アルファヘリックスミメティック構造体及び式（Ｉ）（一般式及び各記号の定義は明細書中で定義された通りである）で表される化合物、それらに関連する化学ライブラリー、並びにそれらに関連する方法、が開示される。医学的状態（例、癌疾患、線維症）の治療におけるこれらの化合物の適用、及び当該ミメティックを含む医薬組成物が更に開示される。 （もっと読む）

【課題】末梢のベンゾジアゼピン受容体に対して、インビトロおよびインビボ親和性を示す、新規な化合物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）で表される化合物。


（式中、Ｘ＝Ｈまたはハロゲン、Ｒ₁＝Ｈまたは（Ｃ₁−Ｃ₄）アルキル、Ｒ₂およびＲ₃＝独立してＨもしくは（Ｃ₁−Ｃ₄）アルキル基、またはＲ₂およびＲ₃はそれらを支持する窒素原子と共に、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニルもしくは４−（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルピペラジニル基を形成し、Ｈｅｔ＝キノリニル、イソキノリニル、ピリミジニル、ピラジニルまたはピリダジニル基であるヘテロ芳香族基） （もっと読む）

【課題】蛍光材料やＦＲＥＴ型化学センサー素材などとして有用な新規なトリプタンスリン誘導体の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）で表されるトリプタンスリン誘導体。


〔式中、Ｒ^１とＲ^２は水素原子または置換基を有していてもよいアルキル基である。Ｒ^３とＲ^４は同一または異なって置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有していてもよいアルケニル基、置換基を有していてもよいアルコキシ基、置換基を有していてもよいアルコキシカルボニル基、置換基を有していてもよいアルキルカルボニルオキシ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、水酸基、シアノ基、ニトロ基のいずれかである。ｍとｎは同一または異なって０〜３の整数である。〕 （もっと読む）

【課題】本発明は、チロシンキナーゼ阻害剤、特にブルトン型チロシンキナーゼの阻害剤として有用なピロロトリアジン化合物を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）


（式中、すべての記号は明細書で定義されたものと同じ意味を表す。）で示される化合物、その塩、その溶媒和物、そのＮ−オキシド体、またはそれらのプロドラッグは、Ｂｔｋ阻害活性を有し、関節リウマチ、自己免疫疾患、癌のＢ細胞リンパ腫等の予防および／または治療方法として有用である。 （もっと読む）

本発明は、たとえば、チトクロムＰ４５０ １Ｂ１（ＣＹＰ１Ｂ１）およびそのアレル改変体を発現する細胞を特徴とする、癌および他の増殖性状態の治療または予防において使用する新規化合物に関する。本発明はまた、医学療法、たとえば、癌または他の増殖性状態の治療または予防において使用するための、１種または複数のそのような化合物を含む医薬組成物、ならびにヒトまたは非ヒト動物患者における癌または他の状態の治療方法も提供する。本発明はまた、たとえばＣＹＰ１Ｂ１およびそのアレル改変体を発現する細胞を特徴とする癌および他の増殖性状態の治療または予防において使用する新規化合物を特定する方法も提供する。本発明はまた、本発明の化合物の癌治療における有効性を判定する方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】骨疾患などの予防または治療剤として有用な化合物を提供すること。
【解決手段】式


［式中、各記号は本明細書中で定義した通りである。］で表される化合物またはその塩あるいはそれらのプロドラッグ。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ


の化合物またはその薬学的に許容される塩、その化合物を用いて癌などの疾患または症状を治療する方法、およびその化合物を含む薬剤組成物に関し、可変項は本明細書に規定した通りである。
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本発明の目的は、チトクロームＰ４５０阻害剤との共投与によって式Ｉで示される化合物の血中濃度を高めることである。 （もっと読む）

本発明は、１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型酵素の阻害剤ならびに非インスリン依存性２型糖尿病、インスリン抵抗性、肥満、脂質障害、メタボリック症候群、中枢神経系障害および過剰の糖質コルチコイドに関連する疾患および病態の治療におけるこの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)


の化合物および薬学的に許容される塩に関する。これらの化合物は、癌および炎症のような過増殖性疾患の処置において強力なＭＥＫ阻害剤として作用できる。本発明またその製造方法にも関する。
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本発明は、ヤヌスキナーゼ3活性の新しいピペリジンインヒビター、その医薬組成物、およびその使用の方法に関連する。 （もっと読む）

本発明は一般式(1)


（式中、R¹ 〜R⁴ 、ｍ及びｎは請求項１に定義されたとおりである）
の化合物（これらは過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している）、及び上記性質を有する薬物を調製するためのそれらの使用を含む。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａ、Ｒ^１〜Ｒ^６は、明細書及び特許請求の範囲中と同義である］の化合物に関する。式（Ｉ）の化合物は、医薬として使用することができる。
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【課題】インスリン分泌促進作用に基づく血糖低下作用を持ち、かつ低血糖リスクなどの安全性の点でより満足のいく、糖尿病疾患の治療剤又は予防剤として有用な新規化合物を提供する。
【解決手段】式（１）：


［式中、R^１は、水素原子、置換もしくは無置換のアリール基などを表し、R^２およびR³は、それぞれ独立して、水素原子、置換もしくは無置換のC₁−C₃アルキル基などを表し、Xは、酸素原子、硫黄原子、−ＣＯ−またはＮＲ^５を表し、Y−Zは、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−、−ＣＨ＝Ｎ−、−Ｎ＝ＣＨ−または−ＣＨ＝ＣＨ−を表し、nは、0から4を表し、Ｒ^５は、水素原子、または置換もしくは無置換のC₁−C₃アルキル基を表す。］で表される化合物、またはその薬学上許容される塩。 （もっと読む）

本発明は、塩基の形態または酸との付加塩の形態にある式（Ｉ）


の化合物に関し、式中：Ｒは水素原子または、フッ素原子、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル、（Ｃ_２−Ｃ_４）アルケニル、フェニル、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシおよびヒドロキシ基から互いに独立に選択される１以上の基によって場合により置換される、（Ｃ_１ｄ−Ｃ_６）アルキルおよび（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル基であり；フェニル基は１以上の（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基で場合により置換され；Ｒ_１は、ハロゲン原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、ハロ−（Ｃ_１Ｃ_６）アルキル、ヒドロキシ、ハロ−（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル−チオおよび（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２基から互いに独立に選択される１以上の置換基によって場合により置換される、フェニル基であり；Ｒ_２は水素原子、ハロゲン原子、ハロ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）−シクロアルキル−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル、（Ｃ_１Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１Ｃ_６）アルキル−チオおよび（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２基から選択される１以上の置換基である。本発明は、さらに、治療におけるこれらの使用およびこれらを合成するための方法に関する。
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【課題】ナフタロシアニン化合物を簡単な工程により低コストで製造することのできる製造方法を提供する。
【解決手段】下記の式（１）で表される５，６，７，８−テトラ置換−１，４−ジアルコキシ−５，８−エポキシ−２,３−ジシアノ−５，８−ジヒドロナフタレン誘導体を、


金属リチウムの存在下に有機溶媒中で加熱することを特徴とするナフタロシアニン化合物の製造方法。 （もっと読む）

Ｃ型肝炎ウィルス（「ＨＣＶ」）の複製を阻害する上で有効な化合物について記載されている。本発明は、そのような化合物の製造方法、そのような化合物を含む組成物、ＨＣＶ感染を治療する上でのそのような化合物の使用方法に関するものでもある。 （もっと読む）

下記式(I)：
【化１】


（式中、R¹、R²、A¹、A²、A³、A⁴、X及びYは、明細書の定義どおり）の化合物は、HIV複製の阻害薬として有用である。 （もっと読む）

【課題】有機ＥＬ用素子成分、特に正孔輸送材料として優れた新規なビス三環性アミン置換アリーレン誘導体の提供。
【解決手段】一般式（１）で示されるアリーレン誘導体に特定構造の三環性アミン基を２個有する新規なビス三環性アミン置換アリーレン誘導体である。


〔Ｒ^１は、水素原子、Ｃ_１〜Ｃ_４の低級アルキル基、Ｃ_１〜Ｃ_４の低級アルコキシ基またはハロゲン原子を示す。Ａｒ^１はそれぞれが置換基を有してもよいアルキル基、アラルキル基、アリール基またはヘテロ環基を示す。Ｚは、チッ素を含む５員環の２つの炭素と共に、５〜８員環の飽和の炭化水素環あるいは５員環の飽和の複素環を形成するのに必要な原子を示す。Ａは２価の連結基を示す。〕 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、置換基は請求項１に規定される通りである化合物、並びにそれらの有機素子、例えば、ダイオード、有機電界効果トランジスタ及び／又は太陽電池における有機半導体としての使用に関する。式Ｉの化合物は有機溶剤に対して優れた溶解性を有する。前記化合物が半導体素子又は有機光起電力（ＰＶ）素子（太陽電池）において使用される時に、高効率のエネルギー変換、優れた電界効果移動度、良好なオン／オフ電流比及び／又は優れた安定性が確認され得る。
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