本出願において、縮合イミダゾリル化合物、その合成方法及びその使用方法を提供する。本出願において、化合物は、神経障害及び代謝障害等の種々の疾患の治療、予防及び／又は管理に有用である。本出願において、化合物は、ヒスタミンH3受容体の活性を阻害し、（例えば、シナプスの）ヒスタミン、アセチルコリン、ノルエピネフリン及びドーパミン等の種々の神経伝達物質の放出を制御する。また、本出願において、化合物を含む医薬製剤、及びそれらの使用方法も提供する。 （もっと読む）

Ｐｉ３Ｋ／Ａｋｔ経路の有効なインヒビターである、式（Ｉ）の化合物、又は該化合物のＮ−オキシド、塩、互変異性体、若しくは立体異性体、又は該Ｎ−オキシド、互変異性体、若しくは立体異性体の塩（ここで、Ｂ環及びこれが縮合しているピリミジン、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、ｍ、並びにｎは、明細書又は特許請求の範囲に記載した意味を有する）、その製造方法、及び医薬としてその使用。

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式(I)のルテニウム錯体及びその製造方法が本明細書に提供される。メタセシス触媒としてのその使用方法も提供される。
【化１】
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【課題】CK2に対する高い選択性と強い阻害活性を併せ持つ、医薬品として有用な化合物を提供すると共に、これらの化合物のCK2阻害剤又は抗癌剤としての医薬用途を提供すること。
【解決手段】本発明は、以下の一般式で示されるインドロキノキサリンカルボン酸誘導体又はその薬理学的に許容される塩、及びそれを有効成分として含有するCK2阻害剤を提供する。
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【課題】Axlキナーゼによって(少なくとも部分的に)仲介されかつ/又は関連している疾患、例えば癌、を治療するのに有効である化合物の提供。
【解決手段】式(I)によって表される化合物は、それを必要としている被検者に投与するための医薬的に許容され得る組成物として配合され得る。
【化１】


(I) （もっと読む）

本発明は、式（ＩＡ）または（ＩＢ）の化合物を提供し、


式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｇ_１、およびＨＹは、本明細書に記載されるとおりである。この化合物は、ＰＩ３Ｋおよび／またはｍＴｏｒの阻害剤であり、したがって、増殖性障害、炎症性障害、または心血管障害を治療するのに有用である。本発明は、ＰＩ３Ｋ酵素の阻害剤として有用な化合物を提供し、したがって、本発明化合物は、ＰＩ３Ｋが介在する腫瘍および／または癌細胞の成長のような、増殖性障害、炎症性障害、または心血管障害の処置に有用である。
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【化１】


本発明は、式（Ｉ）の置換二環複素環化合物に関し、ここでＨｅｔ^１、Ｈｅｔ^２、Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３およびＡ^４は請求の範囲で定義される意味するところを有する。本発明の化合物はγ分泌酵素調節物質として有用である。本発明はさらに、こうした新規化合物の製造方法、有効成分として前記化合物を含んでなる製薬学的組成物、ならびに医薬品としての前記化合物の使用に関する。
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本発明は、次式(I)による構造：


を有するかまたはその塩もしくは溶媒和物であるc-Jun N-末端キナーゼ(JNK)の阻害薬を提供し、その際、環A、C^a、C^b、Z、R⁵、WおよびCyは本明細書に定めるものである。本発明はさらに、本発明の化合物を含有する医薬組成物、本発明の化合物および組成物を調製し、たとえばアルツハイマー病など種々の障害の治療および予防に使用する方法を提供する。 （もっと読む）

この発明は、本明細書に開示された１１β−ＨＳＤ１阻害剤の新規化合物、その薬学的に許容しうる塩、及びその医薬組成物（これは哺乳動物における１１β−ＨＳＤ１の調節又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用である）に関する。本発明はさらに新規化合物の医薬組成物、ならびに細胞中のコルチゾール産生の減少若しくは制御又は細胞中のコルチゾンのコルチゾールへの転換の阻害におけるそれらの使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、金属錯体とこれら金属錯体を含む電子素子、特に有機エレクトロルミネセンス素子に関する。 （もっと読む）

（６−（５−クロロ−２−ピリジル）−５−［（４−メチル−１−ピペラジニル）カルボニルオキシ］−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピラジン）の被覆錠剤を提供する。錠剤は薬剤の知覚される苦味を最小にする。コア材料のサブマイクログラム量の即時溶出を分析する方法も開示する。 （もっと読む）

新たな紫外線吸収剤、紫外線防護剤及び/又はメラニン産生抑制剤を提供する。式（１）の2-置換-6-アルキル-5-オキソ-5,6-ジヒドロ(7H)ピロロ[3,4-d]
ピリミジン類化合物、または式（２）の2-置換-7-アルキル-6-オキソ-5,6-ジヒドロ(7H)ピロロ[2,3-d]ピリミジン類化合物またはその薬学的に許容される塩類を有効成分とする紫外線吸収剤、紫外線防護剤及び/又はメラニン産生抑制剤。





〔式（１）または式（２）において、Ｒ１からＲ８は独立に水素または低級アルキル基、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＣＯＲ９（Ｒ９＝ＣＨ３、Ｃ２Ｈ５、ＮＨ２）、−ＣＨ２−ＯＣＯＣ２Ｈ５を；Ｘは−Ｎ（Ｒ１０）−（Ｒ１０＝ＣＨ３、Ｃ２Ｈ５、Ｐｈ、−ＣＨ２Ｐｈ、−ＣＨ（Ｐｈ）２、−ＣＯＣＨ３、−ＣＯＯＣＨ３、−ＳＯ２ＣＨ３）、−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、−ＣＨ（Ｃ２Ｈ５）−、−Ｏ−、−Ｓ−を；示す。但しＰｈはフェニル基である〕
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本発明は、
式Ｉで示される化合物、および、それらの医薬的に許容される塩、および、プロドラッグを用いて所定の癌を治療するための方法および医薬組成物を提供する：


（式中Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｙ、ＺおよびＲ_１は本明細書において定義された意味のいずれかを有する）。
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【課題】ＣＤＫに関連する疾患および障害の処置または予防または軽減において有用な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、その多くの実施形態において、サイクリン依存性キナーゼのインヒビターとしての新規クラスのピラゾロ［１，５−α］ピリミジン化合物、このような化合物を調製する方法、このような化合物を一種以上含有する薬学的組成物、このような化合物を一種以上含有する薬学的処方物を調製する方法、およびこのような化合物または薬学的組成物を使用してＣＤＫと関連する一種以上の疾患を処置するか、予防するか、阻害するか、または改善する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、化学式Ｉの一般的構造を有する置換ピラゾロ複素環類を提供する。
【化１】


環Ａ及びＢ並びに置換基Ｒ_ａ、Ｒ_ｂ及びＲ_ｃの構造が、本明細書に記載される。化学式Ｉの化合物の医薬上許容される塩類、酸性塩類、水和物類、溶媒和化合物及び立体異性体が、更に提供される。化合物は、カンナビノイド受容体の修飾薬として、痛み、炎症及び掻痒症等のカンナビノイド受容体に関連する病気と容態を予防、治療及び抑制するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、動脈硬化症、糖尿病、肥満、アテローム血栓症、喘息、発熱、疼痛、癌、リウマチ、変形性関節症またはアトピー性皮膚炎等のエイコサノイド関連疾患の予防・治療に有用であり、かつ優れた薬理作用、物理化学的性質等を有する下式（Ｉ）



[式中の各記号は、明細書記載のとおり]で表される化合物またはその塩を提供する。 （もっと読む）

本開示は、式（Ｉ）


（Ｉ）
の一連の化合物であって、β−アミロイドペプチド（β−ＡＰ）産生を減少させ、アルツハイマー病およびβ−アミロイドペプチド（β−ＡＰ）産生により影響されるその他の症状の治療に有用である化合物を提供する。
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【課題】異常GSK3β、またはGSK3βおよびcdk5/p25活性、より詳細には、神経変性疾患に起因する疾患の予防および/または治療用医薬の有効成分として有用な医薬組成物を提供することを課題とする。
【課題を解決するための手段】式(Ｉ)で表されるピリミドン誘導体もしくはその塩、またはそれらの溶媒和物もしくはそれらの水和物からなる群から選択される物質を有効成分として含む医薬組成物により上記の課題を解決する。
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本発明は、ＧＡＢＡ_Ａ受容体への親和性を有する化合物の合成における中間体であるＮ−［５−（３−ジメチルアミノ−アクリロイル）−２−フルオロ−フェニル］−Ｎ−メチル−アセトアミド（Ｉ）の、高収率且つ高純度の新規な調製方法に関する。この方法において、Ｎ−（５−アセチル−２−フルオロフェニル）−Ｎ−メチル−アセトアミド（ＶＩ）を、過剰なＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミドジメチルアセタール（ＮＮＤＭＦ−ＤＭＡ）と反応させる。本発明は、ＧＡＢＡ_Ａ受容体への親和性を有する化合物、Ｎ−｛２−フルオロ−５−［３−（チオフェン）−２−カルボニル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル］フェニル｝−Ｎ−メチル−アセトアミド（ＩＩ）の新規な調製方法も提供し、該方法は、以下のステップ：ａ）メチルスルホネートによるＮ−（５−アセチル−２−フルオロフェニル）−Ｎ−アセトアミド（ＩＶ）のメチル化、ｂ）得られる化合物（ＶＩ）のＮＮＤＭＦ−ＤＭＡとの反応、並びにｃ）得られる化合物（Ｉ）の（５−アミノ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）チオフェン−２−イル−メタノン（ＩＩＩ）との氷酢酸中における反応を含む。本発明は、新規な中間体（ＶＩ）にも関する。
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本発明は、式ＩＩＩのキラル置換ピラゾリルピロロ［２，３−ｄｉ］ピリミジンおよび関連合成中間化合物の製造方法に関する。キラル置換ピラゾリルピロロ［２，３−ｄ］ピリミジンは、炎症性疾患、骨髄増殖性障害および他の疾患の治療のためのヤヌスキナーゼファミリーのタンパク質チロシンキナーゼ（ＪＡＫ）の阻害剤として有用である。
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