ある特定のイミダゾピラジンおよびその医薬組成物が本明細書において提供される。Ｓｙｋは、マスト細胞および単球においても発現し、これらの細胞の機能にとって重要であることが示されてきた。Ｓｙｋ活性の阻害に応答するある特定の疾患および障害に罹患している患者を治療する方法であって、そのような患者に、該疾患または障害の徴候または症状を低減させるために有効な量の少なくとも１種の化学的実体を投与するステップを含む方法が提供される。試料中におけるＳｙｋキナーゼの有無を決定するための方法も提供される。 （もっと読む）

【課題】ｐ３８キナーゼはＴＮＦ−α生産の重要な媒体である。これらのキナーゼは、前駆炎症性サイトカイン、エンドトキシン、紫外線、浸透圧衝撃等を含む種々の外圧刺激に反応して活性化される。ピロロトリアジン化合物、より詳しくは、ｐ３８キナーゼ関連症状の治療に有用なシクロアルキル、ヘテロシクロおよびヘテロアリールピロロトリアジンアニリン化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、その薬学的に許容される塩、プロドラッグ、および溶媒和物であるキナーゼ阻害剤。
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本発明は、ＳＳＡＯ活性の阻害剤である式（Ｉ）：


の化合物並びにそれらの医薬的に許容な塩及び溶媒和物に関する。本発明は、さらに、これらの化合物を含む医薬組成物、並びに炎症性疾患及び免疫性障害のような、ＳＳＡＯ活性の阻害が有益な医学的状態の治療又は予防でのこれらの化合物の使用に関する。 （もっと読む）

式Ｉの化合物は、サイクリックグアノシン一リン酸（「ｃＧＭＰ」）の生体における産生を調節することができ、一般的にはｃＧＭＰバランスの障害に関連する疾患の治療及び予防に適している。発明は、更に、式Ｉの化合物を調製する工程、前記の疾患の治療及び予防のための化合物の使用及びこれを目的とする製剤調製のための化合物の使用、並びに式Ｉの化合物を含有する製剤に関する。
式Ｉ
【化１】

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【課題】本発明は、上記問題・状況に鑑みてなされたものであり、その目的は、強誘電性の環状ウレアまたは環状チオウレア化合物を提供することにあり、更には、有機圧電材料として有効に活用できる新規材料を提供することにある。
【解決手段】下記一般式（１）で表される化合物を含有することを特徴とする有機圧電材料。
【化１】


〔式中、Ｑは酸素原子または硫黄原子を表す。Ｒ_１及びＲ_２は水素原子または置換基を表す。Ｚは５員または６員環を形成するために必要な非金属原子群を表す。〕 （もっと読む）

本発明は、本明細書に記載された物理化学的データを特徴とする２−［４−（７−エチル−５Ｈ−ピロロ［２,３−ｂ］ピラジン−６−イル）−フェニル］−プロパン−２−オールの結晶形に関する。 （もっと読む）

ＰＬＫのインヒビターは、ＰＬＫ活性に関連する種々の疾患、または容態の処置に有用であり、特に、多数のこれらの障害に現在利用可能な処置の不適切さを考慮すると必要である。したがって、
本発明は、式Ｉ：
（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、およびＲ^６は本明細書中に記載の通りである）の化合物を提供する。化合物は、ＰＬＫのインヒビターであり、したがって、増殖性障害、炎症性障害、または心血管障害の処置に有用である。
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本発明は、ＪＡＫを阻害し、そして自己免疫性及び炎症性疾患の処置に有用な、式（Ｉ）（式中、可変基：Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５は、本明細書中と同義である）の新規なピロロピラジニル尿素誘導体の使用に関する。
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式Ｉ
【化１】


の化合物を使用する糸球体腎炎及び他の腎機能障害の治療法が開示されている。
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所望により置換されていてよい（５−または７−アミノ）−３，４−ジヒドロ−（所望により、４−オキソ、４−チオキソまたは４−イミノ）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−２（６Ｈ）−オン、式Ｉの化合物、それらの製造方法、医薬としてのそれらの使用、およびそれらを含む医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】抗血液凝固剤の中間体の提供。
【解決手段】下記の一般式（９）
Ｑ¹−Ｑ²−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ¹）−Ｑ³−ＮＨＲ² （９）
［式中、Ｒ¹およびＲ²は、水素原子を示し；
Ｑ¹は、５−メチル−４，５，６，７−テトラヒドロチアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル基などを示し；
Ｑ²は、単結合を示し；
Ｑ³は、


（上記基中、基中、Ｑ⁵は、炭素数３〜５のアルキレン基を示し；Ｒ⁹は。水素原子を示し；Ｒ¹⁰は、Ｑ⁵を含む環上の炭素原子上に置換し、水素原子などを示す。）
で表される化合物。 （もっと読む）

本発明は、イミダゾピリミジン置換ピペリジン誘導体および医薬としてのその使用に関する。
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本開示は、アルデヒドデヒドロゲナーゼ（ＡＬＤＨ）酵素活性のモジュレーターとして機能する化合物、ならびに該化合物を含む組成物および配合物を提供する。本開示は、対象化合物、または対象薬剤組成物を投与することを伴う治療方法を提供する。
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明細書において定義した式（Ｉ）の二環式ピラゾール誘導体およびイソオキサゾール誘導体および医薬的に許容されるこれらの塩、これらの調製のための方法、ならびにこれらを含む医薬組成物が開示される。本発明の化合物は、療法において、癌および神経変性障害のような、ＨＳＰ９０タンパク質により媒介される疾患の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、イミダゾピリダジン置換ピペリジン誘導体および医薬としてのその使用に関する。
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本発明は、イミダゾピラジン置換ピペリジン誘導体および医薬としてのその使用に関する。
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式Ｉ（式中、Ａ、Ｂ、Ｌ^１、Ｗ、Ｙ、Ｒ^１、およびＲ^３は本明細書中に定義の通りである）を有する化合物を開示する。化合物およびその薬学的組成物は、哺乳動物（ヒトが含まれる）の種々の容態（非限定的な例として、疼痛、不安、鬱病、炎症、認知障害、体重および摂食障害、パーキンソン病、アルツハイマー病、痙縮、嗜癖、および緑内障などを含む）の予防および処置に有用である。本発明はまた、異常なＦＡＡＨ活性が原因として関連するか、ＦＡＡＨ活性の調整によって緩和することができる容態（疼痛、睡眠障害、不安および抑鬱障害、体重および摂食障害、パーキンソン病、嗜癖、痙縮、炎症性障害、緑内障、高血圧症、または他の障害など）を予防および／または処置する方法に関する。

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本発明は、式Ｉの新規なフェニルオキサゾリジノン化合物、その製薬学的に許容される類似体、互変異性型、立体異性体、多形体、プロドラッグ、代謝産物、塩、またはその溶媒和物に係わる。本発明は、式Ｉの新規な化合物もしくはその製薬学的に許容される類似体、互変異性型、立体異性体、多形体、プロドラッグ、代謝産物、塩、またはその溶媒和物を合成する方法にも係わる。本発明はまた、式Ｉの新規な化合物を含有する医薬組成物とその使用方法を提供する。本発明の化合物は抗微生物薬として有用であり、Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ属、Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ属、Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ属、Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ属、Ｃｌｏｓｔｒｉｄｉｕｍ属の多剤耐性種、インフルエンザ菌、Ｍｏｒａｘｅｌｌａ属種、結核菌などの抗酸性生物、並びにＳｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓ属およびＥｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ属のリネゾリド耐性種など多くの好気性および／または嫌気性グラム陽性および／またはグラム陰性病原菌に対して有効である。
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６−モルホリン−４−イル−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジンおよび２−モルホリン−４−イル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン誘導体は、ＰＩ３および／またはｍＴＯＲキナーゼの阻害剤としての予期せぬ薬物特性を有し、癌、免疫異常、心血管疾患、ウイルス感染、炎症、代謝／内分泌異常および神経障害などの異常なＰＩ３Ｋ／ｍＴＯＲ活性に関連する疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素の阻害剤であり、糖尿病、特に２型糖尿病のような、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与する疾患の治療又は予防に有用な、構造式（Ｉ）の新規の置換アミノテトラヒドロピランに関する。本発明は、また、このような化合物を含む医薬組成物、並びにジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与する前記疾患の予防又は治療における、これらの化合物及び組成物の使用に関する。
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