本発明は、細胞増殖性疾患を治療するために、ＭＥＴ活性と関係する疾患を治療するために、また受容体チロシンキナーゼＭＥＴを阻害するために、有用なピリド［３，２−ｃ］ベンズアゾシノン化合物及び関連化合物に関する。本発明はまたこれらの化合物を含有してなる組成物、及び哺乳動物における癌の治療にこれらを用いる方法に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）


の置換ヒドロキシテトラヒドロピロロピラジノンおよび置換ヒドロキシテトラヒドロ−ピラゾロピラジノン化合物はＨＩＶインテグラーゼのインヒビターおよびＨＩＶ複製のインヒビターである。式（Ｉ）中のＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｘ、環ＡおよびＱは本文中に定義されている。化合物はＨＩＶ感染の予防および治療、ＡＩＤＳの予防、発症遅延および治療に有用である。化合物は化合物自体としてまたは医薬的に許容される塩の形態でＨＩＶ感染およびＡＩＤＳに対して使用される。化合物およびこれらの塩は、場合により他の抗ウイルス薬、免疫調節剤、抗生物質またはワクチンと組合せた医薬組成物の成分として使用できる。
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本発明は、週一回、隔週一回、月二回または月一回の投薬間隔を有する連続スケジュールに従ってカテプシンＫインヒビターまたは医薬的に許容されるその塩またはそれらの混合物を含む経口医薬組成物を用いて要治療哺乳動物の骨吸収を阻害する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、置換インドール、このような化合物を含む組成物及び治療方法に関する。本化合物はグルカゴン受容体アンタゴニストであり、従って、２型糖尿病及び関連状態の治療、予防又は発症の遅延に有用である。 （もっと読む）

化合物の製薬上許容される塩を含む式Ｉに示したフェニルもしくはヘテロ芳香族基で置換されたビフェニル基を有する化合物はＣＥＴＰ阻害薬であり、ＨＤＬ−コレステロールを上昇させ、ＬＤＬ−コレステロールを低下させ、アテローム性動脈硬化を治療もしくは予防する上で有用である。

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特定の新規Ｎ−アシル化スピロピペリジン誘導体は、ヒトメラノコルチン受容体のリガンドであり、特にヒトメラノコルチン−４受容体（ＭＣ−４Ｒ）の選択的リガンドである。したがって、これらは肥満、糖尿病、ニコチン中毒、アルコール中毒、勃起不全を含む性機能障害、及び女性の性機能障害などの、ＭＣ−４Ｒの調節に応答する疾患及び障害を、治療、制御又は予防するのに有用である。 （もっと読む）

構造式Ｉのトリアゾール誘導体は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ−１の選択的阻害剤である。当該化合物は、糖尿病、例えばインスリン非依存性２型糖尿病（ＮＩＤＤＭ）、高血糖症、肥満、インスリン抵抗性、脂質障害、高脂血症、高血圧、メタボリックシンドローム、及びＮＩＤＤＭに付随した他の症状の治療のために有用である。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉで表されるコレステロール吸収阻害剤、その薬学的に許容される塩及びエステルを提供する。該化合物は、血漿コレステロール、特にＬＤＬコレステロールのレベルを低下させ、アテローム性動脈硬化症及びアテローム硬化性疾患事象を治療及び予防するのに有用である。
【化１】

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本発明は、Ｄ−アミノ酸酸化酵素を阻害するための、特に神経変性および精神障害または疾患を治療するための、式Ｉの縮合ピロールカルボン酸の医薬を製造するための使用を提供する。式Ｉのある新規な化合物、それらを含有する医薬組成物、医薬におけるそれらの使用およびそれらを用いる治療方法についても開示する。

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特定の新規Ｎアシル化スピロピペリジン誘導体はヒトメラノコルチン受容体のリガンドであり、そして特に、ヒトメラノコルチン−４受容体（ＭＣ−４Ｒ）の選択的リガンドである。従ってそれらはＭＣ−４Ｒの調節に応答する疾患及び障害、例えば肥満、糖尿病、ニコチン中毒、アルコール中毒、性機能不全、例えば勃起不全及び雌性機能不全の治療、制御又は予防に有用である。 （もっと読む）