本発明は、ATP結合部位にシステイン残基を含むプロテインキナーゼおよび該システイン残基に共有かつ不可逆的に結合して該プロテインキナーゼの活性を不可逆的に阻害するインヒビターを含むタンパク質コンジュゲートに関する。本発明はまた、プロテインキナーゼを不可逆的に阻害する化合物にも関する。 （もっと読む）

【課題】ヘテロ環化合物及びこれを利用した有機発光素子を提供する。
【解決手段】下記化学式（１）で表示されるヘテロ環化合物及びこれを利用した有機発光素子が提供される。


化学式（１）でＡｒは、アリール基、ヘテロアリール基、或いはアリールアミノ基、を示し、Ｒ_１ないしＲ_５は互いに独立して、水素、重水素、アルキル基、アルコキシ基、アルコキシカルボニル基、アリール基、アリールオキシ基、アリールチオ基、アリールアミノ基、脂環式基、ヘテロ環基、ハロゲン原子、シアノ基、ヒドロキシル基、またはカルボキシル基を示し、Ｒ_１，Ｒ_２，Ｒ_３，Ｒ_４及びＲ_５のうち、隣接した置換基が互いに結合して環を形成していてよい。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)


〔式中、置換基は明細書に定義するとおりである。〕の化合物；かかる化合物の製造方法；かかる化合物を含む医薬組成物；医薬としてのかかる化合物；増殖性疾患の処置のためのかかる化合物に関する。
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本発明は、本明細書に記載の式（Ｉ）の化合物またはその塩を提供する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物、式（Ｉ）の化合物を調製するための方法、式Ｉの化合物を調製するのに有用な中間体、および式（Ｉ）の化合物を使用して、免疫応答を抑制するための、またはがんもしくは血液悪性腫瘍を処置するための治療法を提供する。本発明はまた、哺乳動物（例えばヒト）の病理的ＪＡＫの活性化に関連する疾患または状態（例えば、がん、血液悪性腫瘍または他の悪性腫瘍）を処置する方法であって、式Ｉの化合物または薬学的に許容されるその塩を哺乳動物に投与するステップを含む方法を提供する。
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本発明は、ＪＡＫを阻害して、自己免疫疾患と炎症性疾患の治療に有用である、式（Ｉ）［式中、変数：ｍ、ｎ、ｐ、ｑ、Ｑ、ｒ、Ｒ、Ｒ’、Ｘ、Ｘ’、Ｙ、Ｚ^１、Ｚ^２、及びＺ^３は、本明細書に記載のように定義される］の新規化合物の使用に関する。
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【課題】リソグラフィー特性に優れ、良好な形状のレジストパターンを形成するレジスト組成物用の高分子化合物の原料として有用なアクリル酸エステル誘導体及びその中間体（アルコール誘導体）並びにそれらの製造方法の提供。
【解決手段】下記一般式で示されるアクリル酸エステル誘導体。
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本発明は新規化合物およびＢｃｌ−２ファミリータンパク質に拮抗することによる疾患または障害の処置方法、特に式(Ｉ)


の化合物：またはその薬学的に許容される塩、ならびにＢｃｌ−２阻害、特に過増殖性疾患と関連する疾患、障害または症候群の処置方法に関する。本発明はまた式(Ｉ)の化合物およびその薬学的に許容される塩を含む医薬組成物も含む。
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本発明は、化合物、その組成物、ならびにその使用方法を提供する。本発明は、ＰＩ３キナーゼのインヒビターとして有用な化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、および種々の障害の処置においてこれらの組成物を使用する方法を提供する。特定の実施形態において、本発明は、１種以上のＰＩ３キナーゼの不可逆インヒビターおよびその結合体を提供する。本発明の結合体は、システイン残基ＣｙｓＸを有する１つ以上のＰＩ３キナーゼを含む。 （もっと読む）

【解決手段】 化合物Ｉの代替形態、それらの再現性のある方法、及びそれらを使って患者を治療する方法。
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本発明は、Ｂｔｋの阻害薬として有用な化合物、その組成物、およびそれを使用する方法を提供する。特定の実施形態において、本発明は、提供される化合物を含む医薬組成物を提供する。特定の実施形態において、本発明は、Ｂｔｋ酵素活性を低下させる方法を提供する。そのような方法は、有効量のＢｔｋ阻害薬にＢｔｋを接触させることを含む。特定の実施形態において、本発明は、Ｂｔｋ阻害に応答する障害の治療を、それを必要とする対象において行う方法を提供する。そのような障害および方法は、詳細に本明細書に記載される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容できるその塩に関し、式中、Ｒ^１Ａ、Ｒ^１Ｂ、Ｒ^１Ｃ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ_Ａ、Ｒ_Ｂ、Ｒ_ＣおよびＸは、本明細書に記載されている通りである。これらの新規なベンズイミダゾール誘導体は、哺乳動物における癌などの異常細胞増殖の治療を含む、特にＳＭＯによって媒介される疾患または状態を治療するための治療に有用である。本発明はまた、哺乳動物、特にヒトにおける異常細胞増殖の治療にこのような化合物を使用する方法、およびこのような化合物を含有する医薬組成物に関する。
【化１】
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【課題】有機発光素子の提供。
【解決手段】下記化学式１で表されるヘテロ環化合物及びこれを含む有機膜を備える有機発光素子である：


上記化学式１で、Ａｒ_１及びＡｒ_２はそれぞれ独立して、アリール基、アミノ基、ヘテロアリール基、縮合多環基を示し、Ｒ_１ないしＲ_１０はそれぞれ独立して、水素原子、アルキル基、アリール基、アミノ基、ヘテロアリール基、縮合多環基、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、ヒドロキシル基またはカルボキシル基等を示し、Ｒ_１ないしＲ_１０は、隣接する置換基の一組が互いに結合して芳香環を形成する。 （もっと読む）

式ＩＩＩの化合物が開示される。当該化合物の塩、当該化合物又は塩を含む医薬組成物、及び当該化合物又は塩を投与することによりＨＣＶ感染を治療するための方法も開示される。
【化１】
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本発明は、一般式 (Ｉ) :


（式中、


（ＩＩ）、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６、Ｒ^７、ｎおよびｍは明細書および特許請求の範囲に記載したとおりである）の置換アミノキノキサリン化合物、該化合物の製造方法、該化合物を含む医薬組成物および組合せ、疾患の処置または予防のための医薬組成物を製造するための該化合物の使用、ならびに該化合物の製造において有用な中間体化合物に関する。
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式Ｉの化合物は、Ｒａｆキナーゼの阻害に有用である。哺乳類細胞の中のかかる障害、または関連する病態の、生体外、原位置、および生体内診断、予防、または治療のための、式Ｉの化合物、ならびにその立体異性体、互変異性体、プロドラッグ、および薬学的に許容される塩の使用方法を開示する。本発明により、本発明の化合物、および薬学的に許容される担体もしく賦形剤を含む、薬学的組成物もまた提供される。Ｂ−Ｒａｆによって調節される疾患もしくは障害を予防または治療する方法であって、有効量の本発明の化合物を、かかる治療を必要とする哺乳類に投与することを含む、方法もまた提供される。

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式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｙ及びＲ３が明細書中に示される意味を有する化合物、それらの塩並びに該化合物及びそれらの塩の立体異性体は、５型ホスホジエステラーゼの効果的なインヒビターである。
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式ＩＩの化合物は、Ｒａｆキナーゼの阻害に有用である。哺乳動物細胞のこのような障害、または関連する病理学的状態のインビトロ、インサイツ、およびインビボ診断、予防または治療ための、式ＩＩの化合物ならびにその立体異性体、互変異性体、プロドラッグおよび薬学的に許容可能な塩の使用方法が開示されている。本発明の別の態様では、哺乳動物の過剰増殖疾患の治療方法が提供され、この方法は、治療有効量の本発明の化合物を哺乳動物に投与することを含む。

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【課題】更なる低駆動電圧、高電流密度、高効率、高量子効率、高輝度を実現することが可能な縮合環化合物及び有機発光素子を提供すること。
【解決手段】本発明に係る縮合環化合物は、下記化学式１で表わされる構造を有する。本発明に係る縮合環化合物は、かかる構造を有することにより、かかる化合物を用いた有機発光素子において、更なる低駆動電圧、高電流密度、高効率、高量子効率、高輝度を実現することが可能となる。


・・・（化学式１）
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【課題】微粒子の粒径が小さく、かつ粒度分布ピークがシャープであり、カラーフィルタ用の色材として特に適しており、そのコントラスト及び耐光性を高め、しかも良好な分散性を示す顔料微粒子分散体を提供する。
【解決手段】
顔料の微粒子と下記一般式（１）で表される化合物とを含有することを特徴とする顔料微粒子分散体。


（式中、Ｑは芳香環を有する有機色素残基を表す。Ａは置換基を有してもよいアルキレン基、フェニレン基、又はナフチレン基である。ＹはＮＲ^５、Ｏ、又はＳを表す。ＺはＳＯ_３Ｈ又はＣＯ_２Ｈで示される酸性基を表す。Ｘ^１、Ｘ^２、Ｌ^１、Ｌ^２は、それぞれ独立に特定の連結基を表す。Ｒ^１、Ｒ^１、及びＲ^５はそれぞれ独立に水素原子、置換基を有してもよいアルキレン、置換基を有してもよいフェニレン基を示す。ｌ、ｍ、及びｎは整数を表す。） （もっと読む）

【課題】チロシン・キナーゼ活性を阻害することにより、抗癌剤などとして有用なピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン化合物の提供。
【解決手段】ピロロトリアジン構造を有する、成長因子レセプタのチロシン・キナーゼ活性を抑制することにより、癌、炎症、自己免疫疾患やシグナル形質導入経路作用に関連する他の疾患にも有用な下記式で代表される化合物。
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