル、２-フラニル及び３-フラニルからなる群から選択され、ここで、Ｒｃ１は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＮＲａＲｂ、-ＳＲａ、-ＯＲａ、-Ｓ(Ｏ)２Ｒａ、-Ｓ(Ｏ)２ＮＲａＲｂ、-ＮＯ２、-Ｎ３、＝Ｏ、-ＣＮ、Ｃ１-６アルキル、Ｃ２-６アルケニル、Ｃ２-６アルキニル及びＣ１-６ヘテロアルキルから選択される０から３の置換基で置換される。Ｒ２は水素、Ｃ１-６アルキル、Ｃ２-６アルケニル、Ｃ２-６アルキニル及びＣ１-６ヘテロアルキルからなる群から選択され、ここで、Ｒ２は、ハロゲン、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＮＲｄＲｅ、-ＳＲｄ、-ＯＲｄ、-Ｃ(Ｏ)ＯＲｄ、-Ｃ(Ｏ)ＮＲｄＲｅ、-Ｃ(Ｏ)Ｒｄ、-ＮＲｄＣ(Ｏ)Ｒｅ、-ＯＣ(Ｏ)Ｒｆ、-ＮＲｄＣ(Ｏ)ＮＲｄＲｅ、-ＯＣ(Ｏ)ＮＲｄＲｅ、-ＮＲｄＳ(Ｏ)２ＮＲｄＲｅ、-Ｓ(Ｏ)２Ｒｄ、-Ｓ(Ｏ)２ＮＲｄＲｅ、-Ｒｆ、-ＮＯ２、-Ｎ３、＝Ｏ及び-ＣＮからなる群から選択される０から３のＲＲ２置換基で置換され；ここで、Ｒｄ及びＲｅは、水素、Ｃ１-６アルキル、Ｃ１-６ハロアルキル、Ｃ１-６ヘテロアルキル、Ｃ２-６アルケニル、Ｃ２-６アルキニル、Ｃ３-７シクロアルキル、Ｃ２-７ヘテロシクロアルキル、フェニル及び-(ＣＨ２)１-４-フェニルからそれぞれ独立して選択され、場合によっては、Ｒｄ及びＲｅは、同じ窒素原子に結合したとき、組み合わされて、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１から２のヘテロ原子を含む３員から６員の複素環を形成し；ＲｆはＣ１-６アルキル、Ｃ１-６ハロアルキル、Ｃ２-６アルケニル、Ｃ２-６アルキニル、Ｃ３-７シクロアルキル、Ｃ２-７ヘテロシクロアルキル、フェニル及び-(ＣＨ２)１-４-フェニルから選択される、請求項１から２１の何れか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１が、水素、Ｃ１-６アルキル、Ｃ２-６アルケニル、Ｃ２-６アルキニル、Ｃ１-６ヘテロアルキルからなる群から選択され、ここで、Ｒ１は、ハロゲン、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、-ＮＲａＲｂ、-ＳＲａ、-ＯＲａ、-Ｃ(Ｏ)ＯＲａ、-Ｃ(Ｏ)ＮＲａＲｂ、-Ｃ(Ｏ)Ｒａ、-ＮＲａＣ(Ｏ)Ｒｂ、-ＯＣ(Ｏ)Ｒｃ、-ＮＲａＣ(Ｏ)ＮＲａＲｂ、-ＯＣ(Ｏ)ＮＲａＲｂ、-ＮＲａＳ(Ｏ)２ＮＲａＲｂ、-Ｓ(Ｏ)２Ｒａ、-Ｓ(Ｏ)２ＮＲａＲｂ、-Ｒｃ、-ＮＯ２、-Ｎ３、＝Ｏ-ＣＮ及びＸ１-Ｒｃ１からなる群から選択される０から５のＲＲ１置換基で置換され；Ｒ２は、水素、Ｃ１-６アルキル、Ｃ２-６アルケニル、Ｃ２-６アルキニル、Ｃ１-６ヘテロアルキルからなる群から選択され、０から３のＲＲ２置換基で置換される、請求項１から２２の何れか一項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ１が、水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、２-ヒドロキシプロパ-２-イル、ブチル、ｓｅｃ-ブチル、ｔｅｒｔ-ブチル、イソブチル、ペンチル、ジメチルアミノメチル及びヘキシルからなる群から選択される、請求項１から２３の何れか一項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ１が、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、アゼチジン-１-イル、アゼチジン-２-イル、アゼチジン-３-イル、ピロリジン-１-イル、ピロリジン-２-イル、ピロリジン-３-イル、ピペリジン-１-イル、ピペリジイン-２-イル、ピペリジン-３-イル、ピペリジン-４-イル、オキセタン-２-イル、オキセタン-３-イル、テトラヒドロフラン-２-イル、テトラヒドロフラン-３-イル、テトラヒドロピラン-２-イル、テトラヒドロピラン-３-イル及びテトラヒドロピラン-４-イル、オキセパン-２-イル、オキセパン-３-イル、オキセパン-４-イル、フェニル、ピロール-２-イル、ピロール-３-イル、ピラゾール-３-イル、ピラゾール-４-イル、ピラゾール-５-イル、フラン-２-イル、フラン-３-イル、チエン-２-イル、チエン-３-イル、チアゾール-２-イル、チアゾール-３-イル、チアゾール-４-イル、イミアゾール-１-イル、イミダゾール-４-イル、ピリド-２-イル、ピリド-３-イル、ピリド-４イル、ピリミジン-１-イル、ピリミジン-２-イル、ピリミジン-３-イル、ピラジン-２-イル、ピリダジン-２-イル、ピリダジン-３-イル及びトリアジン-２-イルからなる群から選択され、ここで、Ｒ１は０から３のＲＲ１置換基で置換され；Ｒ２は水素、Ｃ１-６アルキル、Ｃ２-６アルケニル、Ｃ２-６アルキニル、Ｃ１-６ヘテロアルキルからなる群から選択され、０から３のＲＲ２置換基で置換される、請求項１から２２の何れか一項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ１が
からなる群から選択される、請求項１から２５の何れか一項に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ１が、
からなる群から選択される、請求項１から２５の何れか一項に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ２が、水素、
からなる群から選択される、請求項１から２７の何れか一項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ２が、水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピルメチル、及びメトキシエチルからなる群から選択される、請求項１から２８の何れか一項に記載の化合物。
【請求項３０】
化合物が、１-エチル-３-(４-(７-メチル-６-モルホリノ-７Ｈ-プリン-２-イル)フェニル)ウレア；(Ｓ)-１-エチル-３-(４-(７-メチル-６-(３-メチルモルホリノ)-７Ｈ-プリン-２-イル)フェニル)ウレア；(Ｒ)-１-エチル-３-(４-(７-メチル-６-(３-メチルモルホリノ)-７Ｈ-プリン-２-イル)フェニル)ウレア；(Ｓ)-１-エチル-３-(４-(６-(３-エチルモルホリノ)-７-メチル-７Ｈ-プリン-２-イル)フェニル)ウレア；１-エチル-３-(４-(７-メチル-６-(１，４-オキサゼパン-４-イル)-７Ｈ-プリン-２-イル)フェニル)ウレア；(Ｓ)-１-エチル-３-(４-(７-エチル-６-(３-メチルモルホリノ)-７Ｈ-プリン-２-イル)フェニル)ウレア；(Ｓ)-１-(４-(８-ブチル-７-メチル-６-(３-メチルモルホリノ)-７Ｈ-プリン-２-イル)フェニル)-３-エチルウレア；(Ｓ)-１-エチル-３-(４-(８-(２-ヒドロキシプロパン-２-イル)-７-メチル-６-(３-メチルモルホリノ)-７Ｈ-プリン-２-イル)フェニル)ウレア；１-(４-(７-((１Ｓ,４Ｓ)-２-オキサ-５-アザビシクロ[２.２.１]ヘプタン-５-イル)-１-メチル-１Ｈ-ピラゾロ[４,３-ｄ]ピリミジン-５-イル)フェニル)-３-エチルウレア；(Ｓ)-１-エチル-３-(４-(１-メチル-７-(３-メチルモルホリノ)-１Ｈ-ピラゾロ[４,３-ｄ]ピリミジン-５-イル)フェニル)ウレア；(Ｓ)-１-エチル-３-(４-(７-(３-エチルモルホリノ)-１-メチル-１Ｈ-ピラゾロ[４,３-ｄ]ピリミジン-５-イル)フェニル)ウレア；(Ｓ)-１-エチル-３-(４-(７-(３-エチルモルホリノ)-１，３-ジメチル-１Ｈ-ピラゾロ[４,３-ｄ]ピリミジン-５-イル)フェニル)ウレア；(Ｓ)-１-(４-(１-メチル-７-(３-メチルモルホリノ)-１Ｈ-ピラゾロ[４,３-ｄ]ピリミジン-５-イル)フェニル)-３-(オキセタン-３-イル)ウレア；及び(Ｓ)-１-(４-(１-メチル-７-(３-メチルモルホリノ)-１Ｈ-ピラゾロ[４,３-ｄ]ピリミジン-５-イル)フェニル)-３-(２-(メチルスルホニル)エチル)ウレアからなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】
請求項１から３０の何れか一項に記載の化合物と薬学的に許容可能な希釈剤、担体又は賦形剤を含有する薬学的組成物。
【請求項３２】
哺乳動物における乳癌、ＮＳＣＬＣ、小細胞癌、肝臓癌、リンパ系疾患、肉腫、結腸直腸癌、直腸癌及び白血病からなる群から選択される癌の治療方法において、請求項１から３０の何れか一項に記載の化合物の治療的有効量を哺乳動物に投与することを含む方法。
【請求項３３】
請求項１から３０の何れか一項に記載の化合物が他の化学療法剤と組合せて投与される請求項３２に記載の方法。
【請求項３４】
上記哺乳動物がヒトである請求項３２に記載の方法。
【請求項３５】
癌の治療のための医薬の製造における請求項１から３０の何れか一項に記載の化合物の使用。
【請求項３６】
癌の治療に使用される請求項１から３０の何れか一項に記載の化合物。
【請求項３７】
明細書に記載された発明。
【公表番号】特表２０１３−５１０８１８（Ｐ２０１３−５１０８１８Ａ）
【公表日】平成２５年３月２８日（２０１３．３．２８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５３８３１４（Ｐ２０１２−５３８３１４）
【出願日】平成２２年１１月１０日（２０１０．１１．１０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２０１０／０６７１５９
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０５８０２５
【国際公開日】平成２３年５月１９日（２０１１．５．１９）
【出願人】（３０６０２１１９２）エフ・ホフマン−ラ・ロシュ・アクチェンゲゼルシャフト (58)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２５年３月２８日（２０１３．３．２８）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年１１月１０日（２０１０．１１．１０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２０１０／０６７１５９
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０５８０２５
【国際公開日】平成２３年５月１９日（２０１１．５．１９）
【出願人】（３０６０２１１９２）エフ・ホフマン−ラ・ロシュ・アクチェンゲゼルシャフト (58)
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]