ＮＫ３アンタゴニストとしてのイソキノリノン誘導体
本発明は、特に精神病の治療において療法に有用な化合物、前記化合物を含む組成物、及び前記化合物の投与を含む、疾患を治療する方法、に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
［式中、Ａは、Ｎ、ＣＨ又はＣＲ１を表し；
各々のＲ１は独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ２−６アルケニル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ２−６アルキニル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ２−６アルケニル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ２−６アルキニル又はフェニルを表し、前記フェニル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル又はＣ２−６アルキニルは場合により、ハロゲン、ヒドロキシル、ハロＣ１−６アルキル、ニトロ、Ｃ１−６アルコキシ及びＮＲ２Ｒ３から選択される１個又は２個以上の置換基で置換されており；
Ｘは、水素、Ｆで場合により置換されたＣ１−６アルキル、または−ＣＲａＲｂ−Ｘ’を表し、ここでＸ’は、そのうちの１個がＮである５〜６個の環原子を有する単環式飽和部分を表し、そして１個または２個の付加的な環原子は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択されるヘテロ原子であってもよく、その単環式環は、１個又は２個以上の置換基Ｗで置換されていてもよく、ここでＷはＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル又は（＝Ｏ）から選択され；
Ｒａ及びＲｂはそれぞれ個々に、水素、−ＣＨ３又はハロゲンを表し；
Ｑは結合、−ＣＨ２−、−ＮＨ−又は−Ｏ−を表し；
ＹはＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル又はＣ２−６アルキニルを表し、前記アルキル、アルケニル又はアルキニルは１個又は２個以上の置換基Ｐで置換されていてもよく、ここでＰは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシ、シアノ、−Ｓ−Ｃ１−６アルキル、及びそのうちの１個の環原子がＮであってもよく、残りがＣである５〜６個の環原子を有する単環式飽和部分から選択され；またはＹは４〜６個の環原子を有する単環式飽和部分を表してもよく、ここで、前記環原子のうちの１個はＮ及びＯから選択されてもよく、残りはＣであり、そしてその単環式飽和部分が、１個又は２個以上の置換基Ｚで置換されていてもよく、ここでＺは、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、（＝Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル及びヒドロキシから選択され；
ここで、各々のＲ２及びＲ３は独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、またはハロＣ１−６アルキルを表し；
各々のＲ４〜Ｒ８及びＲ９〜Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ハロゲン、ＮＲ２Ｒ３、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル又はヒドロキシＣ１−６アルキルを表す］
で表される化合物（但し、前記化合物は２−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸（１−フェニル−エチル）−アミドとは異なることを条件とする）、及び薬学的に許容可能なその塩。
【請求項２】
ＡがＣＨを表す、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１がＣ１−６アルキルを表す、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１がエチル、シクロプロピル又はシクロブチルを表す、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
ＸがＨ、Ｆで場合によって置換されたメチル、又は−ＣＨ２−Ｘ’を表し、Ｘ’が、ピペラジニルおよびピロリジニルから選択される単環式飽和部分を表し、前記単環式部分が１個又は２個以上の置換基Ｗで置換されていてもよく、ＷがＣ１−６アルキル及び（＝Ｏ）から選択される、請求項１〜４のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項６】
Ｑが−ＣＨ２−を表し、そしてＹがＣ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル又はＣ２−４アルキニルを表し、そしてＰが、ハロゲン、ヒドロキシル、−Ｓ−ＣＨ３及びシアノから選択される、請求項１〜５のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項７】
Ｑが−ＣＨ２−を表し、そしてＹが４〜６個の環原子を有する単環式飽和部分を表し、前記環原子のうちの１個がＮ及びＯから選択されていてもよく、残りはＣであり、そしてその単環式飽和部分が１個又は２個以上の置換基Ｚで置換されていてもよく、Ｚが、Ｃ１−６アルキル、（＝Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル及びヒドロキシから選択される、請求項１〜５のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項８】
Ｑが−ＮＨ−を表し、そしてＹがＣ１−６アルキルを表し、Ｐがハロゲンであるか、又は、Ｙが４、５又は６個の環原子を有する単環式部分を表し、その環原子がＣから選択される、請求項１〜５のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項９】
Ｑが−Ｏ−を表し、そしてＹがＣ１−４アルキルを表す、請求項１〜５のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１０】
Ｑが結合を表し、そしてＹが４〜６個の環原子を有する単環式飽和部分を表し、前記環原子のうちの１個がＮ及びＯから選択されていてもよく、残りはＣであり、そしてその単環式飽和部分が、１個又は２個以上の置換基Ｚで置換されていてもよく、Ｚが、Ｃ１−６アルキル、（＝Ｏ）、ハロゲン及びヒドロキシから選択される、請求項１〜５のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１１】
各々のＲ４〜Ｒ８が独立して水素又はハロゲンを表す、請求項１〜１０のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ７がハロゲンを表し、そしてＲ４、Ｒ５及びＲ８が水素を表す、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ４〜Ｒ８の全てが水素を表す、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１４】
各々のＲ９〜Ｒ１２が独立して、水素又はハロゲンを表す、請求項１〜１３のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１２がハロゲンを表し、そしてＲ９〜Ｒ１１が水素を表す、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ９〜Ｒ１２の全てが水素を表す、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１７】
式Ｉ’：
【化２】
［式中、Ｒ１はＣ１−６アルキルを表し；
Ｘは、水素、Ｆで場合により置換されたＣ１−６アルキル、または−ＣＲａＲｂ−Ｘ’を表し、ここでＸ’は、そのうちの１個がＮである５〜６個の環原子を有し、そして１個または２個の付加的な環原子が、Ｎ、Ｏ及びＳから選択されるヘテロ原子であってもよい、ピペラジニル及びピロリジニルから選択される単環式飽和部分を表し、その単環式環は、１個又は２個以上の置換基Ｗで置換されていてもよく、ここでＷはＣ１−６アルキル又は（＝Ｏ）から選択され；
Ｒａ及びＲｂはそれぞれ個々に、水素、−ＣＨ３又はハロゲンを表し；
Ｑは結合、−ＣＨ２−、−ＮＨ−、−Ｏ−を表し；
ＹはＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル又はＣ２−６アルキニルを表し、前記アルキル、アルケニル又はアルキニルは１個又は２個以上の置換基Ｐで置換されていてもよく、ここでＰは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシ、シアノ、−Ｓ−Ｃ１−６アルキル、及びそのうちの１個の環原子がＮであってもよく、残りがＣである、５〜６個の環原子を有する単環式飽和部分から選択され；あるいは、Ｙは４〜６個の環原子を有する単環式飽和部分を表していてもよく、ここで、前記環原子のうちの１個はＮ及びＯから選択されていてもよく、残りはＣであり、そしてその単環式飽和部分が、１個又は２個以上の置換基Ｚで置換されていてもよく、ここでＺは、Ｃ１−６アルキル、（＝Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル及びヒドロキシから選択され；
各々のＲ４〜Ｒ８及びＲ９〜Ｒ１２は独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−６アルコキシ又はＣ１−６ハロアルキルを表す］
で表される請求項１に記載の化合物、及び薬学的に許容可能なその塩。
【請求項１８】
Ｒ１がエチル、シクロプロピル又はシクロブチルを表し；
Ｘは、Ｆで場合により置換されたＣ１−６アルキル、又は-ＣＨ２−Ｘ’を表し、ここで、Ｘ’は、そのうちの１個がＮである５〜６個の環原子を有し、そして１個または２個の付加的な環原子が、Ｎ、Ｏ及びＳから選択されるヘテロ原子であってもよい、ピペラジニル及びピロリジニルから選択される単環式飽和部分を表し、その単環式環は、１個又は２個以上の置換基Ｗで置換されていてもよく、ここでＷはＣ１−６アルキル又は（＝Ｏ）から選択され；
Ｑは−ＣＨ２−又は−ＮＨ−を表し；
Ｙは、その全てが最大３個のハロゲンで場合により置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル又はＣ２−６アルキニルを表し、あるいは、Ｙは４〜６個の環原子を有する単環式飽和部分を表し、ここで、前記環原子のうちの１個はＮ及びＯから選択されていてもよく、残りはＣであり、そしてその単環式飽和部分は、１個又は２個以上の置換基Ｚで置換されていてもよく、ここでＺはＣ１−６アルキルから選択され；
各々のＲ４〜Ｒ８及びＲ９〜Ｒ１２は独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−６アルコキシ又はＣ１−６ハロアルキルを表す、
請求項１７に記載の化合物
【請求項１９】
各々のＲ４〜Ｒ８及びＲ９〜Ｒ１２が独立して、水素又はハロゲンを表す、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ７がハロゲンを表し、Ｒ５、Ｒ６及びＲ８が水素を表す、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１がエチル、シクロプロピル又はシクロブチルを表し；
Ｘは、Ｆで場合により置換されたＣ１−６アルキル、又は-ＣＨ２−Ｘ’を表し、ここでＸ’は、そのうちの１個がＮである５〜６個の環原子を有し、そして１個または２個の付加的な環原子が、Ｎ、Ｏ及びＳから選択されるヘテロ原子であってもよい、ピペラジニル及びピロリジニルから選択される単環式飽和部分を表し、その単環式環は、１個又は２個以上の置換基Ｗで置換されていてもよく、ここでＷはＣ１−６アルキル又は（＝Ｏ）から選択され；
Ｑは−ＣＨ２−又は−ＮＨ−を表し；
ＹはＣ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル又はＣ２−４アルキニルを表し、その全ては場合により最大３個のハロゲンで置換され；
各々のＲ４〜Ｒ８及びＲ９〜Ｒ１２は独立して、水素又はハロゲンを表す、
請求項１７に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ７及びＲ１２がそれぞれ独立してハロゲンを表し、そしてＲ４〜Ｒ６、Ｒ８及びＲ９〜Ｒ１１が水素を表す、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
以下：
１ａ ２−シクロペンチル−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸 （（Ｓ）−１−フェニル−プロピル）−アミド
１ｂ ２−シクロプロピル−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−フェニル−プロピル）−アミド
１ｃ ２−シクロブチル−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−フェニル−プロピル）−アミド
１ｄ ２−シクロへキシル−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−フェニル−プロピル)−アミド
１ｅ ３−メチル−１−オキソ−２−（２，２，２−トリフルオロ−エチルアミノ）−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−フェニル−プロピル）−アミド
１ｆ ３−メチル−１−オキソ−２−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸 （（Ｓ）−１−フェニル−プロピル）−アミド
１ｇ ３−メチル−１−オキソ−２−ピペリジン−１−イル−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−フェニル−プロピル）−アミド
１ｈ ２−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−フェニル−プロピル）−アミド
１ｉ ２−イソプロピルアミノ−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−フェニル−プロピル）−アミド
１ｊ ３−メチル−２−モルホリン−４−イル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−フェニル−プロピル）−アミド
１ｋ ３−メチル−１−オキソ−２−プロピル−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−フェニル−プロピル）−アミド
１ｌ ２−ブチル−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−フェニル−プロピル）−アミド
１ｍ ３−メチル−２−（３−メチル−ブチル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−フェニル−プロピル）−アミド
１ｎ ２−（２−メトキシ−エチル）−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−フェニル−プロピル）−アミド
１ｏ ３−メチル−１−オキソ−２−（テトラヒドロ−フラン−２−イルメチル）−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−フェニル−プロピル）−アミド
１ｐ ３−メチル−１−オキソ−２−ペンチル−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−フェニル−プロピル）−アミド
１ｑ ３−メチル−２−（２−メチルスルファニル−エチル)−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−フェニル−プロピル）−アミド
１ｒ ２−エトキシ−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−フェニル−プロピル）−アミド
１ｓ ２−シクロブチルアミノ−8−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−シクロプロピル−フェニル−メチル）−アミド
１ｔ ２−シクロペンチルアミノ−８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−シクロプロピル−フェニル−メチル）−アミド
１ｕ ２−エトキシ−８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−シクロプロピル−フェニル−メチル）−アミド
１ｖ ８−クロロ−２−エトキシ−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−フェニル−プロピル）−アミド
１ｗ ８−クロロ−２−イソブトキシ−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−フェニル−プロピル）−アミド
１ｘ ８−クロロ−３−メチル−１−オキソ−２−プロポキシ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−フェニル−プロピル）−アミド
１ｙ ２，３−ジメチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−フェニル−プロピル）−アミド
１ｚ ２−イソプロピル−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−フェニル−プロピル）−アミド
１ａａ ２−（２，２−ジフルオロ−プロピル）−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−フェニル−プロピル）−アミド
２ａ ２−エチルアミノ−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−フェニル−プロピル）−アミド
２ｂ ３−メチル−１−オキソ−２−プロピルアミノ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−フェニル−プロピル）−アミド
２ｃ ２−ブチルアミノ−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−フェニル−プロピル）−アミド
２ｄ ２−イソブチルアミノ−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−フェニル−プロピル）−アミド
２ｅ ２−（２，２−ジメチル−プロピルアミノ）−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−フェニル−プロピル）−アミド
２ｆ ２−（シクロプロピルメチル−アミノ）−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−フェニル−プロピル）−アミド
２ｇ ３−メチル−２−（３−メチル−ブチルアミノ）−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−フェニル−プロピル）−アミド
２ｈ ８−クロロ−２−エチルアミノ−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−フェニル−プロピル）−アミド
２ｉ ２−エチルアミノ−８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−シクロプロピル−フェニル−メチル）−アミド
２ｊ ８−フルオロ−２−イソブチルアミノ−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−シクロプロピル−フェニル−メチル）−アミド
２ｋ ８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−２−プロピルアミノ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−シクロプロピル−フェニル−メチル）−アミド
２ｌ ８−クロロ−３−メチル−１−オキソ−２−プロピルアミノ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−フェニル−プロピル）−アミド
２ｍ ８−クロロ−２−イソブチルアミノ−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−フェニル−プロピル）−アミド
２ｎ ２−エチルアミノ−１−オキソ−３−（２−オキソ−ピロリジン−１−イルメチル）−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−フェニル−プロピル）−アミド
２ｏ １−オキソ−３−（２−オキソ−ピロリジン−１−イルメチル）−２−プロピルアミノ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−フェニル−プロピル）−アミド
２ｐ ２−エチルアミノ−８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロプロピル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
２ｑ ８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−２−プロピルアミノ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロプロピル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
２ｒ ２−エチルアミノ−８−フルオロ−１−オキソ−３−（２−オキソ−ピロリジン−１−イルメチル）−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロプロピル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
２ｓ ２−エチルアミノ−８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロブチル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
２ｔ ２−エチルアミノ−８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−フェニル−プロピル）−アミド
２ｕ ８−フルオロ−３−メチル−２−メチルアミノ−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−シクロプロピル−フェニル−メチル）−アミド
２ｖ ８−フルオロ−３−メチル−２−メチルアミノ−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロプロピル−（４−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
２ｗ ２−エチルアミノ−８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロプロピル−（４−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
２ｘ ８−フルオロ−３−メチル−２−メチルアミノ−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロプロピル−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
２ｙ ２−エチルアミノ−８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロプロピル−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
２ｚ ８−フルオロ−３−メチル−２−メチルアミノ−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロブチル−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
２ａａ ２−エチルアミノ−８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロブチル−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
２ａｂ ８−ヨード−３−メチル−１−オキソ−２−プロピルアミノ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロブチル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
２ａｃ ８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−２−プロピルアミノ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸 ３−ヨード−ベンジルアミド
３ａ ８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−２−プロピル−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロプロピル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
３ｂ ８−クロロ−３−メチル−１−オキソ−２−プロピル−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロプロピル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
３ｃ ８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−２−プロピル−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロブチル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
３ｄ ５，８−ジフルオロ−３−メチル−１−オキソ−２−プロピル−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロプロピル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
４ａ ８−フルオロ−２,３−ジメチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロプロピル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
４ｂ ８−フルオロ−２−イソプロピル−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロプロピル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
４ｃ ２−シアノメチル−８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロプロピル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
４ｄ ８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−２−（３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロプロピル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
４ｅ ２−（２，２−ジフルオロ−プロピル)−８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロプロピル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
４ｆ ８−フルオロ−２−（２−メトキシ−エチル）−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロプロピル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
４ｇ ８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−２−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロプロピル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
４ｈ ８−フルオロ−３−メチル−２−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロプロピル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
４ｈ ２−アリル−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−フェニル−プロピル）−アミド
４ｉ ８−フルオロ−３−メチル−２−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロプロピル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
４ｉ ２−（３−メトキシ−プロピル）−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−フェニル−プロピル）−アミド
４ｊ ６，８−ジフルオロ−３−メチル−１−オキソ−２−（３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロプロピル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
４ｋ ８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−２−（２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル）−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロプロピル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
４ｋ ３−メチル−１−オキソ−２−プロパ−２−イニル−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−フェニル−プロピル）−アミド
４ｌ ８−フルオロ−１−オキソ−３−（２−オキソ−ピロリジン−１−イルメチル）−２−（３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロプロピル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
４ｍ ２−シクロプロピルメチル−８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロプロピル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
４ｎ ８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−２−（５−オキソ−ピロリジン−２−イルメチル）−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロプロピル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
４ｏ ８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−２−ピペリジン−３−イルメチル−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロプロピル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
４ｐ ８−フルオロ−２−（２−ヒドロキシ−エチル）−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロブチル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
４ｑ ８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−２−（Ｒ）−テトラヒドロ−フラン−３−イル−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロブチル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
４ｒ ８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−２−（Ｓ）−テトラヒドロ−フラン−３−イル−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロブチル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
４ｓ ８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロブチル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
４ｔ ２−エトキシ−８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロブチル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
４ｕ ８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−２−プロポキシ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロブチル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
４ｖ ２−エトキシ−８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロプロピル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
４ｗ ８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−２−プロポキシ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロプロピル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
４ｘ ２−アリル−８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロブチル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
４ｙ ２−アリル−８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロプロピル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
４ｚ ８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−２−プロパ−２−イニル−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロブチル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
４ａａ ８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−２−プロパ−２−イニル−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロプロピル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
４ａｂ ２−シクロプロピルメチル−８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロブチル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
５ａ ８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−２−（Ｓ）−１−ピロリジン−２−イルメチル−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロブチル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
５ｂ ８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−２−（Ｒ）−１−ピロリジン−３−イルメチル−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロブチル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
５ｃ ８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−２−（Ｓ）−１−ピロリジン−３−イルメチル−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロブチル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
５ｄ ８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−２−（Ｒ）−１−ピロリジン−２−イルメチル−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロブチル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
５ｅ ８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−２−（Ｓ）−１−ピロリジン−２−イルメチル−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロプロピル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
５ｆ ８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−２−（Ｒ）−１−ピロリジン−２−イルメチル−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロプロピル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
５ｇ ８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−２−（Ｒ）−ピロリジン−３−イル−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロプロピル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
５ｈ ８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−２−（Ｓ）−ピロリジン−３−イル−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロプロピル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
６ａ ８−フルオロ−１−オキソ−３−ピペラジン−１−イルメチル−２−プロピル−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロプロピル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
６ｂ ８−フルオロ−１−オキソ−３−ピペラジン−１−イルメチル−２−プロピル−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロブチル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
６ｃ ３−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−ピペラジン−１−イルメチル)−８−クロロ−１−オキソ−２−プロピル−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロプロピル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
６ｄ ８−クロロ−１−オキソ−３−（２−オキソ−ピロリジン−１−イルメチル）−２−プロピル−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロプロピル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
６ｅ ８−フルオロ−１−オキソ−３−（２−オキソ−ピロリジン−１−イルメチル）−２−プロピル−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロプロピル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
６ｆ ３−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−ピペラジン−１−イルメチル）−８−フルオロ−１−オキソ−２−プロピル−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロプロピル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
６ｇ ３−（（２Ｒ，５Ｓ）−２，５−ジメチル−ピペラジン−１−イルメチル）−８−フルオロ−１−オキソ−２−（３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロプロピル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
７ａ ８−フルオロ−３−メチル−２−（（Ｓ）−１−メチル−ピロリジン−２−イルメチル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロプロピル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
７ｂ ２−（（Ｓ）−１−エチル−ピロリジン−２−イルメチル）−８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロプロピル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
７ｃ ８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−２−（（Ｓ）−１−プロピル−ピロリジン−２−イルメチル）−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロプロピル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
７ｄ ２−（（Ｓ）−１−アセチル−ピロリジン−２−イルメチル）−８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロプロピル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
７ｅ ８−フルオロ−３−メチル−２−（（Ｒ）−１−メチル−ピロリジン−２−イルメチル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロプロピル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
７ｆ ２−（（Ｒ）−１−エチル−ピロリジン−２−イルメチル）−８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロプロピル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
７ｇ ８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−２−（（Ｒ）−１−プロピル−ピロリジン−２−イルメチル）−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロプロピル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
７ｈ ２−（（Ｒ）−１−アセチル−ピロリジン−２−イルメチル）−８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロプロピル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
７ｉ ８−フルオロ−３−メチル−２−（（Ｒ）−１−メチル−ピロリジン−３−イル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロプロピル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
７ｊ ８−フルオロ−３−メチル−２−（（Ｓ）−１−メチル−ピロリジン−２−イルメチル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロブチル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
７ｋ ２−（（Ｓ）−１−エチル−ピロリジン−２−イルメチル）−８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロブチル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
７ｌ ８−フルオロ−３−メチル−２−（（Ｒ）−１−メチル−ピロリジン−２−イルメチル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロブチル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
８ａ ２−エチルアミノ−８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−１−（４−フルオロ−フェニル）−プロピル］−アミド
８ｂ ２−エチルアミノ−８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロブチル−（４−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
８ｃ ８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−２−プロピルアミノ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロブチル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
９ａ ８−フルオロ−３−フルオロメチル−１−オキソ−２−プロピルアミノ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロブチル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
１０ａ ８−フルオロ−２−（３−フルオロ−プロピルアミノ）−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロブチル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
１０ｂ ８−フルオロ−２−（２−フルオロ−エチルアミノ）−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロブチル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
１０ｃ ２−（２，２−ジフルオロ−エチルアミノ）−８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロブチル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
１０ｄ ８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−２−プロパ−２−イニルアミノ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロブチル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
１１ａ ２−エチルアミノ−８−ヒドロキシ−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−シクロプロピル−フェニル−メチル）−アミド、
を含む一覧表から選択される、請求項１に記載の化合物、及び薬学的に許容可能なその塩。
【請求項２４】
各々のＣが１１Ｃ同位体であってもよく、各々のＦが１８Ｆ同位体であってもよく、少なくとも１つの前記同位体を含む、請求項１７〜２０のいずれか１つに記載の化合物、及び薬学的に許容可能なその塩。
【請求項２５】
以下：
２−（（１−１１Ｃ）−エチルアミノ）−８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロブチル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−２−（（１−１１Ｃ）−プロピルアミノ）−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロブチル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
２−エチルアミノ−８−フルオロ−３−（１８Ｆ）−フルオロメチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロブチル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
８−フルオロ−３−（１８Ｆ）−フルオロメチル−１−オキソ−２−プロピルアミノ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロブチル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
２−エチルアミノ−８−（１８Ｆ）−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロブチル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
８−（１８Ｆ）−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−２−プロピルアミノ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロブチル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
２−エチルアミノ−８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−（１１Ｃ）−カルボン酸［（Ｓ）−シクロブチル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−２−プロピルアミノ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−（１１Ｃ）−カルボン酸［（Ｓ）−シクロブチル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
２−エチルアミノ−８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロブチル−（３−（１８Ｆ）−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−２−プロピルアミノ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−4−カルボン酸［（Ｓ）−シクロブチル−（３−（１８Ｆ）−フルオロ-フェニル)−メチル]−アミド
８−フルオロ−２−（３−（１８Ｆ）−フルオロ−プロピルアミノ）−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロブチル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
８−フルオロ−２−（３−（１８Ｆ）−フルオロ−プロピルアミノ）−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロプロピル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−２−プロピルアミノ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）− シクロプロピル−（３−（１８Ｆ）−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド、
を含む一覧表から選択される、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
ＮＫ３受容体におけるＮＫ３リガンドの結合占有率の測定のためのＰＥＴリガンドとしての、請求項２４〜２５のいずれか１つに記載の化合物の使用。
【請求項２７】
請求項２４〜２５のいずれか１つに記載の化合物の使用を含む、ＮＫ３リガンドのＮＫ３受容体における結合占有率を測定する方法。
【請求項２８】
ヒトのような動物において、ＮＫ３受容体におけるＮＫ３リガンドの結合占有率を測定する方法であって、、請求項２４〜２５のいずれか１つに記載の化合物の有効量を前記動物に投与することを含む方法。
【請求項２９】
治療における使用のための請求項１〜２３のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項３０】
１種又は２種以上の薬学的に許容可能な担体又は賦形剤と組み合わせて、請求項１〜２３のいずれか１つに記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項３１】
精神病；統合失調症；統合失調症様障害；統合失調感情障害；妄想性障害；短期精神病性障害；共有精神病性障害；一般身体疾患による精神病性障害；物質又は薬物誘発性精神病性障害（コカイン、アルコール、アンフェタミン等）；統合失調質人格障害；統合失調型人格障害；大うつ病、双極性障害、アルツハイマー病又はパーキンソン病に関連する精神病又は統合失調症；大うつ病；全般性不安障害；双極性障害（維持治療、再発予防及び安定化）；躁病；軽躁病；認知障害；ＡＤＨＤ；肥満；食欲減退；アルツハイマー病；パーキンソン病；疼痛；痙攣；咳；喘息；気道過敏症；微小血管過敏症；気管支収縮；慢性閉塞性肺疾患；尿失禁；腸管炎症；炎症性腸症候群；ＰＴＳＤ；高齢者における認知症及び激越及びせん妄から選択される疾患の治療のための薬剤の製造における、請求項１〜２３のいずれか１つに記載の化合物の使用。
【請求項３２】
前記疾患が統合失調症である、請求項３１に記載の使用。
【請求項３３】
陽性症状、陰性症状及び／又は認知症状が治療される、請求項３２に記載の使用。
【請求項３４】
精神病；統合失調症；統合失調症様障害；統合失調感情障害；妄想性障害；短期精神病性障害；共有精神病性障害；一般身体疾患による精神病性障害；物質又は薬物誘発性精神病性障害（コカイン、アルコール、アンフェタミン等）；統合失調質人格障害；統合失調型人格障害；大うつ病、双極性障害、アルツハイマー病又はパーキンソン病に関連する精神病又は統合失調症；大うつ病；全般性不安障害；双極性障害（維持治療、再発予防及び安定化）；躁病；軽躁病；認知障害；ＡＤＨＤ；肥満；食欲減退；アルツハイマー病；パーキンソン病；疼痛；痙攣；咳；喘息；気道過敏症；微小血管過敏症；気管支収縮；慢性閉塞性肺疾患；尿失禁；腸管炎症；炎症性腸症候群；ＰＴＳＤ；高齢者における認知症及び激越及びせん妄から選択される疾患の治療における使用のための、請求項１〜２３のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項３５】
前記疾患が統合失調症である、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
陽性症状、陰性症状及び／又は認知症状が治療される、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
請求項１〜２３のいずれか１つに記載の化合物の治療的有効量を、それを必要とする患者に投与することを含む、精神病；統合失調症；統合失調症様障害；統合失調感情障害；妄想性障害；短期精神病性障害；共有精神病性障害；一般身体疾患による精神病性障害；物質又は薬物誘発性精神病性障害（コカイン、アルコール、アンフェタミン等）；統合失調質人格障害；統合失調型人格障害；大うつ病、双極性障害、アルツハイマー病又はパーキンソン病に関連する精神病又は統合失調症；大うつ病；全般性不安障害；双極性障害（維持治療、再発予防及び安定化）；躁病；軽躁病；認知障害；ＡＤＨＤ；肥満；食欲減退；アルツハイマー病；パーキンソン病；疼痛；痙攣；咳；喘息；気道過敏症；微小血管過敏症；気管支収縮；慢性閉塞性肺疾患；尿失禁；腸管炎症；炎症性腸症候群；ＰＴＳＤ；高齢者における認知症及び激越及びせん妄から選択される疾患の治療のための方法。
【請求項３８】
前記疾患が統合失調症である、請求項３７に記載の方法。
【請求項３９】
陽性症状、陰性症状及び／又は認知症状が治療される、請求項３８に記載の方法。
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
［式中、Ａは、Ｎ、ＣＨ又はＣＲ１を表し；
各々のＲ１は独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ２−６アルケニル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ２−６アルキニル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ２−６アルケニル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ２−６アルキニル又はフェニルを表し、前記フェニル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル又はＣ２−６アルキニルは場合により、ハロゲン、ヒドロキシル、ハロＣ１−６アルキル、ニトロ、Ｃ１−６アルコキシ及びＮＲ２Ｒ３から選択される１個又は２個以上の置換基で置換されており；
Ｘは、水素、Ｆで場合により置換されたＣ１−６アルキル、または−ＣＲａＲｂ−Ｘ’を表し、ここでＸ’は、そのうちの１個がＮである５〜６個の環原子を有する単環式飽和部分を表し、そして１個または２個の付加的な環原子は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択されるヘテロ原子であってもよく、その単環式環は、１個又は２個以上の置換基Ｗで置換されていてもよく、ここでＷはＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル又は（＝Ｏ）から選択され；
Ｒａ及びＲｂはそれぞれ個々に、水素、−ＣＨ３又はハロゲンを表し；
Ｑは結合、−ＣＨ２−、−ＮＨ−又は−Ｏ−を表し；
ＹはＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル又はＣ２−６アルキニルを表し、前記アルキル、アルケニル又はアルキニルは１個又は２個以上の置換基Ｐで置換されていてもよく、ここでＰは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシ、シアノ、−Ｓ−Ｃ１−６アルキル、及びそのうちの１個の環原子がＮであってもよく、残りがＣである５〜６個の環原子を有する単環式飽和部分から選択され；またはＹは４〜６個の環原子を有する単環式飽和部分を表してもよく、ここで、前記環原子のうちの１個はＮ及びＯから選択されてもよく、残りはＣであり、そしてその単環式飽和部分が、１個又は２個以上の置換基Ｚで置換されていてもよく、ここでＺは、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、（＝Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル及びヒドロキシから選択され；
ここで、各々のＲ２及びＲ３は独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ヒドロキシＣ１−６アルキル、またはハロＣ１−６アルキルを表し；
各々のＲ４〜Ｒ８及びＲ９〜Ｒ１２は独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、ハロゲン、ＮＲ２Ｒ３、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルキル又はヒドロキシＣ１−６アルキルを表す］
で表される化合物（但し、前記化合物は２−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸（１−フェニル−エチル）−アミドとは異なることを条件とする）、及び薬学的に許容可能なその塩。
【請求項２】
ＡがＣＨを表す、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１がＣ１−６アルキルを表す、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１がエチル、シクロプロピル又はシクロブチルを表す、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
ＸがＨ、Ｆで場合によって置換されたメチル、又は−ＣＨ２−Ｘ’を表し、Ｘ’が、ピペラジニルおよびピロリジニルから選択される単環式飽和部分を表し、前記単環式部分が１個又は２個以上の置換基Ｗで置換されていてもよく、ＷがＣ１−６アルキル及び（＝Ｏ）から選択される、請求項１〜４のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項６】
Ｑが−ＣＨ２−を表し、そしてＹがＣ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル又はＣ２−４アルキニルを表し、そしてＰが、ハロゲン、ヒドロキシル、−Ｓ−ＣＨ３及びシアノから選択される、請求項１〜５のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項７】
Ｑが−ＣＨ２−を表し、そしてＹが４〜６個の環原子を有する単環式飽和部分を表し、前記環原子のうちの１個がＮ及びＯから選択されていてもよく、残りはＣであり、そしてその単環式飽和部分が１個又は２個以上の置換基Ｚで置換されていてもよく、Ｚが、Ｃ１−６アルキル、（＝Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル及びヒドロキシから選択される、請求項１〜５のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項８】
Ｑが−ＮＨ−を表し、そしてＹがＣ１−６アルキルを表し、Ｐがハロゲンであるか、又は、Ｙが４、５又は６個の環原子を有する単環式部分を表し、その環原子がＣから選択される、請求項１〜５のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項９】
Ｑが−Ｏ−を表し、そしてＹがＣ１−４アルキルを表す、請求項１〜５のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１０】
Ｑが結合を表し、そしてＹが４〜６個の環原子を有する単環式飽和部分を表し、前記環原子のうちの１個がＮ及びＯから選択されていてもよく、残りはＣであり、そしてその単環式飽和部分が、１個又は２個以上の置換基Ｚで置換されていてもよく、Ｚが、Ｃ１−６アルキル、（＝Ｏ）、ハロゲン及びヒドロキシから選択される、請求項１〜５のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１１】
各々のＲ４〜Ｒ８が独立して水素又はハロゲンを表す、請求項１〜１０のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ７がハロゲンを表し、そしてＲ４、Ｒ５及びＲ８が水素を表す、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ４〜Ｒ８の全てが水素を表す、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１４】
各々のＲ９〜Ｒ１２が独立して、水素又はハロゲンを表す、請求項１〜１３のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１２がハロゲンを表し、そしてＲ９〜Ｒ１１が水素を表す、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ９〜Ｒ１２の全てが水素を表す、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１７】
式Ｉ’：
【化２】
［式中、Ｒ１はＣ１−６アルキルを表し；
Ｘは、水素、Ｆで場合により置換されたＣ１−６アルキル、または−ＣＲａＲｂ−Ｘ’を表し、ここでＸ’は、そのうちの１個がＮである５〜６個の環原子を有し、そして１個または２個の付加的な環原子が、Ｎ、Ｏ及びＳから選択されるヘテロ原子であってもよい、ピペラジニル及びピロリジニルから選択される単環式飽和部分を表し、その単環式環は、１個又は２個以上の置換基Ｗで置換されていてもよく、ここでＷはＣ１−６アルキル又は（＝Ｏ）から選択され；
Ｒａ及びＲｂはそれぞれ個々に、水素、−ＣＨ３又はハロゲンを表し；
Ｑは結合、−ＣＨ２−、−ＮＨ−、−Ｏ−を表し；
ＹはＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル又はＣ２−６アルキニルを表し、前記アルキル、アルケニル又はアルキニルは１個又は２個以上の置換基Ｐで置換されていてもよく、ここでＰは、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシ、シアノ、−Ｓ−Ｃ１−６アルキル、及びそのうちの１個の環原子がＮであってもよく、残りがＣである、５〜６個の環原子を有する単環式飽和部分から選択され；あるいは、Ｙは４〜６個の環原子を有する単環式飽和部分を表していてもよく、ここで、前記環原子のうちの１個はＮ及びＯから選択されていてもよく、残りはＣであり、そしてその単環式飽和部分が、１個又は２個以上の置換基Ｚで置換されていてもよく、ここでＺは、Ｃ１−６アルキル、（＝Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、ハロゲン、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル及びヒドロキシから選択され；
各々のＲ４〜Ｒ８及びＲ９〜Ｒ１２は独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−６アルコキシ又はＣ１−６ハロアルキルを表す］
で表される請求項１に記載の化合物、及び薬学的に許容可能なその塩。
【請求項１８】
Ｒ１がエチル、シクロプロピル又はシクロブチルを表し；
Ｘは、Ｆで場合により置換されたＣ１−６アルキル、又は-ＣＨ２−Ｘ’を表し、ここで、Ｘ’は、そのうちの１個がＮである５〜６個の環原子を有し、そして１個または２個の付加的な環原子が、Ｎ、Ｏ及びＳから選択されるヘテロ原子であってもよい、ピペラジニル及びピロリジニルから選択される単環式飽和部分を表し、その単環式環は、１個又は２個以上の置換基Ｗで置換されていてもよく、ここでＷはＣ１−６アルキル又は（＝Ｏ）から選択され；
Ｑは−ＣＨ２−又は−ＮＨ−を表し；
Ｙは、その全てが最大３個のハロゲンで場合により置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル又はＣ２−６アルキニルを表し、あるいは、Ｙは４〜６個の環原子を有する単環式飽和部分を表し、ここで、前記環原子のうちの１個はＮ及びＯから選択されていてもよく、残りはＣであり、そしてその単環式飽和部分は、１個又は２個以上の置換基Ｚで置換されていてもよく、ここでＺはＣ１−６アルキルから選択され；
各々のＲ４〜Ｒ８及びＲ９〜Ｒ１２は独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−６アルコキシ又はＣ１−６ハロアルキルを表す、
請求項１７に記載の化合物
【請求項１９】
各々のＲ４〜Ｒ８及びＲ９〜Ｒ１２が独立して、水素又はハロゲンを表す、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ７がハロゲンを表し、Ｒ５、Ｒ６及びＲ８が水素を表す、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１がエチル、シクロプロピル又はシクロブチルを表し；
Ｘは、Ｆで場合により置換されたＣ１−６アルキル、又は-ＣＨ２−Ｘ’を表し、ここでＸ’は、そのうちの１個がＮである５〜６個の環原子を有し、そして１個または２個の付加的な環原子が、Ｎ、Ｏ及びＳから選択されるヘテロ原子であってもよい、ピペラジニル及びピロリジニルから選択される単環式飽和部分を表し、その単環式環は、１個又は２個以上の置換基Ｗで置換されていてもよく、ここでＷはＣ１−６アルキル又は（＝Ｏ）から選択され；
Ｑは−ＣＨ２−又は−ＮＨ−を表し；
ＹはＣ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル又はＣ２−４アルキニルを表し、その全ては場合により最大３個のハロゲンで置換され；
各々のＲ４〜Ｒ８及びＲ９〜Ｒ１２は独立して、水素又はハロゲンを表す、
請求項１７に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ７及びＲ１２がそれぞれ独立してハロゲンを表し、そしてＲ４〜Ｒ６、Ｒ８及びＲ９〜Ｒ１１が水素を表す、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
以下：
１ａ ２−シクロペンチル−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸 （（Ｓ）−１−フェニル−プロピル）−アミド
１ｂ ２−シクロプロピル−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−フェニル−プロピル）−アミド
１ｃ ２−シクロブチル−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−フェニル−プロピル）−アミド
１ｄ ２−シクロへキシル−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−フェニル−プロピル)−アミド
１ｅ ３−メチル−１−オキソ−２−（２，２，２−トリフルオロ−エチルアミノ）−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−フェニル−プロピル）−アミド
１ｆ ３−メチル−１−オキソ−２−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸 （（Ｓ）−１−フェニル−プロピル）−アミド
１ｇ ３−メチル−１−オキソ−２−ピペリジン−１−イル−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−フェニル−プロピル）−アミド
１ｈ ２−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−フェニル−プロピル）−アミド
１ｉ ２−イソプロピルアミノ−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−フェニル−プロピル）−アミド
１ｊ ３−メチル−２−モルホリン−４−イル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−フェニル−プロピル）−アミド
１ｋ ３−メチル−１−オキソ−２−プロピル−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−フェニル−プロピル）−アミド
１ｌ ２−ブチル−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−フェニル−プロピル）−アミド
１ｍ ３−メチル−２−（３−メチル−ブチル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−フェニル−プロピル）−アミド
１ｎ ２−（２−メトキシ−エチル）−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−フェニル−プロピル）−アミド
１ｏ ３−メチル−１−オキソ−２−（テトラヒドロ−フラン−２−イルメチル）−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−フェニル−プロピル）−アミド
１ｐ ３−メチル−１−オキソ−２−ペンチル−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−フェニル−プロピル）−アミド
１ｑ ３−メチル−２−（２−メチルスルファニル−エチル)−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−フェニル−プロピル）−アミド
１ｒ ２−エトキシ−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−フェニル−プロピル）−アミド
１ｓ ２−シクロブチルアミノ−8−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−シクロプロピル−フェニル−メチル）−アミド
１ｔ ２−シクロペンチルアミノ−８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−シクロプロピル−フェニル−メチル）−アミド
１ｕ ２−エトキシ−８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−シクロプロピル−フェニル−メチル）−アミド
１ｖ ８−クロロ−２−エトキシ−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−フェニル−プロピル）−アミド
１ｗ ８−クロロ−２−イソブトキシ−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−フェニル−プロピル）−アミド
１ｘ ８−クロロ−３−メチル−１−オキソ−２−プロポキシ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−フェニル−プロピル）−アミド
１ｙ ２，３−ジメチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−フェニル−プロピル）−アミド
１ｚ ２−イソプロピル−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−フェニル−プロピル）−アミド
１ａａ ２−（２，２−ジフルオロ−プロピル）−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−フェニル−プロピル）−アミド
２ａ ２−エチルアミノ−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−フェニル−プロピル）−アミド
２ｂ ３−メチル−１−オキソ−２−プロピルアミノ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−フェニル−プロピル）−アミド
２ｃ ２−ブチルアミノ−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−フェニル−プロピル）−アミド
２ｄ ２−イソブチルアミノ−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−フェニル−プロピル）−アミド
２ｅ ２−（２，２−ジメチル−プロピルアミノ）−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−フェニル−プロピル）−アミド
２ｆ ２−（シクロプロピルメチル−アミノ）−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−フェニル−プロピル）−アミド
２ｇ ３−メチル−２−（３−メチル−ブチルアミノ）−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−フェニル−プロピル）−アミド
２ｈ ８−クロロ−２−エチルアミノ−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−フェニル−プロピル）−アミド
２ｉ ２−エチルアミノ−８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−シクロプロピル−フェニル−メチル）−アミド
２ｊ ８−フルオロ−２−イソブチルアミノ−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−シクロプロピル−フェニル−メチル）−アミド
２ｋ ８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−２−プロピルアミノ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−シクロプロピル−フェニル−メチル）−アミド
２ｌ ８−クロロ−３−メチル−１−オキソ−２−プロピルアミノ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−フェニル−プロピル）−アミド
２ｍ ８−クロロ−２−イソブチルアミノ−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−フェニル−プロピル）−アミド
２ｎ ２−エチルアミノ−１−オキソ−３−（２−オキソ−ピロリジン−１−イルメチル）−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−フェニル−プロピル）−アミド
２ｏ １−オキソ−３−（２−オキソ−ピロリジン−１−イルメチル）−２−プロピルアミノ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−フェニル−プロピル）−アミド
２ｐ ２−エチルアミノ−８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロプロピル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
２ｑ ８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−２−プロピルアミノ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロプロピル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
２ｒ ２−エチルアミノ−８−フルオロ−１−オキソ−３−（２−オキソ−ピロリジン−１−イルメチル）−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロプロピル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
２ｓ ２−エチルアミノ−８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロブチル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
２ｔ ２−エチルアミノ−８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−フェニル−プロピル）−アミド
２ｕ ８−フルオロ−３−メチル−２−メチルアミノ−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−シクロプロピル−フェニル−メチル）−アミド
２ｖ ８−フルオロ−３−メチル−２−メチルアミノ−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロプロピル−（４−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
２ｗ ２−エチルアミノ−８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロプロピル−（４−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
２ｘ ８−フルオロ−３−メチル−２−メチルアミノ−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロプロピル−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
２ｙ ２−エチルアミノ−８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロプロピル−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
２ｚ ８−フルオロ−３−メチル−２−メチルアミノ−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロブチル−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
２ａａ ２−エチルアミノ−８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロブチル−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
２ａｂ ８−ヨード−３−メチル−１−オキソ−２−プロピルアミノ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロブチル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
２ａｃ ８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−２−プロピルアミノ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸 ３−ヨード−ベンジルアミド
３ａ ８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−２−プロピル−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロプロピル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
３ｂ ８−クロロ−３−メチル−１−オキソ−２−プロピル−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロプロピル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
３ｃ ８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−２−プロピル−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロブチル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
３ｄ ５，８−ジフルオロ−３−メチル−１−オキソ−２−プロピル−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロプロピル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
４ａ ８−フルオロ−２,３−ジメチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロプロピル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
４ｂ ８−フルオロ−２−イソプロピル−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロプロピル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
４ｃ ２−シアノメチル−８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロプロピル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
４ｄ ８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−２−（３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロプロピル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
４ｅ ２−（２，２−ジフルオロ−プロピル)−８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロプロピル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
４ｆ ８−フルオロ−２−（２−メトキシ−エチル）−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロプロピル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
４ｇ ８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−２−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロプロピル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
４ｈ ８−フルオロ−３−メチル−２−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロプロピル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
４ｈ ２−アリル−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−フェニル−プロピル）−アミド
４ｉ ８−フルオロ−３−メチル−２−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロプロピル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
４ｉ ２−（３−メトキシ−プロピル）−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−フェニル−プロピル）−アミド
４ｊ ６，８−ジフルオロ−３−メチル−１−オキソ−２−（３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロプロピル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
４ｋ ８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−２−（２−オキソ−オキサゾリジン−３−イル）−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロプロピル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
４ｋ ３−メチル−１−オキソ−２−プロパ−２−イニル−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−１−フェニル−プロピル）−アミド
４ｌ ８−フルオロ−１−オキソ−３−（２−オキソ−ピロリジン−１−イルメチル）−２−（３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロプロピル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
４ｍ ２−シクロプロピルメチル−８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロプロピル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
４ｎ ８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−２−（５−オキソ−ピロリジン−２−イルメチル）−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロプロピル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
４ｏ ８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−２−ピペリジン−３−イルメチル−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロプロピル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
４ｐ ８−フルオロ−２−（２−ヒドロキシ−エチル）−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロブチル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
４ｑ ８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−２−（Ｒ）−テトラヒドロ−フラン−３−イル−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロブチル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
４ｒ ８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−２−（Ｓ）−テトラヒドロ−フラン−３−イル−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロブチル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
４ｓ ８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロブチル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
４ｔ ２−エトキシ−８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロブチル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
４ｕ ８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−２−プロポキシ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロブチル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
４ｖ ２−エトキシ−８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロプロピル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
４ｗ ８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−２−プロポキシ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロプロピル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
４ｘ ２−アリル−８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロブチル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
４ｙ ２−アリル−８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロプロピル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
４ｚ ８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−２−プロパ−２−イニル−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロブチル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
４ａａ ８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−２−プロパ−２−イニル−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロプロピル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
４ａｂ ２−シクロプロピルメチル−８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロブチル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
５ａ ８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−２−（Ｓ）−１−ピロリジン−２−イルメチル−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロブチル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
５ｂ ８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−２−（Ｒ）−１−ピロリジン−３−イルメチル−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロブチル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
５ｃ ８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−２−（Ｓ）−１−ピロリジン−３−イルメチル−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロブチル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
５ｄ ８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−２−（Ｒ）−１−ピロリジン−２−イルメチル−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロブチル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
５ｅ ８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−２−（Ｓ）−１−ピロリジン−２−イルメチル−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロプロピル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
５ｆ ８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−２−（Ｒ）−１−ピロリジン−２−イルメチル−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロプロピル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
５ｇ ８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−２−（Ｒ）−ピロリジン−３−イル−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロプロピル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
５ｈ ８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−２−（Ｓ）−ピロリジン−３−イル−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロプロピル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
６ａ ８−フルオロ−１−オキソ−３−ピペラジン−１−イルメチル−２−プロピル−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロプロピル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
６ｂ ８−フルオロ−１−オキソ−３−ピペラジン−１−イルメチル−２−プロピル−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロブチル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
６ｃ ３−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−ピペラジン−１−イルメチル)−８−クロロ−１−オキソ−２−プロピル−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロプロピル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
６ｄ ８−クロロ−１−オキソ−３−（２−オキソ−ピロリジン−１−イルメチル）−２−プロピル−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロプロピル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
６ｅ ８−フルオロ−１−オキソ−３−（２−オキソ−ピロリジン−１−イルメチル）−２−プロピル−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロプロピル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
６ｆ ３−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−ピペラジン−１−イルメチル）−８−フルオロ−１−オキソ−２−プロピル−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロプロピル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
６ｇ ３−（（２Ｒ，５Ｓ）−２，５−ジメチル−ピペラジン−１−イルメチル）−８−フルオロ−１−オキソ−２−（３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロプロピル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
７ａ ８−フルオロ−３−メチル−２−（（Ｓ）−１−メチル−ピロリジン−２−イルメチル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロプロピル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
７ｂ ２−（（Ｓ）−１−エチル−ピロリジン−２−イルメチル）−８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロプロピル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
７ｃ ８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−２−（（Ｓ）−１−プロピル−ピロリジン−２−イルメチル）−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロプロピル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
７ｄ ２−（（Ｓ）−１−アセチル−ピロリジン−２−イルメチル）−８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロプロピル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
７ｅ ８−フルオロ−３−メチル−２−（（Ｒ）−１−メチル−ピロリジン−２−イルメチル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロプロピル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
７ｆ ２−（（Ｒ）−１−エチル−ピロリジン−２−イルメチル）−８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロプロピル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
７ｇ ８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−２−（（Ｒ）−１−プロピル−ピロリジン−２−イルメチル）−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロプロピル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
７ｈ ２−（（Ｒ）−１−アセチル−ピロリジン−２−イルメチル）−８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロプロピル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
７ｉ ８−フルオロ−３−メチル−２−（（Ｒ）−１−メチル−ピロリジン−３−イル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロプロピル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
７ｊ ８−フルオロ−３−メチル−２−（（Ｓ）−１−メチル−ピロリジン−２−イルメチル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロブチル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
７ｋ ２−（（Ｓ）−１−エチル−ピロリジン−２−イルメチル）−８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロブチル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
７ｌ ８−フルオロ−３−メチル−２−（（Ｒ）−１−メチル−ピロリジン−２−イルメチル）−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロブチル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
８ａ ２−エチルアミノ−８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−１−（４−フルオロ−フェニル）−プロピル］−アミド
８ｂ ２−エチルアミノ−８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロブチル−（４−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
８ｃ ８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−２−プロピルアミノ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロブチル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
９ａ ８−フルオロ−３−フルオロメチル−１−オキソ−２−プロピルアミノ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロブチル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
１０ａ ８−フルオロ−２−（３−フルオロ−プロピルアミノ）−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロブチル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
１０ｂ ８−フルオロ−２−（２−フルオロ−エチルアミノ）−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロブチル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
１０ｃ ２−（２，２−ジフルオロ−エチルアミノ）−８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロブチル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
１０ｄ ８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−２−プロパ−２−イニルアミノ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロブチル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
１１ａ ２−エチルアミノ−８−ヒドロキシ−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸（（Ｓ）−シクロプロピル−フェニル−メチル）−アミド、
を含む一覧表から選択される、請求項１に記載の化合物、及び薬学的に許容可能なその塩。
【請求項２４】
各々のＣが１１Ｃ同位体であってもよく、各々のＦが１８Ｆ同位体であってもよく、少なくとも１つの前記同位体を含む、請求項１７〜２０のいずれか１つに記載の化合物、及び薬学的に許容可能なその塩。
【請求項２５】
以下：
２−（（１−１１Ｃ）−エチルアミノ）−８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロブチル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−２−（（１−１１Ｃ）−プロピルアミノ）−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロブチル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
２−エチルアミノ−８−フルオロ−３−（１８Ｆ）−フルオロメチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロブチル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
８−フルオロ−３−（１８Ｆ）−フルオロメチル−１−オキソ−２−プロピルアミノ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロブチル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
２−エチルアミノ−８−（１８Ｆ）−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロブチル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
８−（１８Ｆ）−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−２−プロピルアミノ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロブチル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
２−エチルアミノ−８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−（１１Ｃ）−カルボン酸［（Ｓ）−シクロブチル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−２−プロピルアミノ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−（１１Ｃ）−カルボン酸［（Ｓ）−シクロブチル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
２−エチルアミノ−８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロブチル−（３−（１８Ｆ）−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−２−プロピルアミノ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−4−カルボン酸［（Ｓ）−シクロブチル−（３−（１８Ｆ）−フルオロ-フェニル)−メチル]−アミド
８−フルオロ−２−（３−（１８Ｆ）−フルオロ−プロピルアミノ）−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロブチル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
８−フルオロ−２−（３−（１８Ｆ）−フルオロ−プロピルアミノ）−３−メチル−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）−シクロプロピル−（３−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド
８−フルオロ−３−メチル−１−オキソ−２−プロピルアミノ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−４−カルボン酸［（Ｓ）− シクロプロピル−（３−（１８Ｆ）−フルオロ−フェニル）−メチル］−アミド、
を含む一覧表から選択される、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
ＮＫ３受容体におけるＮＫ３リガンドの結合占有率の測定のためのＰＥＴリガンドとしての、請求項２４〜２５のいずれか１つに記載の化合物の使用。
【請求項２７】
請求項２４〜２５のいずれか１つに記載の化合物の使用を含む、ＮＫ３リガンドのＮＫ３受容体における結合占有率を測定する方法。
【請求項２８】
ヒトのような動物において、ＮＫ３受容体におけるＮＫ３リガンドの結合占有率を測定する方法であって、、請求項２４〜２５のいずれか１つに記載の化合物の有効量を前記動物に投与することを含む方法。
【請求項２９】
治療における使用のための請求項１〜２３のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項３０】
１種又は２種以上の薬学的に許容可能な担体又は賦形剤と組み合わせて、請求項１〜２３のいずれか１つに記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項３１】
精神病；統合失調症；統合失調症様障害；統合失調感情障害；妄想性障害；短期精神病性障害；共有精神病性障害；一般身体疾患による精神病性障害；物質又は薬物誘発性精神病性障害（コカイン、アルコール、アンフェタミン等）；統合失調質人格障害；統合失調型人格障害；大うつ病、双極性障害、アルツハイマー病又はパーキンソン病に関連する精神病又は統合失調症；大うつ病；全般性不安障害；双極性障害（維持治療、再発予防及び安定化）；躁病；軽躁病；認知障害；ＡＤＨＤ；肥満；食欲減退；アルツハイマー病；パーキンソン病；疼痛；痙攣；咳；喘息；気道過敏症；微小血管過敏症；気管支収縮；慢性閉塞性肺疾患；尿失禁；腸管炎症；炎症性腸症候群；ＰＴＳＤ；高齢者における認知症及び激越及びせん妄から選択される疾患の治療のための薬剤の製造における、請求項１〜２３のいずれか１つに記載の化合物の使用。
【請求項３２】
前記疾患が統合失調症である、請求項３１に記載の使用。
【請求項３３】
陽性症状、陰性症状及び／又は認知症状が治療される、請求項３２に記載の使用。
【請求項３４】
精神病；統合失調症；統合失調症様障害；統合失調感情障害；妄想性障害；短期精神病性障害；共有精神病性障害；一般身体疾患による精神病性障害；物質又は薬物誘発性精神病性障害（コカイン、アルコール、アンフェタミン等）；統合失調質人格障害；統合失調型人格障害；大うつ病、双極性障害、アルツハイマー病又はパーキンソン病に関連する精神病又は統合失調症；大うつ病；全般性不安障害；双極性障害（維持治療、再発予防及び安定化）；躁病；軽躁病；認知障害；ＡＤＨＤ；肥満；食欲減退；アルツハイマー病；パーキンソン病；疼痛；痙攣；咳；喘息；気道過敏症；微小血管過敏症；気管支収縮；慢性閉塞性肺疾患；尿失禁；腸管炎症；炎症性腸症候群；ＰＴＳＤ；高齢者における認知症及び激越及びせん妄から選択される疾患の治療における使用のための、請求項１〜２３のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項３５】
前記疾患が統合失調症である、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
陽性症状、陰性症状及び／又は認知症状が治療される、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
請求項１〜２３のいずれか１つに記載の化合物の治療的有効量を、それを必要とする患者に投与することを含む、精神病；統合失調症；統合失調症様障害；統合失調感情障害；妄想性障害；短期精神病性障害；共有精神病性障害；一般身体疾患による精神病性障害；物質又は薬物誘発性精神病性障害（コカイン、アルコール、アンフェタミン等）；統合失調質人格障害；統合失調型人格障害；大うつ病、双極性障害、アルツハイマー病又はパーキンソン病に関連する精神病又は統合失調症；大うつ病；全般性不安障害；双極性障害（維持治療、再発予防及び安定化）；躁病；軽躁病；認知障害；ＡＤＨＤ；肥満；食欲減退；アルツハイマー病；パーキンソン病；疼痛；痙攣；咳；喘息；気道過敏症；微小血管過敏症；気管支収縮；慢性閉塞性肺疾患；尿失禁；腸管炎症；炎症性腸症候群；ＰＴＳＤ；高齢者における認知症及び激越及びせん妄から選択される疾患の治療のための方法。
【請求項３８】
前記疾患が統合失調症である、請求項３７に記載の方法。
【請求項３９】
陽性症状、陰性症状及び／又は認知症状が治療される、請求項３８に記載の方法。
【公表番号】特表２０１２−５０２０６９（Ｐ２０１２−５０２０６９Ａ）
【公表日】平成２４年１月２６日（２０１２．１．２６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５２６３７２（Ｐ２０１１−５２６３７２）
【出願日】平成２１年９月１１日（２００９．９．１１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＤＫ２００９／０５０２３７
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０２８６５５
【国際公開日】平成２２年３月１８日（２０１０．３．１８）
【出願人】（５９１１４３０６５）ハー・ルンドベック・アクチエゼルスカベット (129)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年１月２６日（２０１２．１．２６）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年９月１１日（２００９．９．１１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＤＫ２００９／０５０２３７
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０２８６５５
【国際公開日】平成２２年３月１８日（２０１０．３．１８）
【出願人】（５９１１４３０６５）ハー・ルンドベック・アクチエゼルスカベット (129)
【Ｆターム（参考）】
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