本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素の阻害剤であり、糖尿病、特に２型糖尿病のような、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与する疾患の治療又は予防に有用な、構造式（Ｉ）の新規の置換アミノテトラヒドロピランに関する。本発明は、また、このような化合物を含む医薬組成物、並びにジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与する前記疾患の予防又は治療における、これらの化合物及び組成物の使用に関する。
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本発明は、式


のＡＫＴおよびｐ７０ Ｓ６キナーゼ阻害剤を提供する。本発明はまた、式Ｉの化合物を含む医薬組成物、式Ｉの化合物の使用および式Ｉの化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ゾピクロンの右旋性異性体(エスゾピクロン)の調製のための方法を提供する。本発明はまた、エスゾピクロンを調製するための方法において中間体として有用である、ジ-p-アニソリルL-酒石酸エスゾピクロン及びジアセチル-L-酒石酸エスゾピクロンを提供する。 （もっと読む）

多くの実施形態において、本発明は、γ−セクレターゼの調節剤としての新規な種類の下記式の複素環化合物、そのような化合物を製造する方法、１以上のそのような化合物を含む医薬組成物、１以上のそのような化合物を含む医薬製剤の製造方法、ならびにそのような化合物または医薬組成物を用いる中枢神経系関連の１以上の疾患の治療、予防、阻害もしくは改善方法を提供する。
【化１】

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本発明は、式ＩａのＪＡＫキナーゼ阻害剤、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、又は薬学的に許容可能な塩（ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^７及びＺはここで定義された通りである）、式Ｉａの化合物と薬学的に許容可能な担体、アジュバント又はビヒクルを含む薬学的組成物、及び患者におけるＪＡＫキナーゼ活性の阻害に応答性である疾病又は症状を治療し又はその重篤度を和らげる方法を提供する。
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本発明は、式Ｉ


（式中、各可変部は、明細書に従って定義される）
で表されるピペラジン化合物、上記ピペラジン化合物の農業上好適な塩、式Ｉで表されるピペラジンを製造するための方法及び中間体生成物、上記ピペラジンを含む手段及び除草剤としてのすなわち雑草を駆除するためのその使用、及び望ましくない植物の成長を駆除するための方法であって、除草効果を得るために十分に多い量の少なくとも１種の式Ｉで表されるピペラジン化合物を、植物体、植物体の種子及び／又は植物体の生息地に効かせる、上記方法に関する。 （もっと読む）

放射標識形態の７−クロロ−Ｎ，Ｎ，５−トリメチル−４−オキソ−３−フェニル−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピリダジノ［４，５−ｂ］インドール−１−アセトアミドの個人における正常及び病的状態に関連するＰＢＲレベルを検出するためのバイオマーカーとしての使用。正常及び病的状態に関連するＰＢＲレベルの検出方法。診断キット。 （もっと読む）

【課題】耐光性、耐ガス性の高い色素化合物、並びにインクジェット用インクとした場合、保存安定性に優れた画像を与えるインクの提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表わされる色素化合物、該化合物と水性媒体とを含むことを特徴とするインク。


［Ｒ_１及びＲ_２は各々独立してアルキル基、アリール基、アラルキル基、アルコキシ基、アリールオキシ基、アミノ基、ヒドロキシル基を表し、Ｒ_３及びＲ_４は各々独立してＨ、アルキル基、アリール基、ヘテロ環基、アミノ基、ヒドロキシル基、シアノ基、アルコキシ基、アルキルスルファニル基、カルボン酸基、カルボン酸エステル基、カルボン酸チオエステル基、カルバモイル基、ニトロ基等を表し、Ｒ_３とＲ_４が互いに結合して芳香環を形成しても良い。Ｃｙは少なくとも１つの陰イオン性基を有するアリール基を表す。］ （もっと読む）

本出願は、式（Ｉ）


［式中、Ａは、単環式アリールまたは単環式ヘテロアリールであり；Ｗは、直接結合、−Ｏ−、または−Ｎ（Ｒ^６）−であるが；ただし、Ｗが直接結合である場合、Ｄは、環状アミンであり、その窒素原子によりＡに結合し；Ｄは、直接結合、置換もしくは非置換Ｃ_１からＣ_４アルキル、置換もしくは非置換Ｃ_３からＣ_７シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、または４から６員環状アミンであり；ＢおよびＥは、独立して、ＮまたはＣＨであるが、ただし、両方ともＮではない］に記載の化合物であって、その全ての医薬的に許容される塩および立体異性体を含む化合物（その全ての立体異性体、溶媒和、プロドラッグおよび医薬的に許容される形態を含む）を提供する。
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式Ｉ


の化合物は、Ｔｒｋキナーゼの阻害剤であり、Ｔｒｋキナーゼ阻害剤で治療可能な疾患の治療に有用であり、式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｘ、Ｙ、およびｎは、明細書中に記載される意味を有する。哺乳動物における疼痛、癌、炎症、神経変性疾患、またはクルーズ・トリパノソーマ感染を治療するための方法であって、治療上有効な量の請求項１〜３２のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容される塩を、前記哺乳動物に投与することを含む、方法もまた提供される。
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本発明は、新規なピロリジン、ピペリジンおよびピペラジン誘導体、そのピロリジン、ピペリジンおよびピペラジン誘導体を含む医薬組成物、ならびにアレルギー、アレルギー誘発気道応答、鬱血、心血管疾患、炎症疾患、消化器障害、神経障害、代謝障害、肥満、肥満関連障害、糖尿病、糖尿病性合併症、耐糖能異常もしくは空腹時血糖異常を治療もしくは予防処置する上でのこれら化合物の使用に関するものである。 （もっと読む）

本発明により、ｃ−Ｍｅｔのような成長因子受容体のタンパク質キナーゼ活性をキナーゼ抑制させ、抗ガン剤として有効に使用できる新規複素環化合物、上記化合物を含む薬学的組成物の使用方法が提供される。又、本発明の上記化合物を含む薬学的組成物はガン以外に、成長因子および抗血管形成受容体、例えば ｃ−Ｍｅｔを通じて作動する信号伝達経路と関連する疾患の治療に有効に使用できる。 （もっと読む）

ＭＭＰ−１３の阻害剤である、本明細書に記載の式Ｉの化合物及び組成物が開示されている。更に、式Ｉの化合物を使用及び製造する方法が開示されている。
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アルファヘリックスミメティック構造体及び式（Ｉ）（一般式及び各記号の定義は明細書中で定義された通りである）で表される化合物、それらに関連する化合物、並びにそれらに関連する方法、が開示される。医学的状態（例、癌疾患、線維症）の治療におけるこれらの化合物の適用、及び当該ミメティックを含む医薬組成物が更に開示される。 （もっと読む）

本発明は、一般式（１）


の新しい置換された３−アリールスルホニル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン、医薬的に受容可能なその塩及び／又は水和物、即ちセロトニン５−ＨＴ_６受容体アンタゴニスト及び医薬組成物、並びにその病因が５−ＨＴ６受容体に関係するヒト及び温血動物における中枢神経系の各種の疾病、特に、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病、統合失調症、その他の神経変性疾患、認知異常及び肥満症の発症を治療及び予防するための方法に関する。一般式（１）において、Ｘ＝Ｓ、ＳＯ又はＮＨであり、Ｒ^１は、水素原子、所望により置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_３アルキル、シクロアルキル、アダマンチル、アリール又はヘテロシクリルであり；Ｒ^２は、水素原子、ハロゲン原子、所望により置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_３アルキル、置換されたヒドロキシル、アリールジアゼニル又は所望により置換されていてもよいアミノ基であり；Ｒ^３は、水素原子、所望により置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_３アルキル、置換されたヒドロキシル、ピリジル又は所望により置換されていてもよいアミノ基であり、更に、Ｘ＝Ｓ又はＸ＝ＮＨである場合、Ｒ^１、Ｒ^２又はＲ^３の少なくとも一つは、置換されたＣ_１−Ｃ_３アルキル、シクロアルキル、アダマンチル、アリール、ヘテロシクリル、ハロゲン原子、置換されたヒドロキシル、所望により置換されていてもよいアミノ基、アリールアゼニルであるか、或いはＲ^１、Ｒ^２又はＲ^３の少なくとも二つは水素原子であり；Ｒ^４は、Ｃ_１−Ｃ_３アルキルであり；Ｒ^５は、水素原子、一つ又は二つのハロゲン原子、Ｃ_１−Ｃ_３アルキル或いは所望により置換されていてもよいヒドロキシルである。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物およびその医薬的に許容される塩を提供する。式（Ｉ）化合物は、Ｊａｋ２およびＣＫ２などのチロシンキナーゼ活性を阻害し、これにより癌およびその他の疾患の治療のための抗増殖剤として有用である。 （もっと読む）

本願発明は、式（Ｉ）：


（Ｉ）
の化合物、およびその医薬的に許容される塩を提供する。式（Ｉ）のイミダゾピリダジンは、プロテイン・キナーゼ活性を阻害し、それにより、それらは抗癌剤として有用である。
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本願は、ＭＣＨＲ１アンタゴニストとして、特に、肥満症の治療に有用である式Ｉ


［式中、Ｒ^１は、単環式アリールまたは単環式ヘテロアリールからなる群から選択され；Ｗは、直接結合、−Ｏ−、および−Ｎ（Ｒ^６）−からなる群から選択されるが；ただし、Ｗが直接結合である場合、Ｄは環状アミンであり、その窒素原子によりＡに結合し；Ｄは、直接結合、置換もしくは非置換Ｃ_１からＣ_４アルキル、置換もしくは非置換Ｃ_３からＣ_７シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、および４から６員環状アミンからなる群から選択されるが、ただし、Ｄが直接結合である場合、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、およびＲ^２ｃは、Ｈ、アルキル、またはシクロアルキルから選択されなければならず；ＥおよびＧは、独立して、ＮまたはＣＨであるが、ただし、両方ともＮではなく；Ｒ^１は、置換もしくは非置換フェニルまたは置換もしくは非置換単環式ヘテロアリールであり；Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、およびＲ^２ｃは、独立して、水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、−ＮＲ^５Ｒ^５ａ、−ＳＯ_２Ｒ^３４、−ＣＯ_２Ｒ^３５、−ＮＲ^５ＣＯ_２Ｒ^２１、−ＮＲ^５−ＣＯＲ^２１、置換もしくは非置換Ｃ_１からＣ_４アルキル、置換もしくは非置換Ｃ_３からＣ_７シクロアルキル、置換もしくは非置換４から６員環状アミン（ここで、該環状アミンは、−ＯＨで適宜置換される）、カルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノからなる群から選択されるか、あるいはＲ^２ａ、Ｒ^２ｂ、およびＲ^２ｃのうちの少なくとも１つは、アミノ酸エステルまたはリン酸エステル（ここで、該アミノ酸エステルは、式−ＯＣ（Ｏ）ＣＨ（ＮＨ_２）Ｒ^３１（式中、Ｒ^３１は、ＨまたはＣ_１からＣ_４アルキルである）を有する）から選択されるプロドラッグ部分であるか；あるいはＲ^２ａ、Ｒ^ｂ、またはＲ^２ｃのうちのいずれか２つは、一緒になって環を形成してもよく；Ｒ^３およびＲ^３ａは、各々独立して、水素、ヒドロキシル、低級アルコキシ、ハロ、ＣＮ、置換もしくは非置換Ｃ_１からＣ_４アルキル、アルキル、ペルフルオロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ_３からＣ_７シクロアルキル、シクロアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、およびアミノアルキルからなる群から選択されるか、あるいはＲ^３もしくはＲ^３ａおよびＤは、それらが結合する原子と一緒になって５から７員環を形成していてもよく；Ｒ^５およびＲ^５ａは、同一または異なって、独立して、水素、置換もしくは非置換低級アルキル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルキルシクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、アシル、アルコキシカルボニル、カルボキシアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、ならびに置換もしくは非置換シクロアルキルアルキルからなる群から選択されるものであって、Ｒ^５およびＲ^５ａ基ならびにそれらが結合する窒素原子は、環を形成していてもよく；Ｒ^２１およびＲ^３１は各々、ＨまたはＣ_１からＣ_４アルキルであり；Ｒ^３４は、アルキルであり；Ｒ^３５は、Ｈまたはアルキルであり；ならびにＲ^６は、Ｈ、Ｃ_１からＣ_４アルキルおよびＣ_３からＣ_７シクロアルキルからなる群から選択される］で示される化合物（その全ての立体異性体、溶媒和、プロドラッグおよび医薬的に許容される形態を含む）を提供する。
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環状の縮合ピリミジン化合物（その互変異性体を含む）、ならびにその薬学的に許容され得る塩、プロドラッグ、溶媒和物および水和物を開示する。このような化合物は、癌を処置するため、プロトン共役葉酸トランスポーター、葉酸受容体αおよび／または葉酸受容体β経路によって癌性細胞を選択的に標的化するため、癌性細胞においてＧＡＲＦＴアーゼを阻害するため、ならびに自己免疫疾患（関節リウマチなど）を有する患者において活性化マクロファージを選択的に標的化するための方法に有用である。
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構造式（Ｉ）の芳香族複素環化合物は、ステアロイル−コエンザイムＡデルタ−９デサチュラーゼ（ＳＣＤ）の阻害剤である。本発明の化合物は、異常な脂質の合成及び代謝に関連する症状、例えば心血管系疾患、例えばアテローム性動脈硬化症；肥満；２型糖尿病；インスリン抵抗性；高血糖；メタボリックシンドローム；神経学的疾患；癌及び肝脂肪変の予防及び治療に有用である。
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