本発明は少なくとも1つの酸化窒素増強利尿化合物、または薬学的に許容されるその塩と、任意で、少なくとも1つの酸化窒素増強化合物および/または少なくとも1つの治療薬とを含む新規の組成物およびキットについて記載する。本発明は同様に、(a) 水分過多および/または電解質滞留から生じる状態を治療する; (b) 心血管疾患を治療する; (c) 腎血管性疾患を治療する; (d) 糖尿病を治療する; (e) 酸化ストレスから生じる疾患を治療する; (f) 内皮機能不全を治療する; (g) 内皮機能不全によって引き起こされる疾患を治療する; (h) 肝硬変を治療する; (j) 子癇前症を治療する; (k) 骨粗鬆症を治療する; (l) 腎症を治療する; (m) 末梢血管疾患を治療する; (n) 門脈圧亢進症を治療する; (o) 中枢神経系障害を治療する; (p) 代謝症候群を治療する; (q) 性機能障害を治療する; ならびに(r) 高脂血症を治療する方法を提供する。酸化窒素増強利尿化合物は、加水分解できない結合または部分を経て炭素、酸素および/または窒素などの1つまたは複数の部位により利尿化合物に結び付けられた少なくとも1つの酸化窒素増強基を含む。 （もっと読む）

【課題】抗ウイルス剤として有用な、アリールチオ尿素誘導体および関連化合物を提供すること。
【解決手段】式Ｉの化合物および薬学的に受容可能な塩：


具体的には例えば１−（４−（ペンチルオキシ）フェニル）−３−（４−フェニルブタノイル）チオ尿素が例示できる式Ｉの化合物は、強力な抗ウイルス活性を有する。特に、Ｃ型肝炎ウイルスの複製の強力かつ／または選択的インヒビターである。また、式Iの１種以上の化合物、またはこのような化合物の塩、溶媒和物、もしくはアシル化プロドラッグ、ならびに１種以上の薬学的に受容可能なキャリア、賦形剤または希釈剤を含む薬学的組成物。 （もっと読む）

有利に透明な、場合により既に１つ以上の反射層で被覆された基板を有し、前記の基板の表面上に光により書き込み可能な情報層、場合により１つ以上の反射層及び場合により保護層又はもう１つの基板又はカバー層が設けられており、青色光又は赤色光、有利にレーザー光により書き込み及び読み出しが可能であり、前記の情報層は吸光性化合物及び場合によりバインダーを含有する光学データ記録媒体用の新規金属錯体において、吸光性化合物として、前記の少なくとも前記の金属錯体が使用されていることを特徴とする、光学データ記録媒体用の新規金属錯体が見出された。 （もっと読む）

本発明は、新規２，２，３，３−テトラメチルシクロプロパンカルボキサミド誘導体化合物、その医薬組成物及び精神病性障害、神経変性疾患、てんかん及び疼痛を治療するためのその使用に関する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、グルタ−チオン−Ｓ−トランスフェラーゼ（ＧＳＴ）およびＮＡＤＰＨキノンオキシドレダクターゼ（ＮＱＯ）の誘発剤としての５−イミノ−５Ｈ−［１，２，４］−ジチアゾール−３−イル−アミンおよび［１，２，４］−ジチアゾリジン−３，５−ジイリデン−ジアミン誘導体、これらの化合物の製造方法並びに該［１，２，４］−ジチアゾリ（ジ）ン誘導体の合成に有用な新規な中間体に関する。本発明はまた、一般的には細胞毒性にそして特にアポトーシスに関連する有害症状の予防および処置に有用な薬品の製造のためのここに開示された化合物の使用にも関する。本発明は一般式（Ｉ）の化合物に関し、ここで記号は明細書に示された意味を有する。
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有利に透明な、場合により既に１つ以上の反射層で被覆された基板を有し、前記の基板の表面上に光で書き込み可能な情報層、場合により１つ以上の反射層及び場合により保護層又はもう１つの基板又はカバー層が設けられており、青色光、赤色光、有利にレーザー光で書き込み及び読み出しが可能であり、その際、情報層は吸光性化合物及び場合によりバインダーを含有する光学データ記録媒体のための新規の金属錯体が見い出された。これは、吸光性化合物として少なくとも前記の金属錯体が使用されていることを特徴とする。 （もっと読む）

【課題】免疫抑制、及び／又は炎症疾患や免疫疾患の治療又は予防に有用な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）（ＶＩＩ）及び（ＸＩ）の化合物、又はその薬理学的に許容できる塩、溶媒和化合物、包接化合物若しくはプロドラッグであって、式中、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｙ、Ｚ、Ｌ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_１８及びｎが本明細書で定義される。これらの化合物は免疫抑制剤として、並びに炎症性疾患、アレルギー性疾患及び免疫疾患の治療及び予防に有用である。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^４は、水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキルなどを表し、Ｒ^３は、水素原子などを表し、Ｒ^５は、置換もしくは非置換の低級アルキルなどを表す）で表されるチアジアゾリン−１−オキシド誘導体またはその薬理学的に許容される塩を提供する。
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本発明は、一般式（Ｉ）：
【化１】


（式中、
nは1〜7の整数であり；
Aは一つ以上の基X、Yおよび／またはZから選択され；
Xは一つ以上のC_1-12−アルキル、C_3-7シクロアルキルまたはC_3-7シクロアルキル−C_1-6アルキレン基によって任意に置換されていてもよいC_1-2アルキレンであり；
Yは一つ以上のC_1-12アルキル、C_3-7シクロアルキルまたはC_3-7シクロアルキル−C_1-6アルキレン基によって任意に置換されていてもよいC₂アルケニレンであり；
Zは式（II）、（III）（ここで、mは1〜5の整数であり、pおよびqは、p+qが1〜5の数となるような整数である）のC_3-7−シクロアルキル基であり；
R₁はH、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、C_1-4アルキル、C_1-4アルコキシ、C_1-4チオアルキル、C_1-4フルオロアルキル、C_1-4フルオロアルコキシ、C_1-4フルオロチオアルキルであり；
R₂はH、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C_1-4アルキル、C_1-4アルコキシ、C_1-4チオアルキル、C_1-4フルオロアルキル、C_1-4フルオロアルコキシ、C_1-4フルオロチオアルキル、または一つ以上の置換基によって任意に置換されていてもよいアリールもしくはヘテロアリール基であり；
R₃は一般式：CHR₄CONHR₅（ここで、R₄はHまたはC_1-3アルキルであり、R₅はHまたはC_1-3アルキル、C_3-5シクロアルキル、C_3-7シクロアルキル−C_1-6アルキレンである）
の化合物、それらの塩基、酸付加塩、水和物もしくは溶媒和物に関する。治療用途。
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カルシウム感知受容体拮抗作用を有する化合物、それら化合物を含有してなる医薬組成物、特にカルシウム受容体拮抗薬並びに骨粗鬆症治療薬を提供する。下記式（１）で示される化合物、その薬学的に許容される塩またはその光学活性体：


（式中、各記号は明細書の記載と同義である）
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一般式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１は水素原子などを表し、Ｒ^２は水素原子、−ＣＯＲ^５（式中、Ｒ^５は低級アルキルなどを表す）などを表し、Ｒ^３は低級アルキルなどを表し、Ｒ^４はアリールなどを表し、Ａは−（ＣＨ_２）_ｎ−（式中、ｎは１〜６の整数を表す）などを表し、Ｂは−ＮＲ^６Ｒ^７（式中、Ｒ^６およびＲ^７は同一または異なって、水素原子、低級アルキルなどを表す）などを表す］で表されるチアジアゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩を提供する。
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本発明は、一般式（Ｉ）（式中、Ｒ¹は、−ＯＲ^1'、−ＳＲ^1'であるか、又はヘテロシクロアルキル基であり；Ｒ^1'は、低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルキルであるか、又は−（ＣＨ₂）_n−シクロアルキルであり；Ｒ²は、−Ｓ（Ｏ）₂−低級アルキル、−Ｓ（Ｏ）₂ＮＨ−低級アルキル、ＮＯ₂又はＣＮであり；Ｘ¹は、ＣＲ³又はＮであり；Ｘ²は、ＣＲ^3'又はＮであり；Ｒ³／Ｒ^3'は、互いに独立に、水素、ハロゲン、低級アルキル、ＣＮ、ＮＯ₂、−Ｓ（Ｏ）₂−フェニル、−Ｓ（Ｏ）₂−低級アルキル、−Ｓ（Ｏ）₂−ピリジン−２，３もしくは４−イル、ＮＯ₂もしくはハロゲンよりなる群から選択される１個もしくは２個の置換基で場合により置換されているフェニルであるか、又はハロゲンで置換されている低級アルキルであるか又は−Ｃ（Ｏ）−低級アルキルであり；ｎは、０，１又は２である）の化合物及びその薬学的に許容しうる酸付加塩に関する。一般式（Ｉ）の化合物は、グリシントランスポーター１（ＧｌｙＴ−１）の良好な阻害剤である。これらは、統合失調症の処置に使用しうる。
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一般式
（Ｉ）


［式中、Ｒ^１は水素原子などを表し、Ｒ^２は水素原子、−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ^６（式中、Ｗは酸素原子または硫黄原子を表し、Ｒ^６は置換もしくは非置換の低級アルキルなどを表す）などを表し、Ｒ^３は−Ｃ（＝Ｚ）Ｒ^１９（式中、Ｚは酸素原子または硫黄原子を表し、
Ｒ^１９は置換もしくは非置換の低級アルキルなどを表す）などを表し、Ｒ^４は置換もしくは非置換の低級アルキルなどを表し、Ｒ^５は置換もしくは非置換のアリールなどを表す］で表されるチアジアゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するＭ期キネシンＥｇ５阻害剤などを提供する。
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本発明は、式Ｉ
【化１】


（式中、R1、R2、Ｘ、Ａ、Ｂ、Ｄ及びY1〜Y4は特許請求の範囲に記載される意味を有する）の化合物、及び／又はその医薬として許容し得る塩及び／又はプロドラッグに関する。ケモカイン受容体の阻害剤、特にCXCR2阻害剤としての特性のため、式Ｉの化合物及びその医薬として許容し得る塩及びプロドラッグは、ケモカイン介在性疾患の予防及び治療に有用である。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物の環状尿素類に関し、これはメタロプロテアーゼ、特にＡＤＡＭＴＳプロテアーゼ及びＴＮＦ―α変換酵素の阻害剤としての使用に適している。本発明はまた、これらの化合物を製造するための方法、並びに骨関節症及び関節リウマチのような疾患を処置するためのその使用に関する。
【化１】

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【課題】ＡＭＰＡレセプターの働きを促進させ、学習および記憶に関する疾患の治療または予防に有用な化合物の提供。
【解決手段】
式（Ｉ）：


［式中、Ｒ₁は、１個以上のハロゲン原子で置換されるアルキルを表し、Ｒ₂は、水素、ハロゲンまたはＯＨを表し、Ｒ₃は、非置換または置換アリール基を表す］で示される化合物、その異性体、およびその付加塩、ならびに医薬としてのその使用。 （もっと読む）

一定の新規セミカルバジド、スルホニルカルバジド、尿素および関連化合物を治療有効量で投与することによるウイルス感染処置のための化合物、方法および医薬組成物を開示する。これらの化合物の調製方法、ならびにこれらの化合物およびそれらの医薬組成物の使用方法も開示する。詳細には、ウイルス感染、例えば、出血熱ウイルス、すなわち、アレナウイルス科（フニン、マチュポ、グアナリト、サビアおよびラッサ）、フィロウイルス科（エボラおよびマールブルグウイルス）、フラビウイルス科（黄熱病、オムスク出血熱およびキャサヌール森林病ウイルス）、およびブンヤウイルス科（リフトバレー熱）を含む（しかし、これらに限定されない）出血熱ウイルスによって引き起こされるウイルス感染の処置および予防を開示する。
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CNSおよびアミロイド関連疾患を治療または予防するための方法、化合物、薬学的組成物およびキットが記載される。CNSおよびアミロイド関連疾患を検出、診断、モニターおよび治療または予防するための方法、化合物、薬学的組成物およびキットも記載される。とりわけ、特定の能動輸送体を用いて脳に浸透するようにされたCNS薬物候補を選択するためのパラメーターを提供するため、フェニルアラニン誘導体のような改変血液脳関門（BBB）ベクターが記載される。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）


（式中、すべての記号は明細書に記載の通り）で示される化合物またはその塩。
一般式（Ｉ）で示される化合物またはその塩は、ペルオキシソーム増殖薬活性化受容体を制御する活性を有しており、血糖降下薬、脂質降下薬、糖尿病、肥満、メタボリックシンドローム、高コレステロール血症、高リポ蛋白血症等の代謝異常疾患、高脂血症、動脈硬化症、高血圧、循環器系疾患、過食症、虚血性心疾患等の予防および／または治療剤、ＨＤＬコレステロール上昇剤、ＬＤＬコレステロールおよび／またはＶＬＤＬコレステロールの減少薬、糖尿病やメタボリックシンドロームのリスクファクター軽減薬として有用である。
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本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


で示される化合物およびその製薬的に許容し得る塩を提供する。
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