【課題】５−キノリノン化合物及びイミダゾピリミジン化合物、並びにその使用。
【解決手段】ＭＲＰ１基質であるあらゆる治療剤の流出を抑制するのに有用な５−キノリノン化合物及びイミダゾピリミジン化合物を提供する。また、別のＭＲＰ１阻害剤を同定するためのスクリーニング方法も提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）で表される化合物であって、式中、Ｒ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^３およびＲ^４は、請求項１に示す意味を有する前記化合物は、メチオニンアミノペプチダーゼの阻害剤であり、腫瘍の処置に用いることができる。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはその医薬的に許容される誘導体、塩もしくはプロドラッグを提供する。本発明は、対象のウイルス感染を治療または予防する方法であって、式（Ｉ）の化合物、またはその医薬的に許容される誘導体、塩もしくはプロドラッグの有効量を該対象に投与することを含む方法をさらに提供する。式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物も提供される。


Ｉ
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【課題】哺乳動物、特に、ヒトにおける細菌感染の治療に有用なアミノピペリジン誘導体の提供。
【解決手段】下記アミノピペリジン化合物に代表される


下記式（Ｉ）で示されるアミノピペリジン誘導体およびその医薬上許容される誘導体。
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本発明はサイクリックアミドキシム又はサイクリックアミドラゾン基を有する新規なオキサゾリジノン誘導体、この薬学的に許容される塩、この製造方法及びこれを含有する薬学的組成物に関するものである。前記サイクリックアミドキシム又はサイクリックアミドラゾン基を有するオキサゾリジノン誘導体又はこの薬学的に許容される塩は、因子Xaの抑制に基づいた抗凝固剤として血栓塞栓症及び腫瘍の治療に有用に使用され得る。
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本発明は、式（Ｉ）の５，６，７，８−テトラヒドロ−イミダゾ［１，５−ａ］ピラジン誘導体（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は明細書中に記載の通りである。）、その塩、特に薬学的に許容される塩、及びそのような化合物の医薬、特にオレキシン受容体拮抗薬としての使用に関する。
【化１】
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本発明は、ＬｐｘＣによって媒介される疾患または状態の処置のために有用である、以下の式（Ｉ）の化合物；またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステルもしくは異性体に関する。別の態様では、本発明は、微生物感染を処置する方法を提供する。また、さらなる態様では、本発明は、式（Ｉ）の１つ以上の化合物、ＬｐｘＣレセプター媒介性疾患を処置するための追加の治療剤、および薬学的なキャリアを含む組成物を提供する。

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遊離塩基または酸との付加塩の形態の、式（Ｉ）の置換三環式誘導体。


［式中、Ｚは、結合、カルボニル基、（Ｃ_１−６アルキル基、ヒドロキシル基、Ｃ_１−６アルコキシ基から選択される１個または２個の基により場合によって置換されている。）メチレン基を表し；Ｒ１は、４−ピリジン環、４−ピリミジン環を表し；Ｒ２は、水素原子を表し；Ｒ３は、水素原子；フェニルまたはナフチル基（これらの基は、場合によって置換されている。）を表し、ｎは、０−３を表し；ｍは、０−１を表す。］治療における使用。 （もっと読む）

ホスホジエステラーゼ10の阻害剤である二置換フェニル化合物を、中枢神経系(CNS)障害およびCNS機能に影響を与え得る他の障害についてのヒトを含む哺乳動物の治療における該化合物の調製方法、薬学的組成物、薬学的製剤、および薬学的使用と共に記載する。本開示はまた、認知障害または統合失調症状を含む障害を含むがそれに限定されない、神経障害、神経変性障害、および精神障害を治療するための方法にも関する。

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【課題】ＴＮＦ−α産生抑制作用を示す新規な医薬組成物の提供。
【解決手段】下記の一般式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１は、水素原子等を示し、Ｒ^２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基等を示し、環Ａは、ベンゼン環等を示し、Ｘは、水素原子等を示し、Ｙは、下記の式（ａ）等を示す。


式中、Ｒ３ａ〜Ｒ９ａは、水素原子等を示し、ただし、Ｒ４ａ、Ｒ５ａは、４〜７員の含窒素複素環を形成してもよい。］で表される化合物を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】セリン／スレオニンキナーゼの１種以上のアイソフォームの活性の阻害剤である置換ナフチリジン化合物の提供。
【解決手段】下式の化合物。
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本発明は、酵素ＰＤＥ１０Ａ阻害剤である化合物に関する。本発明は、治療的有効量の本発明の化合物および薬学的に許容可能な担体を含む医薬組成物を提供する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物を調製するためのプロセスも提供する。本発明はさらに、神経変性障害に罹患している対象を治療する方法であって、治療的有効量の式（Ｉ）の化合物を対象に投与するステップを含む方法を提供する。本発明はまた、薬物嗜癖に罹患している対象を治療する方法であって、治療的有効量の式（Ｉ）の化合物を対象に投与するステップを含む方法も提供する。本発明はさらに、精神障害に罹患している対象を治療する方法であって、治療的有効量の式（Ｉ）の化合物を対象に投与するステップを含む方法を提供する。
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本発明は、４つの既知の哺乳類ＪＡＫキナーゼ（ＪＡＫ１、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３、及びＴＹＫ２）及びＰＤＫ１を阻害する化合物を提供する。本発明はまた、かかる阻害化合物を含んでなる組成物、及び、骨髄増殖性疾患又は癌の治療を必要とする患者に該化合物を投与することによりＪＡＫ１、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３、ＴＹＫ２、及びＰＤＫ１の活性を阻害する方法も提供する。 （もっと読む）

式Ｉまたは式ＩＩ：


の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマーおよび医薬的に許容される塩。式Ｉまたは式ＩＩの化合物を含む医薬組成物、並びにｐ３８キナーゼ活性に関連する症状の治療方法もまた開示される。
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本発明は、２θが約１１．０８°、約１２．３８°、約１５．８６°、約１７．８８°、約１９．９８°及び約２０．５８°で表される特徴的なピークを持つＣｕ−Ｋａ放射線を用いた粉末Ｘ線回折スペクトル；約２０７．７℃にピークを持つＤＳＣサーモグラム；及び約３０７８ｃｍ^-1、約２９４２〜２８３８ｃｍ^-1、約２７９０ｃｍ^-1、約１７１６ｃｍ^-1、約１４６３ｃｍ^-1、約１３７２ｃｍ^-1、及び約７５７ｃｍ^-1に特徴的なピークを持つ赤外線吸収スペクトル（ＩＲ）を有する結晶性エスゾピクロンを開示した。また、本発明は、該結晶性エスゾピクロンの製造方法、その医薬品組成物、及び睡眠障害を治療するために薬剤を製造するときのその用途を開示した。
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本発明は、置換基については本明細書で規定するとおりである式（Ｉ）の化合物、薬学的に許容できるその塩および溶媒和物、そうした化合物を含有する組成物、ならびにアレルギー状態および呼吸器の状態を治療するためのそうした化合物の使用に関する。
【化１】

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Ｆｍｓプロテインキナーゼおよび／またはＫｉｔプロテインキナーゼに活性な化合物、ならびに、このような化合物を用い、Ｆｍｓプロテインキナーゼおよび／またはＫｉｔプロテインキナーゼの異常な活性に関連する疾患および状態を治療する方法が記載されている。 （もっと読む）

【課題】炎症性疾患の予防及び／又は治療剤の提供。
【解決手段】下記一般式（１）


で表される５−アミノフタラジノキナゾリノン化合物を有効成分とするヒスタミンＨ４受容体拮抗剤。 （もっと読む）

本発明は、特定の新規化合物に関する。具体的には、本発明は、式(I)の化合物およびその塩に関する。本発明の化合物は、PI3-キナーゼ活性の阻害剤である。
【化１】
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式（Ｉ）の化合物［ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｘ、及びＹは本明細書中と同義である］、又はその互変異性体、光学異性体、プロドラッグ、共結晶、若しくは塩；このような化合物を含有する医薬組成物、並びにこれらの化合物を使用して、患者の糖質コルチコイド受容体機能を調節する方法、及び患者の糖質コルチコイド受容体機能が介在するか、又は炎症性、アレルギー性、若しくは増殖性プロセスを特徴とする病状又は症状を処置する方法。
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