説明

メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイションにより出願された特許

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プラスミドDNA精製方法において一般的なツーコア単位操作の代替の操作を包含する、大規模な発酵体制を含む製造プロセスから、臨床等級のプラスミドDNAを単離する方法が開示されている。本明細書に開示されている新規上流及び下流の精製方法は、製造コストの低下と方法の頑強性の増加をもたらす。ここに開示されている精製方法の一方又は両方は、DNAプラスミド精製技術に関連する本分野において公知の追加の精製工程と組み合わせて使用され得る。
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本発明は、式(I)[式中、Aは、プロピオン酸NSAID若しくは酢酸NSAIDのベースとなる分子又はその誘導体であり、Xは、−COH、1H−テトラゾール−5−イル又は2H−テトラゾール−5−イルであり、R及びRは、それぞれ独立して、C1〜6アルキル及びC3〜6シクロアルキルからなる群から選択される]で表される化合物又はその製薬上許容される塩、並びに、該化合物を含有する医薬組成物及び該化合物を使用する方法を包含する。本発明の化合物は、Aβ42のレベルを低下させ、従って、アルツハイマー病の進行を防止するか又は遅らせるか又は逆転させるのに有用である。
【化31】

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本発明は、生物活性分子の不斉合成に有用なエナンチオマー富化ベータアミノ酸誘導体を効率的に調製する方法に関する。この方法は、アンモニウム塩、およびキラルなフェロセニルジホスフィン配位子と錯形成した遷移金属前駆体の存在下でプロキラルなベータアミノアクリル酸誘導体基質のエナンチオ選択的水素化を含む。 (もっと読む)


本発明はアルツハイマー病等のβセクレターゼ酵素が関与する疾患の治療に有用なβセクレターゼ酵素阻害剤であるアミノメチル化合物に関する。本発明はこれらの化合物を含有する医薬組成物と、βセクレターゼ酵素が関与する前記疾患の治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。 (もっと読む)


本発明は、配列番号1に構造的に関連したアミノ酸配列またはその断片を含むポリペプチド、スタヒロコッカス・アウレウス(S.aureus)AhpC−AhpF組成物ならびにそのようなポリペプチドおよび組成物の使用に関する。配列番号1は完全長スタヒロコッカス・アウレウス(S.aureus)AhpC配列を含有する。アミノHisタグおよび3個の追加的なカルボキシルアミノ酸を含有する配列番号1の誘導体はスタヒロコッカス・アウレウス(S.aureus)に対する防御免疫応答をもたらすことが判明した。
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本発明は、細胞増殖疾患を処置するために有用であり、また、KSPキネシン活性に関連する障害を処置するために有用であり、また、KSPキネシンを阻害するために有用であるフッ素化された2−アミノメチルチエノピリミジノン化合物に関連する。本発明はまた、これらの化合物を含む組成物、および、哺乳動物においてガンを処置するためにこれらの化合物を使用する方法に関連する。 (もっと読む)


本発明はβ−セクレターゼ酵素のインヒビターとして有用であり、またβ−セクレターゼが関与するアルツハイマー病などの疾患の治療に有用な置換へテロ環を有する三級カルビナミン化合物を目的とする。本発明はまたこれら化合物を含有してなる医薬組成物、およびβ−セクレターゼ酵素が関与するかかる疾患の治療におけるこれら化合物および組成物の使用を目的とする。 (もっと読む)


本発明は、細胞増殖疾患を処置するために有用であり、また、KSPキネシン活性に関連する障害を処置するために有用であり、また、KSPキネシンを阻害するために有用であるフッ素化された2−アミノメチルキナゾリノン誘導体に関連する。本発明はまた、これらの化合物を含む組成物、および、哺乳動物におけるガンを処置するためにこれらを使用する方法に関連する。 (もっと読む)


本発明は、細胞増殖疾患を処置するために有用であり、また、KSPキネシン活性に関連する障害を処置するために有用であり、また、KSPキネシンを阻害するために有用であるフッ素化されたアミノアルキル−4−オキソ−3,4−ジヒドロピリド[3,4−d]ピリミジン誘導体に関連する。本発明はまた、これらの化合物を含む組成物、および、哺乳動物における癌を処置するためにこれらを使用する方法に関連する。 (もっと読む)


本発明はジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素の阻害剤(“DPP−IV阻害剤”)であり、糖尿病、特に2型糖尿病など、ジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素が関与する疾患の治療又は予防に有用な新規置換二環系ピリミジンに関する。本発明はまたこれら化合物を含有してなる医薬組成物、及びジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素が関与する疾患などの予防又は治療におけるこれら化合物及び組成物の使用に関する。 (もっと読む)


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