ＰＡＲ１阻害剤としてのトリアゾリウム塩、その製造、及び薬剤としての使用
本発明は、抗血栓活性を有し、そして特にプロテアーゼ活性化受容体１（ＰＡＲ１）を阻害する式（Ｉ）
【化１】
の新規化合物、その製造方法、及び薬剤としてのその使用に関する。
【化１】
の新規化合物、その製造方法、及び薬剤としてのその使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
〔式中、
ＸはＣ−Ｒ１又はＮであり、
Ａ−は有機又は無機酸のアニオンであり、
Ｑ１は水素原子、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１１、（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）−Ｒ１２、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル又は−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルであり、ここでアルキル及びシクロアルキルはそれぞれ非置換であるか又は−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル若しくは−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルによって独立して一、二若しくは三置換されており、ここでアルキル又はシクロアルキル中の水素原子のいくつか又は全てはフッ素によって置き換えられていてもよく、
Ｑ２及びＱ３は同一又は異なり、そしてそれぞれ独立して水素原子、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル又は−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルであり、ここでアルキル又はシクロアルキル中の水素原子のいくつか又は全てはフッ素によって置き換えられていてもよく、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は同一又は異なり、そしてそれぞれ独立して水素原子、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）−Ｒ１２、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１１、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｎ（Ｒ１１）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１２、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｎ（Ｒ１１）−Ｒ１２、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｎ（Ｒ１１）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、ハロゲン、ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２ＣＨ３、−ＳＯ２ＣＦ３、−ＳＦ５、−Ｓｉ［−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル］３、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１４）−アリール、ここでアリールは非置換であるか若しくは−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、ＯＨ、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル若しくは−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルによって独立して一、二若しくは三置換されており、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキレン−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、−（Ｃ４−Ｃ１５）−Ｈｅｔ、ここでＨｅｔは非置換であるか若しくは−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル若しくは−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルによって独立して一、二若しくは三置換されており、又は−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルであり、ここでアルキル、アルキレン及びシクロアルキルはそれぞれ非置換であるか又は−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−（Ｃ６−Ｃ１４）−アリール、ここでアリールは非置換であるか若しくはハロゲン、−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル若しくは−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルによって独立して一、二、三、四若しくは五置換されており、−（Ｃ４−Ｃ１５）−Ｈｅｔ、ここでＨｅｔは非置換であるか若しくはハロゲン、−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル若しくは−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルによって独立して一、二、三、四若しくは五置換されており、若しくは
−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルによって独立して一、二若しくは三置換されており、
ここでアルキル、アルキレン又はシクロアルキル中の水素原子のいくつか又は全てはフッ素原子によって置き換えられていてもよく、又は
Ｒ１及びＲ２、Ｒ２及びＲ３、又はＲ３及びＲ４は、それらがそれぞれ結合している環原子と共に５〜８員環を形成し、ここで環は炭素原子のみからなるか又はそれらの原子の１、２若しくは３個は窒素、酸素若しくは硫黄原子によって置き換えられており、ここで環は非置換であるか又は−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル若しくは−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルによって独立して一若しくは二置換されており、ここで形成された５〜８員環中、及びアルキル又はシクロアルキル中の水素原子のいくつか又は全てはフッ素原子によって置き換えられていてもよく、
Ｒ１１及びＲ１２（Ｑ１にも適用すべき！）はそれぞれ独立して水素原子、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１４）−アリール、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−（Ｃ４−Ｃ１５）−Ｈｅｔ、−ＳＯ２ＣＨ３又は−ＳＯ２ＣＦ３であり、
ここでアルキル、アルキレン又はシクロアルキル中の水素原子のいくつか又は全てはフッ素原子によって置き換えられていてもよく、又は
“Ｎ（Ｒ１１）−Ｒ１２”及び“Ｎ（Ｒ１１）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２”断片中のＲ１１及びＲ１２は、窒素原子“Ｎ”又は“Ｎ−Ｃ（Ｏ）”基と共に、Ｎ、Ｏ及びＳの群からの最大で２個のさらなるヘテロ原子を含み得る環式アミン、イミド又はラクタムを形成するよう形成される５〜８員環を表しており、ここで環は非置換であるか又は−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル若しくは−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルによって独立して一若しくは二置換されており、ここで形成された５〜８員環中、及びアルキル又はシクロアルキル中の水素原子のいくつか又は全てはフッ素原子によって置き換えられていてもよく、
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８及びＲ９は同一又は異なり、そしてそれぞれ独立して水素原子、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−（ＣＯ）−Ｎ（Ｒ２１）−Ｒ２２、−ＳＯ２ＣＨ３、−ＳＯ２ＣＦ３、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ２１、ハロゲン、−ＳＦ５、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２１、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｎ（Ｒ２１）−Ｒ２２、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｎ（Ｒ２１）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−Ｓｉ［−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル］３、−（Ｃ０−Ｃ６）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−（Ｃ４−Ｃ１５）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０−Ｃ６）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキレン−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル又は−（Ｃ０−Ｃ６）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ６）−アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１４）−アリールであり、
ここでアルキル、アルキレン及びシクロアルキルはそれぞれ非置換であるか又は−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−（Ｃ６−Ｃ１４）−アリール、ここでアリールは非置換であるか若しくはハロゲン、−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル若しくは−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルによって独立して一、二、三、四若しくは五置換されており、
−（Ｃ４−Ｃ１５）−Ｈｅｔ、ここでＨｅｔは非置換であるか若しくはハロゲン、−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル若しくは−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルによって独立して一、二、三、四若しくは五置換されており、若しくは
−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルによって独立して一、二若しくは三置換されており、
ここでアルキル、アルキレン又はシクロアルキル中の水素原子のいくつか又は全てはフッ素原子によって置き換えられていてもよく、又は
Ｒ５及びＲ６、Ｒ６及びＲ７、Ｒ７及びＲ８、又はＲ８及びＲ９は、それらがそれぞれ結合している環原子と共に５〜８員環を形成し、ここで環は炭素原子のみからなるか又はそれらの原子の１、２若しくは３個は窒素、酸素若しくは硫黄原子によって置き換えられており、ここで環は非置換であるか又は−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル若しくは−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルによって独立して一若しくは二置換されており、ここで形成された５〜８員環中、及びアルキル又はシクロアルキル中の水素原子のいくつか又は全てはフッ素原子によって置き換えられていてもよく、
Ｒ２１及びＲ２２はそれぞれ独立して水素原子、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１４）−アリール、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−（Ｃ４−Ｃ１５）−Ｈｅｔ、−ＳＯ２ＣＨ３又は−ＳＯ２ＣＦ３であり、ここでアルキル、アルキレン又はシクロアルキル中の水素原子のいくつか又は全てはフッ素原子によって置き換えられていてもよく、又は
“Ｎ（Ｒ２１）−Ｒ２２”及び“Ｎ（Ｒ２１）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２”断片中のＲ２１及びＲ２２は、窒素原子“Ｎ”又は“Ｎ−Ｃ（Ｏ）”基と共に、Ｎ、Ｏ及びＳの群からの最大で２個のさらなるヘテロ原子を含み得る環式アミン、イミド又はラクタムを形成するよう形成される５〜８員環を表しており、ここで環は非置換であるか又は−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル若しくは−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルによって独立して一若しくは二置換されており、ここで形成された５〜８員環中、及びアルキル又はシクロアルキル中の水素原子のいくつか又は全てはフッ素によって置換されていてもよい〕
の化合物及び／又は式Ｉの化合物の任意の立体異性形態又は互変異性形態及び／又はそれらの形態の任意の比率の混合物、及び／又は式Ｉの化合物の生理学的に適合しうる塩。
【請求項２】
ＸはＣ−Ｒ１又はＮであり、
Ａ−は有機又は無機酸のアニオンであり、
Ｑ１は水素原子、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１１、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）−Ｒ１２、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル又は−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルであり、ここでアルキル及びシクロアルキルはそれぞれ非置換であるか又は−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル若しくは−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルによって独立して一、二若しくは三置換されており、ここでアルキル又はシクロアルキル中の水素原子のいくつか又は全てはフッ素によって置き換えられていてもよく、
Ｑ２及びＱ３は同一又は異なり、そしてそれぞれ独立して水素原子、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル又は−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルであり、ここでアルキル又はシクロアルキル中の水素原子のいくつか又は全てはフッ素によって置き換えられていてもよく、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４ は同一又は異なり、そしてそれぞれ独立して水素原子、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−
Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）−Ｒ１２、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｎ（Ｒ１１）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１２、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１１、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｎ（Ｒ１１）−Ｒ１２、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｎ（Ｒ１１）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、ハロゲン、ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２ＣＨ３、−ＳＯ２ＣＦ３、−ＳＦ５、−Ｓｉ［−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル］３、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１４）−アリール、ここでアリールは非置換であるか若しくは−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、ＯＨ、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル若しくは−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルによって独立して一、二若しくは三置換されており、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキレン−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、−（Ｃ４−Ｃ１５）−Ｈｅｔ、
ここでＨｅｔは非置換であるか若しくは−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル若しくは−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルによって独立して一、二若しくは三置換されており、又は−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルであり、
ここでアルキル、アルキレン及びシクロアルキルはそれぞれ非置換であるか又は−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−（Ｃ６−Ｃ１４）−アリール、ここでアリールは非置換であるか若しくはハロゲン、−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル若しくは−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルによって独立して一、二、三、四若しくは五置換されており、
−（Ｃ４−Ｃ１５）−Ｈｅｔ、ここでＨｅｔは非置換であるか若しくはハロゲン、−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル若しくは−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルによって独立して一、二、三、四若しくは五置換されており、若しくは−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルによって独立して一、二若しくは三置換されており、
ここでアルキル、アルキレン又はシクロアルキル中の水素原子のいくつか又は全てはフッ素原子によって置き換えられていてもよく、
但し、少なくとも１つのＲ１、Ｒ２、Ｒ３又はＲ４は水素原子ではなく、又は
Ｒ１及びＲ２、Ｒ２及びＲ３、又はＲ３及びＲ４は、それらがそれぞれ結合している環原子と共に５〜８員環を形成し、ここで環は炭素原子のみからなるか又はそれらの原子の１、２若しくは３個は窒素、酸素若しくは硫黄原子によって置き換えられており、ここで環は非置換であるか又は−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル若しくは−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルによって独立して一若しくは二置換されており、ここで形成された５〜８員環中、及びアルキル又はシクロアルキル中の水素原子のいくつか又は全てはフッ素原子によって置き換えられていてもよく、
Ｒ１１及びＲ１２はそれぞれ独立して水素原子、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１４）−アリール、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−（Ｃ４−Ｃ１５）−Ｈｅｔ、−ＳＯ２ＣＨ３又は−ＳＯ２ＣＦ３であり、
ここでアルキル、アルキレン又はシクロアルキル中の水素原子のいくつか又は全てはフッ素原子によって置き換えられていてもよく、又は
“Ｎ（Ｒ１１）−Ｒ１２”及び“Ｎ（Ｒ１１）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２”断片中のＲ１１及びＲ１２は、窒素原子“Ｎ”又は“Ｎ−（ＣＯ）”基と共に、Ｎ、Ｏ及びＳの群からの最大で２個のさらなるヘテロ原子を含み得る環式アミン、イミド又はラクタムを形成するよう形成される５〜８員環を表し、ここで環は非置換であるか又は−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル若し
くは−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルによって独立して一若しくは二置換されており、ここで形成された５〜８員環中、及びアルキル又はシクロアルキル中の水素原子のいくつか又は全てはフッ素原子によって置き換えられていてもよく、
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８及びＲ９は同一又は異なり、そしてそれぞれ独立して水素原子、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−（ＣＯ）−Ｎ（Ｒ２１）−Ｒ２２、−ＳＯ２ＣＨ３、−ＳＯ２ＣＦ３、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ２１、ハロゲン、−ＳＦ５、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２１、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｎ（Ｒ２１）−Ｒ２２、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｎ（Ｒ２１）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−（Ｃ０−Ｃ６）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−Ｓｉ［−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル］３、−（Ｃ０−Ｃ６）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキレン−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ６）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ６）−アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１４）−アリール又は−（Ｃ４−Ｃ１５）−Ｈｅｔであり、
ここでアルキル、アルキレン及びシクロアルキルはそれぞれ非置換であるか又は−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−（Ｃ６−Ｃ１４）−アリール、ここでアリールは非置換であるか若しくはハロゲン、−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル若しくは−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルによって独立して一、二、三、四若しくは五置換されており、
−（Ｃ４−Ｃ１５）−Ｈｅｔ、ここでＨｅｔは非置換であるか若しくはハロゲン、−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル若しくは−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルによって独立して一、二、三、四若しくは五置換されており、若しくは
−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルによって独立して一、二若しくは三置換されており、
ここでアルキル、アルキレン又はシクロアルキル中の水素原子のいくつか又は全てはフッ素原子によって置き換えられていてもよく、
但し、少なくとも１つのＲ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８又はＲ９は水素原子ではなく、又は
Ｒ５及びＲ６、Ｒ６及びＲ７、Ｒ７及びＲ８、又はＲ８及びＲ９は、それらがそれぞれ結合している環原子と共に５〜８員環を形成し、ここで環は炭素原子のみからなるか又はそれらの原子の１、２若しくは３個は窒素、酸素若しくは硫黄原子によって置き換えられており、ここで環は非置換であるか又は−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル若しくは−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルによって独立して一若しくは二置換されており、ここで形成された５〜８員環中、及びアルキル又はシクロアルキル中の水素原子のいくつか又は全てはフッ素原子によって置き換えられていてもよく、
Ｒ２１及びＲ２２はそれぞれ独立して水素原子、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１４）−アリール、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−（Ｃ４−Ｃ１５）−Ｈｅｔ、−ＳＯ２ＣＨ３又は−ＳＯ２ＣＦ３であり、
ここでアルキル、アルキレン又はシクロアルキル中の水素原子のいくつか又は全てはフッ素原子によって置き換えられていてもよく、又は
“Ｎ（Ｒ２１）−Ｒ２２”及び“Ｎ（Ｒ２１）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２”断片中のＲ２１及びＲ２２は、窒素原子“Ｎ”又は“Ｎ−Ｃ（Ｏ）”基と共に、Ｎ、Ｏ及びＳの群からの最大で２個のさらなるヘテロ原子を含み得る環式アミン、イミド又はラクタムを形成するよう形成される５〜８員環を表しており、ここで環は非置換であるか又は−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル若しくは−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルによって独立して一若しくは二置換されており、ここで形成された５〜８員環中、及びアルキル又はシクロアルキル中の水素原子のいくつか又は全てはフッ素によって置き換えられていてもよい、
請求項１に記載の式Ｉの化合物。
【請求項３】
ＸはＣ−Ｒ１又はＮであり、
Ａ−は有機又は無機酸のアニオンであり、
Ｑ１は水素原子、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１１、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）−Ｒ１２、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル又は−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルであり、ここでアルキル及びシクロアルキルはそれぞれ非置換であるか又は−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル若しくは−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルによって独立して一、二若しくは三置換されており、ここでアルキル又はシクロアルキル中の水素原子のいくつか又は全てはフッ素によって置き換えられていてもよく、
Ｑ２及びＱ３は同一又は異なり、そしてそれぞれ独立して水素原子、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル又は−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルであり、ここでアルキル又はシクロアルキル中の水素原子のいくつか又は全てはフッ素によって置き換えられていてもよく、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は同一又は異なり、そしてそれぞれ独立して水素原子、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）−Ｒ１２、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１１、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｎ（Ｒ１１）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１２、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｎ（Ｒ１１）−Ｒ１２、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｎ（Ｒ１１）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、ハロゲン、ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２ＣＨ３、−Ｓｉ［−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル］３、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１４）−アリール、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキレン−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、−（Ｃ４−Ｃ１５）−Ｈｅｔ又は−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルであり、
ここでアルキル、アルキレン及びシクロアルキルはそれぞれ非置換であるか又は−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル若しくは−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルによって独立して一、二若しくは三置換されており、
ここでアルキル、アルキレン又はシクロアルキル中の水素原子のいくつか又は全てはフッ素原子によって置き換えられていてもよく、
但し、少なくとも１つのＲ１、Ｒ２、Ｒ３又はＲ４は水素原子ではなく、又は
Ｒ１及びＲ２、Ｒ２及びＲ３、又はＲ３及びＲ４は、それらがそれぞれ結合している環原子と共に２,３,５,６,７,８−ヘキサヒドロ−１,２,３ａ,４,５,８−ヘキサアザ−シクロペンタ［ｂ］ナフタレン；２,６,７,８−テトラヒドロ−３Ｈ−５−オキサ−１,２,３ａ,４,８−ペンタアザ−シクロペンタ［ｂ］ナフタレン；２,３,６,７−テトラヒドロ−５,８−ジオキサ−１,２,３ａ,４−テトラアザ−シクロペンタ［ｂ］ナフタレン；２,３,６,７−テトラヒドロ−５Ｈ−８−オキサ−１,２,３ａ,４,５−ペンタアザ−シクロペンタ［ｂ］ナフタレン；２,６,７,８−テトラヒドロ−３Ｈ−５−チア−１,２,３ａ,４,８−ペンタアザ−シクロペンタ［ｂ］ナフタレン；２,３,６,７,８,９−ヘキサヒドロ−１,２,３ａ,４,６,９−ヘキサアザシクロペンタ［ａ］ナフタレン；２,３−ジヒドロ−５,７−ジオキサ−１,２,３ａ,４−テトラアザ−ｓ−インダセン；２,６,７,８−テトラヒドロ−３Ｈ−シクロペンタ［ｅ］［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン；２,７,８,９−テトラヒドロ−３Ｈ−シクロペンタ［ｄ］［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン及び２,３,６ａ,９ａ−テトラヒドロ−［１,３］ジオキソロ［４,５−ｄ］［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジンの群から選ばれる環を形成し、ここで環は非置換であるか又は−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル若しくは−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルによって独立して一若しくは二置換されており、ここで形成された５〜８員環中、及びアルキル又はシクロアルキル中の水素原子のいくつか又は全てはフッ素原子によって置き換えられていてもよく、
Ｒ１１及びＲ１２はそれぞれ独立して水素原子、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１４）−アリール、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−（Ｃ４−Ｃ１５）−Ｈｅｔ、−ＳＯ２ＣＨ３又は−ＳＯ２ＣＦ３であり、
ここでアルキル、アルキレン又はシクロアルキル中の水素原子のいくつか又は全てはフッ素原子によって置き換えられていてもよく、又は
“Ｎ（Ｒ１１）−Ｒ１２”及び“Ｎ（Ｒ１１）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２”断片中のＲ１１及びＲ１２は、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、アゼピニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピロリジン−２.５−ジオニル、ピペリジン−２,６−ジオニル、ピペラジン−２,６−ジオニル、モルホリン−３,５−ジオニル、ピロリジン−２−オニル、ピペリジン−２−オニル、ピペラジン−２−オニル及びモルホリン−３−オニルの群から選ばれる５〜８員環を表し、ここで環は非置換であるか又は−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル若しくは−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルによって独立して一若しくは二置換されており、ここで形成された５〜８員環中、及びアルキル又はシクロアルキル中の水素原子のいくつか又は全てはフッ素原子によって置き換えられていてもよく、
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８及びＲ９は同一又は異なり、そしてそれぞれ独立して水素原子、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、−ＳＯ２ＣＨ３、−ＳＯ２ＣＦ３、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−（ＣＯ）−Ｎ（Ｒ２１）−Ｒ２２、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ２１、ハロゲン、−ＳＦ５、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２１、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｎ（Ｒ２１）−Ｒ２２、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｎ（Ｒ２１）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−（Ｃ０−Ｃ６）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−Ｓｉ［−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル］３、−（Ｃ０−Ｃ６）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキレン−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ６）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ６）−アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１４）−アリール又は−（Ｃ４−Ｃ１５）−Ｈｅｔであり、
ここでアルキル、アルキレン及びシクロアルキルはそれぞれ非置換であるか又は−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−（Ｃ６−Ｃ１４）−アリール、ここでアリールは非置換であるか若しくはハロゲン、−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル若しくは−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルによって独立して一、二、三、四若しくは五置換されており、
−（Ｃ４−Ｃ１５）−Ｈｅｔ、ここでＨｅｔは非置換であるか若しくはハロゲン、−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル若しくは−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルによって独立して一、二、三、四若しくは五置換されており、若しくは
−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルによって独立して一、二若しくは三置換されており、
ここでアルキル、アルキレン又はシクロアルキル中の水素原子のいくつか又は全てはフッ素原子によって置き換えられていてもよく、
但し、少なくとも１つのＲ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８又はＲ９は水素原子ではなく、又は
Ｒ５及びＲ６、Ｒ６及びＲ７、Ｒ７及びＲ８、又はＲ８及びＲ９は、それらがそれぞれ結合している環原子と共に、２,３−ジヒドロベンゾ［１,４］ジオキシン；３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１,４］オキサジン；１,２,３,４−テトラヒドロキノキサリン；ベンゾ［１,３］ジオキソール；３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１,４］チアジン及び２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１,４］ジアゼピンの群から選ばれる５〜８員環を形成し、
ここで環は非置換であるか又は−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル若しくは−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルによって独立して一若しくは二置換されており、ここで形成された５〜８員環中、及びアルキル又はシクロアルキル中の水素原子のいくつか又は全てはフッ素原子によって置き換えられていてもよく、
Ｒ２１及びＲ２２はそれぞれ独立して水素原子、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１４）−アリール、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−（Ｃ４−Ｃ１５）−Ｈｅｔ、−ＳＯ２ＣＨ３又は−ＳＯ２ＣＦ３であり、
ここでアルキル、アルキレン又はシクロアルキル中の水素原子のいくつか又は全てはフッ素原子によって置き換えられていてもよく、又は
“Ｎ（Ｒ２１）−Ｒ２２”及び“Ｎ（Ｒ２１）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２”断片中のＲ２１及びＲ２２は、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、アゼピニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピロリジン−２,５−ジオニル、ピペリジン−２,６−ジオニル、ピペラジン−２,６−ジオニル、モルホリン−３,５−ジオニル、ピロリジン−２−オニル、ピペリジン−２−オニル、ピペラジン−２−オニル及びモルホリン−３−オニルの群から選ばれる５〜８員環を表し、ここで環は非置換であるか又は−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル若しくは−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルによって独立して一若しくは二置換されており、ここで形成された５〜８員環中、及びアルキル又はシクロアルキル中の水素原子のいくつか又は全てはフッ素によって置き換えられていてもよい、
請求項１又は２に記載の式Ｉの化合物。
【請求項４】
ＸはＣ−Ｒ１又はＮであり、
Ａ−は有機又は無機酸のアニオンであり、
Ｑ１は水素原子、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１１、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）−Ｒ１２、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル又は−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルであり、ここでアルキル及びシクロアルキルはそれぞれ非置換であるか又は−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル若しくは−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルによって独立して一、二若しくは三置換されており、ここでアルキル又はシクロアルキル中の水素原子のいくつか又は全てはフッ素によって置き換えられていてもよく、
Ｑ２及びＱ３は同一又は異なり、そしてそれぞれ独立して水素原子、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル又は−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルであり、ここでアルキル又はシクロアルキル中の水素原子のいくつか又は全てはフッ素によって置き換えられていてもよく、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は同一又は異なり、そしてそれぞれ独立して水素原子、−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）−Ｒ１２、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１１、−ＣＦ３、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｎ（Ｒ１１）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１２、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｎ（Ｒ
１１）−Ｒ１２、塩素、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１４）−アリール又は−（Ｃ４−Ｃ１５）−Ｈｅｔであり、ここでＨｅｔはアクリジニル、アゼピニル、アゼチジニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、カルバゾリル、４ａＨ−カルバゾリル、カルボリニル、キナゾリニル、キノリニル、４Ｈ−キノリジニル、キノキサリニル、キヌクリジニル、クロマニル、クロメニル、シンノリニル、デカヒドロキノリニル、ジベンゾフラニル、ジベンゾチオフェニル、ジヒドロフラン［２,３−ｂ］テトラヒドロフラニル、ジヒドロフラニル、ジオキソリル、ジオキサニル、２Ｈ, ６Ｈ−１,５,２−ジチアジニル、フラニル、フラザニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、１Ｈ−インダゾリル、インドリニル、インドリジニル、インドリル、３Ｈ−インドリル、イソベンゾフラニル、イソキノリニル、イソクロマニル、イソインダゾリル、イソインドリニル、イソインドリル、イソチアゾリジニル、２−イソチアゾリニル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、イソオキサゾリジニル、２−イソオキサゾリニル、モルホリニル、ナフチリジニル、オクタヒドロイソキノリニル、１,２,３−オキサジアゾリル、１,２,４−オキサジアゾリル、１,２,５−オキサジアゾリル、１,３,４−オキサジアゾリル、オキサゾリジニル、オキサゾリル、オキソチオラニル、フェナントリジニル、フェナントロリニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサチイニル、フェノキサジニル、フタラジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、プテリジニル、プリニル、ピラニル、ピラジニル、ピロアゾリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリドオキサゾリル、ピリドイミダゾリル、ピリドチアゾリル、ピリドチオフェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピロリニル、２Ｈ−ピロリル、ピロリル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロピリジニル、６Ｈ−１,２,５−チアジアジニル、１,２,３−チアジアゾリル、１,２,４−チアジアゾリル、１,２,５−チアジアゾリル、１,３,４−チアジアゾリル、チアントレニル、チアゾリジニル、チアゾリニル、チアゾリル、チエニル、チエノイミダゾリル、チエノオキサゾリル、チエノピロール、チエノピリジン, チエノチアゾリル、チエノチオフェニル、チオモルホリニル、トリアジニル、１,２,３−トリアゾリル、１,２,４−トリアゾリル、１,２,５−トリアゾリル、１,３,４−トリアゾリル及びキサンテニルの群から選ばれ、
ここでアルキレンは非置換であるか又は−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル若しくは−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルによって一置換されており、又はアルキレン中の水素原子のいくつか若しくはすべてはフッ素によって置き換えられており、
Ｒ１１及びＲ１２はそれぞれ独立して水素原子又は−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルであり、
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８及びＲ９は同一又は異なり、そしてそれぞれ独立して水素原子、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、塩素、臭素、−ＳＦ５、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｎ（Ｒ２１）−Ｒ２２、−（Ｃ４−Ｃ１５）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｎ（Ｒ２１）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２、−ＣＦ３
−（Ｃ０−Ｃ６）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−（Ｃ０−Ｃ６）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキレン−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル又は−（Ｃ０−Ｃ６）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ６）−アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１４）−アリールであり、
ここでアルキレンは非置換であるか又は−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルによって一置換されており、
但し、少なくとも１つのＲ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８又はＲ９は水素原子ではなく、
Ｒ５及びＲ６、Ｒ６及びＲ７、Ｒ７及びＲ８、又はＲ８及びＲ９は、それらがそれぞれ結合している環原子と共にモルホリン環を形成し、ここで環は非置換であるか又は−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルによって一置換されており、
Ｒ２１及びＲ２２はそれぞれ独立して水素原子又は−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルである、
請求項１〜３のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物。
【請求項５】
式Ｉの化合物は、
１−｛２−［３−アセチルアミノ−５−（ペンタフルオロスルファニル）フェニル］−２−オキソエチル｝−３−アミノ−６−エトキシ−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウムトリフルオロ酢酸塩、３−アミノ−１−［２−（３,５−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−ヒドロキシフェニル）−２−オキソエチル］−６−トリフルオロメチル−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］ピリジン−１−イウム、３−アミノ−１−［２−（３,５−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−ヒドロキシフェニル）−２−オキソエチル］−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］ピリジン−１−イウム、３−アミノ−１−［２−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−メトキシ−５−モルホリン−４−イルフェニル）−２−オキソエチル］−６−トリフルオロメチル−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］ピリジン−１−イウム、３−アミノ−１−［２−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−メトキシ−５−モルホリン−４−イルフェニル）−２−オキソエチル］−５−メチル−７−トリフルオロメチル−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］ピリジン−１−イウム、３−アミノ−５−クロロ−１−｛２−［３−メチルアミノ−５−（ペンタフルオロスルファニル）フェニル］−２−オキソエチル｝−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］ピリジン−１−イウム、３−アミノ−７−エトキシ−６−エトキシカルボニル−１−｛２−［３−メチルアミノ−５−（ペンタフルオロスルファニル）フェニル］−２−オキソエチル｝−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］ピリジン−１−イウム、３−アミノ−１−［２−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−メトキシ−５−モルホリン−４−イルフェニル）−２−オキソエチル］−７−エトキシ−６−エトキシカルボニル−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］ピリジン−１−イウム、３−アミノ−１−［２−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−メトキシ−５−モルホリン−４−イルフェニル）−２−オキソエチル］−７−エトキシ−６−メチルカルバモイル−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］ピリジン−１−イウム、３−アミノ−６−クロロ−１−［２−（３,５−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−ヒドロキシフェニル）−２−オキソエチル］−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム、３−アミノ−１−［２−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−メトキシ−５−モルホリン−４−イルフェニル）−２−オキソエチル］−６−エトキシ−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム、３−アミノ−１−［２−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−メトキシ−５−モルホリン−４−イルフェニル）−２−オキソエチル］−６−イソプロポキシ−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム、３−アミノ−１−［２−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−メトキシ−５−モルホリン−４−イルフェニル）−２−オキソエチル］−６−メトキシ−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム、３−アミノ−６−エトキシ−１−［２−（４−メトキシ−３−モルホリン−４−イル−５−トリフルオロメチルフェニル）−２−オキソエチル］−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム、１−｛２−［３−アセチルアミノ−５−（ペンタフルオロスルファニル）フェニル］−２−オキソエチル｝−３−アミノ−６−エトキシ−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム、３−アミノ−１−［２−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−メトキシ−５−モルホリン−４−イルフェニル）−２−オキソエチル］−６−シクロペンチルオキシ−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム、３−アミノ−１−［２−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−メトキシ−５−モルホリン−４−イルフェニル）−２−オキソエチル］−６−シクロブチルオキシ−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム、３−アミノ−１−［２−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−メトキシ−５−モルホリン−４−イルフェニル）−２−オキソエチル］−６−フェノキシ−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム、３−アミノ−６−ベンジルオキシ−１−［２−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−メトキシ−５−モルホリン−４−イルフェニル）−２−オキソエチル］−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム、３−アミノ−１−［２−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−メトキシ−５−モルホリン−４−イルフェニル）−２−オキソエチル］−６−（１−エチルプロポキシ）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム、３−アミノ−１−［２−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−メトキシ−５−モルホリン−４−イルフェニル）−２−オキソエチル］−６−シクロヘキシルオキシ−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム、３−アミノ−１−［２−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−メトキシ−５−モルホリン−４−イル−フェニル）−２−オキソエチル］−６−（２,２,２−トリフルオロエトキシ）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム、３−アミノ−１−［２−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−メトキシ−５−モルホリン−４−イルフェニル）−２−オキソエチル］−６−シクロプロピルメトキシ−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム、３−アミノ−１−［２−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−メトキシ−５−モルホリン−４−イルフェニル）−２−オキソエチル］−６−エトキシ−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム、３−アミノ−６−（１−エチルプロポキシ）−１−｛２−［３−メチルアミノ−５−（ペンタフルオロスルファニル）フェニル］−２−オキソエチル｝−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム、３−アミノ−６−（１−エチルプロポキシ）−１−｛２−［３−メトキシ−５−（ペンタフルオロスルファニル）フェニル］−２−オキソエチル｝−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム、３−アミノ−１−［２−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−エトキシメチルフェニル）−２−オキソエチル］−６−（１−エチルプロポキシ）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム、３−アミノ−１−［２−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−シクロプロピルメトキシメチルフェニル）−２−オキソエチル］−６−（１−エチルプロポキシ）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム、３−アミノ−１−［２−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４,５−ジエトキシフェニル）−２−オキソエチル］−６−（１−エチルプロポキシ）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム、３−アミノ−１−［２−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４,５−ビスシクロプロピルメトキシフェニル）−２−オキソエチル］−６−（１−エチルプロポキシ）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム、３−アミノ−１−［２−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−プロポキシメチルフェニル）−２−オキソエチル］−６−（１−エチルプロポキシ）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム、３−アミノ−１−［２−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−エトキシフェニル）−２−オキソエチル］−６−（１−エチルプロポキシ）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム、３−アミノ−６−（１−エチルプロポキシ）−１−［２−（３−メトキシ−５−トリフルオロメチルフェニル）−２−オキソエチル］−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム、３−アミノ−１−［２−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メトキシフェニル）−２−オキソエチル］−６−（１−エチルプロポキシ）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム、３−アミノ−１−［２−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−シクロプロピルメトキシフェニル）−２−オキソエチル］−６−（１−エチルプロポキシ）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム、３−アミノ−１−［２−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−シクロブチルメトキシフェニル）−２−オキソエチル］−６−（１−エチルプロポキシ）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム、３−アミノ−１−［２−（３−ベンジルオキシメチル−５−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−２−オキソエチル］−６−（１−エチルプロポキシ）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム、３−アミノ−１−［２−（３−シクロヘキシルメトキシ−４,５−ジメトキシフェニル）−２−オキソエチル］−６−（１−エチルプロポキシ）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム、３−アミノ−６−ブトキシ−１−［２−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メトキシメチルフェニル）−２−オキソエチル］−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム、３−アミノ−１−［２−（３−クロロ−５−メトキシフェニル）−２−オキソエチル］−６−（１−エチルプロポキシ）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム、３−アミノ−１−［２−（８−ｔｅｒｔ−ブチル−４−メチル−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１,４］オキサジン−６−イル）−２−オキソエチル］−６−（１−エチルプロポキシ）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム、３−アミノ−１−［２−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−メトキシ−５−モルホリン−４−イルフェニル）−２−オキソエチル］−６−ジエチルアミノ−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム、３−アミノ−１−［２−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−メトキシ−５−モルホリン−４−イルフェニル）−２−オキソエチル］−６−ピペリジン−１−イル−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム、３−アミノ−１−［２−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−メトキシ−５−モルホリン−４−イルフェニル）−２−オキソエチル］−６−エトキシ−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］ピリジン−１−イウム、３−アミノ−１−［２−（３−シクロヘキシルメトキシ−５−エトキシフェニル）−２−オキソエチル］−６−（１−エチルプロポキシ）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム、３−アミノ−１−［２−（３−ブロモ−５−メトキシフェニル）−２−オキソエチル］−６−（１−エチルプロポキシ）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム、３−アミノ−６−（１−エチルプロポキシ）−１−［２−（３−イソプロピル−５−メトキシフェニル）−２−オキソエチル］−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム、３−アミノ−１−［２−（３−シクロヘキシルメトキシ−５−メトキシフェニル）−２−オキソエチル］−６−（１−エチルプロポキシ）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム、３−アミノ−１−｛２−［３−（３,３−ジメチルブトキシ）−５−エトキシフェニル］−２−オキソエチル｝−６−（１−エチルプロポキシ）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム、３−アミノ−１−［２−（８−ｔｅｒｔ−ブチル−４−メチル−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１,４］オキサジン−６−イル）−２−オキソエチル］−６−エトキシ−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］ピリジン−１−イウム、３−アミノ−６−ジエチルアミノ−１−｛２−［３−メトキシ−５−（ペンタフルオロスルファニル）フェニル］−２−オキソエチル｝−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム、３−アミノ−１−［２−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−メトキシ−５−モルホリン−４−イルフェニル）−２−オキソエチル］−６−モルホリン−４−イル−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム、３−アミノ−１−［２−（５−ブロモ−２,３−ジメトキシフェニル）−２−オキソエチル］−６−（１−エチルプロポキシ）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム、３−アミノ−１−［２−（３−クロロ−４,５−ジメトキシフェニル）−２−オキソエチル］−６−（１−エチルプロ
ポキシ）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム、３−アミノ−１−｛２−［３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２−メトキシエトキシ）フェニル］−２−オキソエチル｝−６−（１−エチルプロポキシ）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム、３−アミノ−１−［２−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メトキシフェニル）−２−オキソエチル］−６−（２−メトキシエトキシ）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム、３−アミノ−１−［２−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メトキシメチルフェニル）−２−オキソエチル］−６−（２−メトキシ−エトキシ）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム、３−アミノ−１−［２−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−メトキシ−５−モルホリン−４−イル−フェニル）−２−オキソエチル］−６−クロロ−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム、３−アミノ−６−（１−エチルプロポキシ）−１−｛２−［３−モルホリン−４−イル−５−（ペンタフルオロスルファニル）フェニル］−２−オキソエチル｝−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム、３−アミノ−６−エチル−１−｛２−［３−メトキシ−５−（ペンタフルオロスルファニル）フェニル］−２−オキソエチル｝−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム、３−アミノ−１−［２−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−メトキシ−５−モルホリン−４−イルフェニル）−２−オキソエチル］−６−エチル−［１,２,４］トリアゾロ［
４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム、３−アミノ−６−クロロ−７−ジエチルカルバモイル−１−｛２−［３−メトキシ−５−（ペンタフルオロスルファニル）フェニル］−２−オキソエチル｝−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム又は３−アミノ−１−［２−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−メトキシ−５−モルホリン−４−イルフェニル）−２−オキソエチル］−６−クロロ−７−ジエチルカルバモイル−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム
の群から選ばれる、請求項１〜４のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物。
【請求項６】
薬学的に適したそして生理学的に適合しうる担体、添加剤、及び／又は他の活性成分及び賦形剤と一緒の、有効含量の請求項１〜５のいずれか１項に記載の式Ｉの少なくとも１つの化合物を特徴とする薬剤。
【請求項７】
血栓症、塞栓症、凝固能亢進、線維化又は炎症性障害に関連するそのような障害の全てを予防、第二次予防及び治療する薬剤を製造するための請求項１〜５のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物の使用。
【請求項８】
心筋梗塞、狭心症及び他のタイプの急性冠動脈症候群、卒中、末梢血管障害、深部静脈血栓症、肺塞栓症、心不整脈によって惹き起きされる塞栓性若しくは血栓性イベント、血管再生及び血管形成術、及びステント移植及びバイパス手術のような類似の手技後の再狭窄のような心臓血管イベント、又は膝及び股関節手術若しくは透析患者及び留置カテーテルを有する患者のためなどの血液の異種表面との接触につながる手技のような外科的手技後の血栓症の危険性の低下、又は播種性血管内凝固症候群、敗血症及び炎症と関連する他の血管内イベント、アテローム性動脈硬化症、糖尿病及び代謝症候群及びそれらの続発症、腫瘍増殖及び腫瘍転移、関節リウマチ及び関節症のような炎症性及び変性性の関節障害、フィブリン沈着のような止血系の障害、慢性閉塞性肺疾患のような肺における線維化、成人呼吸促進症候群、又は眼科手術後の眼中のフィブリン沈着、又は瘢痕の、予防及び／又は治療に適用される請求項７に記載の使用。
【請求項９】
請求項１〜５のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物の製造方法であって
ａ）溶媒中、塩基を添加して又は添加することなく、式ＩＩ
【化２】
（式中、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｑ２及びＱ３は、それぞれ式Ｉにおいて定義された通りであり、そしてＷはクロリド、ブロミド、メシラート又はトシラートである）の化合物を式ＩＩＩ
【化３】
（式中、Ｘ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＱ１は、それぞれ式Ｉにおいて定義された通りである）の化合物と反応させて式Ｉの化合物を得るか、又は
ｂ）方法ａ）によって製造された式Ｉの化合物を遊離形態で単離するか、又は生理学的に適合しない塩からそれを遊離させるか、又は酸性若しくは塩基性基が存在する場合、それを生理学的に適合しうる塩に変換するか、又は
ｃ）方法ａ）によって製造された式Ｉの化合物、又はその化学構造のために、エナンチオマー若しくはジアステレオマー形態で生じた式Ｉの適切な前駆体を、鏡像異性的に純粋な酸若しくは塩基との塩形成、キラル固定相におけるクロマトグラフィ又はアミノ酸のようなキラル鏡像異性的に純粋な化合物による誘導体化、このようにして得られたジアステレオマーの分離、及びキラル補助基の脱離によって、純粋なエナンチオマー又はジアステレオマーに分離する、
ことを含む、上記製造方法。
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
〔式中、
ＸはＣ−Ｒ１又はＮであり、
Ａ−は有機又は無機酸のアニオンであり、
Ｑ１は水素原子、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１１、（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）−Ｒ１２、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル又は−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルであり、ここでアルキル及びシクロアルキルはそれぞれ非置換であるか又は−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル若しくは−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルによって独立して一、二若しくは三置換されており、ここでアルキル又はシクロアルキル中の水素原子のいくつか又は全てはフッ素によって置き換えられていてもよく、
Ｑ２及びＱ３は同一又は異なり、そしてそれぞれ独立して水素原子、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル又は−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルであり、ここでアルキル又はシクロアルキル中の水素原子のいくつか又は全てはフッ素によって置き換えられていてもよく、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は同一又は異なり、そしてそれぞれ独立して水素原子、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）−Ｒ１２、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１１、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｎ（Ｒ１１）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１２、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｎ（Ｒ１１）−Ｒ１２、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｎ（Ｒ１１）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、ハロゲン、ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２ＣＨ３、−ＳＯ２ＣＦ３、−ＳＦ５、−Ｓｉ［−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル］３、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１４）−アリール、ここでアリールは非置換であるか若しくは−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、ＯＨ、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル若しくは−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルによって独立して一、二若しくは三置換されており、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキレン−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、−（Ｃ４−Ｃ１５）−Ｈｅｔ、ここでＨｅｔは非置換であるか若しくは−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル若しくは−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルによって独立して一、二若しくは三置換されており、又は−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルであり、ここでアルキル、アルキレン及びシクロアルキルはそれぞれ非置換であるか又は−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−（Ｃ６−Ｃ１４）−アリール、ここでアリールは非置換であるか若しくはハロゲン、−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル若しくは−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルによって独立して一、二、三、四若しくは五置換されており、−（Ｃ４−Ｃ１５）−Ｈｅｔ、ここでＨｅｔは非置換であるか若しくはハロゲン、−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル若しくは−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルによって独立して一、二、三、四若しくは五置換されており、若しくは
−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルによって独立して一、二若しくは三置換されており、
ここでアルキル、アルキレン又はシクロアルキル中の水素原子のいくつか又は全てはフッ素原子によって置き換えられていてもよく、又は
Ｒ１及びＲ２、Ｒ２及びＲ３、又はＲ３及びＲ４は、それらがそれぞれ結合している環原子と共に５〜８員環を形成し、ここで環は炭素原子のみからなるか又はそれらの原子の１、２若しくは３個は窒素、酸素若しくは硫黄原子によって置き換えられており、ここで環は非置換であるか又は−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル若しくは−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルによって独立して一若しくは二置換されており、ここで形成された５〜８員環中、及びアルキル又はシクロアルキル中の水素原子のいくつか又は全てはフッ素原子によって置き換えられていてもよく、
Ｒ１１及びＲ１２（Ｑ１にも適用すべき！）はそれぞれ独立して水素原子、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１４）−アリール、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−（Ｃ４−Ｃ１５）−Ｈｅｔ、−ＳＯ２ＣＨ３又は−ＳＯ２ＣＦ３であり、
ここでアルキル、アルキレン又はシクロアルキル中の水素原子のいくつか又は全てはフッ素原子によって置き換えられていてもよく、又は
“Ｎ（Ｒ１１）−Ｒ１２”及び“Ｎ（Ｒ１１）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２”断片中のＲ１１及びＲ１２は、窒素原子“Ｎ”又は“Ｎ−Ｃ（Ｏ）”基と共に、Ｎ、Ｏ及びＳの群からの最大で２個のさらなるヘテロ原子を含み得る環式アミン、イミド又はラクタムを形成するよう形成される５〜８員環を表しており、ここで環は非置換であるか又は−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル若しくは−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルによって独立して一若しくは二置換されており、ここで形成された５〜８員環中、及びアルキル又はシクロアルキル中の水素原子のいくつか又は全てはフッ素原子によって置き換えられていてもよく、
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８及びＲ９は同一又は異なり、そしてそれぞれ独立して水素原子、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−（ＣＯ）−Ｎ（Ｒ２１）−Ｒ２２、−ＳＯ２ＣＨ３、−ＳＯ２ＣＦ３、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ２１、ハロゲン、−ＳＦ５、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２１、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｎ（Ｒ２１）−Ｒ２２、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｎ（Ｒ２１）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−Ｓｉ［−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル］３、−（Ｃ０−Ｃ６）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−（Ｃ４−Ｃ１５）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０−Ｃ６）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキレン−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル又は−（Ｃ０−Ｃ６）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ６）−アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１４）−アリールであり、
ここでアルキル、アルキレン及びシクロアルキルはそれぞれ非置換であるか又は−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−（Ｃ６−Ｃ１４）−アリール、ここでアリールは非置換であるか若しくはハロゲン、−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル若しくは−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルによって独立して一、二、三、四若しくは五置換されており、
−（Ｃ４−Ｃ１５）−Ｈｅｔ、ここでＨｅｔは非置換であるか若しくはハロゲン、−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル若しくは−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルによって独立して一、二、三、四若しくは五置換されており、若しくは
−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルによって独立して一、二若しくは三置換されており、
ここでアルキル、アルキレン又はシクロアルキル中の水素原子のいくつか又は全てはフッ素原子によって置き換えられていてもよく、又は
Ｒ５及びＲ６、Ｒ６及びＲ７、Ｒ７及びＲ８、又はＲ８及びＲ９は、それらがそれぞれ結合している環原子と共に５〜８員環を形成し、ここで環は炭素原子のみからなるか又はそれらの原子の１、２若しくは３個は窒素、酸素若しくは硫黄原子によって置き換えられており、ここで環は非置換であるか又は−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル若しくは−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルによって独立して一若しくは二置換されており、ここで形成された５〜８員環中、及びアルキル又はシクロアルキル中の水素原子のいくつか又は全てはフッ素原子によって置き換えられていてもよく、
Ｒ２１及びＲ２２はそれぞれ独立して水素原子、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１４）−アリール、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−（Ｃ４−Ｃ１５）−Ｈｅｔ、−ＳＯ２ＣＨ３又は−ＳＯ２ＣＦ３であり、ここでアルキル、アルキレン又はシクロアルキル中の水素原子のいくつか又は全てはフッ素原子によって置き換えられていてもよく、又は
“Ｎ（Ｒ２１）−Ｒ２２”及び“Ｎ（Ｒ２１）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２”断片中のＲ２１及びＲ２２は、窒素原子“Ｎ”又は“Ｎ−Ｃ（Ｏ）”基と共に、Ｎ、Ｏ及びＳの群からの最大で２個のさらなるヘテロ原子を含み得る環式アミン、イミド又はラクタムを形成するよう形成される５〜８員環を表しており、ここで環は非置換であるか又は−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル若しくは−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルによって独立して一若しくは二置換されており、ここで形成された５〜８員環中、及びアルキル又はシクロアルキル中の水素原子のいくつか又は全てはフッ素によって置換されていてもよい〕
の化合物及び／又は式Ｉの化合物の任意の立体異性形態又は互変異性形態及び／又はそれらの形態の任意の比率の混合物、及び／又は式Ｉの化合物の生理学的に適合しうる塩。
【請求項２】
ＸはＣ−Ｒ１又はＮであり、
Ａ−は有機又は無機酸のアニオンであり、
Ｑ１は水素原子、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１１、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）−Ｒ１２、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル又は−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルであり、ここでアルキル及びシクロアルキルはそれぞれ非置換であるか又は−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル若しくは−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルによって独立して一、二若しくは三置換されており、ここでアルキル又はシクロアルキル中の水素原子のいくつか又は全てはフッ素によって置き換えられていてもよく、
Ｑ２及びＱ３は同一又は異なり、そしてそれぞれ独立して水素原子、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル又は−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルであり、ここでアルキル又はシクロアルキル中の水素原子のいくつか又は全てはフッ素によって置き換えられていてもよく、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４ は同一又は異なり、そしてそれぞれ独立して水素原子、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−
Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）−Ｒ１２、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｎ（Ｒ１１）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１２、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１１、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｎ（Ｒ１１）−Ｒ１２、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｎ（Ｒ１１）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、ハロゲン、ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２ＣＨ３、−ＳＯ２ＣＦ３、−ＳＦ５、−Ｓｉ［−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル］３、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１４）−アリール、ここでアリールは非置換であるか若しくは−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、ＯＨ、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル若しくは−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルによって独立して一、二若しくは三置換されており、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキレン−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、−（Ｃ４−Ｃ１５）−Ｈｅｔ、
ここでＨｅｔは非置換であるか若しくは−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル若しくは−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルによって独立して一、二若しくは三置換されており、又は−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルであり、
ここでアルキル、アルキレン及びシクロアルキルはそれぞれ非置換であるか又は−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−（Ｃ６−Ｃ１４）−アリール、ここでアリールは非置換であるか若しくはハロゲン、−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル若しくは−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルによって独立して一、二、三、四若しくは五置換されており、
−（Ｃ４−Ｃ１５）−Ｈｅｔ、ここでＨｅｔは非置換であるか若しくはハロゲン、−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル若しくは−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルによって独立して一、二、三、四若しくは五置換されており、若しくは−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルによって独立して一、二若しくは三置換されており、
ここでアルキル、アルキレン又はシクロアルキル中の水素原子のいくつか又は全てはフッ素原子によって置き換えられていてもよく、
但し、少なくとも１つのＲ１、Ｒ２、Ｒ３又はＲ４は水素原子ではなく、又は
Ｒ１及びＲ２、Ｒ２及びＲ３、又はＲ３及びＲ４は、それらがそれぞれ結合している環原子と共に５〜８員環を形成し、ここで環は炭素原子のみからなるか又はそれらの原子の１、２若しくは３個は窒素、酸素若しくは硫黄原子によって置き換えられており、ここで環は非置換であるか又は−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル若しくは−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルによって独立して一若しくは二置換されており、ここで形成された５〜８員環中、及びアルキル又はシクロアルキル中の水素原子のいくつか又は全てはフッ素原子によって置き換えられていてもよく、
Ｒ１１及びＲ１２はそれぞれ独立して水素原子、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１４）−アリール、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−（Ｃ４−Ｃ１５）−Ｈｅｔ、−ＳＯ２ＣＨ３又は−ＳＯ２ＣＦ３であり、
ここでアルキル、アルキレン又はシクロアルキル中の水素原子のいくつか又は全てはフッ素原子によって置き換えられていてもよく、又は
“Ｎ（Ｒ１１）−Ｒ１２”及び“Ｎ（Ｒ１１）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２”断片中のＲ１１及びＲ１２は、窒素原子“Ｎ”又は“Ｎ−（ＣＯ）”基と共に、Ｎ、Ｏ及びＳの群からの最大で２個のさらなるヘテロ原子を含み得る環式アミン、イミド又はラクタムを形成するよう形成される５〜８員環を表し、ここで環は非置換であるか又は−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル若し
くは−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルによって独立して一若しくは二置換されており、ここで形成された５〜８員環中、及びアルキル又はシクロアルキル中の水素原子のいくつか又は全てはフッ素原子によって置き換えられていてもよく、
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８及びＲ９は同一又は異なり、そしてそれぞれ独立して水素原子、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−（ＣＯ）−Ｎ（Ｒ２１）−Ｒ２２、−ＳＯ２ＣＨ３、−ＳＯ２ＣＦ３、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ２１、ハロゲン、−ＳＦ５、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２１、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｎ（Ｒ２１）−Ｒ２２、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｎ（Ｒ２１）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−（Ｃ０−Ｃ６）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−Ｓｉ［−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル］３、−（Ｃ０−Ｃ６）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキレン−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ６）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ６）−アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１４）−アリール又は−（Ｃ４−Ｃ１５）−Ｈｅｔであり、
ここでアルキル、アルキレン及びシクロアルキルはそれぞれ非置換であるか又は−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−（Ｃ６−Ｃ１４）−アリール、ここでアリールは非置換であるか若しくはハロゲン、−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル若しくは−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルによって独立して一、二、三、四若しくは五置換されており、
−（Ｃ４−Ｃ１５）−Ｈｅｔ、ここでＨｅｔは非置換であるか若しくはハロゲン、−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル若しくは−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルによって独立して一、二、三、四若しくは五置換されており、若しくは
−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルによって独立して一、二若しくは三置換されており、
ここでアルキル、アルキレン又はシクロアルキル中の水素原子のいくつか又は全てはフッ素原子によって置き換えられていてもよく、
但し、少なくとも１つのＲ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８又はＲ９は水素原子ではなく、又は
Ｒ５及びＲ６、Ｒ６及びＲ７、Ｒ７及びＲ８、又はＲ８及びＲ９は、それらがそれぞれ結合している環原子と共に５〜８員環を形成し、ここで環は炭素原子のみからなるか又はそれらの原子の１、２若しくは３個は窒素、酸素若しくは硫黄原子によって置き換えられており、ここで環は非置換であるか又は−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル若しくは−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルによって独立して一若しくは二置換されており、ここで形成された５〜８員環中、及びアルキル又はシクロアルキル中の水素原子のいくつか又は全てはフッ素原子によって置き換えられていてもよく、
Ｒ２１及びＲ２２はそれぞれ独立して水素原子、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１４）−アリール、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−（Ｃ４−Ｃ１５）−Ｈｅｔ、−ＳＯ２ＣＨ３又は−ＳＯ２ＣＦ３であり、
ここでアルキル、アルキレン又はシクロアルキル中の水素原子のいくつか又は全てはフッ素原子によって置き換えられていてもよく、又は
“Ｎ（Ｒ２１）−Ｒ２２”及び“Ｎ（Ｒ２１）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２”断片中のＲ２１及びＲ２２は、窒素原子“Ｎ”又は“Ｎ−Ｃ（Ｏ）”基と共に、Ｎ、Ｏ及びＳの群からの最大で２個のさらなるヘテロ原子を含み得る環式アミン、イミド又はラクタムを形成するよう形成される５〜８員環を表しており、ここで環は非置換であるか又は−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル若しくは−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルによって独立して一若しくは二置換されており、ここで形成された５〜８員環中、及びアルキル又はシクロアルキル中の水素原子のいくつか又は全てはフッ素によって置き換えられていてもよい、
請求項１に記載の式Ｉの化合物。
【請求項３】
ＸはＣ−Ｒ１又はＮであり、
Ａ−は有機又は無機酸のアニオンであり、
Ｑ１は水素原子、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１１、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）−Ｒ１２、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル又は−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルであり、ここでアルキル及びシクロアルキルはそれぞれ非置換であるか又は−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル若しくは−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルによって独立して一、二若しくは三置換されており、ここでアルキル又はシクロアルキル中の水素原子のいくつか又は全てはフッ素によって置き換えられていてもよく、
Ｑ２及びＱ３は同一又は異なり、そしてそれぞれ独立して水素原子、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル又は−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルであり、ここでアルキル又はシクロアルキル中の水素原子のいくつか又は全てはフッ素によって置き換えられていてもよく、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は同一又は異なり、そしてそれぞれ独立して水素原子、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）−Ｒ１２、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１１、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｎ（Ｒ１１）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１２、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｎ（Ｒ１１）−Ｒ１２、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｎ（Ｒ１１）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２、ハロゲン、ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＳＯ２ＣＨ３、−Ｓｉ［−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル］３、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１４）−アリール、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキレン−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、−（Ｃ４−Ｃ１５）−Ｈｅｔ又は−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルであり、
ここでアルキル、アルキレン及びシクロアルキルはそれぞれ非置換であるか又は−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル若しくは−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルによって独立して一、二若しくは三置換されており、
ここでアルキル、アルキレン又はシクロアルキル中の水素原子のいくつか又は全てはフッ素原子によって置き換えられていてもよく、
但し、少なくとも１つのＲ１、Ｒ２、Ｒ３又はＲ４は水素原子ではなく、又は
Ｒ１及びＲ２、Ｒ２及びＲ３、又はＲ３及びＲ４は、それらがそれぞれ結合している環原子と共に２,３,５,６,７,８−ヘキサヒドロ−１,２,３ａ,４,５,８−ヘキサアザ−シクロペンタ［ｂ］ナフタレン；２,６,７,８−テトラヒドロ−３Ｈ−５−オキサ−１,２,３ａ,４,８−ペンタアザ−シクロペンタ［ｂ］ナフタレン；２,３,６,７−テトラヒドロ−５,８−ジオキサ−１,２,３ａ,４−テトラアザ−シクロペンタ［ｂ］ナフタレン；２,３,６,７−テトラヒドロ−５Ｈ−８−オキサ−１,２,３ａ,４,５−ペンタアザ−シクロペンタ［ｂ］ナフタレン；２,６,７,８−テトラヒドロ−３Ｈ−５−チア−１,２,３ａ,４,８−ペンタアザ−シクロペンタ［ｂ］ナフタレン；２,３,６,７,８,９−ヘキサヒドロ−１,２,３ａ,４,６,９−ヘキサアザシクロペンタ［ａ］ナフタレン；２,３−ジヒドロ−５,７−ジオキサ−１,２,３ａ,４−テトラアザ−ｓ−インダセン；２,６,７,８−テトラヒドロ−３Ｈ−シクロペンタ［ｅ］［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン；２,７,８,９−テトラヒドロ−３Ｈ−シクロペンタ［ｄ］［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン及び２,３,６ａ,９ａ−テトラヒドロ−［１,３］ジオキソロ［４,５−ｄ］［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジンの群から選ばれる環を形成し、ここで環は非置換であるか又は−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル若しくは−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルによって独立して一若しくは二置換されており、ここで形成された５〜８員環中、及びアルキル又はシクロアルキル中の水素原子のいくつか又は全てはフッ素原子によって置き換えられていてもよく、
Ｒ１１及びＲ１２はそれぞれ独立して水素原子、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１４）−アリール、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−（Ｃ４−Ｃ１５）−Ｈｅｔ、−ＳＯ２ＣＨ３又は−ＳＯ２ＣＦ３であり、
ここでアルキル、アルキレン又はシクロアルキル中の水素原子のいくつか又は全てはフッ素原子によって置き換えられていてもよく、又は
“Ｎ（Ｒ１１）−Ｒ１２”及び“Ｎ（Ｒ１１）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１２”断片中のＲ１１及びＲ１２は、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、アゼピニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピロリジン−２.５−ジオニル、ピペリジン−２,６−ジオニル、ピペラジン−２,６−ジオニル、モルホリン−３,５−ジオニル、ピロリジン−２−オニル、ピペリジン−２−オニル、ピペラジン−２−オニル及びモルホリン−３−オニルの群から選ばれる５〜８員環を表し、ここで環は非置換であるか又は−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル若しくは−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルによって独立して一若しくは二置換されており、ここで形成された５〜８員環中、及びアルキル又はシクロアルキル中の水素原子のいくつか又は全てはフッ素原子によって置き換えられていてもよく、
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８及びＲ９は同一又は異なり、そしてそれぞれ独立して水素原子、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、−ＳＯ２ＣＨ３、−ＳＯ２ＣＦ３、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−（ＣＯ）−Ｎ（Ｒ２１）−Ｒ２２、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ２１、ハロゲン、−ＳＦ５、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２１、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｎ（Ｒ２１）−Ｒ２２、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｎ（Ｒ２１）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−（Ｃ０−Ｃ６）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−Ｓｉ［−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル］３、−（Ｃ０−Ｃ６）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキレン−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ６）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ６）−アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１４）−アリール又は−（Ｃ４−Ｃ１５）−Ｈｅｔであり、
ここでアルキル、アルキレン及びシクロアルキルはそれぞれ非置換であるか又は−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−（Ｃ６−Ｃ１４）−アリール、ここでアリールは非置換であるか若しくはハロゲン、−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル若しくは−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルによって独立して一、二、三、四若しくは五置換されており、
−（Ｃ４−Ｃ１５）−Ｈｅｔ、ここでＨｅｔは非置換であるか若しくはハロゲン、−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル若しくは−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルによって独立して一、二、三、四若しくは五置換されており、若しくは
−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルによって独立して一、二若しくは三置換されており、
ここでアルキル、アルキレン又はシクロアルキル中の水素原子のいくつか又は全てはフッ素原子によって置き換えられていてもよく、
但し、少なくとも１つのＲ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８又はＲ９は水素原子ではなく、又は
Ｒ５及びＲ６、Ｒ６及びＲ７、Ｒ７及びＲ８、又はＲ８及びＲ９は、それらがそれぞれ結合している環原子と共に、２,３−ジヒドロベンゾ［１,４］ジオキシン；３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１,４］オキサジン；１,２,３,４−テトラヒドロキノキサリン；ベンゾ［１,３］ジオキソール；３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１,４］チアジン及び２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１,４］ジアゼピンの群から選ばれる５〜８員環を形成し、
ここで環は非置換であるか又は−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル若しくは−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルによって独立して一若しくは二置換されており、ここで形成された５〜８員環中、及びアルキル又はシクロアルキル中の水素原子のいくつか又は全てはフッ素原子によって置き換えられていてもよく、
Ｒ２１及びＲ２２はそれぞれ独立して水素原子、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１４）−アリール、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−（Ｃ４−Ｃ１５）−Ｈｅｔ、−ＳＯ２ＣＨ３又は−ＳＯ２ＣＦ３であり、
ここでアルキル、アルキレン又はシクロアルキル中の水素原子のいくつか又は全てはフッ素原子によって置き換えられていてもよく、又は
“Ｎ（Ｒ２１）−Ｒ２２”及び“Ｎ（Ｒ２１）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２”断片中のＲ２１及びＲ２２は、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、アゼピニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピロリジン−２,５−ジオニル、ピペリジン−２,６−ジオニル、ピペラジン−２,６−ジオニル、モルホリン−３,５−ジオニル、ピロリジン−２−オニル、ピペリジン−２−オニル、ピペラジン−２−オニル及びモルホリン−３−オニルの群から選ばれる５〜８員環を表し、ここで環は非置換であるか又は−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル若しくは−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルによって独立して一若しくは二置換されており、ここで形成された５〜８員環中、及びアルキル又はシクロアルキル中の水素原子のいくつか又は全てはフッ素によって置き換えられていてもよい、
請求項１又は２に記載の式Ｉの化合物。
【請求項４】
ＸはＣ−Ｒ１又はＮであり、
Ａ−は有機又は無機酸のアニオンであり、
Ｑ１は水素原子、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１１、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）−Ｒ１２、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１１、−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル又は−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルであり、ここでアルキル及びシクロアルキルはそれぞれ非置換であるか又は−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル若しくは−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルによって独立して一、二若しくは三置換されており、ここでアルキル又はシクロアルキル中の水素原子のいくつか又は全てはフッ素によって置き換えられていてもよく、
Ｑ２及びＱ３は同一又は異なり、そしてそれぞれ独立して水素原子、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル又は−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルであり、ここでアルキル又はシクロアルキル中の水素原子のいくつか又は全てはフッ素によって置き換えられていてもよく、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は同一又は異なり、そしてそれぞれ独立して水素原子、−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）−Ｒ１２、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１１、−ＣＦ３、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｎ（Ｒ１１）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１２、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｎ（Ｒ
１１）−Ｒ１２、塩素、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１４）−アリール又は−（Ｃ４−Ｃ１５）−Ｈｅｔであり、ここでＨｅｔはアクリジニル、アゼピニル、アゼチジニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、カルバゾリル、４ａＨ−カルバゾリル、カルボリニル、キナゾリニル、キノリニル、４Ｈ−キノリジニル、キノキサリニル、キヌクリジニル、クロマニル、クロメニル、シンノリニル、デカヒドロキノリニル、ジベンゾフラニル、ジベンゾチオフェニル、ジヒドロフラン［２,３−ｂ］テトラヒドロフラニル、ジヒドロフラニル、ジオキソリル、ジオキサニル、２Ｈ, ６Ｈ−１,５,２−ジチアジニル、フラニル、フラザニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、１Ｈ−インダゾリル、インドリニル、インドリジニル、インドリル、３Ｈ−インドリル、イソベンゾフラニル、イソキノリニル、イソクロマニル、イソインダゾリル、イソインドリニル、イソインドリル、イソチアゾリジニル、２−イソチアゾリニル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、イソオキサゾリジニル、２−イソオキサゾリニル、モルホリニル、ナフチリジニル、オクタヒドロイソキノリニル、１,２,３−オキサジアゾリル、１,２,４−オキサジアゾリル、１,２,５−オキサジアゾリル、１,３,４−オキサジアゾリル、オキサゾリジニル、オキサゾリル、オキソチオラニル、フェナントリジニル、フェナントロリニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサチイニル、フェノキサジニル、フタラジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、プテリジニル、プリニル、ピラニル、ピラジニル、ピロアゾリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリドオキサゾリル、ピリドイミダゾリル、ピリドチアゾリル、ピリドチオフェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピロリニル、２Ｈ−ピロリル、ピロリル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロピリジニル、６Ｈ−１,２,５−チアジアジニル、１,２,３−チアジアゾリル、１,２,４−チアジアゾリル、１,２,５−チアジアゾリル、１,３,４−チアジアゾリル、チアントレニル、チアゾリジニル、チアゾリニル、チアゾリル、チエニル、チエノイミダゾリル、チエノオキサゾリル、チエノピロール、チエノピリジン, チエノチアゾリル、チエノチオフェニル、チオモルホリニル、トリアジニル、１,２,３−トリアゾリル、１,２,４−トリアゾリル、１,２,５−トリアゾリル、１,３,４−トリアゾリル及びキサンテニルの群から選ばれ、
ここでアルキレンは非置換であるか又は−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル若しくは−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキルによって一置換されており、又はアルキレン中の水素原子のいくつか若しくはすべてはフッ素によって置き換えられており、
Ｒ１１及びＲ１２はそれぞれ独立して水素原子又は−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルであり、
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８及びＲ９は同一又は異なり、そしてそれぞれ独立して水素原子、−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、塩素、臭素、−ＳＦ５、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｎ（Ｒ２１）−Ｒ２２、−（Ｃ４−Ｃ１５）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０−Ｃ４）−アルキレン−Ｎ（Ｒ２１）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２２、−ＣＦ３
−（Ｃ０−Ｃ６）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、−（Ｃ０−Ｃ６）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキレン−（Ｃ３−Ｃ６）−シクロアルキル又は−（Ｃ０−Ｃ６）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ０−Ｃ６）−アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１４）−アリールであり、
ここでアルキレンは非置換であるか又は−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルによって一置換されており、
但し、少なくとも１つのＲ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８又はＲ９は水素原子ではなく、
Ｒ５及びＲ６、Ｒ６及びＲ７、Ｒ７及びＲ８、又はＲ８及びＲ９は、それらがそれぞれ結合している環原子と共にモルホリン環を形成し、ここで環は非置換であるか又は−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルによって一置換されており、
Ｒ２１及びＲ２２はそれぞれ独立して水素原子又は−（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルである、
請求項１〜３のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物。
【請求項５】
式Ｉの化合物は、
１−｛２−［３−アセチルアミノ−５−（ペンタフルオロスルファニル）フェニル］−２−オキソエチル｝−３−アミノ−６−エトキシ−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウムトリフルオロ酢酸塩、３−アミノ−１−［２−（３,５−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−ヒドロキシフェニル）−２−オキソエチル］−６−トリフルオロメチル−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］ピリジン−１−イウム、３−アミノ−１−［２−（３,５−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−ヒドロキシフェニル）−２−オキソエチル］−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］ピリジン−１−イウム、３−アミノ−１−［２−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−メトキシ−５−モルホリン−４−イルフェニル）−２−オキソエチル］−６−トリフルオロメチル−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］ピリジン−１−イウム、３−アミノ−１−［２−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−メトキシ−５−モルホリン−４−イルフェニル）−２−オキソエチル］−５−メチル−７−トリフルオロメチル−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］ピリジン−１−イウム、３−アミノ−５−クロロ−１−｛２−［３−メチルアミノ−５−（ペンタフルオロスルファニル）フェニル］−２−オキソエチル｝−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］ピリジン−１−イウム、３−アミノ−７−エトキシ−６−エトキシカルボニル−１−｛２−［３−メチルアミノ−５−（ペンタフルオロスルファニル）フェニル］−２−オキソエチル｝−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］ピリジン−１−イウム、３−アミノ−１−［２−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−メトキシ−５−モルホリン−４−イルフェニル）−２−オキソエチル］−７−エトキシ−６−エトキシカルボニル−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］ピリジン−１−イウム、３−アミノ−１−［２−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−メトキシ−５−モルホリン−４−イルフェニル）−２−オキソエチル］−７−エトキシ−６−メチルカルバモイル−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］ピリジン−１−イウム、３−アミノ−６−クロロ−１−［２−（３,５−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−ヒドロキシフェニル）−２−オキソエチル］−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム、３−アミノ−１−［２−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−メトキシ−５−モルホリン−４−イルフェニル）−２−オキソエチル］−６−エトキシ−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム、３−アミノ−１−［２−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−メトキシ−５−モルホリン−４−イルフェニル）−２−オキソエチル］−６−イソプロポキシ−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム、３−アミノ−１−［２−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−メトキシ−５−モルホリン−４−イルフェニル）−２−オキソエチル］−６−メトキシ−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム、３−アミノ−６−エトキシ−１−［２−（４−メトキシ−３−モルホリン−４−イル−５−トリフルオロメチルフェニル）−２−オキソエチル］−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム、１−｛２−［３−アセチルアミノ−５−（ペンタフルオロスルファニル）フェニル］−２−オキソエチル｝−３−アミノ−６−エトキシ−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム、３−アミノ−１−［２−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−メトキシ−５−モルホリン−４−イルフェニル）−２−オキソエチル］−６−シクロペンチルオキシ−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム、３−アミノ−１−［２−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−メトキシ−５−モルホリン−４−イルフェニル）−２−オキソエチル］−６−シクロブチルオキシ−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム、３−アミノ−１−［２−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−メトキシ−５−モルホリン−４−イルフェニル）−２−オキソエチル］−６−フェノキシ−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム、３−アミノ−６−ベンジルオキシ−１−［２−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−メトキシ−５−モルホリン−４−イルフェニル）−２−オキソエチル］−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム、３−アミノ−１−［２−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−メトキシ−５−モルホリン−４−イルフェニル）−２−オキソエチル］−６−（１−エチルプロポキシ）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム、３−アミノ−１−［２−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−メトキシ−５−モルホリン−４−イルフェニル）−２−オキソエチル］−６−シクロヘキシルオキシ−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム、３−アミノ−１−［２−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−メトキシ−５−モルホリン−４−イル−フェニル）−２−オキソエチル］−６−（２,２,２−トリフルオロエトキシ）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム、３−アミノ−１−［２−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−メトキシ−５−モルホリン−４−イルフェニル）−２−オキソエチル］−６−シクロプロピルメトキシ−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム、３−アミノ−１−［２−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−メトキシ−５−モルホリン−４−イルフェニル）−２−オキソエチル］−６−エトキシ−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム、３−アミノ−６−（１−エチルプロポキシ）−１−｛２−［３−メチルアミノ−５−（ペンタフルオロスルファニル）フェニル］−２−オキソエチル｝−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム、３−アミノ−６−（１−エチルプロポキシ）−１−｛２−［３−メトキシ−５−（ペンタフルオロスルファニル）フェニル］−２−オキソエチル｝−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム、３−アミノ−１−［２−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−エトキシメチルフェニル）−２−オキソエチル］−６−（１−エチルプロポキシ）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム、３−アミノ−１−［２−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−シクロプロピルメトキシメチルフェニル）−２−オキソエチル］−６−（１−エチルプロポキシ）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム、３−アミノ−１−［２−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４,５−ジエトキシフェニル）−２−オキソエチル］−６−（１−エチルプロポキシ）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム、３−アミノ−１−［２−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４,５−ビスシクロプロピルメトキシフェニル）−２−オキソエチル］−６−（１−エチルプロポキシ）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム、３−アミノ−１−［２−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−プロポキシメチルフェニル）−２−オキソエチル］−６−（１−エチルプロポキシ）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム、３−アミノ−１−［２−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−エトキシフェニル）−２−オキソエチル］−６−（１−エチルプロポキシ）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム、３−アミノ−６−（１−エチルプロポキシ）−１−［２−（３−メトキシ−５−トリフルオロメチルフェニル）−２−オキソエチル］−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム、３−アミノ−１−［２−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メトキシフェニル）−２−オキソエチル］−６−（１−エチルプロポキシ）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム、３−アミノ−１−［２−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−シクロプロピルメトキシフェニル）−２−オキソエチル］−６−（１−エチルプロポキシ）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム、３−アミノ−１−［２−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−シクロブチルメトキシフェニル）−２−オキソエチル］−６−（１−エチルプロポキシ）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム、３−アミノ−１−［２−（３−ベンジルオキシメチル−５−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−２−オキソエチル］−６−（１−エチルプロポキシ）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム、３−アミノ−１−［２−（３−シクロヘキシルメトキシ−４,５−ジメトキシフェニル）−２−オキソエチル］−６−（１−エチルプロポキシ）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム、３−アミノ−６−ブトキシ−１−［２−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メトキシメチルフェニル）−２−オキソエチル］−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム、３−アミノ−１−［２−（３−クロロ−５−メトキシフェニル）−２−オキソエチル］−６−（１−エチルプロポキシ）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム、３−アミノ−１−［２−（８−ｔｅｒｔ−ブチル−４−メチル−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１,４］オキサジン−６−イル）−２−オキソエチル］−６−（１−エチルプロポキシ）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム、３−アミノ−１−［２−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−メトキシ−５−モルホリン−４−イルフェニル）−２−オキソエチル］−６−ジエチルアミノ−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム、３−アミノ−１−［２−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−メトキシ−５−モルホリン−４−イルフェニル）−２−オキソエチル］−６−ピペリジン−１−イル−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム、３−アミノ−１−［２−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−メトキシ−５−モルホリン−４−イルフェニル）−２−オキソエチル］−６−エトキシ−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］ピリジン−１−イウム、３−アミノ−１−［２−（３−シクロヘキシルメトキシ−５−エトキシフェニル）−２−オキソエチル］−６−（１−エチルプロポキシ）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム、３−アミノ−１−［２−（３−ブロモ−５−メトキシフェニル）−２−オキソエチル］−６−（１−エチルプロポキシ）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム、３−アミノ−６−（１−エチルプロポキシ）−１−［２−（３−イソプロピル−５−メトキシフェニル）−２−オキソエチル］−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム、３−アミノ−１−［２−（３−シクロヘキシルメトキシ−５−メトキシフェニル）−２−オキソエチル］−６−（１−エチルプロポキシ）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム、３−アミノ−１−｛２−［３−（３,３−ジメチルブトキシ）−５−エトキシフェニル］−２−オキソエチル｝−６−（１−エチルプロポキシ）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム、３−アミノ−１−［２−（８−ｔｅｒｔ−ブチル−４−メチル−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１,４］オキサジン−６−イル）−２−オキソエチル］−６−エトキシ−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］ピリジン−１−イウム、３−アミノ−６−ジエチルアミノ−１−｛２−［３−メトキシ−５−（ペンタフルオロスルファニル）フェニル］−２−オキソエチル｝−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム、３−アミノ−１−［２−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−メトキシ−５−モルホリン−４−イルフェニル）−２−オキソエチル］−６−モルホリン−４−イル−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム、３−アミノ−１−［２−（５−ブロモ−２,３−ジメトキシフェニル）−２−オキソエチル］−６−（１−エチルプロポキシ）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム、３−アミノ−１−［２−（３−クロロ−４,５−ジメトキシフェニル）−２−オキソエチル］−６−（１−エチルプロ
ポキシ）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム、３−アミノ−１−｛２−［３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２−メトキシエトキシ）フェニル］−２−オキソエチル｝−６−（１−エチルプロポキシ）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム、３−アミノ−１−［２−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メトキシフェニル）−２−オキソエチル］−６−（２−メトキシエトキシ）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム、３−アミノ−１−［２−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メトキシメチルフェニル）−２−オキソエチル］−６−（２−メトキシ−エトキシ）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム、３−アミノ−１−［２−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−メトキシ−５−モルホリン−４−イル−フェニル）−２−オキソエチル］−６−クロロ−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム、３−アミノ−６−（１−エチルプロポキシ）−１−｛２−［３−モルホリン−４−イル−５−（ペンタフルオロスルファニル）フェニル］−２−オキソエチル｝−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム、３−アミノ−６−エチル−１−｛２−［３−メトキシ−５−（ペンタフルオロスルファニル）フェニル］−２−オキソエチル｝−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム、３−アミノ−１−［２−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−メトキシ−５−モルホリン−４−イルフェニル）−２−オキソエチル］−６−エチル−［１,２,４］トリアゾロ［
４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム、３−アミノ−６−クロロ−７−ジエチルカルバモイル−１−｛２−［３−メトキシ−５−（ペンタフルオロスルファニル）フェニル］−２−オキソエチル｝−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム又は３−アミノ−１−［２−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−メトキシ−５−モルホリン−４−イルフェニル）−２−オキソエチル］−６−クロロ−７−ジエチルカルバモイル−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ｂ］ピリダジン−１−イウム
の群から選ばれる、請求項１〜４のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物。
【請求項６】
薬学的に適したそして生理学的に適合しうる担体、添加剤、及び／又は他の活性成分及び賦形剤と一緒の、有効含量の請求項１〜５のいずれか１項に記載の式Ｉの少なくとも１つの化合物を特徴とする薬剤。
【請求項７】
血栓症、塞栓症、凝固能亢進、線維化又は炎症性障害に関連するそのような障害の全てを予防、第二次予防及び治療する薬剤を製造するための請求項１〜５のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物の使用。
【請求項８】
心筋梗塞、狭心症及び他のタイプの急性冠動脈症候群、卒中、末梢血管障害、深部静脈血栓症、肺塞栓症、心不整脈によって惹き起きされる塞栓性若しくは血栓性イベント、血管再生及び血管形成術、及びステント移植及びバイパス手術のような類似の手技後の再狭窄のような心臓血管イベント、又は膝及び股関節手術若しくは透析患者及び留置カテーテルを有する患者のためなどの血液の異種表面との接触につながる手技のような外科的手技後の血栓症の危険性の低下、又は播種性血管内凝固症候群、敗血症及び炎症と関連する他の血管内イベント、アテローム性動脈硬化症、糖尿病及び代謝症候群及びそれらの続発症、腫瘍増殖及び腫瘍転移、関節リウマチ及び関節症のような炎症性及び変性性の関節障害、フィブリン沈着のような止血系の障害、慢性閉塞性肺疾患のような肺における線維化、成人呼吸促進症候群、又は眼科手術後の眼中のフィブリン沈着、又は瘢痕の、予防及び／又は治療に適用される請求項７に記載の使用。
【請求項９】
請求項１〜５のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物の製造方法であって
ａ）溶媒中、塩基を添加して又は添加することなく、式ＩＩ
【化２】
（式中、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｑ２及びＱ３は、それぞれ式Ｉにおいて定義された通りであり、そしてＷはクロリド、ブロミド、メシラート又はトシラートである）の化合物を式ＩＩＩ
【化３】
（式中、Ｘ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＱ１は、それぞれ式Ｉにおいて定義された通りである）の化合物と反応させて式Ｉの化合物を得るか、又は
ｂ）方法ａ）によって製造された式Ｉの化合物を遊離形態で単離するか、又は生理学的に適合しない塩からそれを遊離させるか、又は酸性若しくは塩基性基が存在する場合、それを生理学的に適合しうる塩に変換するか、又は
ｃ）方法ａ）によって製造された式Ｉの化合物、又はその化学構造のために、エナンチオマー若しくはジアステレオマー形態で生じた式Ｉの適切な前駆体を、鏡像異性的に純粋な酸若しくは塩基との塩形成、キラル固定相におけるクロマトグラフィ又はアミノ酸のようなキラル鏡像異性的に純粋な化合物による誘導体化、このようにして得られたジアステレオマーの分離、及びキラル補助基の脱離によって、純粋なエナンチオマー又はジアステレオマーに分離する、
ことを含む、上記製造方法。
【公表番号】特表２０１１−５１１０１７（Ｐ２０１１−５１１０１７Ａ）
【公表日】平成２３年４月７日（２０１１．４．７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５４５３７９（Ｐ２０１０−５４５３７９）
【出願日】平成２１年１月２３日（２００９．１．２３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００９／０００４０７
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０９７９７１
【国際公開日】平成２１年８月１３日（２００９．８．１３）
【出願人】（３９９０５０９０９）サノフィ−アベンティス (225)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年４月７日（２０１１．４．７）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年１月２３日（２００９．１．２３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００９／０００４０７
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０９７９７１
【国際公開日】平成２１年８月１３日（２００９．８．１３）
【出願人】（３９９０５０９０９）サノフィ−アベンティス (225)
【Ｆターム（参考）】
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