本発明は、ＤＯＣＫ５タンパク質によるＲＡＣ ＧＴＰアーゼの活性化を阻害する化合物を同定するための方法であって、（ｉ）細胞においてＤＯＣＫ５とＲＡＣタンパク質を同時発現させる工程（ここで、該ＤＯＣＫ５タンパク質は不活性ＲＡＣ（この不活性ＲＡＣはＧＤＰに結合されている）の、活性ＲＡＣ（この活性ＲＡＣはＧＴＰに結合されている）への変換を誘導する）、（ｉｉ）該細胞を該化合物と接触させる、または接触させない工程、（ｉｉｉ）該化合物の存在下または不在下で、不活性ＲＡＣの活性ＲＡＣへの変換を判定する工程、および（ｉｖ）不活性ＲＡＣの活性ＲＡＣへの変換を阻害する化合物を選択する工程を含んでなる方法に関する。該化合物は骨欠損関連疾患の処置に有用である。
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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｒ^1a、Ｒ^1b、Ｒ²、Ｒ³及びＸ、Ｘ¹、Ｘ²、Ｘ³は、明細書及び特許請求の範囲に記載された意味を有する）の化合物に関する。該化合物は、ブラジキニンＢ１拮抗薬として有用である。また、本発明は、医薬組成物、このような化合物の製造、及び薬剤としての製造及び使用に関する。
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メチル水素フマレートのプロドラッグ、メチル水素フマレートのプロドラッグを含む医薬組成物、及び、乾癬、喘息、多発性硬化症、炎症性腸疾患及び関節炎などの疾患を治療するための、メチル水素フマレートのプロドラッグ及びその医薬組成物の使用方法が開示される。 （もっと読む）

【課題】ＰＴＰアーゼ活性に関連する病状の処置に使用できる化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）


の化合物は、特に式（Ｉ）の化合物は、ＰＴＰ−１ＢおよびＴＣ ＰＴＰを阻害し、したがって、ＰＴＰアーゼ活性に関連する病状の処置に使用され得る。本発明の化合物は、ＳＨ２ドメインのようなホスホチロシン結合領域を有する他の酵素の阻害のためにも使用され得る。したがって、式（Ｉ）の化合物は、肥満に関係するインスリン抵抗症、グルコース不耐性、真性糖尿病、高血圧、虚血性疾患、高脂血症、高トリグリセリド血症、アテローム性動脈硬化症、血管再狭窄、過敏性腸症候群、膵炎、脂肪細胞腫、カルシノーマ、異常脂質血症、インスリン抵抗症が示される他の障害を含む２型糖尿病を伴う数多くの病状、癌、骨粗鬆症、神経変性および感染性疾患、ならびに炎症および免疫系に関係する疾患を処置または予防するために使用され得る。 （もっと読む）

【課題】糖尿病、その合併症、肥満などのグルコキナーゼに関与する疾患の予防、治療剤の提供。
【解決手段】式［Ｉ］で表されるヒドラゾン誘導体又はその薬理的に許容し得る塩からなる医薬を提供する。


［式中、環Ａはアリール又はヘテロアリールを表す。Ｔはヘテロアリール、又はヘテロ環基を表す。Ｒ^１及びＲ^２は独立に、水素原子、ハロゲン原子、シクロアルキルスルホニル等を表す。Ｒ^３及びＲ^４は隣接する窒素原子と一緒になって形成する、置換若しくは非置換ヘテロ環基を表す。Ｒ^５は水素原子、ハロゲン原子、シアノ、ニトロ、テトラゾリル等を表す。Ｒ^６は水素原子等を表す。］ （もっと読む）

この発明は、有益な医薬活性化合物である式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ａ、Ｙ、Ｚ、Ｒ³〜Ｒ⁶、Ｒ²⁰〜Ｒ²²及びＲ⁵⁰は、請求項に示した意味を有する］の化合物に関する。詳細には、これらは、リゾホスファチジン酸（ＬＰＡ）によって活性化され、またＬＰＡ₁受容体とも呼ばれている内皮分化遺伝子受容体２（Ｅｄｇ−２，ＥＤＧ２）の阻害剤であり、例えばアテローム性動脈硬化症、心筋梗塞及び心不全などの疾患の処置に有用である。更に本発明は、式Ｉの化合物の製造方法、その使用及びそれらを含む医薬組成物に関する。
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本実施形態は、一般式Ｉの化合物、ならびに対象化合物を含む医薬組成物を含む組成物を提供する。本実施形態は、C型肝炎ウイルス感染症の治療方法および肝線維症の治療方法を含む治療方法であって、それを必要とする個体に有効量の対象化合物または組成物を投与することを一般に含む方法をさらに提供する。 （もっと読む）

【課題】イオン伝導物質として働くイオン化合物を提供する。
【解決手段】このイオン化合物においては、アニオン性の装填物が非局在化されている。化合物は、アミド又はその塩の一つを含んでおり、該アミド又は塩は、少なくとも１つのカチオン部分Ｍ^＋ｍと結合されたアニオン部分を全体的な電子的な中性を確保するに十分な数だけ含んでいる。化合物は、更に、ヒドロキソニウムとしてのＭ、ニトロソニウムＮＯ^＋、アンモニウム−ＮＨ_４^＋、イオン化ｍを有する金属カチオン、イオン化ｍを有する有機金属カチオン、あるいは、イオン化ｍを有する有機金属カチオンを含んでいる。アニオン部分は、組成式Ｒ_Ｆ−ＳＯ_ｘ−Ｎ−Ｚに一致し、Ｒ_Ｆは、過フッ化基であり、ｘは、１又は２であり、Ｚは、電子吸引性の置換基である。化合物は、イオン伝導物質、電子伝導物質、着色剤、及び、種々の化学反応の触媒として使用することができる。 （もっと読む）

【課題】ＣＸＣケモカインレセプターの活性を調節し得る化合物を提供すること。
【解決手段】 式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物が開示されており、これらは、急性および慢性の炎症性障害および癌のようなケモカイン媒介性疾患の処置に有用である。本発明の別の局面は、薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤と組み合わせてかまたは共に式（Ｉ）の化合物を含む、薬学的組成物である。本発明の別の局面は、哺乳動物においてα−ケモカイン媒介性の疾患を処置する方法であり、この方法は、治療的有効量の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を、この処置を必要とする患者に投与する工程を包含する。 （もっと読む）

【課題】新規な電気発光化合物及びこれを含む有機太陽電池の提供。
【解決手段】本発明は、下記化学式１によって表される有機電気発光化合物及びホスト材料としてこれを含有する電気発光素子に関する。
【化１】


本発明による電気発光化合物は、ＯＬＥＤ中に電気発光ホスト材料として使用されるとき、従来のホスト材料にと比較して、低下した動作電圧及び顕著に改善された電力効率を提供する。 （もっと読む）

【課題】イオン性導電材料等として有用な化合物を提供する。
【解決手段】アニオン部分が、基(A)及び(B)：


（式中、Y₁、Y₂、Y₃、Y₄及びY₅は、カルボニル基等を表し；Zは、電気親和性基を表し；置換基R_A、R_B、R_C及びR_Dの各々は、一価若しくは二価の有機基であるか、またはポリマー鎖の一部であり、置換基R_C及びR_Dの少なくとも一方は、過フッ素化基である）の１個から構成される複素環式芳香族アニオン塩。 （もっと読む）

【課題】殺菌・殺カビ剤として有用な置換アミノサリチル酸アミド類を製造するための新規原料化合物の提供。
【解決手段】一般式（ＶＩＩ−ａ）


で表される化合物。（式中、Ｙ６、Ｙ７、Ｙ８、Ｙ９およびＹ１０は、同一もしくは異なり各々、水素、ハロゲン、シアノ、アルキル、ハロゲノアルキル、アルコキシまたはハロゲノアルコキシ等を表し、Ｙ７またはＹ８のいずれかが、酸素原子を介して１，２，４−オキサジアゾール−３，５−ジイル、１，２，４−チアジアゾール−３，５−ジイルを表すか、或は場合により５位がハロゲンで置換されていてもよいピリミジン−４，６−ジイルのアリールオキシ誘導体を含む基を示す。） （もっと読む）

本発明は、少なくとも一つの更なる環を含んでいるビアリール化合物の属に関する。化合物は、ストローク、心筋梗塞症および心血管炎症性疾患および障害の治療および予防に役立つＰＤＥ４抑制剤である。化合物は、一般の公式Ｉａ、Ｉｂ、ＩｃまたはＩｄを有する。具体例は、（Ｉ）である。
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本発明は、少なくとも一つの更なる環を含んでいるビアリール化合物の属に関する。化合物は、ストローク、心筋梗塞症および心血管炎症性疾患および障害の治療および予防に役立つＰＤＥ４抑制剤である。化合物は、一般の式Ｉを有する。特定の実施態様は以下の通りである。
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【課題】本発明は、β−アミロイドペプチド産生の阻害活性を有する新規なα−（Ｎ−スルホンアミド）アセトアミド化合物またはその非毒性の医薬的に許容し得る塩を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、式（Ｉａ）：


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は本明細書中に定義する通りである］で示される新規なα−（Ｎ−スルホンアミド）アセトアミド化合物またはその非毒性の医薬的に許容し得る塩に関する。本発明はまた、上記化合物を医薬的に許容し得る担体または希釈剤と合わせて含有するアルツハイマー疾患またはダウン症候群の処置のための医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、１７ベータ−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型（１７ベータＨＳＤ１）阻害剤、この製造、ならびにホルモン関連疾患、特にエストロゲン関連疾患またはアンドロゲン関連疾患の治療および予防のためのこの使用に関する。 （もっと読む）

タンパク質キナーゼに対して活性のある化合物、それと共にそのような化合物を用いてタンパク質キナーゼの異常な活性に関連する疾患及び症状を治療する方法が記載される。 （もっと読む）

【課題】 ＣＯＭＴ阻害作用を有する新規な化合物を提供する。
【解決手段】 一般式（Ｉ）：
【化１】


〔式中、Ｒ^１およびＲ^２は、それぞれ水素、低級アシル、低級アルコキシカルボニル等であり；Ｒ^３は、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、置換されてもよいアリールまたは置換されてもよいヘテロアリールであり；Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は、それぞれ水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロ低級アルキル、シクロアルキル、低級アルコキシ等である〕で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩、それを含有する医薬組成物およびそれらの用途を提供する。本発明の化合物は優れたＣＯＭＴ阻害作用を有するので、パーキンソン病等の治療または予防剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１及びＲ^２は、明細書及び特許請求の範囲で定義されたとおりである］で示される化合物及びその薬学的に許容される塩に関する。該化合物は、Ｈ３受容体の調節に関連する疾患の治療及び／又は予防に有用である。
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式（Ｉ）の抗細菌性化合物並びにその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、及びプロドラッグ；そのような化合物を含む医薬組成物；そのような化合物を投与することによる細菌性感染症の治療方法；及びそのような化合物の調製方法が提供される。 （もっと読む）