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本方法は、単一の鏡像異性体エポキシドの製造方法であって、α−脱離基で置換されたケトンを、補因子の存在下、および所望により、酸化された補因子を再生するための好適な系の存在下、(R)−または(S)−選択性アルコールデヒドロゲナーゼで還元して、対応する単一の鏡像異性体アルコールを製造し、続いて塩基誘発される環化により、対応する単一の鏡像異性体エポキシドを製造する(式1)、方法


(式1中、LGは、F、Cl、Br、I、OSOAr、OSOCH、OSOR、もしくはOP(O)ORを表すことができ、R、R、およびRは、それぞれ独立して、水素、分岐鎖状または非分岐鎖状の、所望により置換されたC〜C20アルキル基、所望により不規則に置換されたC〜C10シクロアルキル基もしくはアルケニル基または不規則に置換された炭素環式もしくは複素環式アリール基を表すか、またはCOR、CONR、COSR、CSR、C(NH)NR、CN、CHal、ArO、ArS、RO、RS、CHO、OH、NHR、NR、Cl、F、Br、I、またはSiRの群から選択された基に対応する)に関する。
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【課題】2−オキソエステル化合物を酵素還元して光学活性な2−ヒドロキシエステル化合物を製造する方法において、効率的に高い光学純度の光学活性な2−ヒドロキシエステル化合物の製造方法を提供すること。
【解決手段】式(1):
【化1】


(式中、Rは低級アルキル基を示す。)で表される2−オキソエステル化合物に、式(1)で表される2−オキソエステル化合物を不斉的に還元して式(2):
【化2】


(式中、Rは前記に同じ。*は光学活性な炭素原子であることを示す。)で表される光学活性2−ヒドロキシエステル化合物を生成する能力を有する酵素又は当該酵素を有する触媒を作用させることを特徴とする、式(2)で表される光学活性2−ヒドロキシエステル化合物の製造方法。 (もっと読む)


【課題】(R)−2−ヒドロキシメチルへキサン酸エチルを始めとする光学活性アルコール類の効率的な製造方法を提供する。
【解決手段】 オガタエア(Ogataea)属に属する微生物より単離された、2−ホルミルへキサン酸エチルを不斉的に還元して(R)−2−ヒドロキシメチルへキサン酸エチルを生成する活性を有するポリペプチド、該ポリペプチドをコードするDNAおよび該ポリペプチドを生産する形質転換体。並びに、該ポリペプチドまたは該形質転換体を利用して、2−ホルミルへキサン酸エチル等のカルボニル化合物を還元し、(R)−2−ヒドロキシメチルへキサン酸エチル等の光学活性アルコールを製造する方法。 (もっと読む)


本発明は、3-メチルアミノ-1-(2-チエニル)-プロパン-1-オンのような置換アルカノンを還元するための酵素活性を有するタンパク質に関する。本発明はまた、これらのタンパク質をコードする核酸、核酸構築物、ベクター、遺伝的に修飾された微生物、および例えば(S)-3-メチルアミノ-1-(2-チエニル)-(S)-プロパノールのような置換(S)-アルカノールの製造方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、化学的重要な化合物を、組み合わされた酵素的変換工程を用いて高いエナンチオマー濃度で得ることができる反応系に関する。組合わされた反応系は、有機化合物の補因子依存型酵素的変換および補因子の酵素的再生を含有し、その際反応系は水性溶液中で、これらの溶解限界を上廻る基質の量で操作する。好ましい実施態様において、アルコールデヒドロゲナーゼは、補因子依存型酵素であり、かつ補因子の再生(たとえば、NADHまたはNADPH)を、蟻酸デヒドロゲナーゼを用いて達成する。 (もっと読む)


本発明は、(R)−4,4−ジメトキシ−ピラン−3−オールの調製の新規方法に関する。この化合物は、CCR2アンタゴニストを含む薬理学的活性を有する化合物の合成における中間体として有用である。 (もっと読む)


【課題】 医薬品や農薬等の中間体として有用な光学活性ビニルアルコール類を、安価に入手可能なビニルメチルケトン類から効率よく製造する方法を提供する。
【解決手段】 ビニルメチルケトン類の2級のカルボニル基のみを立体選択的に還元して、光学活性なビニルアルコール類に変換する能力を有する今までに報告例のない酵素源を発見し、本発明を完成するに至った。すなわち、ビニルメチルケトン類に、該化合物を不斉還元する活性を有する酵素源を作用させて還元することによって、光学活性ビニルアルコール類を製造する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の光学活性アルコールを、対応するケトンの酵素的還元を用いて製造する方法に関し、特に(1S)-3-メチルアミノ-1-(2-チエニル)-プロパン-1-オールおよび(1S)-3-クロロ-1-(2-チエニル)-プロパン-1-オールの製造に関する。

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【課題】
2−ハロ−1−(3、4−メチレンジオキシフェニル)エタノールを工業的に有利に製造するための方法等の開発が望まれている。
【解決手段】
本発明は、2−ハロ−1−(3、4−メチレンジオキシフェニル)エタノールの製造方法であり、2−ハロ−1−(3、4−メチレンジオキシフェニル)エタノンを不斉的に還元して2−ハロ−1−(3、4−メチレンジオキシフェニル)エタノールを生成する能力及び該能力を有する酵素が依存する補酵素を再生する能力を人為的に付与されてなる形質転換体又はその死菌化細胞に、2−ハロ−1−(3、4−メチレンジオキシフェニル)エタノンを作用させる工程、ならびに生成した2−ハロ−1−(3、4−メチレンジオキシフェニル)エタノールを採取する工程を有することを特徴とする製造方法等に関する。 (もっと読む)


4HILを製造する方法を提供する。
アミノ基供与体の存在で、アセトアルデドとα−ケトブタン酸から下記式


に示されている4HIL の生成反応を触媒する活性を持つ生体触媒を、アミノ基供与体の存在で、アセトアルデヒドとα−ケトブタン酸又はその塩と接触させ、4HILを生成する工程からなることを特徴とする4HIL又はその塩の製造方法。
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【課題】光学活性2‐クロロ‐3‐ヒドロキシル‐3‐フェニル‐プロパン酸骨格を持つ化合物は各種医薬化合物の中間体として有用な物質である。その合成法としてはこれまでに光学分割法、光学活性化合物を用いて化学的に不斉合成する方法、2‐クロロ‐2‐ベンゾイル酢酸エステルを微生物で不斉還元する方法などが知られている。しかし、それらは反応条件、収率、製造コストなどの面で問題があり、光学活性2‐クロロ‐3‐ヒドロキシル‐3‐フェニル‐プロパン酸骨格を持つ化合物の新たな製造法が求められていた。
【解決手段】2‐クロロ‐3‐オキソ‐3‐フェニル‐プロパン酸アニリドをピキア属に属す菌体に接触させることにより、光学活性な2‐クロロ‐3‐ヒドロシキル‐3、N‐ジフェニル‐プロパン酸アミドを製造する。 (もっと読む)


【課題】この発明は、ケト化合物を、対応するR−アルコール類等にエナンチオ選択的に酵素還元する。
【解決手段】共同因子の存在下、R特有の酸化還元酵素を用いて、ケト化合物、特には、4−ハロ−3−オキソブチリック酸エステルを、対応するR−アルコール類、又は、S−4−ハロ−3−ヒドロキシブチリック酸エステルに、それぞれ、エナンチオ選択的に酵素還元する。 (もっと読む)


【課題】 環境にやさしい生化学的手法により、目的とするL-ソルビトールを高純度、高収率で製造する方法の提供。
【解決手段】 L-フルクトースからL-ソルビトール生産能を有するオウレオバシディウム・プルランス(Aureobasidium pullulans)LP23(NITE P-20)。原料であるL-フルクトースに微生物を接触させてL-ソルビトールに転換するL-ソルビトールの製造方法において、該微生物としてL-フルクトースをL-ソルビトールに転換する能力を有するオウレオバシディウム属に属する不完全菌を用いることを特徴とするL-ソルビトールの製造方法。上記の不完全菌が、オウレオバシディウム・プルランス(Aureobasidium pullulans)である。 (もっと読む)


【課題】 環境にやさしい生化学的手法により、目的とするL-タリトールを高純度、高収率で製造すること。
【解決手段】 L-プシコースからL-タリトール生産能を有するメチニコビア・コレンシス(Metschnikowia koreensis)LA1(NITE P-19)。原料であるL-プシコースに微生物を接触させてL-タリトールに転換するL-タリトールの製造方法において、該微生物としてL-プシコースをL-タリトールに転換する能力を有するメチニコビア属に属する酵母を用いることを特徴とする。上記微生物との接触が、上記微生物を培養して得られた菌体に原料であるL-プシコースを添加してインキュベーションすることにより行なう。L-プシコースを含有する水溶液の形で、原料であるL-プシコースに微生物を接触させる。上記のメチニコビア属に属する酵母が、メチニコビア・コレンシス(Metschnikowia koreensis)であることを特徴とする。生産したL-タリトールを回収することを特徴とする。 (もっと読む)


【課題】 D-プシコースをD-タリトールに転換可能な酵素を含む新たな微生物を提供すること。D-タリトールを大量、安価に製造すること。
【解決手段】 原料であるD-プシコースに微生物を接触させてD-タリトールに転換するD-タリトールの製造方法において、該微生物としてD-プシコースをD-タリトールに転換する能力を有する接合菌類の微生物であるリゾプス属、アブシヂア属、ムコール属、およびゴングロネラ属からなる群から選ばれる属の菌株を用いるD-タリトールの製造方法。上記微生物が、リゾプス・オリザエ、リゾプス・アセトイヌス、リゾプス・オリゴスポルス、リゾプス・ストロニファ、アブシヂア・コエルレア、アブシヂア・ラモサ、ムコール・ルーキシアヌス、ムコール・ヒエマリス、ムコール・ジャバニクス、ムコール・ラセモサス、ゴングロネラ・ブトレリに属する菌株またはその変異株である。 (もっと読む)


本発明は、医薬中間体、特にコレステリルエステル運搬タンパク質(CETP)阻害剤として有用な(R)−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニルアミノ]−ペンタン酸アミド誘導体を、入手容易な出発原料から簡便に製造できる方法を提供する。本発明においては、入手容易な原料から(S)−N−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−3−ヒドロキシペンタン酸アミドを製造し、(R)−4−エチル−1−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−2−アゼチジノンを経由して、(R)−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニルアミノ]−ペンタン酸アミドを製造する。更に(R)−4−エチル−1−[4−(トリフルオロメチル)フェニル]−2−アゼチジノンとカルバミン酸エステルの反応により、(R)−3−[4−(トリフルオロメチル)フェニルアミノ]−ペンタン酸アミド誘導体を製造する。 (もっと読む)


本発明は、(S)−1−(3,5−ビス(トリフルオロメチル)フェニル)エタン−1−オール(CAS♯30071−93−3)の新規の調製方法に関する。この化合物は、薬理活性を有する化合物の合成における中間体として有用である。 (もっと読む)


本発明は、3-メチルアミノ-1-(2-チエニル)-1-プロパノンの調製、および、医薬である(+)-(S)-N-メチル-3-(1-ナフチルオキシ)-3-(2-チエニル)プロピルアミンオキサレート(商品名Duloxetine[登録商標])を調製するためのその使用に関する。 (もっと読む)


【課題】
光学活性2−ヒドロキシ−5−(4−メトキシフェニル)−ペンタン酸エステルを効果的に製造すること。
【解決手段】
一般式(1)
【化1】


(式中、RはC1−C8を表す。)
で示される5−(4−メトキシフェニル)−2−オキソペンタン酸エステルを、一般式(2)
【化2】


(式中、Rは前記と同じ意味を表す。)
で示される光学活性2−ヒドロキシ−5−(4−メトキシフェニル)−ペンタン酸エステルに不斉的に還元する能力を有する、アルスロバクター属、シュードモナス属、ハンセヌラ属、ヤマダジーマ属、キャンディダ属、コリネバクテリウム属、クロエッケラ属、ピキア属及びコマガタエラ属に属する微生物群の中から選ばれた微生物又はその処理物を前記一般式(1)で示されるエステルに接触させることを特徴とする光学活性2−ヒドロキシ−5−(4−メトキシフェニル)−ペンタン酸エステルの製造方法等。 (もっと読む)


本発明は、一般式(Ia)または(Ib)で表される高光学純度のアルコールの製造方法に関する。ただし、R、R、R、R、RおよびRはそれぞれ、水素、ハロゲン元素、C〜Cのアルキル基またはC〜Cのアルコキシ基を表し、R、R、R、R、RおよびRの少なくとも1つは、残りの5つと異なり、さらにR、R、R、R、RおよびRの少なくとも1つは、ハロゲン元素を表す。一般式(II)で表されるケトンが、補酵素としてNADHまたはNADPHを利用するS体またはR体に特異的なデヒドロゲナーゼ/オキシドレダクターゼの存在下において、酵素的に還元されることを特徴とする。ただし、R、R、R、R、RおよびRは上記と同様である。
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