【課題】ピロ［１，２−ｂ］ピリダジノン化合物を提供する。
【解決手段】本発明はピロ［１，２−ｂ］ピリダジノン化合物、及びＣ型肝炎ウイルスによる感染症を治療するのに有用な該化合物を含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、電位依存性ナトリウムチャンネル阻害剤として有用である化合物、特に式（Ｉ’）の化合物（式中のＲ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、ｘおよびｚは請求項に定義されている）に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的に許容可能な組成物、およびさまざまな障害の処置における組成物の使用方法を提供する。具体的には、本発明の化合物および薬学的に許容可能な組成物は、急性、慢性、神経障害性、もしくは炎症性の疼痛、関節炎、片頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、ヘルペス神経痛、全身神経痛、てんかん、もしくはてんかん状態、神経変性性障害、不安症およびうつ病のような精神障害、筋緊張症、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、および失禁を含む、様々な疾患、障害、または状態を処置する、またはそれらの重傷度を軽減するのに有用である。

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本発明は、式中A、B、R³およびR⁴が特許請求の範囲において定義したとおりである、式（I）のスルホンアミド化合物、並びに健康な集団における、および精神医学障害および神経障害における、摂食障害および／または飲用障害、全てのタイプの睡眠障害、各種の認知機能障害からなる群より選択される疾患の治療または予防のためのオレキシン受容体アンタゴニストとしてのこれらの使用に関連する。 （もっと読む）

式(Ｉ)の化合物は、抗菌活性を有する：


[式中、Rは水素または、1、2もしくは3の任意の置換基を表し；Wは=C(R₁)-または=N-であり；R₁は水素もしくは任意の置換基であり、かつR₂は水素、メチルもしくはフッ素であるか；またはR₁とR₂は一緒になって-CH₂-、-CH₂CH₂-、-O-、もしくはいずれかの向きの-O-CH₂-または-OCH₂CH₂-であり；R₃は式-(Alk¹)_m-(Z)_p-(Alk²)_n-Qの基である(ここで、m、pおよびnは独立して0または1であり、但し、m、pおよびnの少なくとも一つは1であり、Zは-O-、-S-、-S(O)-、-S(O₂)-、-NH-、-N(CH₃)-、-N(CH₂CH₃)-、-C(=O)-、-O-(C=O)-、-C(=O)-O-、または3〜6の環原子を有する、任意に置換されていてもよい2価の単環式の炭素環式基もしくは複素環式基であるか；あるいは5〜10の環原子を有する任意に置換されていてもよい2価の2環式複素環式基であり；Alk¹およびAlk²は、任意に置換されていてもよいC₁-C₆アルキレン、C₂-C₆アルケニレンもしくはC₂-C₆アルキニレン基であり、それらは任意に-O-、-S-、-S(O)-、-S(O₂)-、-NH-、-N(CH₃)-もしくは-N(CH₂CH₃)-で終結しているか、またはこれらで中断されていてもよく；そしてQは水素、ハロゲン、ニトリル、もしくはヒドロキシ、または3〜6の環原子を有する、任意に置換されていてもよい単環式の炭素環式基もしくは複素環式基であるか；あるいは5〜10の環原子を有する任意に置換されていてもよい2環式複素環式基である)]。 （もっと読む）

【課題】優れたDGAT阻害作用を有する医薬の提供。
【解決手段】 一般式（Ｉ）


［Ｒ^１は、Ｃ_６−Ｃ_１０アリール基等；Ｒ^２は、Ｃ_６−Ｃ_１０アリール基等；Ｒ^３及びＲ^４は、水素原子等；Ａは、Ｃ_２−Ｃ_４アルキレン基等；Ｑは、式−Ｎ（Ｍｅ）−で表わされる基又は硫黄素原子；Ｔは、式＝ＣＨ−で表わされる基又は窒素原子；Ｕ及びＶは、同一又は異なって、式＝ＣＨ−で表わされる基等］を有するウレア誘導体又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬。 （もっと読む）

式（Ｉ）


（式中、Ｊ、Ｗ、Ｒ、Ｒ^０ Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は明細書に規定された意味を有する。）の２−フェニルエチルアミノ置換カルボキサミド誘導体、及び薬剤として許容されるその塩、それらを活性成分として含む薬剤組成物、並びに神経疾患、精神障害、心血管疾患、炎症性疾患、眼疾患、泌尿器科疾患、及び胃腸疾患を含めて、上記機序が病理学的役割を果たすと記述されている広範囲の病態の防止 軽減及び治療に有用であるナトリウム及び／又はカルシウムチャネル調節物質としてのその使用を記述する。
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本発明は、Ｒ１、Ｒ２、ｍ、ＱおよびＢが、請求項１に引用したように定義される、式（Ｉ）の化合物に関する。前記化合物は、チロシンキナーゼ、特にＭｅｔキナーゼの阻害剤であり、とりわけ、腫瘍を治療するために用いることができる。
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【解決手段】一般式（Ｉ）：
【化１】


（式中、R²は水酸基又はC₁-C_６アルコキシ基を示す。）
で表される４‐シクロプロピル‐１，２，３−チアジアゾール‐５‐カルボン酸誘導体又はその塩類、該化合物を有効成分とする農園芸用病害防除剤。
【効果】 本発明の誘導体は水田作物、畑作物、果樹、野菜、その他の作物及び花卉等に被害を与える病害に対して顕著な防除効果を有する。 （もっと読む）

式（Ｉ）〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、およびＡは、本明細書に記載されるよう定義される〕のジシアノアルカン化合物またはそのエナンチオマーもしくはジアステレオマーもしくは塩が、本発明の対象である。さらに、式（Ｉ）の化合物を調製するための方法および中間体ならびに式（Ｉ）の化合物を含む殺有害生物組成物も、同様である。昆虫、ダニ、または線虫を防除する方法、寄生または感染に対して動物を治療、防御、予防、または保護する方法、ならびに種子を保護および処理する方法もまた、本発明の対象である。
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【課題】 哺乳動物における軟骨障害の予防または処置するための医薬組成物を提供することに関する。
【解決手段】 軟骨障害のインヒビターとしての特徴を有するＧＡＢＡ類縁体またはそれらの医薬的に許容される塩の治療有効量を含有し、ＧＡＢＡ類縁体がガバペンチン又はプレガバリンである、哺乳動物における軟骨障害を予防または処置するための医薬組成物からなる。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）


（式中、Ｚは硫黄原子などを表し、Ｒ^１は置換もしくは非置換の低級アルキニルなどを表し、Ｒ^２は水素原子などを表し、Ｒ^３は置換もしくは非置換の低級アルキルなどを表し、Ｒ^４は置換もしくは非置換のアリールなどを表す）で表されるチアジアゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する抗腫瘍剤など提供する。
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本発明は、正常なメラノコルチン４受容体（ＭＣ４Ｒ）活性を促進する方法、及びＭＣ４Ｒのタンパク質の折畳み及び／又はプロセッシングに影響する変異を有するＭＣ４Ｒの活性の促進に関する。本発明は、細胞表面のＭＣ４Ｒの活性増加が有益である状態を有する、例えば肥満の個体において、ＭＣ４Ｒに有効な量の薬理学的シャぺロンの投与によって治療する方法を提供する。本発明は、ＭＣ４Ｒの活性を促進する薬理学的シャぺロンにＭＣ４Ｒを供給する。本発明は、細胞表面でＭＣ４Ｒの活性を促進するために、小胞体（ＥＲ）におけるＭＣ４Ｒの折畳みを促進する薬理学的シャぺロンを同定するためのスクリーニング方法をさらに提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、式Ｉ（式中、Ｒ¹、Ｑ、Ｓ、Ｔ、Ｕ、ＶおよびＲ²は明細書中で定義されたのと同様である）の化合物またはその製薬上許容可能な塩を提供する。
【解決手段】本発明は、患者における心疾患、多発性硬化症、変形性関節炎および慢性関節リウマチ、変形性関節炎または慢性関節リウマチ以外の関節炎、心不全、炎症性腸疾患、心不全、加齢性黄斑変性、慢性閉塞性肺疾患、喘息、歯周病、乾癬、アテローム硬化症および骨粗鬆症のような疾患治療用医薬組成物であって、式Ｉの化合物またはその製薬上許容可能な塩を、単独でまたは製剤組成物中に含む前記組成物を提供する。本発明は、式Ｉの化合物またはその製薬上許容可能な塩を、明細書中に記載されたような別の薬学的に活性な構成成分と一緒に含む組合せも提供する。 （もっと読む）

【課題】短い工程で、高収率で効率的にヘテロ環基の置換したアミド類を製造する方法を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表される化合物をアルカリ存在下で加水分解してカルボン酸塩としたのち、下記一般式（II）で表される化合物と酸無水物の存在下で反応させる下記一般式（III）で表されるアミド類の製造方法。
【化１】


（一般式（Ｉ）、（II）又は（III）中、Ｑはヘテロ環基を表す。Ｒ₁及びＲ₂は各々独立に水素原子または置換基を表し、互いに同一であっても異なっていても良く、Ｒ₁とＲ₂が互いに結合して環を形成しても良い。Ｒ₃は置換または無置換のアルキル基またはアリール基を表す。Ｒ₄及びＲ₅は各々独立に水素原子、または置換もしくは無置換の、アルキル基、アリール基もしくはヘテロ環基を表す。Ｒ₄とＲ₅が互いに結合して環を形成しても良い。） （もっと読む）

本発明は、システインプロテアーゼ、特にカテプシンB、K、L、F及びS、の阻害剤であり、よってこれらのプロテアーゼにより介在される疾患の治療において有用である化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、及びその製造法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（ここで、Ｒ¹〜Ｒ⁴、Ｘ¹及びＸ²は、発明の開示中と同義である）の新規な複素環化合物、及び薬学的に許容しうるその塩及び溶媒和物、式（Ｉ）の化合物でヒト免疫不全症ウイルス（ＨＩＶ）逆転写酵素を阻害又は調節するための方法、少なくとも１つの溶媒、担体又は賦形剤と混合した式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物、並びに式（Ｉ）の化合物の製造方法に関する。本化合物は、ＨＩＶ及び遺伝的に関係するウイルスが関与している疾患を治療するのに有用である。
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５員または６員複素環基をもつ式Ｉの新規な殺虫性フタルアミド誘導体、これらの化合物を調製するための複数の方法、および有害生物を制御するためのその使用。

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式（Ｉ）の抗菌化合物が提供されている：同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ；このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法；および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、ＵＤＰ−３−Ｏ−（Ｒ−３−ヒドロキシデカノイル）−Ｎ−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ（ＬｐｘＣ）を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
【化１６９】

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本発明は少なくとも1つの酸化窒素増強利尿化合物、または薬学的に許容されるその塩と、任意で、少なくとも1つの酸化窒素増強化合物および/または少なくとも1つの治療薬とを含む新規の組成物およびキットについて記載する。本発明は同様に、(a) 水分過多および/または電解質滞留から生じる状態を治療する; (b) 心血管疾患を治療する; (c) 腎血管性疾患を治療する; (d) 糖尿病を治療する; (e) 酸化ストレスから生じる疾患を治療する; (f) 内皮機能不全を治療する; (g) 内皮機能不全によって引き起こされる疾患を治療する; (h) 肝硬変を治療する; (j) 子癇前症を治療する; (k) 骨粗鬆症を治療する; (l) 腎症を治療する; (m) 末梢血管疾患を治療する; (n) 門脈圧亢進症を治療する; (o) 中枢神経系障害を治療する; (p) 代謝症候群を治療する; (q) 性機能障害を治療する; ならびに(r) 高脂血症を治療する方法を提供する。酸化窒素増強利尿化合物は、加水分解できない結合または部分を経て炭素、酸素および/または窒素などの1つまたは複数の部位により利尿化合物に結び付けられた少なくとも1つの酸化窒素増強基を含む。 （もっと読む）

【課題】免疫抑制、及び／又は炎症疾患や免疫疾患の治療又は予防に有用な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）（ＶＩＩ）及び（ＸＩ）の化合物、又はその薬理学的に許容できる塩、溶媒和化合物、包接化合物若しくはプロドラッグであって、式中、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｙ、Ｚ、Ｌ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_１８及びｎが本明細書で定義される。これらの化合物は免疫抑制剤として、並びに炎症性疾患、アレルギー性疾患及び免疫疾患の治療及び予防に有用である。 （もっと読む）