【課題】新規なαＶインテグリン受容体拮抗薬の提供。
【解決手段】３（Ｓ）ー（２−メチルーピリミジンー５−イル）ー５−オキソー９ー（５，６，７，８−テトラヒドロー[１，８]ーナフチリジンー２−イル）ーノナン酸、３（Ｓ）ー（２−メチルーピリミジンー５−イル）ー５−オキソー９−（３−シクロプロピルー５，６，７，８ーテトラヒドロー[１，８]-ナフチリジンー２−イル）ーノナン酸などのノナン酸誘導体または、このノナン酸誘導体の医学的に許容される塩。
【効果】化合物は、インテグリン受容体αＶβ３およびαＶβ５の拮抗薬であり、骨吸収の阻害、骨粗鬆症の治療および予防、ならびに血管再狭窄、糖尿病性網膜症、黄斑変性、血管形成、アテローム性動脈硬化、炎症、炎症性関節炎、ウィルス疾患、癌および転移性腫瘍成長の阻害に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａは、プロピオン酸ＮＳＡＩＤ若しくは酢酸ＮＳＡＩＤのベースとなる分子又はその誘導体であり、Ｘは、−ＣＯ_２Ｈ、１Ｈ−テトラゾール−５−イル又は２Ｈ−テトラゾール−５−イルであり、Ｒ^１及びＲ^２は、それぞれ独立して、Ｃ_１〜６アルキル及びＣ_３〜６シクロアルキルからなる群から選択される］で表される化合物又はその製薬上許容される塩、並びに、該化合物を含有する医薬組成物及び該化合物を使用する方法を包含する。本発明の化合物は、Ａβ_４２のレベルを低下させ、従って、アルツハイマー病の進行を防止するか又は遅らせるか又は逆転させるのに有用である。
【化３１】

（もっと読む）

本発明は、生物活性分子の不斉合成に有用なエナンチオマー富化ベータアミノ酸誘導体を効率的に調製する方法に関する。この方法は、アンモニウム塩、およびキラルなフェロセニルジホスフィン配位子と錯形成した遷移金属前駆体の存在下でプロキラルなベータアミノアクリル酸誘導体基質のエナンチオ選択的水素化を含む。 （もっと読む）

本発明は、細胞増殖疾患を処置するために有用であり、また、ＫＳＰキネシン活性に関連する障害を処置するために有用であり、また、ＫＳＰキネシンを阻害するために有用であるフッ素化された２−アミノメチルチエノピリミジノン化合物に関連する。本発明はまた、これらの化合物を含む組成物、および、哺乳動物においてガンを処置するためにこれらの化合物を使用する方法に関連する。 （もっと読む）

本発明は、配列番号１に構造的に関連したアミノ酸配列またはその断片を含むポリペプチド、スタヒロコッカス・アウレウス（Ｓ．ａｕｒｅｕｓ）ＡｈｐＣ−ＡｈｐＦ組成物ならびにそのようなポリペプチドおよび組成物の使用に関する。配列番号１は完全長スタヒロコッカス・アウレウス（Ｓ．ａｕｒｅｕｓ）ＡｈｐＣ配列を含有する。アミノＨｉｓタグおよび３個の追加的なカルボキシルアミノ酸を含有する配列番号１の誘導体はスタヒロコッカス・アウレウス（Ｓ．ａｕｒｅｕｓ）に対する防御免疫応答をもたらすことが判明した。
（もっと読む）

本発明はβ−セクレターゼ酵素のインヒビターとして有用であり、またβ−セクレターゼが関与するアルツハイマー病などの疾患の治療に有用な置換へテロ環を有する三級カルビナミン化合物を目的とする。本発明はまたこれら化合物を含有してなる医薬組成物、およびβ−セクレターゼ酵素が関与するかかる疾患の治療におけるこれら化合物および組成物の使用を目的とする。 （もっと読む）

本発明は、細胞増殖疾患を処置するために有用であり、また、ＫＳＰキネシン活性に関連する障害を処置するために有用であり、また、ＫＳＰキネシンを阻害するために有用であるフッ素化された２−アミノメチルキナゾリノン誘導体に関連する。本発明はまた、これらの化合物を含む組成物、および、哺乳動物におけるガンを処置するためにこれらを使用する方法に関連する。 （もっと読む）

本発明は、細胞増殖疾患を処置するために有用であり、また、ＫＳＰキネシン活性に関連する障害を処置するために有用であり、また、ＫＳＰキネシンを阻害するために有用であるフッ素化されたアミノアルキル−４−オキソ−３，４−ジヒドロピリド［３，４−ｄ］ピリミジン誘導体に関連する。本発明はまた、これらの化合物を含む組成物、および、哺乳動物における癌を処置するためにこれらを使用する方法に関連する。 （もっと読む）

本発明はジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素の阻害剤（“ＤＰＰ−ＩＶ阻害剤”）であり、糖尿病、特に２型糖尿病など、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与する疾患の治療又は予防に有用な新規置換二環系ピリミジンに関する。本発明はまたこれら化合物を含有してなる医薬組成物、及びジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与する疾患などの予防又は治療におけるこれら化合物及び組成物の使用に関する。 （もっと読む）

ＣＧＲＰ受容体の拮抗薬として有用であり、ＣＧＲＰが関係する疾病、例えば頭痛、偏頭痛および群発性頭痛の治療または予防に有用である、式Ｉ


（式中の可変項Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ７、Ｇ、Ｊ、Ｑ、Ｔ、Ｗ、ＸおよびＹは、本明細書の中で定義するとおりである。）の化合物、およびこれらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＣＧＲＰが関係するこのような疾病の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用。
（もっと読む）