Fターム[4C033AB20]の内容
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Fターム[4C033AB20]に分類される特許
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ペプチダーゼ阻害剤
本発明は、式(I)を有する一連の新規化合物に関する。式中、Xは、NR3又はOであり、nは、1又は2であり、Aは、二環式炭素環であり、R1及びR2は、本明細書に記載されるものである。化合物は、DPP−IVの阻害剤として有用であり、例えば糖尿病の治療に有用である。
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γセクレターゼのN−環式スルホンアミド阻害剤
本発明は、アルツハイマー病などの意識障害の治療若しくは予防において使用するためのN−環式スルホンアミド化合物を提供する。特に重要な化合物は、式(I)により定義され、R4、R5、R6、R7及びR8は、本明細書中に記載されている通りである。本発明は、式(I)の化合物を含む薬剤組成物及び式(I)の化合物を使用してアルツハイマー病を含めての意識障害を治療する方法をも包含する。
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プロリン及びモルホリン誘導体の新規化合物
本発明は、式(I)、(II)、及び(III)を有する化合物、又はその薬学的に許容される塩に関し:ここで、Tは、からなる群から選択される(4ないし10)員ヘテロシクリルであり、そして、R1、R2及びR3は本明細書で定義される通りである。本発明はまた、式(I)、(II)、及び(III)の化合物を含む医薬組成物、11−β−hsd−1酵素の変化によって仲介される症状を治療する方法に関し、該方法は、有効量の式(I)、(II)、及び(III)の化合物を哺乳動物に投与することを含む。
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アンチザイムフレームシフトを活性化するポリアミン類似体
【課題】新規ポリアミン、その合成、及び、薬理学的、化粧品学的又は農業的な用途におけるその使用の提供。
【解決手段】ポリアミンはアンチザイム産生を誘導し、これにより、オルニチンデカルボキシラーゼ(ODC)によるポリアミン産生及び対応するポリアミントランスポーターによるポリアミン輸送が下方制御される。これらの化合物は好ましくは、ポリアミントランスポーターから独立して細胞に進入可能である。これらの化合物は薬としては、癌を含む(が、これに限定されない)、細胞増殖に関連する任意の疾患の治療に有用である。
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細胞増殖の阻害を示すアナログ、それを作製する方法およびその使用
細胞増殖の阻害を示すアナログが提供される。アナログの作製方法もまた包含される。これらのアナログを使用して、前立腺癌、乳癌および卵巣癌のような癌性状態を処置し得る。1つの実施形態において、本発明の化合物はさまざまな形態の癌、特に前立腺癌、乳癌および卵巣癌の処置または予防に特に有用である。他の形態の癌は、本発明の化合物または組成物の被検体への投与で同じように処置できるかまたは予防できると考えられる。本発明の好ましい化合物は、癌細胞に対して選択的に破壊し、正常細胞の除去は引き起こさずに癌細胞の除去を引き起こす化合物である。
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HIVプロテアーゼ阻害剤及びシトクロームP450酵素活性阻害剤を含んでなる組成物
本発明は、シトクロムP450の酵素活性を阻害することによる、HIVプロテアーゼ酵素の阻害剤として有用なある種の化合物の薬物動態を改良するための方法に関する。本発明は、更にHIVプロテアーゼ酵素の阻害剤として有用なある種の化合物及びシトクロムP450の酵素活性を阻害する少なくとも一つの薬剤を含んでなる組成物にも関する。 (もっと読む)
HIVプロテアーゼ阻害剤を含む組成物
本発明は、非晶質(4R)−N−アリル−3−{(2S,3S)−2−ヒドロキシ−3−[(3−ヒドロキシ−2−メチルベンゾイル)アミノ]−4−フェニルブタノイル}−5,5−ジメチル−1,3−チアゾリジン−4−カルボキサミド、またはその医薬上許容しうる塩または溶媒和物を含んでなる医薬組成物、その製造方法、HIVプロテアーゼ酵素の阻害におけるその使用、およびHIV感染した哺乳動物、例えばヒトを治療する医薬の製造におけるその使用に関する。 (もっと読む)
α−アミノ酸誘導体及びその医薬用途
本発明のα-アミノ酸誘導体又はその医薬上許容される塩に代表される化合物はDPP-IV阻害作用による治療効果を有し、DPP-IV阻害薬が関与する疾患の治療及び/又は予防のための医薬として有用である。 (もっと読む)
ジペプチジルペプチダーゼIV阻害剤の使用
心臓血管疾患または損傷、腎臓疾患または損傷、心不全、または心不全関連疾患の処置を目的とするジペプチジルペプチダーゼIV阻害剤(DPP−IV阻害剤)、好ましくは(S)−1−[(3−ヒドロキシ−1−アダマンチル)アミノ]アセチル−2−シアノ−ピロリジン、またはその医薬上許容される塩の使用。 (もっと読む)
HCV阻害性スルホンアミド
【化1】
本発明は、HCVに感染した哺乳類におけるHCV活性の阻害に有用な薬剤の製造のための、一般式(I)を有するスルホンアミド誘導体ならびにそのN−オキシド、塩、立体異性体、ラセミ混合物、プロドラッグ及びエステルに関し、式中、Q1は−S−又は−O−であり;R1は水素、C1−6アルキル、ヒドロキシ、アミノ、ハロゲン、アミノC1−4アルキル及びモノ−もしくはジ(C1−4アルキル)アミノであり;R2は水素又はC1−6アルキルであり;R3はC1−6アルキル、アリール、C3−7シクロアルキル、C3−7シクロアルキルC1−4アルキル又はアリールC1−4アルキルであり;R4は水素、C1−4アルキルオキシカルボニル、カルボキシル、場合によりモノ−もしくはジ置換されていることができるアミノカルボニル、モノ−もしくはジ(C1−4アルキル)アミノカルボニル、C3−7シクロアルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニルあるいは場合によりそれぞれ独立してアリール、Het1、Het2、C3−7シクロアルキル、C1−4アルキルオキシ−カルボニル、カルボキシル、アミノカルボニル、モノ−もしくはジ(C1−4アルキル)アミノカルボニル、アミノスルホニル、C1−4アルキルS(=O)t、ヒドロキシ、シアノ、ハロゲン又は場合によりそれぞれ独立してC1−4アルキル、アリール、アリールC1−4アルキル、C3−7シクロアルキル、C3−7シクロアルキルC1−4アルキル、Het1、Het2、Het1C1−4アルキル及びHet2C1−4アルキルから選ばれる置換基でモノ−もしくはジ−置換されていることができるアミノから選ばれる1個もしくはそれより多い置換基で置換されていることができるC1−6アルキルであり;Q2は式(III、IV、V、VI、VII)の基である。本発明は、組み合わされたHCV及びHIV感染を処置するかもしくは防除することを目的とする製薬学的組成物における該スルホンアミドの使用にも関する。さらに、本発明はそのような製薬学的組成物の調製方法に関する。本発明は、他の抗−HCV剤及び/又は抗−HIV剤との本スルホンアミドの組み合せにも関する。
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糖血症コントロールの処置のための併用療法
本発明は、処置の方法;特に、糖尿病(特に、インスリン非依存性糖尿病(NIDDM)またはII型糖尿病)、糖尿病に関連する疾患、前糖尿病状態および/または肥満症の処置の方法、並びにそれらの方法における使用のための組成物を提供する。
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アダマンタン誘導体およびアザビシクロオクタン誘導体およびアザビシクロノナン誘導体、ならびにこれらの調製方法およびDPP−IV阻害剤としてのこれらの使用
本発明は、強力なDPP−IV酵素阻害剤である一般式(I)で示される新規な化合物に関する。
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ジペプチジルペプチダーゼIVのアダマンチルグリシン−ベース阻害薬および方法
本発明は、下記式(I)の化合物、該化合物を糖尿病および関連疾患の処置に用いる方法および該化合物を含有する医薬組成物を提供する。
[式中、nは0、1または2;mは0、1または2;nとmの合計数は2以下;シクロロプロピル環を形成する点線結合が存在しうるのは、YがCHのときのみであり;XはHまたはCN;YはCH、CH2、CHF、CF2、O、S、SOまたはSO2;およびAはアダマンチルである]
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ジペプチジルペプチダーゼインヒビター
下記式(I)(式中、表示置換基は本出願で定義されるとおりである)を有する化合物を含む、DPP-IV及び他のS9プロテアーゼと共に使用するための医薬品、キット及び方法を提供する。
【化1】
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脱髄疾患および麻痺のための組成物ならびに再有髄化剤を投与することによるそれらの治療
本出願は、その必要のある被験者での脱髄化を阻害し、再有髄化を促進し、および/または麻痺を治療するための方法および組成物を提供する。好ましくは、このような組成物は、有効量で投与されると、患者の脱髄化を阻害し、および/または再有髄化を促進する免疫グロブリン(例えば、抗体、抗体断片および組換えにより製造された抗体または断片)、ポリペプチド(例えば、インテグリンに対するリガンドタンパク質の可溶性形態)および小分子を含有する。本願明細書に記載の組成物および方法は、脱髄化に随伴する状態および疾患を軽減するために使用される他の抗炎症剤を利用することもできる。 (もっと読む)
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