説明

メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイションにより出願された特許

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式I:


(式中、X及びR1からは本明細書に定義する通りである。)の1−ヒドロキシナフチリジン化合物(例えば1−ヒドロキシナフチリジン−2(1H)−オン化合物)はHIVインテグラーゼ及び/又はHIV RNase Hの阻害剤であると同時にHIV複製の阻害剤である。これらの化合物はHIV感染の予防及び治療と、エイズの発症の予防、遅延及び治療に有用である。これらの化合物は化合物自体又は医薬的に許容可能な塩としてHIV感染及びエイズに対して利用される。これらの化合物とその塩は場合によりHIV抗ウイルス剤、免疫調節剤、抗生物質及びワクチン等の他の抗HIV剤と併用して医薬組成物の成分として利用することができる。
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本発明はオレキシン受容体のアンタゴニストであり、オレキシン受容体が関与する神経精神障害及び疾患の治療又は予防に有用な置換ジアゼパン化合物に関する。本発明はこれらの化合物を含有する医薬組成物と、オレキシン受容体が関与する前記疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。 (もっと読む)


本発明は、細胞増殖性疾患の治療にとって、MET活性と関連する疾患の治療にとって、また受容体チロシンキナーゼMETの阻害にとって、有用な5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン誘導体に関する。また本発明は、これらの化合物を含有してなる組成物、および哺乳動物において癌を治療するためにそれらを使用する方法に関する。
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本発明は、オレキシン受容体のアンタゴニストであり、オレキシン受容体が関与する神経性および精神性障害および疾患の治療または予防に有用な2−置換プロリンビス−アミド化合物を目的とする。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびに、オレキシン受容体が関与するこのような疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用を目的とする。 (もっと読む)


本発明は、オレキシン受容体のアンタゴニストであり且つオレキシン受容体が関与する神経および精神障害および疾患の治療または予防において有用な架橋ジアゼパン化合物に関する。本発明はまた、前記化合物を含む医薬組成物、並びに前記した化合物および組成物のオレキシン受容体が関与する前記疾患の予防または治療における使用に関する。 (もっと読む)


特定の新規N−アシル化スピロピペリジン誘導体は、ヒトグレリン受容体のリガンドであり、特にヒトグレリン受容体のアンタゴニスト/インバースアゴニストである。そのため、それらは、肥満、糖尿病、及びメタボリック症候群などのグレリン受容体の調節に反応する疾病及び障害の治療、抑制、又は予防に有用である。 (もっと読む)


本発明は、M1受容体ポジティブアロステリックモジュレーターであり、M1受容体が関与する疾患(例えば、アルツハイマー病、疼痛または睡眠障害)の治療において有用な一般式(I)
【化22】


を有するベンジル置換キノロン化合物に関する。本発明はまた、前記化合物を含む医薬組成物、並びに前記した化合物及び組成物のM1受容体が関与する疾患の治療における使用に関する。
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本発明は、細胞増殖性疾患を治療するため、MET活性に関連する疾患を治療するため、及び受容体チロシンキナーゼMETを阻害するために有用である、4−インドール−3−イル−N−フェニルピリミジン−2−アミン誘導体に関する。本発明はまた、これらの化合物を含んでなる組成物、及び哺乳類において癌を治療するためにそれらを使用する方法にも関連する。 (もっと読む)


本発明は、4つの公知の哺乳動物JAKキナーゼ(JAK1、JAK2、JAK3及びTYK2)及びPDK1を阻害する化合物を提供する。本発明はまた、このような阻害性化合物を含む組成物、及び骨髄増殖症候群又はがんの治療の必要な患者に対してこの化合物を投与することによって、JAK1、JAK2、JAK3 TYK2及びPDK1の活性を阻害する方法を提供する。 (もっと読む)


式(I)により表されるベンゾアゼピノン化合物又は該化合物の医薬的に許容可能な塩。医薬組成物は単独又は1種以上の他の治療活性化合物との併用剤としての有効量の本発明の化合物と、医薬的に許容可能な担体を含有する。ナトリウムチャネル活性に関連又は起因する症状(例えば急性疼痛、慢性疼痛、内臓痛、炎症性疼痛、神経因性疼痛、癲癇、過敏性腸症候群、尿失禁、掻痒症、痒み、アレルギー性皮膚炎、鬱病、不安症、多発性硬化症及び双極性障害)の治療方法は有効量の本発明の化合物を単独又は1種以上の他の治療活性化合物と併用投与することを含む。局部麻酔法は単独又は1種以上の他の治療活性化合物との併用剤としての有効量の本発明の化合物と、医薬的に許容可能な担体を投与することを含む。 (もっと読む)


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