【課題】
新規２−オキソ−１−ピロリジン誘導体、これらを製造する方法、これらを含む薬剤組成物及び薬剤としてのこれらの使用を提供する。
【解決手段】
式


を有する化合物、その幾何異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー若しくは混合物、又は薬剤として許容されるこれらの塩、これらを製造する方法、これらを含む薬剤組成物並びに薬剤としてのこれらの使用とする。 （もっと読む）

【課題】青色、緑色、赤色に配置された原色カラーフィルタ用に有用であって、色純度に優れ、薄層化可能な高いモル吸光係数を有し、且つ堅牢性に優れた感光性着色硬化性組成物を提供する。
【解決手段】着色剤として、置換基を有しても良い特定の一般構造式で表されるジピロメテン系化合物と、金属又は金属化合物と、から得られるジピロメテン系金属錯体化合物を含有する感光性着色硬化性組成物。 （もっと読む）

【課題】ＢＲ３受容体に対するＢＡＦＦの結合を阻害し、自己免疫性疾患の予防及び治療効果に優れた薬剤として有用な化合物、及びそれを含有してなる医薬組成物の提供。
【解決手段】一般式（１）：


［式中、環Ａは含窒素複素環を示し、ｍは０〜２の整数を示す。］で表される化合物、若しくはその塩、又はそれらの溶媒和物、及びそれを含有してなる医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】エンドテリンの受容体への結合を特異的に抑制する化合物の提供。
【解決手段】式Ｉ


［式中、Ｒは、ＣＯＯＨ基等であり、Ｒ^２は、Ｃ１〜４−アルコキシ等であり、Ｒ^３は、Ｃ１〜４−アルコキシ等であり、Ｒ^４及びＲ^５は、同一又は異なるものでよく、置換されていてよいフェニル又はナフチル等であり、、Ｒ^６は、水素、Ｃ１〜８−アルキル等であり、Ｙ及びＺは、イオウ又は酸素又は単結合である。］で表される化合物又はその薬剤学的に認容性の塩。 （もっと読む）

【課題】多様な諸疾患及び諸病態の治療のために、化合物ゾピクロンのＳ−（＋）−光学異性体である下式に示すエスゾピクロンの使用による治療方法の提供。
【解決手段】低レベルの慢性の痛み、特に神経障害性の痛み、又はリウマチ様関節炎、変形性関節症、筋肉の痙攣、痙縮若しくは線維筋肉痛に関連する痛みの治療、痛みに関連する疲労の治療、更年期又は閉経に伴う諸症状の治療、自閉症の治療、失語症の治療、時差ぼけの治療のために、非経口的に、経皮的に又は経口的にエスゾピクロンを投与する。
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【課題】キナーゼに関して使用される、化合物、医薬組成物、キット及び方法の提供。
【解決手段】下記式


からなる群から選択される化合物。 （もっと読む）

【課題】ウミホタル系生物発光測定を行う際のバックグラウンドを低下し、Ｓ／Ｎ比を改善する。
【解決手段】本発明は、ウミホタルルシフェリンとアスコルビン酸またはその塩、エリソルビン酸またはその塩、亜硫酸水素塩、亜硫酸塩からなる群から選ばれる１種又は２種以上を含む、ウミホタルルシフェラーゼとウミホタルルシフェリンを用いた生物発光系に使用するためのウミホタルルシフェリン安定化組成物。 （もっと読む）

【課題】タンパク質キナーゼのインヒビターを提供すること。
【解決手段】本発明は、タンパク質キナーゼのインヒビターとして有用である、式（Ｉ）の新規な化合物またはその製薬的に許容される塩を提供し、式中、Ａ、Ｒ^ｅ、Ｒ^ｂ、Ｒ^ｃ、Ｒ^ｄ、Ｇ^１、Ｙ^１、およびＹ^２は、特許請求の範囲で与えた意味を有する。本発明は、本発明の化合物を含む製薬組成物および各種の疾患の処置でのこの組成物の使用方法も提供する。これらの化合物は、インビトロまたはインビボでキナーゼ活性を阻害するのに有用であり、各種の細胞増殖性疾患の処置にとりわけ有用である。 （もっと読む）

【課題】家族的素因をもつ遺伝的性質の癌、特に遺伝性の乳癌の治療用薬剤の提供。
【解決手段】三環式ラクタム・インドール及び三環式ラクタム・ベンゾイミダゾール誘導体のポリ（ADP−リボース）ポリメラーゼ（PARP）の抑制及びその癌治療特に乳癌治療への利用。


化合物例として上記Ｉが提示できる。 （もっと読む）

【課題】異常な細胞増殖に関連する疾患状態を処置または予防するために、プロテインキナーゼの有効なインヒビターの提供。
【解決手段】多くの実施形態において、本発明は、タンパク質および／またはチェックポイントキナーゼのインヒビターとして、構造式（Ｉ）に表されるアミノ−置換ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン化合物の新規クラス、そのような化合物を調製する方法、１つ以上のそのような化合物を含む薬学的組成物、１つ以上のそのような化合物を含む薬学的処方物を調製する方法ならびにそのような化合物または薬学的組成物を用いてタンパク質またはチェックポイントキナーゼに関連する１つ以上の疾患を処置、予防、阻害または回復する方法を提供する。
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【課題】ＡＫＴ、チェックポイントキナーゼ、Ａｕｒｏｒａキナーゼ、Ｐｉｍキナーゼおよびチロシンキナーゼからなる群から選択されるプロテインキナーゼをピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン化合物を用いて阻害する方法、およびこのような化合物を用いてプロテインキナーゼと関連する１つ以上の疾患を処置、予防、阻害または改善する方法を提供すること。
【解決手段】１つの態様では、本発明は、患者において１つ以上のキナーゼの活性を阻害する方法を提供し、このキナーゼは、Ａｋｔキナーゼ、チェックポイントキナーゼ、ＰｉｍキナーゼおよびＡｕｒｏｒａキナーゼからなる群から選択され、この方法は、治療的に有効量の少なくとも１つの化合物、またはその化合物の薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、エステル、異性体またはプロドラッグを、この方法を必要とする患者に投与する工程を含む。 （もっと読む）

【課題】サイクリン依存性キナーゼインヒビターとしての新規ピラゾロピリミジンの提供。
【解決手段】本発明の多くの実施形態において、本発明は、サイクリン依存性キナーゼインヒビターとしての新規な類型のピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン化合物、このような化合物の調製方法、１種以上のこのような化合物を含む医薬組成物、１種以上のこのような化合物を含む医薬製剤の調製方法、および、このような化合物または医薬組成物を用いたＣＤＫと関連する１種以上の疾患を処置、予防、抑止または改善する方法を提供する。本発明の化合物は、増殖性疾患、例えば、癌、炎症および関節炎の処置および予防に有用であり得る。該化合物はまた、アルツハイマー病などの神経変性疾患、心血管疾患、ウイルス性疾患および真菌性疾患の処置および予防に有用であり得る。 （もっと読む）

【課題】器官移植、狼瘡、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、乾癬、タイプＩ糖尿病および糖尿病による合併症、癌、ぜん息、アトピー性皮膚炎、自己免疫甲状腺疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、アルツハイマー病、白血病およびその他の自己免疫疾患についての免疫抑制剤を提供することを課題とする。
【解決手段】Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３が明細書に記載した通りである式（Ｉ）で表される化合物は、ジェイナスキナーゼ（３）のような酵素蛋白質チロシンキナーゼの阻害剤であり、かかるものとして、器官移植、狼瘡、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、乾癬、タイプＩ糖尿病および糖尿病による合併症、癌、ぜん息、アトピー性皮膚炎、自己免疫甲状腺疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、アルツハイマー病、白血病およびその他の自己免疫疾患についての免疫抑制剤として有用な治療剤である。 （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼの阻害剤であるアザインドール（ピロロ[2,3-b]ピリジン）化合物の提供。
【解決手段】一般式(Ｉ)


の化合物、それらの相当するN-オキシド、エステルプロドラッグまたは酸生物学的等価体、或いはこのような化合物の薬学的に許容しうる塩若しくは溶媒和物、さらにそれらのN-オキシド、エステルプロドラッグまたは酸生物学的等価体、或いはこのような化合物の薬学的に許容しうる塩若しくは溶媒和物を１種またはそれ以上の薬学的に許容しうる担体または賦形剤と一緒に含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】本発明は、ＧＰＲ１１９受容体アゴニスト作用を有するピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン化合物又はその薬理的に許容し得る塩を有効成分とする医薬組成物を提供する。
【解決手段】下記式［Ｉ］：


〔式中、Ｅは式：−ＮＨ−で示される基等、環Ａはヘテロ原子として１〜２個の窒素原子を含有していてもよい６員芳香環（該芳香環はハロゲン、式：−ＣＯＮＲ^ａＲ^ｂで示される基等で置換されていてもよい）、Ｒ^ａ及びＲ^ｂは同一又は異なって水素、アルキル、ヒドロキシアルキル等）Ｒ^１はアシル等、Ｒ^２はハロゲン又はシアノを表す。〕で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩を有効成分としてなる医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】新規β３−アドレナリン受容体アゴニストの提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物。該化合物を含有する医薬組成物はβ３ＡＲの活性化によって媒介される疾患の治療又は予防において有用である。


［式中、ｍは、０〜４であり；ｎは、０〜５であり；ｑは、０〜４であり；Ｘは、−ＣＯ−等であり；Ｙは、Ｃ１−Ｃ５アルカンジイル等であり；Ｚは、フェニル等であり；Ｒ１は、１〜５個のハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１−Ｃ５アルキル等であり；Ｒ２は、ハロゲン等であり；Ｒ３は、ハロゲン等から選択される１〜５個の基で置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル等である。］ （もっと読む）

ＢＡＣＥ阻害活性を有する、遊離形または塩形の式(Ｉ)：


[式中、全ての変数は、本明細書で定義された通りである。]
のオキサジン誘導体、その製造方法、その医学的使用およびそれらを含む薬剤を開示している。
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【課題】新しいＡｕｒｏｒａキナーゼインヒビターを提供すること。
【解決手段】Ａｕｒｏｒａキナーゼを阻害する化合物を提供する。これらの化合物は、インビトロまたはインビボでＡｕｒｏｒａキナーゼを阻害するのに有用であり、特に、癌を含めた細胞増殖障害を治療するのに有用である。本発明のＡｕｒｏｒａキナーゼインヒビターは、式（Ａ）を有するか、またはそれらの薬学的に受容可能な塩である：



ここで、環Ａ、環Ｃ、および変数Ｒ^ａ、Ｒ^ｅ、Ｒ^ｆ１、Ｒ^ｆ２、Ｒ^ｘ、Ｒ^ｙおよびＧの各々は、本明細書中で定義されるとおりである。 （もっと読む）

【課題】オーロラＡキナーゼの強力なインヒビターである化合物、該化合物を含む薬学的組成物、および癌の処置のために該化合物を使用する方法を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物。


［ここで、Ｒａは、Ｃ１〜３脂肪族、Ｃ１〜３フルオロ脂肪族、必要に応じて置換されている、アリール基、ヘテロアリール基またはヘテロシクリル基等から選択され、Ｒｂは、フルオロ、クロロ、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３等から選択される。］ （もっと読む）

【課題】臓器移植のための免疫抑制剤として、および自己免疫疾患、機能亢進炎症反応を伴う疾患、アレルギー、癌、およびいくつかのその他の治療薬によって起こる免疫反応の予防および治療薬として作用する、キナーゼ、例えば、Janus キナーゼを阻害する新規または改善された薬剤の提供。
【解決手段】本発明は、Janus キナーゼの活性を調節し、Janus キナーゼの活性に関連する疾患、例えば、免疫関連疾患、皮膚障害、骨髄増殖性障害、癌、およびその他の疾患の治療に有用なヘテロアリール置換ピロロ[2,3-b]ピリジン(I)およびヘテロアリール置換ピロロ[2,3-b]ピリミジンを提供する。
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