本発明は、式（Ｉ）による構造を有する化合物：またはその塩もしくは溶媒和物を提供し、式中、環Ａ、Ｅ^１、Ｅ^２、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は、本明細書中で定義されている。本発明はさらに、本発明の化合物を包含する医薬組成物ならびに本発明の化合物および組成物を製造し、例えばパーキンソン病などの様々な障害を治療および予防する際に使用する方法を提供する。 （もっと読む）

トリシクロピラゾール誘導体またはトリシクロピラゾール誘導体の医薬的に許容される塩である化合物、これらの調製方法およびこれらを含む医薬的組成物が、開示される。これらの化合物は、癌、ウイルス感染、ＨＩＶに感染した個体におけるＡＩＤＳ発症の予防、細胞増殖障害、自己免疫障害および神経変性障害のようなタンパク質キナーゼ活性異常によって発症する疾患および／またはタンパク質キナーゼ活性異常を伴う疾患の処置において有用である。また、本発明の化合物および複数のこれらの化合物を含む化合物ライブラリーを調製するための固相合成条件下の方法も、開示される。 （もっと読む）

ここでは、溶融イミダゾリル化合物、その合成方法および使用方法を提供する。ここで提供される化合物は、例えば神経障害や代謝障害を含む、種々の障害の治療、予防および／または管理に有益である。ここで提供される化合物は、ヒスタミンＨ３レセプターの活性を抑制し、例えばヒスタミン、アセチルコリン、ノルエピネフリンおよびドーパミンなどのような種々の神経伝達物質の放出を調節する（例えばシナプスにおいて）。この化合物を含む薬学的組成物とその使用方法もここで提供される。 （もっと読む）

ここでは、溶融イミダゾリル化合物、その合成方法および使用方法を提供する。ここで提供される化合物は、例えば神経障害や代謝障害を含む、種々の障害の治療、予防および／または管理に有益である。ここで提供される化合物は、ヒスタミンＨ３レセプターの活性を抑制し、例えばヒスタミン、アセチルコリン、ノルエピネフリンおよびドーパミンなどのような種々の神経伝達物質の放出を調節する（例えばシナプスにおいて）。この化合物を含む薬学的組成物とその使用方法もここで提供される。 （もっと読む）

本発明は、ジアザホモアダマンタン誘導体、かかる化合物を含有する組成物、ならびにかかる化合物および組成物を使用する方法に関する。 （もっと読む）

本出願において、縮合イミダゾリル化合物、その合成方法及びその使用方法を提供する。本出願において、化合物は、神経障害及び代謝障害等の種々の疾患の治療、予防及び／又は管理に有用である。本出願において、化合物は、ヒスタミンH3受容体の活性を阻害し、（例えば、シナプスの）ヒスタミン、アセチルコリン、ノルエピネフリン及びドーパミン等の種々の神経伝達物質の放出を制御する。また、本出願において、化合物を含む医薬製剤、及びそれらの使用方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、有用な薬理学的活性を有する、式（Ｉ）［式中、基Ｘ、Ｙ、Ｗ及びＲ^１〜Ｒ^４は請求項１のとおり定義される］により定義される化合物に関する。特に、本化合物は、５−ＨＴ２Ｃ受容体のアゴニストであり、よって、代謝及びＣＮＳ関連障害などの、この受容体の阻害により影響を受けうる疾患の治療及び予防に適切である。
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【課題】 アデノシンアンタゴニストを提供すること
【解決手段】 本発明は、式Ｉおよび式ＩＩの化合物が、アデノシンレセプターの特定のサブタイプの潜在的かつ選択性のインヒビターであるという発見に基づく。この発見に基づき、本発明は、心臓および循環器の障害、中枢神経系の変性障害、呼吸障害、および利尿薬の処置が適切である多くの障害を含む、多くの疾患の予防および／または処置に有用なアデノシンアンタゴニストを特徴とする。式ＩおよびＩＩの化合物は、サブタイプＡ１のアデノシンレセプターのアンタゴニストとして開示される。これらの化合物は全身性高血圧、腎不全、糖尿病、ぜん息、水腫状状態、うっ血性心不全、および腎機能不全を含む種々の疾患および障害の処置に有用である。 （もっと読む）

本発明は、ソッニック・ヘッジホッグ（Ｓｏｎｉｃ Ｈｅｄｇｅｈｏｇ）経路の阻害剤、特にＳｍｏアンタゴニストである、式（１）の化合物：及びその薬学的に許容される塩、立体異性体、若しくは互変異性体に関する。したがって、本発明の化合物は、癌を含む、ヘッジホッグ経路の異常な活性化に関連した疾患、例えば、基底細胞癌、髄芽細胞腫、前立腺癌、膵臓癌、乳癌、結腸癌、骨癌、及び小細胞肺癌、及び上部胃腸管の癌の治療に有用である。
【化１】

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特定の化合物が、ＮＩＫ介在障害などの炎症および炎症障害の予防および治療において有効である。本発明は、新規な化合物、それの類縁体、プロドラッグおよび製薬上許容される塩、医薬組成物ならびに炎症が関与する疾患および他の疾病もしくは状態などの予防および治療方法を包含する。 （もっと読む）

本発明は、興味深い医薬特性を有する有機化合物に関する。特に、本化合物は、感染、例えば熱帯熱マラリア原虫、三日熱マラリア原虫、四日熱マラリア原虫、卵形マラリア原虫、クルーズトリパノソーマおよび例えば、ドノバンリーシュマニアのようなリーシュマニア属の寄生虫が原因の感染の処置および／または予防に有用である。本発明はまた、該化合物を含む医薬組成物、ならびにその製造方法にも関する。
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本発明は、式Iの化合物およびその塩、ならびに該化合物を用いた組成物および方法を提供する。該化合物はC型肝炎ウイルス(HCV)に対する活性を有しており、HCVに感染した者の治療に有用である。

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本発明は一般に、ＨＩＶインテグラーゼを阻害し、ヒトＤＮＡへのウイルス組込みを防止する、新規な式Ｉ


の化合物およびそれらの塩に関する。この作用によって、該化合物はＨＩＶ感染およびＡＩＤＳの治療のために有用なものとなる。本発明はまた、ＨＩＶに感染している患者を治療するための医薬組成物および方法も包含する。
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本発明は、式Ｉ：本明細書に記載の［式Ｉ］の化合物、ならびに該化合物を含む医薬組成物、ならびに該化合物の調製に有用な合成方法および中間体を提供する。式（Ｉ）の化合物は抗ウイルス剤および／または抗癌剤として有用である。本発明はまた、ウイルスＲＮＡまたはＤＮＡポリメラーゼを阻害するための方法であって、該ポリメラーゼ（インビトロまたはインビボ）を阻害有効量の式Ｉの化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグと接触させることを含む方法を提供する。

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（ａ）式（ＩＩ）または（ＩＩＩ）（式中、環Ａは、フェニルまたはフラニルなどのＣ３−１４アリールまたはＣ３−１４ヘテロアリールである）の化合物を提供し、次いで（ｂ）式（ＩＩ）または（ＩＩＩ）の化合物を酸と組み合わせて、式Ｉの化合物を生成することによって実行される、式Ｉの化合物を製造する方法。
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キナーゼとともに使用するための、以下の式を有する化合物を提供する。


（式中、可変基は、本明細書に定義したとおりである。）さらに、この化合物を含む医薬組成物、キットおよび製品、この化合物を製造するのに有用な方法および中間体、ならびにこの化合物を使用する方法も提供する。
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本発明は、神経変性疾患の治療的処置及び／又はその疾患からもたらされる障害の出現の予防用の薬剤を得るための神経保護化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質キナーゼの、特にＪＡＫファミリーキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容される組成物、および種々の疾患、状態または障害の治療において該組成物を使用する方法も提供する。一つの実施形態において、本発明は、増殖性障害、心障害、神経変性障害、自己免疫障害、臓器移植に関連する状態、炎症性障害、免疫媒介性障害または骨障害から選択される、患者における疾患、状態または障害を治療する、またはその重症度を軽減する方法であって、治療有効用量の本発明の化合物またはその医薬組成物を患者に投与するステップを含む方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、ヒストンデアセチラーゼを阻害するための化合物に関する。より詳細には、本発明は、式（Ｉ）の化合物［式中、（Ｂ）、Ｑ、Ｊ、Ｌ及びＺは明細書に定義されているとおりである］を提供する。
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本発明は一般式（Ｉ）


に係る化合物に関し、特にプロリンが豊富なペプチドの構造的模倣薬として使用可能であり、タンパク質のＰＲＭ結合ドメイン（プロリンが豊富なモチーフ結合ドメイン）に結合し得る。本発明はまた、医薬的活性薬剤としての前記化合物の使用、ならびに細菌性疾患、神経変性疾患および腫瘍を治療するためのこれらの医薬的活性薬剤の使用に関する。 （もっと読む）