ヤヌスキナーゼインヒビターとしての複素環式化合物
本発明は、本明細書に記載の式（Ｉ）の化合物またはその塩を提供する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物、式（Ｉ）の化合物を調製するための方法、式Ｉの化合物を調製するのに有用な中間体、および式（Ｉ）の化合物を使用して、免疫応答を抑制するための、またはがんもしくは血液悪性腫瘍を処置するための治療法を提供する。本発明はまた、哺乳動物（例えばヒト）の病理的ＪＡＫの活性化に関連する疾患または状態（例えば、がん、血液悪性腫瘍または他の悪性腫瘍）を処置する方法であって、式Ｉの化合物または薬学的に許容されるその塩を哺乳動物に投与するステップを含む方法を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物：
【化１６３】
［式中、
Ａは、ＣＲ２Ｒ３、ＮＲ３、ＯもしくはＳであり、またはＲ１がＨ以外である場合、Ａは存在しなくてもよく、
Ｘ１は、ＮまたはＣＲ４であり、
Ｘ２は、ＮまたはＣＲ５であり、
Ｙは、ＣＲ６Ｒ７、Ｃ＝ＯもしくはＣ＝Ｓであり、Ｚは、ＣＲ８Ｒ９、ＮＲ１０、Ｏ、Ｓ、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓであり、
またはＹは、Ｏ、ＳもしくはＮＲ１１であり、Ｚは、ＣＲ１２Ｒ１３、Ｃ＝ＯもしくはＣ＝Ｓであり、
またはＸ１がＮもしくはＣＲ４であり、Ｘ２がＮである場合、ＹはＣＲ６であり、ＺはＣＲ８であり、
−−−で表される結合は単結合であり、またはＸ１が、ＮもしくはＣＲ４であり、Ｘ２がＮであり、ＹがＣＲ６であり、ＺがＣＲ８である場合、−−−で表される結合は二重結合であり、
ｎは、０または１であり、
Ｒ１は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、シクロアルキル、複素環、ヘテロアリール、アリールもしくは架橋環基であり、Ｒ１の任意のアリールもしくはヘテロアリールは、１つもしくは複数のＲａ基で任意選択により置換されており、Ｒ１の任意のアルキル、シクロアルキル、複素環もしくは架橋環基は、Ｒａ、オキソおよび＝ＮＯＲｚから選択される１つもしくは複数の基で任意選択により置換されており、またはＡが、ＣＲ２Ｒ３であるか、もしくは存在しない場合、Ｒ１はハロゲンであり、またはＡが、ＣＲ２Ｒ３、ＮＲ３であるか、もしくは存在しない場合、Ｒ１は−Ｏアルキルであり、−Ｏアルキルは、Ｒａ、オキソおよび＝ＮＯＲｚから選択される１つもしくは複数の基で任意選択により置換されており、
Ｒ２は、Ｈ、アルキルまたはシクロアルキルであり、
Ｒ３は、Ｈ、ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）アルケニル、−Ｃ（Ｏ）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ低級アルキル、−ＣＯＮＲｂＲｃ、アルキル、アルケニル、複素環、ヘテロアリールまたはアリールであり、Ｒ３の任意のアリール、−Ｃ（Ｏ）アリールまたはヘテロアリールは、１つまたは複数のＲｄ基で任意選択により置換されており、Ｒ３の任意のアルキル、アルケニル、複素環、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）アルケニル、−Ｃ（Ｏ）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）シクロアルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ低級アルキルは、Ｒｄ、オキソおよび＝ＮＯＲｚから選択される１つまたは複数の基で任意選択により置換されており、Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、−ＯＲｅ、−ＮＲｆＲｇ、Ｎ３、−ＳＨ、−ＳＲｅ、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）アルケニル、−Ｃ（Ｏ）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）アリール、−Ｃ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）複素環、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−Ｃ（＝ＮＲｆ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｆＣＯＲｅ、−ＮＲｆＣ（Ｏ）ＯＲｅ、−ＮＲｆＳ（Ｏ）２Ｒｅ、−ＮＲｆＣＯＮＲｆＲｇ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｆＲｇまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ低級アルキルであり、Ｒ４の任意のアリール、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）アリールまたは−Ｃ（Ｏ）ヘテロアリールは、１つまたは複数のＲｉ基で任意選択により置換されており、Ｒ４の任意のアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、複素環、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）アルケニル、−Ｃ（Ｏ）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）複素環または−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ低級アルキルは、Ｒｉ、オキソおよび＝ＮＯＲｚから選択される１つまたは複数の基で任意選択により置換されており、
あるいはＲ３およびＲ４は、それらが結合している原子と一緒になって、５員の複素環または５員のヘテロアリールを形成し、該５員の複素環は、オキソまたはアルキルから選択される１つまたは複数の基で任意選択により置換されており、該５員のヘテロアリールは、−ＯＲ１６または−ＮＨＲ１７で任意選択により置換されており、
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、ＮＯ２、ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＲｊ、−ＮＲｋＲｍ、Ｎ３、ＳＨ、−ＳＲｊ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｋＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｋ）ＮＲｋＲｍ、−ＮＲｋＣＯＲｊ、−ＮＲｋＣ（Ｏ）ＯＲｊ、−ＮＲｋＳ（Ｏ）２Ｒｊ、−ＮＲｋＣＯＮＲｋＲｍ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｋＲｍ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｊ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲｋＲｍ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｊ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＨまたは−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｋＲｍであり、Ｒ５の任意のアリールまたはヘテロアリールは、１つまたは複数のＲｐ基で任意選択により置換されており、Ｒ５の任意のアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニルまたは複素環は、Ｒｐ、オキソおよび＝ＮＯＲｚから選択される１つまたは複数の基で任意選択により置換されており、
Ｒ６は、Ｈ、ＯＨ、−ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯ２Ｒｑ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｑ、−ＮＲｑＣＯＲｑ、−ＮＲｑＲｒ、ハロゲン、低級アルキル、ＣＯＮＲｑＲｒまたはアルケニルであり、低級アルキルまたはアルケニルは、１つまたは複数のＲｓ基で任意選択により置換されており、
Ｒ７は、Ｈ、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＯ２Ｈ、−ＮＲｑＲｒ、ハロゲンまたは低級アルキルであり、低級アルキルは、１つまたは複数のＲｓ基で任意選択により置換されており、
Ｒ８は、Ｈ、ＯＨ、−ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯ２Ｒｑ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｑ、−ＮＲｑＣＯＲｑ、−ＮＲｑＲｒ、ハロゲン、低級アルキル、ＣＯＮＲｑＲｒまたはアルケニルであり、低級アルキルまたはアルケニルは、１つまたは複数のＲｓ基で任意選択により置換されており、
Ｒ９は、Ｈ、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＯ２Ｈ、−ＮＲｑＲｒ、ハロゲンまたは低級アルキルであり、低級アルキルは、１つまたは複数のＲｓ基で任意選択により置換されており、
Ｒ１０は、Ｈまたはアルキルであり、
Ｒ１１は、Ｈまたはアルキルであり、
Ｒ１２は、Ｈまたはアルキルであり、
Ｒ１３は、Ｈまたはアルキルであり、
Ｒ１６は、Ｈまたはアルキルであり、
Ｒ１７は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）アルケニル、−Ｃ（Ｏ）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）アリール、−Ｃ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）複素環または−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ１８であり、
Ｒ１８は、１つまたは複数の−Ｏ低級アルキルで任意選択により置換されている低級アルキルまたはシクロアルキルであり、
各Ｒａは、独立に、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、複素環、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ＯＨ、ＣＮ、−ＯＲｚ、−Ｏアリール、−Ｏ複素環、−Ｏヘテロアリール、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｚ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｚ１Ｒｚ２、ＳＨ、−ＳＲｚ、−Ｓアリール、−Ｓヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）２ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＨＣＯＲｚ、−ＮＨＣＯアリール、−ＮＨＣＯヘテロアリール、−ＮＨＣＯ２Ｒｚ、−ＮＨＣＯＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒｚ、−ＮＨＳ（Ｏ）２アリール、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２、ＮＯ２、−ＣＨＯ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｚ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｚ１Ｒｚ２、−Ｃ（Ｏ）複素環、−Ｃ（Ｏ）アリール、−Ｃ（Ｏ）ヘテロアリールおよび−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒｚから選択され、Ｒａの任意のアリール、ヘテロアリール、−Ｏアリール、−Ｏヘテロアリール、−Ｓアリール、−Ｓヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）２ヘテロアリール、−ＮＨＣＯアリール、−ＮＨＣＯヘテロアリール、−ＮＨＳ（Ｏ）２アリール、−Ｃ（Ｏ）アリールまたは−Ｃ（Ｏ）ヘテロアリールは、１つまたは複数のＲｙ基で任意選択により置換されており、Ｒａの任意の複素環、−Ｏ複素環、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルまたは−Ｃ（Ｏ）複素環は、Ｒｙ、オキソ、＝ＮＯＲｚ、＝ＮＯＨおよび＝ＣＲｚ３Ｒｚ４から選択される１つまたは複数の基で任意選択により置換されており、
ＲｂおよびＲｃは、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環、アリールおよびヘテロアリールから選択され、またはＲｂおよびＲｃは、それらが結合している窒素と一緒になって、ピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、アゼチジノ、モルホリノもしくはチオモルホリノを形成し、
各Ｒｄは、独立に、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、複素環、Ｒｚ、ＯＨ、ＣＮ、−ＯＲｚ、−Ｏアリール、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｚ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｚ１Ｒｚ２、ＳＨ、ＳＲｚ、−Ｓアリール、−Ｓヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）２ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＨＣＯＲｚ、−ＮＨＣＯアリール、−ＮＨＣＯヘテロアリール、−ＮＨＣＯＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒｚ、−ＮＨＳ（Ｏ）２アリール、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２、ＮＯ２、−ＣＨＯ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｚ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｚ１Ｒｚ２および−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒｚから選択され、Ｒｄの任意のアリール、ヘテロアリール、複素環、−Ｏアリール、−Ｓアリール、−Ｓヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）２ヘテロアリール、−ＮＨＣＯアリール、−ＮＨＣＯヘテロアリールまたは−ＮＨＳ（Ｏ）２アリールは、１つまたは複数のＲｙ基で任意選択により置換されており、
各Ｒｅは、独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環、ヘテロアリールまたはアリールであり、
ＲｆおよびＲｇは、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環、アリールおよびヘテロアリールから選択され、またはＲｆおよびＲｇは、それらが結合している窒素と一緒になって、ピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、アゼチジノ、モルホリノもしくはチオモルホリノを形成し、
各Ｒｈは、独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環、ヘテロアリールまたはアリールであり、
各Ｒｉは、独立に、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、複素環、Ｒｚ、ＯＨ、ＣＮ、−ＯＲｚ、−Ｏアリール、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｚ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｚ１Ｒｚ２、ＳＨ、−ＳＲｚ、−Ｓアリール、−Ｓヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）２ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＨＣＯＲｚ、−ＮＨＣＯアリール、−ＮＨＣＯヘテロアリール、−ＮＨＣＯ２Ｒｚ、−ＮＨＣＯＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒｚ、−ＮＨＳ（Ｏ）２アリール、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２、ＮＯ２、−ＣＨＯ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｚ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｚ１Ｒｚ２および−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒｚから選択され、Ｒｉの任意のアリール、ヘテロアリール、複素環、−Ｏアリール、−Ｓアリール、−Ｓヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）２ヘテロアリール、−ＮＨＣＯアリールまたは−ＮＨＣＯヘテロアリールは、１つまたは複数のＲｙ基で任意選択により置換されており、
各Ｒｊは、独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環、ヘテロアリールまたはアリールであり、
ＲｋおよびＲｍは、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環、アリールおよびヘテロアリールから選択され、またはＲｋおよびＲｍは、それらが結合している窒素と一緒になって、ピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、アゼチジノ、モルホリノもしくはチオモルホリノを形成し、
各Ｒｎは、独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環、ヘテロアリールまたはアリールであり、
各Ｒｐは、独立に、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、複素環、Ｒｚ、ＯＨ、ＣＮ、−ＯＲｚ、−Ｏアリール、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｚ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｚ１Ｒｚ２、ＳＨ、−ＳＲｚ、−Ｓアリール、−Ｓヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）２ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＨＣＯＲｚ、−ＮＨＣＯアリール、−ＮＨＣＯヘテロアリール、−ＮＨＣＯ２Ｒｚ、−ＮＨＣＯＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒｚ、−ＮＨＳ（Ｏ）２アリール、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２、ＮＯ２、−ＣＨＯ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｚ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｚ１Ｒｚ２および−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒｚから選択され、Ｒｐの任意のアリール、ヘテロアリール、複素環、−Ｏアリール、−Ｓアリール、−Ｓヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）２ヘテロアリール、−ＮＨＣＯアリール、−ＮＨＣＯヘテロアリールまたは−ＮＨＳ（Ｏ）２アリールは、１つまたは複数のＲｙ基で任意選択により置換されており、
ＲｑおよびＲｒは、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環およびヘテロアリールから選択され、またはＲｑおよびＲｒは、それらが結合している窒素と一緒になって、ピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、アゼチジノ、モルホリノもしくはチオモルホリノ環を形成し、
各Ｒｓは、独立に、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、複素環、Ｒｚ、ＯＨ、ＣＮ、−ＯＲｚ、−Ｏアリール、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｚ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｚ１Ｒｚ２、オキソ、ＳＨ、ＳＲｚ、−Ｓアリール、−Ｓヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）２ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＨＣＯＲｚ、−ＮＨＣＯアリール、−ＮＨＣＯヘテロアリール、−ＮＨＣＯ２Ｒｚ、−ＮＨＣＯＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒｚ、−ＮＨＳ（Ｏ）２アリール、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２、ＮＯ２、＝ＮＯＲｚ、−ＣＨＯ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｚ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｚ１Ｒｚ２および−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒｚから選択され、Ｒｓの任意のアリール、ヘテロアリール、複素環、−Ｏアリール、−Ｓアリール、−Ｓヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）２ヘテロアリール、−ＮＨＣＯアリール、−ＮＨＣＯヘテロアリールまたは−ＮＨＳ（Ｏ）２アリールは、１つまたは複数のＲｙ基で任意選択により置換されており、
各Ｒｔは、独立に、ハロゲン、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、ＣＮ、ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｏ低級アルキル、−Ｏアリール、−ＮＨ低級アルキル、−Ｎ（低級アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（低級アルキル）２、アリール、複素環およびヘテロアリールから選択され、Ｒｔの任意のアリール、−Ｏアリール、ヘテロアリールまたは複素環は、アリールおよびアルキルから選択される１つまたは複数の基で任意選択により置換されており、Ｒｔの任意の−Ｏ低級アルキル、−ＮＨ低級アルキル、Ｎ（低級アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ低級アルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（低級アルキル）２は、１つまたは複数のＮＨ２基で任意選択により置換されており、
各Ｒｙは、独立に、ハロゲン、Ｒｚ、ＯＨ、ＣＮ、−ＯＲｚ、−Ｏアリール、−Ｏヘテロアリール、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｚ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲｚ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｚ１Ｒｚ２、ＳＨ、ＳＲｚ、−Ｓアリール、−Ｓヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲｚ、−Ｓ（Ｏ）２Ｏアリール、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−ＯＳ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）２ヘテロアリール、−ＯＳ（Ｏ）２ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＨＣＯＲｚ、−ＮＨＣＯアリール、−ＮＨＣＯヘテロアリール、−ＮＨＣＯ２Ｒｚ、−ＮＨＣＯＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒｚ、−ＮＨＳ（Ｏ）２アリール、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２、ＮＯ２、ＣＨＯ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｚ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアリール、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｚ１Ｒｚ２、−Ｃ（Ｏ）アリール、−ＯＣ（Ｏ）アリール、−Ｃ（Ｏ）ヘテロアリール、−ＯＣ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｃ（＝ＮＣＮ）ＮＨ２、アリール、複素環またはヘテロアリールであり、Ｒｙの任意の−Ｏアリール、−Ｏヘテロアリール、−Ｓアリール、−Ｓヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２Ｏアリール、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−ＯＳ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）２ヘテロアリール、−ＯＳ（Ｏ）２ヘテロアリール、−ＮＨＣＯアリール、−ＮＨＣＯヘテロアリール、−ＮＨＳ（Ｏ）２アリール、−Ｃ（Ｏ）Ｏアリール、−Ｃ（Ｏ）アリール、−ＯＣ（Ｏ）アリール、−Ｃ（Ｏ）ヘテロアリール、−ＯＣ（Ｏ）ヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールは、１つまたは複数のハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、Ｒｚ、−ＯＲｚ、−ＳＲｚ、ＣＮ、−ＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−Ｏアリール、−Ｏヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｚ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＣＯＲｚ、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒｚ、−ＮＨＳ（Ｏ）２アリール、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＨＣＯＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＨＣＯヘテロアリール、−ＮＨＣＯアリール、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲｚ、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−Ｓ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｚ１Ｒｚ２、−Ｓアリール、−Ｓヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールで任意選択により置換されており、−Ｏアリール、−Ｏヘテロアリール、−ＮＨＳ（Ｏ）２アリール、−ＮＨＣＯヘテロアリール、−ＮＨＣＯアリール、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｓアリール、−Ｓヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールは、ハロゲン、ＣＮ、−ＣＦ３、ＮＯ２および（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルから選択される１つまたは複数の基で任意選択により置換されており、Ｒｙの任意の複素環は、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、オキソ、ＯＨ、ＳＨ、Ｒｚ、−ＯＲｚ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）２ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）アリール、−Ｃ（Ｏ）ヘテロアリールまたはヘテロアリールから選択される１つまたは複数の基で任意選択により置換されており、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）２ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）アリール、−Ｃ（Ｏ）ヘテロアリールまたはヘテロアリールは、ハロゲン、ＣＮ、−ＣＦ３、ＮＯ２および（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルから選択される１つまたは複数の基で任意選択により置換されており、
各Ｒｚは、独立に、低級アルキルまたはシクロアルキルであり、Ｒｚの任意の低級アルキルは、ハロゲン、ＣＮ、−ＳＣＮ、ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｏ低級アルキル、−ＮＨ低級アルキル、−Ｎ（低級アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（低級アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）低級アルキル、複素環、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓアリール、−Ｓヘテロアリール、−Ｏアリールおよび−Ｏヘテロアリールから選択される１つまたは複数の基で任意選択により置換されており、アリール、複素環、ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓアリール、−Ｓヘテロアリール、−Ｏアリールまたは−Ｏヘテロアリールは、１つまたは複数の低級アルキル、ＣＮ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＮＨ２、−ＮＨヘテロアリールまたは−ＮＨＳ（Ｏ）２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルで任意選択により置換されており、Ｒｚの任意のシクロアルキルは、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｏ低級アルキル、−ＮＨ低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（低級アルキル）２、複素環、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択される１つまたは複数の基で任意選択により置換されており、アリール、複素環またはヘテロアリールは、１つまたは複数の低級アルキルで置換されていてよく、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルは、ＯＨ、−ＮＨＣ（Ｏ）アリールまたは−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルで任意選択により置換されており、
Ｒｚ１およびＲｚ２は、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、低級シクロアルキル、アリール、複素環およびヘテロアリールから選択され、Ｒｚ１またはＲｚ２の任意のアルキル、アルケニルまたはアルキニルは、１つまたは複数のＲｔまたは基で任意選択により置換されており、Ｒｚ１またはＲｚ２の任意の低級シクロアルキル、アリール、複素環またはヘテロアリールは、Ｒｔまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから選択される１つまたは複数の基で任意選択により置換されており、あるいはＲｚ１およびＲｚ２は、それらが結合している窒素と一緒になって、環式アミノを形成し、該環式アミノは、Ｒｔ、オキソおよびアルキルから選択される１つまたは複数の基で任意選択により置換されており、
Ｒｚ３およびＲｚ４は、それぞれ独立に、ＨおよびＣＮから選択され、またはＲｚ３およびＲｚ４は、それらが結合している原子と一緒になって、シクロアルキルを形成し、
Ｘ１がＣＲ４であり、Ｘ２がＣＲ５であり、ＺがＣ＝Ｏであり、ＹがＯである場合、Ｒ５はＨであり、Ｘ１がＮであり、Ｘ２がＣＲ５であり、ＹがＣＲ６Ｒ７であり、ＺがＯである場合、Ｒ５はＨである］
またはその塩。
【請求項２】
Ａが、ＣＲ２Ｒ３、ＮＲ３、ＯもしくはＳであり、またはＲ１がＨ以外である場合、Ａが存在しなくてもよく、
Ｘ１が、ＮまたはＣＲ４であり、
Ｘ２が、ＮまたはＣＲ５であり、
Ｙが、ＣＲ６Ｒ７、Ｃ＝ＯもしくはＣ＝Ｓであり、Ｚが、ＣＲ８Ｒ９、ＮＲ１０、Ｏ、Ｓ、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓであり、またはＹが、Ｏ、ＳもしくはＮＲ１１であり、Ｚが、ＣＲ１２Ｒ１３、Ｃ＝ＯもしくはＣ＝Ｓであり、またはＸ１がＮもしくはＣＲ４であり、Ｘ２がＮである場合、ＹがＣＲ６であり、ＺがＣＲ８であり、
−−−で表される結合が単結合であり、またはＸ１が、ＮもしくはＣＲ４であり、Ｘ２がＮであり、ＹがＣＲ６であり、ＺがＣＲ８である場合、−−−で表される結合が二重結合であり、
ｎが、０または１であり、
Ｒ１が、Ｈ、アルキル、ハロゲン、シクロアルキル、複素環、ヘテロアリール、アリール、Ｏアルキルもしくは架橋環基であり、Ｒ１の任意のアリールもしくはヘテロアリールは、１つもしくは複数のＲａ基で任意選択により置換されていてよく、Ｒ１の任意のアルキル、シクロアルキル、複素環もしくは架橋環基は、Ｒａ、オキソおよび＝ＮＯＲｚから選択される１つもしくは複数の基で任意選択により置換されていてよく、
Ｒ２が、Ｈ、アルキルまたはシクロアルキルであり、
Ｒ３が、Ｈ、ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）アルケニル、−Ｃ（Ｏ）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ低級アルキル、−ＣＯＮＲｂＲｃ、アルキル、アルケニル、複素環またはヘテロアリールであり、Ｒ３の任意のアリールまたはヘテロアリールは、１つまたは複数のＲｄ基で任意選択により置換されていてよく、Ｒ３の任意のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環もしくは低級アルキルは、Ｒｄ、オキソおよび＝ＮＯＲｚから選択される１つまたは複数の基で任意選択により置換されていてよく、Ｒ４が、Ｈ、ハロゲン、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、−ＯＲｅ、−ＮＲｆＲｇ、Ｎ３、−ＳＨ、−ＳＲｅ、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）アルケニル、−Ｃ（Ｏ）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）アリール、−Ｃ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）複素環、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−Ｃ（＝ＮＲｆ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｆＣＯＲｅ、−ＮＲｆＣ（Ｏ）ＯＲｅ、−ＮＲｆＳ（Ｏ）２Ｒｅ、−ＮＲｆＣＯＮＲｆＲｇ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｆＲｇまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ低級アルキルであり、Ｒ４の任意のアリールまたはヘテロアリールは、１つまたは複数のＲｉ基で任意選択により置換されていてよく、Ｒ４の任意のアルキル、低級アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニルもしくは複素環は、Ｒｉ、オキソおよび＝ＮＯＲｚから選択される１つまたは複数の基で任意選択により置換されていてよく、あるいはＲ３およびＲ４が、それらが結合している原子と一緒になって、５員の複素環または５員のヘテロアリールを形成し、該５員の複素環は、オキソまたはアルキルから選択される１つまたは複数の基で任意選択により置換されており、該５員のヘテロアリールは、−ＯＲ１６または−ＮＨＲ１７で任意選択により置換されており、
Ｒ５が、Ｈ、ハロゲン、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、ＮＯ２、ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＲｊ、−ＮＲｋＲｍ、Ｎ３、ＳＨ、−ＳＲｊ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｋＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｋ）ＮＲｋＲｍ、−ＮＲｋＣＯＲｊ、−ＮＲｋＣ（Ｏ）ＯＲｊ、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２Ｒｊ、−ＮＲｋＣＯＮＲｋＲｍ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｋＲｍ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｊ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲｋＲｍ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｊ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＨまたは−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｋＲｍであり、Ｒ５の任意のアリールまたはヘテロアリールは、１つまたは複数のＲｐ基で任意選択により置換されていてよく、Ｒ５の任意のアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニルまたは複素環は、Ｒｐ、オキソおよび＝ＮＯＲｚから選択される１つまたは複数の基で任意選択により置換されていてよく、
Ｒ６が、Ｈ、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＯ２Ｈ、−ＮＲｑＲｒ、ハロゲンまたは低級アルキルであり、低級アルキルは、１つまたは複数のＲｓ基で任意選択により置換されており、
Ｒ７が、Ｈ、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＯ２Ｈ、−ＮＲｑＲｒ、ハロゲンまたは低級アルキルであり、低級アルキルは、１つまたは複数のＲｓ基で任意選択により置換されており、
Ｒ８が、Ｈ、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＯ２Ｈ、−ＮＲｑＲｒ、ハロゲンまたは低級アルキルであり、低級アルキルは、１つまたは複数のＲｓ基で任意選択により置換されており、
Ｒ９が、Ｈ、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＯ２Ｈ、−ＮＲｑＲｒ、ハロゲンまたは低級アルキルであり、低級アルキルは、１つまたは複数のＲｓ基で任意選択により置換されており、
Ｒ１０が、Ｈまたはアルキルであり、
Ｒ１１が、アルキルであり、
Ｒ１２が、Ｈまたはアルキルであり、
Ｒ１３が、Ｈまたはアルキルであり、
Ｒ１６が、Ｈまたはアルキルであり、
Ｒ１７が、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）アルケニル、−Ｃ（Ｏ）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）アリール、−Ｃ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）複素環または−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ１８であり、
Ｒ１８が、１つまたは複数の−Ｏ低級アルキルで置換されていてよい低級アルキルまたはシクロアルキルであり、
各Ｒａが、独立に、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、複素環、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ＯＨ、ＣＮ、−ＯＲｚ、−Ｏアリール、−Ｏ複素環、−Ｏヘテロアリール、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｚ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｚ１Ｒｚ２、ＳＨ、−ＳＲｚ、−Ｓアリール、−Ｓヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）２ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＨＣＯＲｚ、−ＮＨＣＯアリール、−ＮＨＣＯヘテロアリール、−ＮＨＣＯ２Ｒｚ、−ＮＨＣＯＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒｚ、−ＮＨＳ（Ｏ）２アリール、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２、ＮＯ２、−ＣＨＯ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｚ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｚ１Ｒｚ２、−Ｃ（Ｏ）複素環、−Ｃ（Ｏ）ヘテロアリールおよび−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒｚから選択され、Ｒａの任意のアリール、ヘテロアリール、複素環、アルキルまたはシクロアルキルは、１つまたは複数のＲｙ基で任意選択により置換されていてよく、
ＲｂおよびＲｃが、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環およびヘテロアリールから選択され、またはＲｂおよびＲｃが、それらが結合している窒素と一緒になって、ピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、アゼチジノ、モルホリノもしくはチオモルホリノを形成し、
各Ｒｄが、独立に、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、複素環、Ｒｚ、ＯＨ、ＣＮ、−ＯＲｚ、−Ｏアリール、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｚ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｚ１Ｒｚ２、ＳＨ、ＳＲｚ、−Ｓアリール、−Ｓヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）２ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＨＣＯＲｚ、−ＮＨＣＯアリール、−ＮＨＣＯヘテロアリール、−ＮＨＣＯＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒｚ、−ＮＨＳ（Ｏ）２アリール、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２、ＮＯ２、−ＣＨＯ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｚ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｚ１Ｒｚ２および−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒｚから選択され、Ｒｄの任意のアリールは、１つまたは複数のＲｙ基で任意選択により置換されていてよく、
各Ｒｅが、独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環、ヘテロアリールまたはアリールであり、
ＲｆおよびＲｇが、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環およびヘテロアリールから選択され、またはＲｆおよびＲｇが、それらが結合している窒素と一緒になって、ピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、アゼチジノ、モルホリノもしくはチオモルホリノを形成し、
各Ｒｈが、独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環、ヘテロアリールまたはアリールであり、
各Ｒｉが、独立に、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、複素環、Ｒｚ、ＯＨ、ＣＮ、−ＯＲｚ、−Ｏアリール、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｚ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｚ１Ｒｚ２、ＳＨ、−ＳＲｚ、−Ｓアリール、−Ｓヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）２ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＨＣＯＲｚ、−ＮＨＣＯアリール、−ＮＨＣＯヘテロアリール、−ＮＨＣＯ２Ｒｚ、−ＮＨＣＯＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒｚ、−ＮＨＳ（Ｏ）２アリール、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２、ＮＯ２、−ＣＨＯ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｚ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｚ１Ｒｚ２および−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒｚから選択され、Ｒｉの任意のアリールは、１つまたは複数のＲｙ基で任意選択により置換されていてよく、
各Ｒｊが、独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環、ヘテロアリールまたはアリールであり、
ＲｋおよびＲｍが、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環およびヘテロアリールから選択され、またはＲｋおよびＲｍが、それらが結合している窒素と一緒になって、ピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、アゼチジノ、モルホリノもしくはチオモルホリノを形成し、
各Ｒｎが、独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環、ヘテロアリールまたはアリールであり、
各Ｒｐが、独立に、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、複素環、Ｒｚ、ＯＨ、ＣＮ、−ＯＲｚ、−Ｏアリール、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｚ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｚ１Ｒｚ２、ＳＨ、−ＳＲｚ、−Ｓアリール、−Ｓヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）２ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＨＣＯＲｚ、−ＮＨＣＯアリール、−ＮＨＣＯヘテロアリール、−ＮＨＣＯ２Ｒｚ、−ＮＨＣＯＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒｚ、−ＮＨＳ（Ｏ）２アリール、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２、ＮＯ２、−ＣＨＯ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｚ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｚ１Ｒｚ２および−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒｚから選択され、Ｒｐの任意のアリールは、１つまたは複数のＲｙ基で任意選択により置換されていてよく、
ＲｑおよびＲｒが、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環およびヘテロアリールから選択され、またはＲｑおよびＲｒが、それらが結合している窒素と一緒になって、ピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、アゼチジノ、モルホリノもしくはチオモルホリノ環を形成し、
各Ｒｓが、独立に、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、複素環、Ｒｚ、ＯＨ、ＣＮ、−ＯＲｚ、−Ｏアリール、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｚ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｚ１Ｒｚ２、オキソ、ＳＨ、ＳＲｚ、−Ｓアリール、−Ｓヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）２ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＨＣＯＲｚ、−ＮＨＣＯアリール、−ＮＨＣＯヘテロアリール、−ＮＨＣＯ２Ｒｚ、−ＮＨＣＯＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒｚ、−ＮＨＳ（Ｏ）２アリール、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２、ＮＯ２、＝ＮＯＲｚ、−ＣＨＯ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｚ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｚ１Ｒｚ２および−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒｚから選択され、Ｒｓの任意のアリールは、１つまたは複数のＲｙ基で任意選択により置換されていてよく、
各Ｒｔが、独立に、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｏ低級アルキル、−ＮＨ低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（低級アルキル）２、複素環およびヘテロアリールから選択され、Ｒｔの任意の複素環は、１つまたは複数の低級アルキルで置換されていてよく、
各Ｒｙが、独立に、ハロゲン、アリール、Ｒｚ、ＯＨ、ＣＮ、−ＯＲｚ、−Ｏアリール、−Ｏヘテロアリール、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｚ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｚ１Ｒｚ２、ＳＨ、ＳＲｚ、−Ｓアリール、−Ｓヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｚ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−ＯＳ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）２ヘテロアリール、−ＯＳ（Ｏ）２ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＨＣＯＲｚ、−ＮＨＣＯアリール、−ＮＨＣＯヘテロアリール、−ＮＨＣＯ２Ｒｚ、−ＮＨＣＯＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒｚ、−ＮＨＳ（Ｏ）２アリール、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２、ＮＯ２、ＣＨＯ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｚ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｚ１Ｒｚ２、−Ｃ（Ｏ）アリール、−ＯＣ（Ｏ）アリール、−Ｃ（Ｏ）ヘテロアリール、−ＯＣ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒｚ、アリール、複素環またはヘテロアリールであり、Ｒｙの任意のアリールまたはヘテロアリールは、１つまたは複数のハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ＣＦ３、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、−ＯＣＨ２ＣＮ、ＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−Ｏアリール、−ＯＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｚ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、アリール、−ＮＨＣＯＲｚ、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＨＣＯＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＨＣＯヘテロアリール、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲｚ、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−Ｓアリールまたはヘテロアリールで任意選択により置換されており、ヘテロアリールは、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルで任意選択により置換されており、Ｒｙの任意の複素環は、１つまたは複数のＲｚ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）２ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）アリール、−Ｃ（Ｏ）ヘテロアリールまたはヘテロアリールで任意選択により置換されており、アリールまたはヘテロアリールは、１つまたは複数のハロゲンまたは（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルで任意選択により置換されており、
各Ｒｚが、独立に、低級アルキルまたは低級シクロアルキルであり、低級アルキルまたは低級シクロアルキルは、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｏ低級アルキル、−ＮＨ低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（低級アルキル）２、複素環、シクロアルキルおよびヘテロアリールから選択される１つまたは複数の基で任意選択により置換されていてよく、複素環は、１つまたは複数の低級アルキルで置換されていてよく、
Ｒｚ１およびＲｚ２が、それぞれ独立に、Ｈ、低級アルキル、アルケニル、アルキニル、低級シクロアルキル、複素環およびヘテロアリールから選択され、低級アルキルまたは低級シクロアルキルは、１つまたは複数のＲｔ基で任意選択により置換されていてよく、あるいはＲｚ１およびＲｚ２が、それらが結合している窒素と一緒になって、環式アミノを形成する、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項３】
Ｘ１がＣＲ４である、請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
式Ｉａの化合物：
【化１６４】
またはその塩である、請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
式Ｉｂの化合物：
【化１６５】
またはその塩である、請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項６】
式Ｉｃの化合物：
【化１６６】
またはその塩である、請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ４が、Ｈ、ヘテロアリール、複素環または−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｇであり、ヘテロアリールは、１つまたは複数のＲｉ基で任意選択により置換されており、複素環は、Ｒｉ、オキソおよび＝ＮＯＲｚから選択される１つまたは複数の基で任意選択により置換されている、請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ４が、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｇである、請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ４が、−ＣＯＮＨ２である、請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ４が、Ｈである、請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ４が、
【化１６７】
である、請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｘ１が、Ｎである、請求項１から２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ａが、ＮＲ３である、請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ３が、Ｈ、ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）アルケニル、−Ｃ（Ｏ）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ低級アルキル、−ＣＯＮＲｂＲｃ、アルキル、アルケニル、複素環またはヘテロアリールであり、Ｒ３の任意のアリールまたはヘテロアリールは、１つまたは複数のＲｄ基で任意選択により置換されていてよく、Ｒ３の任意のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環または低級アルキルは、Ｒｄ、オキソおよび＝ＮＯＲｚから選択される１つまたは複数の基で任意選択により置換されていてよく、Ｒ４が、Ｈ、ハロゲン、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、−ＯＲｅ、−ＮＲｆＲｇ、Ｎ３、−ＳＨ、−ＳＲｅ、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）アルケニル、−Ｃ（Ｏ）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）アリール、−Ｃ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）複素環、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−Ｃ（＝ＮＲｆ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｆＣＯＲｅ、−ＮＲｆＣ（Ｏ）ＯＲｅ、−ＮＲｆＳ（Ｏ）２Ｒｅ、−ＮＲｆＣＯＮＲｆＲｇ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｆＲｇまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ低級アルキルであり、Ｒ４の任意のアリールまたはヘテロアリールは、１つまたは複数のＲｉ基で任意選択により置換されていてよく、Ｒ４の任意のアルキル、低級アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニルまたは複素環は、Ｒｉ、オキソおよび＝ＮＯＲｚから選択される１つまたは複数の基で任意選択により置換されていてよい、請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ３が、アルキルまたはＨである、請求項１から１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ３が、ＣＨ３またはＨである、請求項１から１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ３が、Ｈである、請求項１から１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ３およびＲ４が、それらが結合している原子と一緒になって、５員の複素環または５員のヘテロアリールを形成し、該５員の複素環は、オキソおよびアルキルから選択される１つまたは複数の基で任意選択により置換されており、該５員のヘテロアリールは、−ＯＲ１６または−ＮＨＲ１７で任意選択により置換されている、請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ４およびＲ３は、一緒になって、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）−、−Ｃ（ＯＲ１６）＝Ｎ−または−Ｃ（ＮＨＲ１７）＝Ｎ−であり、Ｒ１４およびＲ１５は、独立に、Ｈおよびアルキルから選択される、請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ４およびＲ３は、一緒になって、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）−であり、Ｒ１４は、Ｈおよびアルキルから選択される、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ４およびＲ３は、一緒になって、−Ｃ（ＮＨＲ１７）＝Ｎ−である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ４およびＲ３は、一緒になって、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）−であり、Ｒ１５は、Ｈおよびアルキルから選択される、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２３】
Ａが存在しない、請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ１が、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環、ヘテロアリールまたは架橋環基であり、Ｒ１の任意のアリールまたはヘテロアリールは、１つまたは複数のＲａ基で任意選択により置換されており、Ｒ１の任意のアルキル、シクロアルキル、複素環または架橋環基は、Ｒａ、オキソおよび＝ＮＯＲｚから選択される１つまたは複数の基で任意選択により置換されている、請求項１から２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ１が、シクロアルキル、アリール、複素環、ヘテロアリールまたは架橋環基であり、Ｒ１の任意のアリールまたはヘテロアリールは、１つまたは複数のＲａ基で任意選択により置換されており、Ｒ１の任意のシクロアルキル、複素環または架橋環基は、Ｒａ、オキソおよび＝ＮＯＲｚから選択される１つまたは複数の基で任意選択により置換されている、請求項１から２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ１が、シクロアルキルまたは架橋環基であり、Ｒ１の任意のシクロアルキルまたは架橋環基は、Ｒａ、オキソおよび＝ＮＯＲｚから選択される１つまたは複数の基で任意選択により置換されている、請求項１から２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ１が、架橋環基であり、Ｒ１の任意の架橋環基は、Ｒａ、オキソおよび＝ＮＯＲｚから選択される１つまたは複数の基で任意選択により置換されている、請求項１から２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ１が、架橋環式炭化水素であり、Ｒ１の任意の架橋環式炭化水素は、Ｒａ、オキソおよび＝ＮＯＲｚから選択される１つまたは複数の基で任意選択により置換されている、請求項１から２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ１が、アザ架橋環式炭化水素であり、Ｒ１の任意のアザ架橋環式炭化水素は、Ｒａ、オキソおよび＝ＮＯＲｚから選択される１つまたは複数の基で任意選択により置換されている、請求項１から２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ１が、Ｒａ、オキソおよび＝ＮＯＲｚから選択される１つまたは複数の基で任意選択により置換されているアダマンチルまたは８−アザビシクロ［３．２．１］オクタニルである、請求項１から２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ１が、１つまたは複数の−ＯＨで置換されているアダマンチルまたは８−アザビシクロ［３．２．１］オクタニルである、請求項１から２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ１が、ヘテロアリールであり、Ｒ１の任意のヘテロアリールは、１つまたは複数のＲａ基で任意選択により置換されている、請求項１から２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３３】
ヘテロアリールが、ピロリル、チエニル、ベンゾチエニル、フリル、ベンゾフラニル、チアゾリル、オキサゾリル、ピラゾリル、イミダゾリルまたはオキサジアゾリルであり、それぞれ１つまたは複数のＲａ基で任意選択により置換されている、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
ヘテロアリールが、ピロリル、チエニル、ベンゾチエニル、フリル、ベンゾフラニル、チアゾリル、オキサゾリル、ピラゾリル、イミダゾリルまたはオキサジアゾリルであり、それぞれ１つまたは複数のＲａ基で置換されている、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３５】
それぞれ１つまたは複数のＲａ基で置換されているピロリル、チエニル、フリル、チアゾリル、オキサゾリル、ピラゾリル、イミダゾリルまたはオキサジアゾリルが、
【化１６８】
である、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
ヘテロアリールが、ピロリルまたはピラゾリルであり、それぞれ１つまたは複数のＲａ基で置換されている、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３７】
それぞれ１つまたは複数のＲａ基で置換されているピロリルまたはピラゾリルが、
【化１６９】
である、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ１が、１つまたは複数のＲａ基で任意選択により置換されているアリールである、請求項１から２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ１が、１つまたは複数のＲａ基で置換されているアリールである、請求項１から２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ１が、１つまたは複数のＲａ基で置換されているフェニルである、請求項１から２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒａが、複素環、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルである、請求項１から４０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒａが、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、オキシラニル、テトラヒドロピラニル、アゼチジニル、アジリジニル、ピペリジニル、ピロリジニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、エチルまたはプロピルである、請求項１から４０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒａが、１つまたは複数のＲｙ基で置換されている、請求項４１または請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒａが、アルキル、シクロアルキル、複素環または−ＮＲｚ１Ｒｚ２であり、Ｒａの任意の複素環、アルキルまたはシクロアルキルは、Ｒｙ、オキソ、＝ＮＯＲｚ、＝ＮＯＨおよび＝ＣＲｚ３Ｒｚ４から選択される１つまたは複数の基で任意選択により置換されている、請求項１から４０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒａが、アルキル、シクロアルキル、複素環または−ＮＲｚ１Ｒｚ２であり、Ｒａの任意の複素環、アルキルまたはシクロアルキルは、１つまたは複数のＲｙ基で任意選択により置換されている、請求項１から４０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒａが、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、オキシラニル、テトラヒドロピラニル、アゼチジニル、アジリジニル、ピペリジニル、ピロリジニルまたは−ＮＲｚ１Ｒｚ２であり、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、オキシラニル、テトラヒドロピラニル、アゼチジニル、アジリジニル、ピペリジニルおよびピロリジニルは、それぞれ１つまたは複数のＲｙ基で任意選択により置換されている、請求項１から４０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒａが、エチル、プロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、オキセタニルまたはアゼチジニルであり、それぞれ１つまたは複数のＲｙ基で任意選択により置換されている、請求項１から４０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒａが、
【化１７０】
である、請求項１から４０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４９】
各Ｒａが、独立に、ヘテロアリール、複素環、アルキル、ＯＨ、ＣＮ、−ＯＲｚ、−Ｏ複素環、−Ｏヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｚ１Ｒｚ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｚ１Ｒｚ２、−Ｃ（Ｏ）複素環および−Ｃ（Ｏ）ヘテロアリールから選択され、Ｒａの任意のヘテロアリール、−Ｏヘテロアリールまたは−Ｃ（Ｏ）ヘテロアリールは、１つまたは複数のＲｙ基で任意選択により置換されており、Ｒａの任意の複素環、−Ｏ複素環、アルキルまたは−Ｃ（Ｏ）複素環は、Ｒｙ、オキソ、＝ＮＯＲｚ、＝ＮＯＨおよび＝ＣＲｚ３Ｒｚ４から選択される１つまたは複数の基で任意選択により置換されている、請求項１から４０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５０】
各Ｒｙが、独立に、Ｒｚ、ＯＨ、ＣＮ、ＯＲｚ、−Ｏヘテロアリール、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｚ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−ＯＳ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）２ヘテロアリール、−ＯＳ（Ｏ）２ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）アリール、−ＯＣ（Ｏ）アリール、−Ｃ（Ｏ）ヘテロアリール、−ＯＣ（Ｏ）ヘテロアリール、アリール、複素環またはヘテロアリールであり、Ｒｙの任意のアリールまたはヘテロアリールは、１つまたは複数のハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ＣＦ３、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ＣＮ、−ＯＣＨ２ＣＮ、ＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−Ｏアリール、−ＯＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｚ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、アリール、−ＮＨＣＯＲｚ、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＨＣＯＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＨＣＯヘテロアリール、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲｚ、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−Ｓアリールまたはヘテロアリールで任意選択により置換されており、ヘテロアリールは、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルで任意選択により置換されており、Ｒｙの任意の複素環は、１つまたは複数のＲｚ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）２ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）アリール、−Ｃ（Ｏ）ヘテロアリールまたはヘテロアリールで任意選択により置換されており、アリールまたはヘテロアリールは、１つまたは複数のハロゲンまたは（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルで任意選択により置換されている、請求項１から４０および請求項４３から４９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５１】
各Ｒｙが、独立に、Ｒｚ、ＯＨ、ＣＮ、−ＯＲｚ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｚ、複素環またはアリールであり、Ｒｙの任意のアリールは、１つまたは複数のハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、Ｒｚ、−ＯＲｚ、−ＳＲｚ、ＣＮ、−ＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−Ｏアリール、−Ｏヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｚ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＣＯＲｚ、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒｚ、−ＮＨＳ（Ｏ）２アリール、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＨＣＯＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＨＣＯヘテロアリール、−ＮＨＣＯアリール、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲｚ、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−Ｓ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｚ１Ｒｚ２、−Ｓアリール、−Ｓヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールで任意選択により置換されており、−Ｏアリール、−Ｏヘテロアリール、−ＮＨＳ（Ｏ）２アリール、−ＮＨＣＯヘテロアリール、−ＮＨＣＯアリール、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｓアリール、−Ｓヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールは、ハロゲン、ＣＮ、−ＣＦ３、ＮＯ２および（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルから選択される１つまたは複数の基で任意選択により置換されており、Ｒｙの任意の複素環は、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、オキソ、ＯＨ、ＳＨ、Ｒｚ、−ＯＲｚ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）２ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）アリール、−Ｃ（Ｏ）ヘテロアリールまたはヘテロアリールから選択される１つまたは複数の基で任意選択により置換されており、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）２ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）アリール、−Ｃ（Ｏ）ヘテロアリールまたはヘテロアリールは、ハロゲン、ＣＮ、−ＣＦ３、ＮＯ２および（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルから選択される１つまたは複数の基で任意選択により置換されている、請求項１から４０および請求項４３から４９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５２】
各Ｒｙが、独立に、Ｒｚ、ＯＨ、ＣＮ、−ＯＲｚ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｚまたはアリールであり、Ｒｙの任意のアリールは、１つまたは複数のハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、Ｒｚ、−ＯＲｚ、−ＳＲｚ、ＣＮ、−ＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−Ｏアリール、−Ｏヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｚ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＣＯＲｚ、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒｚ、−ＮＨＳ（Ｏ）２アリール、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＨＣＯＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＨＣＯヘテロアリール、−ＮＨＣＯアリール、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲｚ、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−Ｓ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｚ１Ｒｚ２、−Ｓアリール、−Ｓヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールで任意選択により置換されている、請求項１から４０および請求項４３から４９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５３】
各Ｒｙが、独立に、Ｒｚ、ＯＨ、ＣＮ、−ＯＲｚ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｚまたはアリールであり、Ｒｙの任意のアリールは、１つまたは複数のＯＨで任意選択により置換されている、請求項１から４０および請求項４３から４９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５４】
各Ｒｚが、独立に、低級アルキルまたはシクロアルキルであり、Ｒｚの任意の低級アルキルは、ハロゲン、ＣＮおよびＯＨから選択される１つまたは複数の基で任意選択により置換されており、Ｒｚの任意のシクロアルキルは、ハロゲン、ＣＮおよびＯＨから選択される１つまたは複数の基で任意選択により置換されている、請求項１から４０および請求項４３から５３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５５】
各Ｒｚが、独立に、低級アルキルまたはシクロアルキルであり、Ｒｚの任意の低級アルキルは、ＣＮおよびＯＨから選択される１つまたは複数の基で任意選択により置換されており、Ｒｚの任意のシクロアルキルは、ＣＮおよびＯＨから選択される１つまたは複数の基で任意選択により置換されている、請求項１から４０および請求項４３から５３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒａが、
【化１７１】
である、請求項１から４０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｒａが、
【化１７２】
である、請求項１から４０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒａが、
【化１７３】
であり、各Ｒｙ１は、独立に、Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）２ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）アリール、−Ｃ（Ｏ）ヘテロアリールまたはヘテロアリールであり、Ｒｙ１の任意のアリールまたはヘテロアリールは、１つまたは複数のハロゲンまたは（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルで任意選択により置換されている、請求項１から４０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｒａが、
【化１７４】
である、請求項１から４０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６０】
各Ｒｙが、独立に、Ｒｚ、ＣＮ、ＯＲｚ、−Ｏヘテロアリール、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｚ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−ＯＳ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）２ヘテロアリール、−ＯＳ（Ｏ）２ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）アリール、−ＯＣ（Ｏ）アリール、−Ｃ（Ｏ）ヘテロアリール、−ＯＣ（Ｏ）ヘテロアリールまたはヘテロアリールであり、Ｒｙの任意のアリールまたはヘテロアリールは、１つまたは複数のハロゲンまたは（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルで任意選択により置換されている、請求項５９に記載の化合物。
【請求項６１】
各Ｒｙが、独立に、ＯＨ、ＣＮ、−ＣＯ２Ｒｚ、アリールまたはヘテロアリールであり、Ｒｙの任意のアリールまたはヘテロアリールは、１つまたは複数のハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ＣＦ３、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ＣＮ、−ＯＣＨ２ＣＮ、ＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−Ｏアリール、−ＯＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｚ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、アリール、−ＮＨＣＯＲｚ、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＨＣＯＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＨＣＯヘテロアリール、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲｚ、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−Ｓアリールまたはヘテロアリールで任意選択により置換されており、ヘテロアリールは、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルで任意選択により置換されている、請求項４３に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｒａが、
【化１７５】
【化１７６】
【化１７７】
【化１７８】
である、請求項１から４０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６３】
Ｒ１が、
【化１７９】
である、請求項１から２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６４】
Ｒ１が、
【化１８０】
である、請求項１から２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６５】
Ｒ１が、
【化１８１】
である、請求項１から２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６６】
Ｒ１が、
【化１８２】
である、請求項１から２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６７】
Ｒ１が、
【化１８３】
である、請求項１から２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６８】
Ｒ１が、
【化１８４】
である、請求項１から２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６９】
Ｒ１が、
【化１８５】
【化１８６】
である、請求項１から２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７０】
Ｘ２が、ＣＲ５である、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７１】
Ｒ５が、Ｈである、請求項７０に記載の化合物。
【請求項７２】
Ｘ２が、Ｎである、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７３】
次式の化合物：
【化１８７】
またはその塩である、請求項１から２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７４】
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１２およびＲ１３が、それぞれＨであり、Ｒ１１がアルキルである、請求項１から２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７５】
Ｒ６が、Ｈである、請求項１から７３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７６】
Ｒ８が、ＨまたはＣＯＮＲｑＲｒである、請求項１から７３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７７】
Ｒ８が、ＨまたはＣＯＮＨ２である、請求項１から７３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７８】
ｎが、０である、請求項１から７７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７９】
【化１８８】
またはその塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８０】
【化１８９】
またはその塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８１】
４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン；
４−（１−（１−エトキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン；
３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−シクロペンチルプロパンニトリル；
（Ｒ）−３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−シクロペンチルプロパンニトリル；
（Ｓ）−３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−シクロペンチルプロパンニトリル；
ｔｅｒｔ−ブチル３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−（シアノメチル）アゼチジン−１−カルボキシレート；
２−（３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）オキセタン−３−イル）アセトニトリル；
３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−シクロヘキシルプロパンニトリル；
２−（１−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロペンチル）アセトニトリル；
２−（３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−１−（エチルスルホニル）アゼチジン−３−イル）アセトニトリル；
４−フェニル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン；
３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−４−シクロペンチルブタンニトリル；
３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−４−シクロヘキシルブタンニトリル；
３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−シクロプロピルプロパンニトリル；
３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−シクロブチルプロパンニトリル；
２−（１−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロブチル）アセトニトリル；
２−（１−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロヘキシル）アセトニトリル；
３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−４−シクロプロピルブタンニトリル；
（Ｒ）−３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−シクロヘキシルプロパンニトリル；
（Ｓ）−３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−４−シクロペンチルブタンニトリル；
（Ｅ）−３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−（シアノメチル）シクロブタンカルボニトリル；
（Ｚ）−３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−（シアノメチル）シクロブタンカルボニトリル；
（Ｒ）−３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−シクロペンチルプロパン−１−オール；
（Ｒ）−４−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−４−シクロペンチルブタンニトリル；
２−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）アニリン；
４−（１Ｈ−ピロール−３−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン；
（Ｒ）−３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−フェニルプロパンニトリル；
（Ｒ）−３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−（３−ヒドロキシフェニル）；
４−ヒドロキシ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］［１，２，３］トリアジン−５−カルボキサミド；
２−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロペンタンカルボニトリル；
（２−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロペンチル）メタノール；
２−（２−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロペンチル）アセトニトリル；または
３−（４−メチル−３−（メチル（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ）ピペリジン−１−イル）−３−オキソプロパンニトリル
である、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項８２】
（１Ｒ，２Ｓ）−２−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロペンタンカルボニトリル；
（１Ｓ，２Ｓ）−２−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロペンタンカルボニトリル；
（１Ｓ，２Ｒ）−２−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロペンタンカルボニトリル；
（１Ｒ，２Ｒ）−２−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロペンタンカルボニトリル；
（（１Ｓ，２Ｓ）−２−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロペンチル）メタノール；
（（１Ｒ，２Ｓ）−２−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロペンチル）メタノール；
（（１Ｒ，２Ｒ）−２−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロペンチル）メタノール；
（（１Ｓ，２Ｒ）−２−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロペンチル）メタノール；
２−（２−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロペンチル）アセトニトリル；
２−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロペンチル）アセトニトリル；
２−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロペンチル）アセトニトリル；
２−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロペンチル）アセトニトリル；
２−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロペンチル）アセトニトリル；
（Ｓ）−３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−シクロヘキシルプロパンニトリル；
（Ｒ）−３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−４−シクロペンチルブタンニトリル；
（Ｓ）−３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−４−シクロヘキシルブタンニトリル；
（Ｒ）−３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−４−シクロヘキシルブタンニトリル；
（Ｒ）−３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−シクロプロピルプロパンニトリル；
（Ｓ）−３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−シクロプロピルプロパンニトリル；
（Ｒ）−３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−シクロブチルプロパンニトリル；
（Ｓ）−３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−シクロブチルプロパンニトリル；
（Ｒ）−３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−４−シクロプロピルブタンニトリル；
（Ｓ）−３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−４−シクロプロピルブタンニトリル；
３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−シクロペンチルプロパン−１−オール；
（Ｓ）−３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−シクロペンチルプロパン−１−オール；
４−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−４−シクロペンチルブタンニトリル；
（Ｓ）−４−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−４−シクロペンチルブタンニトリル；
３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−フェニルプロパンニトリル；
（Ｓ）−３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−フェニルプロパンニトリル；
３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−（３−ヒドロキシフェニル）プロパンニトリル；
（Ｓ）−３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−（３−ヒドロキシフェニル）プロパンニトリル；
３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−（２−ヒドロキシフェニル）プロパンニトリル；
（Ｓ）−３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−（２−ヒドロキシフェニル）プロパンニトリル；
（Ｒ）−３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−（２−ヒドロキシフェニル）プロパンニトリル；
３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−（４−ヒドロキシフェニル）プロパンニトリル；
（Ｓ）−３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−（４−ヒドロキシフェニル）プロパンニトリル；
（Ｒ）−３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−（４−ヒドロキシフェニル）プロパンニトリル；
２−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロペンチル）アセトニトリル；
２−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロペンチル）アセトニトリル；
２−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロペンチル）アセトニトリル；または
２−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロペンチル）アセトニトリル
である、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項８３】
請求項１から８２のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物、または、
Ａが、ＣＲ２Ｒ３、ＮＲ３、ＯもしくはＳであり、またはＲ１がＨ以外である場合、Ａが存在しなくてもよく、
Ｘ１が、ＮまたはＣＲ４であり、
Ｘ２が、ＮまたはＣＲ５であり、
Ｙが、ＣＲ６Ｒ７、Ｃ＝ＯもしくはＣ＝Ｓであり、Ｚが、ＣＲ８Ｒ９、ＮＲ１０、Ｏ、Ｓ、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓであり、
またはＹが、Ｏ、ＳもしくはＮＲ１１であり、Ｚが、ＣＲ１２Ｒ１３、Ｃ＝ＯもしくはＣ＝Ｓであり、
またはＸ１がＮもしくはＣＲ４であり、Ｘ２がＮである場合、ＹがＣＲ６であり、ＺがＣＲ８であり、
−−−で表される結合が単結合であり、またはＸ１が、ＮもしくはＣＲ４であり、Ｘ２がＮであり、ＹがＣＲ６であり、ＺがＣＲ８である場合、−−−で表される結合が二重結合であり、
ｎが、０または１であり、
Ｒ１が、Ｈ、ハロゲン、アルキル、シクロアルキル、複素環、ヘテロアリール、アリールもしくは架橋環基であり、Ｒ１の任意のアリールもしくはヘテロアリールは、１つもしくは複数のＲａ基で任意選択により置換されており、Ｒ１の任意のアルキル、シクロアルキル、複素環もしくは架橋環基は、Ｒａ、オキソおよび＝ＮＯＲｚから選択される１つもしくは複数の基で任意選択により置換されており、またはＡが、ＣＲ２Ｒ３であるか、もしくは存在しない場合、Ｒ１がハロゲンであり、またはＡが、ＣＲ２Ｒ３、ＮＲ３であるか、もしくは存在しない場合、Ｒ１が−Ｏアルキルであり、−Ｏアルキルは、Ｒａ、オキソおよび＝ＮＯＲｚから選択される１つもしくは複数の基で任意選択により置換されており、
Ｒ２が、Ｈ、アルキルまたはシクロアルキルであり、
Ｒ３が、Ｈ、ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）アルケニル、−Ｃ（Ｏ）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ低級アルキル、−ＣＯＮＲｂＲｃ、アルキル、アルケニル、複素環、ヘテロアリールまたはアリールであり、Ｒ３の任意のアリール、−Ｃ（Ｏ）アリールまたはヘテロアリールは、１つまたは複数のＲｄ基で任意選択により置換されており、Ｒ３の任意のアルキル、アルケニル、複素環、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）アルケニル、−Ｃ（Ｏ）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）シクロアルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ低級アルキルは、Ｒｄ、オキソおよび＝ＮＯＲｚから選択される１つまたは複数の基で任意選択により置換されており、Ｒ４が、Ｈ、ハロゲン、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、−ＯＲｅ、−ＮＲｆＲｇ、Ｎ３、−ＳＨ、−ＳＲｅ、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）アルケニル、−Ｃ（Ｏ）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）アリール、−Ｃ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）複素環、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−Ｃ（＝ＮＲｆ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｆＣＯＲｅ、−ＮＲｆＣ（Ｏ）ＯＲｅ、−ＮＲｆＳ（Ｏ）２Ｒｅ、−ＮＲｆＣＯＮＲｆＲｇ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｆＲｇまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ低級アルキルであり、Ｒ４の任意のアリール、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）アリールまたは−Ｃ（Ｏ）ヘテロアリールは、１つまたは複数のＲｉ基で任意選択により置換されており、Ｒ４の任意のアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、複素環、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）アルケニル、−Ｃ（Ｏ）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）複素環または−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ低級アルキルは、Ｒｉ、オキソおよび＝ＮＯＲｚから選択される１つまたは複数の基で任意選択により置換されており、
あるいはＲ３およびＲ４が、それらが結合している原子と一緒になって、５員の複素環または５員のヘテロアリールを形成し、該５員の複素環は、オキソまたはアルキルから選択される１つまたは複数の基で任意選択により置換されており、該５員のヘテロアリールは、−ＯＲ１６または−ＮＨＲ１７で任意選択により置換されており、
Ｒ５が、Ｈ、ハロゲン、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、ＮＯ２、ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＲｊ、−ＮＲｋＲｍ、Ｎ３、ＳＨ、−ＳＲｊ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｋＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｋ）ＮＲｋＲｍ、−ＮＲｋＣＯＲｊ、−ＮＲｋＣ（Ｏ）ＯＲｊ、−ＮＲｋＳ（Ｏ）２Ｒｊ、−ＮＲｋＣＯＮＲｋＲｍ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｋＲｍ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｊ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲｋＲｍ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｊ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＨまたは−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｋＲｍであり、Ｒ５の任意のアリールまたはヘテロアリールは、１つまたは複数のＲｐ基で任意選択により置換されており、Ｒ５の任意のアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニルまたは複素環は、Ｒｐ、オキソおよび＝ＮＯＲｚから選択される１つまたは複数の基で任意選択により置換されており、
Ｒ６が、Ｈ、ＯＨ、−ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯ２Ｒｑ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｑ、−ＮＲｑＣＯＲｑ、−ＮＲｑＲｒ、ハロゲン、低級アルキル、ＣＯＮＲｑＲｒまたはアルケニルであり、低級アルキルまたはアルケニルは、１つまたは複数のＲｓ基で任意選択により置換されており、
Ｒ７が、Ｈ、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＯ２Ｈ、−ＮＲｑＲｒ、ハロゲンまたは低級アルキルであり、低級アルキルは、１つまたは複数のＲｓ基で任意選択により置換されており、
Ｒ８が、Ｈ、ＯＨ、−ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯ２Ｒｑ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｑ、−ＮＲｑＣＯＲｑ、−ＮＲｑＲｒ、ハロゲン、低級アルキル、ＣＯＮＲｑＲｒまたはアルケニルであり、低級アルキルまたはアルケニルは、１つまたは複数のＲｓ基で任意選択により置換されており、
Ｒ９が、Ｈ、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＯ２Ｈ、−ＮＲｑＲｒ、ハロゲンまたは低級アルキルであり、低級アルキルは、１つまたは複数のＲｓ基で任意選択により置換されており、
Ｒ１０が、Ｈまたはアルキルであり、
Ｒ１１が、Ｈまたはアルキルであり、
Ｒ１２が、Ｈまたはアルキルであり、
Ｒ１３が、Ｈまたはアルキルであり、
Ｒ１６が、Ｈまたはアルキルであり、
Ｒ１７が、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）アルケニル、−Ｃ（Ｏ）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）アリール、−Ｃ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）複素環または−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ１８であり、
Ｒ１８が、１つまたは複数の−Ｏ低級アルキルで任意選択により置換されている低級アルキルまたはシクロアルキルであり、
各Ｒａが、独立に、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、複素環、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ＯＨ、ＣＮ、−ＯＲｚ、−Ｏアリール、−Ｏ複素環、−Ｏヘテロアリール、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｚ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｚ１Ｒｚ２、ＳＨ、−ＳＲｚ、−Ｓアリール、−Ｓヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）２ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＨＣＯＲｚ、−ＮＨＣＯアリール、−ＮＨＣＯヘテロアリール、−ＮＨＣＯ２Ｒｚ、−ＮＨＣＯＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒｚ、−ＮＨＳ（Ｏ）２アリール、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２、ＮＯ２、−ＣＨＯ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｚ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｚ１Ｒｚ２、−Ｃ（Ｏ）複素環、−Ｃ（Ｏ）アリール、−Ｃ（Ｏ）ヘテロアリールおよび−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒｚから選択され、Ｒａの任意のアリール、ヘテロアリール、−Ｏアリール、−Ｏヘテロアリール、−Ｓアリール、−Ｓヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）２ヘテロアリール、−ＮＨＣＯアリール、−ＮＨＣＯヘテロアリール、−ＮＨＳ（Ｏ）２アリール、−Ｃ（Ｏ）アリールまたは−Ｃ（Ｏ）ヘテロアリールは、１つまたは複数のＲｙ基で任意選択により置換されており、Ｒａの任意の複素環、−Ｏ複素環、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルまたは−Ｃ（Ｏ）複素環は、Ｒｙ、オキソ、＝ＮＯＲｚ、＝ＮＯＨおよび＝ＣＲｚ３Ｒｚ４から選択される１つまたは複数の基で任意選択により置換されており、
ＲｂおよびＲｃが、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環、アリールおよびヘテロアリールから選択され、またはＲｂおよびＲｃが、それらが結合している窒素と一緒になって、ピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、アゼチジノ、モルホリノもしくはチオモルホリノを形成し、
各Ｒｄが、独立に、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、複素環、Ｒｚ、ＯＨ、ＣＮ、−ＯＲｚ、−Ｏアリール、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｚ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｚ１Ｒｚ２、ＳＨ、ＳＲｚ、−Ｓアリール、−Ｓヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）２ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＨＣＯＲｚ、−ＮＨＣＯアリール、−ＮＨＣＯヘテロアリール、−ＮＨＣＯＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒｚ、−ＮＨＳ（Ｏ）２アリール、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２、ＮＯ２、−ＣＨＯ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｚ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｚ１Ｒｚ２および−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒｚから選択され、Ｒｄの任意のアリール、ヘテロアリール、複素環、−Ｏアリール、−Ｓアリール、−Ｓヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）２ヘテロアリール、−ＮＨＣＯアリール、−ＮＨＣＯヘテロアリールまたは−ＮＨＳ（Ｏ）２アリールは、１つまたは複数のＲｙ基で任意選択により置換されており、
各Ｒｅが、独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環、ヘテロアリールまたはアリールであり、
ＲｆおよびＲｇが、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環、アリールおよびヘテロアリールから選択され、またはＲｆおよびＲｇが、それらが結合している窒素と一緒になって、ピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、アゼチジノ、モルホリノもしくはチオモルホリノを形成し、
各Ｒｈが、独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環、ヘテロアリールまたはアリールであり、
各Ｒｉが、独立に、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、複素環、Ｒｚ、ＯＨ、ＣＮ、−ＯＲｚ、−Ｏアリール、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｚ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｚ１Ｒｚ２、ＳＨ、−ＳＲｚ、−Ｓアリール、−Ｓヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）２ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＨＣＯＲｚ、−ＮＨＣＯアリール、−ＮＨＣＯヘテロアリール、−ＮＨＣＯ２Ｒｚ、−ＮＨＣＯＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒｚ、−ＮＨＳ（Ｏ）２アリール、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２、ＮＯ２、−ＣＨＯ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｚ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｚ１Ｒｚ２および−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒｚから選択され、Ｒｉの任意のアリール、ヘテロアリール、複素環、−Ｏアリール、−Ｓアリール、−Ｓヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）２ヘテロアリール、−ＮＨＣＯアリールまたは−ＮＨＣＯヘテロアリールは、１つまたは複数のＲｙ基で任意選択により置換されており、
各Ｒｊが、独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環、ヘテロアリールまたはアリールであり、
ＲｋおよびＲｍが、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環、アリールおよびヘテロアリールから選択され、またはＲｋおよびＲｍが、それらが結合している窒素と一緒になって、ピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、アゼチジノ、モルホリノもしくはチオモルホリノを形成し、
各Ｒｎが、独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環、ヘテロアリールまたはアリールであり、
各Ｒｐが、独立に、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、複素環、Ｒｚ、ＯＨ、ＣＮ、−ＯＲｚ、−Ｏアリール、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｚ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｚ１Ｒｚ２、ＳＨ、−ＳＲｚ、−Ｓアリール、−Ｓヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）２ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＨＣＯＲｚ、−ＮＨＣＯアリール、−ＮＨＣＯヘテロアリール、−ＮＨＣＯ２Ｒｚ、−ＮＨＣＯＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒｚ、−ＮＨＳ（Ｏ）２アリール、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２、ＮＯ２、−ＣＨＯ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｚ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｚ１Ｒｚ２および−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒｚから選択され、Ｒｐの任意のアリール、ヘテロアリール、複素環、−Ｏアリール、−Ｓアリール、−Ｓヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）２ヘテロアリール、−ＮＨＣＯアリール、−ＮＨＣＯヘテロアリールまたは−ＮＨＳ（Ｏ）２アリールは、１つまたは複数のＲｙ基で任意選択により置換されており、
ＲｑおよびＲｒが、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環およびヘテロアリールから選択され、またはＲｑおよびＲｒが、それらが結合している窒素と一緒になって、ピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、アゼチジノ、モルホリノもしくはチオモルホリノ環を形成し、
各Ｒｓが、独立に、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、複素環、Ｒｚ、ＯＨ、ＣＮ、−ＯＲｚ、−Ｏアリール、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｚ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｚ１Ｒｚ２、オキソ、ＳＨ、ＳＲｚ、−Ｓアリール、−Ｓヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）２ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＨＣＯＲｚ、−ＮＨＣＯアリール、−ＮＨＣＯヘテロアリール、−ＮＨＣＯ２Ｒｚ、−ＮＨＣＯＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒｚ、−ＮＨＳ（Ｏ）２アリール、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２、ＮＯ２、＝ＮＯＲｚ、−ＣＨＯ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｚ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｚ１Ｒｚ２および−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒｚから選択され、Ｒｓの任意のアリール、ヘテロアリール、複素環、−Ｏアリール、−Ｓアリール、−Ｓヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）２ヘテロアリール、−ＮＨＣＯアリール、−ＮＨＣＯヘテロアリールまたは−ＮＨＳ（Ｏ）２アリールは、１つまたは複数のＲｙ基で任意選択により置換されており、
各Ｒｔが、独立に、ハロゲン、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、ＣＮ、ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｏ低級アルキル、−Ｏアリール、−ＮＨ低級アルキル、−Ｎ（低級アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（低級アルキル）２、アリール、複素環およびヘテロアリールから選択され、Ｒｔの任意のアリール、−Ｏアリール、ヘテロアリールまたは複素環は、アリールおよびアルキルから選択される１つまたは複数の基で任意選択により置換されており、Ｒｔの任意の−Ｏ低級アルキル、−ＮＨ低級アルキル、Ｎ（低級アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ低級アルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（低級アルキル）２は、１つまたは複数のＮＨ２基で任意選択により置換されており、
各Ｒｙが、独立に、ハロゲン、Ｒｚ、ＯＨ、ＣＮ、−ＯＲｚ、−Ｏアリール、−Ｏヘテロアリール、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｚ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲｚ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｚ１Ｒｚ２、ＳＨ、ＳＲｚ、−Ｓアリール、−Ｓヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲｚ、−Ｓ（Ｏ）２Ｏアリール、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−ＯＳ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）２ヘテロアリール、−ＯＳ（Ｏ）２ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＨＣＯＲｚ、−ＮＨＣＯアリール、−ＮＨＣＯヘテロアリール、−ＮＨＣＯ２Ｒｚ、−ＮＨＣＯＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒｚ、−ＮＨＳ（Ｏ）２アリール、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２、ＮＯ２、ＣＨＯ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｚ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアリール、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｚ１Ｒｚ２、−Ｃ（Ｏ）アリール、−ＯＣ（Ｏ）アリール、−Ｃ（Ｏ）ヘテロアリール、−ＯＣ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｃ（＝ＮＣＮ）ＮＨ２、アリール、複素環またはヘテロアリールであり、Ｒｙの任意の−Ｏアリール、−Ｏヘテロアリール、−Ｓアリール、−Ｓヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２Ｏアリール、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−ＯＳ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）２ヘテロアリール、−ＯＳ（Ｏ）２ヘテロアリール、−ＮＨＣＯアリール、−ＮＨＣＯヘテロアリール、−ＮＨＳ（Ｏ）２アリール、−Ｃ（Ｏ）Ｏアリール、−Ｃ（Ｏ）アリール、−ＯＣ（Ｏ）アリール、−Ｃ（Ｏ）ヘテロアリール、−ＯＣ（Ｏ）ヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールは、１つまたは複数のハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、Ｒｚ、−ＯＲｚ、−ＳＲｚ、ＣＮ、−ＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−Ｏアリール、−Ｏヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｚ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＣＯＲｚ、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒｚ、−ＮＨＳ（Ｏ）２アリール、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＨＣＯＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＨＣＯヘテロアリール、−ＮＨＣＯアリール、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲｚ、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−Ｓ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｚ１Ｒｚ２、−Ｓアリール、−Ｓヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールで任意選択により置換されており、−Ｏアリール、−Ｏヘテロアリール、−ＮＨＳ（Ｏ）２アリール、−ＮＨＣＯヘテロアリール、−ＮＨＣＯアリール、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｓアリール、−Ｓヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールは、ハロゲン、ＣＮ、−ＣＦ３、ＮＯ２および（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルから選択される１つまたは複数の基で任意選択により置換されており、Ｒｙの任意の複素環は、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、オキソ、ＯＨ、ＳＨ、Ｒｚ、−ＯＲｚ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）２ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）アリール、−Ｃ（Ｏ）ヘテロアリールまたはヘテロアリールから選択される１つまたは複数の基で任意選択により置換されており、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）２ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）アリール、−Ｃ（Ｏ）ヘテロアリールまたはヘテロアリールは、ハロゲン、ＣＮ、−ＣＦ３、ＮＯ２および（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルから選択される１つまたは複数の基で任意選択により置換されており、
各Ｒｚが、独立に、低級アルキルまたはシクロアルキルであり、Ｒｚの任意の低級アルキルは、ハロゲン、ＣＮ、−ＳＣＮ、ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｏ低級アルキル、−ＮＨ低級アルキル、−Ｎ（低級アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（低級アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）低級アルキル、複素環、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓアリール、−Ｓヘテロアリール、−Ｏアリールおよび−Ｏヘテロアリールから選択される１つまたは複数の基で任意選択により置換されており、アリール、複素環、ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓアリール、−Ｓヘテロアリール、−Ｏアリールまたは−Ｏヘテロアリールは、１つまたは複数の低級アルキル、ＣＮ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＮＨ２、−ＮＨヘテロアリールまたは−ＮＨＳ（Ｏ）２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルで任意選択により置換されており、Ｒｚの任意のシクロアルキルは、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｏ低級アルキル、−ＮＨ低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（低級アルキル）２、複素環、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択される１つまたは複数の基で任意選択により置換されており、アリール、複素環またはヘテロアリールは、１つまたは複数の低級アルキルで置換されていてよく、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルは、ＯＨ、−ＮＨＣ（Ｏ）アリールまたは−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルで任意選択により置換されており、
Ｒｚ１およびＲｚ２が、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、低級シクロアルキル、アリール、複素環およびヘテロアリールから選択され、Ｒｚ１またはＲｚ２の任意のアルキル、アルケニルまたはアルキニルは、１つまたは複数のＲｔまたは基で任意選択により置換されており、Ｒｚ１またはＲｚ２の任意の低級シクロアルキル、アリール、複素環またはヘテロアリールは、Ｒｔまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから選択される１つまたは複数の基で任意選択により置換されており、あるいはＲｚ１およびＲｚ２が、それらが結合している窒素と一緒になって、環式アミノを形成し、該環式アミノは、Ｒｔ、オキソおよびアルキルから選択される１つまたは複数の基で任意選択により置換されており、
Ｒｚ３およびＲｚ４が、それぞれ独立に、ＨおよびＣＮから選択され、またはＲｚ３およびＲｚ４が、それらが結合している原子と一緒になって、シクロアルキルを形成する、
式Ｉの化合物または薬学的に許容されるその塩を、薬学的に許容される希釈剤またはキャリアと組み合わせて含む、医薬組成物。
【請求項８４】
医学的療法において使用するための、請求項１から８３のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項８５】
哺乳動物の病理的ＪＡＫの活性化に関連する疾患または状態を処置するための方法であって、請求項１から８３のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物または薬学的に許容されるその塩を該哺乳動物に投与するステップを含む、方法。
【請求項８６】
病理的ＪＡＫの活性化に関連する疾患または状態の予防的または治療的処置に使用するための、請求項１から８３のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項８７】
哺乳動物の病理的ＪＡＫの活性化に関連する疾患または状態を処置するための医薬品の製造のための、請求項１から８３のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物または薬学的に許容されるその塩の使用。
【請求項８８】
前記病理的ＪＡＫの活性化に関連する疾患または状態が、がんである、請求項８５から８７のいずれか一項に記載の方法、式Ｉの化合物もしくは薬学的に許容されるその塩、または使用。
【請求項８９】
前記病理的ＪＡＫの活性化に関連する疾患または状態が、血液悪性腫瘍または他の悪性腫瘍である、請求項８５から８７のいずれか一項に記載の方法、式Ｉの化合物もしくは薬学的に許容されるその塩、または使用。
【請求項９０】
哺乳動物の免疫応答を抑制するための方法であって、請求項１から８３のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物または薬学的に許容されるその塩を該哺乳動物に投与するステップを含む、方法。
【請求項９１】
免疫応答の予防的または治療的抑制に使用するための、請求項１から８３のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項９２】
哺乳動物の免疫応答を抑制するための医薬品の製造のための、請求項１から８３のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物または薬学的に許容されるその塩の使用。
【請求項１】
式Ｉの化合物：
【化１６３】
［式中、
Ａは、ＣＲ２Ｒ３、ＮＲ３、ＯもしくはＳであり、またはＲ１がＨ以外である場合、Ａは存在しなくてもよく、
Ｘ１は、ＮまたはＣＲ４であり、
Ｘ２は、ＮまたはＣＲ５であり、
Ｙは、ＣＲ６Ｒ７、Ｃ＝ＯもしくはＣ＝Ｓであり、Ｚは、ＣＲ８Ｒ９、ＮＲ１０、Ｏ、Ｓ、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓであり、
またはＹは、Ｏ、ＳもしくはＮＲ１１であり、Ｚは、ＣＲ１２Ｒ１３、Ｃ＝ＯもしくはＣ＝Ｓであり、
またはＸ１がＮもしくはＣＲ４であり、Ｘ２がＮである場合、ＹはＣＲ６であり、ＺはＣＲ８であり、
−−−で表される結合は単結合であり、またはＸ１が、ＮもしくはＣＲ４であり、Ｘ２がＮであり、ＹがＣＲ６であり、ＺがＣＲ８である場合、−−−で表される結合は二重結合であり、
ｎは、０または１であり、
Ｒ１は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、シクロアルキル、複素環、ヘテロアリール、アリールもしくは架橋環基であり、Ｒ１の任意のアリールもしくはヘテロアリールは、１つもしくは複数のＲａ基で任意選択により置換されており、Ｒ１の任意のアルキル、シクロアルキル、複素環もしくは架橋環基は、Ｒａ、オキソおよび＝ＮＯＲｚから選択される１つもしくは複数の基で任意選択により置換されており、またはＡが、ＣＲ２Ｒ３であるか、もしくは存在しない場合、Ｒ１はハロゲンであり、またはＡが、ＣＲ２Ｒ３、ＮＲ３であるか、もしくは存在しない場合、Ｒ１は−Ｏアルキルであり、−Ｏアルキルは、Ｒａ、オキソおよび＝ＮＯＲｚから選択される１つもしくは複数の基で任意選択により置換されており、
Ｒ２は、Ｈ、アルキルまたはシクロアルキルであり、
Ｒ３は、Ｈ、ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）アルケニル、−Ｃ（Ｏ）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ低級アルキル、−ＣＯＮＲｂＲｃ、アルキル、アルケニル、複素環、ヘテロアリールまたはアリールであり、Ｒ３の任意のアリール、−Ｃ（Ｏ）アリールまたはヘテロアリールは、１つまたは複数のＲｄ基で任意選択により置換されており、Ｒ３の任意のアルキル、アルケニル、複素環、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）アルケニル、−Ｃ（Ｏ）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）シクロアルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ低級アルキルは、Ｒｄ、オキソおよび＝ＮＯＲｚから選択される１つまたは複数の基で任意選択により置換されており、Ｒ４は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、−ＯＲｅ、−ＮＲｆＲｇ、Ｎ３、−ＳＨ、−ＳＲｅ、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）アルケニル、−Ｃ（Ｏ）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）アリール、−Ｃ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）複素環、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−Ｃ（＝ＮＲｆ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｆＣＯＲｅ、−ＮＲｆＣ（Ｏ）ＯＲｅ、−ＮＲｆＳ（Ｏ）２Ｒｅ、−ＮＲｆＣＯＮＲｆＲｇ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｆＲｇまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ低級アルキルであり、Ｒ４の任意のアリール、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）アリールまたは−Ｃ（Ｏ）ヘテロアリールは、１つまたは複数のＲｉ基で任意選択により置換されており、Ｒ４の任意のアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、複素環、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）アルケニル、−Ｃ（Ｏ）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）複素環または−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ低級アルキルは、Ｒｉ、オキソおよび＝ＮＯＲｚから選択される１つまたは複数の基で任意選択により置換されており、
あるいはＲ３およびＲ４は、それらが結合している原子と一緒になって、５員の複素環または５員のヘテロアリールを形成し、該５員の複素環は、オキソまたはアルキルから選択される１つまたは複数の基で任意選択により置換されており、該５員のヘテロアリールは、−ＯＲ１６または−ＮＨＲ１７で任意選択により置換されており、
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、ＮＯ２、ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＲｊ、−ＮＲｋＲｍ、Ｎ３、ＳＨ、−ＳＲｊ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｋＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｋ）ＮＲｋＲｍ、−ＮＲｋＣＯＲｊ、−ＮＲｋＣ（Ｏ）ＯＲｊ、−ＮＲｋＳ（Ｏ）２Ｒｊ、−ＮＲｋＣＯＮＲｋＲｍ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｋＲｍ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｊ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲｋＲｍ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｊ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＨまたは−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｋＲｍであり、Ｒ５の任意のアリールまたはヘテロアリールは、１つまたは複数のＲｐ基で任意選択により置換されており、Ｒ５の任意のアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニルまたは複素環は、Ｒｐ、オキソおよび＝ＮＯＲｚから選択される１つまたは複数の基で任意選択により置換されており、
Ｒ６は、Ｈ、ＯＨ、−ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯ２Ｒｑ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｑ、−ＮＲｑＣＯＲｑ、−ＮＲｑＲｒ、ハロゲン、低級アルキル、ＣＯＮＲｑＲｒまたはアルケニルであり、低級アルキルまたはアルケニルは、１つまたは複数のＲｓ基で任意選択により置換されており、
Ｒ７は、Ｈ、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＯ２Ｈ、−ＮＲｑＲｒ、ハロゲンまたは低級アルキルであり、低級アルキルは、１つまたは複数のＲｓ基で任意選択により置換されており、
Ｒ８は、Ｈ、ＯＨ、−ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯ２Ｒｑ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｑ、−ＮＲｑＣＯＲｑ、−ＮＲｑＲｒ、ハロゲン、低級アルキル、ＣＯＮＲｑＲｒまたはアルケニルであり、低級アルキルまたはアルケニルは、１つまたは複数のＲｓ基で任意選択により置換されており、
Ｒ９は、Ｈ、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＯ２Ｈ、−ＮＲｑＲｒ、ハロゲンまたは低級アルキルであり、低級アルキルは、１つまたは複数のＲｓ基で任意選択により置換されており、
Ｒ１０は、Ｈまたはアルキルであり、
Ｒ１１は、Ｈまたはアルキルであり、
Ｒ１２は、Ｈまたはアルキルであり、
Ｒ１３は、Ｈまたはアルキルであり、
Ｒ１６は、Ｈまたはアルキルであり、
Ｒ１７は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）アルケニル、−Ｃ（Ｏ）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）アリール、−Ｃ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）複素環または−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ１８であり、
Ｒ１８は、１つまたは複数の−Ｏ低級アルキルで任意選択により置換されている低級アルキルまたはシクロアルキルであり、
各Ｒａは、独立に、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、複素環、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ＯＨ、ＣＮ、−ＯＲｚ、−Ｏアリール、−Ｏ複素環、−Ｏヘテロアリール、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｚ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｚ１Ｒｚ２、ＳＨ、−ＳＲｚ、−Ｓアリール、−Ｓヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）２ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＨＣＯＲｚ、−ＮＨＣＯアリール、−ＮＨＣＯヘテロアリール、−ＮＨＣＯ２Ｒｚ、−ＮＨＣＯＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒｚ、−ＮＨＳ（Ｏ）２アリール、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２、ＮＯ２、−ＣＨＯ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｚ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｚ１Ｒｚ２、−Ｃ（Ｏ）複素環、−Ｃ（Ｏ）アリール、−Ｃ（Ｏ）ヘテロアリールおよび−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒｚから選択され、Ｒａの任意のアリール、ヘテロアリール、−Ｏアリール、−Ｏヘテロアリール、−Ｓアリール、−Ｓヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）２ヘテロアリール、−ＮＨＣＯアリール、−ＮＨＣＯヘテロアリール、−ＮＨＳ（Ｏ）２アリール、−Ｃ（Ｏ）アリールまたは−Ｃ（Ｏ）ヘテロアリールは、１つまたは複数のＲｙ基で任意選択により置換されており、Ｒａの任意の複素環、−Ｏ複素環、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルまたは−Ｃ（Ｏ）複素環は、Ｒｙ、オキソ、＝ＮＯＲｚ、＝ＮＯＨおよび＝ＣＲｚ３Ｒｚ４から選択される１つまたは複数の基で任意選択により置換されており、
ＲｂおよびＲｃは、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環、アリールおよびヘテロアリールから選択され、またはＲｂおよびＲｃは、それらが結合している窒素と一緒になって、ピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、アゼチジノ、モルホリノもしくはチオモルホリノを形成し、
各Ｒｄは、独立に、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、複素環、Ｒｚ、ＯＨ、ＣＮ、−ＯＲｚ、−Ｏアリール、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｚ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｚ１Ｒｚ２、ＳＨ、ＳＲｚ、−Ｓアリール、−Ｓヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）２ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＨＣＯＲｚ、−ＮＨＣＯアリール、−ＮＨＣＯヘテロアリール、−ＮＨＣＯＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒｚ、−ＮＨＳ（Ｏ）２アリール、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２、ＮＯ２、−ＣＨＯ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｚ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｚ１Ｒｚ２および−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒｚから選択され、Ｒｄの任意のアリール、ヘテロアリール、複素環、−Ｏアリール、−Ｓアリール、−Ｓヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）２ヘテロアリール、−ＮＨＣＯアリール、−ＮＨＣＯヘテロアリールまたは−ＮＨＳ（Ｏ）２アリールは、１つまたは複数のＲｙ基で任意選択により置換されており、
各Ｒｅは、独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環、ヘテロアリールまたはアリールであり、
ＲｆおよびＲｇは、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環、アリールおよびヘテロアリールから選択され、またはＲｆおよびＲｇは、それらが結合している窒素と一緒になって、ピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、アゼチジノ、モルホリノもしくはチオモルホリノを形成し、
各Ｒｈは、独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環、ヘテロアリールまたはアリールであり、
各Ｒｉは、独立に、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、複素環、Ｒｚ、ＯＨ、ＣＮ、−ＯＲｚ、−Ｏアリール、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｚ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｚ１Ｒｚ２、ＳＨ、−ＳＲｚ、−Ｓアリール、−Ｓヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）２ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＨＣＯＲｚ、−ＮＨＣＯアリール、−ＮＨＣＯヘテロアリール、−ＮＨＣＯ２Ｒｚ、−ＮＨＣＯＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒｚ、−ＮＨＳ（Ｏ）２アリール、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２、ＮＯ２、−ＣＨＯ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｚ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｚ１Ｒｚ２および−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒｚから選択され、Ｒｉの任意のアリール、ヘテロアリール、複素環、−Ｏアリール、−Ｓアリール、−Ｓヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）２ヘテロアリール、−ＮＨＣＯアリールまたは−ＮＨＣＯヘテロアリールは、１つまたは複数のＲｙ基で任意選択により置換されており、
各Ｒｊは、独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環、ヘテロアリールまたはアリールであり、
ＲｋおよびＲｍは、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環、アリールおよびヘテロアリールから選択され、またはＲｋおよびＲｍは、それらが結合している窒素と一緒になって、ピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、アゼチジノ、モルホリノもしくはチオモルホリノを形成し、
各Ｒｎは、独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環、ヘテロアリールまたはアリールであり、
各Ｒｐは、独立に、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、複素環、Ｒｚ、ＯＨ、ＣＮ、−ＯＲｚ、−Ｏアリール、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｚ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｚ１Ｒｚ２、ＳＨ、−ＳＲｚ、−Ｓアリール、−Ｓヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）２ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＨＣＯＲｚ、−ＮＨＣＯアリール、−ＮＨＣＯヘテロアリール、−ＮＨＣＯ２Ｒｚ、−ＮＨＣＯＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒｚ、−ＮＨＳ（Ｏ）２アリール、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２、ＮＯ２、−ＣＨＯ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｚ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｚ１Ｒｚ２および−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒｚから選択され、Ｒｐの任意のアリール、ヘテロアリール、複素環、−Ｏアリール、−Ｓアリール、−Ｓヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）２ヘテロアリール、−ＮＨＣＯアリール、−ＮＨＣＯヘテロアリールまたは−ＮＨＳ（Ｏ）２アリールは、１つまたは複数のＲｙ基で任意選択により置換されており、
ＲｑおよびＲｒは、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環およびヘテロアリールから選択され、またはＲｑおよびＲｒは、それらが結合している窒素と一緒になって、ピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、アゼチジノ、モルホリノもしくはチオモルホリノ環を形成し、
各Ｒｓは、独立に、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、複素環、Ｒｚ、ＯＨ、ＣＮ、−ＯＲｚ、−Ｏアリール、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｚ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｚ１Ｒｚ２、オキソ、ＳＨ、ＳＲｚ、−Ｓアリール、−Ｓヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）２ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＨＣＯＲｚ、−ＮＨＣＯアリール、−ＮＨＣＯヘテロアリール、−ＮＨＣＯ２Ｒｚ、−ＮＨＣＯＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒｚ、−ＮＨＳ（Ｏ）２アリール、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２、ＮＯ２、＝ＮＯＲｚ、−ＣＨＯ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｚ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｚ１Ｒｚ２および−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒｚから選択され、Ｒｓの任意のアリール、ヘテロアリール、複素環、−Ｏアリール、−Ｓアリール、−Ｓヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）２ヘテロアリール、−ＮＨＣＯアリール、−ＮＨＣＯヘテロアリールまたは−ＮＨＳ（Ｏ）２アリールは、１つまたは複数のＲｙ基で任意選択により置換されており、
各Ｒｔは、独立に、ハロゲン、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、ＣＮ、ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｏ低級アルキル、−Ｏアリール、−ＮＨ低級アルキル、−Ｎ（低級アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（低級アルキル）２、アリール、複素環およびヘテロアリールから選択され、Ｒｔの任意のアリール、−Ｏアリール、ヘテロアリールまたは複素環は、アリールおよびアルキルから選択される１つまたは複数の基で任意選択により置換されており、Ｒｔの任意の−Ｏ低級アルキル、−ＮＨ低級アルキル、Ｎ（低級アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ低級アルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（低級アルキル）２は、１つまたは複数のＮＨ２基で任意選択により置換されており、
各Ｒｙは、独立に、ハロゲン、Ｒｚ、ＯＨ、ＣＮ、−ＯＲｚ、−Ｏアリール、−Ｏヘテロアリール、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｚ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲｚ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｚ１Ｒｚ２、ＳＨ、ＳＲｚ、−Ｓアリール、−Ｓヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲｚ、−Ｓ（Ｏ）２Ｏアリール、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−ＯＳ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）２ヘテロアリール、−ＯＳ（Ｏ）２ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＨＣＯＲｚ、−ＮＨＣＯアリール、−ＮＨＣＯヘテロアリール、−ＮＨＣＯ２Ｒｚ、−ＮＨＣＯＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒｚ、−ＮＨＳ（Ｏ）２アリール、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２、ＮＯ２、ＣＨＯ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｚ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアリール、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｚ１Ｒｚ２、−Ｃ（Ｏ）アリール、−ＯＣ（Ｏ）アリール、−Ｃ（Ｏ）ヘテロアリール、−ＯＣ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｃ（＝ＮＣＮ）ＮＨ２、アリール、複素環またはヘテロアリールであり、Ｒｙの任意の−Ｏアリール、−Ｏヘテロアリール、−Ｓアリール、−Ｓヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２Ｏアリール、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−ＯＳ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）２ヘテロアリール、−ＯＳ（Ｏ）２ヘテロアリール、−ＮＨＣＯアリール、−ＮＨＣＯヘテロアリール、−ＮＨＳ（Ｏ）２アリール、−Ｃ（Ｏ）Ｏアリール、−Ｃ（Ｏ）アリール、−ＯＣ（Ｏ）アリール、−Ｃ（Ｏ）ヘテロアリール、−ＯＣ（Ｏ）ヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールは、１つまたは複数のハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、Ｒｚ、−ＯＲｚ、−ＳＲｚ、ＣＮ、−ＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−Ｏアリール、−Ｏヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｚ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＣＯＲｚ、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒｚ、−ＮＨＳ（Ｏ）２アリール、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＨＣＯＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＨＣＯヘテロアリール、−ＮＨＣＯアリール、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲｚ、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−Ｓ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｚ１Ｒｚ２、−Ｓアリール、−Ｓヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールで任意選択により置換されており、−Ｏアリール、−Ｏヘテロアリール、−ＮＨＳ（Ｏ）２アリール、−ＮＨＣＯヘテロアリール、−ＮＨＣＯアリール、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｓアリール、−Ｓヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールは、ハロゲン、ＣＮ、−ＣＦ３、ＮＯ２および（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルから選択される１つまたは複数の基で任意選択により置換されており、Ｒｙの任意の複素環は、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、オキソ、ＯＨ、ＳＨ、Ｒｚ、−ＯＲｚ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）２ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）アリール、−Ｃ（Ｏ）ヘテロアリールまたはヘテロアリールから選択される１つまたは複数の基で任意選択により置換されており、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）２ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）アリール、−Ｃ（Ｏ）ヘテロアリールまたはヘテロアリールは、ハロゲン、ＣＮ、−ＣＦ３、ＮＯ２および（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルから選択される１つまたは複数の基で任意選択により置換されており、
各Ｒｚは、独立に、低級アルキルまたはシクロアルキルであり、Ｒｚの任意の低級アルキルは、ハロゲン、ＣＮ、−ＳＣＮ、ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｏ低級アルキル、−ＮＨ低級アルキル、−Ｎ（低級アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（低級アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）低級アルキル、複素環、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓアリール、−Ｓヘテロアリール、−Ｏアリールおよび−Ｏヘテロアリールから選択される１つまたは複数の基で任意選択により置換されており、アリール、複素環、ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓアリール、−Ｓヘテロアリール、−Ｏアリールまたは−Ｏヘテロアリールは、１つまたは複数の低級アルキル、ＣＮ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＮＨ２、−ＮＨヘテロアリールまたは−ＮＨＳ（Ｏ）２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルで任意選択により置換されており、Ｒｚの任意のシクロアルキルは、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｏ低級アルキル、−ＮＨ低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（低級アルキル）２、複素環、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択される１つまたは複数の基で任意選択により置換されており、アリール、複素環またはヘテロアリールは、１つまたは複数の低級アルキルで置換されていてよく、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルは、ＯＨ、−ＮＨＣ（Ｏ）アリールまたは−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルで任意選択により置換されており、
Ｒｚ１およびＲｚ２は、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、低級シクロアルキル、アリール、複素環およびヘテロアリールから選択され、Ｒｚ１またはＲｚ２の任意のアルキル、アルケニルまたはアルキニルは、１つまたは複数のＲｔまたは基で任意選択により置換されており、Ｒｚ１またはＲｚ２の任意の低級シクロアルキル、アリール、複素環またはヘテロアリールは、Ｒｔまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから選択される１つまたは複数の基で任意選択により置換されており、あるいはＲｚ１およびＲｚ２は、それらが結合している窒素と一緒になって、環式アミノを形成し、該環式アミノは、Ｒｔ、オキソおよびアルキルから選択される１つまたは複数の基で任意選択により置換されており、
Ｒｚ３およびＲｚ４は、それぞれ独立に、ＨおよびＣＮから選択され、またはＲｚ３およびＲｚ４は、それらが結合している原子と一緒になって、シクロアルキルを形成し、
Ｘ１がＣＲ４であり、Ｘ２がＣＲ５であり、ＺがＣ＝Ｏであり、ＹがＯである場合、Ｒ５はＨであり、Ｘ１がＮであり、Ｘ２がＣＲ５であり、ＹがＣＲ６Ｒ７であり、ＺがＯである場合、Ｒ５はＨである］
またはその塩。
【請求項２】
Ａが、ＣＲ２Ｒ３、ＮＲ３、ＯもしくはＳであり、またはＲ１がＨ以外である場合、Ａが存在しなくてもよく、
Ｘ１が、ＮまたはＣＲ４であり、
Ｘ２が、ＮまたはＣＲ５であり、
Ｙが、ＣＲ６Ｒ７、Ｃ＝ＯもしくはＣ＝Ｓであり、Ｚが、ＣＲ８Ｒ９、ＮＲ１０、Ｏ、Ｓ、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓであり、またはＹが、Ｏ、ＳもしくはＮＲ１１であり、Ｚが、ＣＲ１２Ｒ１３、Ｃ＝ＯもしくはＣ＝Ｓであり、またはＸ１がＮもしくはＣＲ４であり、Ｘ２がＮである場合、ＹがＣＲ６であり、ＺがＣＲ８であり、
−−−で表される結合が単結合であり、またはＸ１が、ＮもしくはＣＲ４であり、Ｘ２がＮであり、ＹがＣＲ６であり、ＺがＣＲ８である場合、−−−で表される結合が二重結合であり、
ｎが、０または１であり、
Ｒ１が、Ｈ、アルキル、ハロゲン、シクロアルキル、複素環、ヘテロアリール、アリール、Ｏアルキルもしくは架橋環基であり、Ｒ１の任意のアリールもしくはヘテロアリールは、１つもしくは複数のＲａ基で任意選択により置換されていてよく、Ｒ１の任意のアルキル、シクロアルキル、複素環もしくは架橋環基は、Ｒａ、オキソおよび＝ＮＯＲｚから選択される１つもしくは複数の基で任意選択により置換されていてよく、
Ｒ２が、Ｈ、アルキルまたはシクロアルキルであり、
Ｒ３が、Ｈ、ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）アルケニル、−Ｃ（Ｏ）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ低級アルキル、−ＣＯＮＲｂＲｃ、アルキル、アルケニル、複素環またはヘテロアリールであり、Ｒ３の任意のアリールまたはヘテロアリールは、１つまたは複数のＲｄ基で任意選択により置換されていてよく、Ｒ３の任意のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環もしくは低級アルキルは、Ｒｄ、オキソおよび＝ＮＯＲｚから選択される１つまたは複数の基で任意選択により置換されていてよく、Ｒ４が、Ｈ、ハロゲン、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、−ＯＲｅ、−ＮＲｆＲｇ、Ｎ３、−ＳＨ、−ＳＲｅ、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）アルケニル、−Ｃ（Ｏ）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）アリール、−Ｃ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）複素環、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−Ｃ（＝ＮＲｆ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｆＣＯＲｅ、−ＮＲｆＣ（Ｏ）ＯＲｅ、−ＮＲｆＳ（Ｏ）２Ｒｅ、−ＮＲｆＣＯＮＲｆＲｇ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｆＲｇまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ低級アルキルであり、Ｒ４の任意のアリールまたはヘテロアリールは、１つまたは複数のＲｉ基で任意選択により置換されていてよく、Ｒ４の任意のアルキル、低級アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニルもしくは複素環は、Ｒｉ、オキソおよび＝ＮＯＲｚから選択される１つまたは複数の基で任意選択により置換されていてよく、あるいはＲ３およびＲ４が、それらが結合している原子と一緒になって、５員の複素環または５員のヘテロアリールを形成し、該５員の複素環は、オキソまたはアルキルから選択される１つまたは複数の基で任意選択により置換されており、該５員のヘテロアリールは、−ＯＲ１６または−ＮＨＲ１７で任意選択により置換されており、
Ｒ５が、Ｈ、ハロゲン、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、ＮＯ２、ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＲｊ、−ＮＲｋＲｍ、Ｎ３、ＳＨ、−ＳＲｊ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｋＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｋ）ＮＲｋＲｍ、−ＮＲｋＣＯＲｊ、−ＮＲｋＣ（Ｏ）ＯＲｊ、−ＮＲｂＳ（Ｏ）２Ｒｊ、−ＮＲｋＣＯＮＲｋＲｍ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｋＲｍ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｊ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲｋＲｍ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｊ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＨまたは−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｋＲｍであり、Ｒ５の任意のアリールまたはヘテロアリールは、１つまたは複数のＲｐ基で任意選択により置換されていてよく、Ｒ５の任意のアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニルまたは複素環は、Ｒｐ、オキソおよび＝ＮＯＲｚから選択される１つまたは複数の基で任意選択により置換されていてよく、
Ｒ６が、Ｈ、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＯ２Ｈ、−ＮＲｑＲｒ、ハロゲンまたは低級アルキルであり、低級アルキルは、１つまたは複数のＲｓ基で任意選択により置換されており、
Ｒ７が、Ｈ、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＯ２Ｈ、−ＮＲｑＲｒ、ハロゲンまたは低級アルキルであり、低級アルキルは、１つまたは複数のＲｓ基で任意選択により置換されており、
Ｒ８が、Ｈ、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＯ２Ｈ、−ＮＲｑＲｒ、ハロゲンまたは低級アルキルであり、低級アルキルは、１つまたは複数のＲｓ基で任意選択により置換されており、
Ｒ９が、Ｈ、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＯ２Ｈ、−ＮＲｑＲｒ、ハロゲンまたは低級アルキルであり、低級アルキルは、１つまたは複数のＲｓ基で任意選択により置換されており、
Ｒ１０が、Ｈまたはアルキルであり、
Ｒ１１が、アルキルであり、
Ｒ１２が、Ｈまたはアルキルであり、
Ｒ１３が、Ｈまたはアルキルであり、
Ｒ１６が、Ｈまたはアルキルであり、
Ｒ１７が、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）アルケニル、−Ｃ（Ｏ）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）アリール、−Ｃ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）複素環または−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ１８であり、
Ｒ１８が、１つまたは複数の−Ｏ低級アルキルで置換されていてよい低級アルキルまたはシクロアルキルであり、
各Ｒａが、独立に、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、複素環、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ＯＨ、ＣＮ、−ＯＲｚ、−Ｏアリール、−Ｏ複素環、−Ｏヘテロアリール、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｚ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｚ１Ｒｚ２、ＳＨ、−ＳＲｚ、−Ｓアリール、−Ｓヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）２ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＨＣＯＲｚ、−ＮＨＣＯアリール、−ＮＨＣＯヘテロアリール、−ＮＨＣＯ２Ｒｚ、−ＮＨＣＯＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒｚ、−ＮＨＳ（Ｏ）２アリール、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２、ＮＯ２、−ＣＨＯ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｚ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｚ１Ｒｚ２、−Ｃ（Ｏ）複素環、−Ｃ（Ｏ）ヘテロアリールおよび−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒｚから選択され、Ｒａの任意のアリール、ヘテロアリール、複素環、アルキルまたはシクロアルキルは、１つまたは複数のＲｙ基で任意選択により置換されていてよく、
ＲｂおよびＲｃが、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環およびヘテロアリールから選択され、またはＲｂおよびＲｃが、それらが結合している窒素と一緒になって、ピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、アゼチジノ、モルホリノもしくはチオモルホリノを形成し、
各Ｒｄが、独立に、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、複素環、Ｒｚ、ＯＨ、ＣＮ、−ＯＲｚ、−Ｏアリール、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｚ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｚ１Ｒｚ２、ＳＨ、ＳＲｚ、−Ｓアリール、−Ｓヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）２ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＨＣＯＲｚ、−ＮＨＣＯアリール、−ＮＨＣＯヘテロアリール、−ＮＨＣＯＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒｚ、−ＮＨＳ（Ｏ）２アリール、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２、ＮＯ２、−ＣＨＯ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｚ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｚ１Ｒｚ２および−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒｚから選択され、Ｒｄの任意のアリールは、１つまたは複数のＲｙ基で任意選択により置換されていてよく、
各Ｒｅが、独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環、ヘテロアリールまたはアリールであり、
ＲｆおよびＲｇが、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環およびヘテロアリールから選択され、またはＲｆおよびＲｇが、それらが結合している窒素と一緒になって、ピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、アゼチジノ、モルホリノもしくはチオモルホリノを形成し、
各Ｒｈが、独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環、ヘテロアリールまたはアリールであり、
各Ｒｉが、独立に、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、複素環、Ｒｚ、ＯＨ、ＣＮ、−ＯＲｚ、−Ｏアリール、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｚ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｚ１Ｒｚ２、ＳＨ、−ＳＲｚ、−Ｓアリール、−Ｓヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）２ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＨＣＯＲｚ、−ＮＨＣＯアリール、−ＮＨＣＯヘテロアリール、−ＮＨＣＯ２Ｒｚ、−ＮＨＣＯＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒｚ、−ＮＨＳ（Ｏ）２アリール、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２、ＮＯ２、−ＣＨＯ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｚ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｚ１Ｒｚ２および−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒｚから選択され、Ｒｉの任意のアリールは、１つまたは複数のＲｙ基で任意選択により置換されていてよく、
各Ｒｊが、独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環、ヘテロアリールまたはアリールであり、
ＲｋおよびＲｍが、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環およびヘテロアリールから選択され、またはＲｋおよびＲｍが、それらが結合している窒素と一緒になって、ピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、アゼチジノ、モルホリノもしくはチオモルホリノを形成し、
各Ｒｎが、独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環、ヘテロアリールまたはアリールであり、
各Ｒｐが、独立に、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、複素環、Ｒｚ、ＯＨ、ＣＮ、−ＯＲｚ、−Ｏアリール、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｚ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｚ１Ｒｚ２、ＳＨ、−ＳＲｚ、−Ｓアリール、−Ｓヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）２ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＨＣＯＲｚ、−ＮＨＣＯアリール、−ＮＨＣＯヘテロアリール、−ＮＨＣＯ２Ｒｚ、−ＮＨＣＯＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒｚ、−ＮＨＳ（Ｏ）２アリール、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２、ＮＯ２、−ＣＨＯ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｚ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｚ１Ｒｚ２および−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒｚから選択され、Ｒｐの任意のアリールは、１つまたは複数のＲｙ基で任意選択により置換されていてよく、
ＲｑおよびＲｒが、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環およびヘテロアリールから選択され、またはＲｑおよびＲｒが、それらが結合している窒素と一緒になって、ピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、アゼチジノ、モルホリノもしくはチオモルホリノ環を形成し、
各Ｒｓが、独立に、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、複素環、Ｒｚ、ＯＨ、ＣＮ、−ＯＲｚ、−Ｏアリール、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｚ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｚ１Ｒｚ２、オキソ、ＳＨ、ＳＲｚ、−Ｓアリール、−Ｓヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）２ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＨＣＯＲｚ、−ＮＨＣＯアリール、−ＮＨＣＯヘテロアリール、−ＮＨＣＯ２Ｒｚ、−ＮＨＣＯＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒｚ、−ＮＨＳ（Ｏ）２アリール、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２、ＮＯ２、＝ＮＯＲｚ、−ＣＨＯ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｚ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｚ１Ｒｚ２および−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒｚから選択され、Ｒｓの任意のアリールは、１つまたは複数のＲｙ基で任意選択により置換されていてよく、
各Ｒｔが、独立に、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｏ低級アルキル、−ＮＨ低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（低級アルキル）２、複素環およびヘテロアリールから選択され、Ｒｔの任意の複素環は、１つまたは複数の低級アルキルで置換されていてよく、
各Ｒｙが、独立に、ハロゲン、アリール、Ｒｚ、ＯＨ、ＣＮ、−ＯＲｚ、−Ｏアリール、−Ｏヘテロアリール、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｚ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｚ１Ｒｚ２、ＳＨ、ＳＲｚ、−Ｓアリール、−Ｓヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｚ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−ＯＳ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）２ヘテロアリール、−ＯＳ（Ｏ）２ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＨＣＯＲｚ、−ＮＨＣＯアリール、−ＮＨＣＯヘテロアリール、−ＮＨＣＯ２Ｒｚ、−ＮＨＣＯＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒｚ、−ＮＨＳ（Ｏ）２アリール、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２、ＮＯ２、ＣＨＯ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｚ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｚ１Ｒｚ２、−Ｃ（Ｏ）アリール、−ＯＣ（Ｏ）アリール、−Ｃ（Ｏ）ヘテロアリール、−ＯＣ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒｚ、アリール、複素環またはヘテロアリールであり、Ｒｙの任意のアリールまたはヘテロアリールは、１つまたは複数のハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ＣＦ３、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＣＮ、−ＯＣＨ２ＣＮ、ＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−Ｏアリール、−ＯＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｚ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、アリール、−ＮＨＣＯＲｚ、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＨＣＯＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＨＣＯヘテロアリール、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲｚ、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−Ｓアリールまたはヘテロアリールで任意選択により置換されており、ヘテロアリールは、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルで任意選択により置換されており、Ｒｙの任意の複素環は、１つまたは複数のＲｚ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）２ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）アリール、−Ｃ（Ｏ）ヘテロアリールまたはヘテロアリールで任意選択により置換されており、アリールまたはヘテロアリールは、１つまたは複数のハロゲンまたは（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルで任意選択により置換されており、
各Ｒｚが、独立に、低級アルキルまたは低級シクロアルキルであり、低級アルキルまたは低級シクロアルキルは、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｏ低級アルキル、−ＮＨ低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（低級アルキル）２、複素環、シクロアルキルおよびヘテロアリールから選択される１つまたは複数の基で任意選択により置換されていてよく、複素環は、１つまたは複数の低級アルキルで置換されていてよく、
Ｒｚ１およびＲｚ２が、それぞれ独立に、Ｈ、低級アルキル、アルケニル、アルキニル、低級シクロアルキル、複素環およびヘテロアリールから選択され、低級アルキルまたは低級シクロアルキルは、１つまたは複数のＲｔ基で任意選択により置換されていてよく、あるいはＲｚ１およびＲｚ２が、それらが結合している窒素と一緒になって、環式アミノを形成する、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項３】
Ｘ１がＣＲ４である、請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
式Ｉａの化合物：
【化１６４】
またはその塩である、請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
式Ｉｂの化合物：
【化１６５】
またはその塩である、請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項６】
式Ｉｃの化合物：
【化１６６】
またはその塩である、請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ４が、Ｈ、ヘテロアリール、複素環または−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｇであり、ヘテロアリールは、１つまたは複数のＲｉ基で任意選択により置換されており、複素環は、Ｒｉ、オキソおよび＝ＮＯＲｚから選択される１つまたは複数の基で任意選択により置換されている、請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ４が、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｇである、請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ４が、−ＣＯＮＨ２である、請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ４が、Ｈである、請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ４が、
【化１６７】
である、請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｘ１が、Ｎである、請求項１から２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ａが、ＮＲ３である、請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ３が、Ｈ、ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）アルケニル、−Ｃ（Ｏ）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ低級アルキル、−ＣＯＮＲｂＲｃ、アルキル、アルケニル、複素環またはヘテロアリールであり、Ｒ３の任意のアリールまたはヘテロアリールは、１つまたは複数のＲｄ基で任意選択により置換されていてよく、Ｒ３の任意のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環または低級アルキルは、Ｒｄ、オキソおよび＝ＮＯＲｚから選択される１つまたは複数の基で任意選択により置換されていてよく、Ｒ４が、Ｈ、ハロゲン、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、−ＯＲｅ、−ＮＲｆＲｇ、Ｎ３、−ＳＨ、−ＳＲｅ、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）アルケニル、−Ｃ（Ｏ）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）アリール、−Ｃ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）複素環、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−Ｃ（＝ＮＲｆ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｆＣＯＲｅ、−ＮＲｆＣ（Ｏ）ＯＲｅ、−ＮＲｆＳ（Ｏ）２Ｒｅ、−ＮＲｆＣＯＮＲｆＲｇ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｆＲｇまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ低級アルキルであり、Ｒ４の任意のアリールまたはヘテロアリールは、１つまたは複数のＲｉ基で任意選択により置換されていてよく、Ｒ４の任意のアルキル、低級アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニルまたは複素環は、Ｒｉ、オキソおよび＝ＮＯＲｚから選択される１つまたは複数の基で任意選択により置換されていてよい、請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ３が、アルキルまたはＨである、請求項１から１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ３が、ＣＨ３またはＨである、請求項１から１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ３が、Ｈである、請求項１から１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ３およびＲ４が、それらが結合している原子と一緒になって、５員の複素環または５員のヘテロアリールを形成し、該５員の複素環は、オキソおよびアルキルから選択される１つまたは複数の基で任意選択により置換されており、該５員のヘテロアリールは、−ＯＲ１６または−ＮＨＲ１７で任意選択により置換されている、請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ４およびＲ３は、一緒になって、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）−、−Ｃ（ＯＲ１６）＝Ｎ−または−Ｃ（ＮＨＲ１７）＝Ｎ−であり、Ｒ１４およびＲ１５は、独立に、Ｈおよびアルキルから選択される、請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ４およびＲ３は、一緒になって、−Ｎ（Ｒ１４）Ｃ（Ｏ）−であり、Ｒ１４は、Ｈおよびアルキルから選択される、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ４およびＲ３は、一緒になって、−Ｃ（ＮＨＲ１７）＝Ｎ−である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ４およびＲ３は、一緒になって、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）−であり、Ｒ１５は、Ｈおよびアルキルから選択される、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２３】
Ａが存在しない、請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ１が、アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環、ヘテロアリールまたは架橋環基であり、Ｒ１の任意のアリールまたはヘテロアリールは、１つまたは複数のＲａ基で任意選択により置換されており、Ｒ１の任意のアルキル、シクロアルキル、複素環または架橋環基は、Ｒａ、オキソおよび＝ＮＯＲｚから選択される１つまたは複数の基で任意選択により置換されている、請求項１から２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ１が、シクロアルキル、アリール、複素環、ヘテロアリールまたは架橋環基であり、Ｒ１の任意のアリールまたはヘテロアリールは、１つまたは複数のＲａ基で任意選択により置換されており、Ｒ１の任意のシクロアルキル、複素環または架橋環基は、Ｒａ、オキソおよび＝ＮＯＲｚから選択される１つまたは複数の基で任意選択により置換されている、請求項１から２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ１が、シクロアルキルまたは架橋環基であり、Ｒ１の任意のシクロアルキルまたは架橋環基は、Ｒａ、オキソおよび＝ＮＯＲｚから選択される１つまたは複数の基で任意選択により置換されている、請求項１から２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ１が、架橋環基であり、Ｒ１の任意の架橋環基は、Ｒａ、オキソおよび＝ＮＯＲｚから選択される１つまたは複数の基で任意選択により置換されている、請求項１から２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ１が、架橋環式炭化水素であり、Ｒ１の任意の架橋環式炭化水素は、Ｒａ、オキソおよび＝ＮＯＲｚから選択される１つまたは複数の基で任意選択により置換されている、請求項１から２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ１が、アザ架橋環式炭化水素であり、Ｒ１の任意のアザ架橋環式炭化水素は、Ｒａ、オキソおよび＝ＮＯＲｚから選択される１つまたは複数の基で任意選択により置換されている、請求項１から２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ１が、Ｒａ、オキソおよび＝ＮＯＲｚから選択される１つまたは複数の基で任意選択により置換されているアダマンチルまたは８−アザビシクロ［３．２．１］オクタニルである、請求項１から２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ１が、１つまたは複数の−ＯＨで置換されているアダマンチルまたは８−アザビシクロ［３．２．１］オクタニルである、請求項１から２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ１が、ヘテロアリールであり、Ｒ１の任意のヘテロアリールは、１つまたは複数のＲａ基で任意選択により置換されている、請求項１から２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３３】
ヘテロアリールが、ピロリル、チエニル、ベンゾチエニル、フリル、ベンゾフラニル、チアゾリル、オキサゾリル、ピラゾリル、イミダゾリルまたはオキサジアゾリルであり、それぞれ１つまたは複数のＲａ基で任意選択により置換されている、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
ヘテロアリールが、ピロリル、チエニル、ベンゾチエニル、フリル、ベンゾフラニル、チアゾリル、オキサゾリル、ピラゾリル、イミダゾリルまたはオキサジアゾリルであり、それぞれ１つまたは複数のＲａ基で置換されている、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３５】
それぞれ１つまたは複数のＲａ基で置換されているピロリル、チエニル、フリル、チアゾリル、オキサゾリル、ピラゾリル、イミダゾリルまたはオキサジアゾリルが、
【化１６８】
である、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
ヘテロアリールが、ピロリルまたはピラゾリルであり、それぞれ１つまたは複数のＲａ基で置換されている、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３７】
それぞれ１つまたは複数のＲａ基で置換されているピロリルまたはピラゾリルが、
【化１６９】
である、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ１が、１つまたは複数のＲａ基で任意選択により置換されているアリールである、請求項１から２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ１が、１つまたは複数のＲａ基で置換されているアリールである、請求項１から２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ１が、１つまたは複数のＲａ基で置換されているフェニルである、請求項１から２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒａが、複素環、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたは（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルである、請求項１から４０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒａが、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、オキシラニル、テトラヒドロピラニル、アゼチジニル、アジリジニル、ピペリジニル、ピロリジニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、エチルまたはプロピルである、請求項１から４０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒａが、１つまたは複数のＲｙ基で置換されている、請求項４１または請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒａが、アルキル、シクロアルキル、複素環または−ＮＲｚ１Ｒｚ２であり、Ｒａの任意の複素環、アルキルまたはシクロアルキルは、Ｒｙ、オキソ、＝ＮＯＲｚ、＝ＮＯＨおよび＝ＣＲｚ３Ｒｚ４から選択される１つまたは複数の基で任意選択により置換されている、請求項１から４０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒａが、アルキル、シクロアルキル、複素環または−ＮＲｚ１Ｒｚ２であり、Ｒａの任意の複素環、アルキルまたはシクロアルキルは、１つまたは複数のＲｙ基で任意選択により置換されている、請求項１から４０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒａが、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、オキシラニル、テトラヒドロピラニル、アゼチジニル、アジリジニル、ピペリジニル、ピロリジニルまたは−ＮＲｚ１Ｒｚ２であり、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、オキシラニル、テトラヒドロピラニル、アゼチジニル、アジリジニル、ピペリジニルおよびピロリジニルは、それぞれ１つまたは複数のＲｙ基で任意選択により置換されている、請求項１から４０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒａが、エチル、プロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、オキセタニルまたはアゼチジニルであり、それぞれ１つまたは複数のＲｙ基で任意選択により置換されている、請求項１から４０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒａが、
【化１７０】
である、請求項１から４０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４９】
各Ｒａが、独立に、ヘテロアリール、複素環、アルキル、ＯＨ、ＣＮ、−ＯＲｚ、−Ｏ複素環、−Ｏヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｚ１Ｒｚ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｚ１Ｒｚ２、−Ｃ（Ｏ）複素環および−Ｃ（Ｏ）ヘテロアリールから選択され、Ｒａの任意のヘテロアリール、−Ｏヘテロアリールまたは−Ｃ（Ｏ）ヘテロアリールは、１つまたは複数のＲｙ基で任意選択により置換されており、Ｒａの任意の複素環、−Ｏ複素環、アルキルまたは−Ｃ（Ｏ）複素環は、Ｒｙ、オキソ、＝ＮＯＲｚ、＝ＮＯＨおよび＝ＣＲｚ３Ｒｚ４から選択される１つまたは複数の基で任意選択により置換されている、請求項１から４０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５０】
各Ｒｙが、独立に、Ｒｚ、ＯＨ、ＣＮ、ＯＲｚ、−Ｏヘテロアリール、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｚ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−ＯＳ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）２ヘテロアリール、−ＯＳ（Ｏ）２ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）アリール、−ＯＣ（Ｏ）アリール、−Ｃ（Ｏ）ヘテロアリール、−ＯＣ（Ｏ）ヘテロアリール、アリール、複素環またはヘテロアリールであり、Ｒｙの任意のアリールまたはヘテロアリールは、１つまたは複数のハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ＣＦ３、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ＣＮ、−ＯＣＨ２ＣＮ、ＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−Ｏアリール、−ＯＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｚ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、アリール、−ＮＨＣＯＲｚ、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＨＣＯＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＨＣＯヘテロアリール、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲｚ、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−Ｓアリールまたはヘテロアリールで任意選択により置換されており、ヘテロアリールは、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルで任意選択により置換されており、Ｒｙの任意の複素環は、１つまたは複数のＲｚ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）２ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）アリール、−Ｃ（Ｏ）ヘテロアリールまたはヘテロアリールで任意選択により置換されており、アリールまたはヘテロアリールは、１つまたは複数のハロゲンまたは（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルで任意選択により置換されている、請求項１から４０および請求項４３から４９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５１】
各Ｒｙが、独立に、Ｒｚ、ＯＨ、ＣＮ、−ＯＲｚ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｚ、複素環またはアリールであり、Ｒｙの任意のアリールは、１つまたは複数のハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、Ｒｚ、−ＯＲｚ、−ＳＲｚ、ＣＮ、−ＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−Ｏアリール、−Ｏヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｚ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＣＯＲｚ、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒｚ、−ＮＨＳ（Ｏ）２アリール、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＨＣＯＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＨＣＯヘテロアリール、−ＮＨＣＯアリール、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲｚ、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−Ｓ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｚ１Ｒｚ２、−Ｓアリール、−Ｓヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールで任意選択により置換されており、−Ｏアリール、−Ｏヘテロアリール、−ＮＨＳ（Ｏ）２アリール、−ＮＨＣＯヘテロアリール、−ＮＨＣＯアリール、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｓアリール、−Ｓヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールは、ハロゲン、ＣＮ、−ＣＦ３、ＮＯ２および（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルから選択される１つまたは複数の基で任意選択により置換されており、Ｒｙの任意の複素環は、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、オキソ、ＯＨ、ＳＨ、Ｒｚ、−ＯＲｚ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）２ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）アリール、−Ｃ（Ｏ）ヘテロアリールまたはヘテロアリールから選択される１つまたは複数の基で任意選択により置換されており、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）２ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）アリール、−Ｃ（Ｏ）ヘテロアリールまたはヘテロアリールは、ハロゲン、ＣＮ、−ＣＦ３、ＮＯ２および（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルから選択される１つまたは複数の基で任意選択により置換されている、請求項１から４０および請求項４３から４９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５２】
各Ｒｙが、独立に、Ｒｚ、ＯＨ、ＣＮ、−ＯＲｚ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｚまたはアリールであり、Ｒｙの任意のアリールは、１つまたは複数のハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、Ｒｚ、−ＯＲｚ、−ＳＲｚ、ＣＮ、−ＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−Ｏアリール、−Ｏヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｚ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＣＯＲｚ、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒｚ、−ＮＨＳ（Ｏ）２アリール、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＨＣＯＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＨＣＯヘテロアリール、−ＮＨＣＯアリール、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲｚ、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−Ｓ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｚ１Ｒｚ２、−Ｓアリール、−Ｓヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールで任意選択により置換されている、請求項１から４０および請求項４３から４９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５３】
各Ｒｙが、独立に、Ｒｚ、ＯＨ、ＣＮ、−ＯＲｚ、Ｓ（Ｏ）２Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｚまたはアリールであり、Ｒｙの任意のアリールは、１つまたは複数のＯＨで任意選択により置換されている、請求項１から４０および請求項４３から４９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５４】
各Ｒｚが、独立に、低級アルキルまたはシクロアルキルであり、Ｒｚの任意の低級アルキルは、ハロゲン、ＣＮおよびＯＨから選択される１つまたは複数の基で任意選択により置換されており、Ｒｚの任意のシクロアルキルは、ハロゲン、ＣＮおよびＯＨから選択される１つまたは複数の基で任意選択により置換されている、請求項１から４０および請求項４３から５３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５５】
各Ｒｚが、独立に、低級アルキルまたはシクロアルキルであり、Ｒｚの任意の低級アルキルは、ＣＮおよびＯＨから選択される１つまたは複数の基で任意選択により置換されており、Ｒｚの任意のシクロアルキルは、ＣＮおよびＯＨから選択される１つまたは複数の基で任意選択により置換されている、請求項１から４０および請求項４３から５３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒａが、
【化１７１】
である、請求項１から４０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｒａが、
【化１７２】
である、請求項１から４０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒａが、
【化１７３】
であり、各Ｒｙ１は、独立に、Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）２ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）アリール、−Ｃ（Ｏ）ヘテロアリールまたはヘテロアリールであり、Ｒｙ１の任意のアリールまたはヘテロアリールは、１つまたは複数のハロゲンまたは（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルで任意選択により置換されている、請求項１から４０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｒａが、
【化１７４】
である、請求項１から４０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６０】
各Ｒｙが、独立に、Ｒｚ、ＣＮ、ＯＲｚ、−Ｏヘテロアリール、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｚ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−ＯＳ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）２ヘテロアリール、−ＯＳ（Ｏ）２ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）アリール、−ＯＣ（Ｏ）アリール、−Ｃ（Ｏ）ヘテロアリール、−ＯＣ（Ｏ）ヘテロアリールまたはヘテロアリールであり、Ｒｙの任意のアリールまたはヘテロアリールは、１つまたは複数のハロゲンまたは（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルで任意選択により置換されている、請求項５９に記載の化合物。
【請求項６１】
各Ｒｙが、独立に、ＯＨ、ＣＮ、−ＣＯ２Ｒｚ、アリールまたはヘテロアリールであり、Ｒｙの任意のアリールまたはヘテロアリールは、１つまたは複数のハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ＣＦ３、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、ＣＮ、−ＯＣＨ２ＣＮ、ＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−Ｏアリール、−ＯＣＦ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｚ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、アリール、−ＮＨＣＯＲｚ、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＨＣＯＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＨＣＯヘテロアリール、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲｚ、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−Ｓアリールまたはヘテロアリールで任意選択により置換されており、ヘテロアリールは、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルで任意選択により置換されている、請求項４３に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｒａが、
【化１７５】
【化１７６】
【化１７７】
【化１７８】
である、請求項１から４０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６３】
Ｒ１が、
【化１７９】
である、請求項１から２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６４】
Ｒ１が、
【化１８０】
である、請求項１から２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６５】
Ｒ１が、
【化１８１】
である、請求項１から２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６６】
Ｒ１が、
【化１８２】
である、請求項１から２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６７】
Ｒ１が、
【化１８３】
である、請求項１から２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６８】
Ｒ１が、
【化１８４】
である、請求項１から２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６９】
Ｒ１が、
【化１８５】
【化１８６】
である、請求項１から２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７０】
Ｘ２が、ＣＲ５である、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７１】
Ｒ５が、Ｈである、請求項７０に記載の化合物。
【請求項７２】
Ｘ２が、Ｎである、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７３】
次式の化合物：
【化１８７】
またはその塩である、請求項１から２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７４】
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１２およびＲ１３が、それぞれＨであり、Ｒ１１がアルキルである、請求項１から２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７５】
Ｒ６が、Ｈである、請求項１から７３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７６】
Ｒ８が、ＨまたはＣＯＮＲｑＲｒである、請求項１から７３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７７】
Ｒ８が、ＨまたはＣＯＮＨ２である、請求項１から７３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７８】
ｎが、０である、請求項１から７７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７９】
【化１８８】
またはその塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８０】
【化１８９】
またはその塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８１】
４−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン；
４−（１−（１−エトキシエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン；
３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−シクロペンチルプロパンニトリル；
（Ｒ）−３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−シクロペンチルプロパンニトリル；
（Ｓ）−３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−シクロペンチルプロパンニトリル；
ｔｅｒｔ−ブチル３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−（シアノメチル）アゼチジン−１−カルボキシレート；
２−（３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）オキセタン−３−イル）アセトニトリル；
３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−シクロヘキシルプロパンニトリル；
２−（１−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロペンチル）アセトニトリル；
２−（３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−１−（エチルスルホニル）アゼチジン−３−イル）アセトニトリル；
４−フェニル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン；
３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−４−シクロペンチルブタンニトリル；
３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−４−シクロヘキシルブタンニトリル；
３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−シクロプロピルプロパンニトリル；
３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−シクロブチルプロパンニトリル；
２−（１−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロブチル）アセトニトリル；
２−（１−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロヘキシル）アセトニトリル；
３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−４−シクロプロピルブタンニトリル；
（Ｒ）−３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−シクロヘキシルプロパンニトリル；
（Ｓ）−３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−４−シクロペンチルブタンニトリル；
（Ｅ）−３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−（シアノメチル）シクロブタンカルボニトリル；
（Ｚ）−３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−（シアノメチル）シクロブタンカルボニトリル；
（Ｒ）−３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−シクロペンチルプロパン−１−オール；
（Ｒ）−４−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−４−シクロペンチルブタンニトリル；
２−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）アニリン；
４−（１Ｈ−ピロール−３−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン；
（Ｒ）−３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−フェニルプロパンニトリル；
（Ｒ）−３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−（３−ヒドロキシフェニル）；
４−ヒドロキシ−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］［１，２，３］トリアジン−５−カルボキサミド；
２−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロペンタンカルボニトリル；
（２−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロペンチル）メタノール；
２−（２−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロペンチル）アセトニトリル；または
３−（４−メチル−３−（メチル（６−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ）ピペリジン−１−イル）−３−オキソプロパンニトリル
である、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項８２】
（１Ｒ，２Ｓ）−２−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロペンタンカルボニトリル；
（１Ｓ，２Ｓ）−２−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロペンタンカルボニトリル；
（１Ｓ，２Ｒ）−２−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロペンタンカルボニトリル；
（１Ｒ，２Ｒ）−２−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロペンタンカルボニトリル；
（（１Ｓ，２Ｓ）−２−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロペンチル）メタノール；
（（１Ｒ，２Ｓ）−２−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロペンチル）メタノール；
（（１Ｒ，２Ｒ）−２−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロペンチル）メタノール；
（（１Ｓ，２Ｒ）−２−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロペンチル）メタノール；
２−（２−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロペンチル）アセトニトリル；
２−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロペンチル）アセトニトリル；
２−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロペンチル）アセトニトリル；
２−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロペンチル）アセトニトリル；
２−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロペンチル）アセトニトリル；
（Ｓ）−３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−シクロヘキシルプロパンニトリル；
（Ｒ）−３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−４−シクロペンチルブタンニトリル；
（Ｓ）−３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−４−シクロヘキシルブタンニトリル；
（Ｒ）−３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−４−シクロヘキシルブタンニトリル；
（Ｒ）−３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−シクロプロピルプロパンニトリル；
（Ｓ）−３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−シクロプロピルプロパンニトリル；
（Ｒ）−３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−シクロブチルプロパンニトリル；
（Ｓ）−３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−シクロブチルプロパンニトリル；
（Ｒ）−３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−４−シクロプロピルブタンニトリル；
（Ｓ）−３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−４−シクロプロピルブタンニトリル；
３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−シクロペンチルプロパン−１−オール；
（Ｓ）−３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−シクロペンチルプロパン−１−オール；
４−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−４−シクロペンチルブタンニトリル；
（Ｓ）−４−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−４−シクロペンチルブタンニトリル；
３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−フェニルプロパンニトリル；
（Ｓ）−３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−フェニルプロパンニトリル；
３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−（３−ヒドロキシフェニル）プロパンニトリル；
（Ｓ）−３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−（３−ヒドロキシフェニル）プロパンニトリル；
３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−（２−ヒドロキシフェニル）プロパンニトリル；
（Ｓ）−３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−（２−ヒドロキシフェニル）プロパンニトリル；
（Ｒ）−３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−（２−ヒドロキシフェニル）プロパンニトリル；
３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−（４−ヒドロキシフェニル）プロパンニトリル；
（Ｓ）−３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−（４−ヒドロキシフェニル）プロパンニトリル；
（Ｒ）−３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−（４−ヒドロキシフェニル）プロパンニトリル；
２−（（１Ｓ，２Ｓ）−２−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロペンチル）アセトニトリル；
２−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロペンチル）アセトニトリル；
２−（（１Ｓ，２Ｒ）−２−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロペンチル）アセトニトリル；または
２−（（１Ｒ，２Ｒ）−２−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリダジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）シクロペンチル）アセトニトリル
である、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項８３】
請求項１から８２のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物、または、
Ａが、ＣＲ２Ｒ３、ＮＲ３、ＯもしくはＳであり、またはＲ１がＨ以外である場合、Ａが存在しなくてもよく、
Ｘ１が、ＮまたはＣＲ４であり、
Ｘ２が、ＮまたはＣＲ５であり、
Ｙが、ＣＲ６Ｒ７、Ｃ＝ＯもしくはＣ＝Ｓであり、Ｚが、ＣＲ８Ｒ９、ＮＲ１０、Ｏ、Ｓ、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓであり、
またはＹが、Ｏ、ＳもしくはＮＲ１１であり、Ｚが、ＣＲ１２Ｒ１３、Ｃ＝ＯもしくはＣ＝Ｓであり、
またはＸ１がＮもしくはＣＲ４であり、Ｘ２がＮである場合、ＹがＣＲ６であり、ＺがＣＲ８であり、
−−−で表される結合が単結合であり、またはＸ１が、ＮもしくはＣＲ４であり、Ｘ２がＮであり、ＹがＣＲ６であり、ＺがＣＲ８である場合、−−−で表される結合が二重結合であり、
ｎが、０または１であり、
Ｒ１が、Ｈ、ハロゲン、アルキル、シクロアルキル、複素環、ヘテロアリール、アリールもしくは架橋環基であり、Ｒ１の任意のアリールもしくはヘテロアリールは、１つもしくは複数のＲａ基で任意選択により置換されており、Ｒ１の任意のアルキル、シクロアルキル、複素環もしくは架橋環基は、Ｒａ、オキソおよび＝ＮＯＲｚから選択される１つもしくは複数の基で任意選択により置換されており、またはＡが、ＣＲ２Ｒ３であるか、もしくは存在しない場合、Ｒ１がハロゲンであり、またはＡが、ＣＲ２Ｒ３、ＮＲ３であるか、もしくは存在しない場合、Ｒ１が−Ｏアルキルであり、−Ｏアルキルは、Ｒａ、オキソおよび＝ＮＯＲｚから選択される１つもしくは複数の基で任意選択により置換されており、
Ｒ２が、Ｈ、アルキルまたはシクロアルキルであり、
Ｒ３が、Ｈ、ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）アルケニル、−Ｃ（Ｏ）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）アリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ低級アルキル、−ＣＯＮＲｂＲｃ、アルキル、アルケニル、複素環、ヘテロアリールまたはアリールであり、Ｒ３の任意のアリール、−Ｃ（Ｏ）アリールまたはヘテロアリールは、１つまたは複数のＲｄ基で任意選択により置換されており、Ｒ３の任意のアルキル、アルケニル、複素環、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）アルケニル、−Ｃ（Ｏ）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）シクロアルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ低級アルキルは、Ｒｄ、オキソおよび＝ＮＯＲｚから選択される１つまたは複数の基で任意選択により置換されており、Ｒ４が、Ｈ、ハロゲン、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、−ＯＲｅ、−ＮＲｆＲｇ、Ｎ３、−ＳＨ、−ＳＲｅ、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）アルケニル、−Ｃ（Ｏ）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）アリール、−Ｃ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）複素環、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−Ｃ（＝ＮＲｆ）ＮＲｆＲｇ、−ＮＲｆＣＯＲｅ、−ＮＲｆＣ（Ｏ）ＯＲｅ、−ＮＲｆＳ（Ｏ）２Ｒｅ、−ＮＲｆＣＯＮＲｆＲｇ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｅ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲｆＲｇ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｆＲｇまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ低級アルキルであり、Ｒ４の任意のアリール、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）アリールまたは−Ｃ（Ｏ）ヘテロアリールは、１つまたは複数のＲｉ基で任意選択により置換されており、Ｒ４の任意のアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、複素環、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）アルケニル、−Ｃ（Ｏ）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）複素環または−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ低級アルキルは、Ｒｉ、オキソおよび＝ＮＯＲｚから選択される１つまたは複数の基で任意選択により置換されており、
あるいはＲ３およびＲ４が、それらが結合している原子と一緒になって、５員の複素環または５員のヘテロアリールを形成し、該５員の複素環は、オキソまたはアルキルから選択される１つまたは複数の基で任意選択により置換されており、該５員のヘテロアリールは、−ＯＲ１６または−ＮＨＲ１７で任意選択により置換されており、
Ｒ５が、Ｈ、ハロゲン、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、ＮＯ２、ＣＮ、−ＯＨ、−ＯＲｊ、−ＮＲｋＲｍ、Ｎ３、ＳＨ、−ＳＲｊ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｎ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｋＲｍ、−Ｃ（＝ＮＲｋ）ＮＲｋＲｍ、−ＮＲｋＣＯＲｊ、−ＮＲｋＣ（Ｏ）ＯＲｊ、−ＮＲｋＳ（Ｏ）２Ｒｊ、−ＮＲｋＣＯＮＲｋＲｍ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｋＲｍ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｊ、−Ｓ（Ｏ）ＮＲｋＲｍ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｊ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＨまたは−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｋＲｍであり、Ｒ５の任意のアリールまたはヘテロアリールは、１つまたは複数のＲｐ基で任意選択により置換されており、Ｒ５の任意のアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニルまたは複素環は、Ｒｐ、オキソおよび＝ＮＯＲｚから選択される１つまたは複数の基で任意選択により置換されており、
Ｒ６が、Ｈ、ＯＨ、−ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯ２Ｒｑ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｑ、−ＮＲｑＣＯＲｑ、−ＮＲｑＲｒ、ハロゲン、低級アルキル、ＣＯＮＲｑＲｒまたはアルケニルであり、低級アルキルまたはアルケニルは、１つまたは複数のＲｓ基で任意選択により置換されており、
Ｒ７が、Ｈ、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＯ２Ｈ、−ＮＲｑＲｒ、ハロゲンまたは低級アルキルであり、低級アルキルは、１つまたは複数のＲｓ基で任意選択により置換されており、
Ｒ８が、Ｈ、ＯＨ、−ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯ２Ｒｑ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｑ、−ＮＲｑＣＯＲｑ、−ＮＲｑＲｒ、ハロゲン、低級アルキル、ＣＯＮＲｑＲｒまたはアルケニルであり、低級アルキルまたはアルケニルは、１つまたは複数のＲｓ基で任意選択により置換されており、
Ｒ９が、Ｈ、ＯＨ、ＮＯ２、ＣＯ２Ｈ、−ＮＲｑＲｒ、ハロゲンまたは低級アルキルであり、低級アルキルは、１つまたは複数のＲｓ基で任意選択により置換されており、
Ｒ１０が、Ｈまたはアルキルであり、
Ｒ１１が、Ｈまたはアルキルであり、
Ｒ１２が、Ｈまたはアルキルであり、
Ｒ１３が、Ｈまたはアルキルであり、
Ｒ１６が、Ｈまたはアルキルであり、
Ｒ１７が、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）アルケニル、−Ｃ（Ｏ）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）アリール、−Ｃ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）複素環または−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ１８であり、
Ｒ１８が、１つまたは複数の−Ｏ低級アルキルで任意選択により置換されている低級アルキルまたはシクロアルキルであり、
各Ｒａが、独立に、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、複素環、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ＯＨ、ＣＮ、−ＯＲｚ、−Ｏアリール、−Ｏ複素環、−Ｏヘテロアリール、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｚ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｚ１Ｒｚ２、ＳＨ、−ＳＲｚ、−Ｓアリール、−Ｓヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）２ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＨＣＯＲｚ、−ＮＨＣＯアリール、−ＮＨＣＯヘテロアリール、−ＮＨＣＯ２Ｒｚ、−ＮＨＣＯＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒｚ、−ＮＨＳ（Ｏ）２アリール、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２、ＮＯ２、−ＣＨＯ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｚ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｚ１Ｒｚ２、−Ｃ（Ｏ）複素環、−Ｃ（Ｏ）アリール、−Ｃ（Ｏ）ヘテロアリールおよび−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒｚから選択され、Ｒａの任意のアリール、ヘテロアリール、−Ｏアリール、−Ｏヘテロアリール、−Ｓアリール、−Ｓヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）２ヘテロアリール、−ＮＨＣＯアリール、−ＮＨＣＯヘテロアリール、−ＮＨＳ（Ｏ）２アリール、−Ｃ（Ｏ）アリールまたは−Ｃ（Ｏ）ヘテロアリールは、１つまたは複数のＲｙ基で任意選択により置換されており、Ｒａの任意の複素環、−Ｏ複素環、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルまたは−Ｃ（Ｏ）複素環は、Ｒｙ、オキソ、＝ＮＯＲｚ、＝ＮＯＨおよび＝ＣＲｚ３Ｒｚ４から選択される１つまたは複数の基で任意選択により置換されており、
ＲｂおよびＲｃが、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環、アリールおよびヘテロアリールから選択され、またはＲｂおよびＲｃが、それらが結合している窒素と一緒になって、ピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、アゼチジノ、モルホリノもしくはチオモルホリノを形成し、
各Ｒｄが、独立に、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、複素環、Ｒｚ、ＯＨ、ＣＮ、−ＯＲｚ、−Ｏアリール、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｚ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｚ１Ｒｚ２、ＳＨ、ＳＲｚ、−Ｓアリール、−Ｓヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）２ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＨＣＯＲｚ、−ＮＨＣＯアリール、−ＮＨＣＯヘテロアリール、−ＮＨＣＯＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒｚ、−ＮＨＳ（Ｏ）２アリール、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２、ＮＯ２、−ＣＨＯ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｚ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｚ１Ｒｚ２および−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒｚから選択され、Ｒｄの任意のアリール、ヘテロアリール、複素環、−Ｏアリール、−Ｓアリール、−Ｓヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）２ヘテロアリール、−ＮＨＣＯアリール、−ＮＨＣＯヘテロアリールまたは−ＮＨＳ（Ｏ）２アリールは、１つまたは複数のＲｙ基で任意選択により置換されており、
各Ｒｅが、独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環、ヘテロアリールまたはアリールであり、
ＲｆおよびＲｇが、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環、アリールおよびヘテロアリールから選択され、またはＲｆおよびＲｇが、それらが結合している窒素と一緒になって、ピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、アゼチジノ、モルホリノもしくはチオモルホリノを形成し、
各Ｒｈが、独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環、ヘテロアリールまたはアリールであり、
各Ｒｉが、独立に、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、複素環、Ｒｚ、ＯＨ、ＣＮ、−ＯＲｚ、−Ｏアリール、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｚ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｚ１Ｒｚ２、ＳＨ、−ＳＲｚ、−Ｓアリール、−Ｓヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）２ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＨＣＯＲｚ、−ＮＨＣＯアリール、−ＮＨＣＯヘテロアリール、−ＮＨＣＯ２Ｒｚ、−ＮＨＣＯＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒｚ、−ＮＨＳ（Ｏ）２アリール、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２、ＮＯ２、−ＣＨＯ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｚ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｚ１Ｒｚ２および−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒｚから選択され、Ｒｉの任意のアリール、ヘテロアリール、複素環、−Ｏアリール、−Ｓアリール、−Ｓヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）２ヘテロアリール、−ＮＨＣＯアリールまたは−ＮＨＣＯヘテロアリールは、１つまたは複数のＲｙ基で任意選択により置換されており、
各Ｒｊが、独立に、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環、ヘテロアリールまたはアリールであり、
ＲｋおよびＲｍが、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環、アリールおよびヘテロアリールから選択され、またはＲｋおよびＲｍが、それらが結合している窒素と一緒になって、ピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、アゼチジノ、モルホリノもしくはチオモルホリノを形成し、
各Ｒｎが、独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環、ヘテロアリールまたはアリールであり、
各Ｒｐが、独立に、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、複素環、Ｒｚ、ＯＨ、ＣＮ、−ＯＲｚ、−Ｏアリール、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｚ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｚ１Ｒｚ２、ＳＨ、−ＳＲｚ、−Ｓアリール、−Ｓヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）２ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＨＣＯＲｚ、−ＮＨＣＯアリール、−ＮＨＣＯヘテロアリール、−ＮＨＣＯ２Ｒｚ、−ＮＨＣＯＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒｚ、−ＮＨＳ（Ｏ）２アリール、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２、ＮＯ２、−ＣＨＯ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｚ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｚ１Ｒｚ２および−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒｚから選択され、Ｒｐの任意のアリール、ヘテロアリール、複素環、−Ｏアリール、−Ｓアリール、−Ｓヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）２ヘテロアリール、−ＮＨＣＯアリール、−ＮＨＣＯヘテロアリールまたは−ＮＨＳ（Ｏ）２アリールは、１つまたは複数のＲｙ基で任意選択により置換されており、
ＲｑおよびＲｒが、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、複素環およびヘテロアリールから選択され、またはＲｑおよびＲｒが、それらが結合している窒素と一緒になって、ピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、アゼチジノ、モルホリノもしくはチオモルホリノ環を形成し、
各Ｒｓが、独立に、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、複素環、Ｒｚ、ＯＨ、ＣＮ、−ＯＲｚ、−Ｏアリール、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｚ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｚ１Ｒｚ２、オキソ、ＳＨ、ＳＲｚ、−Ｓアリール、−Ｓヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）２ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＨＣＯＲｚ、−ＮＨＣＯアリール、−ＮＨＣＯヘテロアリール、−ＮＨＣＯ２Ｒｚ、−ＮＨＣＯＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒｚ、−ＮＨＳ（Ｏ）２アリール、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２、ＮＯ２、＝ＮＯＲｚ、−ＣＨＯ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｚ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｚ１Ｒｚ２および−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒｚから選択され、Ｒｓの任意のアリール、ヘテロアリール、複素環、−Ｏアリール、−Ｓアリール、−Ｓヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）２ヘテロアリール、−ＮＨＣＯアリール、−ＮＨＣＯヘテロアリールまたは−ＮＨＳ（Ｏ）２アリールは、１つまたは複数のＲｙ基で任意選択により置換されており、
各Ｒｔが、独立に、ハロゲン、ＣＦ３、−ＯＣＦ３、ＣＮ、ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｏ低級アルキル、−Ｏアリール、−ＮＨ低級アルキル、−Ｎ（低級アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（低級アルキル）２、アリール、複素環およびヘテロアリールから選択され、Ｒｔの任意のアリール、−Ｏアリール、ヘテロアリールまたは複素環は、アリールおよびアルキルから選択される１つまたは複数の基で任意選択により置換されており、Ｒｔの任意の−Ｏ低級アルキル、−ＮＨ低級アルキル、Ｎ（低級アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ低級アルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｎ（低級アルキル）２は、１つまたは複数のＮＨ２基で任意選択により置換されており、
各Ｒｙが、独立に、ハロゲン、Ｒｚ、ＯＨ、ＣＮ、−ＯＲｚ、−Ｏアリール、−Ｏヘテロアリール、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｚ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲｚ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｚ１Ｒｚ２、ＳＨ、ＳＲｚ、−Ｓアリール、−Ｓヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２ＯＨ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲｚ、−Ｓ（Ｏ）２Ｏアリール、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−ＯＳ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）２ヘテロアリール、−ＯＳ（Ｏ）２ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＨＣＯＲｚ、−ＮＨＣＯアリール、−ＮＨＣＯヘテロアリール、−ＮＨＣＯ２Ｒｚ、−ＮＨＣＯＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒｚ、−ＮＨＳ（Ｏ）２アリール、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２、ＮＯ２、ＣＨＯ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｚ、−Ｃ（Ｏ）Ｏアリール、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｚ１Ｒｚ２、−Ｃ（Ｏ）アリール、−ＯＣ（Ｏ）アリール、−Ｃ（Ｏ）ヘテロアリール、−ＯＣ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｃ（＝ＮＣＮ）ＮＨ２、アリール、複素環またはヘテロアリールであり、Ｒｙの任意の−Ｏアリール、−Ｏヘテロアリール、−Ｓアリール、−Ｓヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２Ｏアリール、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−ＯＳ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）２ヘテロアリール、−ＯＳ（Ｏ）２ヘテロアリール、−ＮＨＣＯアリール、−ＮＨＣＯヘテロアリール、−ＮＨＳ（Ｏ）２アリール、−Ｃ（Ｏ）Ｏアリール、−Ｃ（Ｏ）アリール、−ＯＣ（Ｏ）アリール、−Ｃ（Ｏ）ヘテロアリール、−ＯＣ（Ｏ）ヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールは、１つまたは複数のハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、Ｒｚ、−ＯＲｚ、−ＳＲｚ、ＣＮ、−ＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＯ２、−ＣＨＯ、−Ｏアリール、−Ｏヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｚ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＣＯＲｚ、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒｚ、−ＮＨＳ（Ｏ）２アリール、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＨＣＯＮＲｚ１Ｒｚ２、−ＮＨＣＯヘテロアリール、−ＮＨＣＯアリール、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲｚ、−（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−Ｓ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｚ１Ｒｚ２、−Ｓアリール、−Ｓヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールで任意選択により置換されており、−Ｏアリール、−Ｏヘテロアリール、−ＮＨＳ（Ｏ）２アリール、−ＮＨＣＯヘテロアリール、−ＮＨＣＯアリール、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｓアリール、−Ｓヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールは、ハロゲン、ＣＮ、−ＣＦ３、ＮＯ２および（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルから選択される１つまたは複数の基で任意選択により置換されており、Ｒｙの任意の複素環は、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、オキソ、ＯＨ、ＳＨ、Ｒｚ、−ＯＲｚ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｚ、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）２ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｒｚ、−Ｃ（Ｏ）アリール、−Ｃ（Ｏ）ヘテロアリールまたはヘテロアリールから選択される１つまたは複数の基で任意選択により置換されており、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）２ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）アリール、−Ｃ（Ｏ）ヘテロアリールまたはヘテロアリールは、ハロゲン、ＣＮ、−ＣＦ３、ＮＯ２および（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルから選択される１つまたは複数の基で任意選択により置換されており、
各Ｒｚが、独立に、低級アルキルまたはシクロアルキルであり、Ｒｚの任意の低級アルキルは、ハロゲン、ＣＮ、−ＳＣＮ、ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｏ低級アルキル、−ＮＨ低級アルキル、−Ｎ（低級アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（低級アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）低級アルキル、複素環、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓアリール、−Ｓヘテロアリール、−Ｏアリールおよび−Ｏヘテロアリールから選択される１つまたは複数の基で任意選択により置換されており、アリール、複素環、ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２アリール、−Ｓ（Ｏ）アリール、−Ｓアリール、−Ｓヘテロアリール、−Ｏアリールまたは−Ｏヘテロアリールは、１つまたは複数の低級アルキル、ＣＮ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ＮＨ２、−ＮＨヘテロアリールまたは−ＮＨＳ（Ｏ）２（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルで任意選択により置換されており、Ｒｚの任意のシクロアルキルは、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロゲン、ＣＮ、ＯＨ、−ＮＨ２、−Ｏ低級アルキル、−ＮＨ低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（低級アルキル）２、複素環、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択される１つまたは複数の基で任意選択により置換されており、アリール、複素環またはヘテロアリールは、１つまたは複数の低級アルキルで置換されていてよく、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルは、ＯＨ、−ＮＨＣ（Ｏ）アリールまたは−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルで任意選択により置換されており、
Ｒｚ１およびＲｚ２が、それぞれ独立に、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、低級シクロアルキル、アリール、複素環およびヘテロアリールから選択され、Ｒｚ１またはＲｚ２の任意のアルキル、アルケニルまたはアルキニルは、１つまたは複数のＲｔまたは基で任意選択により置換されており、Ｒｚ１またはＲｚ２の任意の低級シクロアルキル、アリール、複素環またはヘテロアリールは、Ｒｔまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから選択される１つまたは複数の基で任意選択により置換されており、あるいはＲｚ１およびＲｚ２が、それらが結合している窒素と一緒になって、環式アミノを形成し、該環式アミノは、Ｒｔ、オキソおよびアルキルから選択される１つまたは複数の基で任意選択により置換されており、
Ｒｚ３およびＲｚ４が、それぞれ独立に、ＨおよびＣＮから選択され、またはＲｚ３およびＲｚ４が、それらが結合している原子と一緒になって、シクロアルキルを形成する、
式Ｉの化合物または薬学的に許容されるその塩を、薬学的に許容される希釈剤またはキャリアと組み合わせて含む、医薬組成物。
【請求項８４】
医学的療法において使用するための、請求項１から８３のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項８５】
哺乳動物の病理的ＪＡＫの活性化に関連する疾患または状態を処置するための方法であって、請求項１から８３のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物または薬学的に許容されるその塩を該哺乳動物に投与するステップを含む、方法。
【請求項８６】
病理的ＪＡＫの活性化に関連する疾患または状態の予防的または治療的処置に使用するための、請求項１から８３のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項８７】
哺乳動物の病理的ＪＡＫの活性化に関連する疾患または状態を処置するための医薬品の製造のための、請求項１から８３のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物または薬学的に許容されるその塩の使用。
【請求項８８】
前記病理的ＪＡＫの活性化に関連する疾患または状態が、がんである、請求項８５から８７のいずれか一項に記載の方法、式Ｉの化合物もしくは薬学的に許容されるその塩、または使用。
【請求項８９】
前記病理的ＪＡＫの活性化に関連する疾患または状態が、血液悪性腫瘍または他の悪性腫瘍である、請求項８５から８７のいずれか一項に記載の方法、式Ｉの化合物もしくは薬学的に許容されるその塩、または使用。
【請求項９０】
哺乳動物の免疫応答を抑制するための方法であって、請求項１から８３のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物または薬学的に許容されるその塩を該哺乳動物に投与するステップを含む、方法。
【請求項９１】
免疫応答の予防的または治療的抑制に使用するための、請求項１から８３のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物または薬学的に許容されるその塩。
【請求項９２】
哺乳動物の免疫応答を抑制するための医薬品の製造のための、請求項１から８３のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物または薬学的に許容されるその塩の使用。
【公表番号】特表２０１３−５０３１９１（Ｐ２０１３−５０３１９１Ａ）
【公表日】平成２５年１月３１日（２０１３．１．３１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５２７０３２（Ｐ２０１２−５２７０３２）
【出願日】平成２２年８月２７日（２０１０．８．２７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０４６９９９
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０３１５５４
【国際公開日】平成２３年３月１７日（２０１１．３．１７）
【出願人】（５１２０２１３６８）バイオクライスト ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド (3)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２５年１月３１日（２０１３．１．３１）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年８月２７日（２０１０．８．２７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０４６９９９
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０３１５５４
【国際公開日】平成２３年３月１７日（２０１１．３．１７）
【出願人】（５１２０２１３６８）バイオクライスト ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド (3)
【Ｆターム（参考）】
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