【課題】本発明は、チロシンキナーゼ阻害剤、特にブルトン型チロシンキナーゼの阻害剤として有用なピロロトリアジン化合物を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）


（式中、すべての記号は明細書で定義されたものと同じ意味を表す。）で示される化合物、その塩、その溶媒和物、そのＮ−オキシド体、またはそれらのプロドラッグは、Ｂｔｋ阻害活性を有し、関節リウマチ、自己免疫疾患、癌のＢ細胞リンパ腫等の予防および／または治療方法として有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物またはその医薬上許容可能な塩を提供し、
【化１】


式中Ａは、水素、Ｃ_１〜４アルキル、Ｃ_３〜６シクロアルキル、Ｃ_１〜３アルコキシ、Ｃ_１〜３アルコキシＣ_１〜４アルキル、Ｃ_１〜２フルオロアルキル、ハロゲン、ＮＲ^６Ｒ^７、場合により置換されたヘテロアリール（Ｈｅｔ）、または場合により置換されたフェニルであり、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７は本明細書で定義するとおりである。
化合物または塩は、Ｐ２Ｘ７受容体機能を調節し、Ｐ２Ｘ７受容体にてＡＴＰ作用と拮抗できると考えられる。本発明は、例えば、炎症性疼痛、神経因性疼痛、内臓痛、関節リウマチ、骨関節炎もしくは神経変性障害の治療または予防における化合物または塩の使用も提供する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物及び薬学的に許容しうるその塩に関する（ここで、Ｒ^１〜Ｒ^６、Ａ、Ｂ、Ｘ、Ｙ及びｎは、本明細書中と同義である）。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、種々の疾患及び障害の処置におけるこれらの化合物の使用方法、これらの化合物の製造法、並びにこれらの製造法において有用な中間体に関する。
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【課題】骨疾患などの予防または治療剤として有用な化合物を提供すること。
【解決手段】式


［式中、各記号は本明細書中で定義した通りである。］で表される化合物またはその塩あるいはそれらのプロドラッグ。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ


の化合物またはその薬学的に許容される塩、その化合物を用いて癌などの疾患または症状を治療する方法、およびその化合物を含む薬剤組成物に関し、可変項は本明細書に規定した通りである。
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本出願は、式（Ｉ）の１，２，３，４，４ａ，５，６，７−オクタヒドロピラジノ［１，２−ａ］［１，４］ベンゾジアゼピン、１，２，３，４，４ａ，５，６，７−オクタヒドロピラジノ［１，２−ａ］［１，５］ベンゾジアゼピン、２，３，４，４ａ，５，６，７，１１ｂ−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｄ］［２］ベンザゼピン、１，２，３，４，４ａ，５，６，７−オクタヒドロピラジノ［１，２−ａ］［１］ベンザゼピン、１，２，３，４，４ａ，５−ヘキサヒドロ−７Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］［４，１］ベンゾオキサゼピンおよび２，３，４，４ａ，５，６−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ピラジノ［２，１−ｄ］［１，５］ベンゾオキサゼピンならびに５，６，７，７ａ，８，９，１０，１１−オクタヒドロピラジノ［１，２−ｄ］ピリド［３，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン誘導体に関する。式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ｙ^１、Ｙ^２およびＹ^３は明細書で定義する通りである。本出願は、そうした化合物を含む組成物、そうした化合物および組成物を用いて疾患状態を治療する方法、そうした化合物を特定するための方法にも関する。

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適切なジアリールイミンと2,3-ジクロロピラジンを反応すること、続く加水分解を含む、式（I）の化合物またはその塩を製造するための方法：
【化１】


式中、R1は、Hまたは任意に置換アリールまたはヘテロアリールである。
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【課題】インスリン分泌促進作用に基づく血糖低下作用を持ち、かつ低血糖リスクなどの安全性の点でより満足のいく、糖尿病疾患の治療剤又は予防剤として有用な新規化合物を提供する。
【解決手段】式（１）：


［式中、R^１は、水素原子、置換もしくは無置換のアリール基などを表し、R^２およびR³は、それぞれ独立して、水素原子、置換もしくは無置換のC₁−C₃アルキル基などを表し、Xは、酸素原子、硫黄原子、−ＣＯ−またはＮＲ^５を表し、Y−Zは、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−、−ＣＨ＝Ｎ−、−Ｎ＝ＣＨ−または−ＣＨ＝ＣＨ−を表し、nは、0から4を表し、Ｒ^５は、水素原子、または置換もしくは無置換のC₁−C₃アルキル基を表す。］で表される化合物、またはその薬学上許容される塩。 （もっと読む）

本明細書中に提供されるものは、CCR3活性の調節に有用な2,5-二置換アリールスルホンアミド及びその医薬組成物である。また、本明細書中に提供されるものは、CCR3媒介障害、疾患又は状態の１つ以上の症状を治療、予防又は改善するためのそれらの使用の方法である。 （もっと読む）

本発明は、ヤヌスキナーゼ3活性の新しいピペリジンインヒビター、その医薬組成物、およびその使用の方法に関連する。 （もっと読む）

タンパク質キナーゼまたは脂質キナーゼ（例えばＰＩ３−Ｋおよび／またはｍＴＯＲ）の阻害が望まれかつ／または要求される疾患の治療、特に癌または増殖性疾患の治療に有用な、式（Ｉ）の化合物


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は明細書に記載する意味を持つ］
および医薬上許容されるそのエステル、アミド、溶媒和物または塩を提供する。
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【課題】産業上の実現性が高い有機磁性材料を提供する。
【解決手段】本発明に係る有機磁性材料は、端に化学修飾が施され、この端を含む対面する２つの端の間で磁気的な非対称性が与えられた磁性グラフェン１からなるものである。端は、ジグザグ端であることが好ましい。化学修飾は、一方側の端の末端基がＣＨ基又はＮ基のいずれか又は両方であり、他方側の端の末端基がＣＨ_２基又はＮＨ基のいずれか又は両方である状態にするものであることが好ましい。 （もっと読む）

下記式(I)：
【化１】


（式中、R¹、R²、A¹、A²、A³、A⁴、X及びYは、明細書の定義どおり）の化合物は、HIV複製の阻害薬として有用である。 （もっと読む）

【課題】ウイルス感染、特にＨＩＶ感染の治療または予防の方法の提供。
【解決手段】式Ｉの化合物またはその医薬的に許容しうる誘導体、塩もしくはプロドラッグ。


式Ｉ （もっと読む）

【課題】発生する塩基の強度が高く、エポキシ系化合物等に適用した場合には、塩基発生反応が連鎖的に行われ、反応効率に優れる塩基発生剤及び当該塩基発生剤を含有する感光性樹脂組成物を提供すること。
【解決手段】
本発明の塩基発生剤は、所定のカルボン酸と、アルカリ金属またはアルカリ土類金属、アミジン類またはイミダゾール類、グアニジン類またはホスファゼン誘導体からなるカルボン酸塩であるので、光によって脱炭酸し、空気中の水の作用により強アルカリを発生する等により塩基性が高く、反応効率が優れる。また、塩基反応性化合物とともに感光性樹脂組成物を構成した場合にあっては、塩基発生剤から発生する塩基とエポキシ系化合物等との反応が連鎖的に進行し、室温レベルでも硬化が速やかに実施されて硬化が十分になされる感光性樹脂組成物となるので、例えば、高感度の光硬化材料やレジスト材料等に好適に用いることができる。 （もっと読む）

化合物およびそれらの合成方法が本発明で提供される。本発明で提供される化合物は、神経障害、精神障害、神経筋障害、胃腸障害、下部尿路障害、および癌といった種々の障害の治療、予防、および／または管理に有用である。本発明で提供される化合物は中枢神経系または末梢において代謝型グルタミン酸受容体５（ｍＧｌｕＲ５）の活性を調節する。該化合物を含む医薬製剤およびそれらの使用方法もまた、本発明で提供される。 （もっと読む）

本開示は、さまざまな有機酸及び無機酸を含む７−［（３Ｒ，４Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イルメチル］−３，５−ジヒドロ−ピロロ［３，２−Ｄ］ピリミジン−４−オン（化合物１）の新規なヘミ−塩及びモノ−塩を提供する。一実施例において、有機酸はＣ_４有機二酸である。本開示は更に、これらの塩の新規な調製方法を提供する。Ｃ_４有機二酸の新規な一水和物のヘミ塩は、同形であり、さまざまな特性に対処できる。多数の酸を同時に使用することができ、酸の割合を変化させて、所望の特性を有する化合物１のヘミ−塩を選択することができる。 （もっと読む）

本明細書に記載される発明は、ＴＲＰＡ（一過性受容体電位型サブファミリーＡ）調節因子である、式（Ｉ）で表される新規縮合ピリミジンジオン誘導体に関する。特に、本明細書に記載される化合物は、ＴＲＰＡ１（一過性受容体電位型サブファミリーＡ、メンバー１）によって調節される疾患、症状、及び／又は障害の治療又は予防に有用である。また、本発明は、本明細書に記載される化合物、その合成に用いられる中間体、その医薬組成物を調製する方法、及びＴＲＰＡ１によって調節される疾患、症状、及び／又は障害を治療又は予防する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ５Ａの阻害剤として有用な式（Ｉ）の化合物、かかる化合物の合成、及び、ＨＣＶ ＮＳ５Ａ活性を阻害するため、ＨＣＶ感染症を治療又は予防するため、及びＨＣＶウイルス複製及び／又はウイルス産生を細胞ベースの系において阻害するための、かかる化合物の使用に関する。
【化１】

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式（Ｉ）のイメージング剤及び、必要とする患者にタウタンパク質及びβ−アミロイドペプチドに結合し得る式（Ｉ）の化合物を投与することを含んでなる神経学的障害を検知するための方法が、本明細書において提示される。本発明は、また、式（Ｉ）の放射標識化化合物を含有してなる検知可能量の薬学製剤を投入するし、患者におけるアミロイド沈着物及び／又はタウタンパク質と結合した標識化化合物を検知することを含んでなる、Ａβ及びタウ凝集体をイメージングする方法に関する。これらの方法及び組成物は、ＡＤ及び他の神経学的障害の発症前診断及び進行の監視を可能にする。
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